Prenolol

a. Hipertansiyon yönetimi

b. Anjina pektoris yönetimi

c. Kardiyak disitmilerin yönetimi

d. Miyokard enfarktüsünün yönetimi. Akut faza erken müdahale ve miyokard enfarktüsünden iyileştikten sonra uzun süreli profilaksi

Oral uygulama.

Doz her zaman mümkün olan en düşük başlangıç dozajına sahip hastaların bireysel gereksinimlerine göre ayarlanmalıdır. Yönergeler şunlardır:

Yetişkinler

Hipertansiyon

Günde bir tablet. Çoğu hasta oral yoldan verilen günde 100 mg'a tek bir doz olarak yanıt verir. Bununla birlikte, bazı hastalar günlük tek bir doz olarak verilen 50 mg'a cevap verecektir. Etki bir ila iki hafta sonra tamamen belirlenecektir. Prenolol tabletleri diğer antihipertansif ajanlarla birleştirerek kan basıncında daha fazla azalma sağlanabilir. Örneğin, Prenolol tabletlerinin bir diüretik ile birlikte uygulanması oldukça etkili ve kullanışlı bir antihipertansif tedavi sağlar.

Angina

Anjina pektoris hastalarının çoğu günde bir kez oral olarak verilen 100 mg'a veya günde iki kez verilen 50 mg'a cevap verecektir. Dozun artırılmasıyla ek fayda elde edilmesi olası değildir.

Kardiyak aritmiler

Disitmileri intravenöz Prenolol ile kontrol ettikten sonra, tek doz olarak verilen uygun bir idame dozu günde 50 mg - 100 mg'dır.

Miyokard enfarktüsü

İntravenöz beta-blokaj ile tedaviye uygun ve göğüs ağrısının başlamasından sonraki 12 saat içinde başvuran hastalar için, Prenolol 5-10 mg yavaş intravenöz enjeksiyon ile verilmelidir (1 mg / dakika) ardından yaklaşık 15 dakika sonra oral olarak 50 mg Prenolol gelir, intravenöz dozdan istenmeyen etkiler görülmediği sürece. Bunu intravenöz dozdan 12 saat sonra oral olarak 50 mg ve daha sonra günde bir kez oral olarak 100 mg takip etmelidir. Bradikardi ve / veya tedavi gerektiren hipotansiyon veya istenmeyen başka etkiler ortaya çıkarsa, Prenolol kesilmelidir.

Daha yaşlı nüfus

Dozaj gereksinimleri, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda azaltılabilir.

Pediyatrik popülasyon

Prenolol ile pediatrik deneyim yoktur ve bu nedenle çocuklarda kullanılması önerilmez.

Böbrek yetmezliği

Prenolol böbrekler yoluyla atıldığından, böbrek fonksiyonlarında ciddi bozulma olması durumunda dozaj ayarlanmalıdır.

Kreatinin klerensi 35 ml / dak / 1.73 m'den fazla olan hastalarda önemli bir Prenolol birikimi meydana gelmez² (normal aralık 100-150 ml / dak / 1.73 m'dir²).

Kreatinin klerensi 15-35 ml / dak / 1.73 m olan hastalar için² (300-600 mikromol / litrelik serum kreatininine eşdeğer), oral doz günde 50 mg olmalı ve intravenöz doz iki günde bir 10 mg olmalıdır.

Kreatinin klerensi 15 ml / dak / 1.73 m'den az olan hastalar için² (600 mikromol / litreden daha yüksek serum kreatininine eşdeğer), oral doz alternatif günlerde günde 25 mg veya 50 mg olmalı ve intravenöz doz dört günde bir 10 mg olmalıdır.

Hemodiyaliz hastalarına her diyalizden sonra oral yoldan 50 mg verilmelidir; kan basıncında belirgin düşüşler olabileceğinden bu hastane gözetiminde yapılmalıdır.

Uygulama şekli

Oral yoldan uygulama için.

