Gatif

gatifloksasin oftalmik çözeltisi,% 0.5, aşağıdaki organizmaların duyarlı suşlarının neden olduğu bakteriyel konjonktivit tedavisi için endikedir:

Aerobik gram pozitif bakteriler

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcusmitis grubu *
Streptococcus oralis *
Streptococcus pneumoniae

Aerobik gram negatif bakteriler

Haemophilus influenzae

* Bu organizmanın etkinliği 10'dan az enfeksiyonda incelenmiştir.

1 yaşından büyük hastalar: her iki saatte bir 1'inde 8 defaya kadar uyanırlar. Etkilenen gözlere her gün bir damla dökün. 2 ila 7. günlerde uyanıkken etkilenen gözlere günde iki ila dört kez bir damla yerleştirin.

Yok

ÇEVİRİ

Gatifloksasinin hayvan deneylerinde akut toksisite potansiyeli çok azdır. Sıçanlarda ve köpeklerde minimum ölümcül oral doz 2000 mg / kg'dan fazla veya idi.. Minimum ölümcül intravenöz doz sıçanlarda 144 mg / kg ve köpeklerde 45 mg / kg'dan fazlaydı. Gözlenen klinik semptomlar arasında azalmış aktivite ve solunum hızı, kusma, titreme ve kramplar vardı.

= "SADECE"> akut oral doz aşımında, mide kusma veya mide lavajı ile boşaltılmalıdır. Hasta dikkatle izlenmeli (EKG izleme dahil) ve semptomatik ve destekleyici olarak tedavi edilmelidir. Yeterli hidrasyon sağlanmalıdır. Gatifloksasin, hemodiyaliz (4 saatte yaklaşık% 14 iyileşti) veya kronik ayaktan periton diyalizi (CAPD) (8 günde yaklaşık% 11 iyileşti) ile vücuttan etkili bir şekilde çıkarılmaz.

KONTRENDİKASYONLAR

TEQUIN, gatifloksasine aşırı duyarlılık öyküsü olan veya kinolon antimikrobiyal ajan sınıfının bir üyesi olan kişilerde kontrendikedir.

UYARILAR

Gatifloksasin, bazı hastalarda elektrokardiyogramın QTc aralığını uzatabilir. QTc uzaması, torsades de pointes dahil ventriküler aritmiler riskini artırabilir. Gatifloksasin dahil kinolon alan hastalarda pazarlama sonrası gözetim sırasında nadiren torsades de pointes vakaları kendiliğinden bildirilmiştir. Bu nadir vakaların neredeyse tamamı aşağıdaki faktörlerden bir veya daha fazlasıyla ilişkiliydi: 60 yaş üstü, kadın cinsiyeti, altta yatan kalp hastalığı ve / veya çoklu ilaçların kullanımı. 44.000'den fazla hastada, klinik çalışmalarda gatifloksasin ile tedavi edilmiştir, kardiyovasküler morbidite veya mortalite görülmedi, QTc uzantısı nedeniyle; buna 118 hasta dahildir, aynı anda ilaç alan, bilinen, QTc aralığını uzatırsınız, ve 139 hasta, bilinen, düzeltilmemiş hipokalemi olduğunu (EKG izleme yapılmadı).). Gatifloksasin, QTc aralığı uzaması bilinen hastalarda, düzeltilmemiş hipokalemi olan hastalarda ve gatifloksasin ile QTc aralığını uzatan tıbbi ürünler arasında sisaprid, eritromisin, antipsikotikler ve trisiklik antidepresanlar gibi farmakokinetik ve farmakodinamik çalışmalar yapılmayan hastalarda kullanılmalıdır. , kaçınıldı. Bu ilaçları kullanırken ve klinik olarak anlamlı bradikardi veya akut miyokard iskemisi gibi kalıcı proaritmik hastalıkları olan hastalarda gatifloksasin dikkatle kullanılmalıdır.

= "SADECE"> QTc uzamasının kapsamı, ilacın konsantrasyonunun artmasıyla artar (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ: elektrokardiyogram); bu nedenle önerilen doz ve önerilen intravenöz infüzyon hızı aşılmamalıdır (bkzDOZAJ ve YÖNETİM böbrek yetmezliği olan veya olmayan hastalar için doz önerileri için).

Genellikle şeker hastaları arasında TEQUIN (gatifloksasin (Mayıs 2006'da ABD pazarından çıkarılmıştır)) ile semptomatik hiper ve hipoglisemi dahil kan şekeri bozuklukları bildirilmiştir. Bu nedenle diyabetli hastalara TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından çıkarıldı -Mayıs 2006)) uygulandığında kan şekerinin dikkatle izlenmesi önerilir (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ, ÖNLEMLER: Hastalar için bilgi ve İlaç etkileşimleri ve HAYVAN FARMAKOLOJİSİ).

