Lanexat

Lanexat, benzodiazepinlerin merkezi yatıştırıcı etkilerinin tamamen veya kısmen tersine çevrilmesi için endikedir. Bu nedenle anestezide ve aşağıdaki durumlarda yoğun bakımda kullanılabilir:

Anestezide

- Hastaneye yatırılan hastalarda benzodiazepinlerle indüklenen ve / veya sürdürülen genel anestezide hipnozdatif etkilerin sona ermesi.

- Ayaktan hastalarda ve hastanede yatan hastalarda kısa süreli tanı ve tedavi prosedürlerinde benzodiazepin sedasyonunun tersine çevrilmesi.

Yoğun bakım durumlarında

- Spontan solunumu geri kazanmak için benzodiazepinlerin merkezi etkilerinin spesifik olarak tersine çevrilmesi için.

- Sadece veya esas olarak benzodiazepinlerle zehirlenmelerin veya aşırı dozun teşhisi ve tedavisi için.

1 yaşından büyük çocuklarda benzodiazepinlerle indüklenen bilinçli sedasyonun tersine çevrilmesi için.

Lanexat, anestezist veya anesteziyoloji deneyimi olan bir doktor tarafından intravenöz olarak uygulanmalıdır.

Diğer yeniden canlandırma önlemleri ile birlikte uygulanabilir.

Yetişkinler

Anestezi

Başlangıç dozu, i.v. 15 saniye içinde. İstenen bilinç derecesi 60 saniye içinde elde edilmezse, ikinci bir 0.1 mg doz uygulanabilir. Bu, gerektiğinde toplam 1.0 mg doza kadar 60 saniyelik aralıklarla tekrarlanabilir. Normal doz 0.3-0.6 mg'dır, ancak hastanın özelliklerine ve kullanılan benzodiazepine bağlı olarak sapabilir.

Yoğun bakım

Önerilen başlangıç Lanexat dozu 0.3 mg i.v. İstenen bilinç seviyesi 60 saniye içinde elde edilmezse, 0.1 mg'lık bir tekrar dozu uygulanabilir. Gerekirse, bu toplam 2 mg doza kadar 60 saniyelik aralıklarla tekrarlanabilir.

Uyuşukluk tekrarlarsa, ikinci bir bolus Lanexat enjeksiyonu uygulanabilir. Bir i.v. saatte 0.1 - 0.4 mg infüzyonunun da yararlı olduğu gösterilmiştir. Dozaj ve infüzyon hızı ayrı ayrı istenen sedasyon seviyesine ayarlanmalıdır.

Tekrarlanan dozlamadan sonra farkındalık ve solunum üzerinde net bir etki elde edilmezse, zehirlenmenin benzodiazepinlere bağlı olmadığı düşünülmelidir.

Yeniden tohumlamanın meydana gelip gelmediğini doğrulamak için infüzyon her 6 saatte bir kesilmelidir.

Yoğun bakım ünitesinde, yüksek dozda benzodiazepinlerle uzun süre tedavi edilen hastalarda, yavaşça uygulanan bireysel olarak titre edilmiş Lanexat enjeksiyonları yoksunluk belirtileri üretmemelidir.

Yaşlı

Yaşlı hastalarda Lanexat kullanımı ile ilgili veri yokluğunda, bu popülasyonun genellikle tıbbi ürünlerin etkilerine karşı daha duyarlı olduğu ve dikkatle tedavi edilmesi gerektiği belirtilmelidir.

1 yaşın üzerindeki çocuklar

1 yaşın üzerindeki çocuklarda benzodiazepinlerle indüklenen bilinçli sedasyonun tersine çevrilmesi için, önerilen başlangıç dozu 15 mikrogramın üzerinde intravenöz olarak uygulanan 10 mikrogram / kg'dır (200 mikrograma kadar). İstenen bilinç seviyesi 45 saniye daha bekledikten sonra elde edilmezse , 10 mikrogram / kg daha fazla enjeksiyon yapılabilir (200 mikrograma kadar) ve gerektiğinde 60 saniyelik aralıklarla tekrarlanır (maksimum 4 kez) maksimum toplam 50 mikrogram / kg veya 1 mg'lık bir doza, hangisi daha düşükse. Doz, hastanın cevabına göre kişiselleştirilmelidir. Yeniden sedasyon için çocuklara tekrar tekrar Lanexat uygulamasının güvenliği ve etkinliği hakkında veri mevcut değildir.

Rezedasyon ve solunum depresyonu potansiyeli nedeniyle, daha önce midazolam ile sedasyona tabi tutulan çocuklar, Lanexat uygulamasından en az 2 saat sonra izlenmelidir. Diğer sedasyon benzodiazepinlerinde, izleme süresi beklenen sürelerine göre ayarlanmalıdır.

