Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 04.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Gaster 10%
Famotidin
İntravenöz enjeksiyon için konsantre bir çözüm olarak verilen Gaster enjeksiyonu, sadece intravenöz kullanım için tasarlanmıştır. Gaster enjeksiyonu, patolojik hipersekretuar durumları veya inatçı ülkeleri olan bazı hastalarda yatanlarda veya aşağıdaki durumlar için oral ilaç alamayan hastalarda kısa süreli kullanım için oral dozaj formlarına alternatif olarak endiktir:
- Aktif duodenal ülser kısa süreli tedavisi. Çoğu yetkin hasta 4 hafta içinde ıyileşir, 6 ila 8 hafta daha uzun süre tam dozda Gaster kullanmak için nadiren bir neden var. Çalışmalar, kompleks olmayan aktif duodenal ülkede Gaster 10 % ' in güvenliğini 8 haftadan fazla bir süre değerlendirmemiştir.
- Aktif bir ülkenin iyileşmesinden sonra azalan dozajda duodenal ülser hastaları için ilaç tedavisi. Yetişkinlerinde kontrol çalışmaları Bir yıldan fazla sürmedi.
- Aktif benign mide ülkesi için kısa süreli tedavi. Çoğu yetkin hasta 6 hafta içinde ıyileşir. Çalışmalar, kompleks olmayan aktif benign gastrik ülserde Gaster 10 % ' in güvenliğini veya etkinliğini 8 haftadan fazla bir süre boyunca değerlendirmemiştir.
- Gastroözofageal reflü hastalığının (GERD) kısa süreli tedavisi. Gaster, GÖRH semptomları olan hastaların kısa süreli tedavisi için endikedir (bkz. Yetişkinlerde klinik farmakoloji, klinik çalışmalar).
Gaster, endoskopi ile teshis edilen eroziv veya ülseratif hastalık da dahil olmak üzere görh'e bağlı özofajitin kısa süreli tedavisi için de endiktir (bkz. Yetişkinlerde klinik farmakoloji, klinik çalışmalar). - Patolojik hipersekretuar durumlarının tedavisi (örneğin, Zollinger-Ellison sendrom, çoklu endokrin adenomlar) (Akdeniz'i görmek Yetişkinlerde klinik farmakoloji, klinik çalışmalar).
Gaster olarak belirlenmiştir:
- Aktif duodenal ülser kısa süreli tedavisi. Çoğu yetkin hasta 4 hafta içinde ıyileşir, 6 ila 8 hafta daha uzun süre tam dozda Gaster kullanmak için nadiren bir neden var. Çalışmalar, sekiz haftadan fazla bir süre boyu kompleks olmayan aktif duodenal ülkede famotidin güvenliğini değerlendirmemiştir.
- Aktif bir ülkenin iyileşmesinden sonra azalan dozajda duodenal ülser hastaları için ilaç tedavisi. Yetişkinlerinde kontrol çalışmaları Bir yıldan fazla sürmedi.
- Aktif benign mide ülkesi için kısa süreli tedavi. Çoğu yetkin hasta 6 hafta içinde ıyileşir. Çalışmalar, 8 haftadan fazla bir süre boyu kompleks olmayan aktif benign mide ülkesi için famotidinin güvenliğini veya etkinliğini değerlendirmemiştir.
- Gastroözofageal reflü hastalığının (GERD) kısa süreli tedavisi. Gaster, GÖRH semptomları olan hastaların kısa süreli tedavisi için endikedir (bkz. Yetişkinlerde klinik farmakoloji, Klinik Çalışmalar).
Gaster, endoskopi ile teshis edilen eroziv veya ülseratif hastalık da dahil olmak üzere görh'e bağlı özofajitin kısa süreli tedavisi için de endiktir (bkz. Yetişkinlerde klinik farmakoloji, Klinik Çalışmalar). - Patolojik hipersekretuar durumlarının tedavisi (örneğin, Zollinger-Ellison sendrom, çoklu endokrin adenomlar) (bkz. Yetişkinlerde klinik farmakoloji, Klinik Çalışmalar).
Patolojik hipersekretuar durumları veya inatçı ülkeler olan bazı hastalarda yatanlarda veya oral ilaç almayan hastalarda, oral tedavi uygulamasına kadar Gaster enjeksiyonu uygulanabilir.
Yetkin hastalarda Gaster enjeksiyonu için önerilen dozaj 20 mg intravenöz q 12 saattir.
GÖRH hastalarında parenteral uygulama için dozlar ve rejim kurulmamıştır.
Pediatrik hastalar için dozaj
Görmek TEDBİRLER, Pediatrik Kullanım.
Açıkalan çalışmaları TEDBİRLER, Pediatrik Kullanım 1-16 yaş arası pediatrik hastalarda başlangıç dozunun intravenöz olarak 0.25 mg / kg (iki dakika az olmayan bir süre boyu veya 15 dakika bir infüzyon olarak enjekte edilir) q 12 saat ila 40 mg / gün arasında olduğu gibi var.
Yayınlanan kontrolsüzce klinik çalışmaları, Gaster'in peptik ülser tedavisinde ' luk etkinliğini gösterirken, pediatrik hastalardaki veriler, doz ve tedavi süresi ile yüzünde yanmak için yeterlidir. Bu nedenle, tedavi süresi (başlangıçta yetişkin sürelerine dayanarak) ve doz, klinik yanıt ve/veya gastrik pH tayini ve endoskopiye göre bireyselleştirilmelidir. Pediatrik hastalarda yayınlanan kontrolsüzler, intravenöz q12 saat 0.5 mg / kg'a kadar dozlarda gastrik asit baskılanmasını göstermiştir.
Hiçbir ihmal veya izleme verileri Pediyatrik hastalarda yaş 1 yıl altın kullanılabilir.
Orta veya şiddetli börek yetmezliği olan hastalar için doz ayarları
Orta (kreatinin klireni < 50 mL / dak) veya şiddetli (kreatinin klireni < 10 mL/dak) börek yeteneği olan yetkin hastalarda, Gaster'in eleme yarısı ömür artar. Şiddetli börek yetmezliği olan hastalar için, anürik hastalarda yaklaşık24 saat ulaşan20 saat aşılabilir. CNS beri olumsuz etkiler orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda ilaç birikimi önlemek için, Gaster dozu 10% enjeksiyon yarım doz azaltılabilir ya da doz aralığı hastanın klinik yanıtının olarak 36 ıla 48 saat kadar uzun olabilir
Yetişkinlerde ve pediatrik hastalarda Gaster için farmakokinetik parametrelerin karşılaştırılmasına dayanarak, orta veya şiddetli börek yetmezliği olan pediatrik hastalarda doz ayarlaması düşünülür.
Patolojik Hipersekretuar durumları (örneğin, Zollinger-Ellison sendrom, Çokluendokrin Adenomlar)
Patolojik hipersekretuar koşulları olan hastalarda Gaster doz bireysel hastaya göre değişir. Yetiler için önerilen intravenöz doz 20 mg q12 saattir. dozlar hastasının bireysel ihtiyaçlarına göre ayarlanması ve klinik olarak belirlenmesi süre devam etmelidir. Bazı hastalarda daha yüksek bir başlangıç dozu gerekebilir. Şiddetli Zollinger-Ellison sendrom bazı yetişkin hastalara 160 mg q6 saat kadar Oral dozlar uygulanmıştır.
İntravenöz çözümlerin hazırlanması
Gaster intravenöz çözüm hazırlamak için, aseptik olarak %0.9 Sodyumdur enjeksiyonu veya diğer uygun intravenöz çözüm ile 2 mL Gaster enjeksiyonu (10 mg / mL içeren çözelli) seyreltin (bkz. İstikrar), toplam 5 mL veya 10 ml'lik bir hacme kadar ve en az 2 dakika bir süre boyu enjekte edilir.
Gaster intravenöz infüzyon çözümleri hazırlamak için, aseptik olarak 2 mL Gaster enjeksiyonunu 100 mL %5 dekstroz veya diğer uygun çözüm ile seyrelin (bkz. İstikrar) ve 15 ila 30 dakika bir süre boyu infüze edin.
Antasitlerin eşzamanlı kullanımı
Gerekli antasitler eşzamanlı olarak verilebilir.