= "YASAL"> Çalışmalar, tip 2 diabetes mellituslu enfekte olmayan hastalarda yapılır, oral hipoglisemik ajanlarla kontrol edilenler, gösterdiler, o TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından-Mayıs 2006) glikoz homeostaz bozuklukları ile ilişkilidir, genellikle başlangıç dozlarının uygulanmasından sonra serum insülininde bir artış ve serum glikozunda bir azalma dahil (yani tedavinin ilk 2 günü) ve bazen semptomatik hipoglisemi ile. Açlık serum glikozunda, genellikle TEQUIN'in (gatifloksasin (ABD pazarından - Mayıs 2006)) üçüncü gününden sonra, tedavi boyunca ve çoğu hastada gatifloksasin tedavisinin bitiminden 28 gün sonra bir artış gözlenmiştir. taban çizgisine döndü.

= "SADECE"> Pazarlama sonrası dönemde, TEQUIN ile tedavi edilen hastalarda (gatifloksasin (ABD pazarından çıkarıldı - Mayıs 2006)) ciddi glikoz homeostaz bozuklukları bildirilmiştir. Sülfonilüre veya sülfonilüre olmayan oral hipoglisemik ilaçlarla tedavi edilen diyabetes mellituslu hastalarda bazı durumlarda şiddetli hipoglisemik ataklar bildirilmiştir. Bu olaylar tedavinin ilk gününde sık sık ve genellikle TEQUIN'in başlamasından sonraki 3 gün içinde meydana geldi (gatifloksasin (Mayıs 2006'da ABD pazarından çıkarıldı)). Bazı durumlarda ciddi ve hiperosmolar ketotik olmayan hiperglisemik koma ile ilişkili hiperglisemik ataklar, diyabet hastalarında esas olarak TEQUIN tedavisinin başlamasından 4 ila 10 gün sonra bildirilmiştir (gatifloksasin (Mayıs 2006'da ABD pazarından çıkarılmıştır)).). Hiperglisemik ve hipoglisemik olayların bazıları hayatı tehdit ediyordu ve birçoğu hastaneye yatmayı gerektiriyordu, ancak bu olaylar uygun tedavi ile geri dönüşümlüdür. Bu hastaların çoğunda altta yatan başka tıbbi problemler vardı ve glikoz anomalisine katkıda bulunmuş olabilecek eşlik eden ilaçlar aldı. Hiperosmolar ketotik olmayan hiperglisemik koma dahil hiperglisemi bölümleri, daha önce diyabetes mellitus tanısı konmamış hastalarda da ortaya çıktı. Muhtemelen tespit edilmemiş diyabetli yaşlı hastalar, böbrek fonksiyonlarında yaşa bağlı azalma, altta yatan tıbbi problemler ve / veya hiperglisemi ile bağlantılı olarak eşzamanlı ilaç kullanımı ciddi hiperglisemi riskine sahip olabilir.

= "SADECE"> TEQUIN dozu altta yatan böbrek fonksiyonuna göre ayarlanmalıdır (bkz DOZAJ ve YÖNETİM). Şeker hastalarında TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından -Mayıs 2006)) kullanıldığında, kan şekeri yakından izlenmelidir. Hipoglisemi belirtileri ve semptomları, özellikle tedavinin ilk 3 günü boyunca izlenmeli ve diyabet hastalarında ve hiperglisemi riski olan hastalarda, özellikle TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından Mayıs ayından itibaren) çıkarıldığında hiperglisemi belirtileri ve semptomları izlenmelidir. 2006)).. TEQUIN (gatifloksasin (Mayıs 2006'da ABD pazarından çıkarıldı)) ile tedavi edilen bir hastada hipoglisemi veya hiperglisemi belirtileri ve semptomları ortaya çıkarsa, uygun tedavi derhal başlatılmalı ve TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından çıkarıldı -Mayıs 2006)) kesilmelidir.

Gatifloksasin dahil kinolon alan hastalarda omuz, el ve Aşil tendon veya diğer yırtılmaların cerrahi veya uzun süreli sakatlığa yol açma eğilimi bildirilmiştir. Pazarlama sonrası gözetim raporları, aynı anda kortikosteroid alan hastalarda, özellikle yaşlılarda bu riskin artabileceğini düşündürmektedir. Sabırla ağrılı, iltihaplı veya kullanılmamışsa gatifloksasin kesilmelidir. Hastalar tendinit veya tendon rüptürü tanısı hariç tutulana kadar dinlenmeli ve egzersizden kaçınmalıdır. Tendon rüptürü, gatifloksasin dahil olmak üzere kinolon tedavisi sırasında veya sonrasında ortaya çıkabilir.

Kinolon alan hastalarda parestezi, hipoestezi, disestezi ve halsizlik gibi küçük ve / veya büyük aksonları etkileyen nadir duyusal veya sensorimotor aksonal polinöropati vakaları bildirilmiştir.

Kinolonun diğer üyelerinde olduğu gibi, kinolon alan hastalarda kramplar, artmış kafa içi basınç ve psikozlar bildirilmiştir. Kinolonlar ayrıca titreme, huzursuzluk, uyuşukluk, karışıklık, halüsinasyonlar, paranoya, depresyon, kabuslar ve uykusuzluğa neden olabilecek merkezi sinir sistemi (CNS) stimülasyonuna neden olabilir. Bu reaksiyonlar ilk dozdan sonra ortaya çıkabilir. Bu reaksiyonlar gatifloksasin alan hastalarda ortaya çıkarsa, ilaç kesilmeli ve uygun önlemler alınmalıdır (bkz YAN ETKİLER).

