Spiramycin

hassas mikroorganizmaların neden olduğu bakteriyel enfeksiyonlar: akut toplum bazlı pnömoni (dah. SARS neden oldu Mikoplazma, Chlamydia, Legionella), kronik bronşitin alevlenmesi; sinüzit, bademcik iltihabı, otit; osteomiyelit, artrit; ekstrajenital klamidya, prostatit, çeşitli etiyolojilerin üretriti; cinsel yolla bulaşan hastalıklar;

cilt enfeksiyonları: erizipeller, enfekte dermatozlar, apse, balgam (dahil. diş hekimliğinde);

toksoplazmoz, t.h. hamilelik sırasında;

hastaneye yatmadan en fazla 10 gün önce hastalarla temasa geçen kişilerde meningokok menenjitinin önlenmesi;

akut eklem romatizmasının önlenmesi;

boğmaca ve difteri patojenlerinin bakteriyozunun tedavisi.

Haplar

hassas mikroorganizmaların, özellikle lor-organların neden olduğu bulaşıcı hastalıklar (dah. bademcik iltihabı, sinüzit), alt solunum yolu (SARS'ın neden olduğu pnömoni, kronik bronşitin alevlenmesi dahil akut toplum kökenli pnömoni);

periodontal, cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları (gül, sekonder enfekte dermatozlar, impetigo, ectima, eritrazizm);

kemik ve eklem bulaşıcı hastalıkları;

cinsel sistemin bulaşıcı hastalıkları (noreli olmayan doğa);

rifampisin kontrendike olduğu durumlarda meningokok menenjitinin önlenmesi: eradikasyon Neisseria meningitidis bir nazofarenks. Spiramisin meningokok menenjitini tedavi etmek için kullanılmaz, ancak tedaviden sonra ve hastaneye yatmadan 10 gün önce hastayla temas eden kişilerde önleme için önerilir;

penisiline alerjik reaksiyonu olan hastalarda akut eklem romatizmasının nüksetmesinin önlenmesi;

toksoplazmoz, t.h. hamile kadınlarda.

İntravenöz uygulama için bir çözelti hazırlamak için liofili toz

akut pnömoni;

kronik bronşitin alevlenmesi;

bulaşıcı alerjik astım.

İçeride. Yetişkinler - 2-3 tablet. 3 milyon ME (ör. 2 veya 3 resepsiyon için günde 6-9 milyon ME). Maksimum günlük doz 9 milyon ME'dir .

Meningokok menenjitinin önlenmesi - 3 milyon. ME 5 gün boyunca 12 saat içinde.

Haplar

İçeride. Yetişkinler - 2-3 tablet. 3 milyon ME veya 4-6 tablet. 1,5 milyon ME (ör. 2-3 resepsiyon için günde 6-9 milyon ME). Maksimum günlük doz 9 milyon ME'dir .

Çocuklar (vücut ağırlığı 20 kg veya daha fazla olan) - 150-300 bin. ME / kg / gün, 2-3 doza bölünür. Çocuklar için maksimum doz 300 bin'dir. ME / kg / gün. Çocuklarda 3 milyon ME hapı kullanılmaz.

Meningokok menenjitinin önlenmesi: yetişkinler için - 5 gün boyunca günde 2 kez 3 milyon ME; çocuklar - 75 bin. ME 5 gün boyunca günde 2 kez.

Düşük böbrek atılımı sonucu böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların dozu değiştirmeleri gerekmez.

Uygulamada / uygulamada bir çözelti hazırlamak için liofili toz.

Sadece yetişkinlerde kullanım için ilaç: yavaş infüzyon yoluyla her 8 saatte bir (4.5 milyon ME / gün) 1.5 milyon ME. Ciddi enfeksiyonlar durumunda, doz iki katına çıkarılabilir.

Hastanın durumu izin verdiği anda, ilacı içeri alarak tedaviye devam edilmelidir. Şişenin içeriği enjeksiyon için 4 ml suya çözülür. İlaç, en az 100 ml% 5 dekstrozda (glikoz) 1 saat boyunca yavaşça intravenöz olarak damla uygulanır. Tedavi süresi, bulaşıcı sürecin seyrinin ciddiyetine ve özelliklerine, mikrofloranın hassasiyetine bağlıdır ve ilgili doktor tarafından ayrı ayrı belirlenir. Üremeden sonra çözelti, oda sıcaklığında depoda 12 saat stabildir.

ilacın maneviyatına ve diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık;

emzirme dönemi;

çocukluk (çocuklarda 3 milyon ME'lik tabletler uygulanmaz);

akut hemoliz oluşumu nedeniyle glukoz-6-fosfat dehidrojenaz enzimi eksikliği olan hastalarda spiramisin kullanılması önerilmez.