İstikrar
Parenteral ilaç ürünleri, çözüm ve kap uygulamasında uygulamadan önce kısaca madde ve renk değişimi için görsel olarak kontrol edilmelidir.
Eklenen veya sık kullanılan intravenöz çözeltiler ile karıştırıldığında, örneğin, Enjeksiyon için Su, %0,9 Sodyum Klorür Enjeksiyon, %5 ve Dekstroz Enjeksiyonu veya Laktatlı Ringer Enjeksiyonu, TR (yani, oda sıcaklığında 7 gün, ilk etki gücü en az � tutar) enjeksiyon fiziksel ve kimyasal olarak stabil – bakın seyreltilmiş Gaster Nasıl TEDARİK, Depolama.
Sodyumokarbonat enjeksiyonuna eklendiğinde veya seyreltildiğinde, 0.2 mg/mL 5'lik bir konsantrasyonda %, (yani, başlangıç az'inı korur TR potansiyelinin) Gaster enjeksiyonunda (Önerilen Gaster intravenöz infüzyon çözümleri konsantrasyonu) fiziksel ve kimyasal olarak stabildir oda sıcaklığında 7 Gün boyu – bkz. NASIL SAĞLANIR, Depolama. Bununla birlikte, sodyumokarbonat enjeksiyonunda (>0.2 mg / mL) daha yüksek konsantrasyonlarda bir çökelti oluşabilir, %5.
Duodenum Ülseri
Akut Tedavi: Aktif duodenum ülkesi için önerilen yetkin oral doz, yatmadan önce günde bir kez 40 mg'dır. Çoğu hasta 4 hafta içinde ıyileşir, 6 ila 8 hafta daha uzun süre tam dozajda Gaster kullanmak için nadiren bir neden var. 20 mg b bir rejim.ben.d. ayrıca etkilidir.
Bakım Tedavisi: Önerilen yetkin doz yatmadan önce bir kez, günde 20 mg.
Benign Mide Ülseri
Akut Tedavi: Aktif benign mide ülseri için önerilen yetkin oral doz, yatmadan önce günde bir kez 40 mg'dır.
(GERD GERD )
GÖRH semptomları olan yetkin hastalarının tedavisi için önerilen oral dozaj, 6 haftaya kadar 20 mg'dır. EROZYONLAR ve ülkeler ve GÖRH'E bağlı eşlikçi semptomlar da dahil olmak üzere özofajitli yetişkin hastaların tedavisi için önerilen oral dozaj, 12 haftaya kadar 20 veya 40 mg'dır (bkz. Yetişkinlerde klinik farmakoloji, Klinik Çalışmalar).
Pediatrik hastalar için dozaj < 1 yaş gastroözofageal reflü hastalığı (GERD)
Görmek TEDBİRLER, Pediatrik hastalar < 1 yaş.
Tüm Çalışmalar ÖNLEMLERİ tarif edilen Pediyatrik Hastalarda 1 yaş çocuklarda aşağıdaki başlangıç doz 8 hafta boyunca hastalar, günde bir kez GERD tedavisi için oral bolus 1 Süspansiyon yaş: GERD (GERD) 0,5 mg/kg/doz < hasta 3 ay içinde 1 yaş < için günde iki doz yaş ve 0.5 mg/kg/3 ay < Öner<. Hastalar ayrıca koruyucu önlerdir (örneğin, kalınlaştırılmış besleme). GÖRH'Lİ pediatrik hastalarda < 1 yaşında intravenöz famotidin kullanımı yeterli çalışılmamıştır.
1-16 Yaş Arası Pediatrik Hastalar İçin Dozaj
Görmek TEDBİRLER, 1-16 yaş arası Çocuk Hastalıkları.
1-16 yaş arası pediatrik hastalarda öncelikli bölümlerde açık olan çalışmalar, 1-16 yaş arası pediatrik hastalarda aşağıdaki başlangıç dozlarını göstermektedir:
Ülser - 0.5 mg / kg / gün p. O. yatmadan önce veya bölüm b.i. d. 40 mg / gün kadar.
Erozyonlar ve ülkeler de dahil olmak üzere özofajitli veya özofajitsiz gastroözofageal reflü hastalığı - 1.0 mg / kg / gün p. o. bölünmüş b.i.d. 40 mg b. i. D. kadar
Yayınlanan kontrolsüzler, gastroözofageal reflü hastalığı ve peptik ülser tedavisinde famotidinin etkinliğini gösterirken, pediatrik hastalarda veriler doz ve tedavi süresi ile yüzünde yanıt oluşturmak için yeterlidir. Bu nedenle, tedavi süresi (başlangıçta yetişkin süresi önerilerine dayanarak) ve doz, klinik yanıt ve/veya pH tayini (gastrik veya özofagus) ve endoskopiye göre bireyselleştirilmelidir. 1-16 yaş arası pediatrik hastalarda yayınlanan kontrollü klinik çalışmalar, peptik ülser için 1 mg / kg / gün ve erozyonlar ve ülkeler de dahil olmak üzere özofajitli veya özofajitsiz GERD için 2 mg / kg/gün dozlarını kullandı
Patolojik Hipersekretuar durumları (örneğin, Zollinger-Ellison sendrom, Çokluendokrin Adenomlar)
Patolojik hipersekretuar koşulları olan hastalarda Gaster doz bireysel hastaya göre değişir. Patolojik hipersekretuar durumları için önerilen yetkin oral başlangıç dozu 20 mg q6 saattir. bazı hastalarda daha yüksek bir başlangıç dozu gerekebilir. Dozlar hastasının bireysel ihtiyaçlarına göre ayarlanması ve klinik olarak belirlenmesi süre devam etmelidir. Şiddetli Zollinger-Ellison sendrom bazı yetişkin hastalarına 160 mg q6 saat kadar dozlar uygulanmıştır.
Antasitlerin Eşzamanlı Kullanımı
Gerekli antasitler eşzamanlı olarak verilebilir.
Orta Veya Şiddetli Börek Yetmezliği Olan Hastalar İçin Doz Ayarı
Orta (kreatinin klireni < 50 mL / dak) veya şiddetli (kreatinin klireni < 10 mL/dak) börek yeteneği olan yetkin hastalarda, Gaster'in eleme yarısı ömür artar. Şiddetli börek yetmezliği olan hastalar için, anürik hastalarda yaklaşık24 saat ulaşan20 saat aşılabilir. CNS beri yan etkileri, Gaster doz yarım doz veya doz aralığı azaltılabilir hastanın klinik yanıtı'nın olarak 36-48 saat için uzatılabilir orta ve şiddetli börek yetmezliği olan hastalarda, orta veya şiddetli börek yetmezliği olan hastalarda ilaç birikimi öncesi için olmuştur
Yetişkinlerde ve pediatrik hastalarda Gaster için farmakokinetik parametrelerin karşılaştırılmasına dayanarak, orta veya şiddetli börek yetmezliği olan pediatrik hastalarda doz ayarlaması düşünülür.
Bu ürünün herhangi bir bileşenine aşık duyarlık. Bu bileşik sınıfında çaprazlama duyarlık gözlendi. Bu nedenle, Gaster , diğer hastalara karşı aşırı duyarlık öyküsü olan hastalara uygulanmamalıdır.2 - reseptör antagonistleri.
Bu ürünlerin herhangi bir bileşenine aşık duyarlık. Bu bileşik sınıfında çaprazlama duyarlık gözlendi. Bu nedenle, Gaster, Diğer H2 reseptör antagonistlerine aşırı duyarlık öyküsü olan hastalara uygulanmamalıdır.
UYARMALAR
Hayır bilgi verdi.
TEDBİRLER
Genel
Famo-tidin enjeksiyonu ile tedavi semptomatik yanıt, gastrik malignit varlığını engellemez.
Orta veya şiddetli börek yetmezliği olan hastalar
Orta ve şiddetli börek yeteneği olan hastalarda cnsadverse etkileri bildirildiğinden, Orta (kreatinin klireni < 50 mL/dak) veya şiddetli (kreatinin klireni < 10 mL/dak) börek yeteneği olan hastalarda dozlar veya daha düşük dozlar arasında daha uzun aralıklar kullanımı gereklidir. (Akdeniz'i görmek YETİŞKİNLERDE KLİNİK FARMAKOLOJİ, DOZAJ VE UYGULAMA.)
