Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023

Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Önerilen doz
Revasc profilaktik olarak uygulanmadan önce tüm hastalar kanama riski açısından incelenmelidir.
Başlangıç dozu: önerilen Revasc dozu kalça protezi ameliyatı geçiren hastalardadır Her 12 saatte bir 15 mg operasyondan 5 ila 15 dakika öncesine kadar başlangıç dozu ile subkütan enjeksiyonla, ancak kullanılırsa bölgesel blok anestezinin indüksiyonundan sonra uygulanır. Kontrollü klinik çalışmalarda 12 güne kadar (ortalama süre 9 ila 12 gün) revasc uygulaması iyi tolere edilmiştir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu için doz ayarlaması
Böbrek yetmezliği derecesi | Kreatinin klerensi [mL / dak / 1.73m2 Vücut yüzeyi] | aPTT izleme ve dozlama Ins tructions | |
Orta | > 31 ila 60 | Subkütan enjeksiyon ile her 12 saatte bir 5 mg'da tedaviye başlayın. En az aPTT ve serum kreatinin izleyin günlük. APTT kontrolün 2 katını aşarsa:
| |
ağırA | <31 | 1 akıntıda tedavi. Subkütan enjeksiyon ile her 12 saatte bir 7 mg. APTT ve serum kreatininini en az günde bir izleyin. APTT kontrolün 2 katını aşarsa:
| |
aLütfen bakın KLİNİK FARMAKOLOJİ ve UYARILAR ve ÖNLEMLER. |
Klinik gözetim
Aktive parsiyel tromboplastin zamanı (aPTT), kanama ve / veya böbrek fonksiyonu riski yüksek olan hastalarda günlük olarak izlenmelidir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda serum kreatinin günlük olarak izlenmelidir. Revasc dozajını kreatinin seviyesine ayarlayın.
Tepe aPTT çift kontrolü aşmamalıdır. APTT zirvesi bu seviyeyi aşarsa, aPTT anomalisinin derecesine göre Revasc dozajını azaltın. Gerekirse, aPTT kontrolün iki katından daha az düşene kadar desirudin ile tedaviyi kesin ve desirudin ile tedaviye düşük bir dozda devam edilebilir. Trombin zamanı (TT), Revasc tedavisinin rutin izlenmesi için uygun bir test değildir.
Diğer antikoagülanların dönüşümü
Bir hasta oral antikoagülanlardan Revasc tedavisine veya Revasc'tan oral antikoagülanlara geçirilirse, antikoagülan aktivite uygun yöntemler kullanılarak yakından izlenmeye devam edilmelidir.
Kullanım talimatları
Hazırlama talimatları
Karton ve kapta belirtilen son kullanma tarihinden önce Revasc kullanın.
- sulandırılmış sulu çözeltinin üretimi için, aseptik koşullar altında steril toz ile şişeye 0.5 mL mannitol seyreltici eklenir.
- Revasc şişesinden katlanır kapağı çıkarın. Adaptör paketinin arka kapağını çıkarın. Adaptörü işlemek için dış paketi kullanarak flakon adaptörünü flakona takın. Başak delip kauçuk tıpayı yakalayana kadar adaptörü şişeye bastırın. Adaptör paketini atın.
- Çıkarmayı çevirerek ve çekerek kapağı itin. Şırıngayı adaptöre çevirerek şişeye takın. Çözeltiyi şişeye tamamen aktarmak için pistonu yavaşça aşağı doğru itin. Şırınganın Vial'a bağlanmasına izin verin, hafifçe girdaplayın. Flakondaki liyofilize toz 10 saniye içinde çözülür.
- şırınga hala şişeye bağlıysa, şişeyi ters çevirin ve şişenin tüm içeriğini şırıngaya geri çekin. Şırıngayı şişeden çıkarın ve şişeyle tutun.
- Eclipse ™ iğnesini kullanmalısınız. İğneyi bükerek şırıngaya takın. Kolu aşağı çekin ve iğneyi açın. Revasc'ı enjekte etmeye hazırsınız. Enjeksiyondan sonra, iğneyi yerine oturana kadar kaplayacak şekilde kolu çevirin. Kullanılmış şırıngayı bunun için bir tanesine atın® - konteyner.