= "SADECE"> Diğer kinolonlarda olduğu gibi, TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından kaldırıldı-Mayıs 2006)) şiddetli serebral ateroskleroz, epilepsi ve nöbetlere yatkınlık gibi bilinen veya şüphelenilen CNS bozuklukları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. .

= "SADECE"> Kinolon tedavisi alan hastalarda ciddi ve nadiren ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonları ve / veya anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar ilk dozdan sonra ortaya çıkabilir. Bazı reaksiyonlara kardiyovasküler çöküş, hipotansiyon / şok, nöbetler, bilinç kaybı, karıncalanma, anjiyoödem (dil, gırtlak, boğaz veya yüz ödemi / şişmesi dahil), solunum tıkanıklığı (bronkospazm, nefes darlığı ve akut nefes darlığı dahil) eşlik etmiştir. ), dispne, ürtiker, kaşıntı ve diğerleri.

= "SADECE"> TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından -Mayıs 2006)) ilk kez döküntü veya diğer aşırı duyarlılık belirtileri ortaya çıktığında kesilmelidir. Ciddi akut aşırı duyarlılık reaksiyonları, klinik olarak belirtildiği gibi adrenalin ve oksijen, intravenöz sıvılar, antihistaminikler, kortikosteroidler, pressoraminler ve solunum yönetimi gibi diğer resüsitasyon önlemleri ile tedavi gerektirebilir (bkz ÖNLEMLER).

= "SADECE"> Antibakteriyel tedavi alan hastalarda, bazıları aşırı duyarlılık ve bazıları güvensiz etiyoloji nedeniyle ciddi ve bazen ölümcül olaylar bildirilmiştir. Bu olaylar ciddi olabilir ve genellikle birden fazla doz uygulandıktan sonra ortaya çıkabilir. Klinik belirtiler aşağıdakilerden birini veya daha fazlasını içerebilir: ateş, Döküntü veya şiddetli dermatolojik reaksiyonlar (Örneğin, toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu) Vaskülit, Artralji, Miyalji, Serum hastalığı; alerjik pnömonit, interstisyel nefrit; akut böbrek yetmezliği veya yetmezliği; hepatit, Sarılık, akut karaciğer nekrozu veya başarısızlığı; Anemi, hemolitik ve aplastik dahil; Trombositopeni, trombotik trombositopenik purpura dahil; Lökopeni; Agranülositoz; Pansitopeni; ve / veya diğer hematolojik anormallikler.

Antibakteriyel ajanlarla tedavi bağırsak florasını değiştirir ve klostridi'nin aşırı büyümesine izin verebilir. Çalışmalar, bir toksin olduğunu göstermektedir Clostridium difficile "antibiyotikle ilişkili kolit" in ana nedeni üretilir."

= "SADECE"> Psödomembranöz kolit tanısı konulduktan sonra terapötik önlemler başlatılmalıdır. Hafif psödomembranöz kolit vakaları genellikle ilacın kesilmesine yanıt verir.. Orta ila şiddetli vakalarda, sıvılar ve elektrolitlerle tedavi, protein takviyesi ve klinik olarak etkili bir antibakteriyel ilaçla tedavi kullanılmalıdır C düşünülebilir. difficile ülserosa.

= "SADECE"> Gatifloksasinin sifiliz tedavisinde etkili olduğu gösterilmemiştir. Gonore tedavisinde kısa bir süre yüksek dozlarda kullanılan antimikrobiyal ajanlar, sifiliz inkübasyon semptomlarını maskeleyebilir veya geciktirebilir. Tüm gonore hastalarında tanı sırasında sifiliz için serolojik test yapılmalıdır.

ÖNLEMLER

kanıtlanmış veya şüphelenilen bir bakteriyel enfeksiyon veya profilaktik endikasyon olmadan TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından alınan - Mayıs 2006)) reçete edilmesi hastaya fayda sağlama olasılığı düşüktür ve ilaca dirençli bakteri geliştirme riskini artırır..

= "SAĞ DOLGULU"> gatifloksasini böbrek yetmezliği ile dikkatli bir şekilde uygulayın. Gatifloksasinin ortadan kaldırılması azaltılabileceğinden, tedavi öncesinde ve sırasında dikkatli klinik gözlem ve uygun laboratuvar testleri yapılmalıdır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <40 mL / dak), klerensin azalması nedeniyle gatifloksasin birikmesini önlemek için dozlama çizelgesinde bir ayarlama yapılması gerekir (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ ve DOZAJ ve YÖNETİM).

= "SADECE"> Hipotonik bir çözelti elde edildiğinden, konsantre gatifloksasin çözeltisinden (10 mg / mL) 2 mg / mL'lik bir çözelti yapılırsa enjeksiyon için su seyreltici olarak kullanılmamalıdır (bkz DOZAJ ve YÖNETİM).