Karsinogenez, Mutajenez, doğurganlık bozukluğu
(Aktif duodenum ülkesi için önerilen insan dozunun yaklaşık 2500 kat) Sıcaklarda 106 haftalık bir çalışmada ve 2000 mg/kg/gün'e kadar oral dozlar verilen farelerde 92 haftalık bir çalışmada, gaster için potansiyel kanserojen olduğuna dair bir kanıt yoktu.
Mikrobiyal mutajen testinde (Ames testi) Gaster negatifti. Salmonella typhimuriumve Escherichia coli10,000 mcg / plakaya kadar konsantrasyonlarda sıcak karaciger enzimi aktivitesi olsun veya olmasın. İçinde in vivo farelerde yapılan çalışmalarda, bir mikrokonükleus testi ve bir kromozomal aberasyon testi ile mutajenik bir etkisi belirlenmesi gözlenmedi.
2000 mg / kg/gün kadar oral dozlar veya 200 mg/kg / gün kadar intravenöz dozlar verilen sıcakanlarda yapılan çalışmalarda doğurganlık ve üretim performansı etkilenmedi.
Gebelik
Gebelik Kategorisi B
Sıcaklarda ve tavşanlarda sırasıyla 2000 ve 500 mg/kg/gün kadar oral dozlarda ve her iki türde de 200 mg / kg/gün kadar IV dozlarında üretim çalışmaları yapılmıştır ve önemli bir kanıt ortama çıkarmamıştır.%. (Normal insan dozunun 250 katı) Doğrudanfetotoksiketki gözlemlememekle birlikte, bazı tavşanlarda 200 mg/kg/gün daha yüksek oral dozlarda gıda alımında belirgin bir azalmagösteren annelerde meydan gelen sporadik düşükler gözlemlenmiştir veya . Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli veya iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. Hayvan üretim çalışmaları her zaman insan tepkisini öngör olmaz, bu ilaç hamilelik sırasında sadece açıkça ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır
Emziren Anneler
Emziren kızlarda yapılan çalışmalar, Gaster'ın anne sütüne saldığını gösterdi. Geçen büyük depresyon, normal insan dozunun en az 600 kat maternotoksik'in dozlarıyla tedavi edilen annelerden emziren genç sıcanlarda gözlenmiştir. Gaster insan sütünde tespit edilebilir. Emziren bebeklerde Gaster ' dan ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anne için önemini dikkate alarakbir emzirmeyi bırakmaya veya ilacı bırakmaya karar verilmelidir.
Pediatrik Kullanım
Yaş Pediyatrik hastalar 1-16 yıl içinde Gaster kullanımı Pediyatrik hastaların küçük numaralar yayınlanan çalışmalarda yaş 1-15 yıl, Gaster ödeme yetişkinlerde görülene benzerdi yetişkinlerde aşağıda belirtildiği gibi azaltılmalıdır yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar, kanıt Pediyatrik hastalarda aşağıdaki şekilde yapılan tüm çalışmalar tarafından da desteklenmektedir: . 11-15 yaş arası pediatrik hastalarda oral dozlar 0'dır.5 mg/kg, 40 mg ile oral olarak tedavi edilen yetişkinlerde görülen benzer eğri altındaki ortalama alan (AUC) ile ilişkiliydi. Benzer şekilde, 1-15 yaş arası pediatrik hastalarda intravenöz dozlar 0'dır.5 mg/kg, intravenöz olarak 40 mg ile tedavi edilen yetişkinlerde görülen benzer bir ortalama AUC ile ilişkiliydi. Sıralı yayınlanmış çalışmalar ayrıca, serum konsantrasyonu ile asit baskılanması arasındaki ilişkinin, yetişkinlere kıyasla 1-15 yaş arası pediatrik hastalarda benzer olduğunu göstermektedir. Bu çalışmalar, 1-16 yaş arası çocuk hastalıkları için başlangıç dozunun 0 olduğunu göstermektedir.25 mg/kg intravenöz olarak (iki dakika az olmayan bir süre boyu veya 15 dakika bir infüzyon olarak enjekte edilir) q 12 saat 40 mg / gün kadar
Yayınlanan kontrolsüzce klinik çalışmaları, Gaster'in peptik ülser tedavisinde ' luk etkinliğini gösterirken, pediatrik hastalardaki veriler, doz ve tedavi süresi ile yüzünde yanmak için yeterlidir. Bu nedenle, tedavi süresi (başlangıçta yetişkin sürelerine dayanarak) ve doz, klinik yanıt ve/veya gastrik pH tayini ve endoskopiye göre bireyselleştirilmelidir. Pediatrik hastalarda yayınlanan kontrolsüzler, intravenöz q12 saat 0.5 mg / kg'a kadar dozlarda gastrik asit baskılanmasını göstermiştir.
Hiçbir ihmal veya izleme verileri Pediyatrik hastalarda yaş 1 yıl altın kullanılabilir.
Geriatrik Kullanım
Klinik çalışmalarda Gaster ile tedavi edilen 4.966 deneğin ' u, 488 denek (%9.8) 65 yaş ve üstü ve 88 denek (%1.7) 75 yaş üzerindeydi. Bu denekler ve genç denekler arasında genel bir güvenlik veya etkinlik farkı gözlenmemiştir. Bununla birlikte, bazı yaşlı hastaların daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.
Hiçbir doz ayarlaması yaşına göre gerekli değildir (bkz. YETİŞKİNLERDE KLİNİK FARMAKOLOJİ, Farmakokinetik). Bu ilacın börekler tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve börek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu ilaca toksik reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğu, doz seçiminde dikkatlı olması ve böbrek fonksiyonlarının izlenmesi yararlı olabilir. Orta veya şiddetli börek yetmezliği durumunda doz ayarı (bkz gereklidir TEDBİRLER, Orta veya şiddetli börek yetmezliği olan hastalar ve DOZAJ VE UYGULAMA, Orta veya şiddetli börek yetmezliği olan hastalar için doz ayarı).
UYARMALAR
Hiçbir bilgi verilmedi
TEDBİRLER
Genel
Gaster ile tedavi semptomatik yanıt, mide malignitesinin varlığını dışlamaz.
Orta Veya Şiddetli Börek Yetmezliği Olan Hastalar
CNS olumsuz etkiler orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda beri, (kreatinin klerensi < 10 mL/dak) doz ya da en en düşük dozlar arasında daha uzun aralıklarla hastalarda daha uzun eliminasyon yarı için ayarlamak için, orta (kreatinin klerensi < 50 mL/dak) veya ağır böbrek yetmezliği ile kullanılmak üzere aşağıda belirtildiği gibi azaltılmalıdır hayat (bkz gerekebilir Yetişkinlerde klinik farmakoloji ve DOZAJ VE UYGULAMA). Uzun süreli QT aralığı, famotidin dozu / doz aralığı uygun şekilde ayarlanmamış olabilir böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda çok nadir bildirilmiştir.
Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu
(Aktif duodenum ülkesi için önerilen insan dozunun yaklaşık 2500 kat) Sıcaklarda 106 haftalık bir çalışmada ve 2000 mg/kg/gün'e kadar oral dozlar verilen farelerde 92 haftalık bir çalışmada, gaster için potansiyel kanserojen olduğuna dair bir kanıt yoktu.
Famotidin, mikrobiyal mutajen testinde (Ames testi) negatifti. Salmonella typhimurium ve Escherichia coli 10,000 mcg / plakaya kadar konsantrasyonlarda sıcak karaciger enzimi aktivitesi olsun veya olmasın. Farelerde in vivo çalışmalarda, bir mikrokonükleus testi ve bir kromozomal aberasyon testi ile mutajenik bir etkisi belirlenmesi gözlenmedi.
2000 mg / kg/gün kadar oral dozlar veya 200 mg/kg / gün kadar intravenöz dozlar verilen sıcakanlarda yapılan çalışmalarda doğurganlık ve üretim performansı etkilenmedi.