Revasc diğer enjeksiyonlar, çözücüler veya infüzyonlarla karıştırılmamalıdır. Revasc deri altı enjeksiyon ile uygulanır. Kas içi enjeksiyon ile uygulanmamalıdır.
Parenteral ilaçlar, çözelti ve kap izin veriyorsa, uygulamadan önce parçacıklar ve renk değişikliği açısından görsel olarak incelenmelidir.
Subkütan enjeksiyon tekniği:
Hastalar oturmalı veya yalan söylemeli ve Revasc enjeksiyonu derin subkütan enjeksiyon ile uygulanmalıdır. Uygulama sol ve sağ anterolateral ile sol ve sağ posterolateral uyluklar veya karın duvarı arasında değiştirilmelidir. İğnenin tüm uzunluğu başparmak ve işaret parmağı arasındaki bir kırışıklığa yerleştirilmelidir; cilt kıvrımı enjeksiyon sırasında tutulmalıdır. Morarmayı en aza indirmek için, enjeksiyon tamamlandıktan sonra enjeksiyon bölgesini ovmayın.
Sulandırıldıktan sonra depolama
Revasc yeniden oluşturulduktan sonra, 25 ° C'de (77 ° F) saklanırsa 24 saate kadar kullanılabilir; 15 ° ila 30 ° C'ye (59 ° ila 86 ° F) kadar geziler. Işıktan koruyun. Çözeltiyi 24 saat sonra atın.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir "KORUMALAR" Bölüm
ÖNLEMLER
Spinal / epidural hematom
Desirudin ve spinal / epidural anestezi aynı anda kullanıldığında, uzun süreli veya kalıcı felce yol açabilecek nöraksial hematom oluşumu riski vardır. Postoperatif tek dalga kateterler veya NSAID'ler (steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar), trombosit inhibitörleri veya diğer antikoagülanlar gibi ek hemostazı etkileyen ilaçların eşzamanlı kullanımı sırasında risk daha büyük olabilir. Risk ayrıca travmatik veya tekrarlanan nöraksial ponksiyon ile arttırılabilir.
Desirudin ve epidural anestezi veya spinal anestezi / analjezi ile eşzamanlı kullanımla ilişkili potansiyel kanama riskini azaltmak için, ilacın farmakokinetik profili, epidural anestezi veya spinal anestezi uygulaması yakınında planlanırken veya kullanılırken dikkate alınmalıdır. desirudin. Desirudin başlatmadan önce kateteri yerleştirmeyi ve desirudinin antikoagülan etkisi düşükse kateteri çıkarmayı düşünmelidir.
Doktor epidural anestezi / spinal anestezinin bir parçası olarak antikoagülasyonu tercih ederse, sırt ağrısı gibi nörolojik bozukluğun belirti ve semptomlarını tanımlamak için aşırı uyanıklık ve sık izleme yapılmalıdır, duyusal ve motor eksiklikleri (alt ekstremitelerin tozluğu veya zayıflığı) bağırsaklar ve / veya mesane disfonksiyonunu belirlemek için. Yukarıdaki belirtilerden veya semptomlardan herhangi birine sahiplerse hastalara derhal doktorlarına söylemeleri söylenmelidir. Omurilik hematomunun belirti veya semptomlarından şüpheleniliyorsa, omurilik dekompresyonu dahil acil bir tanı ve tedavi başlatılmalıdır.
Doktor, hastalarda antikoagülan nöraksial cerrahi veya antikoagülan tromboprofilaksiden önce riske karşı potansiyel faydaları göz önünde bulundurmalıdır.
Revasc, diğer hirudinlerle birbirinin yerine kullanılamaz, çünkü üretim sürecinde ve spesifik biyolojik aktivitede (ATU'lar) farklılık gösterirler. Bu ilaçların her birinin kendi kullanım talimatları vardır.
Hemorajik olaylar
Kanama ve lokal hematom oluşumu meydana gelebileceğinden kas içi Revasc enjeksiyonundan kaçının.
