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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 15.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Gaster
Famotidina
Uma injecção de Gaster, fornecida como uma solução concentrada para injecção intravenosa, destina-se apenas a administração intravenosa. Uma injecção de Gaster, encontra-se indicada em alguns doentes hospitalizados com condições hipersecretoriais patológicas uo úlceras intratáveis, ou como uma alternativa aos formulários de dosagem oral para uso a curto prazo em doentes que não são capazes de tomar medicação oral para as seguintes condições:
- Tratamento a curto prazo da úlcera duodenal activa. A maioria dos doentes cura-se em 4 semanas, raramente há razão para usar o Gaster na dosagem completa por mais de 6 a 8 semanas. Os estudos não avaliaram a segurança de Gaster, na úlcera duodenal activa não complicada durante períodos superiores a 8 semanas.
- Terapêutica de manutenção em dias com Última duodenal com dose reduzida após cicatrização de uma única actividade. Os estudos controlados em adultos não se prolongam para além de um ano.
- Tratamento a curto prazo da última geração gácrica benigna activa. A maioria dos adultos cura em 6 semanas. Os estudos não avaliaram a segurança uo eficácia de Gaster, na úlcera gástrica benigna activa não búmplice durante períodos superiores a 8 semanas.
- Tratamento a curto prazo da idada de refluxo gastroesofágico (DRGE). Gaster está indicado no tratamento a curto prazo de doentes com sintomas de DRGE (ver secção 4. 4). Farmacologia clínica em adultos, estudos clínicos).
Gaster tambémestá indicado para o tratamento a curto da esofagite devida à DRGE, incluindo doença erosiva ou ulcerativa diagnosticada por endoscopia (ver Farmacologia clínica em adultos, estudos clínicos). - Tratamento de condições hipersecretoriais patológicas (por exemplo, síndrome de Zollinger-Ellison, adenomas endócrinos múltiplos)) (versao Farmacologia clínica em adultos, estudos clínicos).
O Gaster está indicado em:
- Tratamento a curto prazo da úlcera duodenal activa. A maioria dos dias adultos cura em 4 semanas, raramente há razão para utilizar o Gaster na dosagem completa por mais de 6 a 8 semanas. Os estudos não avaliaram a segurança da famotidina na úlcera duodenal activa não complicada durante períodos superiores a oito semanas.
- Terapêutica de manutenção em dias com Última duodenal com dose reduzida após cicatrização de uma única actividade. Os estudos controlados em adultos não se prolongam para além de um ano.
- Tratamento a curto prazo da última geração gácrica benigna activa. A maioria dos adultos cura em 6 semanas. Os estudos não avaliaram a segurança uo eficácia da famotidina na úlcera gástrica benigna activa não búmplice durante períodos superiores a 8 semanas.
- Tratamento a curto prazo da idada de refluxo gastroesofágico (DRGE). Gaster está indicado no tratamento a curto prazo de doentes com sintomas de DRGE (ver secção 4. 4). Farmacologia clínica em adultos, clinico).
Gaster tambémestá indicado para o tratamento a curto da esofagite devida à DRGE, incluindo doença erosiva ou ulcerativa diagnosticada por endoscopia (ver Farmacologia clínica em adultos, clinico). - Tratamento das condições hipersecretoriais patológicas (ex., sondrome de Zollinger-Ellison, adenomas endócrinos múltiplos) (ver Farmacologia clínica em adultos, clinico).
Em alguns doentes hospitalizados com condições hipersecretoriais patológicas uo úlceras intratáveis, ou em doentes que não são capazes de tomar medicação oral, uma injecção de Gaster, pode ser administrada até que a terapêutica oral possa ser instituída.
A dose recomendada para a injecção de Gaster em doentes adultos é de 20 mg por via intravenosa dada 12 h.
Não foram estabelecidas como doses e o regime para administração parentérica em doentes com DRGE.
Posologia em doentes pediátricos
Versao PRECAUCAO, Uso Pediatra.
Os estudos descritos em PRECAUCAO, Uso Pediátrico sugira que uma dose inicial em doentes pediátricos dos 1-16 anos de idade é de 0, 25 mg/kg, por via intravenosa (administrada durante um período não inferior a dois minutos uo sob a forma de perfusão de 15 minutos) cada 12 h até 40 mg/dia.
Doença de refluxo gastroesofágico (DRGE))
A dose oral recomendada para o tratamento de doentes adultos com sintomas de DRGE é de 20 mg B. I. D. durante 6 semanas. Uma dose oral recomendada para o tratamento de pacientes adultos com esofagite incluindo erosões e ulcerações e acompanhando os sintomas devido a vanguarda caminhão centros é de 20 uo 40 mg de b.ue.D. por até 12 semanas (ver Farmacologia clínica em adultos, clinico).
