Ti Yu

Arteriyel hipertansiyon.

esansiyel hipertansiyon;

yetişkin hastalarda mortalite ve kalp hızında azalma:

- aterotrombotik genezin kardiyovasküler hastalıkları ile (hoshemik kalp hastalığı, anamnezde periferik arterlerin inme veya lezyonu);

- hedef organ hasarı olan tip 2 diabetes mellitus ile.

arteriyel hipertansiyon;

yüksek kardiyovasküler hastalık riski olan 55 yaş ve üstü hastalarda kardiyovasküler morbidite ve mortalitenin azaltılması, koroner kalp hastalığı gibi aterotromboz belirtilerinin tarihindeki varlığı da dahil, periferik arterlerin inme veya aterosklerozu veya organlarda belgelenmiş hasar ile tip 2 diyabetes mellitus varlığı -myshenes.

İçeride, ne olursa olsun yemek. Yetişkinler - günde 1 kez 40 mg. Bazı hastalarda terapötik etki, günde 20 mg'lık bir doz kullanılarak elde edilebilir. Kan basıncında istenen seviyeye bir azalma olmadığında, doz günde 1 kez 80 mg'a çıkarılabilir. İlacın hipotensitif etkisinin maksimum etkinliği genellikle tedavinin başlamasından 4-8 hafta sonra not edilir.

Şiddetli derecede arteriyel hipertansiyonu olan hastalar - günde 160 mg'a kadar veya hidroklorotiyazis ile kombinasyon halinde 12.5-25 mg / gün.

İçeride, ne olursa olsun yemek. Yetişkinler için önerilen doz günde 40 mg'dır. Bazı hastalarda, ilacı 20 mg / gün dozunda reçete ederken hipotensif etki elde edilebilir. 2 hafta sonra kan basıncında istenen seviyeye düşmemesi durumunda, doz günde bir kez 80 mg'a çıkarılabilir. Prytor'un kullanımı, örneğin hidroklorotiyaz ile tiazid diüretiklerle kombinasyon halinde mümkündür (benzer bir kombinasyon kan basıncında ek bir azalma sağlar). Telmisartan dozunu artırma olasılığı göz önüne alındığında, maksimum hipotensif etkinin genellikle tedavinin başlamasından 4-8 hafta sonra elde edildiği unutulmamalıdır.

Hafif derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda dozaj değişikliği gerekli değildir. Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, Praitor'un günlük dozu günde 40 mg'ı geçmemelidir. Yaşlı hastalar için ilaç düzenli bir dozda reçete edilir.

Şu anda çocuklarda Pritor'un güvenliği ve verimliliği hakkında veri bulunmamaktadır.

İçeridegünde bir kez, yemekten bağımsız olarak sıvı içmek.

Arteriyel hipertansiyon. İlk önerilen Ti Yu dozu^® 1 tablodur. (40 mg) günde 1 kez. Bazı hastalarda etkili bir 20 mg / gün alımı olabilir. Tabletlerin risk altında yarıya bölünmesiyle 20 mg'lık bir doz elde edilebilir. Terapötik etkinin elde edilemediği durumlarda, önerilen Ti Yu dozu önerilir^® günde maksimum 80 mg 1 kez arttırılabilir. Alternatif olarak, Ti Yu^® tiazid diüretikleri ile kombinasyon halinde alınabilir, örneğin birlikte kullanıldığında ek bir antihipertansif etki sağlayan hidroklorotiyazis.

Doz artışlarına karar verirken, maksimum antihipertansif etkinin genellikle tedavinin başlamasından sonraki 4-8 hafta içinde elde edildiği akılda tutulmalıdır.

Mortalite ve kardiyovasküler hastalıkların sıklığında azalma. Önerilen Ti Yu dozu^® - Günde 1 kez 80 mg. Tedavinin ilk döneminde kan basıncı seviyelerinin izlenmesi önerilir, hipotansif tedavinin düzeltilmesi gerekebilir.

Özel hasta popülasyonları

Böbrek fonksiyonunun ihlali. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda veya hemodiyaliz hastalarında telemisartan kullanma deneyimi sınırlıdır. Bu hastalara günde 20 mg daha düşük bir başlangıç dozu önerilir (bkz. "Özel Malzemeler"). Hafif ila orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar için doz düzeltmesi gerekli değildir. Ti Yu'nun ilgili kullanımı^® böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendike aliskirem ile (SKF 60 ml / dak / 1.73 m'den az)²) (bkz. "Endikasyonlar").

İlacın eşzamanlı kullanımı Ti Yu^® diyabetik nefropatili hastalarda kontrendike APF inhibitörleri ile (bkz. "Endikasyonlar").

Karaciğer fonksiyonunun ihlali. İlaç Ti Yu^® Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için kontrendikedir (Child Pugh sınıflandırmasına göre C sınıfı) (bkz. "Endikasyonlar"). Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda (sırasıyla Child-Pew sınıflandırmasına göre A ve B sınıfı), ilaç dikkatle reçete edilir, doz günde 40 mg'ı geçmemelidir (bkz. "Dikkatle.").

Yaşlılık. Yaşlı hastalar için doz düzeltmesi gerekli değildir.

