Tazloc

Aşırı duyarlılık, safra yollarında yolların melezlenmesi, belirgin karaciğer veya böbrek fonksiyonu, kalıtsal fruktoz intoleransı, hamilelik, emzirme, çocukluk ve ergenlik.

bir aktif maddeye veya ilacın herhangi bir yardımcı maddesine aşırı duyarlılık;

hamilelik ve emzirme ;

safra yollarının obstrüktif hastalıkları;

şiddetli karaciğer fonksiyon bozuklukları (Child Pugh sınıflandırmasına göre C sınıfı);

diyabetes mellitus veya şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda aliskiren ile ortak kullanım (SKF 60 ml / dak / 1.73 m'den az)²) (bkz. “Etkileşim” ve “Özel Talimatlar”);

fruktozun kalıtsal intoleransı (hapta sorbitol varlığı nedeniyle);

diyabetik nefropatili hastalarda APF inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım (bkz. “Etkileşim” ve “Özel Talimatlar”);

18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Dikkatle: renal arterlerin bilateral stenozu veya tek işlevli bir böbreğin arter stenozu; böbrek fonksiyon ihlali; hafif ve orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu; önceki diüretik alımının arka planına karşı CCS'de bir azalma, sofra tuzu tüketimine ilişkin kısıtlamalar, ishal veya kusma; hiponatremi; hiperkalemi; böbrek nakli sonrası durum (uygulama deneyimi yok) ciddi kronik kalp yetmezliği; aort ve mitral kapak darlığı; hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati; birincil hiperaldosteronizm (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir) Negroid yarışı hastalarında kullanın.

ilacın aktif maddesine veya yardımcı bileşenlerine aşırı duyarlılık;

safra yollarının obstrüktif hastalıkları;

şiddetli karaciğer fonksiyon bozuklukları (Child Pyo sınıflandırmasına göre C sınıfı);

aliskiren ile eşzamanlı kullanım ve diyabetes mellitus ve / veya orta veya şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda aliskiren içeren preparatlar (SKF 60 ml / dak / 1.73 m'den az)²);

diyabetik nefropatili hastalarda APF inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım;

gebelik;

emzirme dönemi;

18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Dikkatle: böbrek arterlerinin bilateral stenozu veya tek bir böbreğin arterinin stenozu (bkz. "Özel talimatlar"); hafif ve orta derecede bozulmuş karaciğer ve / veya böbrek fonksiyonu (bkz. "Özel talimatlar"); önceki diüretik tedavisi nedeniyle KİK'nin azaltılması, sofra tuzu, ishal veya kusma alımında kısıtlamalar; hiponatremi; hiperkalemi; böbreğin nakli sonrası durumlar (kullanım deneyimi yok); kronik kalp yetmezliği; aort ve mitral kapak darlığı; idiyopatik hipertrofik.

Belirtiler : kan basıncında belirgin azalma.

Tedavi: semptomatik tedavi; hemodiyaliz etkisizdir.

Belirtiler : aşırı dozun en belirgin belirtileri kan basıncı ve taşikardide belirgin bir azalmadır ve ayrıca bradikardi, baş dönmesi, serum kreatinin konsantrasyonunda bir artış ve akut böbrek yetmezliği hakkında rapor edilmiştir.

Tedavi: telmisartan hemodiyaliz ile türetilmez. Hastaların durumunu dikkatle izlemeye ve semptomatik ve destekleyici tedavi sağlamaya dikkat edilmelidir. Tedavi yaklaşımı, ilacı aldıktan sonra geçen süreye ve semptomların şiddetine bağlıdır. Önerilen aktiviteler arasında kusma ve / veya midenin yıkanması ve aktif karbon uygundur. Kan plazmasındaki elektrolit ve kreatinin içeriği düzenli olarak izlenmelidir. Kan basıncında belirgin bir düşüş olması durumunda, hasta bacakları yükseltilmiş yatay bir pozisyon almalıdır ve JCC ve elektrolitleri hızlı bir şekilde yenilemek gerekir.

Doz aşımı vakası tespit edilmemiştir.