Dose em doentes pediátricos < 1 ano de idada da idada de refluxo gastroesofágico (DRGE))
Versao PRECAUCAO, Doentes pediatricos < 1 ano de identidade.
Os estudos descritos na PRECAUÇÕES, Pacientes Pediátricos com menos de 1 ano de idade, sugerem a seguinte partida de doses em pacientes pediátricos com menos de 1 ano de idade: a Doença de fazer Refluxo Gastroesofágico (vanguarda caminhão centros) -0.5 mg/kg/dose de famotidine suspensão oral para o tratamento da vanguarda caminhão centros para até 8 semanas, uma vez por dia em pacientes < 3 meses de idade, e de 0,5 mg/kg/dose duas vezes ao dia em pacientes de 3 meses a < 1 ano de idade. Os doentes devem também estar presentes a receber medidas conservadoras (p.ex., aumento da compensação das hemorragias). A utilização de famotidina intraventosa em doentes pediátricos com idada inferior a 1 ano com DRGE não foi convenientemente estudante
Posologia Em Doentes Pediátricos Dos 1-16 Anos De Idade
Versao PRECAUCAO, Dois pediatras dos 1 aos 16 anos de vida.
Os estudos descritos em Precauções, dados clínicos dos 1-16 anos de idada sugerem como seguintes doses oficiais em dentes clínicos dos 1-16 anos de idada:
Úlcera péptica - 0, 5 mg / kg / dia ao deitar ou dividido B. I. D. até 40 mg / dia.
Doença de refluxo gastroesofágico com ou sem esofagite, incluindo eras e ulcerações - 1, 0 mg/kg/dia P. E. dividido B. I. D. até 40 mg B. I. D.
Enquanto estudos não controlados publicados sugerem a eficácia da famotidina não tratamento da doença de refluxo gastroesofágico e úlcera péptica, os dados em doentes pediátricos são insuficientes para estabelecer uma resposta percentual com a dose e a duração da terapêutica. Assim, uma duração fazer tratamento (oficialmente com base nas recomendações de duração para adultos) e a dose deve ser individualizada com base na resposta clínica e / ou determinação de fazer pH (gástrica uo esofágica) e endoscopia. Estudos clínicos não controlados publicados em doentes pediátricos dos 1 aos 16 anos de idade utilizaram doses de até 1 mg / kg / dia para úlcera péptica e 2 mg / kg / dia para vanguard truck centers com ou sem esofagite, incluindo erosões e ulcerações
Condições de Hipersecretoria patológica (por exemplo, síndrome de Zollinger-Ellison, Adenomas endócrinos múltiplos))
A dose de Gaster em doentes com condições hipersecretoriais patológicas varia com o doente individual. Uma dose inicial recomendada para adultos, por via oral, em situações de hipersecretoria patológica é de 20 mg a cada 6 H. em alguns doentes, pode ser necessária uma dose inicial mais elevada. As Doses devem ser ajustadas às necessidades individuais dos doentes e devem continuar enquanto clinicamente indicado. Foram administradas Doses até 160 mg q 6 h a alguns doentes adultos com sondrome de Zollinger-Ellison grave.
Utilização Concomitante De Antiácidos
Os antiácidos podem ser administrados concomitantemente se necessário.
Justiça Posológica Em Doentes Com Dificuldade Renal Moderada Ou Grave
Em doentes adultos com insuficiência renal moderada (depuração da creatina < 50 mL / min) ou grave (depuração da creatina < 10 mL/min), uma semivida de eliminação de Gaster, encontra-se aumentada. . Para doentes com insinuação renal grave, pode exceder 20 horas, atingindo aproximadamente 24 horas em doentes adultos. . Desde CNS efeitos adversos têm sido relatados em pacientes com da moderada e grave, insuficiência renal, para evitar o excesso de acúmulo de fazer fármaco em pacientes com moderada uo insuficiência renal grave, uma dose de Gaster, poderá ser reduzida para metade da dose ou a posologia intervalo pode ser prolongada para 36-48 horas, conforme indicado pela clínica fazer o paciente resposta
Com base na comparação dos parâmetros farmacocinéticos de Gaster, em adultos e doentes pediátricos, deve ser considerado o ajuste posológico em doentes pediátricos com insuficiência renal moderada uo sepultura.
Hibersensibilidad a qualquer componente deste medicamento. Foi observada sensibilidade cruzada nesta classe de compostos. Por conseguinte, Mestre não deve ser administrado a doentes com antecedentes de hipersensibilidad a outras H2 - antagonista.
A Hipersensibilidade a qualquer componente destina medicamentos. Foi observada sensibilidade cruzada nesta classe de compostos. Assim, o Mestre não deve ser administrado a pessoas com antecedentes de hipersensibilidadea outros antagonistas dos receptores H2.