Gebelik
Gebelik Kategorisi B
Sıcanlarda ve tavşanlarda sırasıyla 2000 ve 500 mg / kg / gün kadar oral dozlarda ve her iki türde de üretim çalışmaları yapılmıştır.V. 200 mg / kg/gün kadar olan dozlar ve Gaster 10 nedeniyle fetusa bozulmuş doğurganlık veya zarar olduğuna dair önemli bir kanıt ortama çıkarmamıştır%. (Normal insan dozunun 250 katı) Doğrudanfetotoksiketki gözlemlememekle birlikte, bazı tavşanlarda 200 mg/kg/gün daha yüksek oral dozlarda gıda alımında belirgin bir azalmagösteren annelerde meydan gelen sporadik düşükler gözlemlenmiştir veya . Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli veya iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. Hayvan üretim çalışmaları her zaman insan tepkisini öngör olmaz, bu ilaç hamilelik sırasında sadece açıkça ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır
Emziren Anneler
Emziren sıcaklarda yapılan çalışmalar, famotidinin anne sütüne salgısını gösterdi. Geçen büyük depresyon, normal insan dozunun en az 600 kat maternotoksik'in dozlarıyla tedavi edilen annelerden emziren genç sıcanlarda gözlenmiştir. Famotidin insan sütünde tespit edilebilir. Emziren bebeklerde Gaster ' dan ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anne için önemini dikkate alarakbir emzirmeyi bırakmaya veya ilacı bırakmaya karar verilmelidir.
Pediatrik Hastalar < 1 Yaş
1 yaş altındaki pediatrik hastalarda ' luk Gaster kullanımı, yetiştirilmesinde 'luk yeterli ve iyi kontrol edilen Gaster çalışmalarından ve 1 yaş altındaki pediatrik hastalarda aşağıda çalışılan ellerde kanıtlarla desteklenmektedir.
Pediatrik hastalarda < 1 yıl (n=48) iki farmakokinetik çalışma, > 3 aydan 1 yıl kadar olan hastalarda famotidin klirenin yaşlı pediatrik hastalarda (1-15 yaş) ve yetişkinlerde görülenlere benzer olduğunu göstermiştir. Buna karşı, 0-3 aylık pediatrik hastalarda, yaşlı pediatrik hastalarda ve yetişkinlerde 2-4 kat daha az olan famotidin klirensi değerleri vardı. Bu çalışmalar ayrıca, oral dozdan sonra < 1 yaş arası pediatrik hastalarda ortalama biyoyararlanımın yaşlı pediatrik hastalara ve yetişkinlere benzer olduğunu göstermektedir. 0-3 aylık pediatrik hastalarda farmakodinamik veriler, 0-3 aylık pediatrik hastalarda daha uzun famotidin yarısı boyu ile tutarlı olarak, asit baskı süresinin yaşlı pediatrik hastalarla karşılaşmasında daha uzun olduğunu göstermektedir. (Akdeniz'i görmek Pediatrik hastalarda klinik farmakoloji, Farmakokinetik ve farmakodinamik.)
Çift kör, randomize, tedavi-yoksunluk çalışmasında, gastroözofageal reflü hastalığı tanısı konan 35 pediatrik hasta, famotidin oral Süspansiyon ile 4 haftaya kadar tedavi edildi (0.5 mg / kg / doz veya 1 mg / kg / doz). Intravenöz famotidin formu mevcut olmasına rağmen, bu çalışmada hiçbir hasta intravenöz famotidin ile tedavi edilmedi. Ayrıca, bakıcılara kalınlaşmış beslemeler de dahil olmak üzere koruyucu tedavi sağlama talimatı verildi. Kayıtlı hastalar öncelikli olarak kusma (tükür) ve sinirlilik (telaş) hikayesi ile teshis edildi). Famotidin dozaj rejimi, < 3 aylıkhastalar için günde bir kez ve ≥ 3 aylıkhastalar için günde iki kez ıdi. 4 haftalık tedaviden sonra, hastalar rastgele tedaviden çekildi ve advers olaylar ve semptomatoloji için 4 hafta daha takip edildi. Hastalar kusma (tükür), sinirlilik (karışıklık) ve küresel iyileştirme değerlendirmeleri için değerlendirildi. Hastaların yaş girişte 1 arasında değişiyordu .3 ila 10.5 ay (ortalama 5.6 ± 2.9 ay), W'si kadın, Bey ' i beyaz ve %6'sı siyahtı. Çok hasta (27/35) çalışmanın tedavi-geri çekme aşamasına devam etti. İki hasta yan etkileri nedeniyle famotidin almayı bıraktı. Çoğu hasta, çalışmanın ilk tedavi aşamasında ıyileşti. Tedavi-yoksunluk evresinin sonuçlarının az sayıda hasta nedeniyle yorumlanması zordu. Çalışmaya katılan 35 hastadan, famotidin ile ilgili 5 hastada ajitasyon gözlendi, bu da ilaç kesildiğinde çözülmüş, plasebo ile ilgili hastalarda ajitasyon gözlendi (bkz. İLERİ TEPKİLER, Pediatrik Hastalar).
Bu çalışmalar, 0.5 mg / kg / doz famotidin oral süspansiyonun başlangıç dozunun, < 3 aylık hastalarda günde bir kez 4 haftaya kadar ve 3 aydan < 1 yıl kadar olan hastalarda günde iki kez görüş tedavisi için yararlı olabileceğini göstermektedir.. Famotidin, GÖRH tedavisi için sadece koruyucu önlükler (örneğin, kalmış beslemeler) eşzamanlı olarak kullanılıyorsa ve potansiyel fayda riskinden daha ağır olursa düşünülür.
1-16 yaş arası Çocuk Hastalıkları
1-16 yaş arası Pediyatrik hastalarda Gaster kullanımı, yetişkinlerde Gaster'in yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalarından ve Pediyatrik hastalarda aşağıdaki çalışmalardan elde edilen kanıtlarla desteklenmektedir: 1-15 yaş arası az sayıda Pediyatrik hastada yayınlanan çalışmalarda, famotidin klirensi yetişkinlerde görülene benzerdi. 11-15 yaş arası pediatrik hastalarda oral dozlar 0'dır.5 mg/kg, 40 mg ile oral olarak tedavi edilen yetişkinlerde görülen benzer eğri altındaki ortalama alan (AUC) ile ilişkiliydi. Benzer şekilde, 1-15 yaş arası pediatrik hastalarda intravenöz dozlar 0'dır.5 mg/kg, intravenöz olarak 40 mg ile tedavi edilen yetişkinlerde görülen benzer bir ortalama AUC ile ilişkiliydi. Sıralı yayınlanmış çalışmalar ayrıca, serum konsantrasyonu ile asit baskılanması arasındaki ilişkinin, yetişkinlere kıyasla 1-15 yaş arası pediatrik hastalarda benzer olduğunu göstermektedir. Bu çalışmalar, 1-16 yaş arası çocuk hastalıkları için başlangıç dozunu aşağıdaki gibi göstermektedir:
Peptik ülser-0.5 mg / kg / gün p. O. yatmadan önce veya bölüm b. I. d. 40 mg / gün kadar.
Erozyonlar ve ülkeler de dahil olmak üzere özofajitli veya özofajitsiz gastroözofageal reflü hastalığı - 1.0 mg / kg / gün p. o. bölünmüş b.i.d. 40 mg b. i. D. kadar
Yayınlanan kontrolsüzler, gastroözofageal reflü hastalığı ve peptik ülser tedavisinde famotidinin etkinliğini gösterirken, pediatrik hastalarda veriler doz ve tedavi süresi ile yüzünde yanıt oluşturmak için yeterlidir. Bu nedenle, tedavi süresi (başlangıçta yetişkin süresi önerilerine dayanarak) ve doz, klinik yanıt ve/veya pH tayini (gastrik veya özofagus) ve endoskopiye göre bireyselleştirilmelidir. Pediatrik hastalarda yayınlanan kontrolsüzce klinik çalışmalar, peptik ülser için 1 mg / kg / gün ve erozyonlar ve ülkeler de dahil olmak üzere özofajitli veya özofajitsiz GERD için 2 mg / kg/gün dozlarını kullandı
Geriatrik Kullanım
Famotidin ile tedavi edilen 4.966 klinik çalışmadan 488 denek (%9.8) 65 yaş ve üstü ve 88 denek (%1.7) 75 yaş üzerindeydi. Bu denekler ve genç denekler arasında genel bir güvenlik veya etkinlik farkı gözlenmemiştir. Bununla birlikte, bazı yaşlı kişilerin daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.
