Kompozisyon:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 13.06.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Erozif Özofajitin iyileşmesi
KAPIDEX (deksoprazol gecikmeli salım kapsülleri), tüm erozif özofajit derecelerinin (EE) iyileşmesi için endikedir 8 haftaya kadar.
İyileşmiş Erozif Özofajitin Bakımı
KAPIDEX'in (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) EE'nin 6 aya kadar iyileşmesini sağladığı gösterilmiştir.
Semptomatik Aşındırıcı Olmayan Gastroözofageal Reflü Hastalığı
KAPIDEX (deksoprazol gecikmeli salım kapsülleri), aşındırıcı olmayan ile ilişkili mide ekşimesinin tedavisi için endikedir 4 hafta boyunca gastroözofageal reflü hastalığı (GERD).
Önerilen Doz
KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) yetişkin kullanımı için 30 mg ve 60 mg kuvvetlerde kapsül olarak mevcuttur. Her endikasyonda kullanım talimatları Tablo 1'de özetlenmiştir.
Tablo 1: KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) Dozlama Önerileri
Endikasyon | Önerilen Doz | Frekans |
Enerji Verimliliği İyileştirme | 60 mg | 8 haftaya kadar günde bir kez |
İyileşmiş Enerji Verimliliğinin Bakımı | 30 mg | Günde bir kez * |
Semptomatik Aşındırıcı Olmayan GERD | 30 mg | 4 hafta boyunca günde bir kez |
* Kontrollü çalışmalar ötesine geçmedi 6 ay. |
Özel Nüfuslar
Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalar için KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) için herhangi bir ayarlama gerekli değildir (Child-Pugh Sınıf A). Hastalar için günlük maksimum 30 mg doz düşünün orta şiddette karaciğer yetmezliği (Child-Pugh Sınıf B). Hiçbir çalışma yapılmamıştır Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh Sınıf C) .
Yaşlı hastalar veya hastalar için doz ayarlamasına gerek yoktur böbrek yetmezliği .
Önemli Yönetim Bilgileri
KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) gıda dikkate alınmadan alınabilir. KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) tamamen yutulmalıdır.
- Alternatif olarak, KAPIDEX (deksoprazol gecikmeli salım kapsülleri) kapsülleri aşağıdaki gibi açılabilir ve uygulanabilir:
- Açık kapsül;
- Bir çorba kaşığı elma püresine sağlam granüller serpin;
- Hemen yutun.
KAPIDEX (deksoprazol gecikmeli salım kapsülleri), herhangi bir bileşene aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir formülasyonun . Aşırı duyarlılık ve anafilaksi KAPIDEX kullanımı ile bildirilmiştir .
UYARILAR
Bir parçası olarak dahil ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Gastrik Malignite
KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) ile semptomatik yanıt mide varlığını engellemez malignite.
Hasta Danışmanlığı Bilgileri
Hastalarınıza alerjik reaksiyon belirtilerini izlemelerini söyleyin ciddi olmak ve KAPIDEX'in (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) kesilmesini gerektirebilir.
KAPIDEX'in (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) güvenli ve etkili kullanımını sağlamak için, bu bilgi ve talimatlar FDA onaylı hasta etiketlemesinde belirtilen hasta ile görüşülmelidir. Hastaları aşağıdakiler hakkında bilgilendirin:
KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) gecikmeli salım kapsülü olarak mevcuttur. KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) olmadan alınabilir gıda ile ilgili. KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) tamamen yutulmalıdır.
- Alternatif olarak, KAPIDEX (deksoprazol gecikmeli salım kapsülleri) kapsülleri aşağıdaki gibi açılabilir ve uygulanabilir:
- Açık kapsül;
- Bir çorba kaşığı elma püresine sağlam granüller serpin;
- Hemen yutun.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Dekslansoprazolün kanserojen potansiyeli lansoprazol kullanılarak değerlendirildi çalışmaları. 24 aylık iki kanserojenlik çalışmasında Sprague-Dawley sıçanları tedavi edildi günde kg başına 5 ila 150 mg, yaklaşık 1 ila dozlarında lansoprazol ile oral yoldan 50 kg'lık bir kişinin vücut yüzeyine (mg / m²) maruz kalmanın 40 katı önerilen insan lansoprazol dozu göz önüne alındığında ortalama yükseklik (1.46 m² BSA) Günde 30 mg.
Lansoprazol doza bağlı gastrik ECL hücre hiperplazisi ve ECL hücresi üretti hem erkek hem de dişi sıçanlarda karsinoidler .
Sıçanlarda lansoprazol ayrıca bağırsak metapazisi insidansını arttırdı her iki cinsiyette de mide epitelinin. Erkek sıçanlarda lansoprazol üretildi testis interstisyel hücre adenomlarının doza bağlı bir artışı. İnsidans günde kg başına 15 ila 150 mg doz alan sıçanlarda bu adenomların (4 BSA'ya göre önerilen lansoprazol insan dozunun 40 katına kadar) bu sıçan suşu için düşük arka plan insidansı (aralık =% 1.4 ila 10). Testis interstisyel hücre adenomu, 50 mg lansoprazol ile tedavi edilen 30 sıçanın 1'inde de meydana geldi günde kg başına (BSA'ya göre önerilen lansoprazol insan dozunun 13 katı) 1 yıllık toksisite çalışmasında.