Uso Geriátrico
Dos 4.966 indivíduos em estudos clínicos tratados com Gaster, 488 indivíduos (9, 8%) tinham 65 anos de idade e 88 indivíduos (1, 7%) tinham mais de 75 anos de idade. Não foram observadas diferenças globais de segurança ou eficácia entre estes índios e os índios mais jovens. No entanto, não se pode excluir uma maior sensibilidade de alguns dentes mais velhos.
Não é necessário apenas possível com base na identidade (ver secção 4. 4). FARMACOLOGIA CLÍNICA EM ADULTOS, Farmacocinética). Sabe-se que este fármaco é substancialmente excretado pelos rins, e o risco de reacções tóxicas este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose, e pode ser útil monitorizar a função renal. É necessário um fundamento jurídico em caso de compromisso renal moderado ou grave (ver secção 4. 4). PRECAUCAO, Doentes com dificuldade Renal moderada ou grave e DATA E ADMINISTRAÇÃO, Justiça posológica em doentes com dificuldade Renal moderada ou grave).
AVISO
Nenhuma informação fornecida
PRECAUCAO
Geral
A resposta sintomática à terapêutica com Mestre não prevê a presença de malignidade gástrica.
Doentes Com Dificuldade Renal Moderada Ou Grave
Desde CNS efeitos adversos têm sido relatados em pacientes com da moderada e grave, insuficiência renal, mais os intervalos entre as doses, ou doses mais baixas podem ser usados em pacientes com moderada (depuração da creatinina < 50 mL/min) ou grave (depuração da creatinina < 10 mL/min) insuficiência renal ajustar para o maior semivida de eliminação da famotidina (ver Farmacologia clínica em adultos e DATA E ADMINISTRAÇÃO). Foi notificado muito estranhamente intervalo QT prolongado em doentes com compromisso renal cuja dose/intervalo posológico de famotidina pode não ter sido ajustada adequadamente.
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilização
Em 106-semana de estudo em ratos e um 92-semana de estudo em ratos dada oral em doses de até 2000 mg/kg/dia (aproximadamente 2500 vezes a dose humana recomendada para o active úlcera duodenal), não houve evidência de potencial cancerígeno para Gaster.
A famotidina foi negativa no teste de mutagéneo microbiano (teste de Ames) utilizando Salmonella typhimurium e Escherichia coli com ou sem actividade de enzimas hepaticas no rato em concentrações até 10.000 mcg/placa. Em estudos in vivo em ratinhos, com um teste de micronúcleo e de um teste de aberração cromossómica, não se observou evidência de efeito mutagénico.
Em estudos com ratos aos quais foram administradas doses orais até 2000 mg/kg/dia us doses intravenosas até 200 mg/kg/dia, a fertilidade e o desempenho reprodutivo não foram afectados.
Gravidez
Gravidez Categoria B
Foram realizados estudos de redução em ratos e coelos com doses orais até 2000 e 500 mg / kg / dia, respectivamente, e em duas as espécies em.....
Corpo como um todo: febre, astenia, fadiga
Cardiovascular: arritmia, bloqueio AV, palpitações
Gastrintestinal: icterícia colestática, anomalias das enzimas hepáticas, vómitos, náuseas, descrição abdominal, anorexia, boca seca
Hematológico: casos raros de agranulocito-sis, pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia-topenia
Hipersensibilidade: anafilaxia, angioedema, edema orbital ou facial, urticária, exantema, conjuntival injectável
Esqueletico: dor musculosquelética incluindo cãibras musculares, artralgia
Doenças Do Sistema Nervoso/Perturbações Do Foro Psiquiátrico: grandes crises convulsivas, perturbações psíquicas, que foram reversíveis nos casos em que foram obtidos seguimento, incluindo alucinações, confusão, agitação, depressão, ansiedade, diminuição da líbido, parestesia, insónia, sonolência
Respiratório: broncospasmo
Pele: necrólise epidérmica tóxica( muito raros), alopécia, acne, prurido, pele seca, rubor
Sentidos Especiais: acufenos, alterações do paladar
Restante: foram notificados casos raros de impotência e casos raros de ginecomastia, no entanto, em ensaios clínicos controlados, como ICC-dências não foram superiores às observadas com o placebo.
Como reacções adversas notificadas para os comprimidos de Gaster, podem também ocorrer com Gaster, para Suspensão oral, Gaster comprimidos desintegrantes por via oral, Gaster, conservante para injecção isento em recipiente de plástico uo Gaster injectável.
Como reacções adversas mencionadas acima foram notificadas durante os ensaios clínicos e internacionais em aproximadamente 2500 doentes. Nos ensaios clínicos controlados em que os comprimidos de Gaster, foram comparados com placebo, a incidência de experiências adversas no grupo que recebeu comprimidos de Gaster, 40 mg ao deitar, foi semelhante à do grupo placebo.
