Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 24.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
En Nuo Xin, uykusuzluğun kısa süreli tedavisi için endikedir. De Nuo Xin'in kontrollü klinik çalışmalarda uyku süresini 30 güne kadar kısalttığı gösterilmiştir (bkz Klinik çalışmalar altında KLİNİK FARMAKOLOJİ). Toplam uyku süresinin arttığı veya uyanış sayısının azaldığı gösterilmemiştir.
klinik etkinlik çalışmaları tek bir geceden 5 haftaya kadar değişmektedir. Uyku gecikmesinin nihai resmi değerlendirmeleri tedavinin sonunda yapılmıştır.
En Nuo Xin dozu kişiselleştirilmelidir. Yaşlı olmayan yetişkinlerin çoğu için önerilen En Nuo Xin dozu 10 mg'dır. Bazı düşük kilolu insanlar için 5 mg yeterli bir doz olabilir. Her ne kadar En Nuo Xin kullanımı ile ilişkili bazı advers olayların riski doza bağlı görünmektedir, 20 mg dozun yeterince tolere edilebilir olduğu ve daha düşük bir dozdan bir faydası olan bir çalışmadan olmayan hastalar için düşünülebileceği gösterilmiştir. 20 mg'ın üzerindeki dozlar yeterince değerlendirilmemiştir ve önerilmez.
De Nuo Xin yatmadan hemen önce veya hasta yatmadan ve uykuya dalmakta zorluk çektikten sonra yatağa gitmelidir (bkz ÖNLEMLER). En Nuo Xin'in ağır, yüksek yağlı bir yemekle veya hemen sonrasında alınması daha yavaş emilim sağlar ve En Nuo Xin'in uyku gecikmesi üzerindeki etkisinin azalması beklenir (bkz. Farmakokinetik altında KLİNİK FARMAKOLOJİ).
Özel popülasyonlar
Yaşlı ve zayıflamış hastalar hipnotiklerin etkilerine daha duyarlı ve 5 mg En Nuo Xin'e yanıt veriyor gibi görünmektedir. Bu hastalar için önerilen doz 5 mg'dır. 10 mg'ın üzerindeki dozlar önerilmez.
Karaciğer yetmezliği: Hafif ila orta şiddette karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar En Nuo Xin 5 mg ile tedavi edilmelidir, çünkü bu popülasyondaki klerens azalır. En Nuo Xin, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılması önerilmez.
Böbrek yetmezliği: Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. En Nuo Xin, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda yeterince çalışılmamıştır.
Aynı anda simetidin alan hastalara 5 mg'lık bir başlangıç dozu verilmelidir, çünkü bu popülasyonda zaleplon klerensi azalır (bkz TIBBİ DEĞİŞİKLİK ETKİLERİ altında ÖNLEMLER).
Formülasyondaki zaleplon veya diğer yardımcılara karşı aşırı duyarlılık (ayrıca bkz ÖNLEMLER).
UYARILAR
Uyku bozuklukları fiziksel ve / veya psikiyatrik bir bozukluğun ilk belirtisi olabileceğinden, uykusuzluğun semptomatik tedavisi sadece hastanın dikkatli değerlendirmesinden sonra başlatılmalıdır. 7 ila 10 günlük tedaviden sonra uykusuzluğun başarısız olması, değerlendirilmesi gereken birincil psikiyatrik ve / veya tıbbi durumun varlığını gösterebilir.
Uykusuzluğun kötüleşmesi veya yeni düşünme veya davranış bozukluklarının ortaya çıkması, tespit edilmemiş bir psikiyatrik veya fiziksel bozukluktan kaynaklanabilir. Bu bulgular En Nuo Xin dahil olmak üzere yatıştırıcı / hipnotiklerle tedavi sırasında bulunmuştur. En Nuo Xin'in bazı önemli yan etkileri doza bağlı gibi göründüğünden, özellikle yaşlılarda mümkün olan en düşük etkili dozu kullanmak önemlidir (bkz DOZAJ ve YÖNETİM).
