Minoctre

Oktreotid, aktif olarak somatostatine reseptörleri eksprese eden tümörler için bir patogenetik tedavi aracıdır.

Akromegali tedavisinde:

hastalığın belirtilerinin yeterli kontrolü, oktreotidin uygulanması nedeniyle gerçekleştirildiğinde,

cerrahi tedavi ve radyasyon tedavisinin yeterli etkisinin yokluğunda,

cerrahi tedaviye hazırlanmak için,

kalıcı bir etki geliştirmeden önce radyoterapi kursları arasında tedavi için,

ameliyat edilemez hastalarda.

Gastrointestinal sistem ve pankreasın endokrin tümörlerinin tedavisinde:

karsinoid sendrom fenomeni olan karsinoid tümörler,

insülinomlar,

Vipoma,

gastrinomlar (Zollinger-Ellison sendromu),

glukagonomlar (preoperatif dönemde hipoglisemi kontrolü için ve bakım tedavisi için),

somatoliberinomlar (büyüme hormonu salgılama faktörünün aşırı üretimi ile karakterize tümörler).

Hormona dirençli prostat kanserinin tedavisinde:

cerrahi veya ilaç kastrasyonunun arka planına karşı kombinasyon terapisinin bir parçası olarak.

Akromegali (verimsizlik ya da yetersizlik, toplantı, cerrahi tedavi, radyasyon tedavisi veya tedavi dopamin agonistleri), endokrin tümör гастроэнтеропанкреатической sistemi (şiddetli belirtiler карциноидных tümör belirtileri ile карциноидного sendromu, tümörler, aşırı üretimi ile karakterize vazoaguogo intestinalnogo peptid), глюкагономы, gastrinomy (sendromu Золлингераэллисона), инсуломы, Vıpomy, tümörler, aşırı üretimi ile karakterize соматолиберина, yüzük ishal Aıds hastalarında, ameliyat pankreas (komplikasyonların önlenmesi), kanama (t.H. karaciğer sirozu olan hastalarda özofagus ve mide varisli damarlarda nüks önleme) (acil tedavi)

akromegali (cerrahi tedaviden yeterli etki yokluğunda, radyasyon tedavisi (etkisinin tam başlangıcına kadar radyasyon tedavisi arasında), dopamin reseptör agonistleri ile tedavi, inoperabl hastalarda ve cerrahi tedaviyi reddeden hastalarda),

gastroenteropankreatik endokrin sistemin salgılayan tümörlerinin semptomlarının giderilmesi( karsinoid sendrom, Vipom, glukagonom, Gastrinom/Zollinger-Ellison sendromu olan karsinoid tümörler), insülinom, somatoliberinom,

AIDS hastalarında refrakter ishal,

pankreas cerrahisi sonrası komplikasyonların önlenmesi,

kanamayı durdurmak ve (endoskopik sklerozan tedavisi ile birlikte) karaciğer sirozu ile özofagus ve mide varis kanama nüks önlenmesi.

Akromegali tedavisi:

hastalığın belirtilerinin yeterli kontrolü, oktreotidin uygulanması nedeniyle gerçekleştirildiğinde,

cerrahi tedavi ve radyasyon tedavisinin yeterli etkisinin yokluğunda,

cerrahi tedaviye hazırlanmak için,

kalıcı bir etki geliştirmeden önce radyoterapi kursları arasında tedavi için,

ameliyat edilemez hastalarda.

Gastrointestinal sistem ve pankreasın endokrin tümörlerinin tedavisi:

karsinoid sendrom fenomeni olan karsinoid tümörler,

insülinomlar,

Vipoma,

gastrinomlar (Zollinger-Ellison sendromu),

glukagonomlar (preoperatif dönemde hipoglisemi kontrolü için ve bakım tedavisi için),

somatoliberinomlar (büyüme hormonu salgılama faktörünün aşırı üretimi ile karakterize tümörler).

Hormona dirençli prostat kanseri tedavisi: cerrahi veya ilaç kastrasyonunun arka planına karşı kombinasyon terapisinin bir parçası olarak.

Akut postoperatif pankreatit gelişiminin önlenmesi: karın boşluğunda ve torakoabdominal müdahalelerde (mide kanseri, özofagus, kolon, pankreas, birincil ve ikincil tümör karaciğer hasarı dahil) kapsamlı cerrahi operasyonlarda.

V / m (derin), gluteus kasına. Tekrarlanan enjeksiyonlar ile sol ve sağ taraflar değiştirilmelidir. Süspansiyon enjeksiyondan hemen önce hazırlanmalıdır. Enjeksiyon gününde, ilaç şişesi ve çözücü ile ampul oda sıcaklığında tutulabilir.

At akromegali oktreotid ile uzun süreli tedavinin tolere edilebilirliği ve etkinliği ile ilgili sorunu çözmek için-uzun FS, 3 µg/gün dozunda bir oktreotidin (N/C ve/m uygulaması için bir çözelti) n/c uygulaması ile 300 günlük bir deneme yapılması önerilir. IGF-1'in kandaki 60% ' den daha fazla bir azalma (intolerans belirtileri yokluğunda), ilacın uzun süreli birincil veya ikincil farmakoterapi olarak iyi bir prognozunu gösterecektir. İlaca daha az duyarlı olan hastalar için başlangıç dozu daha yüksek olmalıdır. Dirençli bir hasta grubu için cerrahi müdahale önerilir. Radyoaktif olmayan adenomektomi durumunda, n/c uygulaması ile 3 günlük bir deneme, sonraki ilaç tedavisine duyarlılığı arttırır

Hastalar için, hangi s / c octreotide hastalığın belirtileri yeterli kontrol sağlar, ilacın önerilen başlangıç dozu 20 mg her 4 hafta boyunca 3 ay. Octreotid-long FS ile tedaviye başlamak, oktreotid solüsyonunun son s/c uygulamasından bir gün sonra mümkündür. Gelecekte, ilacın dozu, gr ve IGF-1 serumundaki konsantrasyonun yanı sıra klinik semptomlar dikkate alınarak düzeltilir.

3 ay tedaviden sonra yeterli klinik ve biyokimyasal etki elde edilemezse (özellikle, g konsantrasyonu 2,5 µg/L'nin üzerinde kalırsa), doz her 30 haftasında uygulanan 4 mg'a arttırılabilir.

20 mg dozunda 3 ay Octreotide-long FS ile tedaviden sonra, 1 µg/L'nin altındaki serum konsantrasyonunda kalıcı bir azalma, IGF-1 konsantrasyonunun normalleşmesi ve akromegali geri dönüşümlü semptomlarının ortadan kalkması, oktreotid-long FS dozunu 10 mg'a düşürebilir.Bununla birlikte, nispeten küçük bir oktreotid-long FS dozu alan bu hastalarda, serum g ve IGF-1 konsantrasyonlarının yanı sıra hastalığın semptomlarını dikkatlice izlemeye devam etmelisiniz. Hastalar, ilacın istikrarlı bir doz alan, konsantrasyonlarının belirlenmesi gr ve IGF - 1 Her yapılmalıdır 6 ay.

Hastalar için gastrointestinal sistem ve pankreasın endokrin tümörleri at, s/c octreotide uygulanması hastalığın belirtileri yeterli kontrol sağlar, Önerilen başlangıç dozu Octreotide-uzun FS her 20 mg 4 hafta. Oktreotidin uygulanması, Oktreotidin ilk uygulanmasından sonra 2 haftaları için devam etmelidir-uzun FS. Hastalar için, daha önce octreotide P/C almayan, bu bir dozda octreotide P/C ile tedaviye başlamak için tavsiye edilir 100 mcg 3 nispeten kısa bir süre için kez/gün (yaklaşık 2 hafta) etkinliğini ve genel tolere edilebilirliğini değerlendirmek için. Ancak bundan sonra, yukarıdaki şemaya göre oktreotid-long FS reçete edilir. 3 ay boyunca Octreotide-long FS tedavisinin klinik bulguların ve hastalığın biyolojik belirteçlerinin yeterli kontrolünü sağladığı durumlarda, her 10 haftasında reçete edilen 4 mg'a kadar Octreotide-long FS dozunu azaltmak mümkündür. Octreotid-long FS ile 3 ay tedaviden sonra sadece kısmi bir iyileşme sağladığında, ilacın dozu her 30 haftasında 4 mg'a arttırılabilir. Octreotid-long FS tedavisinin arka planına karşı, bazı günlerde gastrointestinal sistem ve pankreasın endokrin tümörlerinin karakteristik klinik bulgularını arttırmak mümkündür. Bu durumlarda, Octreotide-long FS ile tedaviye başlamadan önce kullanılan bir dozda bir oktreotid çözeltisinin ek bir s/c uygulaması önerilir. Bu, esas olarak, tedavinin ilk 2 ayında, plazmada oktreotidin terapötik konsantrasyonları elde edilene kadar ortaya çıkabilir.