Como seguintes reações adversas têm sido relatado para ocorrer em mais de 1% dos pacientes em terapia com Gaster, em ensaios clínicos controlados, e podem ser causalmente relacionados com a droga: dor de cabeça (4.7%), tontura (1.3%), constipação (1.2%) e diarréia (1.7%).
As seguintes reacções adversas foram notificadas regularmente em ensaios clínicos ou desde a comercialização do medicamento. A relação com a terapia com Gaster tem sido pouco clara em muitos casos. Dentro de cada categoria As reacções adversas estão listadas por ordem decrescente de gravidade:
Corpo como um todo: febre, astenia, fadiga
Cardiovascular: arritmia, bloqueio AV, palpitações. Foi notificado muito estranhamente intervalo QT prolongado, em dias com compromisso da função renal.
Gastrintestinal: icterícia colestática, hepatite, anomalias das enzimas hepáticas, vómitos, náuseas, desconforto abdominal, anorexia, boca seca
Hematológico: casos raros de agranulocitose, pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia
Hipersensibilidade: anafilaxia, angioedema, edema orbital ou facial, urticária, exantema, injecção conjuntival
Esqueletico: rabdomiólise, dor musculosquelética incluindo cãibras musculares, artralgia
Doenças Do Sistema Nervoso/Perturbações Do Foro Psiquiátrico: grandes crises convulsivas, perturbações psíquicas, que foram reversíveis nos casos em que se obteve seguimento, incluindo alucinações, confusão, agitação, depressão, ansiedade, diminuição da líbido, parestesia, insónia, sonolência. Foram notificadas muitas vezes postas em dias com compromisso da função renal.
Respiratório: broncospasmo, pneumonia intersticial
Pele: necrólise epidérmica tóxica / síndrome de Stevens-Johnson( muito raros), alopécia, acne, prurido, pele seca, rubor
Sentidos Especiais: acufenos, alterações do paladar
Restante: foram notificados casos raros de impotência e casos raros de ginecomastia, contudo, em ensaios clínicos controlados, como incidências não foram superiores às observadas com o placebo.
Como reacções adversas notificadas para os comprimidos de Gaster, podem tambémocorrer com Gaster, para Suspensão Oral.
Doenças Renais E Urinárias
Num estudo clínico em 35 doentes pediátricos com < 1 ano de identidade com sintomas de DRGE [P.ex. vómitos (cuspir), irritabilidade (fusão)], Observação-se agitação em 5 doentes com fama que se resolveram quando o medicamento foi interompido.
Não existe até à data qualquer experiência de sobredosagem deliberada. Foram administradas doses orais até 640 mg / dia a doentes adultos com condições hipersecretoriais patológicas sem efeitos adversos graves. Em caso de sobredosagem, o tratamento deve ser sintomático e de apoio. O material não absorvido deve ser removido do tracto gastrointestinal, o dente deve ser monitorado e deve ser utilizada terapeutica de apoio.
A DL50 intravenosa de Gaster para ratinhos e ratos variou entre 254 e 563 mg / kg e a dose mínima letal única IV em cães foi de aproximadamente 300 mg / kg. Os sinais de intoxicação aguda em cães tratados por via intravenosa foram emese, agitação, palidez das membranas mucosas uo vermelhidão da boca e ouvidos, hipotensão, taquicardia e colapso. Uma DL50 oral de Gaster, em ratos e ratinhos machos e fêmeas foi superior a 3000 mg / kg e uma dose oral aguda letal línima em mães foi superior a 2000 mg / kg. Gaster, não produziu efeitos mais mais evidentes em doses orais elevadas em ratinhos, ratos, gatos e cães, mas induziu uma anorexia significativa e depressão fazer crescimento em coelhos, começando com 200 mg/kg/dia por via oral
Como reacções adversas em casos de sobredosagem são semelhantes às reacções adversas descobertas na experiência clínica normal (ver REACTAO). Foram administradas doses orais até 640 mg / dia a doentes adultos com condições hipersecretoriais patológicas sem efeitos adversos graves. Em caso de sobredosagem, o tratamento deve ser sintomático e de apoio. O material não absorvido deve ser removido do tracto gastrointestinal, o dente deve ser monitorado e deve ser utilizada terapeutica de apoio.