24 aylık bir karsinojenisite çalışmasında, CD-1 fareleri lansoprazol ile oral yoldan tedavi edildi günde kg başına 15 mg ila 600 mg, önerilen insanın 2 ila 80 katı dozlar BSA'ya dayalı doz. Lansoprazol doza bağlı artmış insidans üretti gastrik ECL hücre hiperplazisi. Ayrıca karaciğer tümörü insidansında artış (hepatosellüler adenom artı karsinom) üretti. Tümör insidansları günde kg başına 300 mg ve 600 mg lansoprazol ile tedavi edilen erkek fareler (40 ila BSA'ya göre önerilen lansoprazol insan dozunun 80 katı) ve dişi fareler günde kg başına 150 mg ila 600 mg lansoprazol ile tedavi edildi (20 ila 80 kat BSA'ya dayalı önerilen insan dozu) arka plan insidanslarının aralığını aştı bu fare türü için tarihsel kontrollerde. Lansoprazol tedavisi üretildi günde kg başına 75 ila 600 mg alan erkek farelerde rete testis adenomu (10 BSA'ya göre önerilen lansoprazol insan dozunun 80 katına kadar).
Lansoprazolün 26 haftalık p53 (+/-) transgenik fare karsinojenisite çalışması olumlu değildi.
Lansoprazol Ames testinde, ex vivo sıçan hepatosit planlanmamış DNA sentezi (UDS) testinde, in vivo fare mikronükleus testinde ve sıçan kemiğinde negatifti kemik iliği hücresi kromozomal sapma testi. Lansoprazol pozitifti içinde in vitro insan lenfosit kromozomal sapma testleri.
Dexlansoprazol Ames testinde ve testinde pozitifti in vitro kromozom Çin hamster akciğer hücreleri kullanılarak sapma testi. Dexlansoprazol negatifti in vivo fare mikronükleus testinde.
Dekslansoprazolün doğurganlık ve üreme performansı üzerindeki potansiyel etkileri lansoprazol çalışmaları kullanılarak değerlendirildi. 150'ye kadar oral dozlarda Lansoprazol günde kg başına mg (önerilen lansoprazol insan dozunun 40 katı BSA) 'nın doğurganlık ve üreme performansı üzerinde hiçbir etkisi olmadığı bulunmuştur erkek ve dişi sıçanlar.
Belirli Popülasyonlarda Kullanın
Gebelik
Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi B. ile yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile kadınlarda dekslansoprazol. Hayvanda olumsuz fetal etki yoktu tavşanlarda dexlansoprazolün üreme çalışmaları. Çünkü hayvan üremesi çalışmalar her zaman insan tepkisini öngörmez, KAPIDEX (deksoprazol gecikmeli salım kapsülleri) kullanılmalıdır hamilelik sırasında sadece açıkça ihtiyaç duyulduğunda.
Oral dexlansoprazol dozlarında tavşanlarda yapılan bir üreme çalışması günde kg başına 30 mg'a (önerilen maksimum insanın yaklaşık 9 katı vücut yüzey alanına (BSA) dayanan dexlansoprazol dozu (60 mg) hiçbir kanıt göstermedi dexlansoprazol nedeniyle fetüse zarar verir. Ayrıca üreme çalışmaları oral lansoprazollü hamile sıçanlarda, başına 150 mg'a kadar dozlarda gerçekleştirilir günde kg (BSA'ya göre önerilen insan dozunun 40 katı) ve gebe oral lansoprazol dozlarında günde kg başına 30 mg'a kadar tavşanlar (16 kat daha fazla) BSA'ya dayalı önerilen insan dozu) doğurganlığın azaldığına dair bir kanıt ortaya koymamıştır veya lansoprazol nedeniyle fetüse zarar verebilir.
Hemşirelik Anneler
Dekslansoprazolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Ancak, lansoprazol ve metabolitleri uygulamadan sonra sıçan sütünde bulunur lansoprazol. Birçok ilaç anne sütüne atılır ve bu nedenle sıçan karsinojenisite çalışmalarında lansoprazol için gösterilen tümörjenite potansiyeli , bir karar hemşireliği bırakıp bırakmamaya veya ilacı bırakıp bırakmayacağına karar verilmelidir ilacın anneye önemini dikkate alır.
Pediatrik Kullanım
Pediyatrik hastalarda (18 yıldan az) KAPIDEX'in (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) güvenliği ve etkinliği yaş) belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
KAPIDEX'in (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) klinik çalışmalarında, hastaların% 11'i 65 yaş ve üzerindeydi. Bunlar arasında güvenlik veya etkililik açısından genel bir fark gözlenmemiştir hastalar ve genç hastalar ve bildirilen diğer klinik deneyimler yoktur geriatrik ve genç arasındaki yanıtlarda önemli farklılıklar tespit etti ancak bazı yaşlı bireylerin daha fazla duyarlılığı yönetilemez dışarı .
Böbrek Bozukluğu
Böbrek yetmezliği olan hastalarda KAPIDEX'in (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) doz ayarlaması gerekmez. Böbrek yetmezliği olan hastalarda dekslansoprazolün farmakokinetiği dekslansoprazolün yoğun bir şekilde metabolize olması nedeniyle değiştirilmesi beklenmemektedir karaciğerde inaktif metabolitlere ve oral bir dexlansoprazol dozunun ardından idrarda hiçbir ana ilaç geri kazanılmaz .
Karaciğer yetmezliği
Hafif hepatikli hastalar için KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) için doz ayarlaması gerekmez değer düşüklüğü (Child-Pugh Sınıf A). KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) hastalar için 30 mg düşünülmelidir orta şiddette karaciğer yetmezliği olan (Child-Pugh Sınıf B). Hiçbir çalışma yapılmadı Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh Sınıf C) yapılır .
