Октретекс

Fesih : şeffaf, renksiz, kokusuz.

akromegali (cerrahi tedaviden yeterli bir etkinin yokluğunda, radyasyon tedavisi (etkisi tamamlanana kadar radyasyon tedavisi kursları arasında), dopamin reseptörlerinin agonistleri tarafından tedavi; ameliyat edilemeyen hastalarda ve cerrahi tedaviyi reddeden hastalarda);

gastroenteropankreatik endokrin sistemin (kanseroid sendromlu karsinoid tümörler, VIPoma, glukagonoma, gastrinoma / Zollinger-Ellison sendromu), insülinom, somatoliberinoma;

AIDS hastalarında refrakter ishal;

pankreas ameliyatlarından sonra komplikasyonların önlenmesi;

kanama durması ve özofagus ve midenin varisli damarlarından karaciğer sirozu ile kanama nüksetmesinin önlenmesi (endoskopik skleroterapi tedavisi ile kombinasyon halinde).

P / c, c / c damla.

Akromegalia: p / c, başlangıç dozunda 8 veya 12 saatlik aralıklarla 0.05-0.1 mg. Gelecekte, doz toplama, kandaki GR konsantrasyonlarının aylık tanımlarına (hedef konsantrasyon <2.5 ng / ml; normal değerler dahilinde IFR-1), klinik semptomların analizine ve ilacın toleransına dayanmaktadır. Çoğu hastada, optimal günlük doz 0.2-0.3 mg'dır. Maksimum 1.5 mg / gün dozu aşılmamalıdır. Stabil bir dozda oktreotid alan hastalarda, GR konsantrasyonunun belirlenmesi her 6 ayda bir yapılmalıdır. Oktreotid ile 3 aylık tedaviden sonra GR konsantrasyonunda yeterli bir azalma ve hastalığın klinik tablosunda bir iyileşme yoksa, tedavi kesilmelidir.

Gastroenteropankreas endokrin sisteminin tümörleri: n / c, başlangıç dozunda günde 1-2 kez 0.05 mg. Gelecekte, elde edilen klinik etkiye bağlı olarak, tümör tarafından üretilen hormonların konsantrasyonu üzerindeki etkisi (karsinoid tümörler durumunda - böbrekler tarafından 5-hidroksidolasetik asidin salınması üzerindeki etki) ve hoşgörü, ilacın dozu günde 3 kez kademeli olarak 0.1-0.2 mg'a yükseltilebilir. İstisnai durumlarda, daha yüksek dozlar gerekebilir. İlacın doz destekleyici dozları ayrı ayrı seçilmelidir. Karsinoid tümörlerde, 1 hafta boyunca maksimum tolere edilebilir dozda oktreotid tedavisi etkili değilse, tedaviye devam edilmemelidir.

AIDS hastalarında refrakter ishal: n / c, başlangıç dozunda günde 3 kez 0.1 mg. 1 haftalık tedaviden sonra ishal azalmazsa, doz günde 3 kez 0.25 mg'a kadar ayrı ayrı (normal toleransa tabi olarak) arttırılır. Oktreotid ile tedavi haftasında (günde 3 kez 0.25 mg'lık bir dozda) herhangi bir iyileşme olmazsa, tedavi kesilmelidir.

Pankreas cerrahisi sonrası komplikasyonların önlenmesi: p / c, laparotomiden önce 1 saat başına 0.1 mg'lık ilk doz, ameliyattan sonra - sonraki 7 gün boyunca günde 3 kez 0.1 mg.

Özofagus ve midenin varisli damarlarından kanama: damla / damla, 5 gün boyunca 0.025 mg / s hızda.

Özel hasta grupları

Yaşlı hastalar. Şu anda yaşlı insanların oktreotid toleransını azalttığına ve dozlama modunda bir değişiklik gerektirdiğine dair bir kanıt yoktur.

Karaciğer fonksiyon bozuklukları. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda destekleyici dozun düzeltilmesi önerilir.

Böbrek fonksiyon bozuklukları. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda oktreotidin ölçüm rejiminin düzeltilmesi gerekli değildir.

Çocuklar. Çocuklarda oktreotid kullanma deneyimi sınırlıdır.

