Pritor

Arteriyel hipertansiyon.

esansiyel hipertansiyon;

yetişkin hastalarda mortalite ve kalp hızında azalma:

- aterotrombotik genezin kardiyovasküler hastalıkları ile (hoshemik kalp hastalığı, anamnezde periferik arterlerin inme veya lezyonu);

- hedef organ hasarı olan tip 2 diabetes mellitus ile.

arteriyel hipertansiyon;

yüksek kardiyovasküler hastalık riski olan 55 yaş ve üstü hastalarda kardiyovasküler morbidite ve mortalitenin azaltılması, koroner kalp hastalığı gibi aterotromboz belirtilerinin tarihindeki varlığı da dahil, periferik arterlerin inme veya aterosklerozu veya organlarda belgelenmiş hasar ile tip 2 diyabetes mellitus varlığı -myshenes.

Sinir sisteminin yanından: baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk, uykusuzluk, kaygı, depresyon, kramplar.

Solunum sisteminden: üst solunum yolu enfeksiyonları (dahil. farenjit, sinüzit, bronşit), öksürük.

Kardiyovasküler sistemden: kan basıncı, bradikardi, taşikardi, göğüs ağrısı belirgin bir azalma.

Sindirim sisteminden: bulantı, hazımsızlık, ishal, karın ağrısı, "pişirme" transaminazlarında artan aktivite.

Kas-iskelet sistemi tarafından: kas ağrısı, artralji, bel ağrısı, tendinit gibi semptomlar.

Üriner sistemden: periferik ödem, idrar sistemi enfeksiyonları, hiperkreatinemi.

Alerjik reaksiyonlar : deri döküntüsü vb.

Laboratuvar göstergeleri: nadiren - hiperkalemi, anemi veya hiperürisemi.

Diğer: grip benzeri sendrom, nadiren - eritem, kaşıntı, senkop, dispne, eozinofili, trombositopeni, anjiyonörotik ödem, ürtiker.

DSÖ'ye göre, istenmeyen etkiler gelişme sıklıklarına göre şu şekilde sınıflandırılır: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100'den <1/10'a); seyrek olarak (≥1 / 1000'den <1/100'e); nadiren (≥1 / 1000'den <1/1000000'e);.

Her grup içinde, oluşum sıklığına göre, istenmeyen reaksiyonlar azalan ciddiyet sırasına göre sunulmaktadır.

Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: seyrek olarak - sistit, farenjit ve sinüzit dahil üst solunum yolu enfeksiyonları dahil idrar yolu enfeksiyonları; nadiren - sepsis, h. ölümcül sonuç ile.

Kan ve lenfatik sistemden: seyrek - anemi; nadiren - eozinofili, trombositopeni.

Bağışıklık sisteminin yanından: nadiren - anafilaktik reaksiyon, aşırı duyarlılık.

Metabolizma ve beslenme açısından: seyrek - hiperkalemi; nadiren - hipoglisemi (diyabetes mellituslu hastalarda).

Ruhtan: seyrek - uykusuzluk, depresyon; nadiren - kaygı.

Sinir sisteminin yanından: seyrek - bayılma; nadiren - uyuşukluk.

Görüş gövdesinin yanından nadiren: görme bozuklukları.

İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: seyrek - vertigo.

Kalpten : seyrek olarak - bradikardi; nadiren - taşikardi.

Gemilerin yanından: seyrek olarak - kan basıncında belirgin bir azalma, ortostatik hipotansiyon.

Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: seyrek olarak - nefes darlığı, öksürük; çok nadiren - interstisyel akciğer hastalığı.

LCD'nin yanından: seyrek - karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, meteorizm, kusma; nadiren - ağız kuruluğu, mide rahatsızlığı, tadı bozulur.

Karaciğer ve safra yolundan: nadiren bozulmuş karaciğer fonksiyonu / karaciğer hasarı.

Deriden ve deri altı dokusundan: seyrek olarak - cilt kaşıntısı, hiperhidroz, döküntü; nadiren - anjiyonörotik şişme (ölümcül sonuçla birlikte), egzama, eritem, ürtiker, tıbbi döküntü, toksik deri döküntüsü.

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yan tarafından: seyrek olarak - sırt ağrısı (hichyalgia), kas krampları, kas ağrısı; nadiren - artralji, uzuvlarda ağrı, tendonlarda ağrı (tendenitopo benzeri sendrom).

Böbreklerden ve idrar yollarından: nadiren - akut böbrek yetmezliği dahil böbrek fonksiyon bozukluğu.

Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar: seyrek olarak - göğüs ağrısı, asteni (zayıflık); nadiren - grip benzeri sendrom.