- Prenolol, diğer beta-blokerlerde olduğu gibi, aşağıdakilerden herhangi birine sahip hastalarda kullanılmamalıdır:

- Kardiyojenik şok

- Kontrolsüz kalp yetmezliği

- Hasta sinüs sendromu (sino-atriyal blok dahil)

- İkinci veya üçüncü derece kalp bloğu

- İşlenmemiş phaeokromositoma

- Metabolik asidoz

- Bradikardi (tedavi başlamadan önce <50 bpm)

- Hipotansiyon

- Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılık

- Şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozuklukları

- Şiddetli astım ve hava yolu tıkanıklıkları gibi ciddi kronik obstrüktif akciğer bozuklukları

- Kalsiyum kanal blokerlerinin (verapamil / diltiazem tipi) intravenöz uygulaması Prenolol kullanan hastalarda (yoğun bakım ünitesi hariç) kontrendikedir

Diğer beta blokerlerde olduğu gibi prenolol:

- Aniden geri çekilmemelidir. Beta-bloker dozajında bir azalmayı kolaylaştırmak için dozaj 7-14 günlük bir süre boyunca kademeli olarak geri çekilmelidir. Hastalar, özellikle iskemik kalp hastalığı olanlar, geri çekilme sırasında takip edilmelidir. Ayrıca miyokard enfarktüsü ve ani ölüm riski vardır.

- Bir hasta ameliyat için planlandığında ve beta-bloker tedavisini bırakmaya karar verildiğinde, bu işlemden en az 24 saat önce yapılmalıdır. Beta-blokasyonun devam etmesi, indüksiyon ve entübasyon sırasında aritmi riskini azaltır, ancak hipotansiyon riski de artabilir. Her hasta için beta-blokajı durdurmanın risk-fayda değerlendirmesi yapılmalıdır. Tedaviye devam edilirse, miyokardiyal depresyon riskini en aza indirmek için negatif inotropik aktivitesi az olan bir anestezik seçilmelidir. Hasta intravenöz atropin uygulamasıyla vagal reaksiyonlara karşı korunabilir.

- Kontrolsüz kalp yetmezliğinde kontrendike olmasına rağmen, kalp yetmezliği belirtileri kontrol edilen hastalarda kullanılabilir. Kalp rezervi zayıf olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

- Prinzmetal anjinalı hastalarda, alfa-reseptör aracılı koroner arter vazokonstriksiyonu nedeniyle anjina ataklarının sayısını ve süresini artırabilir. Prenolol bir beta sürümüdür₁seçici beta-bloker; sonuç olarak, azami dikkat gösterilmesine rağmen kullanımı düşünülebilir.

- Şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozukluklarında kontrendike olmasına rağmen, daha az şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozukluklarını da (Raynaud hastalığı veya sendromu, aralıklı topallama) şiddetlendirebilir.

- İletim süresi üzerindeki olumsuz etkisi nedeniyle, birinci derece kalp bloğu olan hastalara verilirse dikkatli olunmalıdır.

- Hipoglisemi semptomlarını, özellikle taşikardiyi maskeleyebilir. Prenolol ile tedavi edilen hastalarda insülin duyarlılığı azaltılabilir.

- Tirotoksikoz belirtilerini maskeleyebilir.

- Farmakolojik etkisinin bir sonucu olarak kalp atış hızını azaltacaktır. Tedavi edilen bir hastanın yavaş bir kalp atış hızına atfedilebilecek semptomlar geliştirdiği ve nabız hızının istirahatte 50-55 bpm'den daha düşük olduğu nadir durumlarda, doz azaltılmalıdır.

- Bu tür alerjenlere anafilaktik reaksiyon öyküsü olan hastalara verildiğinde çeşitli alerjenlere daha şiddetli reaksiyona neden olabilir. Bu hastalar, alerjik reaksiyonları tedavi etmek için kullanılan normal adrenalin (epinefrin) dozlarına yanıt vermeyebilir.

- Anjiyoödem ve ürtiker dahil aşırı duyarlılık reaksiyonuna neden olabilir.

- Daha az dozdan başlayarak yaşlılarda dikkatli kullanılmalıdır.

Prenolol böbrekler yoluyla atıldığından, kreatinin klerensi 35 ml / dak / 1.73 m'nin altında olan hastalarda doz azaltılmalıdır².