Çocuklar ve ergenlik. Ti Yu kullanımı^® 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde güvenlik ve verimlilik konusunda veri eksikliği nedeniyle kontrendikedir (bkz. "Endikasyonlar").

İçeride, ne olursa olsun, içme suyu.

Arteriyel hipertansiyon. İlk önerilen Ti Yu dozu^® - 40 mg / gün (1 tablo.). Bazı hastalarda, 20 mg / gün'lük bir doz etkili olabilir (1/2 sekme. 40 mg). Terapötik etkinin elde edilemediği durumlarda, önerilen maksimum Ti Yu dozu^® günde 80 mg'a çıkarılabilir (1 tablo. 80 mg veya 2 tablet. 40 mg). Doz artışlarına karar verirken, maksimum antihipertansif etkinin genellikle tedavinin başlamasından sonraki 4-8 hafta içinde elde edildiği akılda tutulmalıdır.

Kardiyovasküler morbidite ve mortalitede azalma. Önerilen Ti Yu dozu^® - 80 mg / gün (1 tablo.). İlk tedavi döneminde ek AD düzeltmesi gerekebilir.

Özel hasta grupları

Böbrek fonksiyonunun ihlali. Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu veya hemodiyaliz hastalarında telemisartan ile sınırlı deneyim vardır. Bu tür hastalar düşük başlangıç dozu 20 mg gerektirir. Hafif veya orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların doz düzeltmesine ihtiyacı yoktur.

Karaciğer fonksiyon bozuklukları. Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, günlük Ti Yu dozu^® 40 mg'ı geçmemelidir. Şiddetli bozukluklarda karaciğer fonksiyonunun kullanımı kontrendikedir (bkz. "Endikasyonlar").

Yaşlılık. Dozlama modu değişiklik gerektirmez.

Aşırı duyarlılık, safra yollarında yolların melezlenmesi, belirgin karaciğer veya böbrek fonksiyonu, kalıtsal fruktoz intoleransı, hamilelik, emzirme, çocukluk ve ergenlik.

bir aktif maddeye veya ilacın herhangi bir yardımcı maddesine aşırı duyarlılık;

hamilelik ve emzirme ;

safra yollarının obstrüktif hastalıkları;

şiddetli karaciğer fonksiyon bozuklukları (Child Pugh sınıflandırmasına göre C sınıfı);

diyabetes mellitus veya şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda aliskiren ile ortak kullanım (SKF 60 ml / dak / 1.73 m'den az)²) (bkz. “Etkileşim” ve “Özel Talimatlar”);

fruktozun kalıtsal intoleransı (hapta sorbitol varlığı nedeniyle);

diyabetik nefropatili hastalarda APF inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım (bkz. “Etkileşim” ve “Özel Talimatlar”);

18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Dikkatle: renal arterlerin bilateral stenozu veya tek işlevli bir böbreğin arter stenozu; böbrek fonksiyon ihlali; hafif ve orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu; önceki diüretik alımının arka planına karşı CCS'de bir azalma, sofra tuzu tüketimine ilişkin kısıtlamalar, ishal veya kusma; hiponatremi; hiperkalemi; böbrek nakli sonrası durum (uygulama deneyimi yok) ciddi kronik kalp yetmezliği; aort ve mitral kapak darlığı; hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati; birincil hiperaldosteronizm (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir) Negroid yarışı hastalarında kullanın.

ilacın aktif maddesine veya yardımcı bileşenlerine aşırı duyarlılık;

safra yollarının obstrüktif hastalıkları;

şiddetli karaciğer fonksiyon bozuklukları (Child Pyo sınıflandırmasına göre C sınıfı);

aliskiren ile eşzamanlı kullanım ve diyabetes mellitus ve / veya orta veya şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda aliskiren içeren preparatlar (SKF 60 ml / dak / 1.73 m'den az)²);

diyabetik nefropatili hastalarda APF inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım;

gebelik;

emzirme dönemi;

18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Dikkatle: böbrek arterlerinin bilateral stenozu veya tek bir böbreğin arterinin stenozu (bkz. "Özel talimatlar"); hafif ve orta derecede bozulmuş karaciğer ve / veya böbrek fonksiyonu (bkz. "Özel talimatlar"); önceki diüretik tedavisi nedeniyle KİK'nin azaltılması, sofra tuzu, ishal veya kusma alımında kısıtlamalar; hiponatremi; hiperkalemi; böbreğin nakli sonrası durumlar (kullanım deneyimi yok); kronik kalp yetmezliği; aort ve mitral kapak darlığı; idiyopatik hipertrofik.

Sinir sisteminin yanından: baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk, uykusuzluk, kaygı, depresyon, kramplar.

Solunum sisteminden: üst solunum yolu enfeksiyonları (dahil. farenjit, sinüzit, bronşit), öksürük.

Kardiyovasküler sistemden: kan basıncı, bradikardi, taşikardi, göğüs ağrısı belirgin bir azalma.

Sindirim sisteminden: bulantı, hazımsızlık, ishal, karın ağrısı, "pişirme" transaminazlarında artan aktivite.