Hormona dirençli prostat kanserinde, oktreotid - long FS ilacının önerilen başlangıç dozu 20 ay boyunca her 4 haftasında 3 mg'dır. Gelecekte, ilacın dozu, serumdaki prostat spesifik antijen (PSA) konsantrasyonunun dinamikleri ve klinik semptomlar dikkate alınarak düzeltilir. 3 ay tedaviden sonra yeterli klinik ve biyokimyasal etki elde edilemezse (PSA azalması), doz her 30 haftasında uygulanan 4 mg'a arttırılabilir. Octreotide ile tedavi-uzun FS deksametazon kullanımı ile kombine, hangi aşağıdaki şemaya göre oral olarak reçete edilir: 4 mg/gün — için 1 ay, daha sonra - 2 mg / gün - için 2 hafta, daha sonra 1 mg/gün (bakım dozu). Daha önce tıbbi antiandrojenik tedavi uygulanan hastaların tedavisi, GnRH analogunun kullanımı ile birleştirilir. Aynı zamanda, GnRH analogunun (uzatılmış form) enjeksiyonu 1 haftalarında 4 kez gerçekleştirilir. Octreotide-long FS alan hastalar, PSA konsantrasyonlarının belirlenmesi her ay yapılmalıdır

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, karaciğer ve yaşlı hastalarda Octreotide-long FS doz rejimini düzeltmeye gerek yoktur.

Süspansiyon hazırlama kuralları

1. İlaç sadece/m enjekte edilir.

2. İlaç sadece özel eğitimli sağlık personeli tarafından hazırlanmalı ve uygulanmalıdır.

3. Oktreotid-long FS süspansiyonu, verilen çözücü ile uygulamadan hemen önce hazırlanır.

4. Enjeksiyondan önce, bir çözücü ile bir ampul ve bir ilaç ile bir şişe buzdolabından alınmalı ve oda sıcaklığına getirilmelidir (30-50 dakika gereklidir).

5. Oktreotid-uzun FS ile şişe kesinlikle dikey tutulmalıdır! Şişeye kolayca dokunarak, tüm ilacın şişenin dibinde olmasını sağlamalısınız (şek. 1).

Şekil 1. İlaç şişesinin doğru konumu.

6. Ambalajı bir şırınga ile açın, çözücüyü almak için birlikte verilen 0,8×40 mm'lik iğneyi takın (sadece ürünle birlikte verilen çözücüyü kullanın).

7. Ampulü çözücü ile açın ve ampulün tüm içeriğini çözücü ile şırınga içine alın, şırıngayı 2 mL'lik bir dozda ayarlayın (şek. 2, 3).

Şekil 2. Ampulün içeriğini şırıngaya alma sırası.

Şekil 3. Şırıngada gerekli sıvı miktarını ayarlama kuralları.

8. Plastik kapağı aktif madde şişesinden çıkarın. Lastik tapayı alkollü çubukla (pakete dahil) dezenfekte edin (şek. 4).

Şekil 4. Hazırlık ve ilaç ile şişe kapağı dezenfekte.

Lastik tıpanın ortasından şişeye bir iğne yerleştirin. Şişenin içeriğine iğne ile dokunmadan, çözücüyü şişenin iç duvarına dikkatlice sokun. Şırıngayı şişeden çıkarın (şek. 5).

Şekil 5. Çözücünün ilaç şişesine sokulması.

9. Solvent şişenin tüm içeriğini tamamen nemlendirene kadar şişeye dokunmayın. Flakonun içeriği tamamen çözücüye batırıldıktan sonra (yaklaşık 2-5 dakika sürer), flakonu çevirmeden dikkatli bir şekilde flakonda kuru kalıntı olup olmadığını kontrol etmek gerekir. Bunu tespit ederseniz, şişeyi tamamen emdirilene kadar bırakın (şek. 6)!

Şekil 6. Şişede kuru kalıntı olup olmadığını kontrol edin.

30-60 C sırasında, Flakon homojen bir süspansiyon oluşana kadar yavaşça yavaşça döndürülür. Şişeyi çevirmeyin veya sallamayın (pirinç. 7)!

Şekil 7. Homojen bir süspansiyonun hazırlanması (şişenin yavaş dönüşü).

10. Hastayı enjeksiyon için hazırlayın.

11. Şırıngadaki iğneyi 1.2×50 mm'lik bir iğne ile değiştirin (bulamaç seti için). İğneyi lastik tıpadan şişeye yerleştirin. Daha sonra iğneyi aşağı doğru kesin ve şişeyi 45° açıyla eğerek, süspansiyonu şırıngaya yavaşça tamamen çevirin. Şişe çevirmeyin zaman set. İlacın küçük bir miktarı şişenin duvarlarında ve altında kalabilir. Şişenin duvarlarındaki ve altındaki kalıntı tüketimi dikkate alınır (şek. 8, 9).

Şekil 8. İlacın şırıngaya alınması için Prosedür.

Şekil 9. İlacı şırıngaya alırken flakonun doğru konumu.

12. Bulamaç setinden hemen sonra iğneyi çıkarın. 1,1 × 40 mm'lik bir ilacın uygulanması için iğneyi değiştirin, şırıngayı yavaşça çevirin ve havayı şırıngadan çıkarın.

13. Oktreotid-uzun FS süspansiyonu hazırlandıktan hemen sonra uygulanır.

14. Octreotide-long FS süspansiyonu, tek bir şırıngada başka herhangi bir tıbbi madde ile karıştırılmamalıdır.

15. Enjeksiyon bölgesini dezenfekte edin. İğneyi gluteal kasın derinliklerine sokun, şırınga pistonunu kan damarının hasar görmediğinden emin olmak için kendinize doğru çekin.

16. Yavaş yavaş süspansiyon girin.

17. Bir kan damarına girdiğinde, enjeksiyon ve iğne yerini değiştirmelisiniz.

18. İğne tıkandığında, başka bir iğne ile değiştirin.

19. Tekrarlanan enjeksiyonlar ile sol ve sağ taraflar değiştirilmelidir.

Akromegali ve gastroenteropankreatik sistemin tümörleri ile, p / k–0.05-1 mg 1-2 kez bir gün, gerekirse, doz kademeli olarak 0.1–0.2 mg 3 kez bir gün, AIDS ile refrakter diyare, p / k - 0.1 mg 3 kez bir gün, doz kademeli olarak 0.25 mg 3 kez bir gün. Pankreasta ameliyattan sonra komplikasyonları önlemek için, ilk doz 0,1 mg, laparotomiden 1 saat önce, daha sonra ameliyattan sonra, P / C — yedi gün boyunca günde 0,1 mg 3 kez uygulanır. Özofagus veya midenin varisli damarlarından kanamayı durdurmak için 25 gün boyunca sürekli IV infüzyonu ile 5 mcg / saat uygulanır

P/k, / damla.

