Artane 1%

Artane

ARTAN® (Trihexyphenidyl HCl) Tabletten sind wie folgt erhältlich:

2 mg - runde, flache, abgerundete, weiße Tabletten mit der Gravur "ARTAN (Trihexyphenidyl) "über" 2” auf der einen Seite und " LL "über" A11 " unter der Punktzahl auf der anderen Seite, geliefert wie folgt:

UNZUSTELLBARKEITSBERICHT 0005-4434-23-Flasche von 100
UNZUSTELLBARKEITSBERICHT 0005-4434-34-Flasche mit 1000

5 mg - runde, flache, abgerundete, weiße Tabletten mit der Gravur "ARTAN (Trihexyphenidyl) "über" 5” auf der einen Seite und " LL "über" A12 " unter der Punktzahl auf der anderen Seite, geliefert wie folgt:

UNZUSTELLBARKEITSBERICHT 0005-4436-23-Flasche von 100
UNZUSTELLBARKEITSBERICHT 0005-4436-34-Flasche mit 1000

Bei kontrollierter Raumtemperatur 20° bis 25°C lagern.

In engen Behältern wie im USP definiert abgeben.

AUCH VERFÜGBAR

ARTAN (Trihexyphenidyl) ist in Elixir wie folgt erhältlich:

2 mg/5 mL - UNZUSTELLBARKEITSBERICHT 0005-4440-65 - Flasche, 16 fl oz

Bei kontrollierter Raumtemperatur 20° bis 25°C lagern.

NICHT EINFRIEREN.

In engen Behältern wie im USP definiert abgeben.

Lederle Pharmaceutical Division der amerikanischen Cyanamid Company, Pearl River, NY 10965. 03/03 Rev.

ARTAN (Trihexyphenidyl) ist als Ergänzung bei der Behandlung aller Formen von Parkinsonismus (postenzephalitisch, arteriosklerotisch und idiopathisch) indiziert. Es ist oft nützlich als adjuvante Therapie bei der Behandlung dieser Formen von Parkinsonismus mit Levodopa. Darüber hinaus ist es zur Kontrolle von extrapyramidalen Störungen indiziert, die durch Medikamente des Zentralnervensystems wie Dibenzoxazepine, Phenothiazine, Thioxanthene und Butyrophenone verursacht werden.

Dosierung sollte individualisiert werden. Die Anfangsdosis sollte niedrig sein und dann schrittweise erhöht werden, insbesondere bei Patienten über 60 Jahren. Ob ARTAN® (Trihexyphenidyl HCl) am besten vor oder nach den Mahlzeiten verabreicht werden kann, sollte durch die Art und Weise bestimmt werden, wie der Patient reagiert. Postenzephalitische Patienten, die normalerweise anfälliger für übermäßigen Speichelfluss sind, ziehen es möglicherweise vor, ihn nach den Mahlzeiten einzunehmen, und benötigen außerdem geringe Mengen Atropin, was unter solchen Umständen manchmal ein wirksames Adjuvans ist. Wenn ARTAN (Trihexyphenidyl) dazu neigt, den Mund übermäßig zu trocknen, ist es möglicherweise besser, ihn vor den Mahlzeiten einzunehmen, es sei denn, er verursacht Übelkeit. Bei Einnahme nach den Mahlzeiten kann der manchmal induzierte Durst durch Minzbonbons, Kaugummi oder Wasser gelindert werden

Ein abrupter Entzug der Behandlung von Parkinsonismus kann zu einer akuten Verschlimmerung der Parkinsonismus-Symptome führen, daher sollte ein abrupter Entzug vermieden werden.

Abrupter Entzug der Behandlung kann zu einem malignen neuroleptischen Syndrom führen (NMS) (siehe UNWETTERWARNUNGEN)

Idiopathischer Parkinsonismus

Als erste Therapie bei Parkinsonismus können am ersten Tag 1 mg ARTAN (Trihexyphenidyl) in Tablettenform oder Elixierform verabreicht werden. Die Dosis kann dann in Abständen von drei bis fünf Tagen um 2 mg erhöht werden, bis insgesamt 6 bis 10 mg täglich verabreicht werden. Die tägliche Gesamtdosis hängt davon ab, was das optimale Niveau ist. Viele Patienten profitieren maximal von dieser täglichen Gesamtdosis von 6 bis 10 mg, aber einige Patienten, hauptsächlich solche in der postenzephalitischen Gruppe, benötigen möglicherweise eine tägliche Gesamtdosis von 12 bis 15 mg.