Laboratuvar ve enstrümantal araştırma sonuçları üzerindeki etkisi: seyrek olarak - kan plazmasındaki kreatinin konsantrasyonunda bir artış; nadiren - Hb içeriğinde bir azalma, kan plazmasındaki ürik asit içeriğinde bir artış, hepatik enzimlerin ve CFC aktivitesinde bir artış

Kontrollü araştırmalarda arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda telmisartanın yan etkilerinin toplam insidansı genellikle plasebo ile karşılaştırılabilir (% 43.9'a karşı 41.4). Gözlenen yan etki vakaları hastaların cinsiyeti, yaşı veya ırkı ile ilişkili değildi. Kardiyovasküler morbidite ve mortalitenin önlenmesi için telmisartan alan hastalar için ilaç güvenliği profili, arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda elde edilen verilere karşılık gelir.

İstenmeyen etkilerin sıklığı aşağıdaki gibidir: çok sık (≥1 / 10 randevu); genellikle (1 / 10–1 / 100 randevu); seyrek olarak (1 / 100–1 / 1000 randevu); nadiren (1 / 1000–1 / 1000 randevu); çok nadiren (<10/10.

Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: seyrek olarak - üst solunum yolu enfeksiyonları (farenjit ve sinüzit dahil), idrar yolu enfeksiyonları (sisit dahil); nadiren - ölümcül vakalar dahil sepsis (meydana çıkma mekanizması bilinmemektedir).

Kan ve lenfatik sistemden: seyrek - anemi; nadiren - eozinofili, trombositopeni.

Bağışıklık sisteminin yanında: nadiren - anafilaktik reaksiyonlar, aşırı duyarlılık.

Metabolizma ve beslenme tarafında: seyrek - hiperkalemi; nadiren - hipoglisemi (diyabetes mellituslu hastalarda).

Hareket bozuklukları : seyrek - depresyon, uykusuzluk; nadiren - kaygı.

Sinir sisteminin yanında: seyrek - bayılma; nadiren - uyuşukluk.

Görüş gövdesinin yanında: nadiren - görme bozuklukları.

İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: seyrek - vertigo.

Kalbin yanından: seyrek olarak - bradikardi; nadiren - taşikardi.

Gemilerin yanlarında: seyrek olarak - ortostatik hipotansiyon, kan basıncında bir azalma (kontrollü kan basıncı olan hastalarda, standart tedavinin arka planına karşı kardiyovasküler morbidite ve mortaliteyi azaltmak için telmisartan kullanan etki kaydedildi).

Solunum sisteminin yanında göğüs organları ve mediastinum: seyrek - nefes darlığı, öksürük; çok nadiren - interstisyel akciğer hastalığı (pazarlama sonrası veriler, nedensel ilişki kurulmamıştır).

LCD'nin yanında: seyrek - karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, meteorizm, kusma; nadiren - mide rahatsızlığı, ağız kuruluğu, disgevsi.

Karaciğer ve safra yolu tarafında: nadiren bozulmuş karaciğer fonksiyonu / karaciğer hastalığı (çoğu durumda Japonya'daki hastalarda tespit edilmiştir).

Cildin ve deri altı dokusunun yanında: seyrek - hiperhidroz, cilt kaşıntısı, deri döküntüsü; nadiren - anjiyonörotik ödem (ölümcül sonuç ile), egzama, eritem, ürtiker, tıbbi ve toksik döküntü.

İskelet sistemi ve bağ dokusunun yan tarafında: seyrek olarak - kas ağrısı, sırt ağrısı, kas krampları; nadiren - artralji, uzuvlarda ağrı, tendonlarda ağrı (tendinitin tezahürüne benzer semptomlar).

Böbreklerden ve idrar yollarından: nadiren - akut böbrek yetmezliği dahil böbrek fonksiyon bozukluğu.

Genel bozukluklar ve bozukluklar birlikte uygulama: seyrek olarak - göğüs ağrısı, genel halsizlik; nadiren - grip benzeri sendrom.

Laboratuvar ve alet verileri: seyrek olarak - kan kreatinin düzeylerinde bir artış; nadiren - ürik asit konsantrasyonunda bir artış, hepatik enzimlerin aktivitesinde bir artış, KFK aktivitesinde bir artış, kan serumunda Hb seviyesinde bir azalma.

İçeri alındığında, LCD'den hızla emilir. Biyoyararlanım -% 50. Gıda ile eşzamanlı alım ile, EAA'daki azalma% 6 (40 mg'lık bir dozla) ila% 19 (160 mg'lık bir dozla) arasında değişir. Aldıktan 3 saat sonra, plazmada konsantrasyon, ilacın aç karnına veya yiyecekle alınmasına bakılmaksızın dengelenir. C_mak ve AUC, konsantrasyon üzerinde önemli bir etkisi olmayan erkeklere kıyasla kadınlar için 3 ve 2 kat daha yüksektir. Plazma proteinlerine bağlanma -% 99.5, esas olarak albümin ve alfa ile₁ glikoprotein. Denge aşamasında görünen dağılım hacminin ortalama değeri 500 litredir. Glukuronik asit ile konjügasyon ile metabolize edilir. Metabolitler farmakolojik olarak inaktiftir. T_1/2 - 20 saatten fazla. Toplam plazma Cl, hepatik kan akışına (yaklaşık 1500 ml / dakika) kıyasla yüksektir (900 ml / dakika). Bağırsaklardan değişmemiş bir formda, böbrek giderimi -% 2'den az atılır.