Belirtiler : kan basıncında belirgin bir azalma, taşikardi, bradikardi.

Tedavi: semptomatik tedavi; hemodiyaliz etkisizdir.

Telmisartan spesifik bir ARA II'dir (alt tip AT₁), içeri alındığında etkilidir. Telmisartan'ın AT için çok yüksek bir afinitesi vardır₁aniyotensin II'nin etkisinin gerçekleştiği reseptörler. Bu reseptöre karşı bir konist etkisi olmadan anjiyotensin II'yi reseptörden çıkarır. Telmisartan sadece AT alt tipine bağlanır₁- Anjiyotensin II reseptörleri. İletişim sürdürülebilirdir. Telmisartan, h dahil olmak üzere diğer reseptörlere afiniteye sahip değildir. AT₂reseptörler ve daha az çalışılmış diğer Anjiyotensin reseptörleri. Bu reseptörlerin fonksiyonel değeri ve telmisartan reçete edilirken konsantrasyonu artan aniyotenzin II ile olası aşırı stimülasyonlarının etkisi araştırılmamıştır. Telmisartan kan plazmasındaki aldosteron konsantrasyonunu azaltır, raventin aktivitesini azaltmaz ve iyon kanallarını engellemez. Telmisartan, Bradikinin'in yok edilmesini de katalize eden APF'ye (Kininaz II) baskı yapmaz. Bu, bradikinin etkisiyle ilişkili yan etkileri önler (ör. kuru öksürük).

Esansiyel hipertansiyon. Hastalarda, 80 mg'lık bir dozda telmisartan, aniyotensin II'nin hipertansif etkisini tamamen engeller. Antihipertansif eylemin başlangıcı, telmisartanın ilk alınmasından sonraki 3 saat içinde not edilir. İlacın etkisi 24 saat içinde kalır ve 48 saate kadar klinik olarak anlamlı kalır. İfade edilen antihipertansif etki genellikle düzenli alımdan 4-8 hafta sonra gelişir.

Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda telmisartan, CCC'yi etkilemeden CAD ve dAD'yi azaltır

Telmisartan alımının keskin bir şekilde kesilmesi durumunda, kan basıncı, yoksunluk sendromu gelişmeden birkaç gün içinde yavaş yavaş orijinal seviyesine geri döner.

Karşılaştırmalı klinik çalışmaların sonuçlarının gösterdiği gibi, telmisartanın antihipertansif etkisi, diğer sınıflardaki ilaçların (amlodipin, atenololol, enalapril, hidroklorotiyazid ve lizinopril) antihipertansif etkisi ile karşılaştırılabilir. Kuru öksürük sıklığı, APF inhibitörlerinin aksine telmisartan kullanımının arka planına göre önemli ölçüde düşüktü.

Kardiyovasküler hastalığın önlenmesi. IBS, inme, geçici iskemik atak, periferik arterlerde hasar veya tip 2 diabetes mellitus komplikasyonları olan 55 yaş ve üstü hastalarda (ör. retinopati, sol ventrikül hipertrofisi, makro veya mikroalbüminüri) tarihte, kardiyovasküler olay riski altındadır, telmisartan'ın bir eylemi vardı, kombine uç noktasını azaltmak için ramiprilin etkisine benzer: kardiyovasküler mortalite, ölümcül sonuç olmadan miyokard enfarktüsü, KSN ile bağlantılı olarak ölümcül sonuç ve hastaneye yatış olmadan inme .

Telmisartan da ikincil noktaların sıklığını azaltmada emipril gibi etkiliydi: kardiyovasküler mortalite, ölümcül sonuç olmadan miyokard enfarktüsü veya ölümcül sonuç olmadan inme. Kuru öksürük ve anjiyonörotik şişlik, ramiprilden farklı olarak telmisartan almanın arka planında daha az tarif edilirken, telmisartan almanın arka planında arteriyel hipotansiyon daha sık meydana geldi.

Çocukluk ve ergenlik hastaları. 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde telmisartanın güvenliği ve verimliliği belirlenmemiştir.