Uma DL50 oral de famotidina em ratos e ratinhos machos e fêmeas foi superior a 3000 mg / kg e uma dose oral aguda letal mínima em cães foi superior a 2000 mg/kg. A famotidina não produziu efeitos mais mais evidentes em doses orais elevadas em ratinhos, ratos, gatos e cães, mas induziu uma anorexia significativa e depressão fazer crescimento em coelhos, começando com 200 mg/kg/dia por via oral. A DL50 intravenosa de famotidina para ratinhos e ratos variou entre 254-563 mg / kg e a dose mínima letal única I.V. a dose em cães foi aproximadamente 300 mg / kg. Jamais de intoxicação aguda em I.V. os corações foram tratados emese, agitação, palidez das membranas mucosas uo vermelhidão da boca e ovidos, hipotenso, taquicardia e colapso
O Gaster administrado por via oral é absorvido incompletamente e a sua biodisponibilidade é de 40 a 45.%. Mestre sofre um metabolismo mínimo de primeira passagem. Após doses orais, os níveis plasmáticos máximos ocorrem em 1 a 3 horas. Os niveis plasmáticos após doses múltiplas são semelhantes aos observados após doses únicas. 15 a 20% de Gaster no plasma tem ligação às proteínas. O Gaster tem uma semi-vida de eliminação de 2.5 a 3.5 horas. Gaster é eliminado por vias renais (65 a 70%) e metabólicas (30 a 35%). A depuração Renal é de 250 a 450 mL / min, indicando alguma excreção tubular. . Vinte e cinco a 30% de uma dose oral e 65 a 70% de uma dose intravenosa são recuperados na urina na forma de composto inalterado. O único metabolito identificado no homem é o s-óxido
Existe uma relação entre os valores de amortização da crea-tinina e a semi-vida de eliminação do Gaster. Em doentes com insuficiência renal grave, ou seja, depuração da creatinina inferior a 10 mL / min, uma semi-vida de eliminação fazer montanha-russa pode exceder 20 horas e podem ser necessários ajustes da dose uo dos intervalos de dosagem na insuficiência renal moderada e grave (ver secção 4. 4). PRECAUÇÕES, POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO).
Em dias idososos, não existem alterações clinicamente significativas relacionadas com a identidade na pharma-coquinética de Gaster. No entanto, em dias idosos com função renal diminuida, a redução do emprego pode ser diminuida (ver secção 4. 4). Precauções, uso Geriátrico).
OVERDOSE
Como reacções adversas em casos de sobredosagem são semelhantes às reacções adversas descobertas na experiência clínica normal (ver REACTAO). Foram administradas doses orais até 640 mg / dia a doentes adultos com condições hipersecretoriais patológicas sem efeitos adversos graves. Em caso de sobredosagem, o tratamento deve ser sintomático e de apoio. O material não absorvido deve ser removido do tracto gastrointestinal, o dente deve ser monitorado e deve ser utilizada terapeutica de apoio.
Uma DL50 oral de famotidina em ratos e ratinhos machos e fêmeas foi superior a 3000 mg / kg e uma dose oral aguda letal mínima em cães foi superior a 2000 mg/kg. A famotidina não produziu efeitos mais mais evidentes em doses orais elevadas em ratinhos, ratos, gatos e cães, mas induziu uma anorexia significativa e depressão fazer crescimento em coelhos, começando com 200 mg/kg/dia por via oral. A DL50 intravenosa de famotidina para ratinhos e ratos variou entre 254-563 mg / kg e a dose mínima letal única I.V. a dose em cães foi aproximadamente 300 mg / kg. Jamais de intoxicação aguda em I.V. os corações foram tratados emese, agitação, palidez das membranas mucosas uo vermelhidão da boca e ovidos, hipotenso, taquicardia e colapso
CONTRA
A Hipersensibilidade a qualquer componente destina medicamentos. Foi observada sensibilidade cruzada nesta classe de compostos. Assim, o Mestre não deve ser administrado a pessoas com antecedentes de hipersensibilidadea outros antagonistas dos receptores H2.
Farmacologia ClínicaFARMACOLOGIA CLÍNICA
Farmacologia Clínica Em Adultos
Efeitos GI
O Gaster é um inibidor competitivo dos receptores H2 da histamina. A actividade principal farmacológica clinicamente importante de Gaster é a aquisição da secreção gástrica. Tanto uma concentração ácida como o volume da secreção gástrica são suprimidos por Gaster, enquanto que as alterações na secreção de pepsina são proporcionais ao volume de saída.
Em voluntários normais e hipersecretores, Gaster, inibiu a secreção gástrica basal e noturna, bem como uma secreção estimulada pelos alimentos e pentagastrina. Após administração oral, o início do efeito anti-secretor ocorreu dentro de uma hora, o efeito máximo foi dependente da dose, atingido dentro de uma a três horas. A duração da inibição da secreção por doses de 20 e 40 mg foi de 10 a 12 horas.