Akromegali: n / c, başlangıç dozu 0.05–0.1 mg aralıklarla 8 veya 12 hayır. Gelecekte, doz seçimi kandaki GH konsantrasyonlarının aylık tanımlarına dayanmaktadır (hedef konsantrasyon GH <2.5 ng/ml, IGF-1 normal değerler dahilinde), klinik semptomların analizi ve ilacın tolere edilebilirliği. Çoğu hastada optimal günlük doz 0.2-0.3 mg'dır. Maksimum dozu aşmayın, 1.5 mg / gün. Stabil bir dozda oktreotid alan hastalarda, her 6 ayda bir gr konsantrasyonunun belirlenmesi yapılmalıdır. Oktreotid ile 3 ay tedaviden sonra, gr konsantrasyonunda yeterli bir azalma ve hastalığın klinik resminde bir iyileşme görülmezse, tedavi kesilmelidir

Gastroenteropankreatik endokrin sistem tümörleri: P / C, başlangıç dozu 0.05 mg 1-2 kez / gün. Gelecekte, elde edilen klinik etkiye bağlı olarak, tümör tarafından üretilen hormonların konsantrasyonu üzerindeki etkisi (karsinoid tümörler durumunda — böbrekler tarafından 5-hidroksiindolasetik asit salınımı üzerindeki etkisi) ve tolere edilebilirlik, ilacın dozu kademeli olarak 0,1–0,2 mg 3 kez/gün arttırılabilir. İstisnai durumlarda, daha yüksek dozlar gerekli olabilir. İlacın bakım dozları ayrı ayrı seçilmelidir. Karsinoid tümörlerde, 1 haftaları için maksimum tolere edilen dozda oktreotid tedavisi etkili değilse, tedaviye devam edilmemelidir.

AIDS hastalarında refrakter ishal: n / c, başlangıç dozu 0.1 mg 3 kez / gün. 1 hafta tedaviden sonra ishal azalmazsa, doz ayrı ayrı arttırılır (normal tolere edilebilirliğe bağlı olarak), 0,25 mg 3 kez/güne kadar. Oktreotid ile tedavi haftasında (günde 3 kez 0.25 mg dozunda) iyileşme olmazsa, tedavi kesilmelidir.

Pankreas cerrahisi sonrası komplikasyonların önlenmesi: n / k, laparotomiden önce 0.1 saat için ilk doz 1 mg, ameliyattan sonra-0.1 mg 3 sonraki günler için 7 kez/gün.

Özofagus ve midenin varisli damarlarından kanama: 0.025 gün boyunca 5 mg / saat hızında / damla.

Özel hasta grupları

Yaşlı hastalar. Şu anda, yaşlı bireylerin oktreotid tolere edilebilirliğinin azaldığını ve dozaj rejiminde bir değişiklik gerektirdiğini gösteren hiçbir veri yoktur.

Karaciğer fonksiyon bozuklukları. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda idame dozunun düzeltilmesi önerilir.

Böbrek. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, oktreotid doz rejiminin düzeltilmesi gerekli değildir.

Çocuksu. Çocuklarda oktreotid kullanma deneyimi sınırlıdır.

İlacın kullanımı için kurallar

P / C giriş. Hasta, kendini harcamak p/giriş octreotide gerekir ayrıntılı talimatlar almak, bir doktor veya hemşire: kullanılmaya başlamadan önce ısınmak çözelti, oda sıcaklığına kadar, bu azaltmaya yardımcı olur rahatsızlık enjeksiyon yerinde, girmeyin ilaç aynı yere kısa zaman aralıklarında, ampul açarken doğrudan bir ilaç kullanılmaya başlamadan önce, kullanılmayan miktar çözelti atılmalıdır.

/ Damla giriş. Gerekirse, 0,1 mg aktif madde içeren bir ampulün oktreotid içeriğinin damla uygulamasında / içinde, 60 ml 0,9% sodyum klorür çözeltisi içinde seyreltilmelidir. Oktreotid, 25 saat boyunca 24 °C'nin altındaki bir sıcaklıkta, steril 0,9% sodyum klorür çözeltisinde veya 5% dekstroz çözeltisinde suda fiziksel ve kimyasal stabiliteyi korur. Bununla birlikte, oktreotid glikoz değişimini etkileyebileceğinden, %0.9 sodyum klorür çözeltisi kullanılması tercih edilir. İntravenöz uygulamadan önce, ampul solüsyonun renginde bir değişiklik ve yabancı parçacıkların varlığı açısından dikkatlice incelenmelidir.

Mikrobiyal Kontaminasyonu önlemek için, seyreltilmiş çözeltiler pişirildikten hemen sonra kullanılmalıdır. Çözelti hemen kullanılmazsa, 2-8 °C'de saklanmalıdır. uygulamadan önce çözelti oda sıcaklığına ısıtılmalıdır. Seyreltme, buzdolabında depolama ve çözeltinin uygulanmasının sonu arasındaki toplam süre 24 h'yi geçmemelidir.

V / m, gluteus kasının derinliklerine. Tekrarlanan enjeksiyonlar ile sol ve sağ taraflar değiştirilmelidir. Süspansiyon enjeksiyondan hemen önce hazırlanmalıdır. Enjeksiyon gününde, ilaç şişesi ve çözücü ile ampul oda sıcaklığında tutulabilir.

Akromegali tedavisinde hastalarda, hangi s / c octreotide uygulama hastalığın belirtileri yeterli kontrol sağlar, ilaç oktreotid depo önerilen başlangıç dozu 20 mg her 4 hafta boyunca 3 ay. Oktreotid depo ile tedaviye başlamak, oktreotidin son s/c uygulamasından sonraki gün olabilir. Gelecekte, doz, büyüme hormonu ve IGF-1'in serum konsantrasyonunun yanı sıra klinik semptomlar dikkate alınarak düzeltilir. 3 ay tedaviden sonra yeterli klinik ve biyokimyasal etki elde edilemezse (özellikle büyüme hormonu konsantrasyonu 2,5 µg/L'nin üzerinde kalırsa), doz her 30 haftasında uygulanan 4 mg'a arttırılabilir

Bu durumlarda,, ne zaman bir, sonra 3 ay ilaç tedavisi Oktreotid-depo doz 20 mg notları kalıcı bir azalma, serum büyüme hormonu konsantrasyonları aşağıda 1 µg/l, normalleştirme konsantrasyonlarda IGF-1 ve ortadan kalkması tersinir akromegali belirtileri azaltabilir, doz Oktreotid-depot 10 mg. Ancak bu hastalarda, alan nispeten küçük bir doz ilaç Oktreotid-depo, devam etmelidir iyice kontrol serum konsantrasyonları, büyüme hormonu ve IGF-1, hem de hastalığın belirtileri.

Hastalar, ilaç oktreotid depo sabit bir doz alan, büyüme hormonu ve IGF-1 konsantrasyonlarının belirlenmesi her 6 ayda yapılmalıdır.

Hastalar, cerrahi tedavi ve radyasyon tedavisi yeterince etkili veya tamamen etkisiz, hem de ihtiyaç duyan hastalar için kısa süreli tedavisinde arada dersler radyoterapi kadar gelişme onun tam etkisi, yürütmek için tavsiye edilir deneme tedavi p/enjeksiyon octreotide ile değerlendirmek, verimliliği ve toplam taşınabilirlik ve sonra git ilaç kullanımı Oktreotid-depo ve yukarıdaki şema.

Gastrointestinal sistem ve pankreasın endokrin tümörlerinin tedavisinde hastalar, s / c oktreotid uygulama hastalığın belirtileri yeterli kontrol sağlar, ilaç oktreotid depo önerilen başlangıç dozu 20 mg her 4 hafta. Oktreotidin uygulanması, oktreotid deposunun ilk uygulamasından sonra 2 haftaları için devam etmelidir.

Hastalar, daha önce octreotide P/C almayan, bu bir doz oktreotid N/C ile tedaviye başlamak için tavsiye edilir 0,1 mg 3 nispeten kısa bir süre için kez/gün (yaklaşık 2 hafta) etkinliğini ve genel toleransını değerlendirmek için. Ancak bundan sonra, yukarıdaki şemaya göre oktreotid deposu reçete edilir.

3 ay boyunca oktreotid depo ile tedavinin, klinik bulguların ve hastalığın biyolojik belirteçlerinin yeterli kontrolünü sağladığı durumlarda, her 10 haftasında reçete edilen 4 mg'a kadar oktreotid depo dozunu azaltmak mümkündür.

Salgılayan ve несекретирующие yaygın (metastatik) nöroendokrin tümör jejunum, ileum, kör, artan kolon, transvers kolon ve apendiksin veya nöroendokrin tümörler metastaz olmadan, öncelikle bir tespit ocağın önerilen doz depo Oktreotid imkb 30 mg her 4 ned.

İlaç oktreotid depo ile tedavi, tümör ilerlemesi belirtileri kadar devam etmelidir.