Drogeninduzierter Parkinsonismus

Die Größe und Häufigkeit der ARTAN-Dosis (Trihexyphenidyl), die zur Kontrolle extrapyramidaler Reaktionen auf häufig verwendete Beruhigungsmittel, insbesondere Phenothiazine, Thioxanthene und Butyrophenone, erforderlich ist, muss empirisch bestimmt werden. Die tägliche Gesamtdosis liegt normalerweise zwischen 5 und 15 mg, obwohl diese Reaktionen in einigen Fällen mit nur 1 mg täglich zufriedenstellend kontrolliert wurden. Es kann ratsam sein, die Therapie mit einer Einzeldosis von 1 mg zu beginnen. Wenn die extrapyramidalen Manifestationen nicht innerhalb weniger Stunden kontrolliert werden, können die nachfolgenden Dosen schrittweise erhöht werden, bis eine zufriedenstellende Kontrolle erreicht ist. Eine zufriedenstellende Kontrolle kann manchmal schneller erreicht werden, indem die Dosierung des Beruhigungsmittels bei der Einführung einer ARTAN-Therapie (Trihexyphenidyl) vorübergehend reduziert und dann die Dosierung beider Arzneimittel angepasst wird, bis die gewünschte ataraktische Wirkung erhalten bleibt, ohne dass extrapyramidale Reaktionen auftreten

Es ist manchmal möglich, den Patienten auf einer reduzierten ARTAN (Trihexyphenidyl) Dosierung zu halten, nachdem die Reaktionen für mehrere Tage unter Kontrolle geblieben sind. Es wurden Fälle berichtet, in denen diese Reaktionen nach Absetzen der ARTAN (Trihexyphenidyl) - Therapie für längere Zeit in Remission blieben.

Die gleichzeitige Anwendung mit Levodopa

Wenn ARTAN (Trihexyphenidyl) gleichzeitig mit Levodopa angewendet wird, muss möglicherweise die übliche Dosis reduziert werden. Je nach Nebenwirkungen und Grad der Symptomkontrolle ist eine sorgfältige Anpassung erforderlich. Eine ARTAN-Dosierung (Trihexyphenidyl) von 3 bis 6 mg täglich in geteilten Dosen ist normalerweise ausreichend.

Gleichzeitige Anwendung mit anderen parasympathischen Inhibitoren

ARTAN (Trihexyphenidyl) kann ganz oder teilweise durch andere parasympathische Inhibitoren ersetzt werden. Die übliche Technik ist zunächst eine partielle Substitution mit fortschreitender Reduktion des anderen Medikaments, wenn die Dosis von Trihexyphenidyl HCl erhöht wird.

ARTAN (Trihexyphenidyl) TABLETTEN und ELIXIER - Die tägliche Gesamtaufnahme von ARTAN (Trihexyphenidyl) Tabletten oder Elixier wird am besten vertragen, wenn sie in 3 Dosen aufgeteilt und zu den Mahlzeiten eingenommen wird. Hohe Dosen (>10 mg täglich) können in 4 Teile aufgeteilt werden, wobei 3 Dosen zu den Mahlzeiten und die vierte vor dem Schlafengehen verabreicht werden.

ARTAN (Trihexyphenidyl) ist bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Trihexyphenidyl-HCl oder einen der Tabletten-oder Elixierbestandteile kontraindiziert. Artan (Trihexyphenidyl) ist auch bei Patienten mit Engwinkelglaukom kontraindiziert. Blindheit nach langfristiger Anwendung aufgrund eines Engwinkelglaukoms wurde berichtet.