Pazarlama sonrası dönemde kan şekeri homeostaz bozuklukları bildirilmiştir (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ, UYARILAR ve HAYVAN FARMAKOLOJİSİ).

& middot; </ font> TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından kaldırıldı-Mayıs 2006)) dahil antibakteriyel ilaçların sadece bakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılması gerekir. Viral enfeksiyonları tedavi etmezler (ör. soğuk). Bakteriyel bir enfeksiyonu tedavi etmek için TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından -Mayıs 2006)) reçete edilirse, hastalar tedavi sırasında genellikle daha iyi hissetmesine rağmen, ilacın tam olarak gerektiği gibi alındığı konusunda bilgilendirilmelidir. Dozları atlamak veya tüm tedavi sürecini bitirmemek olabilir (1) acil tedavinin etkinliğini azaltmak ve (2) bakterilerin direnç geliştirme ve artık TEQUIN kullanmama olasılığını arttırmak (gatifloksasin (ABD pazarından - Mayıs 2006) ) veya diğer antibakteriyel ilaçlar tedavi edilebilir.

& middot; </ font> TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından -Mayıs 2006)) elektrokardiyogramda (QTC aralık uzantısı) değişikliklere neden olabilir;

& middot; </ font> IA sınıfı antiaritmik alan hastalarda TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından -Mayıs 2006)) (ör. kinidin, prokainamid) veya sınıf III (ör. amiodaron, sotalol) kaçınılmalıdır

<FONT FACE = "sembol"> ve middot; </ font> TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından -Mayıs 2006)), sisaprid, eritromisin, antipsikotikler ve trisiklik antidepresanlar gibi QTc aralığını etkileyen ilaçlar alan hastalarda kullanılmalıdır

& middot; </ font> doktorlarınızı QTc uzaması veya hipokalemi, bradikardi veya yakın zamanda miyokard iskemisi gibi proaritmik durumlar hakkında kişisel veya aile öyküsü hakkında bilgilendirmek için;

& middot; Ağrı, yanma, karıncalanma, uyuşma ve / veya halsizlik gibi periferik nöropati belirtileri ortaya çıkarsa, tedaviyi durdurmak ve doktorunuza başvurmak için </ font>;

& middot; </ font> semptomatik hiper ve hipoglisemi dahil olmak üzere kan şekeri bozukluklarının genellikle diyabet hastalarında veya hiperglisemi riski olan hastalarda TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından çıkarıldı -Mayıs 2006)) ile bildirildiği bildirilmiştir. Hipoglisemik reaksiyon veya hiperglisemi belirtileri ortaya çıkarsa, hastalar derhal uygun tedaviyi başlatmalı, TEQUIN almayı bırakmalı ve doktorunuza başvurmalıdır (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ ve UYARILAR);

& middot; reçetesiz satılan ilaçlar da dahil olmak üzere TEQUIN (gatifloksasin (Mayıs 2006'da ABD pazarından çıkarıldı)) ile alındığında doktorunuza diğer ilaçları anlatmak;

& middot; TEQUIN alırken çarpıntı veya bayılma yaşarsanız doktorunuza danışmak için </ font> (gatifloksasin (ABD pazarından kaldırıldı -Mayıs 2006));

& middot; </ font> TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından kaldırıldı -Mayıs 2006)) tabletleri yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir;

& middot; </ font> TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından -Mayıs 2006)) tabletlerin alüminyum veya magnezyum bazlı antasitlerden 4 saat önce alınması gerekir (bkz ÖNLEMLER: ilaç etkileşimleri);

& middot; bu tekir (gatifloksasin (ABD pazarından -Mayıs 2006)) - tabletler, demir sülfat veya çinko, magnezyum veya demir içeren gıda takviyelerinin uygulanmasından en az 4 saat önce alınmalıdır (ör. multivitaminler) (bkz ÖNLEMLER: ilaç etkileşimleri);

& middot; </ font> TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından -Mayıs 2006)) tamponlu tabletler veya oral çözelti için çocuk tozu VIDEX'ten (didanosin) 4 saat önce alınmalıdır

· TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından-Mayıs 2006), ilk dozdan sonra aşırı duyarlılık reaksiyonları ve döküntü, Kurdeşen veya diğer cilt reaksiyonlarının ilk belirtilerindeki ilaç, Yutma veya nefes alma zorluğu, Şişme, anjiyoödem (Örn. dudakların şişmesi, Dil, yüz, Boğaz kalınlığı, Ses kısıklığı) veya alerjik reaksiyonun diğer belirtileri (bkz UYARILAR ve Yan etkiler);

& middot; </ font> tedaviyi durdurmak için; dinlenin ve egzersizden kaçının; ve ağrı, iltihap veya tendon rüptürünüz varsa doktorunuza söyleyin;

& middot; </ font> TEQUIN'in (gatifloksasin (ABD pazarından -Mayıs 2006)) baş dönmesine ve uyuşukluğa neden olabileceği; bu nedenle, hastalar bir araba veya makine kullanmadan veya zihinsel uyanıklık veya koordinasyon gerektiren faaliyetler gerçekleştirmeden önce bu ilaca nasıl tepki vereceğini bilmelidir;

· belirli kinolon alan hastalarda fototoksisite bildirilmiştir. Önerilen dozda TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından -Mayıs 2006)) ile fototoksisite gözlenmemiştir. Aşırı güneş ışığından veya yapay ultraviyole ışıktan kaçının (ör. şezlong) iyi tıbbi uygulamaya uygun olarak. Güneş yanığı benzeri reaksiyonlar veya döküntüler meydana gelirse, doktorunuza başvurun (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ: ışık duyarlılığı potansiyeli);

& middot; </ font> kinolon alan hastalarda kramplar bildirilmiştir ve bu durumun tarihinde bu ilacı almadan önce doktorunuza bildirmelisiniz.