İlacı kullanma kuralları

P / c tanıtımı. Hasta, oktreotid uygulamasını bağımsız olarak yürüten, girmeden önce bir doktordan veya hemşireden ayrıntılı talimatlar almalıdır, çözeltiyi oda sıcaklığına ısıtın — bu, uygulama yerindeki hoş olmayan hisleri azaltmaya yardımcı olur; ilaç kısa süre ile aynı yere yerleştirilmemelidir; ampuller uygulamadan hemen önce açılmalıdır; kullanılmayan miktarda çözelti atılmalıdır.

B / c damla tanıtımı. Oktreotidin damla uygulanmasında / uygulanmasında gerekliyse, 0.1 mg aktif madde içeren bir ampulün içeriği 60 ml% 0.9 sodyum klorür çözeltisi içine seyreltilmelidir. 24 saat boyunca 25 ° C'nin altındaki sıcaklıklarda oktreotid, steril% 0.9 sodyum klorür çözeltisi veya% 5 su içinde dekstroz çözeltisi içinde fiziksel ve kimyasal stabiliteyi korur. Bununla birlikte, oktreotid glikoz metabolizmasını etkileyebileceğinden,% 0.9'luk bir sodyum klorür çözeltisi kullanılması tercih edilir. Ampul girmeden önce, çözeltinin renginde ve yabancı partiküllerin varlığında bir değişiklik olup olmadığını dikkatlice incelemelisiniz.

Mikrobiyal kirliliği önlemek için, boşanmış çözeltiler hazırlandıktan hemen sonra kullanılmalıdır. Çözelti hemen kullanılmazsa, 2-8 ° C sıcaklıkta saklanmalıdır. Uygulamadan önce çözelti oda sıcaklığına ısıtılmalıdır. Keşif, buzdolabında saklama ve çözeltinin sokulmasının sonu arasındaki toplam süre 24 saati geçmemelidir.

oktreotide veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık;

18 yaşına kadar çocukluk.

Dikkatle: kolelitiazis (irreatik taş hastalığı); diabetes mellitus; gebelik ve emzirme (bkz. “Hamilelik ve emzirme başvurusu”).

Gebe kadınlarda oktreotid kullanma deneyimi sınırlıdır. Octretex^® hamilelik sırasında sadece anne için amaçlanan fayda fetus için potansiyel riski aşarsa kullanılmalıdır.

İlacın anne sütüne girip girmediği bilinmemektedir, bu nedenle ilacı emzirme sırasında kullanırken emzirmeden vazgeçilmelidir.

Oktreotid alırken kaydedilen yan etkilerin sıklığı WHO sınıflandırmasına göre verilir: çok sık - 1/10 randevu (≥% 10); genellikle - 1/100 randevu (≥% 1 ve <% 10); nadiren - 1/1000 randevu (≥% 0.1 ve <% 1); nadiren -.

LCD'nin yanından: çok sık - ishal, karın ağrısı, bulantı, kabızlık, şişkinlik, kolelitizaz; sık sık - dispepsi, kusma, karın ağırlığı, hafif dışkı kıvamı, dışkı renginde değişiklik, anoreksiya, kolesistit, safranın kolloid stabilitesinde bozulma (kristal oluşumu Xs), hiperbilirubinemi. Dışkı ile yağ salınımı artabilir, bugüne kadar hiçbir kanıt yok, oktreotid ile uzun süreli tedavinin emme bozukluklarına bağlı bir beslenme eksikliğinin gelişmesine yol açabileceğini (malabsorpsiyon) nadiren — belirtileri, akut bağırsak tıkanıklığına benzeyen: ilerleyici şişkinlik, epigastrik bölgede şiddetli ağrı, karın duvar gerilimi, glikoza toleransın azaltılması (insülin sekresyonunun baskılanması nedeniyle) kalıcı hiperglisemi, hipoglisemi, akut pankreatit (ilaçla tedavinin ilk saatlerinde veya günlerinde).