Doses orais únicas à noite de 20 e 40 mg inibidas da secreção basal e do ácido nocturno em todos os indivíduos, uma secreção média de ácido gástrico nocturno foi inibida por 86% e 94%, respectivamente, durante um período de pelo menos 10 horas. À medida que as mesmas doses administradas pela manhã suprimiram a secreção ácido estimulada pelos alimentos em todos os índios. A supressão média foi de 76% e 84%, respectivamente, 3 a 5 horas após a administração, e 25% e 30%, respectivamente, 8 a 10 horas após a administração. Em alguns índios que recebem uma dose de 20 mg, contudo, o efeito anti-secretor dissipou-se em 6-8 horas. Não houve efeito cumulativo com doses repetidas. O pH intragástrico nocturno foi aumentado com doses nocturnas de 20 e 40 mg de Gaster para valores médicos de 5.0 e 6.4, respeitosamente. Quando o Gaster, foi administrado após o pequeno-almoço, o pH interdigestivo diurno basal às 3 e 8 horas após 20 uo 40 mg de Gaster, foi aumentado para cerca de 5
O Gaster teve pouco ou nenhum efeito nos níveis sírios de gastrina em jejum ou pós-prandial. O esbaziamento gástrico e a função pancreática exócrina não foram afectados pelo Gaster.
Outros Efeitos
Os efeitos sistémicos do Gaster no SNC, nos sistemas cardiovasculares, respiratório ou endócrino não foram observados em estudos de farmacologia clínica. Além disso, não foram observados efeitos antiandrogénicos. (Versao REACTAO.) Os níveis séricos de hormona, incluindo prolactina, cortisol, tiroxina (T4) e testosterona, não foram alterados após o tratamento com Gaster.
Farmacocinética
O Gaster é absorvido incompletamente. A biodisponibilidade das doses orais é de 40-45.%. A biodisponibilidade pode ser ligeiramente aumentada pelos alimentos, ou ligeiramente diminuída pelos antiácidos, contudo, estes efeitos não têm qualquer consequência clínica. . Mestre sofre um metabolismo mínimo de primeira passagem. Doses adicionais orais, os níveis plasmáticos máximos ocorrem em 1-3 horas. Os niveis plasmáticos após doses múltiplas são semelhantes aos observados após doses únicas. 15 a 20% de Gaster no plasma tem ligação às proteínas. O Gaster tem uma semi-vida de eliminação de 2.5-3.5 horas. Gaster é eliminado por vias renais (65-70%) e metabólicas (30-35%). A depuração Renal é de 250-450 mL / min, indicando alguma excreção tubular. . Vinte e cinco a 30% de dose de uma oral e 65-70% de dose de uma intravenosa são recuperados na urina na forma de composto inalterado. O único metabolito identificado no homem é o s-óxido
Existe uma relação entre os valores de depuração da criação e a semi-vida de eliminação de Gaster. Em pacientes com insuficiência renal grave, por exemplo, uma depuração da creatinina inferior a 10 mL/min, uma eliminação a meia-vida de Gaster pode exceder 20 horas e ajuste de dose uo intervalos de dosagem moderada e grave, insuficiência renal, pode ser necessária (veja PRECAUCAO, DATA E ADMINISTRAÇÃO).
Em dias idosos, não existem alterações clinicamente significativas na farmacocinética do Gaster relacionadas com a identidade. No entanto, em dias idosos com função renal diminuida, a redução do emprego pode ser diminuida (ver secção 4. 4). PRECAUCAO, Uso Geriátrico).
clinico
Úlcera Duodenal
Num estudo multicêntrico, em dupla ocultação, realizado nos Estados Unidos, em doentes em ambulatório com úlcera duodenal endoscopicamente confirmada, o Gaster, administrado por via oral foi comparado com o placebo. Como demonstrado na Tabela 1, 70% dos doentes tratados com Gaster 40 mg H. S. foram curados na semana 4.
Quadro 1: doentes em ambulatório com úlceras duodenais curadas endoscopicamente confirmadas
Gaster 40 mg h. s. (n = 89) | Gaster 20 mg b. i. d. (N = 84) | Placebo H. S. (N = 97))))) | |
Semana 2 | **32% | **38% | 17% |
Semana 4 | **70% | **67% | 31% |
No entanto, em nenhum dos estudos verificou-se uma diferença estatisticamente significativa na proporção de doentes cuja dor foi aliviada no final do estudo (semana 8).
Doença de refluxo gastroesofágico (DRGE))
O Gaster, administrado por via oral foi comparado com placebo num estudo dos EUA, que envolveu doentes com sintomas de vanguarda caminhão centros e sem evidência endoscópica de erosão uo ulceração fazer esófago. O Gaster, 20 mg B. I. D. foi estatisticamente superior a 40 mg H. S. e ao placebo ao proporcionar um resultado sintomático bem sucedido, definido como uma melhoria moderada uo excelente dos sintomas (Tabela 3).