</ blockquote>

Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu

Erkeklerde ortalama 81 mg / kg / gün ve kadınlarda 90 mg / kg / gün alımına sahip dozlarda 18 ay boyunca gatifloksasin uygulanan B6C3F1 fareleri neoplazmlarda artış göstermedi. Bu dozlar, günlük sistemik maruziyete (EAA) bağlı olarak insanlarda önerilen maksimum dozun yaklaşık 0.13 ve 0.18 katıdır.

= "SADECE"> Fischer 344 sıçanlarında gıda karsinojenisitesi üzerine yapılan 2 yıllık bir çalışmada, 47 mg / kg / gün'e kadar dozları olan erkeklerde ve 139 mg / kg / gün'e kadar dozları olan kadınlarda neoplazmlarda artış gözlenmemiştir . Bu dozlar, günlük sistemik maruziyete bağlı olarak insanlar için önerilen maksimum dozun yaklaşık 0.36 (erkek) ve 0.81 (kadın) katıdır. 100 mg / kg / gün (yaklaşık 0) yüksek dozla tedavi edilen erkeklerde LGL lösemi (büyük granül lenfosit) insidansında istatistiksel olarak anlamlı bir artış gözlenmiştir. Günlük sistemik maruziyete dayalı olarak insanlar için önerilen maksimum dozun 74 katı) kontrollere kıyasla. Balıkçılar, LGL lösemisinin yüksek spontan arka plan oranına sahip 344 fareye sahip olsa da, yüksek doz erkeklerde görülme sıklığı, bu suş için tanımlanan tarihsel kontrol alanını biraz aşmıştır. Yüksek doz erkeklerde sonuçların, gatifloksasinin insanlarda güvenli kullanımı için endişe verici olduğu düşünülmemektedir.

genetik toksisite testlerinde, gatifloksasin Ames testinde kullanılan çeşitli bakteriyel suşlarda mutajenik değildi; ancak mutajenikti Salmonella TA102 suşu. Gatifloksasin dörtte idi in vivo - farelerde oral ve intravenöz mikronükleus testlerini, sıçanlarda oral sitogenetik testi ve sıçanlarda oral DNA onarım testini içeren negatif deneyler. Gatifloksasin pozitifti in vitro Çin hamster V-79 hücrelerinde genmutasyon deneyleri ve in vitro Çin hamster CHL / IU hücrelerinde sitogenetik deneyler. Bu sonuçlar beklenmedik değildi; Diğer kinolonlarda da benzer sonuçlar gözlenmiştir ve yüksek konsantrasyonların ökaryotik tip II DNA topoizomeraz üzerindeki inhibitör etkilerinden kaynaklanabilir.

= "SADECE"> 200 mg / kg / güne kadar dozlarda oral yoldan gatifloksasin verilen sıçanlarda doğurganlık veya üreme üzerinde olumsuz bir etki görülmemiştir (kabaca sistemik maruziyete dayalı maksimum insan dozuna eşittir [EAA]).

Gebelik kategorisi C

sıçanlarda veya tavşanlarda, 150 veya daha fazla oral gatifloksasin dozları.Sistemik maruziyete bağlı olarak maksimum insan dozunun .7 ve 1.9 katı). Bununla birlikte, organogenez sırasında oral olarak 200 mg / kg / gün veya intravenöz olarak 60 mg / kg / gün verilen sıçanlardan alınan fetüslerde iskelet malformasyonları gözlenmiştir. Dalgalı kaburgalar da dahil olmak üzere iskelet nossifikasyonunda gelişimsel gecikmeler, sıçan fetüslerinde, oral dozlarda gözlenmiştir ve sup3 aldı.</ FONT> 150 mg / kg veya intravenöz dozlar & sup3; Organogenez sırasında günde </ FONT> 30 mg / kg, bu da gatifloksasinin bu dozlarda hafif fetotoksik olduğunu gösterir. Diğer kinolonlarda da benzer sonuçlar görülmüştür. Bu değişiklikler, 50 mg / kg'a kadar (yaklaşık 0) oral gatifloksasin dozları verilen sıçanlarda veya tavşanlarda gözlenmemiştir. Sistemik maruziyete bağlı olarak maksimum insan dozunun 2 ve 1.9 katı).

= "SADECE"> sıçanlara geç gebelikte ve emzirme döneminde başlayan 200 mg / kg gatifloksasin oral dozları verildiğinde, yenidoğan ve perinatal mortalite gibi implantasyon sonrası geç kayıp artmıştır. Bu gözlemler ayrıca fetotoksisiteyi de gösterir. Diğer kinolonlarda da benzer sonuçlar görülmüştür.