Karaciğer ve safra yolundan: bazı durumlarda - kolestazsız akut hepatit, hiperbilirubinemi, hepatik transaminazların aktivitesinde artış (oktreotid iptal edildikten sonra, kan serumundaki hepatik transaminazların aktivitesi normalleşir), SchF, GGT. Uzun süreli kullanımda safra kesesi taşlarının oluşumu ile reaktif pankreatit gelişimi mümkündür. LCD'nin yan etkilerinin sıklığı, yemekler arasındaki zaman aralıkları ve oktreotidin sokulmasıyla azaltılabilir (bkz. "Özel talimatlar").

Sinir sisteminin yanından: çok sık - baş ağrısı; genellikle baş dönmesi.

Endokrin sistemden: çok sık - hiperglisemi; sıklıkla - hipotiroidizm / tiroid fonksiyon bozuklukları (TTG konsantrasyonunda azalma, toplam ve serbest T₄); hipoglisemi, bozulmuş glikoz toleransı.

MSS'nin yanından: bazı durumlarda - bradikardi.

Lokal reaksiyonlar : çok sık - ağrı, kaşıntı veya yanma hissi, p / c uygulaması yerine kızarıklık ve şişlik (genellikle 15 dakika içinde geçer). Lokal reaksiyonların şiddeti, oda sıcaklığına sahip bir çözelti kullanılarak veya daha az miktarda daha konsantre çözelti eklenerek azaltılabilir.

Diğer: nadiren - cilt alerjik reaksiyonları; bazı durumlarda - anafilaktik reaksiyonlar, geçici alopesi.

Belirtiler : MSS'de kısa süreli bir azalma, yüze kan gelgitleri, spastik karın ağrısı, ishal, bulantı, midede boşluk hissi.

Tedavi: semptomatik.

Oktreotid, somatostatinin sentetik bir analogudur. Doğal hormon somatostatinin bir türevidir ve benzer farmakolojik etkilere sahiptir, ancak önemli ölçüde daha uzun sürelidir. Oktreotid, hem patolojik olarak yükselmiş hem de arginin, fiziksel efor ve insülin hipoglisemisinin neden olduğu büyüme hormonu (GR) salgılanmasını baskılar. İlaç ayrıca hem patolojik olarak yükseltilmiş hem de yemekten kaynaklanan insülin, glukagon, gastrit, serotonin salgılanmasını baskılar; ayrıca arginin tarafından uyarılan insülin ve glukagon salgılanmasını bastırır. Oktreotid, tiroliberinin neden olduğu tirotropin salgılanmasını baskılar.

Somatostatinin aksine, oktreotid GR salgılanmasını insülin salgılanmasından daha fazla bastırır ve girişine daha sonra hormonların hipersecresyonu eşlik etmez (örneğin, akromagalyalı hastalarda GR). Akromagalyalı hastalarda oktreotid, kan plazmasındaki GR ve IFR-1 konsantrasyonunu azaltır. Hastaların% 90'ında GR konsantrasyonunda% 50 veya daha fazla azalma gözlenirken, hastaların yaklaşık yarısında GR konsantrasyonu 5 ng / ml'den azdır. Akromagalyalı hastaların çoğunda oktreotid baş ağrısını, yumuşak dokuların şişmesini, hiperhidrozu, eklem ağrısını ve pastörizasyonu azaltır. Büyük hipofiz adenomu olan hastalarda, oktreotid tedavisi tümör boyutunda bir miktar azalmaya yol açabilir.

Yetersiz tedavi (cerrahi müdahale, hepatik arterin embolizasyonu, kemoterapi dahil) durumunda gastroenteropankreatik endokrin sistemin gizli tümörleri ile. streptozotosin ve florosil) oktreotidin amacı hastalığın seyrinde iyileşmeye yol açabilir. Böylece, karsinoid tümörlerde, oktreotid kullanımı, kan gelgitlerinin yüz hissinin şiddetinde bir azalmaya yol açabilir, ishal, birçok durumda plazmada serotonin konsantrasyonunda bir azalma ve böbrekler tarafından 5-hidroksiindoluksik asit atılımı eşlik eder. Vasoaktif bağırsak peptitinin (VIP) hiper ürünleri ile karakterize edilen tümörlerde, çoğu hastada oktreotidin kullanımı ciddi salgı ishalinde bir azalmaya ve buna bağlı olarak hastanın yaşam kalitesinde bir iyileşmeye yol açar. Aynı zamanda, eşlik eden elektrolit dengesi bozukluklarında, örneğin hipokalemide bir azalma vardır, bu da sıvı ve elektrolitlerin enteral ve parenteral uygulamasını iptal etmenizi sağlar. Bazı hastalarda, tümörün ilerlemesi yavaşlar veya durur, boyutu azalır ve karaciğerdeki metastazların boyutu azalır. Klinik iyileşmeye genellikle plazmada VIP konsantrasyonunda bir azalma veya normalleşmesi eşlik eder. Glukagonomlarda oktreotid kullanımı göçmen eritemi azaltır. Oktreotidin diyabetteki hipergliseminin şiddeti üzerinde önemli bir etkisi yoktur, insülin veya oral hipoglisemik ilaçlara duyulan ihtiyaç genellikle değişmeden kalır. İlaç, vücut ağırlığında bir artışa eşlik eden ishalde bir azalmaya neden olur. Oktreotidin etkisi altında kan plazmasındaki glukagon konsantrasyonundaki azalma geçici olsa da, klinik iyileşme ilacın tüm kullanım süresi boyunca sabit kalır.