UNWETTERWARNUNGEN

Patienten, die mit ARTAN (Trihexyphenidyl) behandelt werden sollen, sollten vorher eine Gonioskopuntersuchung durchführen lassen zur Einleitung der Therapie und zur genauen Überwachung des Augeninnendrucks. Der verwendung von Anticholinergika kann Winkelverschluss mit einer Zunahme ausfallen im Augeninnendruck. Wenn während der Therapie eine Unschärfe des Sehvermögens auftritt, besteht die Möglichkeit von Engwinkelglaukom sollte in Betracht gezogen werden. Blindheit wurde gemeldet wegen zur Verschlimmerung des Engwinkelglaukoms (siehe KONTRAINDIKATIONEN und NEBENWIRKUNG)

ARTAN (Trihexyphenidyl) sollte bei heißem Wetter mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere wenn es gleichzeitig mit anderen atropinähnlichen Arzneimitteln an chronisch Kranke, Alkoholiker, Personen mit Erkrankungen des Zentralnervensystems oder an Personen verabreicht wird, die in einer heißen Umgebung manuelle Arbeit verrichten. Anhidrose kann leichter auftreten, wenn bereits eine Störung des Schwitzens vorliegt. Bei Anzeichen einer Anhidrose sollte die Möglichkeit einer Hyperthermie in Betracht gezogen werden. Die Dosierung sollte verringert werden, damit die Fähigkeit, das Körperwärmegleichgewicht durch Schweiß aufrechtzuerhalten, nicht beeinträchtigt wird. Schwere Anhidrose und tödliche Hyperthermie sind bei der Anwendung von Anticholinergika unter den oben beschriebenen Bedingungen aufgetreten

Neuroleptisches malignes Syndrom

Ein potenziell tödlicher Symptomkomplex, der manchmal als neuroleptisches malignes Syndrom (NMS) bezeichnet wird, wurde in Verbindung mit einer Dosisreduktion oder einem Absetzen von Trihexyphenidyl berichtet. Klinische Manifestationen von NMS sind Hyperpyrexie, Muskelsteifigkeit, veränderter psychischer Status und Anzeichen einer autonomen Instabilität (unregelmäßiger Puls oder Blutdruck, Tachykardie, Diaphorese und Herzrhythmusstörungen).

Die diagnostische Beurteilung von Patienten mit diesem Syndrom ist kompliziert. Bei der Diagnose ist es wichtig, Fälle zu identifizieren, in denen die klinische Darstellung sowohl schwere medizinische Erkrankungen (z. B. Lungenentzündung, systemische Infektion usw.) umfasst.) und unbehandelte oder unzureichend behandelte extrapyramidale Anzeichen und Symptome (EPS). Andere wichtige Überlegungen in der Differentialdiagnose umfassen zentrale anticholinerge Toxizität, Hitzschlag, Drogenfieber und primäre Pathologie des Zentralnervensystems (ZNS).

VORKEHRUNG

Allgemein

Patienten mit Herz -, Leber-oder Nierenerkrankungen oder mit Bluthochdruck sollten engmaschig überwacht werden.

Da ARTAN (Trihexyphenidyl) atropinähnliche Eigenschaften hat, sollten Patienten mit Langzeitbehandlung sorgfältig auf unerwünschte Reaktionen überwacht werden.

Da ARTAN (Trihexyphenidyl) eine parasympatholytische Aktivität aufweist, sollte es bei Patienten mit Glaukom, obstruktiven Erkrankungen des Gastrointestinal-oder Urogenitaltrakts und bei älteren Männern mit möglicher Prostatahypertrophie mit Vorsicht angewendet werden. Beginnendes Glaukom kann durch Parasympatholytika wie ARTAN (Trihexyphenidyl) ausgelöst werden.

Tardive Dyskinesie kann bei einigen Patienten unter Langzeittherapie mit Antipsychotika auftreten oder nach Absetzen der Therapie mit diesen Arzneimitteln auftreten. Antiparkinsonism Mittel lindern nicht die Symptome der tardiven Dyskinesie, und in einigen Fällen können sie verschlimmern. Parkinsonismus und tardive Dyskinesie koexistieren jedoch häufig bei Patienten, die eine chronische neuroleptische Behandlung erhalten, und eine anticholinerge Therapie mit ARTAN (Trihexyphenidyl) kann einige dieser Parkinsonismus-Symptome lindern. ARTAN (Trihexyphenidyl) wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit tardiver Dyskinesie empfohlen, es sei denn, sie haben eine begleitende Parkinson-Krankheit.