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma olmadığından, TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından - Mayıs 2006)) sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskinden daha ağır basarsa hamilelik sırasında kullanılmalıdır.

Emziren anneler

Gatifloksasin, sıçanların anne sütüne geçer. Bu ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Anne sütüne birçok ilaç atıldığından, emziren bir kadına gatifloksasin uygulandığında dikkatli olunmalıdır.

Pediatrik kullanım

pediatrik popülasyonlarda (<18 yaş) gatifloksasinin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir. Gatifloksasin dahil kinolonlar, ergenlerde (sıçanlar ve köpekler) artropatiye ve osteokondrotoksisiteye neden olur.

Geriatrik uygulama

Pazarlama sonrası dönemde TEQUIN ile tedavi edilen yaşlı hastalarda ciddi glikoz homeostaz bozuklukları bildirilmiştir (bkz UYARILAR, ÖNLEMLER: ilaç etkileşimleri ve HAYVAN FARMAKOLOJİSİ).

çoklu dozlarda gatifloksasin (n = 2891) ile yapılan klinik çalışmalarda hastaların% 22'si ³ </ FONT> 65 yaşında ve% 10 idi ³ </ FONT> 75 yaşında. Klinik çalışmalar, bu denekler ve genç denekler arasında genel bir güvenlik veya etkinlik farkı göstermemiştir ve bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir farklılık bulamamıştır, ancak bazı yaşlı insanların daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.

= "SADECE"> Bu ilacın esas olarak böbreğe atıldığı ve bu ilaca toksik reaksiyon riskinin böbrek yetmezliği olan hastalarda daha fazla olabileceği bilinmektedir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, bir doz seçerken dikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonlarını izlemek yararlı olabilir (bkz DOZAJ ve YÖNETİM).

Uyarılar ve önlemler

UYARILAR

Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.

ÖNLEMLER

sadece topikal oftalmik kullanım

Gatifloksasin oftalmik çözeltisi doğrudan gözün ön bölmesine yerleştirilmemelidir.

Uzun süreli kullanımda dirençli organizmaların büyümesi

Diğer anti-enfektiflerde olduğu gibi, gatifloksasin oftalmolojik çözeltinin uzun süreli kullanımı, mantarlar da dahil olmak üzere% 0.5 fazla büyümüş duyarlı olmayan organizmalara yol açabilir. Süperenfeksiyon görünümü oluşursa, kullanmayı bırakın ve alternatif tedavi uygulayın. Klinik karar bunu reçete ettiğinde, hasta bir genişleme yardımıyla incelenmelidir, örn. yarık lamba biyomikroskopisi ve muhtemelen floroskopik renklendirme ile.

Kontakt lens aşınmasını önleme

Hastalara bakteriyel konjonktivit belirtileri ve semptomları varsa veya gatifloksasin oftalmik solüsyon tedavisi sırasında kontakt lens kullanmamaları tavsiye edilmelidir (bkz HASTA BİLGİLERİ).

Klinik olmayan toksikoloji

Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu

Gıdalarda gatifloksasin verilen B6C3F1 farelerinde 18 ay boyunca, erkeklerde ortalama 81 mg / kg / gün ve kadınlarda 90 mg / kg / gün dozlarında neoplazmlarda artış olmamıştır. Bu kutular yaklaşık 1600 kat veya. 50 kg'lık bir kişide önerilen maksimum göz dozundan 0.05 mg / kg / gün'den 1800 kat daha yüksek.

2 yıl boyunca gıdalarda gatifloksasin verilen 344 sıçanda, erkeklerde 47 mg / kg / gün ve kadınlarda 139 mg / kg / gün konserve neoplazmlarında artış olmamıştır (900 veya.). Önerilen maksimum göz dozundan yaklaşık 2000 kat daha yüksek bir dozla tedavi edilen erkeklerde büyük granül lenfositlerde (LGL) lösemi insidansında istatistiksel olarak anlamlı bir artış gözlenmiştir. Fischer 344 sıçanlarının yüksek spontan arka plan oranı LGL lösemisine sahiptir ve yüksek doz erkeklerde görülme sıklığı, bu suş için tanımlanan tarihsel kontrol alanını sadece biraz aşmıştır.

Genetik toksisite testlerinde, bakteriyel ters mutasyon deneylerinde kullanılan 5 suştan 1'inde gatifloksasin pozitifti: Salmonella suşu TA102. Gatifloksasin in vitro memeli hücre mutasyonu ve kromozomal sapma testlerinde pozitifti. Gatifloksasin, sıçan hepatositlerinde in vitro planlanmamış DNA sentezinde pozitifti, ancak insan lökositlerinde değildi. Gatifloksasin farelerde negatif in vivo mikronükleus testleri, sıçanlarda sitogenetik testler ve sıçanlarda DNA onarım testleri idi. Sonuçlar, yüksek konsantrasyonların ökaryotik tip II DNA topoizomeraz üzerindeki inhibitör etkilerinden kaynaklanabilir.