Gastrinoma / Zollinger-Ellison sendromlu hastalarda monoterapi şeklinde veya proton pompası inhibitörleri veya N blokerleri ile kombinasyon halinde oktreotid kullanılırken₂histamin reseptörleri midede hidroklorik asit hipersekresyonunu, kan plazmasında gastrin konsantrasyonunu azaltabilir ve ishal ve gelgit şiddetini azaltabilir. İnsülinomlu hastalarda oktreotid, kandaki immünoreaktif insülin seviyesini azaltır (bu etki kısa ömürlü olabilir - yaklaşık 2 saat). Çalışabilir tümörleri olan hastalarda oktreotid, preoperatif dönemde normal gliseminin restorasyonunu ve bakımını sağlayabilir. Çalışamayan iyi huylu ve malign tümörleri olan hastalarda, glisemi kontrolü kan insülin konsantrasyonunda eşzamanlı olarak uzun bir azalma olmadan iyileşebilir.

Diyaliz faktörü GR'yi (somatoliberinoma) hiper üreten nadir tümörleri olan hastalarda oktreotid, akromegali semptomlarının şiddetini azaltır. Bunun nedeni GR rilizasyon faktörünün ve GR'nin kendisinin salgılanmasının bastırılmasıdır. Gelecekte hipofiz hipertrofisi azalabilir. AIDS hastalarında refrakter ishal ile, oktreotid kullanımı, antimikrobiyal ve / veya tel önleyici ilaçlarla yeterli tedavi ile kontrol edilmeyen ishalden muzdarip hastaların yaklaşık 1 / 3'ünde dışkıda tam veya kısmi normalleşmeye yol açar.

Pankreas cerrahisi yapmayı planlayan hastalarda, ameliyat sırasında ve sonrasında oktreotid kullanımı tipik postoperatif komplikasyonların sıklığını azaltır (örneğin, pankreas fistülleri, apseler, sepsis, postoperatif akut pankreatit).

Sirozlu hastalarda yemek borusu ve midenin varisli damarlarından kanama olduğunda, spesifik tedavi (örneğin, skleroz tedavisi) ile birlikte oktreotidin kullanılması, kanamada ve erken tekrarlanan kanamada daha etkili bir durmaya, transfüzyonda bir azalmaya ve 5 günlük sağkalımda iyileşme. Oktreotid etki mekanizmasının, VIP ve glukagon gibi vazokatif hormonları baskılayarak organ kan akışındaki bir azalma ile ilişkili olduğuna inanılmaktadır.

Emme

P / c uygulamasından sonra oktreotid hızlı ve tamamen emilir. T_mak kan plazmasında octreotida - 30 dakika içinde.

Dağıtım

Kan plazma proteinleri ile bağlantı% 65'tir. Oktreotidin kan hücrelerine bağlanması son derece küçüktür. V_d 0.27 l / kg'dır.

Sonuç

T_1/2 p / c'den sonra oktreotidin uygulanması 100 dakikadır. Girişten sonra / girişte, oktreotidin çıktısı T ile 2 aşamada gerçekleştirilir_1/2 Sırasıyla 10 ve 90 dakika. Oktreotidin çoğu bağırsaklardan atılır, yaklaşık% 32 - böbrekler tarafından değişmez. Toplam klerens 160 ml / dakikadır. Yaşlı hastalarda oktreotid klerensi azalır ve T_1/2 artar. Ağır CNN ile boşluk 2 kat azaltılır.