Emme. İçeri alındığında, telmisartan hızla LCD'den emilir. Biyoyararlanım -% 50. Gıda ile eşzamanlı olarak alındığında, EAA'daki azalma% 6 (40 mg'lık bir dozda) ila% 19 (160 mg'lık bir dozda) arasında değişir. Aldıktan 3 saat sonra, telmisartanın yemekle aynı anda alınıp alınmadığına bakılmaksızın kan plazmasındaki konsantrasyon dengelenir. Erkeklerde ve kadınlarda plazma konsantrasyonlarında bir fark vardır. C_mak ve AUC, kadınlar için verimlilik üzerinde önemli bir etkisi olmayan erkeklerden yaklaşık 3 ve 2 kat daha yüksekti.

İlacın dozu ile plazma konsantrasyonu arasında doğrusal bir ilişki yoktur. C_mak ve daha az bir ölçüde, AUC günde 40 mg'ın üzerindeki dozları kullanırken orantısız olarak doz artışlarını arttırır.

Dağıtım. Telmisartan, esas olarak albümin ve alfa ile kan plazma proteinleri (>% 99.5) ile sıkı bir şekilde ilişkilidir₁- asit glikoprotein.

Orta belirgin V_ss yaklaşık 500 l'dir.

Metabolizma. Glukuronik asit ile konjügasyon ile metabolize edilir.

Konjugatın farmakolojik aktivitesi yoktur.

Sonuç. T_1/2 20 saatten fazla. Bağırsaklardan değişmemiş bir formda, böbrek giderimi -% 1'den az atılır. Toplam plazma klerensi, hepatik kan akışına (yaklaşık 1500 ml / dakika) kıyasla yüksektir (yaklaşık 1000 ml / dakika).

Özel hasta popülasyonları

Yaşlılık. 65 yaşın üzerindeki hastalarda telmisartanın farmakokinetiği genç hastalardan farklı değildir. Doz düzeltmesi gerekmez.

Böbrek fonksiyonunun ihlali. Hafif ila orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, telmisartanın doz düzeltmesi gerekli değildir.

Şiddetli böbrek yetmezliği ve hemodiyaliz hastalarına günde 20 mg daha düşük bir başlangıç dozu önerilir (bkz. "Özel talimatlar"). Telmisartan hemodiyaliz kullanılarak atılmaz.

Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pew sınıflandırmasına göre A ve B sınıfı), ilacın günlük dozu 40 mg'ı geçmemelidir.

İçeri alındığında, LCD'den hızla emilir. Biyoyararlanım% 50'dir. Gıda ile eşzamanlı olarak alındığında, EAA'daki azalma% 6 ila 19 arasında değişir (sırasıyla 40 veya 160 mg'lık bir doz alırken).

İçeri girdikten 3 saat sonra, kan plazmasındaki konsantrasyon yemekten bağımsız olarak dengelenir. Erkeklerde ve kadınlarda kan plazmasındaki telmisartan konsantrasyonlarında bir fark vardır. C_mak kan plazması ve EAA'da kadınlar için verimlilik üzerinde önemli etkileri olmayan erkeklere kıyasla sırasıyla yaklaşık 3 ve 2 kat daha yüksektir.

Kan plazma proteinleri ile ilişki% 99.5'tir (esas olarak albümin ve alfa-1 glikoprotein ile). V_d - yaklaşık 500 l. Glukuronik asit ile konjügasyon ile metabolize edilir. Metabolitler farmakolojik olarak inaktiftir. T_1/2 20 saatten fazla. Bağırsaklardan değişmemiş bir formda, böbrek giderimi - kabul edilen dozun% 2'sinden daha az bir oranda atılır. Toplam plazma klerensi, hepatik kan akışına (yaklaşık 1500 ml / dakika) kıyasla yüksektir (yaklaşık 900 ml / dakika).

Özel hasta grupları

Yaşlılık. Yaşlı hastalarda telmisartanın farmakokinetiği genç hastalardan farklı değildir. Doz düzeltmesi gerekli değildir.

Böbrek yetmezliği. Hemodiyaliz hastaları da dahil olmak üzere böbrek yetmezliği olan hastalarda telmisartan dozunda bir değişiklik gerekli değildir. Telmisartan hemodiyaliz kullanılarak çıkarılmaz.

Pediatrik başarısızlık. Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pew sınıflandırmasına göre A ve B sınıfı), ilacın günlük dozu 40 mg'ı geçmemelidir.