Patienten mit Arteriosklerose oder mit einer Geschichte von Idiosynkrasie zu anderen Drogen kann Reaktionen von geistiger Verwirrung, Erregung, gestörtem Verhalten zeigen, oder übelkeit und Erbrechen. Solche Patienten sollten eine Toleranz entwickeln dürfen durch die anfängliche Verabreichung einer kleinen Dosis und allmähliche Erhöhung der Dosis bis ein wirksames Niveau erreicht ist. Wenn eine schwere Reaktion auftreten sollte, Verabreichung der Droge sollte für ein paar Tage abgesetzt und dann zu einem niedrigeren wieder aufgenommen werden Dosierung. Psychiatrische Störungen können durch wahllosen Gebrauch entstehen (führende zu Überdosierung), um die anhaltende Euphorie aufrechtzuerhalten. (Sehen Droge Missbrauch und Abhängigkeit)

Abrupter Entzug der Behandlung von Parkinsonismus kann zu einer akuten Exazerbation führen von Parkinsonismus Symptomen sollte daher ein abrupter Entzug vermieden werden (siehe DOSIERUNG UND VERWERTUNG)

Stillende Mütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in die Muttermilch ausgeschieden wird. Da viele Medikamente in die Muttermilch ausgeschieden werden, ist Vorsicht geboten, wenn ARTAN (Trihexyphenidyl) einer stillenden Frau verabreicht wird. Wie bei anderen Anticholinergika kann Trihexyphenidyl die Laktation unterdrücken. Daher sollte Trihexyphenidyl nur angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für das Kind überwiegt.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen. (Sehen auch NEBENWIRKUNG.)

SEITENEFFEKTE

Geringfügige Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, verschwommenes Sehen, Schwindel, leichte Übelkeit oder Nervosität treten bei 30 bis 50 Prozent aller Patienten auf. Diese Empfindungen sind jedoch bei ARTAN (Trihexyphenidyl) viel weniger störend als bei Belladonna-Alkaloiden und in der Regel weniger störend als bei unvermindertem Parkinsonismus. Solche Reaktionen neigen dazu, weniger ausgeprägt zu werden und sogar zu verschwinden, wenn die Behandlung fortgesetzt wird. Noch bevor diese Reaktionen spontan zurückgegangen sind, können sie häufig durch sorgfältige Anpassung der Dosierungsform, der Arzneimittelmenge oder des Intervalls zwischen den Dosen kontrolliert werden.

Isolierte Fälle von eitriger Parotitis infolge übermäßiger Trockenheit des Mundes, Hautausschlägen, Erweiterung des Dickdarms, paralytischem Ileus und bestimmten psychiatrischen Manifestationen wie Wahnvorstellungen, Halluzinationen und Paranoia, die alle mit einem der atropinähnlichen Medikamente auftreten können, wurden selten mit ARTANE® (Trihexyphenidyl) berichtet.)

Mögliche Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Verwendung von Atropin-ähnlichen Medikamenten, einschließlich Artan (Trihexyphenidyl), umfassen kognitive Funktionsstörungen, einschließlich Verwirrung und Gedächtnis beeinträchtigung, Verstopfung, Schläfrigkeit, Zögern oder Zurückhalten im Urin, tachykardie, erweiterung der Pupille, erhöhter Augeninnendruck, choreiforme Bewegungen, Schwäche, Erbrechen und Kopfschmerzen. Exazerbation des Parkinsonismus mit abrupter Behandlung rückzug wurde gemeldet. Neuroleptisches malignes Syndrom mit abrupter Behandlung rückzug wurde gemeldet (siehe WARNUNGEN, Neuroleptische Bösartiges Syndrom).

