Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 24.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Kardiyovasküler / solunum reaksiyonları
Topikal olarak uygulanan diğer oftalmik ajanlarda olduğu gibi, bu ilaç sistematik olarak emilebilir. Timolol bileşeni bir beta blokerdir. Bu nedenle, Prinzmetal anjinasının kötüleşmesi, şiddetli periferik ve merkezi dolaşım bozukluklarının kötüleşmesi ve hipotansiyon dahil olmak üzere topikal uygulama ile beta-blokerlerin sistemik uygulamasıyla bulunan aynı advers reaksiyonlar ortaya çıkabilir.
Timolol maleat bileşeni nedeniyle, TensocMylan ile tedaviye başlamadan önce kalp yetmezliği yeterince kontrol edilmelidir. Şiddetli kalp hastalığı öyküsü olan hastalarda kalp yetmezliği belirtileri izlenmeli ve nabız oranları kontrol edilmelidir.
Timolol maleat uygulamasını takiben astım hastalarında bronkospazm nedeniyle ölüm ve kalp yetmezliği ile ilişkili olarak nadiren ölüm dahil olmak üzere solunum reaksiyonları ve kardiyak reaksiyonlar bildirilmiştir.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisi çalışılmamıştır ve bu nedenle bu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
İmmünoloji ve aşırı duyarlılık
Topikal olarak uygulanan diğer oftalmik ajanlarda olduğu gibi, bu ilaç sistematik olarak emilebilir. Dorzolamid bileşeni bir sülfonamiddir. Bu nedenle topikal uygulama ile sülfonamidlerin sistemik uygulamasıyla bulunan aynı advers reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Ciddi reaksiyonlar veya aşırı duyarlılık belirtileri ortaya çıkarsa, bu preparatın kullanılmasına son verin.
Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisi ile dorzolamid hidroklorür göz damlası ile gözlenenlere benzer lokal oküler yan etkiler görülmüştür. Bu tür reaksiyonlar meydana gelirse, TensocMylan'ın kesilmesi düşünülmelidir.
β-blokerleri alırken, atopi öyküsü olan veya çeşitli alerjenlere karşı şiddetli anafilaktik reaksiyon öyküsü olan hastalar, bu tür alerjenlerle kazara, tanısal veya terapötik tekrarlanan zorluğa daha reaktif olabilir. Bu hastalar, anafilaktik reaksiyonları tedavi etmek için kullanılan normal epinefrin dozlarına yanıt vermeyebilir.
Eşzamanlı tedavi
Aşağıdaki eşlik eden ilaç önerilmez:
â’ dorzolamid ve oral karbonik anhidraz inhibitörleri
â’ topikal betaadrenerjik bloke edici ajanlar.
Tedavinin geri çekilmesi
Sistemik beta-blokerlerde olduğu gibi, koroner kalp hastalığı olan hastalarda oftalmik timololün kesilmesi gerekiyorsa, tedavi yavaş yavaş geri çekilmelidir.
Beta-blokajın ek etkileri
Beta-blokerler ile tedavi, diyabetes mellitus veya hipoglisemi hastalarında bazı hipoglisemi semptomlarını maskeleyebilir.
Beta-blokerler ile tedavi, hipertiroidizmin bazı semptomlarını maskeleyebilir. Beta-bloker tedavisinin aniden kesilmesi semptomların kötüleşmesine neden olabilir.
Beta-blokerler ile tedavi miyastenia gravis semptomlarını şiddetlendirebilir.
Karbonik anhidraz inhibisyonunun ek etkileri
Oral karbonik anhidraz inhibitörleri ile tedavi, özellikle daha önce böbrek kalsülleri öyküsü olan hastalarda asit-baz bozukluklarının bir sonucu olarak ürolitiazis ile ilişkilendirilmiştir. Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisi ile asit-baz bozuklukları gözlenmese de, ürolitiazis seyrek olarak bildirilmiştir. TensocMylan, sistemik olarak emilen topikal bir karbonik anhidraz inhibitörü içerdiğinden, daha önce renal kalsül öyküsü olan hastalar, TensocMylan kullanırken ürolitiazis riski altında olabilir.
Diğer
Akut açı kapanması glokomu olan hastaların yönetimi, oküler hipotansif ajanlara ek olarak terapötik müdahaleler gerektirir. Akut açı kapanması glokomu olan hastalarda Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisi çalışılmamıştır.