GRRPJ tedavisinde oktreotid depo ilacının önerilen başlangıç dozu 20 ayları için her 4 haftasında 3 mg'dır. Gelecekte, doz, serumdaki PSA konsantrasyonunun dinamikleri ve klinik semptomlar dikkate alınarak düzeltilir. 3 ay tedaviden sonra yeterli klinik ve biyokimyasal etki elde edilemezse (PSA azalması), doz her 30 haftasında uygulanan 4 mg'a arttırılabilir.

Oktreotid depo ile tedavi deksametazon kullanımı ile birleştirilir, aşağıdaki şemaya göre oral olarak reçete edilir: 4 ay boyunca 1 mg/gün, daha sonra — 2 hafta boyunca 2 mg/gün, daha sonra-1 mg/gün (bakım dozu).

İlaç oktreotid Depo ve deksametazon hastaları ile tedavi, daha önce ilaç antiandrojenik tedavi uygulandı, GnRH analog kullanımı ile birleştirilir. Bu durumda, GnRH analogunun (depo formu) enjeksiyonu 1 haftalarında 4 kez yapılır.

Hastalar, ilaç oktreotid-depo alan, PSA konsantrasyonlarının belirlenmesi her ay yapılmalıdır.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, karaciğer ve yaşlı hastalarda doz rejimini düzeltmeye gerek yoktur.

Akut postoperatif pankreatitin önlenmesi için, 10 veya 20 mg'lık bir dozda oktreotid depo ilacı, 5 gününden daha erken değil, amaçlanan ameliyattan en geç 10 gün önce bir kez uygulanır.

Süspansiyon hazırlama ve ilacın uygulanması için kurallar

- ilaç sadece/m enjekte,

- I / m enjeksiyonu için süspansiyon, uygulamadan hemen önce verilen çözücü ile hazırlanır,

- sadece özel olarak eğitilmiş tıbbi personel hazırlamalı ve ilacı enjekte etmelidir,

- enjeksiyondan önce, bir çözücü ile bir ampul ve bir ilaç şişesi buzdolabından alınmalı ve oda sıcaklığına getirilmelidir (30-50 dakika gereklidir),

-ilaç oktreotid deposu ile şişe kesinlikle dik tutun. Şişeye kolayca dokunarak, tüm liyofilizatın şişenin dibinde olmasını sağlayın,

- ambalajı bir şırınga ile açın, çözücüyü almak için şırıngaya 1.2 ×50 mm'lik bir iğne takın,

- ampulü çözücü ile açın ve ampulün tüm içeriğini çözücü ile şırınga içine alın, şırıngayı 2 mL'lik bir dozda ayarlayın,

- liyofilizat içeren şişeden plastik kapağı çıkarın. Şişenin lastik tapasını alkol çubuğu ile dezenfekte edin. İğneyi, lastik tapanın ortasından liyofilizat şişesine sokun ve çözücüyü, şişenin içeriğine iğne ile dokunmadan, şişenin iç duvarına dikkatlice sokun. Şırıngayı şişeden çıkarın,

- Flakon, liyofilizat çözücü ile tamamen emprenye edilene ve bir süspansiyon oluşana kadar (yaklaşık 3-5 dakika) sabit kalmalıdır. Bundan sonra, şişeyi çevirmeden, flakonun duvarlarında ve tabanında kuru liyofilizatın varlığını kontrol etmelisiniz. Kuru liyofilizat kalıntıları tespit edildiğinde, şişeyi tamamen emdirene kadar bırakın,

- sağlık görevlisi kuru liyofilizat kalıntılarının bulunmadığından emin olduktan sonra, flakonun içeriği homojen bir süspansiyon oluşana kadar 30-60 C için dairesel hareketlerle hafifçe karıştırılmalıdır. Şişeyi çevirmeyin veya sallamayın, pulların düşmesine ve bulamacın uygun olmamasına neden olabilir,

- iğneyi lastik tıpadan şişeye hızlı bir şekilde yerleştirin. Daha sonra iğneyi aşağı doğru kesin ve şişeyi 45° açıyla eğerek, süspansiyonu şırıngaya yavaşça tamamen çevirin. Şişe çevirmeyin zaman set. İlacın küçük bir miktarı şişenin duvarlarında ve altında kalabilir. Flakonun duvarlarındaki ve altındaki kalıntı tüketimi dikkate alınır,

- bulamaç setinden hemen sonra, pembe köşk iğnesini yeşil köşk iğnesine (0,8×40 mm) değiştirin, şırıngayı yavaşça çevirin ve şırıngadan havayı çıkarın,

- oktreotid depo preparatının süspansiyonu hazırlandıktan hemen sonra uygulanır,

-ilaç oktreotid deposunun süspansiyonu tek bir şırıngada başka herhangi bir ilaçla karıştırılmamalıdır,

- enjeksiyon bölgesini dezenfekte etmek için bir alkol çubuğu kullanın. İğneyi gluteal kasın derinliklerine sokun, daha sonra damarda herhangi bir hasar olmadığından emin olmak için şırınga pistonunu hafifçe geri çekin. Şırınga pistonuna sabit bir basınçla yavaş yavaş/m süspansiyonu enjekte edin,

- bir kan damarına girdiğinde, enjeksiyon ve iğne yerini değiştirmelisiniz,

- iğne tıkandığında, aynı çaptaki başka bir iğne ile değiştirin,

- tekrarlanan enjeksiyonlarla sol ve sağ taraflar değiştirilmelidir.

Uygulama önlemleri

Büyüme hormonunu salgılayan hipofiz bezi tümörleri ile, hastaların dikkatli bir şekilde izlenmesi gereklidir, TK.görme alanlarının daralması gibi ciddi bir komplikasyonun gelişmesiyle tümörlerin boyutunu arttırmak mümkündür. Bu durumlarda, diğer tedavilerin kullanılması gerekliliği düşünülmelidir.

Uzun süre oktreotid P/C alan hastaların -30'unda safra kesesi taşları ortaya çıkabilir. Genel popülasyonda prevalans (40-60 yaş) 5-20'dir%. Akromegali ve gastrointestinal sistem ve pankreas tümörleri olan uzun süreli etki oktreotidiyle uzun süreli tedavi deneyimi, kısa etkili oktreotid ile karşılaştırıldığında uzun süreli etki oktreotidinin safra kesesi taşlarının oluşum sıklığında bir artışa yol açmadığını göstermektedir. Bununla birlikte, oktreotid depo ile tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında yaklaşık her 6 ayda bir safra kesesi ultrasonu yapılması önerilir. Safra kesesindeki taşlar, Eğer hala bulunursa, genellikle asemptomatiktir. Klinik semptomların varlığında konservatif tedavi (örneğin safra asidi preparatlarının kullanımı) veya cerrahi müdahale gösterilir

Tip 1 diyabetli hastalarda, oktreotid deposu ilacı glikoz metabolizmasını etkileyebilir ve bu nedenle enjekte edilen insülin ihtiyacını azaltabilir. Diabetes mellituslu hastalar için Tip 2 ve eşlik eden karbonhidrat metabolizması bozukluğu olmayan hastalar, oktreotid enjeksiyonu postprandiyal glisemiye yol açabilir. Bu bağlamda, kandaki glikoz konsantrasyonunun düzenli olarak izlenmesi ve gerekirse hipoglisemik tedavinin düzeltilmesi önerilir.

Hastalarda инсулиномами tedavisi oktreotidom kutlanacak artan şiddeti ve süresi, hipoglisemi (bunun nedeni daha olmasıdır ezici etkisi üzerinde salgılanması, büyüme hormonu ve glukagon, daha fazla insülin salgılanmasını, hem de daha az süreli inhibitör etkisi insülin salgılanması). Bu hastaların sistematik gözlemi gösterilmiştir.

Oktreotid atanmadan önce, hastalar safra kesesinin başlangıç ULTRASONUNDAN geçmelidir.

Octreotide depo ile tedavi sırasında, safra kesesinin tekrarlanan ultrasonu, tercihen 6-12 ay aralıklarla yapılmalıdır.

Safra kesesi taşları tedaviye başlamadan önce tespit edilirse, oktreotid Depot ile tedavinin potansiyel yararları, safra taşlarının varlığı ile ilişkili Olası risklere kıyasla değerlendirilmelidir.

Şu anda, oktreotid depo ilacının mevcut safra taşı hastalığının seyrini veya prognozunu olumsuz yönde etkilediğine dair herhangi bir kanıt bulunmamaktadır.