Kas-iskelet sistemi tarafından: kas ağrısı, artralji, bel ağrısı, tendinit gibi semptomlar.

Üriner sistemden: periferik ödem, idrar sistemi enfeksiyonları, hiperkreatinemi.

Alerjik reaksiyonlar : deri döküntüsü vb.

Laboratuvar göstergeleri: nadiren - hiperkalemi, anemi veya hiperürisemi.

Diğer: grip benzeri sendrom, nadiren - eritem, kaşıntı, senkop, dispne, eozinofili, trombositopeni, anjiyonörotik ödem, ürtiker.

DSÖ'ye göre, istenmeyen etkiler gelişme sıklıklarına göre şu şekilde sınıflandırılır: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100'den <1/10'a); seyrek olarak (≥1 / 1000'den <1/100'e); nadiren (≥1 / 1000'den <1/1000000'e);.

Her grup içinde, oluşum sıklığına göre, istenmeyen reaksiyonlar azalan ciddiyet sırasına göre sunulmaktadır.

Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: seyrek olarak - sistit, farenjit ve sinüzit dahil üst solunum yolu enfeksiyonları dahil idrar yolu enfeksiyonları; nadiren - sepsis, h. ölümcül sonuç ile.

Kan ve lenfatik sistemden: seyrek - anemi; nadiren - eozinofili, trombositopeni.

Bağışıklık sisteminin yanından: nadiren - anafilaktik reaksiyon, aşırı duyarlılık.

Metabolizma ve beslenme açısından: seyrek - hiperkalemi; nadiren - hipoglisemi (diyabetes mellituslu hastalarda).

Ruhtan: seyrek - uykusuzluk, depresyon; nadiren - kaygı.

Sinir sisteminin yanından: seyrek - bayılma; nadiren - uyuşukluk.

Görüş gövdesinin yanından nadiren: görme bozuklukları.

İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: seyrek - vertigo.

Kalpten : seyrek olarak - bradikardi; nadiren - taşikardi.

Gemilerin yanından: seyrek olarak - kan basıncında belirgin bir azalma, ortostatik hipotansiyon.

Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: seyrek olarak - nefes darlığı, öksürük; çok nadiren - interstisyel akciğer hastalığı.

LCD'nin yanından: seyrek - karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, meteorizm, kusma; nadiren - ağız kuruluğu, mide rahatsızlığı, tadı bozulur.

Karaciğer ve safra yolundan: nadiren bozulmuş karaciğer fonksiyonu / karaciğer hasarı.

Deriden ve deri altı dokusundan: seyrek olarak - cilt kaşıntısı, hiperhidroz, döküntü; nadiren - anjiyonörotik şişme (ölümcül sonuçla birlikte), egzama, eritem, ürtiker, tıbbi döküntü, toksik deri döküntüsü.

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yan tarafından: seyrek olarak - sırt ağrısı (hichyalgia), kas krampları, kas ağrısı; nadiren - artralji, uzuvlarda ağrı, tendonlarda ağrı (tendenitopo benzeri sendrom).

Böbreklerden ve idrar yollarından: nadiren - akut böbrek yetmezliği dahil böbrek fonksiyon bozukluğu.

Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar: seyrek olarak - göğüs ağrısı, asteni (zayıflık); nadiren - grip benzeri sendrom.

Laboratuvar ve enstrümantal araştırma sonuçları üzerindeki etkisi: seyrek olarak - kan plazmasındaki kreatinin konsantrasyonunda bir artış; nadiren - Hb içeriğinde bir azalma, kan plazmasındaki ürik asit içeriğinde bir artış, hepatik enzimlerin ve CFC aktivitesinde bir artış

Kontrollü araştırmalarda arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda telmisartanın yan etkilerinin toplam insidansı genellikle plasebo ile karşılaştırılabilir (% 43.9'a karşı 41.4). Gözlenen yan etki vakaları hastaların cinsiyeti, yaşı veya ırkı ile ilişkili değildi. Kardiyovasküler morbidite ve mortalitenin önlenmesi için telmisartan alan hastalar için ilaç güvenliği profili, arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda elde edilen verilere karşılık gelir.

İstenmeyen etkilerin sıklığı aşağıdaki gibidir: çok sık (≥1 / 10 randevu); genellikle (1 / 10–1 / 100 randevu); seyrek olarak (1 / 100–1 / 1000 randevu); nadiren (1 / 1000–1 / 1000 randevu); çok nadiren (<10/10.

Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: seyrek olarak - üst solunum yolu enfeksiyonları (farenjit ve sinüzit dahil), idrar yolu enfeksiyonları (sisit dahil); nadiren - ölümcül vakalar dahil sepsis (meydana çıkma mekanizması bilinmemektedir).

Kan ve lenfatik sistemden: seyrek - anemi; nadiren - eozinofili, trombositopeni.

Bağışıklık sisteminin yanında: nadiren - anafilaktik reaksiyonlar, aşırı duyarlılık.

Metabolizma ve beslenme tarafında: seyrek - hiperkalemi; nadiren - hipoglisemi (diyabetes mellituslu hastalarda).

Hareket bozuklukları : seyrek - depresyon, uykusuzluk; nadiren - kaygı.