Hiçbir doz ayarlaması yaşına göre gerekli değildir (bkz. Yetişkinlerde klinik farmakoloji, Farmakokinetik). Bu ilacın börekler tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve börek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu ilaca toksik reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğu, doz seçiminde dikkatlı olması ve böbrek fonksiyonlarının izlenmesi yararlı olabilir. Orta veya şiddetli börek yetmezliği durumunda doz ayarı (bkz gereklidir TEDBİRLER, Orta veya şiddetli börek yetmezliği olan hastalar ve DOZAJ VE UYGULAMA, Orta veya şiddetli börek yetmezliği olan hastalar için doz ayarı).
Aşağıda listelenen ADVERS tepkiler, yaklaşık 2500 hasta yurtiçi ve yurtiçi klinik çalışmalarda bildirilmiştir. Famoti-dine tabletlerinin plasebo ile karşılaşıldığı kontrol klinik çalışmalarında, yatmadan önce 40 mg olan Gaster tablet alan gruptaki olumsuz deneyimlerin insidansı plasebo grubundakine benzerdi.
1.3 (%) 4.7 (%1.7) (%) Aşağıdaki yan etkiler hastalarının %1'inden faz kontrol klinik denetimlerinde Gaster ıle tedavisi üzerinde oluştuğu bildirilmiştir, ve ilaç, baş ağrısı, baş dönmesi (%1.2) kabuk ve işhal için nedensel olarak ilişkili olabilir.
Aşağıdaki Diğer ADVERS reaksiyonları, klinik çalışmalarda veya ilacın pazarlanmasından bu yana nadiren bildirilmiştir.Gaster ile tedavi arasındaki ilişki birçok durumunda belirsizdir. Her kategori, ADVERS tepkiler shiddette azaltma sırasına göre listelenir:
Bir bütün olarak vücut: ateş, asteni, yorgunluk
Kardiyovasküler sistem: aritmi, av blokajı, çarpıntı
Gastrointestinal sistem: KOLESTATİK sarılmalar, karaciger enzimi anormallikleri, kuşma, mide bulantıları, karin rahatlığı, anoreksiya, ağiz kuruluşu
Hematolojik: nadir agranülosito-sis, pansitopeni, lökopeni, trombositopeni vakaları
Duyarlık: anafilaksi, anjiyoödem, orbital veya yüz ödeme, ürtiker, döküm,konjenital enjeksiyon
Iskelet: Kaş krampları, artralji dahil olmak üzere Kaş-iskelet sistemi ağrısı
Sinir Sistemi / Psikiyatri: büyük mal nöbet, halüsinasyonlar, konfüzyon, ajitasyon, depresyon, anksiyete, libido azalması, parestezi, uyku, uyku hali dahil olmak üzere takip edilen durumlarda geri dönüşlü olan psikolojik bozukluklar
Solunum: bronkospazm
Cilt: toksik epidermal nekroliz (çok nadir), alopesi, akne, kaşıntı, kuru cilt, kızarma
Özel Duyular: kulak çınlaması, tat bozukluğu
Diğer: nadir iktidarsızlık vakaları ve nadir jinekomasti vakaları bildirilmiştir, ancak kontrol klinik çalışmalarında bu oranlar plasebo ile görülenlerden daha büyük değildir.
Gaster %10 tabletleri için bildirilen avantajlar REAKSİYONLAR, oral Süspansiyon İçin Gaster %10, sözlü olarak parçalayıcı tabletler için Gaster %10, Plastik kapta tedavi için enjeksiyon için Gaster %10 veya enjeksiyon için Gaster %10 ıle de ortaya çıkabilir.
Aşağıda listelenen ADVERS tepkiler, yaklaşık 2500 hasta yurtiçi ve yurtiçi klinik çalışmalarda bildirilmiştir. Gaster tabletlerinin 'un plasebo ile karşılaşıldığı kontrol klinik çalışmalarında, yatmadan önce 40 mg olan Gaster tabletlerinin' un alan grubunda olumsuz deney ınsidansı plasebo grubuna benzer.
1.3 (%) 4.7 (%1.7) (%) Aşağıdaki yan etkiler hastalarının %1'inden faz kontrol klinik denetimlerinde Gaster ıle tedavisi üzerinde oluştuğu bildirilmiştir, ve ilaç, baş ağrısı, baş dönmesi (%1.2) kabuk ve işhal için nedensel olarak ilişkili olabilir.
Aşağıdaki Diğer ADVERS reaksiyonları, klinik çalışmalarda veya ilacın pazarlanmasından bu yana nadiren bildirilmiştir. Gaster ile tedavi ile ilişkisi birçok durumda belirlenmemiş. Her kategori, ADVERS tepkiler shiddette azaltma sırasına göre listelenir:
Bir bütün olarak vücut: ateş, asteni, yorgunluk
Kardiyovasküler sistem: aritmi, AV blokajı, çarpıntı. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda uzamış QT aralığı çok nadir bildirilmiştir.
Gastrointestinal sistem: KOLESTATİK sarılmalar, hepatitler, karaciger enzimleri anormallikleri, kusmalılar, mide bulantıları, karin rahatlığı, anoreksiya, ağız Kurumu
Hematolojik: nadir agranülositoz, pansitopeni, lökopeni, trombositopeni vakaları
Duyarlık: anafilaksi, anjiyoödem, orbital veya yüz ödeme, ürtiker, döküm, konjonktival enjeksiyon
Iskelet: rabdomiyoliz, Kaş krampları da dahil olmak üzere Kaş-iskelet sistemi ağrısı, artralji
Sinir Sistemi / Psikiyatri: büyük mal nöbet, halüsinasyonlar, konfüzyon, ajitasyon, depresyon, anksiyete, libido azalması, parestezi, uyku, uyku hali dahil olmak üzere takip edilen durumlarda geri dönüşlü olan psikolojik bozukluklar. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda konvülsiyonlar çok nadir bildirilmiştir.
Solunum: bronkospazm, interstisyel pnömoni
Cilt: toksik epidermal nekroliz / Stevens-Johnson sendrom (çok nadir), alopesi, akne, kaşıntı, kuru cilt, kızarma
Özel Duyular: kulak çınlaması, tat bozukluğu
Diğer: nadir iktidarsızlık vakaları ve nadir jinekomasti vakaları bildirildi, ancak kontrol klinik çalışmalarında insidanslar plasebo ile görülenlerden daha büyük değil.
Gaster 10 % tabletleri için bildirilen öneriler, Oral Süspansiyon İçin Gaster 10 % ile de ortaya çıkabilir.
Pediatrik Hastalar
GÖRH semptomları olan 35 pediatrik hastada < 1 yaşında bir klinik çalışmada [örneğin, kusma (tükür), sinirlilik (fussing)], famotidin üzerinde 5 hastada ilaç kesildiğinde çözüm ajitasyon gözlendi.
Bugüne kadar, kasıtlı doz aşımı ile ilgili herhangi bir deneme yoktur. Ciddi yan etkileri olmayan patolojik hipersekretuar koşulları olan yetişkin hastalarına 640 mg / gün kadar Oral dozlar verilmiştir. Doz aşımı durumunda, tedavi semptomatik ve destekçisi olmalıdır. Emilmemiş materyal gastrointestinal sistemden çıkartılmalı, hasta izlenmeli ve destekçisi tedavi uygulanmalıdır.
Fareler ve sıcaklar için gaster 10 % intravenöz LD50 254 ila 563 mg / kg arasında değişmekte ve köpeklerde minimum ölümcül tek IV doz yaklaşık300 mg / kg ıdi. İntravenöz tedavi edilen köpeklerde akut zehirlenmeyi belirleme kusma, huzursuzluk, mukoza zarlarının solgunluğu veya ağız ve kulakların kızarığı, arteriyel hipotansiyon, taşikardi ve çöküş ıdi. Erkek ve dişi sıvılarda ve farelerde Gaster 'un oral LD50 değeri 3000 mg / kg'dan fazlı ve köpeklerde minimum ölümcül Akut oral doz 2000 mg / kg aştı. Gaster, farelerde, sıcanlarda, kedilerde ve köpeklerde yüksek oral dozlarda açık etkiler üretmedi, ancak oral olarak 200 mg / kg/gün ile başlayan tavşanlarda önemli anoreksiya ve büyük depresyona neden oldu
Doz aşımı vakalarında ADVERS reaksiyonlara benzer, normal klinik deneyimde karşılaşılan advers reaksiyonlara benzer (bkz. İLERİ TEPKİLER). Ciddi yan etkileri olmayan patolojik hipersekretuar koşulları olan yetişkin hastalarına 640 mg / gün kadar Oral dozlar verilmiştir. Doz aşımı durumunda, tedavi semptomatik ve destekçisi olmalıdır. Emilmemiş materyal gastrointestinal sistemden çıkartılmalı, hasta izlenmeli ve destekçisi tedavi uygulanmalıdır.