PH'a Bağlı Absorpsiyon Farmakokinetiği olan ilaçlar
KAPIDEX (deksoprazol gecikmeli salım kapsülleri) gastrik asit sekresyonunun inhibisyonuna neden olur. KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) büyük olasılıkla büyük olasılıkla HIV proteaz inhibitörü atazanavirin sistemik konsantrasyonlarını azaltmak, emilim için mide asidi varlığına bağlıdır ve olabilir atazanavirin terapötik etkisinin kaybı ve gelişmesi ile sonuçlanır HIV direnci. Bu nedenle KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) atazanavir ile birlikte uygulanmamalıdır.
Teorik olarak KAPIDEX'in (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) emilimi etkileyebilmesi mümkündür mide pH'ının oral biyoyararlanımın önemli bir belirleyicisi olduğu diğer ilaçların (Örneğin., ampisilin esterleri, digoksin, demir tuzları, ketokonazol).
Warfarin
KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 90 mg ve warfarin 25 mg'ın birlikte uygulanması farmakokinetiği etkilemedi warfarin veya INR . Ancak, olmuştur ÜFE alan hastalarda artmış INR ve protrombin zamanı raporları ve warfarin eşzamanlı olarak. INR ve protrombin zamanındaki artışlar anormal hale gelebilir kanama ve hatta ölüm. KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) ve warfarin ile birlikte tedavi edilen hastalar INR ve protrombin zamanındaki artışlar açısından izlenmesi gerekebilir.
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Kontrollü ve kontrolsüz 4548 hastada KAPIDEX'in (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) güvenliği değerlendirildi en az 6 ay ve 203 tedavi edilen 863 hasta dahil klinik çalışmalar hastalar bir yıl tedavi edildi. Hastalar 18 ila 90 yaşları arasında değişmektedir (medyan yaş 48),% 54 kadın,% 85 Kafkas,% 8 Siyah,% 4 Asya ve% 3 diğer yarışları. Tedavi için altı randomize kontrollü klinik çalışma yapılmıştır 896 hastayı içeren EE, iyileşmiş EE'nin bakımı ve semptomatik GERD plasebo üzerinde, KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 455 hasta 30 mg, KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 2218 hasta 60 mg ve Lansoprazol kullanan 1363 hasta günde bir kez 30 mg.
Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, advers reaksiyon bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen oranlar doğrudan karşılaştırılamaz başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlara ve oranları yansıtmayabilir pratikte gözlemlenmiştir.
En Yaygın Olarak Bildirilen Olumsuz Reaksiyonlar
Daha yüksek insidansta meydana gelen en yaygın advers reaksiyonlar (≥% 2) KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) için kontrollü çalışmalarda plasebodan Tablo 2'de sunulmaktadır.
Tablo 2: Tedaviye Bağlı Olumsuz Reaksiyonların İnsidansı
Kontrollü Çalışmalar
Olumsuz Reaksiyon |
Plasebo (N = 896)% |
KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 30 mg (N = 4 55) % |
KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 60 mg (N = 2218) % |
KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) Toplam (N = 2621) % |
Lansoprazol 30 mg (N = 1363) % |
İshal | 2.9 | 5.1 | 4.7 | 4.8 | 3.2 |
Karın Ağrısı | 3.5 | 3.5 | 4.0 | 4.0 | 2.6 |
Bulantı | 2.6 | 3.3 | 2.8 | 2.9 | 1.8 |
Üst Solunum Yolu Enfeksiyonu | 0.8 | 2.9 | 1.7 | 1.9 | 0.8 |
Kusma | 0.8 | 2.2 | 1.4 | 1.6 | 1.1 |
Şişkinlik | 0.6 | 2.6 | 1.4 | 1.6 | 1.2 |
Sonlandırmaya Neden Olan Olumsuz Reaksiyonlar
Kontrollü klinik çalışmalarda, en yaygın advers reaksiyona yol açar KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) tedavisinden vazgeçme ishaldi (% 0.7).