Sinir sisteminin yanında: seyrek - bayılma; nadiren - uyuşukluk.

Görüş gövdesinin yanında: nadiren - görme bozuklukları.

İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: seyrek - vertigo.

Kalbin yanından: seyrek olarak - bradikardi; nadiren - taşikardi.

Gemilerin yanlarında: seyrek olarak - ortostatik hipotansiyon, kan basıncında bir azalma (kontrollü kan basıncı olan hastalarda, standart tedavinin arka planına karşı kardiyovasküler morbidite ve mortaliteyi azaltmak için telmisartan kullanan etki kaydedildi).

Solunum sisteminin yanında göğüs organları ve mediastinum: seyrek - nefes darlığı, öksürük; çok nadiren - interstisyel akciğer hastalığı (pazarlama sonrası veriler, nedensel ilişki kurulmamıştır).

LCD'nin yanında: seyrek - karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, meteorizm, kusma; nadiren - mide rahatsızlığı, ağız kuruluğu, disgevsi.

Karaciğer ve safra yolu tarafında: nadiren bozulmuş karaciğer fonksiyonu / karaciğer hastalığı (çoğu durumda Japonya'daki hastalarda tespit edilmiştir).

Cildin ve deri altı dokusunun yanında: seyrek - hiperhidroz, cilt kaşıntısı, deri döküntüsü; nadiren - anjiyonörotik ödem (ölümcül sonuç ile), egzama, eritem, ürtiker, tıbbi ve toksik döküntü.

İskelet sistemi ve bağ dokusunun yan tarafında: seyrek olarak - kas ağrısı, sırt ağrısı, kas krampları; nadiren - artralji, uzuvlarda ağrı, tendonlarda ağrı (tendinitin tezahürüne benzer semptomlar).

Böbreklerden ve idrar yollarından: nadiren - akut böbrek yetmezliği dahil böbrek fonksiyon bozukluğu.

Genel bozukluklar ve bozukluklar birlikte uygulama: seyrek olarak - göğüs ağrısı, genel halsizlik; nadiren - grip benzeri sendrom.

Laboratuvar ve alet verileri: seyrek olarak - kan kreatinin düzeylerinde bir artış; nadiren - ürik asit konsantrasyonunda bir artış, hepatik enzimlerin aktivitesinde bir artış, KFK aktivitesinde bir artış, kan serumunda Hb seviyesinde bir azalma.

Belirtiler : kan basıncında belirgin azalma.

Tedavi: semptomatik tedavi; hemodiyaliz etkisizdir.

Belirtiler : aşırı dozun en belirgin belirtileri kan basıncı ve taşikardide belirgin bir azalmadır ve ayrıca bradikardi, baş dönmesi, serum kreatinin konsantrasyonunda bir artış ve akut böbrek yetmezliği hakkında rapor edilmiştir.

Tedavi: telmisartan hemodiyaliz ile türetilmez. Hastaların durumunu dikkatle izlemeye ve semptomatik ve destekleyici tedavi sağlamaya dikkat edilmelidir. Tedavi yaklaşımı, ilacı aldıktan sonra geçen süreye ve semptomların şiddetine bağlıdır. Önerilen aktiviteler arasında kusma ve / veya midenin yıkanması ve aktif karbon uygundur. Kan plazmasındaki elektrolit ve kreatinin içeriği düzenli olarak izlenmelidir. Kan basıncında belirgin bir düşüş olması durumunda, hasta bacakları yükseltilmiş yatay bir pozisyon almalıdır ve JCC ve elektrolitleri hızlı bir şekilde yenilemek gerekir.

Doz aşımı vakası tespit edilmemiştir.

Belirtiler : kan basıncında belirgin bir azalma, taşikardi, bradikardi.

Tedavi: semptomatik tedavi; hemodiyaliz etkisizdir.

Telmisartan spesifik bir ARA II'dir (alt tip AT₁), içeri alındığında etkilidir. Telmisartan'ın AT için çok yüksek bir afinitesi vardır₁aniyotensin II'nin etkisinin gerçekleştiği reseptörler. Bu reseptöre karşı bir konist etkisi olmadan anjiyotensin II'yi reseptörden çıkarır. Telmisartan sadece AT alt tipine bağlanır₁- Anjiyotensin II reseptörleri. İletişim sürdürülebilirdir. Telmisartan, h dahil olmak üzere diğer reseptörlere afiniteye sahip değildir. AT₂reseptörler ve daha az çalışılmış diğer Anjiyotensin reseptörleri. Bu reseptörlerin fonksiyonel değeri ve telmisartan reçete edilirken konsantrasyonu artan aniyotenzin II ile olası aşırı stimülasyonlarının etkisi araştırılmamıştır. Telmisartan kan plazmasındaki aldosteron konsantrasyonunu azaltır, raventin aktivitesini azaltmaz ve iyon kanallarını engellemez. Telmisartan, Bradikinin'in yok edilmesini de katalize eden APF'ye (Kininaz II) baskı yapmaz. Bu, bradikinin etkisiyle ilişkili yan etkileri önler (ör. kuru öksürük).