Sakinleştirici / hipnotik kullanımı ile çeşitli anormal düşünme ve davranış değişiklikleri bildirilmiştir. Bu değişikliklerin bazıları azalmış inhibisyon ile karakterize edilebilir (ör. alkol ve diğer CNS depresanlarının neden olduğu etkilere benzer şekilde, karakteristik olmayan görünen saldırganlık ve dışa dönüklük. Bildirilen diğer davranış değişiklikleri tuhaf davranış, ajitasyon, halüsinasyonlar ve duyarsızlaşmayı içermektedir.
Anormal düşünme ve davranış değişiklikleri
“Uyku” gibi karmaşık davranışlar (ör., sakinleştirici bir hipnotik aldıktan sonra tamamen uyanık olmasa da, olay için amnezi ile sürüş) bildirilmiştir. Bu olaylar hem yatıştırıcı-hipnotik-naif hem de yatıştırıcı-hipnotik deneyimli kişilerde ortaya çıkabilir. Her ne kadar En Nuo Xin ile uyurken sürüş gibi davranışlar terapötik dozlarda ortaya çıkabilir, En Nuo Xin ile alkol ve diğer CNS depresanlarının kullanılması, bu tür davranışların riskini artırmaktadır, konserve En Nuo Xin kullanımı, önerilen maksimum dozu aşan. Hasta ve toplum için risk nedeniyle, a bildiren hastalarda En Nuo Xin'in kesilmesi acilen “uyku” olarak düşünülmelidir. Diğer karmaşık davranışlar (ör.sakinleştirici hipnotik aldıktan sonra tamamen uyanık olmayan hastalarda hazırlanır ve yemek yer, arama yapar veya seks yapar) bildirilmiştir. Uykuda olduğu gibi, hastalar genellikle bu olayları hatırlamaz. Amnezi ve diğer nöropsikiyatrik semptomlar öngörülemez şekilde ortaya çıkabilir. Primer depresif hastalarda yatıştırıcı / hipnotik kullanımı ile bağlantılı olarak intihar düşünceleri ve eylemler (intihar dahil) dahil olmak üzere depresyonun bozulması bildirilmiştir.
Yukarıda listelenen anormal davranışların belirli bir vakasının ilaca bağlı, spontan veya altta yatan bir psikiyatrik veya fiziksel bozukluğun sonucu olup olmadığı nadiren belirlenebilir. Bununla birlikte, yeni bir davranışsal işaretin veya endişe belirtisinin ortaya çıkması dikkatli ve acil bir değerlendirme gerektirir.
Hızlı dozun azaltılmasından veya yatıştırıcı / hipnotik kullanımın aniden kesilmesinden sonra, diğer CNS depresanlarının geri çekilmesiyle ilişkili olanlara benzer belirti ve semptomlar bildirilmiştir (bkz Uyuşturucu bağımlılığı ve bağımlılığı).
Diğer hipnotikler gibi De Nuo Xin'in de CNS depresif etkileri vardır. Etkilerin hızlı başlaması nedeniyle, En Nuo Xin sadece yatmadan hemen önce veya yatmadan sonra alınmalı ve uykuya dalmakta zorluk çekmelidir. En Nuo Xin alan hastalar, tam zihinsel uyanıklık veya motor koordinasyonu gerektiren tehlikeli meslekler uygulamamaları konusunda uyarılmalıdır (ör. Makine veya motorlu taşıtların çalışması), En Nuo Xin'i aldıktan sonraki gün meydana gelebilecek bu tür faaliyetlerin yürütülmesinde olası bozulma da dahil olmak üzere tıbbi ürünü aldıktan sonra. De Nuo Xin ve diğer hipnotikler, diğer psikotropik ilaçlar, antikonvülzanlar, antihistaminikler, narkotik analjezikler, anestezikler, etanol ve CNS depresyonuna neden olan diğer ilaçlarla birlikte uygulanırsa ilave CNS depresif etkilere sahip olabilir. En Nuo Xin alkol ile alınmamalıdır. Potansiyel katkı etkileri nedeniyle En Nuo Xin diğer CNS depresanlarıyla birlikte uygulandığında doz ayarlaması gerekebilir.