Diğer Olumsuz Reaksiyonlar
Kontrollü çalışmalarda insidansta bildirilen diğer advers reaksiyonlar % 2'den daha azı vücut sistemine göre aşağıda listelenmiştir:
Kan ve Lenf Sistemi Bozuklukları : anemi, lenfadenopati
Kardiyak Bozukluklar: anjina, aritmi, bradikardi, göğüs ağrısı, ödem, miyokard enfarktüsü, çarpıntı, taşikardi
Kulak ve Labirent Bozuklukları : kulak ağrısı, kulak çınlaması, baş dönmesi
Endokrin Bozuklukları : goiter
Göz Bozuklukları: göz tahrişi, göz şişmesi
Gastrointestinal Hastalıklar : karın rahatsızlığı, karın hassasiyeti anormal dışkı, anal rahatsızlık, Barrett özofagusu, bezoar, bağırsak sesleri anormal, nefes kokusu, kolit mikroskobik, kolon polipi, kabızlık, ağız kuruluğu, duodenit, dispepsi, disfaji, enterit, erütasyon, özofajit, mide polipi, gastrit, gastroenterit, gastrointestinal bozukluklar, gastrointestinal hipermotilite bozukluklar, GERD, GI ülserleri ve perforasyon, hemmatemez, hematokezi, hemoroid, mide boşalması, irritabl bağırsak sendromu, mukus dışkısı, bulantı ve kusma, oral mukozal kabarcıklanma, ağrılı dışkılama, proktit, parestezi oral, rektal kanama
Genel Bozukluklar ve Uygulama Yeri Koşulları : olumsuz ilaç reaksiyonu, asteni, göğüs ağrısı, titreme, anormal hissetme, iltihaplanma mukozal inflamasyon, nodül, ağrı, pireksi
Hepatobiliyer Bozukluklar : biliyer kolik, kolelitiazis, hepatomegali
Bağışıklık Sistemi Bozuklukları : aşırı duyarlılık
Enfeksiyonlar ve Enfestasyonlar : kandida enfeksiyonları, grip, nazofarenjit, oral herpes, farenjit, sinüzit, viral enfeksiyon, vulvo-vajinal enfeksiyon
Yaralanma, Zehirlenme ve Prosedürel Komplikasyonlar : düşer, kırıklar eklem burkulmaları, aşırı doz, prosedürel ağrı, güneş yanığı
Laboratuvar Araştırmaları : ALP arttı, ALT arttı AST arttı, bilirubin azaldı / arttı, kan kreatinin arttı, kan gastrin arttı, kan şekeri arttı, kan potasyumu arttı, karaciğer fonksiyon testi anormal, trombosit sayısı azaldı, toplam protein arttı, ağırlık artırmak
Metabolizma ve Beslenme Bozuklukları : iştah değişiklikleri, hiperkalsemi, hipokalemi
Kas-iskelet sistemi ve Bağ Doku Bozuklukları : artralji, artrit, kas krampları, kas-iskelet ağrısı, kas ağrısı
Sinir Sistemi Bozuklukları : değiştirilmiş tat, konvülsiyon, baş dönmesi, baş ağrısı, migren, hafıza bozukluğu, parestezi, psikomotor hiperaktivite, titreme, trigeminal nevralji
Psikiyatrik Bozukluklar: anormal rüyalar, kaygı, depresyon, uykusuzluk, libido değişir
Böbrek ve Üriner Bozukluklar : dizüri, işeme aciliyeti
Üreme Sistemi ve Meme Bozuklukları : dismenore, dispareuni, menoraji, adet bozukluğu
Solunum, Torasik ve Mediastinal Bozukluklar: aspirasyon, astım, bronşit, öksürük, dispne, hıçkırık, hiperventilasyon, solunum trafik sıkışıklığı, boğaz ağrısı
Deri ve Deri Altı Doku Bozuklukları: akne, dermatit, eritem, kaşıntı, döküntü, cilt lezyonu, ürtiker
Vasküler Bozukluklar : derin ven trombozu, sıcak basması, hipertansiyon
Uzun vadede kontrolsüz olarak bildirilen ek advers reaksiyonlar tedavi eden doktor tarafından KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) ile ilgili olarak çalışılmıştır: anafilaksi, işitsel halüsinasyon, B hücreli lenfoma, merkezi obezite, akut kolesistit, azalmış hemoglobin, dehidrasyon, diabetes mellitus, disfoni, burun kanaması, folikülit, gastrointestinal ağrı, gut, herpes zoster, hiperglisemi, hiperlipidemi, hipotiroidizm, artmış nötrofiller, MCHC azalması, nötropeni, oral yumuşak doku bozukluğu, rektal tenesmus, huzursuz bacak sendromu, uyku hali, trombositemi, bademcik iltihabı.
KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) ile gözlenmeyen, ancak rasemat ile ortaya çıkan diğer advers reaksiyonlar lansoprazol, lansoprazol paket ekinde, REKLAM REAKSİYONLARINDA bulunabilir Bölüm.
Pazarlama Sonrası Deneyim
KAPIDEX'in (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) onayından sonra advers reaksiyonlar tespit edilmiştir . Gibi bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak rapor edilir sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya oluşturmak her zaman mümkün değildir ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki.
Göz Bozuklukları: bulanık görme
Gastrointestinal Hastalıklar : oral ödem
Genel Bozukluklar ve Uygulama Yeri Koşulları : yüz ödem
Bağışıklık Sistemi Bozuklukları : anafilaktik şok (acil durum gerektirir müdahale),
Stevens-Johnsons sendromu, toksik epidermal nekroliz (bazıları ölümcül)
Solunum, Torasik ve Mediastinal Bozukluklar: faringeal ödem, boğaz sıkılığı
Deri ve Deri Altı Doku Bozuklukları: genel döküntü, lökositoklastik vaskülit
KAPIDEX'in (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) aşırı dozda önemli bir rapor bulunmamaktadır . Çoklu dozlar KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 120 mg ve tek doz KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 300 mg ölümle sonuçlanmadı veya diğer ciddi advers olaylar. Dexlansoprazolün çıkarılması beklenmez hemodiyaliz ile dolaşımdan. Doz aşımı meydana gelirse, tedavi yapılmalıdır semptomatik ve destekleyici olun.
Eylem Mekanizması
Dexlansoprazol, gastrik asit sekresyonunu spesifik olarak baskılayan bir PPI'dir mide parietal hücresinde (H +, K +) - ATPazın inhibisyonu. Özel davranarak proton pompasında, dexlansoprazol asit üretiminin son adımını engeller.
Farmakodinamik
Antisekretuar Aktivite
KAPIDEX'in (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) günde bir kez 60 mg (n = 20) veya lansoprazolün 30 mg (n = 23) etkileri 24 saat boyunca beş gün boyunca intragastrik pH, sağlıklı kişilerde değerlendirildi çok dozlu bir geçiş çalışması. Sonuçlar Tablo 3'te özetlenmiştir.