Quadro 3:% Resultados Sintomáticos Com Sucesso
Gaster 20 mg B. I. D. (n = 154) | Gaster 40 mg h. s. (N = 149) | Placebo (N = 73) | |
Semana 6 | 82†† | 69 | 62 |
†† p ≤ 0, 01 vs Placebo |
Após duas semanas de tratamento, foi observado sucesso sintomático numa maior percentagem de doentes a tomar 20 mg de Gaster, B. I. D. comparativamente ao placebo (p ≤ 0, 01).
Uma melhoria sintomática e a cura da erosão e ulceração verificadas endoscopicamente foram estudadas em dois ensaios adicionais. A cura foi definida como a resolução completa de todas erias ou ulcerações visiveis com endoscopia. O estudo norte-AMERICANO comparando Gaster, 40 mg de P.O. B. ue.d. para o placebo e Gaster, 20 mg, P. O. B. ue.D. mostrou uma porcentagem significativamente maior de cura para Gaster 40 mg B. ue.D. nas semanas 6 e 12 (Tabela 4).
Tabela 4: % de cura endoscópica-estudo dos EUA
Gaster 40 mg b. i. d. (N = 127) | Gaster 20 mg b. i. d. (N = 125) | Placebo (N = 66) | |
Semana 6 | 48†††,‡‡ | 32 | 18 |
Semana 12 | 69†††,‡ | 54††† | 29 |
††† p ≤ 0,01 vs Placebo ‡ p ≤ 0,05 vs Gaster, 20 mg B. ue.‡ p ≤ 0,01 vs Gaster, 20 mg B. U. E. D. |
Em comparação com o placebo, os doentes que receberam Gaster tiveram um alvio mais rápido da azia diurna e nocturna e uma maior percentagem dos doentes tiveram um alvio completo da azia nocturna. Estas diferenças foram estatisticamente significativas.
Nenhum estudo internacional, quando Gaster, 40 mg de P. O. B. I. d. foi comparado com ranitidina 150 mg P. O. b.Ue.d. observou-se uma percentagem estatisticamente significativamente maior de cicatrização com Gaster 40 mg B. I. D. Na semana 12 (Tabela 5). No entanto, não houve diferença significativa entre os tratamentos no caso dos sintomas.
Tabela 5: % Cura Endoscópica-Estudo Internacional
Gaster 40 mg b. i. d. (N = 175) | Gaster 20 mg b. i. d. (N = 93) | Ranitidina 150 mg b. i. d. (N = 172) | |
Semana 6 | 48 | 52 | 42 |
Semana 12 | 71‡‡‡ | 68 | 60 |
‡‡‡ p ≤ 0, 05 vs Ranitidina 150 mg B. I. D. |
Condições de Hipersecretoria patológica (por exemplo, síndrome de Zollinger-Ellison, Adenomas endócrinos múltiplos))
Em estudos em doentes com condições hipersecretoriais patológicas como uma síndrome de Zollinger-Ellison, com ou sem adenomas endócrinos múltiplos, um Gaster, inibiu significativamente a secreção de ácido gástrico e os sintomas associados controlados. Doses administradas por via oral, de 20 a 160 mg cada 6 h mantiveram uma secreção ácida basal abaixo de 10 mEq / h, como doses iniciais foram tituladas de acordo com as necessidades individuais do doente e foram necessários ajustes subsequentes com o tempo em alguns doentes. O Gaster, foi bem tolerado nestes níveis de dose elevados durante períodos prolongados (superiores a 12 meses) em oito doentes, e não foram notificados casos de ginecomastia, níveis aumentados de prolactina uo impotência que foram considerados devidos ao fármaco
Farmacologia Clínica Em Doentes Clicos
Farmacocinética
A tabela 6 apresenta dados de farmacocinética de ensaios clínicos e um estudo publicado em pacientes pediátricos ( < 1 ano de idade, N=27) famotidine I. V. de 0,5 mg/kg e a partir de estudos publicados sobre o pequeno número de pacientes pediátricos (de 1 a 15 anos de idade) dado famotidine por via intravenosa. Como áreas sob a curva (AUCs) são normalizadas para uma dose de 0, 5 mg/kg de I. V. em doentes pediátricos dos 1-15 anos de idade e comparadas com uma dose intravenosa extrapolada de 40 mg em adultos (extrapolação baseada nos resultados obtidos com uma dose de 20 mg I. V. em adultos).