Telmisartan, içeri girmede etkili olan spesifik bir ARA II'dir. AT alt tipi için yüksek bir afiniteye sahiptir₁- anjiyotensin II'nin etkisinin gerçekleştiği anjiyotensin II reseptörleri. Agonistin bu reseptöre göre özelliklerini göstermeden anjiyotensin II'yi reseptör ile bağlantıdan çıkarır. Telmisartan sadece AT alt tipine bağlanır₁- Anjiyotensin II reseptörleri. İletişim uzun vadelidir. H dahil diğer reseptörler için afinitesi yoktur. AT₂reseptörler ve daha az çalışılmış diğer Anjiyotensin reseptörleri. Bu reseptörlerin fonksiyonel değeri ve telmisartan reçete edilirken konsantrasyonu artan aniyotenzin II ile olası aşırı stimülasyonlarının etkisi araştırılmamıştır. Telmisartan, kan plazmasındaki aldosteron konsantrasyonunu azaltır, kan plazmasındaki renin'i inhibe etmez ve iyon kanallarını engellemez. Telmisartan, bradikinin bozulmasını da katalize eden APF'yi (kininaz II) inhibe etmez. Bu nedenle, bradikininin kaynaklı yan etkilerin güçlendirilmesi beklenmemektedir.

Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda, 80 mg'lık bir dozda telmisartan, aniyotensin II'nin hipertansif etkisini tamamen engeller. Antihipertansif eylemin başlangıcı, telmisartanın içe doğru ilk alınmasından sonraki 3 saat içinde not edilir. İlacın etkisi 24 saat kalır ve 48 saate kadar önemli kalır. İfade edilen antihipertansif etki genellikle düzenli ilaçlamadan 4 hafta sonra gelişir.

Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda telmisartan, CCC'yi etkilemeden CAD ve dAD'yi azaltır

Telmisartanın keskin bir şekilde iptal edilmesi durumunda AD, bir iptal sendromu geliştirmeden yavaş yavaş orijinal seviyesine geri döner.

Telmisartan ile yapılan bir çalışmada kardiyovasküler mortalite, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü, ölümcül olmayan inme veya konjestif kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatış vakaları değerlendirildi. Yüksek kardiyovasküler riskli hastalarda (tarihte koroner arter, inme, periferik arterler veya retinopati, sol ventriküler hipertrofi, makro veya mikroalbüminüri gibi hedef organların eşlik eden lezyonları ile diyabet enfeksiyonları) kardiyovasküler morbidite ve mortalitede azalma kanıtlanmıştır. 55 yaşından büyük.

İçeri alındığında, LCD'den hızla emilir. Biyoyararlanım -% 50. Gıda ile eşzamanlı alım ile, EAA'daki azalma% 6 (40 mg'lık bir dozla) ila% 19 (160 mg'lık bir dozla) arasında değişir. Aldıktan 3 saat sonra, plazmada konsantrasyon, ilacın aç karnına veya yiyecekle alınmasına bakılmaksızın dengelenir. C_mak ve AUC, konsantrasyon üzerinde önemli bir etkisi olmayan erkeklere kıyasla kadınlar için 3 ve 2 kat daha yüksektir. Plazma proteinlerine bağlanma -% 99.5, esas olarak albümin ve alfa ile₁ glikoprotein. Denge aşamasında görünen dağılım hacminin ortalama değeri 500 litredir. Glukuronik asit ile konjügasyon ile metabolize edilir. Metabolitler farmakolojik olarak inaktiftir. T_1/2 - 20 saatten fazla. Toplam plazma Cl, hepatik kan akışına (yaklaşık 1500 ml / dakika) kıyasla yüksektir (900 ml / dakika). Bağırsaklardan değişmemiş bir formda, böbrek giderimi -% 2'den az atılır.