Tablo 3: 5. Gün Sonrası 24 saatlik İntragastrik pH üzerindeki etki
KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) veya Lansoprazol uygulaması
KAPIDEX | Lansoprazol |
60 mg | 30 mg |
Ortalama İntragastrik pH | |
4.55 | 4.13 |
% T ime İntragastrik pH> 4 (saat) | |
71 | 60 |
(17 saat) | (14 saat) |
Serum Gastrin Etkileri
KAPIDEX'in (deksansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) serum gastrin konsantrasyonları üzerindeki etkisi yaklaşık olarak değerlendirildi 8 haftaya kadar klinik çalışmalarda 3460 hasta ve 1023 hastaya kadar 6 ila 12 ay. Ortalama açlık gastrin konsantrasyonları başlangıçtan artmıştır KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) ile tedavi sırasında 30 mg ve 60 mg dozlar. Tedavi edilen hastalarda 6 aydan fazla, ortalama serum gastrin seviyeleri yaklaşık olarak arttı tedavinin ilk 3 ayı ve tedavinin geri kalanı için stabildi. Ortalama serum gastrin seviyeleri bir ay içinde tedavi öncesi seviyelere döndü tedavinin kesilmesi.
Enterokromafin Benzeri Hücre (ECL) Efektleri
Elde edilen mide biyopsisi örneklerinde ECL hücre hiperplazisi bildirilmemiştir KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) ile tedavi edilen 653 hastadan 12 aya kadar 30 mg, 60 mg veya 90 mg.
Günlük olarak günde kg başına 150 mg'a kadar dozlanan sıçanların ömür boyu maruz kalması sırasında lansoprazol, belirgin hipergastrinemi ve ardından ECL hücre proliferasyonu gözlendi ve özellikle dişi sıçanlarda karsinoid tümörlerin oluşumu .
Kardiyak Repolarizasyon Üzerine Etkisi
QT / QTc'yi uzatmak için KAPIDEX'in (deksoprazol gecikmeli salım kapsülleri) potansiyelini değerlendirmek için bir çalışma yapılmıştır sağlıklı yetişkin deneklerde aralık. 90 mg veya 300 mg'lık KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) dozları olmadı plaseboya kıyasla kardiyak repolarizasyonu geciktirir. Pozitif kontrol (moksifloksasin) istatistiksel olarak önemli ölçüde daha yüksek ortalama maksimum ve zaman ortalamalı olarak üretildi Plaseboya kıyasla QT / QTc aralıkları.
Farmakokinetik
KAPIDEX'in (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) çift gecikmeli salım formülasyonu, iki farklı tepe noktası olan bir dexlansoprazol plazma konsantrasyon-zaman profili ile sonuçlanır; ilk zirve oluşur Uygulamadan 1 ila 2 saat sonra, 4 ila 5 saat içinde ikinci bir zirve gelir Dekslansoprazol yaklaşık yarılanma ömrü ile elimine edilir. Sağlıklı kişilerde ve semptomatik GERD hastalarında 1 ila 2 saat. Birikim yok dekslansoprazolün günde bir kez KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 30 mg çoklu dozlarından sonra ortaya çıkar veya 60 mg, ancak dekslansoprazolün ortalama AUCt ve Cmax değerleri hafifti 5. günde 1. güne göre daha yüksek (% 10'dan az).
Şekil 1: Ortalama Plazma Dekslansoprazol Konsantrasyonu - Zaman
30 veya 60 mg KAPIDEX'in (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) Oral Uygulamasından Sonra Profil Günlük
Sağlıklı Konularda 5 Gün
Dekslansoprazolün farmakokinetiği yüzde katsayısı ile oldukça değişkendir Cmax, AUC ve CL / F için% 30'dan daha büyük varyasyon (% CV) değerleri .
Tablo 4: Denekler için Ortalama (% CV) Farmakokinetik Parametreler
KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) uygulandıktan sonra 5. günde
Doz (Mg) |
Cmax (Ng / mL) |
AUC 24 (ng • h / mL) |
CL / F (L / s) |
30 | 658 (% 40) | 3275 (% 47) | 11.4 (% 48) |
(N = 44) | (N = 43) | (N = 43) | |
60 | 1397 (% 51) | 6529 (% 60) | 11.6 (% 46) |
(N = 79) | (N = 73) | (N = 41) |
Emilim
KAPIDEX'in (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) oral uygulamasından sonra sağlıklı deneklere 30 mg veya 60 mg ve semptomatik GERD hastaları, dekslansoprazolün ortalama Cmax ve AUC değerleri artmıştır yaklaşık olarak orantılı doz .
Dağıtım
Dekslansoprazolün plazma proteinlerine bağlanması sağlıklı olarak% 96.1 ila% 98.8 arasında değişmektedir denekler ve mL başına 0.01 ila 20 mcg konsantrasyondan bağımsızdı. semptomatik GERD'de çoklu dozlardan sonra belirgin dağılım hacmi (Vz / F) hastalar 40.3 L idi
Metabolizma
Dexlansoprazol, oksidasyon, indirgeme, karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize edilir ve daha sonra sülfat, glukuronid ve glutatyon konjugatlarının oluşumu aktif olmayan metabolitlere. Oksidatif metabolitler sitokrom tarafından oluşturulur Esas olarak CYP2C19 ile hidroksilasyon ve oksidasyon içeren P450 (CYP) enzim sistemi CYP3A4 ile sülfona.