Erkek ve dişi sıvılarda ve farelerde oral LD50 FAMOTİDİN 3000 mg / kg'dan fazlı ve köpeklerde minimum ölümcül Akut oral doz 2000 mg / kg aştı. Famotidin, farelerde, sıcanlarda, kedilerde ve köpeklerde yüksek oral dozlarda açık bir etki yaratmadı, ancak oral olarak 200 mg / kg/gün ile başlayan tavşanlarda önemli anoreksiya ve büyük depresyona neden oldu. Fareler ve sivanlar için intravenöz LD50 FAMOTİDİN 254-563 mg / kg ve minimum ölümcül tek i aralığında değişmiştir.V. köpeklerde doz yakışık 300 mg / kg ıdi. Akut zehirlenme belirtileri.V. tedavi edilen köpekler kusma, huzursuzluk, mukoza zarlarının solgunluğu veya ağız ve kulakların kızarığı, hipotansiyon, taşikardi ve çöküş
Oral olarak uygulanan Gaster tamamenilmez ve biyoyararlanımı 40 ila 45 arasındadır%. Gaster minimum ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Oral dozlardan sonra, pik plazma seviyeleri 1-3 saat içinde ortaya çıkar. Birden fazla dozdan sonra plazma seviyeleri, tek dozlardan sonrakilere benzer. Plazmada Gaster'in 'unun on beş ila' si protein bağlıdır. Gaster, 2'lik bir eleme yarısı ömür sahibi.5 için 3.5 saat. Gaster böbrek (e ila p) ve metabolik (0 ila 5) yollarla elimine edilir. Böbrek klireni 250 ila 450 mL/dak arasındadır, bu da bazı tübüler atılımı gösterir. Oral dozun % yirmi beş ila 0'ı ve intravenöz dozun e-70'i değiştirmeyen bir sözlü olarak geri kazanılır. İnsandaki tek metabolit S-oksittir
Crea-tinine klirensi değerleri ile Gaster ' un eleme yarısı omrü arasında yakın bir ilişki vardır. Şiddetli börek yetmezliği olan hastalarda, yani kreatinin klirensi 10 mL / dak'dan az olduğunda, daha yüksek eleme yarısı ömür 20 saati aşılabilir ve orta ve şiddetli börek yetmezliğinde doz veya doz aralıklarının ayarlanması gerekir (bkz. ÖNLEYİCİLER, DOZAJ VE UYGULAMA).
Yaşlı hastalarda, Gaster ' luk ilaç kokinetiğinde klinik olarak anlamlı yaşa bağlı değişiklikler yoktur. Bununla birlikte, böbrek fonksiyonlarında azalma olan yaşlı hastalarda, ilacın klirensi azaltılabilir (bkz. Önlükler, geriatrik kullanım).
AŞİRİ DOZ
Doz aşımı vakalarında ADVERS reaksiyonlara benzer, normal klinik deneyimde karşılaşılan advers reaksiyonlara benzer (bkz. İLERİ TEPKİLER). Ciddi yan etkileri olmayan patolojik hipersekretuar koşulları olan yetişkin hastalarına 640 mg / gün kadar Oral dozlar verilmiştir. Doz aşımı durumunda, tedavi semptomatik ve destekçisi olmalıdır. Emilmemiş materyal gastrointestinal sistemden çıkartılmalı, hasta izlenmeli ve destekçisi tedavi uygulanmalıdır.
Erkek ve dişi sıvılarda ve farelerde oral LD50 FAMOTİDİN 3000 mg / kg'dan fazlı ve köpeklerde minimum ölümcül Akut oral doz 2000 mg / kg aştı. Famotidin, farelerde, sıcanlarda, kedilerde ve köpeklerde yüksek oral dozlarda açık bir etki yaratmadı, ancak oral olarak 200 mg / kg/gün ile başlayan tavşanlarda önemli anoreksiya ve büyük depresyona neden oldu. Fareler ve sivanlar için intravenöz LD50 FAMOTİDİN 254-563 mg / kg ve minimum ölümcül tek i aralığında değişmiştir.V. köpeklerde doz yakışık 300 mg / kg ıdi. Akut zehirlenme belirtileri.V. tedavi edilen köpekler kusma, huzursuzluk, mukoza zarlarının solgunluğu veya ağız ve kulakların kızarığı, hipotansiyon, taşikardi ve çöküş
KONTRENDİKASYONLAR
Bu ürünlerin herhangi bir bileşenine aşık duyarlık. Bu bileşik sınıfında çaprazlama duyarlık gözlendi. Bu nedenle, Gaster, Diğer H2 reseptör antagonistlerine aşırı duyarlık öyküsü olan hastalara uygulanmamalıdır.
Klinik FarmakolojiKLİNİK FARMAKOLOJİ
Yetişkinlerde Klinik Farmakoloji
GI etkileri
Gaster, histamin H2 reseptörlerinin rekabetçi bir inhibitörüdür. Gaster ' un birincil klinik olarak önemli farmakolojik aktivitesi gastrik sekresyonun inhibisyonudur. Hem asit konsantrasyonu hem de gastrik sekresyonun hacmi Gaster tarafından bastırılırken, pepsin sekresyonundaki değişiklikler hacim çıkışı ile orantılıdır.
Normal gönüllülerde ve hipersekresörlerde, Gaster bazal ve gece gastrik sekresyonun yanı sıra gıda ve pentagastrin tarafından uyarılan sekresyonu inhibe etti. Oral uygulamadan sonra, antisekretuar etkinin başlangıcı bir saat içinde meydan geldi, maksimum etki bir ila üç saat içinde meydan gelen doza bağlıydı. 20 ve 40 mg dozlarında sekresyonun inhibisyon süresi 10 ila 12 saat.
20 ve 40 mg'lık tek akşam oral dozları, tüm denemelerde bazal ve gece asit sekresyonunu inhibe etti, Ortalama gece gastrik asit sekresyonu, en az 10 saatlik bir süre boyu sırasıyla oran ve oran oranındain inhibe edildi. Sabahlar verilen aynı dozlar, tüm denemelerde gıda uyarılmış asit sekresyonunu bastırdı. Ortalama basma, uygulamadan 3-5 saat sonra sırasıyla v ve �, uygulamadan 8-10 saat sonra sırasıyla % ve 0 ıdi. Bununla birlikte, 20 mg'lık bir doz alan bazı denemelerde, antisekretuar etkisi 6-8 saat içinde dağıtıldı. Tekrarlanan dozlarda kümülatif etki yoktu. Nokturnal intragastrik pH, 20 ve 40 mg Gaster ' luk akşam dozları ile ortalama 5 değer yükseltildi.0 ve 6.4, sırasıyla. Kahve sonra Gaster verildiğinde, 20 veya 40 mg Gaster ' dan 3 ve 8 saat sonra bazal gündüz interdigestif pH yaklaşık 5'e yükseltildi
Gaster 10 % oruç veya postprandiyal serum gastrin seviyeleri üzerinde çok az veya hiç etkisi yok. Gastrik boşalma ve ekzokrin pankreas işlevi Gaster ' dan etkilenmedi.
Diğer Etkiler
Klinik farmakoloji çalışmalarında Gaster'in ' un CNS, kardiyovasküler, solunumveya endokrin sistemlerinde sistem etkileri kaydedilmemiştir. Ayrıca, hiçbir antiandrojenik etkisi kaydedilmemiştir. (Akdeniz'i görmek İLERİ TEPKİLER.) Prolaktin, kortizol, tiroksin (T4) ve testosteron dahil olmak üzere Serum hormon seviyeleri, Gaster ile tedaviden sonra değişmedi.