Kardiyoselektif olmasına rağmen (beta₁) beta-blokerler, tüm beta-blokerlerde olduğu gibi, akciğer fonksiyonu üzerinde seçici olmayan beta-blokerlerden daha az etkiye sahip olabilir, kullanımları için zorlayıcı klinik nedenler olmadıkça, geri dönüşümlü obstrüktif hava yolları hastalığı olan hastalarda bunlardan kaçınılmalıdır. Bu tür nedenlerin olduğu yerlerde, Prenolol dikkatle kullanılabilir. Bununla birlikte, astımlı hastalarda hava yollarına dirençte bir miktar artış meydana gelebilir ve bu genellikle salbutamol veya izoprenalin gibi yaygın olarak kullanılan bronkodilatörlerin dozu ile tersine çevrilebilir. Bu ürünün etiketi ve hasta bilgi broşürü aşağıdaki uyarıyı belirtir: “Astım veya hırıltı yaşadıysanız, bu belirtileri reçete yazan doktorla görüşmedikçe bu ilacı almamalısınız.

Diğer beta-blokerlerde olduğu gibi, phaeokromositoma sahip hastalarda, bir alfa-bloker birlikte verilmelidir.

Anamnestik olarak bilinen sedef hastalığı olan hastalar Prenolol'u ancak dikkatli bir şekilde değerlendirdikten sonra almalıdır.

Prenolol iyi tolere edilir. Klinik çalışmalarda, bildirilen istenmeyen olaylar genellikle Prenolol'ün farmakolojik etkilerine atfedilebilir.

Vücut sistemi tarafından listelenen aşağıdaki istenmeyen olaylar aşağıdaki frekanslarla bildirilmiştir: çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100 ila <1/10), nadir (> 1 / 1,000 ila <1 / 100), nadir (> 1 / 10.000 ila <1 / 1, 0) çok nadir (<1.Kan ve lenfatik sistem bozuklukları:

Seyrek: Purpura, trombositopeni, lökopeni.

Psikiyatrik bozukluklar:

Yaygın olmayan: Diğer beta-blokerlerle belirtilen tipte uyku bozuklukları.

Seyrek: Ruh hali değişiklikleri, depresyon, kaygı, kabuslar, karışıklık, psikozlar ve halüsinasyonlar.

Sinir sistemi bozuklukları:

Seyrek: Baş dönmesi, baş ağrısı, ekstremitelerin parestezi.

Göz bozuklukları:

Seyrek: Kuru gözler, görme bozukluğu, görme bozuklukları.

Kardiyak bozukluklar:

Yaygın: Bradikardi.

Seyrek: Kalp yetmezliği bozulması, kalp bloğunun çökelmesi.

Vasküler bozukluklar:

Yaygın: Soğuk ekstremiteler.

Seyrek: Hassas hastalarda Raynaud fenomeni, senkop, aralıklı topallama ile ilişkili olabilen postüral hipotansiyon, zaten mevcutsa artabilir.

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Seyrek: Bronkospazm, bronşiyal astımı olan veya astım şikayeti öyküsü olan hastalarda ortaya çıkabilir.

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın: Gastrointestinal rahatsızlıklar, kabızlık.

Seyrek: Ağız kuruluğu.

Hepato-biliyer hastalıklar:

Yaygın olmayan: Transaminaz seviyelerinin yükselmeleri.

Seyrek: İntrahepatik kolestaz dahil hepatik toksisite.

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Seyrek: Alopesi, sedef hastalığı cilt reaksiyonları, sedef hastalığının alevlenmesi, deri döküntüleri.

Bilinmiyor: Anjiyoödem ve ürtiker dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları.

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları:

Bilinmiyor: Lupus benzeri sendrom

Üreme sistemi ve meme hastalıkları:

Seyrek: İktidarsızlık.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Yaygın: Yorgunluk, terleme.

Soruşturmalar:

Çok seyrek: ANA'da (Antinükleer Antikorlar) bir artış gözlenmiştir, ancak bunun klinik önemi açık değildir.