Dorzolamid kullanılırken önceden kronik kornea defektleri ve / veya göz içi cerrahi öyküsü olan hastalarda kornea ödemi ve geri dönüşümsüz kornea dekompansasyonu bildirilmiştir. Topikal dorzolamid bu hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Sulu baskılayıcı tedavilerin uygulanmasıyla filtrasyon prosedürlerinden sonra oküler hipotoni ile birlikte koroid dekolmanı bildirilmiştir.
Diğer antiglokom ilaçlarının kullanımında olduğu gibi, bazı hastalarda uzun süreli tedaviden sonra oftalmik timolol maleata yanıt vermede azalma bildirilmiştir. Bununla birlikte, en az üç yıl boyunca 164 hastanın takip edildiği klinik çalışmalarda, başlangıç stabilizasyonundan sonra ortalama göz içi basıncında anlamlı bir fark gözlenmemiştir.
Kontakt lens kullanımı
TensocMylan, göz tahrişine neden olabilecek koruyucu benzalkonyum klorür içerir. Benzalkonyum klorürün yumuşak kontakt lenslerin rengini değiştirdiği bilinmektedir. Uygulamadan önce kontakt lensleri çıkarın ve yeniden takılmadan önce en az 15 dakika bekleyin.
Pediatrik kullanım
Klinik çalışmalarda Dorzolamid / Timolol'e özgü hiçbir olumsuz deneyim gözlenmemiştir; olumsuz deneyimler daha önce dorzolamid hidroklorür ve / veya timolol maleat ile bildirilenlerle sınırlıydı. Genel olarak, yaygın olumsuz deneyimler hafifti ve kesilmeye neden olmadı.
Klinik çalışmalar sırasında 1.035 hasta Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisi ile tedavi edildi. Tüm hastaların yaklaşık% 2.4'ü lokal oküler advers reaksiyonlar nedeniyle Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisi ile tedaviyi bıraktı, alerji veya aşırı duyarlılığı düşündüren lokal advers reaksiyonlar (kapak iltihabı ve konjonktivit gibi) nedeniyle tüm hastaların yaklaşık% 1.2'si kesildi.
Klinik çalışmalar sırasında veya pazarlama sonrası deneyim sırasında Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisi veya bileşenlerinden biri ile aşağıdaki advers reaksiyonlar bildirilmiştir:
[Çok Yaygın: (> 1/10), Yaygın: (> 1/100 ila <1/10), Yaygın olmayan: (> 1 / 1.000 ila <1/100), Nadir: (> 1 / 10.000 ila <1 / 1.000), Çok nadir (<1/100) veriler mevcut değil) ve bilinmiyor.
Sinir sistemi ve Psikiyatrik bozukluklar:
Dorzolamid hidroklorür oftalmik çözelti:
Yaygın: baş ağrısı *
Seyrek: baş dönmesi *, parestezi *
Timolol maleat oftalmik çözelti:
Yaygın: baş ağrısı *
Yaygın olmayan: baş dönmesi *, depresyon *
Seyrek: uykusuzluk *, kabuslar *, hafıza kaybı, parestezi *, miyastenia gravis belirti ve semptomlarında artış, libido azalması *, serebrovasküler kaza *
Göz bozuklukları:
Dorzolamid/ Timolol oftalmik çözelti:
Çok yaygın: yanma ve batma
Yaygın: konjonktival enjeksiyon, bulanık görme, kornea erozyonu, oküler kaşıntı, yırtılma
Dorzolamid hidroklorür oftalmik çözelti:
Yaygın: göz kapağı iltihabı *, göz kapağı tahrişi *
Yaygın olmayan: iridosiklit *
Seyrek: kızarıklık *, ağrı *, göz kapağı kabuklanması *, geçici miyopi (tedavinin kesilmesiyle çözüldü), kornea ödemi *, oküler hipotoni *, koroid dekolmanı (filtrasyon cerrahisini takiben) *
Timolol maleat oftalmik çözelti:
Yaygın: blefarit *, keratit *, azalmış kornea duyarlılığı ve kuru gözler * dahil olmak üzere oküler tahriş belirtileri ve semptomları
Yaygın olmayan: refraktif değişiklikler dahil görme bozuklukları (bazı durumlarda miyotik tedavinin kesilmesi nedeniyle) *
Seyrek: pitoz, diplopi, koroid dekolmanı (filtrasyon cerrahisini takiben) *
Kulak ve iç kulak hastalıkları:
Timolol maleat oftalmik çözelti:
Nadir: kulak çınlaması *
Kardiyak ve Vasküler bozukluklar:
Timolol maleat oftalmik çözelti:
Yaygın olmayan: bradikardi *, senkop *
Seyrek: hipotansiyon *, göğüs ağrısı *, çarpıntı *, ödem *, aritmi *, konjestif kalp yetmezliği *, kalp bloğu *, kalp durması *, serebral iskemi, klodikasyon, Raynaud fenomeni *, soğuk eller ve ayaklar *
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:
Dorzolamid/ Timolol oftalmik çözelti:
Yaygın: sinüzit
Seyrek: nefes darlığı, solunum yetmezliği, rinit
Dorzolamid hidroklorür oftalmik çözelti:
Seyrek: burun kanaması *
Timolol maleat oftalmik çözelti:
Yaygın olmayan: dispne *
Seyrek: bronkospazm (ağırlıklı olarak önceden var olan bronkospastik hastalığı olan hastalarda) *, öksürük *
Gastrointestinal hastalıklar:
Dorzolamid/ Timolol oftalmik çözelti:
Çok yaygın: tat sapıklığı
Dorzolamid hidroklorür oftalmik çözelti:
Yaygın: mide bulantısı *
Seyrek: boğaz tahrişi, ağız kuruluğu *
Timolol maleat oftalmik çözelti:
Yaygın olmayan: mide bulantısı *, hazımsızlık *
Seyrek: ishal, ağız kuruluğu *
Deri ve deri altı doku hastalıkları:
Dorzolamid/ Timolol oftalmik çözelti:
Seyrek: kontakt dermatit
Dorzolamid hidroklorür oftalmik çözelti:
Seyrek: döküntü*
Timolol maleat oftalmik çözelti:
Seyrek: alopesi *, sedef hastalığı döküntüsü veya sedef hastalığının alevlenmesi *
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları:
Timolol maleat oftalmik çözelti:
Seyrek: sistemik lupus eritematozus
Böbrek ve Üriner bozukluklar:
Dorzolamid/ Timolol oftalmik çözelti:
Yaygın olmayan: ürolitiazis
Üreme sistemi ve meme hastalıkları:
Timolol maleat oftalmik çözelti:
Seyrek: Peyronie hastalığı *
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar:
Dorzolamid/ Timolol oftalmik çözelti:
Seyrek: anjiyoödem, ürtiker, kaşıntı, döküntü, anafilaksi, nadiren bronkospazm dahil olmak üzere sistemik alerjik reaksiyonların belirti ve semptomları
Dorzolamid hidroklorür oftalmik çözelti:
Yaygın: asteni / yorgunluk *
Timolol maleat oftalmik çözelti:
Yaygın olmayan: asteni / yorgunluk *
* Bu advers reaksiyonlar, pazarlama sonrası deneyim sırasında Dorzolamid / Timolol oftalmik çözeltisi ile de gözlenmiştir.
Laboratuvar bulguları
Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisi, klinik çalışmalarda klinik olarak anlamlı elektrolit bozuklukları ile ilişkili değildi.
Farmakoterapötik grup: Antiglokom preparatları ve miyotikler, Beta Engelleme Maddeleri, Timolol, Kombinasyonlar.
ATC kodu: S01E D51
Etki mekanizması
Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisi iki bileşenden oluşur: dorzolamid hidroklorür ve timolol maleat. Bu iki bileşenin her biri, sulu mizah salgılanmasını azaltarak yüksek göz içi basıncını azaltır, ancak bunu farklı bir etki mekanizması ile yapar.