Esansiyel hipertansiyon. Hastalarda, 80 mg'lık bir dozda telmisartan, aniyotensin II'nin hipertansif etkisini tamamen engeller. Antihipertansif eylemin başlangıcı, telmisartanın ilk alınmasından sonraki 3 saat içinde not edilir. İlacın etkisi 24 saat içinde kalır ve 48 saate kadar klinik olarak anlamlı kalır. İfade edilen antihipertansif etki genellikle düzenli alımdan 4-8 hafta sonra gelişir.

Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda telmisartan, CCC'yi etkilemeden CAD ve dAD'yi azaltır

Telmisartan alımının keskin bir şekilde kesilmesi durumunda, kan basıncı, yoksunluk sendromu gelişmeden birkaç gün içinde yavaş yavaş orijinal seviyesine geri döner.

Karşılaştırmalı klinik çalışmaların sonuçlarının gösterdiği gibi, telmisartanın antihipertansif etkisi, diğer sınıflardaki ilaçların (amlodipin, atenololol, enalapril, hidroklorotiyazid ve lizinopril) antihipertansif etkisi ile karşılaştırılabilir. Kuru öksürük sıklığı, APF inhibitörlerinin aksine telmisartan kullanımının arka planına göre önemli ölçüde düşüktü.

Kardiyovasküler hastalığın önlenmesi. IBS, inme, geçici iskemik atak, periferik arterlerde hasar veya tip 2 diabetes mellitus komplikasyonları olan 55 yaş ve üstü hastalarda (ör. retinopati, sol ventrikül hipertrofisi, makro veya mikroalbüminüri) tarihte, kardiyovasküler olay riski altındadır, telmisartan'ın bir eylemi vardı, kombine uç noktasını azaltmak için ramiprilin etkisine benzer: kardiyovasküler mortalite, ölümcül sonuç olmadan miyokard enfarktüsü, KSN ile bağlantılı olarak ölümcül sonuç ve hastaneye yatış olmadan inme .

Telmisartan da ikincil noktaların sıklığını azaltmada emipril gibi etkiliydi: kardiyovasküler mortalite, ölümcül sonuç olmadan miyokard enfarktüsü veya ölümcül sonuç olmadan inme. Kuru öksürük ve anjiyonörotik şişlik, ramiprilden farklı olarak telmisartan almanın arka planında daha az tarif edilirken, telmisartan almanın arka planında arteriyel hipotansiyon daha sık meydana geldi.

Çocukluk ve ergenlik hastaları. 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde telmisartanın güvenliği ve verimliliği belirlenmemiştir.

Telmisartan, içeri girmede etkili olan spesifik bir ARA II'dir. AT alt tipi için yüksek bir afiniteye sahiptir₁- anjiyotensin II'nin etkisinin gerçekleştiği anjiyotensin II reseptörleri. Agonistin bu reseptöre göre özelliklerini göstermeden anjiyotensin II'yi reseptör ile bağlantıdan çıkarır. Telmisartan sadece AT alt tipine bağlanır₁- Anjiyotensin II reseptörleri. İletişim uzun vadelidir. H dahil diğer reseptörler için afinitesi yoktur. AT₂reseptörler ve daha az çalışılmış diğer Anjiyotensin reseptörleri. Bu reseptörlerin fonksiyonel değeri ve telmisartan reçete edilirken konsantrasyonu artan aniyotenzin II ile olası aşırı stimülasyonlarının etkisi araştırılmamıştır. Telmisartan, kan plazmasındaki aldosteron konsantrasyonunu azaltır, kan plazmasındaki renin'i inhibe etmez ve iyon kanallarını engellemez. Telmisartan, bradikinin bozulmasını da katalize eden APF'yi (kininaz II) inhibe etmez. Bu nedenle, bradikininin kaynaklı yan etkilerin güçlendirilmesi beklenmemektedir.

Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda, 80 mg'lık bir dozda telmisartan, aniyotensin II'nin hipertansif etkisini tamamen engeller. Antihipertansif eylemin başlangıcı, telmisartanın içe doğru ilk alınmasından sonraki 3 saat içinde not edilir. İlacın etkisi 24 saat kalır ve 48 saate kadar önemli kalır. İfade edilen antihipertansif etki genellikle düzenli ilaçlamadan 4 hafta sonra gelişir.

Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda telmisartan, CCC'yi etkilemeden CAD ve dAD'yi azaltır

Telmisartanın keskin bir şekilde iptal edilmesi durumunda AD, bir iptal sendromu geliştirmeden yavaş yavaş orijinal seviyesine geri döner.

Telmisartan ile yapılan bir çalışmada kardiyovasküler mortalite, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü, ölümcül olmayan inme veya konjestif kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatış vakaları değerlendirildi. Yüksek kardiyovasküler riskli hastalarda (tarihte koroner arter, inme, periferik arterler veya retinopati, sol ventriküler hipertrofi, makro veya mikroalbüminüri gibi hedef organların eşlik eden lezyonları ile diyabet enfeksiyonları) kardiyovasküler morbidite ve mortalitede azalma kanıtlanmıştır. 55 yaşından büyük.