200 mg / kg / gün'e kadar olan dozlarda (gatifloksasin için önerilen maksimum oftalmik dozdan yaklaşık 4000 kat daha yüksek) oral olarak gatifloksasin verilen sıçanlarda doğurganlık veya üreme üzerinde olumsuz bir etki görülmemiştir.

Belirli popülasyonlarda kullanın

Gebelik

Gebelik kategorisi C

Teratojenik etkiler:

50 mg / kg / gün'e kadar (önerilen maksimum augendozdan yaklaşık 1000 kat daha yüksek) oral gatifloksasin dozlarından sonra sıçanlarda veya tavşanlarda teratojenik etki gözlenmemiştir. Verilen sıçanlardan alınan fetüslerde iskelet / kraniyofasiyal malformasyonlar veya gecikmiş kemikleşme, atriyal genişleme ve azaltılmış fetal ağırlık gözlenmiştir ?150 mg / kg / gün (önerilen maksimum augendozdan yaklaşık 3000 kat daha yüksek). Perinatal / postnatal bir çalışmada, 200 mg / kg / gün (önerilen maksimum oftalmolojik dozdan yaklaşık 4000 kat daha yüksek) implantasyon sonrası geç kayıp ve yenidoğan / perinatal mortalite artmıştır. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma olmadığından, gatifloksasin oftalmik çözeltisi sadece potansiyel kullanım fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa hamilelik sırasında kullanılmalıdır.

Emziren anneler

Gatifloksasin, sıçanların anne sütüne geçer. Bu ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.

Anne sütüne birçok ilaç atıldığından, emziren bir kadına gatifloksasin uygulandığında dikkatli olunmalıdır.

Pediatrik kullanım

Bir yaşın altındaki bebeklerde gatifloksasinin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir. Klinik çalışmalarda, gatifloksasinin bir yaşından itibaren pediatrik hastalarda bakteriyel konjonktivit tedavisinde güvenli ve etkili olduğu gösterilmiştir (bkz Klinik çalışmalar).

Geriatrik uygulama

Yaşlı ve genç hastalar arasında genel güvenlik veya etkinlik farklılıkları gözlenmemiştir.

Yan etkiler

Klinik çalışmalar deneyimi

Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.

Gatifloksasin ile yapılan klinik çalışmalarda, en sık bildirilen yan etkiler ortaya çıkar ? Gatifloksasin çalışma popülasyonundaki hastaların% 1'i (N = 717): konjonktivitin kötüleşmesi, göz tahrişi, disgeus ve göz ağrısı. Diğer gatifloksasin oftalmik çözeltileri ile bildirilen diğer advers olaylar arasında kemoz, konjonktival kanama, kuru göz, göz akıntısı, göz kapağı ödemi, baş ağrısı, artan gözyaşı akışı, keratit, papiller konjonktivit ve azalmış görme keskinliği bulunur.

TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler

Gatifloksasin oftalmik solüsyon ile spesifik ilaç etkileşim çalışmaları yapılmamıştır.

YAN ETKİLER

Dünya çapında, 5000'den fazla hasta klinik etkinlik çalışmalarında tek ve çoklu dozlarda gatifloksasin ile tedavi edildi.

= "SADECE"> yan etkilerin çoğu gatifloksasin çalışmalarında hafif olarak tanımlanmıştır. Gatifloksasin, ilaçla ilgili olumsuz olaylar nedeniyle 2'de kesildi. Hastaların% 7'si.

İlaçla ilgili yan etkiler> ve sup3;

= "SADECE"> intravenöz gatifloksasin veya intravenöz ile tedavi edilen hastalarda oral tedavi, advers olayların sıklığı sadece oral tedavi alan hastalara benzerdi. Enjeksiyon bölgesinde lokal reaksiyonlar (enjeksiyon bölgesinde kızarıklık) hastaların% 5'inde bulunmuştur.

Klinik olarak anlamlı ve içinde olan diğer ilaca bağlı advers olaylar (muhtemelen, muhtemelen veya kesinlikle ilişkili) ³0 oluştu. Maks. maks.

Laboratuvar parametrelerinde klinik olarak anlamlı değişiklikler, ilaç ilişkisine bakılmaksızın TEQUIN (gatifloksasin (ABD pazarından - Mayıs 2006)) ile tedavi edilen hastaların% 1'inden azında meydana gelmiştir.. Bunlar aşağıdakileri içeriyordu: nötropeni, artmış ALT veya AST seviyeleri, alkalin fosfataz, bilirubin, serum amilaz ve elektrolitanomaliler. Bu anormalliklerin ilaca mı yoksa tedavi edilecek altta yatan hastalığa mı neden olduğu bilinmemektedir.

onaylandıktan sonra TEQUIN kullanımı sırasında aşağıdaki olaylar bildirilmiştir (gatifloksasin (Mayıs 2006'da ABD pazarından çıkarılmıştır)). Bu olaylar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.