CYP2C19, içinde üç fenotip sergileyen polimorfik bir karaciğer enzimidir CYP2C19 substratlarının metabolizması; geniş metabolizmalar (* 1 / * 1), ara madde metabolizörler (* 1 / mutant) ve zayıf metabolizörler (mutant / mutant). Dexlansoprazol CYP2C19 metabolizmasından bağımsız olarak plazmada ana dolaşan bileşendir durum. CYP2C19 ara ve geniş metabolizörlerinde ana plazma metabolitler 5-hidroksi dexlansoprazol ve glukuronid konjugatıdır CYP2C19'da zayıf metabolizörler dexlansoprazol sülfon ana plazma metabolitidir.
Eliminasyon
KAPIDEX'in (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) uygulanmasını takiben, değişmemiş dexlansoprazol atılmaz idrarda. (14C) dekslansoprazolün 6 sağlıklıya uygulanmasını takiben erkek denekler, uygulananların yaklaşık% 50.7'si (standart sapma (SD):% 9.0) radyoaktivite idrarla ve dışkıda% 47.6 (SD:% 7.3) ile atılmıştır. Görünen sağlıklı kişilerde klerens (CL / F), daha sonra sırasıyla 11.4 ila 11.6 L / s idi Günde bir kez 5 gün 30 veya 60 mg uygulama.
CYP2C19 Polimorfizmasının Dekslansoprazolün Sistemik Maruz Kalmasına Etkisi
Dekslansoprazolün sistemik maruziyeti genellikle orta ve yüksekte daha yüksektir zayıf metabolizörler. Tek doz KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) alan erkek Japon deneklerde 30 mg veya 60 mg (N = 2 ila 6 denek / grup), ortalama dekslansoprazol Cmax ve AUC değerler, geniş metabolizörlere kıyasla ortada 2 kat daha yüksekti; zayıf metabolizörlerde ortalama Cmax 4 kat daha yüksekti ve ortalama EAA yükseldi geniş metabolizörlere kıyasla 12 kat daha fazladır. Yine de böyle bir çalışma vardı Kafkasyalılarda ve Afrikalı Amerikalılarda yapılmayan dexlansoprazol bekleniyor bu ırklarda maruz kalma CYP2C19 fenotiplerinden de etkilenecektir.
Gıdaların Farmakokinetik ve Farmakodinamik Üzerine Etkisi
Çeşitli konularda KAPIDEX (deksoprazol gecikmeli salım kapsülleri) alan sağlıklı kişilerde gıda etkisi çalışmalarında oruç ile karşılaştırıldığında beslenen koşullar, Cmax'taki artışlar% 12 ila% 55 arasında değişmektedir EAA'daki artışlar% 9 ila% 37 arasında değişiyordu ve tmax değişti (bir düşüşten değişiyordu) 0.7 saat artışla 3 saat artış). Ortalamada önemli bir fark yok aç ve çeşitli beslenen koşullar arasında intragastrik pH gözlendi. Ancak, intragastrik pH'ın 24 saatlik dozlama aralığında 4'ü aştığı zaman yüzdesi bir yemekten sonra (% 57) göreceli olarak KAPIDEX (deksansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) uygulandığında biraz azaldı öncelikle intragastrik pH'da azalmış yanıt nedeniyle oruç tutmaya (% 64) dozlamadan sonraki ilk 4 saat. Bu nedenle KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) alınabilir gıdaya bakılmaksızın, bazı hastalar dozun uygulanmasından yararlanabilir yemek sonrası semptomlar beslenen koşullar altında çözülmezse yemekten önce.
Özel Nüfuslar
Pediatrik Kullanım
18 yaşın altındaki hastalarda dekslansoprazolün farmakokinetiği çalışılmadı.
Geriatrik Kullanım
Dekslansoprazolün terminal eliminasyon yarılanma ömrü önemli ölçüde artar geriatrik hastalarda genç deneklere göre (sırasıyla 2.23 ve 1.5 saat); bu fark klinik olarak anlamlı değildir. Dexlansoprazol daha yüksek sergilendi geriatrik hastalarda (% 34.5 daha yüksek) sistemik maruziyet (EAA) genç deneklere göre. Geriatrik hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur .
Böbrek Bozukluğu
Dexlansoprazol, karaciğerde aktif olmayan metabolitlere yoğun bir şekilde metabolize edilir ve oral bir dekslansoprazol dozunun ardından idrarda hiçbir ana ilaç geri kazanılmaz. Bu nedenle, dekslansoprazolün farmakokinetiğinin değiştirilmesi beklenmemektedir böbrek yetmezliği olan hastalarda ve deneklerde çalışma yapılmamıştır böbrek yetmezliği ile . Ek olarak, lansoprazolün farmakokinetiği, hafif, orta veya şiddetli böbrek yetmezliği; sonuçlara gerek olmadığını gösterdi bu hasta popülasyonu için bir doz ayarlaması.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan 12 hasta üzerinde yapılan bir çalışmada tek bir oral doz KAPIDEX (dekslansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 60 mg, bağlı ve bağlanmamış plazma maruziyeti (EAA) Karaciğer yetmezliği grubundaki dexlansoprazol yaklaşık 2 kat daha fazlaydı normal karaciğer fonksiyonuna sahip hastalara kıyasla. Maruz kalmadaki bu fark iki karaciğer fonksiyonu arasındaki protein bağlanma farkından kaynaklanmadı grupları. Hafif hepatikli hastalar için KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) için herhangi bir ayarlama gerekli değildir değer düşüklüğü (Child-Pugh Sınıf A). KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) hastalar için 30 mg düşünülmelidir orta şiddette karaciğer yetmezliği olan (Child-Pugh Sınıf B). Hiçbir çalışma yapılmadı Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh Sınıf C) yapılır .