Klinik karara göre, hastanın refahı yukarıdaki reaksiyonlardan herhangi birinden olumsuz etkileniyorsa, ilacın kesilmesi düşünülmelidir

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesine izin verir. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları Sarı Kart Şeması web sitesi üzerinden bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Farmakoterapötik grup: Beta bloke edici ajanlar, düz, seçici.

ATC kodu: CO7A B03.

Etki mekanizması

Prenolol, beta olan bir beta blokerdir₁- seçici, (ör. tercihen beta üzerinde hareket eder₁- kalpteki adrenerjik reseptörler). Artan doz ile seçicilik azalır.

Prenolol, içsel sempatomimetik ve membran stabilize edici aktiviteler içermez ve diğer beta-blokerlerde olduğu gibi, negatif inotropik etkilere sahiptir (ve bu nedenle kontrolsüz kalp yetmezliğinde kontrendikedir).

Diğer beta-blokerlerde olduğu gibi, Prenolol'ün hipertansiyon tedavisinde etki şekli belirsizdir. Muhtemelen Prenolol'un kardiyak hızı ve kasılmayı azaltma eylemidir, bu da anjina hastalarının semptomlarını ortadan kaldırmada veya azaltmada etkili olur.

S (-) Prenolol'un sahip olduğu herhangi bir ek yardımcı özelliğin, rasemik karışımla karşılaştırıldığında, farklı terapötik etkilere yol açması olası değildir.

Klinik etkinlik ve güvenlik

Prenolol, çoğu etnik popülasyonda etkili ve iyi tolere edilir, ancak siyah hastalarda yanıt daha az olabilir.

Prenolol, tek bir oral dozdan sonra en az 24 saat etkilidir. İlaç, hastalara kabul edilebilirliği ve dozlamanın basitliği ile uyumu kolaylaştırır. Dar doz aralığı ve erken hasta yanıtı, ilacın bireysel hastalarda etkisinin hızlı bir şekilde gösterilmesini sağlar. Prenolol diüretikler, diğer hipotansif ajanlar ve antianjinallerle uyumludur. Tercihen kalpteki beta-reseptörlere etki ettiğinden, Prenolol, seçici olmayan beta-blokerleri tolere edemeyen solunum hastalığı olan hastaların tedavisinde dikkatli bir şekilde kullanılabilir.

Akut miyokard enfarktüsüne Prenolol ile erken müdahale enfarktüs boyutunu azaltır ve morbidite ve mortaliteyi azaltır. Enfarktüs tehdidi altında olan daha az hasta açık enfarktüse ilerler; ventriküler aritmilerin insidansı azalır ve belirgin ağrı kesici opiat analjezik ihtiyacının azalmasına neden olabilir. Erken ölüm oranı azalır. Prenolol, standart koroner bakıma ek bir tedavidir.

Emilim

Oral dozlamadan sonra Prenolol emilimi tutarlıdır, ancak dozlamadan 2-4 saat sonra meydana gelen pik plazma konsantrasyonları ile birlikte eksiktir (yaklaşık% 40-50). Gıda ile alındığında biyoyararlanım% 20 azalır. Dozaj ve plazma konsantrasyonu arasında doğrusal bir ilişki vardır. AUC ve Cmax'ta denekler arası değişkenlik yaklaşık% 30-40'tır. Prenolol'un önemli bir hepatik metabolizması yoktur ve emilenlerin% 90'ından fazlası sistemik dolaşıma değişmeden ulaşır.

Dağıtım

Prenolol, düşük lipit çözünürlüğü nedeniyle dokulara zayıf nüfuz eder ve beyin dokusundaki konsantrasyonu düşüktür. Dağılım hacmi 50 ila 75 L'dir. Protein bağlanması düşüktür (yaklaşık% 3). Emilen dozun çoğu (% 85-100) değişmeden idrarla atılır.

Eliminasyon

Açıklık yaklaşık 6 l / s ve yarılanma ömrü yaklaşık 6 ila 9 saattir. Yaşlı hastalarda klerens azalır ve eliminasyon yarılanma ömrü artar. Klerens böbrek fonksiyonu ile ilişkilidir ve böbrek yetmezliği olan hastalarda eliminasyon uzar. Bozulmuş karaciğer fonksiyonu Prenolol'ün farmakokinetiğini etkilemez.