Farmakokinetik
Gaster tamamen emir. Oral dozların biyoyararlanımı 40-45'tir%. Biyoyararlanım gıda ile hafif arttırabilir veya antasitler tarafından hafif azaltılabilir, ancak bu etkilerin klinik bir sonucu yoktur. Gaster minimum ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Oral dozlardan sonra, pik plazma seviyeleri 1-3 saat içinde ortaya çıkar. Birden fazla dozdan sonra plazma seviyeleri, tek dozlardan sonrakilere benzer. Plazmada Gaster'in 'unun on beş ila' si protein bağlıdır. Gaster, 2'lik bir eleme yarısı ömür sahibi.5-3.5 saat. Gaster böbrek (e-70) ve metabolik (0-35) yollarla elimine edilir. Böbrek klireni 250-450 mL / dak kalıp, bazı tübüler atılımı gösterir. Oral dozun % yirmi beş ila 0'ı ve intravenöz dozun e-70'i değiştirmeyen bir sözlü olarak geri kazanılır. İnsandaki tek metabolit S-oksittir
Kreatinin klirensi değerleri ile Gaster ' un eleme yarısı omrü arasında yakın bir ilişki vardır. Şiddetli börek yetmezliği olan hastalarda, yani 10 mL/dak'dan daha az kreatinin klirensi, Gaster ' un eleme yarısı ömür 20 saati aşılabilir ve orta ve şiddetli börek yetmezliğinde doz veya doz aralıklarının ayarlanması gerekir (bkz. TEDBİRLER, DOZAJ VE UYGULAMA).
Yaşlı hastalarda, Gaster ' un farmakokinetinde klinik olarak anlamlı yaşam bağlı değişimler yoktur. Bununla birlikte, böbrek fonksiyonlarında azalma olan yaşlı hastalarda, ilacın klirensi azaltılabilir (bkz. TEDBİRLER, Geriatrik Kullanım).
Klinik Çalışmalar
Duodenum Ülseri
Endoskopik olarak doğrulanmış duodenum ülkeleri olan ayaktan hastalarda ABD çok merkezi, çift kör bir çalışmada, oral olarak uygulanan Gaster plasebo ile karşılandı. Tablo 1'de gösterildiği gibi, Gaster ile tedavi edilen hastaların p'i 40 mg h. S. 4.haftaya kadar iyileşti.
Tablo 1: endoskopik olarak doğrulanmışmış duodenum ülseri olan ayaktan hastalar
Gaster 40 mg h. s. (N = 89) | Gaster 20 mg b. i. d. (N = 84) | Plasebo h. s. (N = 97) | |
2. hafta | **32% | **38% | 17% |
4. hafta | **70% | **67% | 31% |
** Plasebodan istatistiksel olarak anlamlı olarak anlamlı (p < 0.001) |
Çalışmaya 4. haftaya kadar iyileşmeyen hastalar devam etti. 8. haftaya kadar, Gaster ile tedavi edilen hastaların plas ' ü ' u plasebo ile tedavi edilen hastaların E'ine karşı ıyileşti. Gaster ile ülser Iyileşme insidansı, endoskopik olarak yönlendirilmiş ülkelerin oranına bağlı olarak her zaman noktasında plaseboya göre anlamlı olarak daha yüksekti.
Bu çalışmada, Gaster alan hastalarına göre gündüz ve gece ağrısının hafıza süresi plasebo alan hastalarına göre , Gaster alan hastalarına göre da plasebo alan hastalarına göre daha az antasit aldı.
Duodenal ülserlerin uzun süreli bakım tedavisi
Gaster, 20 mg p.ey. sa.s., plasebo h ile karşılaşıldı.s. endoskopik olarak yönlendirilmiş iyileştirilmiş duodenum ülseri olan hastaların iki çift kör, çok merkezi çalışmasında ıdame tedavisi olarak. U içinde.S. çalışma plasebo ile tedavi edilen hastalarda 12 ay içinde izlenen ülser insidansı 2 ıdi.Gaster 10 ile tedavi edilen hastalardan 4 kat daha fazla%. Gaster ile tedavi edilen 89 hastada ' luk kümülatif gözlenen ülser insidansı 23 ıdi.Gözlenen ülser insidansı 56 ile karşılaşıldığında %4.Plasebo alan 89 hastanın %6'sı (p < 0.01). Bu sonuçlar, Gaster ile tedavi edilen 307 hastada 12 ay içinde kümülatif gözlemlenen ülser insidansının 35 olduğu uluslararası bir çalışmada doğrulandı.%7, u'lik bir insidansa kıyasla.Plasebo ile tedavi edilen 325 hastada %5 (p < 0.01)
Mide Ülseri
Her iki durumda da U. S. ve endoskopik olarak doğrulanmış aktif benign mıde ülkeleri olan hastalarda uluslararası çok merkezi, çift kör bir çalışma, oral olarak uygulanan Gaster, 40 mg h.s., plasebo h ile karşı karşıya.s.çalışmaları sırasında antasitlere izin verildi, ancak tüketim Gaster ve plasebo grupları arasında anlamlı olarak farklıydı. Tablo 2'de gösterildiği gibi, Gaster ile ülser ıyileşmesi insidansı (ıyileşmemiş olarak sayılır), U'da 6. ve 8. haftalarda plasebodan istatistiksel olarak anlamlı olarak daha iyiydi.S. endoskopi ile doğrulanan ıyileşen ülser sayısına dayanan uluslararası bir çalışmada 4, 6 ve 8. haftalarda çalışma
Tablo 2: endoskopik olarak doğrulanmış mi ülkeleri olan hastalar
ABD çalışması | Uluslararası Çalışma | |||
Gaster 40 mg h. s. (N = 74) | Plasebo h. s. (N = 75) | Gaster 40 mg h. s. (N=149) | Plasebo h. s. (N = 145) | |
4. hafta | 45% | 39% | †47% | 31% |
6. hafta | †66% | 44% | †65% | 46% |
8. hafta | ***78% | 64% | †80% | 54% |
*** , † Plasebodan istatistiksel olarak anlamlı derecede daha iyi (sırasıyla p ≤ 0.05, p ≤ 0.01) |
Gündüz ve gece ağrının tamamlamamen hafızası için gerekli süre, Gaster alan hastaları için plasebo alan hastalarından daha istatistiksel olarak anlamlı derecede kısa, ancak iki çalışmada da ağrının hafızasında hastaların oranında istatistiksel olarak anlamlı bir fark yoktu onun. çalışmanın sonunda (8. hafta).
(GERD GERD )
Oral olarak uygulanan Gaster, GÖRH semptomları olan ve özofagusun erozyonu veya ülserasyonunun endoskopik kanı olmayan hastaları için bir ABD çalışmasında plasebo ile karşılandı. Gaster 10 mg b. i. d., semptomların orta veya mükemmel iyileşmesi olarak tanımlanan başarılı bir semptomatik sonuç sağlamada 40 mg h. s.ve plasebodan istatistiksel olarak anlamlı olarak daha üstün (Tablo 3).
Tablo 3: % Başarılı Semptomatik Sonuç
Gaster 20 mg b. i. d. (N=154) | Gaster 40 mg h. s. (N=149) | Plasebo (N = 73) | |
6. hafta | 82†† | 69 | 62 |
†† p ≤ 0.01 vs plasebo |
İki haftalık tedavi ile, plaseboya kıyasla Gaster 20 mg b. İ.d.alan hastalarının daha büyük bir yüzünde semptomatik başarı gözlendi (p ≤ 0.01).
Endoskopik olarak doğrulanmış erozyon ve ülserasyonun semptomatik ıyileşmesi ve ıyileşmesi iki ek çalışmada incelenmiştir. Iyileşme, endoskopi ile görülebilen tüm erozyonların veya ülkelerin tamammen Çözümü olarak tanımlandı. Gaster 10 @ mg p.O. B. i.d. ' yi plasebo ve Gaster 10 mg P. o. B. i.d. ile karşılaştıran ABD çalışması, 6.ve 12.haftalarda Gaster 10 @ mg b. i.d.için önemli ölçüde daha büyük bir iyileştirme yüzü gösterdi (Tablo 4).
Tablo 4: % endoskopik iyileştirme-ABD çalışması
Gaster 40 mg b. i. d. (N = 127) | Gaster 20 mg b. i. d. (N = 125) | Plasebo (N = 66) | |
6. hafta | 48†††,‡‡ | 32 | 18 |
12. hafta | 69†††,‡ | 54††† | 29 |
††† p ≤ 0.01 vs plasebo ‡ p ≤ 0.05 vs Gaster 20 mg b. i. d. ‡ ‡ p ≤ 0.01 vs Gaster 20 mg b. i.d. |
Plasebo ile karşı karşıya, oranındagaster alan hastalar gündüz ve gece mide ekşiminde daha hızlı bir rahatlama yaşadı ve hastaların daha büyük bir yüz gece mide ekşiminde tam bir rahatlama yaşadı. Bu farklılıklar istatistiksel olarak anlamlıydı.