Dikkatli - safra kanallarını engellerken veya karaciğer yetmezliği sırasında.

Her iki dozaj formu için:

ilacın maneviyatına ve diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık;

enzim eksikliği olan hastalarda (akut hemolizin olası oluşumu nedeniyle) glukoz-6-fosfat dehidrojenaz kullanımı.

Ek olarak tabletler için

3 yaşın altındaki çocuklar - 1,5 milyon ME ve 18 yaşına kadar tabletler için - 3 milyon ME tabletler için .

Enjeksiyon formu için

18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler (bu tıbbi form için) QT aralığını uzatma riski olan hastalarda (doğuştan ve edinilmiş) ilaçlarla birleştirildiğinde, "torside de points" tipi mide aritmilerine neden olabilir (Sınıf Ia anti-aritmik ajanlar — Chinidin, hidrokinidin, disopiramidler; sınıf III — amiodaron, solo, dofetilide, ibutilid) bir grup benzamidden oluşan bir nöroleptik (sülfoprid) bazı fenotiyazin antipsikotikleri (tioridazin, klorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, tsiamamazin, amisülfür, tiaprid, haloperidol, doperidol, pimosid) halofantrin, pentamidin, moksifloksasin ve diğer ilaçlar, gibi: şaşkın, cisaprid, küçük düşürücü, kırmızı kanmikin içeri / içeri, misolastin, Winkamin içeri / içeri.

Dikkatle:

safra kanallarının tıkanması;

karaciğer yetmezliği.

LCD'nin yanından: bulantı, kusma, ishal ve çok nadir psödomembranöz kolit vakaları (% 0.01'den az). Tek ülseratif özofajit ve akut kolit vakaları açıklanmaktadır. Kriptosporidyoza bağlı yüksek dozda spiramisin kullanan AIDS hastalarında bağırsak mukozasında akut hasar gelişme olasılığı da kaydedildi.

Periferik sistemden ve merkezi sinir sisteminden: geçici pastezia.

Karaciğerden: çok nadir durumlarda (% 0.01'den az) - fonksiyonel karaciğer örneklerindeki değişiklikler ve kolestatik hepatit gelişimi.

Kan oluşturan organların yanından: akut hemoliz gelişiminde çok nadir vakalar (% 0.01'den az) (bkz. “Endikasyonlar” bölümü “Dikkatli») Ve trombositopeni.

Kardiyovasküler sistemden: QT aralığını bir elektrokardiyogramda uzatmak mümkündür.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları: deri döküntüsü, ürtiker, cilt kaşıntısı. Çok nadiren (% 0.01'den az) - anjiyonörotik ödem, anafilaktik şok.

Haplar için

LCD'nin yanından: bulantı, kusma, ishal ve çok nadir psödomembranöz kolit vakaları (<% 0.01). Tek ülseratif özofajit ve akut kolit vakaları açıklanmaktadır. Kriptosporidyoza bağlı yüksek dozda spiramisin kullanan AIDS hastalarında bağırsak mukozasında akut hasar gelişme olasılığı da kaydedildi (toplam 2 vaka).

Karaciğerden: çok nadiren (<% 0.01) - fonksiyonel karaciğer örneklerindeki değişiklikler ve kolestatik hepatit gelişimi.

Kan oluşturan organların yanından: çok nadiren (<% 0.01) - akut hemoliz gelişimi (bkz. "Gözetleme") ve trombositop.

Kardiyovasküler sistemden: EKG üzerindeki QT aralığını genişletmek mümkündür

Aşırı duyarlılık reaksiyonları: ciltte döküntü, ürtiker, cilt kaşıntısı; çok nadiren (<% 0.01) - anjiyonörotik ödem, anafilaktik şok.

Uygulamada / uygulamada bir çözelti hazırlamak için liyofilize toz için

Damar sırasında nadiren meydana gelen ve orta derecede ifade edilen tahriş, sadece istisnai durumlarda tedavinin sona ermesini gerektirebilir.

Cilt alerjik reaksiyonları.

Diğer: Shenlein-Genoh mor dahil olmak üzere izole vaskülit vakaları.

Her iki dozaj formunda ortaktır

Periferik sinir sisteminden ve merkezi sinir sisteminden: geçici pastezia.

Tedavi: spesifik bir panzehir yoktur. Aşırı dozda spiramisin için semptomatik tedavi önerilir.

Aşırı dozda spiramisin vakaları bilinmemektedir.

Uygulamada / uygulamada bir çözelti hazırlamak için liofili toz.

QT aralığını uzatma riski olan bir hastada spiramisin girişinden sonra / girişinde QT aralığının uzaması vakaları olmuştur .

Olası doz aşımı belirtileri şunları içerir (her iki form için): bulantı, kusma, ishal. Spesifik bir panzehir yoktur. Aşırı dozda spiramisin için semptomatik tedavi önerilir.