Dorzolamid hidroklorür, insan karbonik anhidraz II'nin güçlü bir inhibitörüdür. Gözün siliyer işlemlerinde karbonik anhidrazın inhibisyonu, muhtemelen sodyum ve sıvı taşınmasında daha sonra azalma ile bikarbonat iyonlarının oluşumunu yavaşlatarak sulu mizah sekresyonunu azaltır. Timolol maleat seçici olmayan bir beta-adrenerjik reseptör bloke edici ajandır. Bir floresein çalışması ve tonografi çalışmaları baskın etkinin azalmış sulu oluşumla ilişkili olabileceğini göstermesine rağmen, timolol maleatın göz içi basıncını düşürmede kesin etki mekanizması şu anda açıkça belirlenmemiştir. Bununla birlikte, bazı çalışmalarda çıkış tesisinde hafif bir artış gözlenmiştir. Bu iki ajanın birleşik etkisi, tek başına uygulanan her iki bileşene kıyasla ek göz içi basınç azalması ile sonuçlanır.
Topikal uygulamayı takiben, Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisi, glokom ile ilişkili olsun olmasın, yüksek göz içi basıncını azaltır. Yüksek göz içi basıncı, optik sinir hasarı ve glokomatöz görme alanı kaybının patogenezinde önemli bir risk faktörüdür.
Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisi, gece körlüğü, konaklayıcı spazm ve pupiller daralma gibi miyotiklerin ortak yan etkileri olmadan göz içi basıncını azaltır.
Farmakodinamik etkiler
Klinik etkiler:
Yetişkin Hastalar
Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisi b.i.d.'nin GİB düşürücü etkisini karşılaştırmak için 15 aya kadar klinik çalışmalar yapılmıştır. (dozlanmış sabah ve yatmadan önce), çalışmalarda eşzamanlı tedavinin uygun olduğu düşünülen glokom veya oküler hipertansiyonu olan hastalarda bireysel ve eşzamanlı olarak uygulanan% 0.5 timolol ve% 2.0 dorzolamide. Bu hem tedavi edilmemiş hastaları hem de timolol monoterapisi ile yetersiz kontrol edilen hastaları içermiştir. Hastaların çoğu çalışmaya kaydolmadan önce topikal beta-bloker monoterapisi ile tedavi edildi. Kombine çalışmaların analizinde, Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisinin GİB düşürücü etkisi b.i.d. % 2 dorzolamid t.i.d. ile monoterapiden daha büyüktü. veya% 0.5 timolol b.i.d. Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisinin GİB düşürücü etkisi b.i.d. dorzolamid b.i.d. ile birlikte yapılan tedaviye eşdeğerdi. ve timolol b.i.d. Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisinin GİB düşürücü etkisi b.i.d. gün boyunca çeşitli zaman noktalarında ölçüldüğünde gösterildi ve bu etki uzun süreli uygulama sırasında korundu.
Pediatrik Popülasyon
6 yaşın altındaki çocuklarda% 2 dorzolamid hidroklorür oftalmik çözeltinin güvenliğini belgelemek amacıyla üç aylık kontrollü bir çalışma yapılmıştır. Bu çalışmada, GİB'si dorzolamid veya timolol ile monoterapi ile yeterince kontrol edilmeyen altı yaşın altındaki ve iki yaşından büyük veya iki yaşından büyük 30 hasta, açık bir etiket aşamasında Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisi aldı. Bu hastalarda etkinlik belirlenmemiştir. Bu küçük hasta grubunda, günde iki kez Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisi uygulaması genellikle tedavi süresini tamamlayan 19 hasta ve ameliyattan vazgeçen 11 hasta, ilaç değişikliği veya diğer nedenlerle iyi tolere edilmiştir.
Tek tek bileşenlerin oküler ve sistemik güvenlik profili iyi kurulmuştur.
Dorzolamid
Metabolik asidoz ile ilişkili maternotoksik dozlarda dorzolamid verilen tavşanlarda vertebral cisimlerin malformasyonları gözlenmiştir.
Timolol
Hayvan çalışmaları teratojenik bir etki göstermemiştir.
Ayrıca, topikal olarak dorzolamid hidroklorür ve timolol maleat oftalmik çözeltisi veya eşzamanlı olarak uygulanan dorzolamid hidroklorür ve timolol maleat ile tedavi edilen hayvanlarda hiçbir olumsuz oküler etki görülmemiştir. İn vitro ve in vivo bileşenlerin her biri ile yapılan çalışmalar mutajenik bir potansiyel ortaya koymamıştır. Bu nedenle, terapötik dozlarda Dorzolamid / Timolol göz damlası çözeltisi ile insan güvenliği için önemli bir risk beklenmemektedir.