Cinsiyet
Bekar olan 12 erkek ve 12 kadın sağlıklı denek üzerinde yapılan bir çalışmada KAPIDEX'in oral dozu (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 60 mg, dişiler daha yüksek sistemik maruziyete (EAA) (% 42.8) sahipti erkeklerden daha yüksek). Cinsiyete göre hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
İlaç-İlaç Etkileşimleri
Warfarin
20 sağlıklı denek üzerinde yapılan bir çalışmada, KAPIDEX'in (deksansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) birlikte uygulanması bir kez 90 mg 6. günde tek bir 25 mg oral warfarin dozu ile 11 gün boyunca günlük olmadı varfarinin farmakokinetiğinde önemli farklılıklar veya INR, warfarin'in plasebo ile uygulanmasına kıyasla. Ancak var ÜFE alan hastalarda artmış INR ve protrombin zamanının raporları olmuştur ve warfarin eşzamanlı olarak .
Sitokrom P 450 Etkileşimleri
Dekslansoprazol kısmen CYP2C19 ve CYP3A4 tarafından metabolize edilir.
İn vitro çalışmalar KAPIDEX'in (dekslansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) CYP izoformlarını inhibe etme olasılığının olmadığını göstermiştir 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 veya 3A4. Bu nedenle, klinik olarak yok bu CYP enzimleri tarafından metabolize edilen ilaçlarla ilgili etkileşimler beklenir. Ayrıca, esas olarak CYP2C19'da klinik ilaç-ilaç etkileşimi çalışmaları kapsamlıdır ve ara metabolizörler KAPIDEX'in (deksansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) farmakokinetiği etkilemediğini göstermiştir diazepam, fenitoin veya teofilin. Denekler "CYP1A2 genotipleri teofilin ile ilaç-ilaç etkileşim çalışması belirlenmemiştir.
Klinik çalışmalar
Erozif Özofajitin iyileşmesi
İki çok merkezli, çift kör, aktif kontrollü, randomize, 8 haftalık çalışma endoskopik olarak doğrulanmış EE hastalarında gerçekleştirildi. Şiddeti hastalık Los Angeles Sınıflandırma Derecelendirme Sistemine göre sınıflandırıldı (A-D Sınıfları). Hastalar aşağıdaki üç tedaviden birine randomize edildi gruplar: KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) günde 60 mg, KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) günde 90 mg veya günde 30 mg lansoprazol. H. pylori pozitif olan veya Barrett "s Esophagus ve / veya kesin olan hastalar başlangıçta displastik değişiklikler bu çalışmaların dışında bırakılmıştır. Toplam 4092 hasta kaydedildi ve yaşları 18 ila 90 arasında (ortanca yaş) değişiyordu 48 yaş)% 54 erkek. Irk şu şekilde dağıtıldı:% 87 Kafkas,% 5 Siyah ve% 8 diğer. Los Angeles Sınıflandırmasına dayanarak, hastaların% 71'i hafif EE (A ve B Sınıfları) vardı ve hastaların% 29'unda orta ila şiddetli EE (Derece C ve D) tedaviden önce.
Çalışmalar aşağılık olmadığını test etmek için tasarlanmıştır. Aşağılık gösterilmediyse o zaman üstünlük test edilirdi. Rağmen aşağılık gösterilmemiştir her iki çalışmada da, bir çalışmada üstünlük bulgusu tekrarlanmamıştır diğerinde.
4. veya 8. haftada iyileşmiş EE hastalarının oranı aşağıda sunulmuştur Tablo 5'te verilmiştir.
Tablo 5: Enerji Verimliliği İyileştirme Oranlarıa: Tüm Sınıflar
Çalışma | Hasta Sayısı (N) b | Tedavi Grubu (günlük) | 4. hafta % İyileşti |
8. hafta c % İyileşti |
Tedavi Farkı için (% 95 CI) (KAPIDEX - Lansoprazole) 8. haftaya kadar |
1 | 657 | KAPIDEX 60 mg | 70 | 87 | (-1.5, 6.1) d |
648 | Lansoprazol 30 mg | 65 | 85 | ||
2 | 639 | KAPIDEX 60 mg | 66 | 85 | (2.2, 10.5) d |
656 | Lansoprazol 30 mg | 65 | 79 | ||
CI = Güven aralığı a Ham oran tahminlerine dayanarak, sahip olmayan hastalar endoskopik olarak belgelenmiş iyileşmiş Enerji Verimliliği ve erken kesilmiştir iyileşmemiş sayılır. b Başlangıç sonrası endoskopi sonrası en az bir hasta c Birincil etkinlik sonlanım noktası d Lansoprazole karşı aşağılık gösterilmemiştir |
KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 90 mg çalışıldı ve ek klinik fayda sağlamadı KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 60 mg.