Makrolid grubundan antibiyotik bakteriyostatik olarak etki eder (yüksek dozlarda kullanıldığında, daha hassas suşlara karşı bakterisidal etkili olabilir): 50S alt birim ribos ile geri dönüşümlü bağlanma nedeniyle mikrobiyal hücredeki protein sentezini baskılar, bu da trans-peptit ve translokasyon reaksiyonları. 14 saatlik makro-lidlerin aksine, bir ribozom ve dolayısıyla daha uzun bir antibakteriyel etki ile daha kararlı bir bağlanma sağlayabilen üç (I - III) alt birim alanı ile bağlantı kurabilir. Bakteriyel hücrede yüksek konsantrasyonlarda birikebilir.

Aşağıdaki mikroorganizmalar genellikle ilaca duyarlıdır: Staphylococcus spp. (H dahil. suşları Staphylococcus aureus, metilsiline duyarlı) Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium difteri, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toksoplazma gondii. Orta derecede hassas: Haemophilus influenzae. Maneviyatçılığa dayanıklı: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp..

Manevi çalışmalar ve kırmızı kan çizgisi arasında çapraz dirençlidir.

Spiramisinin antibakteriyel spektrumu aşağıdaki gibidir:

- genellikle hassas mikroorganizmalar: minimum ezici konsantrasyon (IPC) ≤1 mg / l. Straptokokların straptokoklarının% 90'ından fazlası (dah. Streptococcus pneumoniae) metilsilin ve metilsilin dirençli stafilokoklara duyarlı, enterokokok Rhodocococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium difteri, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp.Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella, Toxoplasma gondii (in vitro ve in vivo.), Bacillus cereus;

- orta derecede hassas mikroorganizmalar: antibiyotik orta derecede aktiftir in vitro. Enflamasyon merkezindeki IPC'den daha yüksek antibiyotik konsantrasyonlarında olumlu sonuçlar not edilebilir (bkz. alan "Farmakokinetik"). Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Ureaplasma ürealyticum;

- Sürdürülebilir mikroorganizmalar (IPC> 4 mg / L): suşların en az% 50'si stabildir: metilsiline dirençli stafilokok, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter, Nocardia asteroitleri, Fusobacterium, Haemophilus spp., Mikoplazma hominis.

Spiramisin emilimi hızlı bir şekilde, ancak tam olarak değil, büyük değişkenlikle (% 10 ila 60) gerçekleşir.

Oral uygulamadan sonra, 6 milyon ME spiramisin C_mak plazmada - yaklaşık 3.3 mcg / ml.

Spiramisin beyin omurilik sıvısına nüfuz etmez, ancak anne sütüne dönüşür. Plasental bariyere nüfuz eder (fetüsün kanındaki konsantrasyon, annenin kan serumundaki konsantrasyonun yaklaşık% 50'sidir). Plasenta dokusundaki konsantrasyonlar, kan serumundaki karşılık gelen konsantrasyonlardan 5 kat daha yüksektir.

Dağıtım hacmi yaklaşık 383 litredir.

İlaç tükürük ve dokuya iyi nüfuz eder (akciğerlerde konsantrasyon - 20 ila 60 μg / g, bademcikler - 20 ila 80 μg / g, sinüslerle enfekte - 75 ila 110 μg / g, kemikler - 5 ila 100 mcg / g). Tedavinin bitiminden 10 gün sonra, dalak, karaciğer ve böbreklerdeki tıbbi maddenin konsantrasyonu 5 ila 7 μg / g arasındadır.

Plazma proteinleri ile bağlanma düşüktür (yaklaşık% 10).

Spiramisin, tanımlanamayan bir kimyasal yapıya sahip aktif metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde metabolize edilir.

Esas olarak safra ile türetilir (konsantrasyonlar serumdan 15-40 kat daha yüksektir). Böbrekler girilen dozun yaklaşık% 10'unu gösterir.

T_1/2 3 milyon ME spiramisin aldıktan sonra - yaklaşık 8 saat. Yaşlı hastalarda uzatılabilir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, spiramisinin dozunun düzeltilmesi gerekli değildir.

Spiramisin emilimi hızlı bir şekilde, ancak tam olarak değil, büyük değişkenlikle (% 10 ila 60) gerçekleşir.

Dağıtım. Spiramisinin 6 milyon ME C dozunda oral yoldan verilmesinden sonra_mak plazmada yaklaşık 3.3 mcg / ml'dir. Bir saatlik infüzyon C ile bir dozda 1.5 milyon ME girişinden sonra / girişinde_mak plazmada 2.3 mcg / ml'dir. Her 8 saatte bir 1.5 milyon ME spiramisin ile denge konsantrasyonuna ikinci günün sonunda ulaşılır (C_mak - yaklaşık 3 mcg / ml ve C_min - yaklaşık 0.5 mcg / ml).