1 yaşın altındaki çocuklar

1 yaşın altındaki çocuklarda Lanexat kullanımı hakkında yeterli veri yoktur. Bu nedenle Lanexat, sadece hastanın potansiyel faydaları olası riskten daha ağır basarsa 1 yaşın altındaki çocuklarda uygulanmalıdır.

Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalar

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, Lanexat'ın ortadan kaldırılması gecikebilir ve bu nedenle tekrarlanan dozlar için (başlangıç dozu için değil) dozajın azaltılması önerilir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Lanexat hastalarda kontrendikedir:

- aktif maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılıkla

- potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir durumun tedavisi için benzodiazepinler uygulanmış olanlar (ör. kafa içi basınç veya durum epileptikus artışı).

- Benzodiazepinler ve trisiklik ve / veya tetrasiklik anitdepresanlar ile karışık zehirlenmelerde, antidepresanların toksisitesi koruyucu benzodiazepin etkileri ile maskelenebilir.

- Otonom (antikolinerjik), nörolojik (motor anormallikleri) veya trisiklik / tetrasikliklerle şiddetli zehirlenmenin kardiyovasküler semptomlarının varlığında, Lanexat benzodiazepin etkilerini tersine çevirmek için kullanılmamalıdır.

Kontrollü çalışma olmadığı için çocuklarda bilinçli sedasyonun tersine çevrilmesinden başka endikasyonlar için kullanılması önerilmez. Aynı şey 1 yaşın altındaki çocuklar için de geçerlidir.

- Yeterli veri elde edilene kadar, Lanexat sadece 1 yaşın altındaki çocuklara, hasta için riskler (özellikle kazara aşırı doz durumunda) tedavinin yararlarına göre tartılmışsa uygulanmalıdır.

- Karaciğer yetmezliği olan hastalarda eliminasyon gecikebilir.

- Lanexat'ın antagonistik etkisi benzodiazepinlere özgüdür; bu nedenle 'uyanıklık' diğer maddelerden kaynaklanıyorsa bir etki beklenmez. Operasyonun sonunda anesteziyoloji için Lanexat uygulanırsa, önce periferik kas gevşeticilerin etkisi ortadan kalkmış olmalıdır. Lanexat genellikle benzodiazepinlerden daha kısa bir etki süresine sahip olduğundan ve bu nedenle sedasyon yeniden ortaya çıkabildiğinden, Lanexat'ın etkisi ortadan kaldırılıncaya kadar hastanın klinik durumu tercihen yoğun bakım ünitesinde izlenmelidir.

- Yüksek riskli hastalarda benzodiazepin kaynaklı bir sedasyonun faydaları, bilince hızlı geri dönüş risklerine karşı tartılmalıdır. Hastalarda (ör. kardiyak problemlerle), ameliyat sonrası erken dönemde belirli bir sedasyon derecesinin sürdürülmesi bilinci tamamlamak için tercih edilebilir.

- Hızlı Lanexat enjeksiyonundan kaçınılmalıdır. Lanexat uygulamasından önceki haftalar içinde herhangi bir zamanda sona eren yüksek doz ve / veya uzun süreli benzodiazepinlere maruz kalan hastalarda, 1 mg'a eşit veya daha yüksek dozların hızlı enjeksiyonu yoksunluk semptomlarına yol açmıştır, çarpıntı dahil, ajitasyon, kaygı, duygusal değişkenliğin yanı sıra hafif karışıklık ve duyusal çarpıtma.

- Ameliyat öncesi aşamada endişeli olan hastalarda veya kronik veya geçici anksiyeteden muzdarip olduğu bilinen hastalarda, Lanexat dozu dikkatle ayarlanmalıdır.

- Bununla birlikte, büyük ameliyattan sonra, ameliyat sonrası ağrı düşünülmelidir ve hastanın hafif sedasyonu tercih edilebilir.

- Kronik olarak yüksek dozda benzodiazepin ile tedavi edilen hastalar için, Lanexat kullanımının avantajları, yoksunluk belirtileri riskine karşı dikkatlice tartılmalıdır; Eğer, dikkatli dozlamaya rağmen, yoksunluk belirtileri ortaya çıkar, düşük dozda benzodiazepinlerle tedavi, hastanın cevabına göre intravenöz olarak titre edildi, gerekirse düşünülebilir.

- Uzun süre benzodiazepinlerle tedavi edilen epilepsili hastalarda antagonistin kullanılması önerilmez. Lanexat hafif bir içsel anti konvülsan etki uygulasa da, bir benzodiazepin agonistinin koruyucu etkisinin aniden baskılanması epileptik hastalarda konvülsiyonlara neden olabilir.