• Somatostatin (sentetik analog) [Hipotalamus hormonları, hipofiz gonadotropinleri ve antagonistleri]
• Somatostatin (sentetik analog) [Propushion hormonal ajanları ve hormon antagonistleri]

Farmakokinetik

Siklosporinin emilimini azaltır, kimetidin emilimini yavaşlatır.

Aynı anda kullanılan diüretiklerin, β-adrenoblokatörlerin, BKK'nın, oral hipoglisemik ilaçların, glukagonun dozlama modunun düzeltilmesi gereklidir.

Oktreotid ve bromokriptin kullanımı, bromokriptin biyoyararlanımını arttırır.

Sitokrom P450 sisteminin enzimlerinin katılımıyla metabolize edilen maddelerin metabolizmasını azaltır (GR'nin baskılanmasından kaynaklanıyor olabilir). Bu tür oktreotid etkileri göz ardı edilemediğinden, sitokrom P450 sistemi tarafından metabolize edilen ve dar bir terapötik konsantrasyon aralığına sahip ilaçlar reçete edilirken dikkatli olunmalıdır (örn. kinidin, terfenadin).

Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.

infüzyon çözeltisi ve deri altı uygulaması 0.1 mg / ml - 2 yıl.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.

İnfüzyon ve deri altı uygulama çözeltisi, 0.1 mg / ml. Işık koruyucu veya renksiz nötr cam ampullerde 1 ml Renkli bir fay halkası veya renkli bir nokta ve çentik ile yazarım. Ampüller ayrıca 1, 2 veya 3 renkli halkalara ve / veya iki boyutlu barkoda ve / veya alfasayısal kodlamaya veya ek renkli halkalar, iki boyutlu barkod, alfasayısal kodlama olmadan uygulanır.

Her biri 5 amp. PVC film ve alüminyum folyo veya polimer filmden yapılmış kontur hücre ambalajında veya folyo ve film olmadan.

Bir karton paket içinde 1 veya 2 kontur hücre paketi.

Şırıngalarda 1 ml steril renksiz nötr cam Ben bir şırınga kullandıktan veya kullanmadan iğneyi korumak için ek otomatik veya otomatik olmayan bir cihazla mezun oldum veya bir iğne, koruyucu kapak ile mezun olmadan. PVC veya PET film ve polimer veya polipropilen film veya PE veya polimer kaplı ambalaj kağıdı veya tıbbi cihazları veya alüminyum folyoyu ambalajlamak için kağıttan yapılmış kontur hücresi ambalajında 1 veya 2 şırınga için.

Bir karton paket içinde 5 kontur hücre paketi.

Tarifine göre.

Hipofiz tümörleri ile oktreotid alan hastaların dikkatle izlenmesi gerekir, yani. görüş alanlarının daralması gelişerek tümörlerin boyutunu arttırmak mümkündür. Bu durumlarda, diğer tedavi yöntemlerine duyulan ihtiyaç dikkate alınmalıdır.

Gastroenteropankreatik endokrin tümörlerin tedavisinde, nadir durumlarda, ani bir semptom nüksü oluşabilir.

Gastrointestinal sistemden kaynaklanan yan etkilerin sıklığı, yemekler arasındaki veya yatmadan önceki zaman aralıklarının artırılmasıyla azaltılabilir.

İnsülinomlu hastalarda, tedavinin arka planına karşı hipogliseminin şiddetinde ve süresinde bir artış kaydedilebilir. Kan şekerindeki dalgalanmalar, daha düşük dozların daha sık uygulanmasıyla azaltılabilir. Tedavi sırasında, özellikle özofagusun varisli damarlarından kanama olan hastalarda kan şekeri konsantrasyonlarının sistematik olarak izlenmesi gereklidir.