Spiramisin fagositlere (nötrofiller, monositler, peritonal ve alveolar makrobakteriyofajlar) nüfuz eder ve birikir. İnsanlarda, ilacın fagositlerin içindeki konsantrasyonu oldukça yüksektir. Bu özellikler spiramisinin hücre içi bakteriler üzerindeki etkilerini açıklar. Spiramisin beyin omurilik sıvısına nüfuz etmez, ancak anne sütüne dönüşür. Plasental bariyere nüfuz eder (fetüsün kanındaki konsantrasyon, annenin kan serumundaki konsantrasyonun yaklaşık% 50'sidir). Plasenta dokusundaki konsantrasyonlar, kan serumundaki karşılık gelen konsantrasyonlardan 5 kat daha yüksektir. Dağıtım hacmi yaklaşık 383 litredir. İlaç tükürük ve dokuya iyi nüfuz eder (akciğerlerde konsantrasyon - 20–60 μg / g, bademcikler - 20–80 μg / g, enfekte sinüsler - 75–110 μg / g, kemikler - 5–100 μg / g). Tedavinin bitiminden 10 gün sonra, dalak, karaciğer ve böbreklerdeki tıbbi maddenin konsantrasyonu 5 ila 7 μg / g arasındadır. Plazma proteinleri ile bağlanma düşüktür (yaklaşık% 10).

Biyotransformasyon. Spiramisin, tanımlanamayan bir kimyasal yapıya sahip aktif metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde metabolize edilir.

Sonuç. Esas olarak safra ile ayırt edilir (konsantrasyonlar serumdan 15-40 kat daha yüksektir). Aktif spiramisinin renal atılımı (girilen dozdan): oral yoldan alındığında - yaklaşık% 10; girişte / girişte - yaklaşık% 14. T_1/2 3 milyon ME içe geçtikten sonra, maneviyat yaklaşık 8 saattir; 1.5 milyon ME spiramisinin bir saatlik infüzyonla tanıtılmasından sonra - 5 saat. Yaşlı hastalarda uzatılabilir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, spiramisinin dozunun düzeltilmesi gerekli değildir.

Dikkatli bir şekilde, susuz süngerimsi alkaloidler içeren ilaçlarla atanırlar.

Levodopa ve karbidopların kombinasyonu, LCD'nin peristaltikindeki bir değişiklik nedeniyle karbidopun spiramisin tarafından emiliminin bastırılmasına bağlı olabilecek levodopun yarı ömründe bir artıştır

Redromisin (doğal makrolid) aksine, P450 karaciğer sisteminin izopormentleri spiramisinin metabolizmasına katılmaz; siklosporin veya teofilin ile etkileşime girmez.

Her iki dozaj formunda ortaktır

Levodopa ve karbidopların kombinasyonları: karbürop emiliminin inhibisyonu nedeniyle, plazmada levodop seviyesi düşebilir. Spiramisinin eşzamanlı olarak atanmasıyla, klinik kontrol ve levodop dozajında bir miktar değişiklik gereklidir.

Uygulamada / uygulamada bir çözelti hazırlamak için liofili toz

Soyutlamanın alkoloidlerine dikkat edilmelidir.

Ventriküler aritmilerin, özellikle "torside de points" in gelişimi. Bu şiddetli ritim bozukluğuna bir dizi anti-aritmik ve anti-aritmik olmayan ilaç neden olabilir. Potasyum neden olan diüretiklerin, uyarıcı nitelikteki müshil ilaçların, amfoteri B (c / c), SCS, tetrakokaktidin kullanımından kaynaklanan hipokalemi, QT aralığının konjenital veya edinilmiş uzantısı olan bradikardidir. İntravenöz spiramisin uygulaması "torade" nin gelişmesine yol açabilir.

Spiramisinin ilaçlarla eklem intravenöz uygulaması ile, bradikardiye neden olur (kalsiyum kanal blokerleri: diltiazem, verapamil, beta adrenoblokatörler, klonidin, guanfacin, alkaloidler yarı zamanlıdır, kolinesteraz inhibitörleri — donepezil, rivastigmin, toreen, ambenonia klorür, gallantamine, pyridostigmin, neostigmin) yanı sıra ilaçlarla, kan potasyum seviyelerini azaltmak (potasyum azaltıcı diüretikler, uyarıcı nitelikte müshil ilaçlar, amfoterisin B (içinde / içinde) SCS, mineralokortikoidler, tetrakosaktid) ventriküler aritmiler riski artar, özellikle "torside de points". İlacı reçete etmeden önce hipokalemi ortadan kaldırılmalıdır. Elektrolit seviyesinin kontrolünün yanı sıra klinik ve EKG kontrolünün yapılması tavsiye edilir.