Octreotide depo ile tedavi sırasında safra kesesi taşları oluşan hastaların yönetimi

Asemptomatik safra kesesi taşları. İlacın kullanımı oktreotid depo durdurulabilir veya devam edilebilir — fayda/risk oranının değerlendirilmesine göre. Her iki durumda da, muayeneleri devam ettirmenin yanı sıra, gerektiğinde daha sık hale getirmek için başka önlemler gerekli değildir.

Klinik semptomları olan safra kesesi taşları. İlacın kullanımı oktreotid depo durdurulabilir veya devam edilebilir — fayda/risk oranının değerlendirilmesine göre. Her durumda, hasta klinik bulguları olan diğer safra taşı vakalarında olduğu gibi tedavi edilmelidir. İlaç tedavisi, safra asitlerinin ilaç kombinasyonlarının kullanımını içerir (örneğin, aynı dozda UDHC ile kombinasyon halinde 7,5 mg/kg/gün dozunda henodeoksikolik asit) ultrason kontrolü altında — taşların tamamen ortadan kalkmasına kadar.

Oktreotide veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık.

Dikkatle: kolelitiazis, diabetes mellitus.

Aşırı duyarlılık.

oktreotide veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık,

18 yaşın altındaki çocuklar.

Dikkatle: kolelitiazis( safra taşı hastalığı), diabetes mellitus, gebelik ve emzirme (bkz.

Oktreotide veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık.

Dikkatle: kolelitiazis, diabetes mellitus, gebelik ve emzirme.

İstenmeyen reaksiyonların sıklığını değerlendirmek için kriterler: çok sık - ≥1/10, genellikle - ≥1/100, < 1/10, bazen - ≥1/1000, < 1/100, nadiren - ≥1/10000, <1/1000), çok nadiren — < 1/10000, bireysel mesajlar dahil.

Yerel reaksiyonlar: genellikle - / m girişinde ağrı mümkündür, nadiren-enjeksiyon bölgesinde şişme ve döküntüler (kural olarak, hafif, kısa süreli).

Sindirim sisteminden: genellikle-spastik karın ağrısı, şişkinlik, aşırı gaz oluşumu, gevşek dışkı, ishal, bazen-kolesistit, nadiren-mide bulantısı, kusma, safra taşı oluşumu, steatorrhea. Dışkı ile yağ salınımı artabilirken, oktreotid ile uzun süreli tedavinin emilim bozukluğuna (malabsorpsiyon) yol açabileceğine dair bir işaret yoktur). Nadiren-akut bağırsak tıkanıklığına benzeyen fenomenler: ilerleyici şişkinlik, epigastrik bölgede şiddetli ağrı, karın duvarının gerginliği. Octreotid uygulamasının ilk saatlerinde veya günlerinde gelişen nadir akut pankreatit vakaları bildirilmiştir. Uzun süreli kullanımda, kolelitiazis ile ilişkili pankreatit vakaları vardı

Karaciğer fonksiyon bozukluklarının gelişimi hakkında ayrı raporlar vardır (oktreotidin kesilmesinden sonra transaminazların normalizasyonu ile kolestazsız akut hepatit), KDV.HİPERBİLİRUBİNEMİNİN yavaş gelişimi, alkalin fosfataz göstergelerinde bir artış eşliğinde, GGT.

Endokrin sistemden: nadiren-kalıcı hiperglisemi, hipoglisemi gelişimi.

CCC tarafından: bazen-bradikardi, taşikardi.

Solunum sisteminden: çok nadiren-nefes darlığı.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren-aşırı duyarlılık, döküntü, çok nadiren-anafilaksi.

Diğer: nadiren-oktreotid uygulamasından sonra geçici saç dökülmesi.

Bulantı, kusma, anoreksi, abdominal kramp, şişkinlik hissi, gaz, gevşek dışkı, ishal ve steatorrhea, belirtileri, akut bağırsak tıkanıklığı (ilerleyici şişkinlik, şiddetli epigastrik ağrı, hassasiyet ve gerginlik, karın palpasyon), karaciğer ihlali, eğitim, safra (uzun süreli kullanımı ile), akut pankreatit, ihlali посталиментарной glikoz toleransı, hiperglisemi, hipoglisemi, saç dökülmesi. Enjeksiyon bölgesinde-ağrı, Kaşıntı veya yanma hissi, kızarıklık ve şişme.

Oktreotid alırken bildirilen yan etkilerin sıklığı who sınıflandırmasına uygun olarak verilmiştir: çok sık — 1/10 randevular (≥10%), sık sık — 1/100 randevular (≥1% ve <10%), nadiren — 1/1000 randevular (≥0,1% ve <1%), nadiren — 1/10000 randevular (≥0,01% ve <0,1%), çok nadiren — 1/10000 randevular (<0,01%), bireysel mesajlar dahil.

Sindirim sisteminden: çok sık — ishal, karın ağrısı, bulantı, kabızlık, şişkinlik, cholelithiasis, kez — nevralji, kusma, ağırlık hissi, karın ağrısı, yumuşak dışkı kıvamı, renk değişikliği, sandalye, anoreksiya, kolesistit, anormal kolloid istikrar safra (eğitim ileri solma karşıtı Ldl), giperbilirubinemia, karaciğer transaminaz artış, steatorrhea (olmadan olayların malabsorbsiyonuna). Olsa seçimi yağ dışkı ile artabilir, bugüne kadar hiçbir kanıt yoktur, uzun süreli tedavi oktreotidom gelişmesine yol açabilir elektrik açığı nedeniyle bozuklukları emilim (malabsorpsiyon), nadiren benzer belirtiler akut bağırsak tıkanıklığı: ilerleyici şişkinlik, şiddetli epigastrik ağrı, gerginlik, karın duvarı, glukoze için düşük tolerans (bastırılması nedeniyle insülin salgılanması), inatçı hiperglisemi, hipoglisemi, akut pankreatit (ilk saat ya da gün ilaç tedavisi)

Karaciğer ve safra yolları: bazı durumlarda-kolestazsız akut hepatit, hiperbilirubinemi, hepatik transaminazların aktivitesinde artış( serumdaki hepatik transaminazların oktreotid aktivitesinin iptal edilmesinden sonra normalize edilir), alkalin fosfataz, GGT. Uzun süreli kullanımla safra kesesinde taş oluşumu, reaktif pankreatit gelişimi mümkündür. Gastrointestinal sistemden yan etkilerin sıklığı, yemekler ve oktreotid uygulaması arasındaki zaman aralıklarını arttırarak azaltılabilir (bkz.»özel talimatlar").

Sinir sisteminden: çok sık-baş ağrısı, genellikle-baş dönmesi.

Endokrin sistemden: çok sık-hiperglisemi, genellikle-hipotiroidizm / tiroid fonksiyon bozukluğu(TSH konsantrasyonunda azalma, toplam ve serbest T₄), hipoglisemi, bozulmuş glukoz toleransı.

CCC tarafından: bazı durumlarda-bradikardi.

Yerel reaksiyonlar: çok sık-ağrı, Kaşıntı veya yanma hissi, kızarıklık ve enjeksiyon yerinde şişlik (genellikle 15 dakika içinde geçer). Oda sıcaklığında bir çözelti kullanıldığında veya daha az miktarda daha konsantre bir çözelti uygulandığında lokal reaksiyonların şiddeti azaltılabilir.

Diğer: nadiren - cilt alerjik reaksiyonları, bazı durumlarda - anafilaktik reaksiyonlar, geçici alopesi.

Yerel reaksiyonlar: ilacın oktreotid deposunun / m uygulamasıyla, ağrı mümkündür, daha az sıklıkla — enjeksiyon bölgesinde şişme ve döküntüler (kural olarak, hafif, kısa süreli).