- Lanexat ile tedavi edilen şiddetli beyin hasarı (ve / veya instable intrakraniyal basınç) olan hastalarda - benzodiazepinlerin etkilerini antagonize etmek için - artmış intrakraniyal basınç gelişebilir.

- Karışık ilaç doz aşımı durumunda Lanexat kullanılırken özellikle dikkatli olunmalıdır. Özellikle benzodiazepinler ve siklik antidepresanlar ile zehirlenme durumunda, bu antidepresanların neden olduğu ancak benzodiazepinlerle birlikte uygulamada daha az ortaya çıkan konvülsiyonlar ve kardiyak aritmiler gibi bazı toksik etkiler Lanexat uygulamasında daha da şiddetlenir.

- Benzodiazepin etkilerinin tersine çevrilmesi için Lanexat alan hastalar, kullanılan benzodiazepinin dozuna ve etki süresine bağlı olarak uygun bir süre boyunca resedasyon, solunum depresyonu veya diğer rezidüel benzodiazepin etkileri açısından izlenmelidir.

- Lanexat, benzodiazepin bağımlılığının tedavisi veya uzun süreli benzodiazepin yoksunluk sendromlarının tedavisi için önerilmez.

- Panik bozukluğu öyküsü olan hastalarda Lanexat kullanımından sonra panik ataklar bildirilmiştir.

- Alkolizm ve diğer ilaç bağımlılıkları olan hastalarda benzodiazepin toleransı ve bağımlılığının artması nedeniyle, Lanexat popülasyonunda dikkatle kullanılmalıdır.

- Bu tıbbi ürün, enjeksiyon için ml başına yaklaşık 3.8 mg sodyum içerir. Bu, kontrollü bir sodyum diyeti uygulayan hastalar tarafından dikkate alınmalıdır.

Lanexat uygulamasından sonra hastalar uyanık ve bilinçli olsalar da, ilk 24 saat boyunca tehlikeli makine kullanmamaları veya bir araç kullanmamaları tavsiye edilmelidir, çünkü daha önce uygulanan benzodiazepinin etkisi tekrarlanabilir.

Aşağıda listelenen advers olaylar bildirilmiştir. Olumsuz olaylar genellikle özel tedaviye ihtiyaç duymadan hızla azalır.

Frekans kategorileri aşağıdaki kural kullanılarak tanımlanır: çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100 ila <1/10), nadir (> 1 / 1,000 ila <1/100), nadir (> 1 / 10,000 ila <1 / 1,000) çok nadir (<1 /10000000) mevcut değil).

*: hızlı enjeksiyondan sonra, genellikle tedavi gerektirmez.

Karışık ilaç doz aşımı durumunda, özellikle siklik antidepresanlar ile, benzodiazepin etkilerinin Lanexat tarafından tersine çevrilmesiyle toksik etkiler (konvülsiyonlar ve kardiyak disitmiler gibi) ortaya çıkabilir.

Lanexat'lı insanlarda akut doz aşımı deneyimi çok sınırlıdır.

Lanexat ile aşırı doz için spesifik bir antidot yoktur. Tedavi, hayati belirtilerin izlenmesi ve hastanın klinik durumunun gözlemlenmesi dahil olmak üzere genel destekleyici önlemlerden oluşmalıdır.

100 mg i.v. dozajlarda bile., aşırı doz belirtisi gözlenmedi.

Farmakoterapötik grup: Panzehirler.

ATC kodu: V03A B25

Bir imidazobenzodiazepin olan Lanexat, rekabetçi etkileşim yoluyla benzodiazepin-reseptörü yoluyla etki eden maddelerin etkilerini bloke eden bir benzodiazepin antagonistidir. Benzodiazepinlerin paradoksal reaksiyonlarının nötralizasyonu bildirilmiştir.

Hayvanlardaki deneylere göre, benzodiazepinreseptör (barbitüratlar, GABA-mimetikler ve adenosinreseptör agonistleri gibi) yoluyla etki etmeyen maddelerin etkileri Lanexat tarafından engellenmez. Siklopirolonlar (zopiklon) ve triazolopiridazinler gibi benzodiazepin-agonistler Lanexat tarafından bloke edilir. Benzodiazepinlerin hipnozdatif etkileri intravenöz uygulamadan sonra hızla (30-60 saniye içinde) bloke edilir. Agonist ve antagonist arasındaki eliminasyon süresindeki farka bağlı olarak, etki birkaç saat sonra tekrarlayabilir. Lanexat muhtemelen hafif agonistik, antikonvülsif bir etkiye sahiptir. Lanexat, uzun süreli Lanexat tedavisi alan hayvanlarda konvülsiyonlar dahil olmak üzere çekilmeye neden oldu. Lanexat, yüksek dozlarda bile iyi tolere edilir.