= "SAĞDIRILMIŞ"> Anormal böbrek fonksiyonu (akut böbrek yetmezliği dahil), anafilaktik reaksiyon ve anjiyonörotik ödem dahil akut alerjik reaksiyon, hepatit, hipotansiyon, artmış uluslararası normalleştirilmiş oran (INR) / protrombin zamanı, pankreatit, şiddetli hiperglisemi (hiperosmolar olmayan -keto.

TIBBİ ÜRÜNLERLE ETKİLEŞİMLER

TEQUIN (gatifloksasin), önemli farmakokinetik etkileşimler olmadan demir sülfat, çinko, magnezyum veya demir içeren gıda takviyelerinden (multivitaminler gibi) veya alüminyum / magnezyum içeren antasitlerden 4 saat önce alınabilir (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ).

TEQUIN ile eşzamanlı uygulama ile (gatifloksasin (ABD pazarından çıkarıldı -Mayıs 2006)). Bu ilaçlar TEQUIN ile aynı anda uygulanırsa doz ayarlaması gerekmez (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ).

Glikoz homeostazında farmakodinamik değişiklikler, aynı anda gliburit kullanımı ile gözlenmiştir. Bununla birlikte, gliburid TEQUIN ile birlikte uygulandığında önemli bir farmakokinetik etkileşim gözlenmemiştir (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ: glikoz homeostazı ve UYARILAR).

TEQUIN ve digoksinin eşzamanlı uygulanması, gatifloksasinin farmakokinetiğinde önemli bir değişikliğe yol açmamıştır; bununla birlikte, 11 denekten 3'ünde digoksin konsantrasyonlarında bir artış gözlenmiştir. Digoksin alan hastalar bu nedenle toksisite belirtileri ve / veya semptomları açısından izlenmelidir. Digoksin zehirlenmesi belirtileri ve / veya semptomları olan hastalarda serum digoksin konsantrasyonları belirlenmeli ve digoksin dozu buna göre ayarlanmalıdır (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ).

TEQUIN'e (gatifloksasin (Mayıs 2006'da ABD pazarından çekilmiştir) sistemik maruziyet, TEQUIN ve probenesidin eşzamanlı uygulanmasından sonra önemli ölçüde artmaktadır (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ).

Gatifloksasin birlikte uygulandığında warfarin alan hastalarda pıhtılaşma süresinde önemli bir değişiklik gözlenmemiştir. Bununla birlikte, bazı kinolonların warfarin veya türevlerinin etkilerini arttırdığı bildirildiğinden, antimikrobiyal kinolon warfarin veya türevleri ile uygulandığında protrombin zamanı veya diğer uygun antikoagülasyon testi yakından izlenmelidir.

Klinik öncesi ve klinik çalışmalarda gatifloksasin gözlenmese de, steroidal olmayan antienflamatuar ilaçların kinolon ile birlikte uygulanması CNS stimülasyonu ve nöbetleri riskini artırabilir (bkz UYARILAR).

laboratuvar testleri ile etkileşim yoktur.

Gebelik kategorisi C

Teratojenik etkiler:

50 mg / kg / gün'e kadar (önerilen maksimum augendozdan yaklaşık 1000 kat daha yüksek) oral gatifloksasin dozlarından sonra sıçanlarda veya tavşanlarda teratojenik etki gözlenmemiştir. Verilen sıçanlardan alınan fetüslerde iskelet / kraniyofasiyal malformasyonlar veya gecikmiş kemikleşme, atriyal genişleme ve azaltılmış fetal ağırlık gözlenmiştir ?150 mg / kg / gün (önerilen maksimum augendozdan yaklaşık 3000 kat daha yüksek). Perinatal / postnatal bir çalışmada, 200 mg / kg / gün (önerilen maksimum oftalmolojik dozdan yaklaşık 4000 kat daha yüksek) implantasyon sonrası geç kayıp ve yenidoğan / perinatal mortalite artmıştır. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma olmadığından, gatifloksasin oftalmik çözeltisi sadece potansiyel kullanım fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa hamilelik sırasında kullanılmalıdır.

Klinik çalışmalar deneyimi

Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.

Gatifloksasin ile yapılan klinik çalışmalarda, en sık bildirilen yan etkiler ortaya çıkar ? Gatifloksasin çalışma popülasyonundaki hastaların% 1'i (N = 717): konjonktivitin kötüleşmesi, göz tahrişi, disgeus ve göz ağrısı. Diğer gatifloksasin oftalmik çözeltileri ile bildirilen diğer advers olaylar arasında kemoz, konjonktival kanama, kuru göz, göz akıntısı, göz kapağı ödemi, baş ağrısı, artan gözyaşı akışı, keratit, papiller konjonktivit ve azalmış görme keskinliği bulunur.

bilgi verilmedi.

Gatifloksasin oftalmik çözeltisi% 0.3 veya% 0.5, tek bir 2 damla dozdan başlayarak genişletilmiş bir dozlama programında 6 sağlıklı erkek deneğin gözüne uygulandı, daha sonra 7 gün boyunca günde 4 kez 2 damla ve son olarak günde 8 kez 2 damla 3 gün boyunca. Her zaman, tüm deneklerde serum gatifloksasin seviyeleri alt miktar sınırının (5 ng / mL) altındadır.