İçeri alındığında, LCD'den hızla emilir. Biyoyararlanım -% 50. Gıda ile eşzamanlı alım ile, EAA'daki azalma% 6 (40 mg'lık bir dozla) ila% 19 (160 mg'lık bir dozla) arasında değişir. Aldıktan 3 saat sonra, plazmada konsantrasyon, ilacın aç karnına veya yiyecekle alınmasına bakılmaksızın dengelenir. C_mak ve AUC, konsantrasyon üzerinde önemli bir etkisi olmayan erkeklere kıyasla kadınlar için 3 ve 2 kat daha yüksektir. Plazma proteinlerine bağlanma -% 99.5, esas olarak albümin ve alfa ile₁ glikoprotein. Denge aşamasında görünen dağılım hacminin ortalama değeri 500 litredir. Glukuronik asit ile konjügasyon ile metabolize edilir. Metabolitler farmakolojik olarak inaktiftir. T_1/2 - 20 saatten fazla. Toplam plazma Cl, hepatik kan akışına (yaklaşık 1500 ml / dakika) kıyasla yüksektir (900 ml / dakika). Bağırsaklardan değişmemiş bir formda, böbrek giderimi -% 2'den az atılır.

Emme. İçeri alındığında, telmisartan hızla LCD'den emilir. Biyoyararlanım -% 50. Gıda ile eşzamanlı olarak alındığında, EAA'daki azalma% 6 (40 mg'lık bir dozda) ila% 19 (160 mg'lık bir dozda) arasında değişir. Aldıktan 3 saat sonra, telmisartanın yemekle aynı anda alınıp alınmadığına bakılmaksızın kan plazmasındaki konsantrasyon dengelenir. Erkeklerde ve kadınlarda plazma konsantrasyonlarında bir fark vardır. C_mak ve AUC, kadınlar için verimlilik üzerinde önemli bir etkisi olmayan erkeklerden yaklaşık 3 ve 2 kat daha yüksekti.

İlacın dozu ile plazma konsantrasyonu arasında doğrusal bir ilişki yoktur. C_mak ve daha az bir ölçüde, AUC günde 40 mg'ın üzerindeki dozları kullanırken orantısız olarak doz artışlarını arttırır.

Dağıtım. Telmisartan, esas olarak albümin ve alfa ile kan plazma proteinleri (>% 99.5) ile sıkı bir şekilde ilişkilidir₁- asit glikoprotein.

Orta belirgin V_ss yaklaşık 500 l'dir.

Metabolizma. Glukuronik asit ile konjügasyon ile metabolize edilir.

Konjugatın farmakolojik aktivitesi yoktur.

Sonuç. T_1/2 20 saatten fazla. Bağırsaklardan değişmemiş bir formda, böbrek giderimi -% 1'den az atılır. Toplam plazma klerensi, hepatik kan akışına (yaklaşık 1500 ml / dakika) kıyasla yüksektir (yaklaşık 1000 ml / dakika).

Özel hasta popülasyonları

Yaşlılık. 65 yaşın üzerindeki hastalarda telmisartanın farmakokinetiği genç hastalardan farklı değildir. Doz düzeltmesi gerekmez.

Böbrek fonksiyonunun ihlali. Hafif ila orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, telmisartanın doz düzeltmesi gerekli değildir.

Şiddetli böbrek yetmezliği ve hemodiyaliz hastalarına günde 20 mg daha düşük bir başlangıç dozu önerilir (bkz. "Özel talimatlar"). Telmisartan hemodiyaliz kullanılarak atılmaz.

Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pew sınıflandırmasına göre A ve B sınıfı), ilacın günlük dozu 40 mg'ı geçmemelidir.

İçeri alındığında, LCD'den hızla emilir. Biyoyararlanım% 50'dir. Gıda ile eşzamanlı olarak alındığında, EAA'daki azalma% 6 ila 19 arasında değişir (sırasıyla 40 veya 160 mg'lık bir doz alırken).

İçeri girdikten 3 saat sonra, kan plazmasındaki konsantrasyon yemekten bağımsız olarak dengelenir. Erkeklerde ve kadınlarda kan plazmasındaki telmisartan konsantrasyonlarında bir fark vardır. C_mak kan plazması ve EAA'da kadınlar için verimlilik üzerinde önemli etkileri olmayan erkeklere kıyasla sırasıyla yaklaşık 3 ve 2 kat daha yüksektir.

Kan plazma proteinleri ile ilişki% 99.5'tir (esas olarak albümin ve alfa-1 glikoprotein ile). V_d - yaklaşık 500 l. Glukuronik asit ile konjügasyon ile metabolize edilir. Metabolitler farmakolojik olarak inaktiftir. T_1/2 20 saatten fazla. Bağırsaklardan değişmemiş bir formda, böbrek giderimi - kabul edilen dozun% 2'sinden daha az bir oranda atılır. Toplam plazma klerensi, hepatik kan akışına (yaklaşık 1500 ml / dakika) kıyasla yüksektir (yaklaşık 900 ml / dakika).

Özel hasta grupları

Yaşlılık. Yaşlı hastalarda telmisartanın farmakokinetiği genç hastalardan farklı değildir. Doz düzeltmesi gerekli değildir.