Dağıtım

Lanexat lipofilik zayıf bir bazdır. Lanexat, yaklaşık% 50'si için üçte ikisinin albümine bağlı olduğu plazma proteinlerine bağlanır. Lanexat, ekstravasküler alana yoğun bir şekilde ayrılmıştır. Dağıtım aşamasında Lanexat'ın plazma konsantrasyonu 4-11 dakikalık bir yarılanma ömrü ile azalır. Kararlı durum koşulları (Vss) altındaki dağılım hacmi 0.9 - 1.1 L / kg'dır.

Metabolizma

Lanexat esas olarak hepatik metabolizma ile elimine edilir. Karboksilik asit metabolitinin plazmada (serbest formda) ve idrarda (serbest ve konjüge formda) en önemli metabolit olduğu gösterilmiştir.

Farmakolojik testlerde bu metabolitin benzodiazepin agonisti veya antagonisti olarak inaktif olduğu kanıtlanmıştır.

Eliminasyon

Neredeyse hiç değişmemiş Lanexat idrarla atılmaz. Bu, vücuttaki aktif maddenin tamamen metabolik bir bozulmasını gösterir. Radyoaktif işaretli tıbbi ürün 72 saat içinde tamamen elimine edilir, radyoaktivitenin% 90 ila 95'i idrarda ve% 5 ila 10'u dışkıda görülür. Eliminasyon, 40 ila 80 dakikalık kısa yarılanma ömründe gösterildiği gibi hızlıdır. Lanexat'ın toplam plazma klerensi 0.8 ila 1.0 L / saat / kg'dır ve neredeyse tamamen hepatik metabolizmaya atfedilebilir.

Lanexat'ın farmakokinetiği, terapötik doz aralığında ve 100 mg'a kadar dozla orantılıdır.

Lanexat'ın intravenöz infüzyonu sırasında yiyecek alımı, muhtemelen karaciğer perfüzyonunda postprandiyal artış nedeniyle klerensin% 50'sinde bir artışa neden olur.

Özel hasta gruplarında farmakokinetik

Yaşlılar:

Lanexat'ın yaşlılarda farmakokinetiği genç yetişkinlerden farklı değildir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar:

Orta ila şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, Lanexat'ın yarı ömrü artar (% 70-210 artış) ve toplam klerens normal sağlıklı gönüllülere göre daha düşüktür (% 57 ila 74 arasında).

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar:

Lanexat'ın farmakokinetiği, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda veya hemodiyalize giren hastalarda normal sağlıklı gönüllülere göre farklı değildir.

Pediyatrik popülasyon

Bir yaşın üzerindeki çocuklarda, yarı ömür eliminasyonu daha kısadır ve değişkenlik yetişkinlerden daha yüksektir, yaklaşık 40 dakika 20 ila 75 dakika arasındadır). Vücut ağırlığının kg'ına göre açıklık ve dağılım hacmi yetişkinlerle aynıdır.

Geç doğum öncesi ve doğum öncesi ve doğum sonrası Lanexat'a maruz kalma, sıçan yavrularında hem davranışsal değişikliklere hem de hipokampal benzodiazepin reseptör yoğunluğunun artmasına neden olmuştur. Ürün talimat verildiği gibi çok kısa bir süre kullanılıyorsa, bu bulguların etkisi uygun görülmemektedir.

Bu tıbbi ürün sadece tek kullanımlıktır ve kullanılmayan çözeltiler atılmalıdır.

Lütfen tıbbi ürünü görsel olarak inceleyin. Sadece çözelti berrak ve pratik olarak serbest form partikülleri ise kullanılmalıdır.

Lanexat infüzyonda kullanılacaksa, infüzyondan önce seyreltilmelidir. Lanexat sadece sodyum klorür 9 mg / ml (% 0.9) çözeltisi, dekstroz 50 mg / ml (% 5) çözeltisi veya Laktatlı Ringer çözeltisi ile seyreltilmelidir. Lanexat ve diğer enjeksiyon çözeltileri arasında uyumluluk belirlenmemiştir.

İntravenöz infüzyon çözeltileri veya bir Lanexat çözeltisi ile doldurulmuş şırıngalar 24 saat sonra atılmalıdır.

Mikrobiyolojik açıdan ürün seyreltildikten hemen sonra kullanılmalıdır. Seyreltilmiş ürün hemen kullanılmazsa, kullanılan kullanım koşullarından ve uygulama için saklama koşullarından kullanıcı / yönetici sorumludur.