Revasc, son zamanlarda büyük operasyonları olan hastalarda kanama riskini artırır, geçen ay içinde sıkıştırılamayan bir geminin organbiyopsileri veya delinmeleri; hemorajik inme öyküsü, diyabetik dahil intrakraniyal veya intrakoküler kanama (hemorajik) Retinopati; son iskemik inme, şiddetli kontrolsüz hipertansiyon, bakteriyel endokardit, bilinen bir hemostatik bozukluk (doğuştan gelen veya edinilen, Örneğin. hemofili, Karaciğer hastalığı) veya son 3 ay içinde gastrointestinal veya pulmoner kanama öyküsü.
Kanama, Revasc tedavisi sırasında herhangi bir noktada ortaya çıkabilir. Hematokrit veya kan basıncında açıklanamayan bir düşüş, kanama bölgesi aramasına yol açmalıdır. Revasc ile tedavi edilen hastalarda ölümcül ve ciddi pazarlama sonrası kanama olayları hakkında deneyim raporları vardı. Kanama kaynakları beyin, gastrointestinal sistem, dalak, rektum ve vajinadan kanıyordu.
Trombosit fonksiyonunu inhibe eden veya değiştiren veya kan pıhtılaşmasını etkileyen diğer ilaçlarla kullanmaktan kaçının (ör. Revasc ile birlikte uygulama olarak antikoagülanlar, trombosit agregasyon inhibitörleri, NSAID'ler, SSRI'lar) kanamayı artırabilir. Eşlik eden bu ilaçlardan kaçınılamazsa, hastalar kanama açısından izlenmelidir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu ile kanama riski artar
Revasc, kanama riskinin artması nedeniyle böbrek yetmezliği olan hastalarda, özellikle orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi ≤60 mL / dak) dikkatli kullanılmalıdır. Orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda dozu azaltın ve günlük aPTT ve serum kreatininini izleyin.
Antikorlar / yeniden maruz kalma
Hirudin ile tedavi edilen hastalarda antikor bildirilmiştir. Hirudin ürünlerine çapraz duyarlılık potansiyeli göz ardı edilemez. Subkütan enjeksiyon veya intravenöz bolus veya ilacın tek veya çoklu uygulamasında infüzyon yoluyla Revasc'a maruz kalan 9/322 gönüllüde tahriş edici cilt reaksiyonları gözlenmiştir. Artralji, eritem, kaşıntı veya ürtikerden oluşan gönüllülerde alerjik reaksiyon. Faz III klinik çalışmalarda desirudin verilen hastaların <% 2'sinde alerjik olaylar bildirilmiştir. Fraksiyone olmayan heparin alan hastaların% 1'inde ve enoksaparin alan hastaların% 1'inde alerjik olaylar bildirilmiştir. Hirudin'e özgü ige değerlendirmeleri Revasc'a duyarlılık göstermeyebilir, çünkü bu test semptomlar için her zaman pozitif değildir. Desirudine tekrar maruz kaldığında anti-hirudin antikorları tespit edilmiştir. Hirudin tedavisi sırasında ölümcül anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Desirudinin kanserojen potansiyelini değerlendirmek için hayvanlar üzerinde uzun süreli bir çalışma yapılmamıştır.
Desirudin, Ames testinde, Çin hamster akciğer hücresinin (V79 / HGPRT) ileri mutasyon testinde veya sıçan mikronükleus testinde genotoksik değildi. Bununla birlikte, Çin hamsteri yumurtalık hücrelerinde (CCL 61) kromozomal sapma testlerindeki genotoksik etkilerinde belirsizdi.