Böbrek yetmezliği. Hemodiyaliz hastaları da dahil olmak üzere böbrek yetmezliği olan hastalarda telmisartan dozunda bir değişiklik gerekli değildir. Telmisartan hemodiyaliz kullanılarak çıkarılmaz.

Pediatrik başarısızlık. Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pew sınıflandırmasına göre A ve B sınıfı), ilacın günlük dozu 40 mg'ı geçmemelidir.

Tiazid diüretikleri (ör. hidroklorotiyazid) telmisartanın hipotensitif etkisini arttırır. Telmisartan, diğer antihipertansif ilaçların hipotansif etkisini arttırır, kandaki digoksin konsantrasyonunu arttırır.

RAAS'ın çift ablukası . Alisartan telmisartanın birlikte kullanımı, diyabetes mellitus veya böbrek yetmezliği olan hastalar için kontrendikedir (SKF 60 ml / dak / 1.73 m'den az)²) ve diğer hastalara önerilmez.

Telmisartan ve APF inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı diyabetik nefropatili hastalarda kontrendikedir (bkz. "Endikasyonlar").

Klinik araştırma verileri, APF'nin birleşik kullanımı nedeniyle RAAS'ın çift blokajının olduğunu gösterdi, ARA II inhibitörleri veya aliskiren, istenmeyen fenomenlerin sıklığının artmasıyla ilişkilidir, arteriyel hipotansiyon gibi, hiperkalemi ve böbrek fonksiyon bozukluğu (akut böbrek yetmezliği dahil) sadece bir ilacın kullanımına kıyasla, RAAS için geçerlidir .

Hiperkalemi gelişme riski, hiperkalemiye neden olabilecek diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında artabilir (potasyum içeren besin takviyeleri ve potasyum, potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler içeren tuz ikameleri (ör. spironolakton, eplerenon, triamteren veya amilorid), seçici hemparin inhibitörleri dahil NIPP. Gerekirse, belgelenmiş hipokaleminin arka planına karşı, ilaçların ortak kullanımı dikkatle yapılmalı ve kan plazmasındaki potasyum içeriğini düzenli olarak izlemelidir.

Digoksin. Telemisartan ile digoksin birlikte alındığında, C'de ortalama bir artış kaydedildi_mak kan plazmasında digoksin% 49 ve C_min % 20 oranında. Tedavinin başlangıcında, bir doz seçerken ve telmisartan ile tedaviyi durdururken, kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonu, terapötik aralıkta tutmak için dikkatle izlenmelidir.

Potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler veya potasyum içeren besin takviyeleri. Telmisartan gibi ARA II, diüretiklerin neden olduğu potasyum kaybını azaltır. Spironolakton, epllerenon, triamteren veya amilorid, potasyum içeren besin takviyeleri veya tuz ikameleri gibi potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler, kan plazmasındaki potasyum içeriğinde önemli bir artışa neden olabilir. İlişikteki uygulama belgelenmiş hipokalemi olduğu için gösteriliyorsa, dikkatli bir şekilde ve kan plazmasındaki potasyum içeriğinin düzenli olarak izlenmesinin arka planında kullanılmalıdır.

Lityum preparatları. Telmisartan dahil APF ve ARA II inhibitörleri ile birlikte lityum preparatları alınırken, kan plazmasındaki lityum konsantrasyonunda ve toksik etkisinde geri dönüşümlü bir artış meydana geldi. Bu ilaç kombinasyonunu kullanmak gerekirse, kan plazmasındaki lityum konsantrasyonunu dikkatlice izlemeniz önerilir.

NPVP . NPVP (ör. dozlarda asetilsalisilik asit, antienflamatuar tedavi için kullanılır, COG-2 inhibitörleri ve seçici olmayan NVPI'lar) ARA II'nin antihipertansif etkisini zayıflatabilir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan bazı hastalarda (örneğin dehidrasyon ile, böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalar) ARA II ve ilaçların ortak kullanımı, baskıcı TsOG-2, böbrek fonksiyonunun daha da bozulmasına yol açabilir, akut böbrek yetmezliğinin gelişimi dahil, hangi, genellikle, tersinir. Bu nedenle, özellikle yaşlı hastalarda ilaçların ortak kullanımı dikkatle yapılmalıdır. Ek olarak, ortak kullanımın başlangıcında ve gelecekte periyodik olarak, uygun sıvı akışının sağlanması gerekir, böbreklerin fonksiyon göstergeleri izlenmelidir.

Diüretikler (tiazid veya döngü). Furosemid (petral diüretik) ve hidroklorotiyaz (tiazid diüretik) gibi yüksek dozlarda diüretiklerle daha önce yapılan tedavi, hipovolemiye ve telmisartan ile tedavinin başlangıcında arteriyel hipotansiyon gelişme riskine yol açabilir.

Diğer hipotansif ürünler. Telmisartanın etkisi, diğer hipotensif ilaçların birlikte kullanılmasıyla arttırılabilir. Baklofen ve amifostinin farmakolojik özelliklerine dayanarak, telmisartan dahil tüm hipotensif ilaçların terapötik etkisini artıracakları varsayılabilir. Ek olarak, alkol, barbitüratlar, ilaçlar veya antidepresanlar kullanıldığında ortostatik hipotansiyon artabilir.