Emme. İçeri alındığında, telmisartan hızla LCD'den emilir. Biyoyararlanım -% 50. Gıda ile eşzamanlı olarak alındığında, EAA'daki azalma% 6 (40 mg'lık bir dozda) ila% 19 (160 mg'lık bir dozda) arasında değişir. Aldıktan 3 saat sonra, telmisartanın yemekle aynı anda alınıp alınmadığına bakılmaksızın kan plazmasındaki konsantrasyon dengelenir. Erkeklerde ve kadınlarda plazma konsantrasyonlarında bir fark vardır. C_mak ve AUC, kadınlar için verimlilik üzerinde önemli bir etkisi olmayan erkeklerden yaklaşık 3 ve 2 kat daha yüksekti.

İlacın dozu ile plazma konsantrasyonu arasında doğrusal bir ilişki yoktur. C_mak ve daha az bir ölçüde, AUC günde 40 mg'ın üzerindeki dozları kullanırken orantısız olarak doz artışlarını arttırır.

Dağıtım. Telmisartan, esas olarak albümin ve alfa ile kan plazma proteinleri (>% 99.5) ile sıkı bir şekilde ilişkilidir₁- asit glikoprotein.

Orta belirgin V_ss yaklaşık 500 l'dir.

Metabolizma. Glukuronik asit ile konjügasyon ile metabolize edilir.

Konjugatın farmakolojik aktivitesi yoktur.

Sonuç. T_1/2 20 saatten fazla. Bağırsaklardan değişmemiş bir formda, böbrek giderimi -% 1'den az atılır. Toplam plazma klerensi, hepatik kan akışına (yaklaşık 1500 ml / dakika) kıyasla yüksektir (yaklaşık 1000 ml / dakika).

Özel hasta popülasyonları

Yaşlılık. 65 yaşın üzerindeki hastalarda telmisartanın farmakokinetiği genç hastalardan farklı değildir. Doz düzeltmesi gerekmez.

Böbrek fonksiyonunun ihlali. Hafif ila orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, telmisartanın doz düzeltmesi gerekli değildir.

Şiddetli böbrek yetmezliği ve hemodiyaliz hastalarına günde 20 mg daha düşük bir başlangıç dozu önerilir (bkz. "Özel talimatlar"). Telmisartan hemodiyaliz kullanılarak atılmaz.

Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pew sınıflandırmasına göre A ve B sınıfı), ilacın günlük dozu 40 mg'ı geçmemelidir.

İçeri alındığında, LCD'den hızla emilir. Biyoyararlanım% 50'dir. Gıda ile eşzamanlı olarak alındığında, EAA'daki azalma% 6 ila 19 arasında değişir (sırasıyla 40 veya 160 mg'lık bir doz alırken).

İçeri girdikten 3 saat sonra, kan plazmasındaki konsantrasyon yemekten bağımsız olarak dengelenir. Erkeklerde ve kadınlarda kan plazmasındaki telmisartan konsantrasyonlarında bir fark vardır. C_mak kan plazması ve EAA'da kadınlar için verimlilik üzerinde önemli etkileri olmayan erkeklere kıyasla sırasıyla yaklaşık 3 ve 2 kat daha yüksektir.

Kan plazma proteinleri ile ilişki% 99.5'tir (esas olarak albümin ve alfa-1 glikoprotein ile). V_d - yaklaşık 500 l. Glukuronik asit ile konjügasyon ile metabolize edilir. Metabolitler farmakolojik olarak inaktiftir. T_1/2 20 saatten fazla. Bağırsaklardan değişmemiş bir formda, böbrek giderimi - kabul edilen dozun% 2'sinden daha az bir oranda atılır. Toplam plazma klerensi, hepatik kan akışına (yaklaşık 1500 ml / dakika) kıyasla yüksektir (yaklaşık 900 ml / dakika).

Özel hasta grupları

Yaşlılık. Yaşlı hastalarda telmisartanın farmakokinetiği genç hastalardan farklı değildir. Doz düzeltmesi gerekli değildir.

Böbrek yetmezliği. Hemodiyaliz hastaları da dahil olmak üzere böbrek yetmezliği olan hastalarda telmisartan dozunda bir değişiklik gerekli değildir. Telmisartan hemodiyaliz kullanılarak çıkarılmaz.

Pediatrik başarısızlık. Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pew sınıflandırmasına göre A ve B sınıfı), ilacın günlük dozu 40 mg'ı geçmemelidir.