10 mg / kg / güne kadar subkütan dozlarda (vücut yüzeyine göre önerilen insan dozunun yaklaşık 2.7 katı) desirudinin, erkek ve dişi sıçanların doğurganlığı ve üreme fonksiyonu üzerinde hiçbir etkisi yoktu.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Böbrek yetmezliği
Revasc esas olarak böbrek tarafından elimine edilir ve metabolize edilir. Orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, normal böbrek fonksiyonu olan kişilere kıyasla maruziyet ve aPPT uzamasında önemli bir artış görülmüştür. Böbrek yetmezliği olan hastalarda dozu azaltın ve günlük aPTT ve serum kreatinin izleyin.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda desirudin kullanımı hakkında bilgi mevcut değildir. Revasc karaciğer, karaciğer yetmezliği veya ciddi karaciğer yaralanmaları tarafından önemli ölçüde metabolize olmamasına rağmen (ör. karaciğerin sirozu), K vitaminine bağlı pıhtılaşma faktörlerinin azalması nedeniyle antikoagülan kusurları nedeniyle Revasc'ın antikoagülan etkisini değiştirebilir. Revasc kanama riski artabilir.
Gebelik
Gebelik kategorisi C .
Riske genel bakış
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Revasc, hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır. Revasc, insan dozunun 0.3 ila 4 katı dozlarda uygulandığında sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenikti.
Hayvan verileri
Teratolojik çalışmalar, 1 ila 15 mg / kg / gün aralığında subkütan dozlarda sıçanlarda yapıldı (vücut yüzeyine göre önerilen insan dozunun yaklaşık 0.3 ila 4 katı) ve tavşanlar içinde 0.6 ila 6 mg / kg / gün aralığında intravenöz dozlarda (vücut yüzeyine göre önerilen insan dozunun yaklaşık 0.3 ila 3 katı) gerçekleştirildi ve gösterdi, desirudin teratojeniktir. Gözlemlenen teratojenik bulgular şunları içeriyordu: sıçanlarda omfalosel, asimetrik ve kaynaşmış sternebralar, ödem ve kısaltılmış arka ayaklar; ve spina bifida, tavşanlarda malrotatlanmış arka ayaklar, hidrosefali ve gastroschisis.
Emziren anneler
Desirudinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiği ve emziren bebeklerde ciddi yan etki potansiyeli nedeniyle Revasc, ilacın anne için önemini dikkate alarak emzirmeyi durdurmaya veya ilacı almayı bırakmaya karar vermelidir.
Pediatrik kullanım
Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik uygulama
Revasc ile yapılan üç klinik çalışmada, her 12 saatte bir 15 mg Revasc ile deri altından tedavi edilen 65 yaşından büyük hastaların yüzdesi% 58.5 iken,% 20.8'i 75 yaş ve üzerindedir. Revasc ile tedavi edilen yaşlı hastalar, genç hastalarda olduğu gibi VTE insidansında benzer bir azalmaya sahipti.
Güvenlik açısından, 65 yaş ve üstü hastalarda kanama insidansı (büyük veya başka türlü) klinik çalışmalarda 65 yaşın altındaki hastalara benzerdi. Ek olarak, yaşlı insanlar 65 yaşın altındaki hastalara kıyasla benzer bir toplam, tedaviye bağlı veya ciddi advers olay insidansına sahipti. Ciddi advers olaylar 75 yaş ve üstü hastalarda 65 yaşın altındaki hastalara göre daha yaygındı.
Böbrek yetmezliği
Revasc esas olarak böbrek tarafından elimine edilir ve metabolize edilir. Orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, normal böbrek fonksiyonu olan kişilere kıyasla maruziyet ve aPPT uzamasında önemli bir artış görülmüştür. Böbrek yetmezliği olan hastalarda dozu azaltın ve günlük aPTT ve serum kreatinin izleyin.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda desirudin kullanımı hakkında bilgi mevcut değildir. Revasc karaciğer, karaciğer yetmezliği veya ciddi karaciğer yaralanmaları tarafından önemli ölçüde metabolize olmamasına rağmen (ör. karaciğerin sirozu), K vitaminine bağlı pıhtılaşma faktörlerinin azalması nedeniyle antikoagülan kusurları nedeniyle Revasc'ın antikoagülan etkisini değiştirebilir. Revasc kanama riski artabilir.
Hemorajik komplikasyonlara büyük olasılıkla yansıyan veya aşırı aPTT değerleri ile önerilen aşırı doz durumunda, Revasc tedavisi kesilmelidir. Gerekirse, acil durum prosedürleri başlatılmalıdır (ör. aPTT ve diğer pıhtılaşma değerlerinin belirlenmesi, hemoglobin, kan transfüzyonu veya plazma genişleticilerin kullanımı).