Quadro 6: Parâmetros Farmacocinéticosa de famotidina intravenosa
Identidade (N = número de dentes) | Área sob a curva (AUC) (ng-hr / mL) | Depuração Total (Cl) (L / hr / kg) | Volume de distribuição (Vd) (L / kg) | Semi-vida de eliminação (T½) (horas)) |
0-1 mês(n = 10) | N | 0.13 0.06 | 1.4 0.4 | 10.5 5.4 |
0-3 monthsd(N = 6) | 2688 847 | 0.21 0.06 | 1.8 0.3 | 8.1 3.5 |
> 3-12 monthsd | 1160 474 | 0.49 0.17 | 2.3 0.7 | 4.5 1.1 |
(N = 11) 1-11 anos (n = 20) | 1089 ±834 | 0.54 ± 0.34 | 2.07 ± 1.49 | 3.38 ± 2.60 |
11-15 anos (n = 6) | 1140±320 | 0.48 ± 0.14 | 1.5 ± 0.4 | 2.3 ± 0.4 |
Adultos (N = 16))))) | 1726b | 0.39 ± 0.14 | 1.3 ± 0.2 | 2.83 ± 0.99 |
as avaliações são apresentadas como médias ± DP, salvo indicação em contrário. valor bMean apenas. tudo do centro de cSingle. estudo do dMulticenter. |
A depuração plasmática é reduzida e uma semi-vida de eliminação é prolongada em doentes pediátricos dos 0-3 meses de idade, em comparação com doentes pediátricos mais velhos. Os parâmetros farmacocinéticos dos doentes pediátricos, com idades > 3 meses-15 anos, são comparáveis aos obtidos nos adultos.
Estudos de biodisponibilidade em 8 doentes Clicos (11-15 anos de idade) demonstram uma biodisponibilidade oral média de 0, 5 comparativos aos valores adultos de 0, 42 a 0, 49. Doses orais de 0,5 mg/kg alcançado AUCs de 645 ± 249 ng-h/mL e 580 ± 60 ng-h/mL em pacientes pediátricos com menos de 1 ano de idade (N=5) e em pacientes pediátricos, de 11 a 15 anos de idade, respectivamente, em comparação com 482 ± 181 ng-h/mL em adultos tratados com 40 mg por via oral.
Farmacodinamica
A farmacodinâmica da famotidina foi avaliada em 5 doentes pediátricos dos 2-13 anos de idade, utilizando o modelo sigmoid emax. Estes dados sugerem que a relação entre a concretização série da família e a supressão do ácido gástrico é semelhante à vista num estado com adultos (Tabela 7).
Tabela 7: farmacodinâmica da famotidina utilizando o modelo sigmoid Emax
EC50 (ng/mL))))))* | |
Doenças Renais E Urinarias | 26 ± 13 |
Dados de um estudo | |
a) indivíduos adultos saudáveis | 26.5 ± 10.3 |
b) doentes adultos com hemorragia gastrointestinal superior | 18.7 ± 10.8 |
* Concentração série da famotidina associada a 50% de redução máxima do ácido gástrico. Os valores são apresentados como médias ± DP. |
Cinco estudos publicados (Tabela 8) examinaram o efeito da famotidina não pH gástrico e a duração da supressão árida em doentes pediatricos. SESAR dada Estado tido um desenho diferente, os dados de supressão de ácidos ao longo do tempo são resumidos da seguinte forma::
Quadro 8
Dosagem | Roto | Effecta | Número de doentes (intervalo etário) |
0, 5 mg / kg, dose única | I. V. | pH gástrico > 4 durante 19, 5 horas (17, 3, 21, 8)c | 11 (5-19 dias)) |
0, 3 mg / kg, dose única | I. V. | pH gástrico > 3, 5 Durante 8, 7 Â ± 4, 7 B horas | 6 (2-7 anos) |
0, 4-0, 8 mg / kg | I. V. | pH gástrico > 4 durante 6-9 horas | 18 (2-69 meses)) |
0, 5 mg / kg, dose única | I. V. | um aumento unitário de pH > 2 cima do valor basal no pH gástrico durante > 8 horas | 9 (2-13 anos) |
0, 5 mg / kg b. i. d. | I. V. | pH gástrico > 5 durante 13, 5 Â ± 1, 8 B horas | 4 (6-15 anos) |
0, 5 mg / kg b. i. d. | oral | pH gástrico > 5 durante 5, 0 Â ± 1, 1 B horas | 4 (11-15 anos) |
aValues reported in published literature. média ± DP. cMean (intervalo de confiança de 95%). |
Uma duração fazer efeito da famotidina I. V. 0, 5 mg/kg sobre o pH gástrico e a supressão ácida foi demonstrada num estudo como sendo mais prolongada em doentes pediátricos com menos de 1 mês de idade do que em doentes pediátricos mais velhos. Esta maior duração da supressão do ácido gástrico é consistente com a diminuição da depuração em doentes pediátricos < 3 meses de idada (Ver Tabela 6).
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However, we will provide data for each active ingredient