Das Auftreten eines Winkelverschlussglaukoms bei Patienten, die Trihexyphenidyl-HCl erhielten, wurde berichtet (in einigen Fällen wurde über Blindheit berichtet). Paradoxe Sinusbradykardie, trockene Haut und Cycloplegie wurden berichtet.

Zusätzlich zu unerwünschten Ereignissen bei Erwachsenen wurden in der Literatur bei pädiatrischen Patienten folgende unerwünschte Ereignisse berichtet: Hyperkinesie, Psychose, Vergesslichkeit, Gewichtsverlust, Unruhe, Chorea und Schlafveränderungen.

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Obwohl ARTAN (Trihexyphenidyl) nicht als kontrollierte Substanz eingestuft wird, sollte die Möglichkeit eines Missbrauchs aufgrund seiner stimulierenden und euphorisierenden Eigenschaften berücksichtigt werden.

WECHSELWIRKUNGEN MIT MEDIKAMENTEN

Cannabinoide, Barbiturate, Opiate und Alkohol können additive Wirkungen mit ARTAN (Trihexyphenidyl) haben , und somit besteht ein Missbrauchspotential.

Die gleichzeitige Anwendung von Alkohol oder anderen ZNS-Depressiva mit ARTAN (Trihexyphenidyl) kann zu erhöhten sedierenden Wirkungen führen.

Monoaminoxidase-Hemmer und trizyklische Antidepressiva mit signifikanter anticholinerger Aktivität können die anticholinergen Wirkungen von Antidyskinetika aufgrund der sekundären anticholinergen Aktivitäten dieser Medikamente verstärken.

Prophylaktische Verabreichung von Anticholinergika wie Trihexyphenidyl, als Prävention von medikamenteninduziertem Parkinsonismus während der neuroleptischen Therapie ist nicht ratsam. Es kann ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von tardiver Dyskinesie geben während der gleichzeitigen Verabreichung von Anticholinergika und Neuroleptika (siehe Vorsichtige Maßnahmen, Allgemein).

Die übliche Dosis von Trihexyphenidyl oder Levodopa muss möglicherweise reduziert werden während der gleichzeitigen Therapie, da die gleichzeitige Verabreichung die arzneimittelinduzierte erhöhen kann unwillkürliche Bewegungen (siehe DOSIERUNG UND VERWERTUNG)

Geringfügige Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, verschwommenes Sehen, Schwindel, leichte Übelkeit oder Nervosität treten bei 30 bis 50 Prozent aller Patienten auf. Diese Empfindungen sind jedoch bei ARTAN (Trihexyphenidyl) viel weniger störend als bei Belladonna-Alkaloiden und in der Regel weniger störend als bei unvermindertem Parkinsonismus. Solche Reaktionen neigen dazu, weniger ausgeprägt zu werden und sogar zu verschwinden, wenn die Behandlung fortgesetzt wird. Noch bevor diese Reaktionen spontan zurückgegangen sind, können sie häufig durch sorgfältige Anpassung der Dosierungsform, der Arzneimittelmenge oder des Intervalls zwischen den Dosen kontrolliert werden.

Isolierte Fälle von eitriger Parotitis infolge übermäßiger Trockenheit des Mundes, Hautausschlägen, Erweiterung des Dickdarms, paralytischem Ileus und bestimmten psychiatrischen Manifestationen wie Wahnvorstellungen, Halluzinationen und Paranoia, die alle mit einem der atropinähnlichen Medikamente auftreten können, wurden selten mit ARTANE® (Trihexyphenidyl) berichtet.)

Mögliche Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Verwendung von Atropin-ähnlichen Medikamenten, einschließlich Artan (Trihexyphenidyl), umfassen kognitive Funktionsstörungen, einschließlich Verwirrung und Gedächtnis beeinträchtigung, Verstopfung, Schläfrigkeit, Zögern oder Zurückhalten im Urin, tachykardie, erweiterung der Pupille, erhöhter Augeninnendruck, choreiforme Bewegungen, Schwäche, Erbrechen und Kopfschmerzen. Exazerbation des Parkinsonismus mit abrupter Behandlung rückzug wurde gemeldet. Neuroleptisches malignes Syndrom mit abrupter Behandlung rückzug wurde gemeldet (siehe WARNUNGEN, Neuroleptische Bösartiges Syndrom).