Sindirim sisteminden: anoreksiya, mide bulantısı, kusma, spastik karın ağrısı, şişkinlik, aşırı gaz oluşumu, gevşek dışkı, ishal, steatorrhea. Dışkı ile yağ salınımı artabilirken, bugüne kadar oktreotid ile uzun süreli tedavinin, emilim bozukluğu (malabsorpsiyon) nedeniyle bazı besin bileşenlerinin eksikliğine yol açabileceğine dair bir kanıt yoktur). Nadir durumlarda, akut bağırsak tıkanıklığına benzeyen fenomenler olabilir: ilerleyici şişkinlik, epigastrik bölgede şiddetli ağrı, karın duvarının gerginliği. Oktreotid Depot ilacının uzun süreli kullanımı safra kesesi taşlarının oluşumuna yol açabilir

Pankreasın yanından: oktreotid uygulamasının ilk saatlerinde veya günlerinde gelişen nadir akut pankreatit vakaları bildirilmiştir. Uzun süreli kullanımda, kolelitiazis ile ilişkili pankreatit vakaları vardı

Karaciğer tarafından: bazı raporlar vardır. karaciğer gelişimi (akut hepatit, histiositoz ile transaminazlar normalleştirme sonra iptal octreotide), yavaş gelişme, hiperbilirubinemi, artış eşliğinde göstergeleri ALP, GGT, ve daha az bir ölçüde, diğer transaminaz.

Metabolizmanın yanından: oktreotid Depot ilacı, büyüme hormonu, glukagon ve insülin oluşumu üzerinde ezici bir etkiye sahip olduğundan, glikoz metabolizmasını etkileyebilir. Yemekten sonra glikoz toleransını azaltmak mümkündür. Bazı durumlarda oktreotid p/C'nin uzun süreli kullanımı ile kalıcı hiperglisemi gelişebilir. Hipoglisemi durumları da gözlendi.

Diğer: nadir durumlarda, oktreotid uygulamasından sonra geçici saç dökülmesi, bradikardi, taşikardi, nefes darlığı, deri döküntüsü, anafilaksi ortaya çıktığı bildirilmiştir. Hipersensitivite reaksiyonlarının gelişimi hakkında ayrı raporlar vardır.

Bilinen verilere göre, malign neoplazmları olan hastalarda her 2 haftada bir 90 mg dozunda oktreotid kullanıldığında herhangi bir yan etki görülmemiştir.

1 mg dozunda oktreotidin tek bir intravenöz bolus uygulaması ile yetişkin hastaya kısa süreli bradikardi, yüze kan akması, spastik karın ağrısı, ishal, midede boşluk hissi ve mide bulantısı gibi semptomlar tarif edilir. Açıklanan tüm semptomlar ilacın uygulanmasından sonra 24 saat içinde çözüldü.

Tedavi: semptomatik.

Belirtiler: kalp atış hızında kısa süreli azalma, yüze kan akması, spastik karın ağrısı, ishal, mide bulantısı, midede boşluk hissi.

Tedavi: semptomatik.

Şu anda, ilaç oktreotid depo aşırı doz vakaları bildirilmemiştir.

Oktreotid, doğal hormon somatostatinin bir türevi olan sentetik bir oktapeptittir ve buna benzer farmakolojik etkilere sahiptir, ancak çok daha uzun bir etki süresine sahiptir. Oktreotid, gastroenteropankreatik endokrin sistemde üretilen peptitler ve serotoninin yanı sıra büyüme hormonunun (GH) patolojik olarak artan salgılanmasını bastırır.

Sağlıklı bireylerde oktreotid, somatostatinu gibi GH salgısı, neden arginin, egzersiz ve insülin hipoglisemi, insülin salgılanması, glukagon, gastrin ve diğer peptidler гастроэнтеропанкреатической endokrin sistem, çağrı alma, gıda salgısı insülin ve glukagon, стимулируемую arginin, salgı тиреотропина, neden тиреолиберином. Somatostatinin aksine, OKTREOTİDDE gr sekresyonu üzerindeki baskılayıcı etki, insülin sekresyonundan çok daha fazla ifade edilir. Oktreotidin uygulanması, negatif geri besleme mekanizması ile hormonların hipersekresyonu olgusuna eşlik etmez.

Akromegali hastalarında, oktreotidin uygulanması, vakaların büyük çoğunluğunda, GH seviyesinde kalıcı bir azalma ve insülin benzeri büyüme faktörü 1 (IGF-1) konsantrasyonunun normalleşmesini sağlar. Akromegalili hastalarda oktreotid, baş ağrısı, terleme artışı, parestezi, yorgunluk, kemik ve eklem ağrısı, periferik nöropati gibi semptomların şiddetini önemli ölçüde azaltır. Hipofiz adenomu olan hastalarda, GH salgılayan, tümör boyutunda bir azalmaya yol açar.

Karsinoid tümörlerde, ilacın kullanımı hastalığın semptomlarının şiddetinde bir azalmaya yol açar, özellikle de yüze kan akması ve ishal gibi. Birçok durumda, klinik iyileşme plazma serotonin konsantrasyonunda bir azalma ve idrar ile 5-hidroksiindolasetik asit atılımı eşlik eder.

Vazoaktif intestinal peptidin (VIP) hiperprodüksiyonu ile karakterize edilen tümörlerde, oktreotid kullanımı, bu durumun karakteristiği olan şiddetli salgı ishalinde bir azalmaya yol açar ve bu da hastanın yaşam kalitesini artırır. Eşzamanlı olarak, elektrolit dengesinin eşlik eden ihlallerinde, örneğin hipokalemi, sıvının ve elektrolitlerin enteral ve parenteral uygulamasını iptal etmeyi mümkün kılan bir azalma vardır. Bilgisayarlı tomografiye göre, hastalar tümör büyümesinin ilerlemesini yavaşlatır veya durdurur ve hatta büyüklüğünü, özellikle de karaciğer metastazlarını azaltır. Klinik iyileşme genellikle plazma VIP konsantrasyonunda bir azalma (normal değerlere kadar) eşlik eder

Glukagonomlarda oktreotid kullanımı, bu durumun karakteristiği olan nekrotizan göç döküntüsünde belirgin bir azalmaya yol açar. Oktreotid, sıklıkla glukagonlarda görülen diabetes mellitusun şiddeti üzerinde önemli bir etkiye sahip değildir ve genellikle insülin veya oral hipoglisemik ilaçlara olan ihtiyacı azaltmaz. İshalden muzdarip hastalarda, ilaç vücut ağırlığında bir artışa eşlik eden azalmaya neden olur. Oktreotid kullanıldığında, plazmadaki glukagon konsantrasyonunda hızlı bir azalma olur, ancak uzun süreli tedavi ile bu etki korunmaz. Semptomatik iyileşme uzun süre sabit kalır

Gastrinomlarda (Zollinger-Ellison sendromu), monoterapi olarak veya h blokerleri ile kombinasyon halinde kullanılan ilaç₂- histamin reseptörleri ve proton pompa inhibitörleri, midede hidroklorik asit oluşumunu azaltır ve dahil olmak üzere klinik iyileşmeye yol açar. ve ishal ile ilgili. Oktreotid uygulandığında, tümör tarafından peptitlerin sentezi ile ilişkili semptomların şiddetinde bir azalma vardır. yüze kan akışı. Bazı durumlarda, plazmada gastrin konsantrasyonunda bir azalma vardır.

İnsülinli hastalarda oktreotid kandaki immünoreaktif insülin içeriğini azaltır.

Ameliyat edilebilir tümörleri olan hastalarda, oktreotid ameliyat öncesi dönemde normogliseminin restorasyonunu ve bakımını sağlayabilir. İnoperabl benign ve malign tümörleri olan hastalarda, glisemi kontrolü kandaki insülin konsantrasyonunda eşzamanlı olarak uzun süreli bir azalma olmadan iyileşebilir.

Büyüme hormonu salgılama faktörünü (somatoliberinomlar) hiper üreten nadiren görülen tümörleri olan hastalarda, oktreotid, büyüme hormonu salgılama faktörünün ve GR'NİN salgılanmasının baskılanmasıyla ilişkili olan akromegali semptomlarını azaltır. Böylece, daha sonra, tedavi başlamadan önce artmış olan hipofiz bezinin boyutunda bir azalma vardır.