İyileşmiş Erozif Özofajitin Bakımı
Çok merkezli, çift kör, plasebo kontrollü, randomize bir çalışma yapılmıştır bir EE çalışmasını başarıyla tamamlayan ve endoskopik olarak gösterilen hastalarda iyileşmiş EE doğruladı. Altı ay boyunca iyileşme ve semptom çözümünün korunması periyot, plaseboya kıyasla günde bir kez 30 mg veya 60 mg KAPIDEX (deksansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) ile değerlendirildi. Toplam 445 hasta kaydedildi ve yaşları 18 ila 85 arasında değişiyordu (ortanca yaş 49 yıl),% 52 kadın. Yarış şu şekilde dağıtıldı:% 90 Kafkas,% 5 Siyah ve% 5 diğer.
30 mg KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) ile tedavi edilen hastaların yüzde altmış altısı iyileşmiştir endoskopi ile teyit edildiği altı aylık süre boyunca .
Tablo 6: Bakım Oranlarıa EE'nin Ayda İyileştirilmesi
6
Hasta Sayısı (N)b | Tedavi Grubu (günlük) | Bakım Oranı (%) |
125 | KAPIDEX 30 mg | 66.4 c |
119 | Plasebo | 14.3 |
a Ham oran tahminlerine dayanarak,
endoskopik olarak belgelenmiş nüksetme ve erken olan hastalar
durdurulanların tekrarladığı düşünülmüştür. b Başlangıç sonrası endoskopi sonrası en az bir hasta c Plaseboya karşı istatistiksel olarak anlamlı |
KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 60 mg çalışıldı ve ek klinik fayda sağlamadı KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 30 mg.
KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 30 mg, 24 saat mide ekşimesi içermeyen medyan yüzdesinin daha yüksek olduğunu gösterdi 6 aylık tedavi süresi boyunca plaseboya kıyasla günler.
Semptomatik Aşındırıcı Olmayan GERD
Çok merkezli, çift kör, plasebo kontrollü, randomize, 4 haftalık bir çalışma semptomatik erozif olmayan GERD tanısı alan hastalarda yapıldı öncelikle semptomların sunumu ile. Mide ekşimesi tanımlayan bu hastalar birincil semptomları olarak, 6 ay veya daha uzun süre mide ekşimesi öyküsü vardı randomizasyondan hemen önce 7 günün en az 4'ünde mide ekşimesi vardı ve endoskopi ile teyit edildiği gibi özofagus erozyonu yoktu. Ancak, hastalar asitle ilişkili olmayan semptomlar bunlar kullanılarak dışlanmamış olabilir içerme kriterleri. Hastalar aşağıdaki tedaviden birine randomize edildi gruplar: KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) günde 30 mg, günde 60 mg veya plasebo. Toplam 947 hasta 18 ila 86 yaş (ortanca yaş 48 yaş) arasında kaydedildi ve yaşlandı % 71 kadın. Yarış şu şekilde dağıtıldı:% 82 Kafkas,% 14 Siyah ve% 4 diğer.
KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 30 mg, istatistiksel olarak anlamlı derecede daha fazla gün sağladı günlük günlük olarak değerlendirildiği gibi plasebo üzerinde mide ekşimesi içermeyen 24 saatlik periyotlarla 4 haftadan fazla . KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 60 mg incelenmiş ve ilave verilmemiştir KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) üzerinde klinik fayda 30 mg.
Tablo 7: 24 Saat Mide Yanmaz Dönemlerin Ortalama Yüzdeleri
Semptomatik Aşındırıcı Olmayan GERD Çalışmasının 4 Haftalık Tedavi Süresi boyunca
N | Tedavi Grubu (günlük) | Mide ekşimesi - 24 saatlik ücretsiz dönemler (%) |
312 | KAPIDEX 30 mg | 54.9 a |
310 | Plasebo | 18.5 |
a İstatistiksel olarak anlamlı vs plasebo |
KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) 30 mg'lık hastaların daha yüksek bir yüzdesinde 24 saat mide ekşimesi yoktu tedavinin ilk üç günü kadar erken plasebo ile karşılaştırıldığında ve bu tedavi süresi boyunca devam etti (hastaların yüzdesi) 3.Gün: KAPIDEX% 38'e karşı plasebo% 15; 28. günde: KAPIDEX% 63 plaseboya karşı % 40).
Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri
- 30 mg kapsül opak, mavi ve gridir ve TAP ile “30” basılmıştır kapsül üzerinde.
- 60 mg kapsül opak, TAP ile mavi ve “60” baskılıdır kapsül üzerinde.
Depolama ve Taşıma
KAPIDEX (dexlansoprazol gecikmeli salım kapsülleri) gecikmeli salım kapsülleri, 30 mg, TAP ile opak, mavi ve gridir ve kapsül üzerine basılmış ve şu şekilde tedarik edilmiştir:
NDC Numarası | Boyut |
64764-905-11 | Birim doz paketi 100 |
64764-905-30 | Şişe 30 |
64764-905-90 | Şişe 90 |
64764-905-19 |
Şişe 1000 |
KAPIDEX (deksoprazol gecikmeli salım kapsülleri) gecikmeli salım kapsülleri, 60 mg, opak, TAP ile mavi ve “60” dır kapsül üzerine basılmış ve şu şekilde tedarik edilmiştir:
NDC Numarası | Boyut |
64764-915-11 | Birim doz paketi 100 |
64764-915-30 | Şişe 30 |
64764-915-90 | Şişe 90 |
64764-915-19 |
Şişe 1000 |
25 ° C'de (77 ° F) saklayın; 15-30 ° C'ye (59-86 ° F) izin verilen geziler.
Dağıtımı: Takeda Pharmaceuticals America, Inc., Deerfield, IL 60015. Rev Mart 2010
However, we will provide data for each active ingredient