Tip 1 diyabetli hastalarda oktreotid insülin ihtiyacını azaltabilir. Diyabetes mellitus olmayan ve kısmen korunmuş insülin sekresyonu olan tip 2 diyabetes mellituslu hastalarda, oktreotidin sokulması postprandiyal hiperglisemiye yol açabilir. Yözofagus ve midenin varisli damarlarından kanamadan sonra, tip 1 diabetes mellitus gelişme riski artar, ve diyabetli hastalarda, insülin ihtiyacında değişiklikler de mümkündür, bu durumlarda kandaki glikoz konsantrasyonunun sistematik olarak kontrol edilmesi gerekir.

Hamilelik sırasında ve emzirme döneminde sadece mutlak endikasyonlarla uygulama (bkz. "Gözetleme", Dikkatli, "Hamilelik ve emzirme başvurusu").

Octretex ile tedavi sırasında hastaların yönetimi için öneriler^® safra kesesi taşlarının oluşumu ile ilgili

1. Oktreotid reçete etmeden önce, hastalar safra kesesinin ön ultrasonuna tabi tutulmalıdır.

2. Octretex ile tedavi sırasında^® safra kesesinin tekrarlanan ultrasonu, tercihen 6-12 aylık aralıklarla yapılmalıdır.

3. Safra kesesi taşları tedavi başlamadan önce bile bulunursa, oktreotid tedavisinin potansiyel faydalarını, varlıklarıyla ilişkili olası riske kıyasla değerlendirmek gerekir. Oktreotidin mevcut bir safra taşı hastalığının seyri veya prognozu üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi olduğuna dair bir kanıt yoktur.

Octretex tedavisi sırasında safra kesesi taşlarının oluştuğu hastaların yönetimi^®

1. Basit safra kesesi taşları. Oktreotid kullanımı, fayda / risk oranının değerlendirilmesine uygun olarak durdurulabilir veya devam ettirilebilir. Her durumda, gözlemi sürdürmekten başka bir şey yapmak gerekli değildir, bu da gerekirse daha sık hale getirir.

2. Safra kesesi taşları klinik semptomlarla. Oktreotid kullanımı, fayda / risk oranının değerlendirilmesine uygun olarak durdurulabilir veya devam ettirilebilir. Her durumda, hasta klinik belirtileri olan diğer safra taşı hastalığı vakalarında olduğu gibi tedavi edilmelidir. Medicamentosis tedavisi, ultrasonik kontrol altında safra asidi preparatlarının kombinasyonlarının (örneğin, aynı dozda ursodeoksikolik asit ile kombinasyon halinde 7.5 mg / kg / gün dozunda chenodeoxycholic asit) kullanımını içerir - taşlar tamamen kaybolana kadar.

Araç kullanma ve mekanizmalarla çalışma yeteneği üzerindeki etkisi. Oktreotidin bazı yan etkileri, araç kullanma yeteneğini olumsuz etkileyebilir ve psikomotor reaksiyonların daha fazla dikkat ve hızını gerektiren diğer mekanizmalarla çalışabilir. Bu bağlamda, bu tür semptomları sürerken veya daha fazla dikkat gerektiren mekanizmalarla çalışırken dikkatli olunması önerilir.

• B23.8. HIV ile ilişkili hastalık ve diğer belirtilen durumlar
• C25 Malign pankreas neoplazması
• C25.4 Pankreas ada hücreleri
• C26 Diğer ve yanlış sindirim organlarının malign neoplazması
• C26.0 Bozulmamış bağırsak sistemi
• C75.1 Malign hipofiz neoplazması
• D01.4 Kartzinoma, bağırsakların diğer ve belirtilmemiş kısımları yerine
• D01.7 Belirtilen diğer sindirim organlarının yerinde karsinom
• D13.7 Pankreas adacık hücrelerinin iyi huylu neoplazması
• D35.2 İyi huylu hipofiz neoplazması
• D44.3. Hipofiz bezinin belirsiz veya bilinmeyen doğasının neoplazması
• E22.0 Akromegalya ve hipofiz devi
• E34.0 Karsinoid sendromu
• I85.0 Kanama ile yemek borusunun varisli damarları
• K74.6. Karaciğerin diğer ve belirtilmemiş sirozu
• K86.8.3 * Zollinger-Ellison Sendromu
• K92.2 Hedeflenmemiş gastrointestinal kanama
• Z98.8 Cerrahi sonrası diğer açık koşullar