Hormona dirençli prostat kanseri olan hastalarda (GRRPJ), nöroendokrin hücrelerin havuzunu arttırır, somatostatin reseptörlerini ifade eder, oktreotide afin (SS2 ve SS5 türleri), bu da tümörün oktreotide duyarlılığını belirler. Grrpg hastalarında androjenik blokajın (ilaç veya cerrahi kastrasyon) arka planına karşı deksametazon ile kombinasyon halinde oktreotid kullanımı, hormon tedavisine duyarlılığı geri kazandırır ve hastaların P'sinden fazlasında prostat spesifik antijeninde (PSA) bir azalmaya yol açar. Kemik metastazı olan GRRPJ hastalarında, bu tedaviye belirgin ve uzun süreli analjezik etki eşlik eder, yaşam kalitesi iyileşir

Oktreotid, somatostatinin sentetik bir analogudur. Elde edilen doğal hormon somatostatin ve sahip benzer farmakolojik etkileri ile o, ama önemli ölçüde daha uzun süren eylem. Oktreotid, hem patolojik olarak artmış hem de arginin, egzersiz ve insülin hipoglisemisinin neden olduğu büyüme hormonunun (gr) salgılanmasını bastırır. İlaç ayrıca insülin, glukagon, gastrin, serotonin, hem patolojik olarak artmış hem de gıda alımının neden olduğu sekresyonunu bastırır, ayrıca arginin tarafından uyarılan insülin ve glukagon sekresyonunu bastırır. Oktreotid, tiroliberinin neden olduğu tirotropin salgısını bastırır.

Somatostatinin aksine, oktreotid, insülin sekresyonundan daha büyük bir ölçüde GH sekresyonunu bastırır ve uygulamasına sonraki hormon hipersekresyonu eşlik etmez (örneğin, akromegali hastalarında GH). Akromegali hastalarında oktreotid, kan plazmasındaki gr ve IGF-1 konsantrasyonunu azaltır. Hastaların �'ında gr konsantrasyonunda P veya daha fazla azalma kaydedilirken, hastaların yaklaşık yarısında 5 ng / ml'den daha az gr konsantrasyon değeri elde edilir. Akromegali hastalarının çoğunda oktreotid baş ağrısı, yumuşak doku şişmesi, hiperhidroz, eklem ağrısı ve parestezi şiddetini azaltır. Büyük hipofiz adenomları olan hastalarda, oktreotid tedavisi tümör boyutunda bir miktar azalmaya neden olabilir

Tedavinin yetersiz etkinliği durumunda gastroenteropankreatik endokrin sistemin tümörlerini salgılarken (cerrahi müdahale, hepatik arter embolizasyonu, kemoterapi, t.H. streptozotosin ve fluorourasil) oktreotidin atanması hastalığın seyrinde bir iyileşmeye yol açabilir. Bu nedenle, karsinoid tümörlerde, oktreotid kullanımı, birçok durumda plazma serotonin konsantrasyonunda bir azalma ve böbrekler tarafından 5-hidroksiindolasetik asidin atılımı eşlik eden yüz, diyare, kan acele hissi şiddetinde bir azalmaya yol açabilir. Vazoaktif intestinal peptidin (VIP) hiperprodüksiyonu ile karakterize edilen tümörlerde, oktreotid kullanımı çoğu hastada şiddetli salgı ishali azaltmaya ve buna bağlı olarak hastanın yaşam kalitesini iyileştirmeye neden olur. Eşzamanlı olarak, elektrolit dengesinin eşlik eden ihlallerinde, örneğin hipokalemi, sıvının ve elektrolitlerin enteral ve parenteral uygulamasını iptal etmeyi mümkün kılan bir azalma vardır. Bazı hastalarda, tümörün ilerlemesi yavaşlar veya durur, karaciğer metastazlarının büyüklüğünün yanı sıra boyutunda bir azalma olur. Klinik iyileşmeye genellikle plazma VIP konsantrasyonunda bir azalma veya normalleşmesi eşlik eder. Glukagonomlarda oktreotid kullanımı göç eden eritemde bir azalmaya yol açar. Oktreotidin diabetes mellitusta hipergliseminin şiddeti üzerinde önemli bir etkisi yoktur, insülin veya oral hipoglisemik ilaçlara olan ihtiyaç genellikle değişmeden kalır. İlaç, vücut ağırlığında bir artışa eşlik eden ishalde bir azalmaya neden olur. Oktreotidin etkisi altında kan plazmasındaki glukagon konsantrasyonundaki azalma geçici olmasına rağmen, klinik iyileşme ilacın kullanım süresi boyunca sabit kalır

Gastrinom/Zollinger-Ellison sendromu olan hastalarda, oktreotid monoterapi olarak veya proton pompa inhibitörleri veya H blokerleri ile kombinasyon halinde₂- histamin reseptörleri midede hidroklorik asit hipersekresyonunu, kan plazmasındaki gastrin konsantrasyonunu ve diyare ve sıcak basmaların şiddetini azaltabilir. İnsülinli hastalarda, oktreotid kandaki immünoreaktif insülin seviyesini azaltır(bu etki kısa süreli olabilir-yaklaşık 2 saat). Ameliyat edilebilir tümörleri olan hastalarda, oktreotid ameliyat öncesi dönemde normogliseminin restorasyonunu ve bakımını sağlayabilir. İnoperabl benign ve malign tümörleri olan hastalarda, glisemi kontrolü kandaki insülin konsantrasyonunda eşzamanlı olarak uzun süreli bir azalma olmadan iyileşebilir.

Nadiren ortaya çıkan tümörleri olan hastalarda, hiper üreten serbest bırakma faktörü gr (somatoliberinomlar), oktreotid akromegali semptomlarının şiddetini azaltır. Bunun nedeni, serbest bırakma faktörü GR'NİN ve GR'NİN kendisinin salgılanmasının bastırılmasıdır. Gelecekte, hipofiz bezinin hipertrofisi azalabilir. AIDS hastalarında refrakter diyare ile, oktreotid kullanımı, antimikrobiyal ve/veya antidiarrheal ajanlarla yeterli tedavi ile kontrol edilmeyen diyare hastalarının yaklaşık 1 / 3'ünde dışkının tam veya kısmi normalleşmesine yol açar.

Pankreas üzerinde ameliyat yapmayı planlayan hastalarda, ameliyat sırasında ve sonrasında oktreotid kullanımı tipik postoperatif komplikasyonların sıklığını azaltır (örneğin pankreatik fistül, apse, sepsis, postoperatif akut pankreatit).

Karaciğer sirozu olan hastalarda özofagus ve midenin varisli damarlarından kanama olduğunda, oktreotidin spesifik tedavi ile kombinasyon halinde kullanılması (örneğin, sklerozan tedavi), kanama ve erken tekrarlayan kanamanın daha etkili bir şekilde durdurulmasına, transfüzyon hacminin azaltılmasına ve 5 günlük sağkalımın iyileştirilmesine yol açar. Oktreotidin etki mekanizmasının, VIP ve glukagon gibi vazoaktif hormonların baskılanması yoluyla organ kan akışının azalması ile ilişkili olduğuna inanılmaktadır.

Oktreotid depo, 4 haftaları için kandaki sabit terapötik oktreotid konsantrasyonlarının korunmasını sağlayan, intravenöz uygulama için uzun etkili bir oktreotidin dozaj formudur. Oktreotid, aktif olarak somatostatine reseptörleri eksprese eden tümörler için bir patogenetik tedavi aracıdır. Oktreotid, doğal hormon somatostatinin bir türevi olan ve buna benzer farmakolojik etkilere sahip olan, ancak etki süresinin çok daha uzun olduğu sentetik bir oktapeptittir.

İlaç, gastroenteropankreatik endokrin sistemde üretilen peptidlerin ve serotoninin yanı sıra büyüme hormonunun patolojik olarak artan salgılanmasını bastırır.

Sağlıklı bireylerde oktreotid, somatostatinu gibi, büyüme hormonu salgılanmasını, neden arginin, egzersiz ve insülin hipoglisemi, insülin salgılanması, glukagon, gastrin ve diğer peptidler гастроэнтеропанкреатической endokrin sistem, çağrı alma, gıda salgısı insülin ve glukagon, стимулируемую arginin, salgı тиреотропина, neden тиреолиберином. Somatostatinin aksine oktreotidde büyüme hormonunun salgılanması üzerindeki baskılayıcı etki, insülin sekresyonundan çok daha fazla ifade edilir. Oktreotidin uygulanması, negatif geri besleme mekanizması ile hormonların hipersekresyonu olgusuna eşlik etmez

Akromegali hastalarında, oktreotid depo ilaçlarının uygulanması, vakaların büyük çoğunluğunda büyüme hormonu konsantrasyonunda kalıcı bir azalma ve IGF-1/somatomedine C konsantrasyonunun normalleşmesini sağlar.