Revasc için spesifik bir antidot mevcut değildir; Bununla birlikte, desirudinin antikoagülan etkisi trombin açısından zengin plazma konsantreleri kullanılarak kısmen geri döndürülebilirken, aPTT seviyeleri intravenöz 0.3 μG / kg DDAVP (desmopressin) uygulamasıyla azaltılabilir. Desirudin doz aşımına bağlı kanamanın tedavisinde DDAVP'nin klinik etkinliği araştırılmamıştır. Güvenliği değerlendirmek için doz artışları olan açık bir pilot çalışmada, en yüksek desirudin dozu (12 saatte bir 40 mg) aşırı kanamaya neden oldu.
Özellikleri
Farmakokinetik parametreler, doğal desirudin ve metabolitleri arasında ayrım yapmayan spesifik olmayan bir ELISA yöntemi ile elde edilen plazma konsantrasyon verilerine dayanarak hesaplanmıştır. Metabolitlerin farmakolojik olarak aktif olup olmadığı bilinmemektedir.
Emilim
Desirudin emilimi, 0.3 mg / kg veya 0.5 mg / kg dozlarında deri altından uygulandığında tamamlanır. 0.1 ila 0.75 mg / kg'lık tek dozların deri altı uygulanmasından sonra, desirudinin plazma konsantrasyonları 1 ila 3 saat arasında maksimum seviyeye (Cmax) yükseldi. Hem Cmax hem de eğri altı alan (AUC) değerleri dozla orantılıdır.
APTT'deki ortalama desirudin konsantrasyonları ve değişiklikleri
12 sağlıklı gönüllüde 15 mg'lık tek bir subkütan dozdan sonra
Dağıtım
İntravenöz uygulamadan sonra desirudinin farmakokinetik özellikleri, iki veya üç katlı bir düzen modeli ile iyi tanımlanmıştır. Desirudin, dozdan bağımsız olarak 0.25 L / kg'lık kararlı durumda bir dağılım hacmi ile hücre dışı alanda dağıtılır. Desirudin spesifik ve doğrudan trombine bağlanır ve yaklaşık 2.6 x 10'luk bir inhibisyon sabiti ile son derece dar, kovalent olmayan bir kompleks oluşturur-13 Böylece serbest veya proteine bağlı desirudin dolaşımdaki trombini hemen bağlar. Desirudinin farmakolojik etkileri yüksek oranda proteine bağlı tıbbi ürünlerle birleştirilir (>% 99).
Metabolizma
İnsan ve hayvan verileri, desirudinin esas olarak böbrek tarafından elimine edildiğini ve metabolize edildiğini göstermektedir. Değişmemiş desirudinin idrarda toplam atılımı, uygulanan dozun% 40 ila 50'sidir. Bir veya iki C-terminal amino asit içermeyen metabolitler, idrardan elde edilen malzemenin küçük bir kısmını oluşturur (<% 7). Diğer metabolitlerin varlığına dair bir kanıt yoktur. Bu, desirudinin, pankreastan gelen karboksipeptidaz A gibi karboksipeptidaz (lar) tarafından katalize edilmesi muhtemel olan C terminalinden kademeli bozulma ile metabolize olduğunu gösterir. Desirudinin toplam klerensi, subkütan veya intravenöz uygulamadan sonra yaklaşık 1.5 ila 2.7 mL / dak / kg'dır ve dozdan bağımsızdır. Bu temizleme değeri glomerüler filtrasyon hızına yakındır.
Eliminasyon
Desirudinin plazmadan eliminasyonu, intravenöz uygulamadan hemen sonra ortaya çıkar ve dozun yaklaşık% 90'ı enjeksiyondan sonraki 2 saat içinde plazmadan kaybolur. Desirudinin plazma konsantrasyonları daha sonra ortalama terminal eliminasyon yarılanma ömrü 2 ila 3 saat arasında azalır. Subkütan uygulamadan sonra, ortalama terminal eliminasyon yarılanma ömrü de yaklaşık 2 saattir.