Kortikosteroidler (sistem uygulamaları için). Kortikosteroidler telmisartanın etkisini zayıflatır.

Telmisartan almak, RAAS üzerinde çalışan diğer ilaçlar gibi, hiperkalemiyi provoke edebilir. Hiperkalemi riski, potasyum içeren tuz ikameleri, potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler, APF inhibitörleri, ARA II, NPVP, seçici TSOG-2 inhibitörleri, heparin, immünosüpresif ilaçlar (siklosporin veya takrolimus) ve trimetoprim ile eşzamanlı randevu ile artabilir.

Hiperkalemi sıklığı risk faktörlerinin varlığına bağlıdır. Potasyum tasarrufu sağlayan diüretiklerin ve potasyum içeren tuz ikamelerinin eşzamanlı kullanımı ile hiperkalemi gelişme riski özellikle yüksektir. APF veya NPVP inhibitörleri ile eşzamanlı kullanıma, ihtiyati önlemlerin dikkatle gözetilmesine bağlı olarak hiperkalemi gelişme riski daha düşüktür.

RAAS'ın çift ablukası . Klinik çalışmaların gösterdiği gibi, monoterapiye kıyasla APF, ARA II inhibitörleri veya aliskiren kullanan RAAS'ın çift blokajı, arteriyel hipotansiyon, hiperkalemi ve böbrek yetmezliği (akut böbrek yetmezliği dahil) gelişme riski ile ilişkilidir.

Digoksin. Aynı zamanda, telmisartan ve digoksin alındığında, kan plazmasındaki digoksin pik ve kalıntı konsantrasyonunda bir artış gözlenir (sırasıyla% 49 ve 20). Başlangıçta, ayarlanırken ve telmisartan alımı durdurulduğunda, terapötik aralıkta tutmak için kan serumundaki digoksin konsantrasyonunu kontrol etmek gerekir.

Potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler ve potasyum içeren tuz ikameleri. ARA II, dahil. H. telmisartan, diüretiklerin neden olduğu potasyum kaybını azaltır. Potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler, h. spironolakton, epllerenon, triamteren veya amilorid, potasyum preparatları veya potasyum içeren tuz ikameleri potasyum serumunda önemli bir artışa neden olabilir. Kanıtlanmış hipokaleminin varlığı ile bağlantılı olarak aynı anda uygulanması gerekiyorsa, kan serumundaki potasyum içeriğinin sık kontrolü altında tedavi dikkatle yapılmalıdır.

Lityum. APF ve ARA II inhibitörleri ile lityum preparatlarının eşzamanlı olarak atanması ile. H. telmisartan, kan plazmasındaki lityum konsantrasyonunda toksik etkiler eşliğinde geri dönüşümlü bir artış oldu. Bu ilaçların aynı anda kullanılması gerekiyorsa, kan serumundaki lityum tuzlarının içeriğinin kontrol edilmesi önerilir.

NPVP . 3 g / gün veya daha yüksek dozlarda asetilsalisilik asit, TsOG-2 inhibitörleri ve seçici olmayan NVPI'ler ARA II'nin antihipertansif etkisini azaltabilir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (dehidrasyon veya yaşlılığın arka planına karşı) ARA II ve TSOG inhibitörlerinin eşzamanlı olarak atanması, böbrek fonksiyonunda geri dönüşümlü bir bozulmaya yol açabilir. Bu nedenle, bu kombinasyondaki ilaçlar, özellikle yaşlı hastalarda dikkatle reçete edilir. Telmisartan kullanmadan önce, böbreklerin fonksiyonunun yanı sıra su-elektrolit dengesinin doğru ihlallerinin değerlendirilmesi tavsiye edilir; gelecekte böbreklerin fonksiyonunun kontrol edilmesi tavsiye edilir.

Ramipril. Ramipril ile eşzamanlı uygulama AUC'de bir artışa yol açar_0-24 ve C_mak ramipril ve ramiprilat 2.5 kez. Bu etkinin klinik değeri belirlenmemiştir.

Döngü ve tiazid diüretikleri. Yüksek dozda diüretiklerle önceki tedavi, h. furosemid (petral diüretik) ve hidroklorotiyaz (tiazid diüretik), CRO'da bir azalmaya ve telemisartan tedavisinin başlangıcında arteriyel hipotansiyon gelişme riskinde bir artışa yol açabilir.

Diğer hipotansif ilaçlar. Telmisartanın kan basıncını düşürme yeteneği, diğer hipotensit ajanların eşzamanlı kullanımı ile arttırılabilir. Farmakolojik özellikler göz önüne alındığında, baklofen veya amifostin ile atarken telmisartan dahil hipotensitif ilaçların etkisini arttırmak mümkündür.

Etanol, barbitüratlar, anestezi ilaçları ve antidepresanlar ortostatik hipotansiyonun gelişmesine katkıda bulunabilir.

Sistem kortikosteroidleri. SCS, telmisartanın antihipertansif etkisini azaltır.