Akromegali hastalarının çoğunda, oktreotid Depot ilacı baş ağrısı, terleme artışı, parestezi, yorgunluk, kemik ve eklem ağrısı, periferik nöropati gibi semptomların şiddetini önemli ölçüde azaltır. Büyüme hormonu salgılayan hipofiz adenomları olan bireysel hastaların oktreotid deposu ile tedavinin tümör boyutunda bir azalmaya yol açtığı bildirilmiştir.

Gastrointestinal sistemin ve pankreasın endokrin tümörlerini salgılarken, ilacın oktreotid deposu kullanımı bu hastalıkların ana semptomlarının sürekli izlenmesini sağlar.

Oktreotid-depo doz 30 mg her 4 haftada büyüme yavaşlar tümörü olan hastalarda секретирующими ve несекретирующими yaygın (метастатическими) нейроэндокринными tümörler jejunum, ileum, kör, artan kolon, transvers kolon ve apendiksin veya metastatik nöroendokrin tümör olmadan, öncelikle bir tespit ocağın. İlaç, hem salgılayan hem de salgılamayan nöroendokrin tümörlerin ilerlemesine kadar geçen süreyi arttırmada etkiliydi.

Karsinoid tümörlerde, oktreotid kullanımı, özellikle sıcak basması ve ishal gibi hastalığın semptomlarının şiddetinde bir azalmaya yol açabilir. Birçok durumda, klinik iyileşme plazma serotonin konsantrasyonunda bir azalma ve idrar ile 5-hidroksiindolasetik asit atılımı eşlik eder.

Vazoaktif intestinal peptidin (vipoma) hiperprodüksiyonu ile karakterize edilen tümörlerde, oktreotid kullanımı çoğu hastada bu durumun karakteristiği olan şiddetli salgı ishalinde bir azalmaya neden olur ve bu da hastanın yaşam kalitesinde bir iyileşmeye yol açar. Eşzamanlı olarak, elektrolit dengesinin eşlik eden ihlallerinde, örneğin hipokalemi, sıvının ve elektrolitlerin enteral ve parenteral uygulamasını iptal etmeyi mümkün kılan bir azalma vardır. Bilgisayarlı tomografiye göre, bazı hastalar tümörün ilerlemesini yavaşlatır veya durdurur ve hatta büyüklüğünü, özellikle de karaciğer metastazlarını azaltır. Klinik iyileşme genellikle plazma VIP konsantrasyonunda bir azalma (normal değerlere kadar) eşlik eder

Glukagonomlarda, çoğu durumda oktreotid kullanımı, bu durumun karakteristiği olan nekrotizan göç döküntüsünde belirgin bir azalmaya yol açar. Oktreotid, genellikle glukagonlarda görülen diabetes mellitusun şiddeti üzerinde önemli bir etkiye sahip değildir ve genellikle insülin veya oral hipoglisemik ilaçlara olan ihtiyacı azaltmaz. İshal olan hastalarda oktreotid, vücut ağırlığında bir artışa eşlik eden azalmaya neden olur. Oktreotid kullanıldığında, genellikle plazmadaki glukagon konsantrasyonunda hızlı bir azalma vardır, ancak uzun süreli tedavi ile bu etki korunmaz. Aynı zamanda, semptomatik iyileşme uzun süre sabit kalır

Gastrinomlarda / Zollinger - Ellison sendromunda, monoterapi olarak veya H blokerleri ile kombinasyon halinde kullanılan oktreotid₂- histamin reseptörleri ve proton pompa inhibitörleri, midede hidroklorik asit oluşumunu azaltabilir ve diyare ile ilgili olarak klinik iyileşmeye yol açabilir. Ayrıca, muhtemelen tümör tarafından peptitlerin sentezi ile ilişkili olan şiddeti ve diğer semptomları da azaltmak mümkündür. sıcak basması. Bazı durumlarda, plazmada gastrin konsantrasyonunda bir azalma vardır.

İnsülinli hastalarda oktreotid kandaki immünoreaktif insülin konsantrasyonunu azaltır. Ameliyat edilebilir tümörleri olan hastalarda, oktreotid ameliyat öncesi dönemde normogliseminin restorasyonunu ve bakımını sağlayabilir. İnoperabl benign ve malign tümörleri olan hastalarda, glisemi kontrolü kandaki insülin konsantrasyonunda eşzamanlı olarak uzun süreli bir azalma olmadan iyileşebilir.

Büyüme hormonunun (somatoliberinom) serbest bırakma faktörünü hiper üreten nadir tümörleri olan hastalarda oktreotid akromegali semptomlarının şiddetini azaltır. Bu, büyüme hormonu salgılama faktörünün ve büyüme hormonunun kendisinin salgılanmasının baskılanmasından kaynaklanıyor gibi görünmektedir. Gelecekte, tedavi başlamadan önce artmış olan hipofiz bezinin boyutunu azaltmak mümkündür.

Hormona dirençli prostat kanseri olan hastalarda (GRRPJ) nöroendokrin hücrelerin havuzu artar, somatostatin reseptörlerini eksprese eder, oktreotide (SS2 ve SS5 türleri) Atina, bu da tümörün oktreotide duyarlılığını belirler. Grrpg hastalarında androjenik blokajın (ilaç veya cerrahi kastrasyon) arka planına karşı deksametazon ile kombinasyon halinde ilaç oktreotid depo kullanımı, hormonal tedaviye duyarlılığı geri kazandırır ve hastaların P'sinden daha fazla PSA'DA bir azalmaya yol açar.

Kemik metastazı olan GRRPJ hastalarında, bu tedaviye belirgin ve uzun süreli analjezik etki eşlik eder. Bununla birlikte, oktreotid Depot ilacı ile kombinasyon tedavisine yanıt veren tüm hastalarda yaşam kalitesi önemli ölçüde iyileşmekte ve hastalıksız sağkalım medyanının artması beklenmektedir.

Oktreotid siklosporin bağırsak emilimini azaltır ve simetidin emilimini yavaşlatır.

Somatostatin analoglarının, gr baskılanmasından kaynaklanabilecek sitokrom P450 enzimleri tarafından metabolize edilen maddelerin metabolik klirensini azaltabileceğine dair edebi kanıtlar vardır. Oktreotidin benzer etkilerini dışlamak mümkün olmadığından, sitokrom P450 sisteminin enzimleri tarafından metabolize edilen ve dar bir terapötik doz aralığına sahip olan ilaçlar (örneğin kinidin ve terfenadin) dikkatle verilmelidir.

Simetidin, siklosporin emilimini yavaşlatır.

Farmakokinetik

Siklosporin emilimini azaltır, simetidin emilimini yavaşlatır.

Aynı anda kullanılan diüretikler, β-blokerler, BKC, oral hipoglisemik ilaçlar, glukagon doz rejiminin düzeltilmesi gereklidir.

Oktreotid ve bromokriptin kombine kullanımı bromokriptin biyoyararlanımını artırır.

Sitokrom P450 sisteminin enzimlerinin katılımıyla metabolize edilen maddelerin metabolizmasını azaltır (GR'NİN baskılanmasından kaynaklanabilir). Oktreotidin benzer etkilerini dışlamak mümkün olmadığından, sitokrom P450 sistemi tarafından metabolize edilen ve dar bir terapötik konsantrasyon aralığına (örneğin kinidin, terfenadin) sahip ilaçların atanmasında dikkatli olunmalıdır.

Oktreotid siklosporin bağırsak emilimini azaltır ve simetidin emilimini yavaşlatır.

Oktreotid ve bromokriptin eşzamanlı kullanımı ile ikincisinin biyoyararlanımı artar.

Somatostatin analoglarının, büyüme hormonu baskılanmasının neden olabileceği sitokrom P450 enzimleri tarafından metabolize edilen maddelerin metabolik klirensini azaltabileceğine dair edebi kanıtlar vardır. Çünkü ortadan kaldırmak imkansızdır benzer etkileri octreotide, ilaçlar, metaboliziruuŝiesa enzimler, sitokrom P450 sistemi ve dar terapötik aralığı (kinidin, terfenadin), dikkatli bir şekilde yönetilmesi.