Das Auftreten eines Winkelverschlussglaukoms bei Patienten, die Trihexyphenidyl-HCl erhielten, wurde berichtet (in einigen Fällen wurde über Blindheit berichtet). Paradoxe Sinusbradykardie, trockene Haut und Cycloplegie wurden berichtet.

Zusätzlich zu unerwünschten Ereignissen bei Erwachsenen wurden in der Literatur bei pädiatrischen Patienten folgende unerwünschte Ereignisse berichtet: Hyperkinesie, Psychose, Vergesslichkeit, Gewichtsverlust, Unruhe, Chorea und Schlafveränderungen.

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Obwohl ARTAN (Trihexyphenidyl) nicht als kontrollierte Substanz eingestuft wird, sollte die Möglichkeit eines Missbrauchs aufgrund seiner stimulierenden und euphorisierenden Eigenschaften berücksichtigt werden.

Die mittlere orale LD₅₀ es wurde berichtet, dass ARTAN (Trihexyphenidyl) 365 mg / kg (Bereich, 325 410 mg/kg) bei Mäusen und 1660 mg/kg (1420 bis 1940 mg/kg) bei Ratten. Bei einer dosis von 40 mg / kg, Hunde haben Emesis, Unruhe gefolgt von Schläfrigkeit gezeigt, gleichgewichtsstörungen und Mydriasis.

Beim Menschen wurden Dosen von bis zu 300 mg (5 mg/kg) ohne Todesfälle oder Folgen eingenommen. Es wurden jedoch seltene Todesfälle im Zusammenhang mit Trihexyphenidyl-Überdosierungen in Verbindung mit anderen ZNS-Depressiva oder bei Patienten mit einer beeinträchtigten Atemwegserkrankung berichtet. Die mit den Todesfällen verbundenen Blutkonzentrationen von Trihexyphenidyl lagen zwischen 0,03 und 0,80 mg/l.

Anzeichen und Symptome

Eine Überdosierung mit ARTAN (Trihexyphenidyl) führt zu typischen zentralen Symptomen einer Atropin-Intoxikation (dem zentralen anticholinergen Syndrom). Die korrekte Diagnose hängt von der Erkennung der peripheren Anzeichen einer parasympathischen Blockade ab, einschließlich erweiterter und träger Pupillen, warmer, trockener Haut, Gesichtsrötung, verminderter Sekrete von Mund, Rachen, Nase und Bronchien, übelriechendem Atem, erhöhter Temperatur, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, verminderten Darmgeräuschen und Harnverhalt. Neuropsychiatrische Zeichen wie Delirium, Desorientierung, Angstzustände, Halluzinationen, Illusionen, Verwirrung, Inkohärenz, Erregung, Hyperaktivität, Ataxie, Lippenschmatzen und Geschmacksbewegungen, Gedächtnisverlust, Paranoia, Kampfbereitschaft und Anfälle können vorhanden sein. Der Zustand kann zu Stupor, Koma, Lähmung, Herz-und Atemstillstand und Tod führen

Behandlung

Die Behandlung einer akuten Überdosierung beinhaltet eine symptomatische und unterstützende Therapie. Magensaft lavage oder andere Methoden zur Begrenzung der Absorption sollten eingeführt werden. Eine kleine Dosis von Diazepam oder einem kurz wirkenden Barbiturat kann verabreicht werden, wenn ZNS-Erregung beobachtet wird. Phenothiazine sind kontraindiziert, da die Toxizität sein kann verstärkt aufgrund ihrer antimuskarinischen Wirkung, verursacht Koma. Unterstützung der Atemwege, künstliche Beatmung oder Vasopressormittel können erforderlich sein. Hyperpyrexie muss rückgängig gemacht, Flüssigkeitsvolumen ersetzt und Säurehaushalt aufrechterhalten werden. Harnwegsinfektion katheterisierung kann notwendig sein. Es ist nicht bekannt, ob ARTAN (Trihexyphenidyl) dialysierbar ist

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