Uluslararası çalışmada, Gaster 10 @ mg p.o. B. i.D. ranitidin 150 mg P. o. B. i.D. ile karşılaşıldığında, 12.haftada Gaster 10 @ mg B. i. D. ile istatistiksel olarak anlamlı olarak daha yüksek bir iyileştirme yüzü (Tablo 5). Bununla birlikte, semptomların giderilmesinde terapiler arasında anlamlı bir fark yok.
Tablo 5: % Endoskopik İyileştirme-Uluslararası Çalışma
Gaster 40 mg b. i. d. (N=175) | Gaster 20 mg b. i. d. (N = 93) | Ranitidin 150 mg b. i. d. (N = 172) | |
6. hafta | 48 | 52 | 42 |
12. hafta | 71‡‡‡ | 68 | 60 |
‡‡‡ p ≤ 0.05 vs ranitidin 150 mg b. i. d. |
Patolojik Hipersekretuar durumları (örneğin, Zollinger-Ellison sendrom, Çokluendokrin Adenomlar)
Çok endokrin adenomları olan veya olmayan Zollinger-Ellison sendrom gibi patolojik hipersekretuar durumları olan hastaların çalışmalarında, Gaster ' u gastrik asit sekresyonunu ve kontrol bağlantılı semptomları önemli ölçüde inhibe etti. 20 ila 160 mg q6 h arasında oral olarak uygulanan dozlar, bazal asit sekresyonunu 10 mEq/saatin altındada tutun, başlangıç dozları hastanın bireysel ihtiyacına göre titre edildi ve bazı hastalarda zamanla daha sonra Ayarlar yapıldı. Gaster, sekiz hastada uzun süre (12 aydan fazla) bu yüksek doz seviyelerinde iyi tolere edildi ve ilaca bağlı olduğu düşünülen jinekomasti, artmış prolaktin seviyeleri veya iktidarsızlık vakaları bildirildi
Pediatrik Hastalarda Klinik Farmakoloji
Farmakokinetik
(1-15 yaş) 6 Tablo 27 (<1 yaş, N=) klinik çalışmalardan elde edilen farmakokinetik verileri ve famotidin IV 0.5 mg/kg verilen Pediyatrik hastalarda ve famotidin intravenöz olarak verilen az sayıda Pediyatrik hastanın yayınlanan çalışmalarından yayınlanan bir çalışmayı sunmaktadır. (20 mg intravenöz doz ile elde edilen sonuçlara dayanarak ekstrapolasyon) Eğri altındaki alanlar (AUC), 1-15 yaş arası Pediyatrik hastalar için, 0.5 mg/kg intravenöz doz normalleştirilir ve ekstrapolasyonlarda 40 mg intravenöz doz ile karşılanır.
Tablo 6: Farmakokinetik Parametrelerbir ıntravenöz Famotidin
Yaş ( n = hasta sayısı) | Eğri altındaki alan (AUC) (ng-hr / mL) | Toplam boşluk (Cl) (L/hr / kg) | Dağıtım hacmi (Vd) (L / kg) | Eleme yarı ömür (T½) (saat) |
10 ( n = 0-1 monthc) | NA | 0.13 0.06 | 1.4 0.4 | 10.5 5.4 |
0-3 monthsd ( N = 6) | 2688 847 | 0.21 0.06 | 1.8 0.3 | 8.1 3.5 |
> 3-12 monthsd | 1160 474 | 0.49 0.17 | 2.3 0.7 | 4.5 1.1 |
(N = 11) 1-11 yıl (n = 20) | 1089 ±834 | 0.54 ± 0.34 | 2.07 ± 1.49 | 3.38 ± 2.60 |
11-15 yıl ( N = 6) | 1140±320 | 0.48 ± 0.14 | 1.5 ± 0.4 | 2.3 ± 0.4 |
Yetişkin ( N = 16) | 1726b | 0.39 ± 0.14 | 1.3 ± 0.2 | 2.83 ± 0.99 |
aValues , aksi belirtilmedi ± SD anlamaya gelir. sadece bMean değeri. cSingle merkezi çalışması. dMulticenter çalışması. |
0-3 aylık pediatrik hastalarda plazma klirensi azalır ve eleme yarısı ömür daha yaşlı pediatrik hastalara kıyasla uzar. Pediatrik hastalar için farmakokinetik parametreler , yaşlar > 3 ay-15 yıl, yetiler için el ile karşılanabilir.
8 pediatrik hastanın (11-15 yaş) biyoyararlanım çalışmaları, 0.42 ila 0.49 arasındaki yetkin değerlerine kıyasla ortalama oral biyoyararlanım 0.5 olduğunu göstermiştir. 0.5 mg / kg'lık Oral dozlar, pediatrik hastalarda < 1 yıl (N=5) ve 11-15 yaş arası pediatrik hastalarda sırasıyla 645 ± 249 ng-hr/mL ve 580 ± 60 ng-hr/mL Auc'lere ulaştı.oral olarak 40 mg ile tedavi edilen yetişkinlerde 482 ± 181 ng-hr / ml'ye kıyasla.
Farmakodinamik
Famotidin farmakodinamiği, sigmoid emax modeli kullanılarak 2-13 yaş arası 5 pediatrik hastada değerlendirildi. Bu veriler, famotidin serum konsantrasyonu ile gastrik asit baskılanması arasındaki ilişkinin, yetişkinlerin bir çalışmasında gözlemlenene benzer olduğunu göstermektedir (Tablo 7).
Tablo 7: sigmoid emax modelini kullanarak famotidin Farmakodinamiği
EC50 (ng / mL)* | |
Pediatrik Hastalar | 26 ± 13 |
Bir çalışmanın verilerine | |
a) sağlıklı yetişkin denekler | 26.5 ± 10.3 |
b) üst Gİ kanaması olan yetişkin hastalar | 18.7 ± 10.8 |
* Serum famotidin konsantrasyonu, mide asidinde maksimum P'lik bir azalma ile ilişkilidir. Değerler ± SD olarak sunulur. |
Yayınlanan beş çalışma (Tablo 8), pediatrik hastalarda famotidinin gastrik pH ve asit basma süresi üzerindeki etkisini incelemiştir. Her çalışma farklı bir tasarım sahibken, zaman içinde asit basma verileri aşağıdaki gibi özetlenmiştir:
Tablo 8
Doz | Rota | Effecta | Hasta sayısı (yaş aralığı) |
0.5 mg / kg, tek doz | I. V. | gastrik pH > 4 için 19.5 saat (17.3, 21.8)c | 11 (5-19 gün) |
0.3 mg / kg, tek doz | I. V. | gastrik pH > 3.5 için 8.7 a± 4.7 B saat | 6 (2-7 yıl) |
0.4-0.8 mg / kg | I. V. | gastrik pH > 4 için 6-9 saat | 18 (2-69 ay) |
0.5 mg / kg, tek doz | I. V. | a > 2 pH biri, gastrik ph'da taban çizgisinin üzerinde > 8 saat sonunda artar | 9 (2-13 yıl) |
0.5 mg / kg vücut ağırlığı. | I. V. | gastrik pH > 5 için 13.5 a ± 1.8 B saat | 4 (6-15 yıl) |
0.5 mg / kg vücut ağırlığı. | sözlüname | gastrik pH > 5 için 5.0 A ± 1.1 B saat | 4 (11-15 yıl) |
avalues yayınlanan literatürde bildirildi. bMeans ± SD. cMean (�güven aralığı). |
Famotidin IV 0.5 mg / kg'ın gastrik pH ve asit baskılanması üzerindeki etkisi süresinin bir çalışmasında pediatrik hastalarda < 1 aylıkken daha yaşlı pediatrik hastalara göre daha uzun olduğu gösterilmiştir. Bu daha uzun gastrik asit basma süresi , pediatrik hastalarda < 3 aylıkken azalmış klirens ile tutarlıdır (bkz.Tablo 6).
-
-
However, we will provide data for each active ingredient