Şiddetli anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar
Nadir En Nuo Xin dahil olmak üzere ilk veya sonraki yatıştırıcı hipnotik dozlarını aldıktan sonra hastalarda dil, glotis veya gırtlak ile anjiyoödem vakaları bildirilmiştir. Bazı hastalarda dispne, boğaz veya bulantı ve kusma gibi anafilaksi gösteren ek semptomlar vardı. Bazı hastalar acil serviste tıbbi tedaviye ihtiyaç duyar. Anjiyoödem dili, glotisi veya gırtlakları etkiliyorsa, hava yolu tıkanıklığı meydana gelebilir ve ölümcül olabilir. En Nuo Xin ile tedaviden sonra anjiyoödem gelişen hastalar ilaçla yeniden tedavi edilmemelidir.
ÖNLEMLER
genel
İlaç dağıtım tarihi
En Nuo Xin, yatmadan hemen önce veya hasta yatmadan ve uykuya dalmakta zorluk çektikten sonra alınmalıdır. Tüm yatıştırıcılarda / hipnotiklerde olduğu gibi, uyanırken En Nuo Xin almak kısa süreli hafızayı, halüsinasyonları, koordinasyon bozukluklarını, baş dönmesini ve uyuşukluğu etkileyebilir.
Yaşlı ve / veya zayıflamış hastalarda kullanın
Tekrarlanan maruziyetten sonra motor ve / veya bilişsel performansta bozulma veya yatıştırıcılara / hipnotiklere olağandışı duyarlılık yaşlı ve / veya zayıflamış hastaların tedavisinde bir sorundur. Yaşlı hastaların yan etki olasılığını azaltması için 5 mg'lık bir doz önerilir (bkz DOZAJ ve YÖNETİM). Yaşlı ve / veya zayıflamış hastalar yakından izlenmelidir.
Eşzamanlı hastalarda kullanın
Eşzamanlı sistemik hastalıkları olan hastalarda En Nuo Xin ile klinik deneyim sınırlıdır. En Nuo Xin, metabolizmayı veya hemodinamik reaksiyonları etkileyebilecek durum veya rahatsızlıkları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
En Nuo Xin'in hipnotik dozlarında yapılan ön çalışmalar normal deneklerde solunum depresif etkisi göstermese de, solunum fonksiyon bozukluğu olan hastalara en Nuo Xin (zaleplon) reçete edildiğinde dikkatli olunmalıdır çünkü yatıştırıcılar / hipnotikler solunum sistemini baskılama yeteneğine sahiptir. .. Hafif ila orta şiddette kronik obstrüktif akciğer hastalığı veya orta derecede obstrüktif uyku apnesi olan hastalarda En Nuo Xin 10 mg'ın akut uygulaması üzerine kontrollü çalışmalar, kan gazlarında herhangi bir değişiklik belirtisi göstermedi veya. Apne / hipopne indeksinin. Bununla birlikte, mevcut bir hastalık nedeniyle solunumu azalmış hastalar dikkatle izlenmelidir.
Hafif ila orta şiddette karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda En Nuo Xin dozu 5 mg'a düşürülmelidir (bkz DOZAJ ve YÖNETİM). Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılması önerilmez.
Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. En Nuo Xin, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda yeterince çalışılmamıştır.
Depresyonlu hastalarda kullanın
Diğer sakinleştirici / hipnotiklerde olduğu gibi, En Nuo Xin depresyon belirtileri veya semptomları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Bu hastalarda intihar eğilimleri olabilir ve koruyucu önlemler gerekebilir. Kasıtlı doz aşımı bu hasta grubunda daha yaygındır (bkz ÇEVİRİ); bu nedenle hastaya her zaman mümkün olan en az miktarda ilaç reçete edilmelidir.
Bu ürün FD içerir!Bazı duyarlı bireylerde alerjik reaksiyonlara (bronşiyal astım dahil) neden olabilecek 5 (tartrazin). Rağmen FD genel insidansı!5 (tartrazin) Genel popülasyonda duyarlılık düşüktür, aspirine aşırı duyarlı olan hastalarda sıklıkla görülür.
Hastalar için bilgi
Bir hasta İlaç kılavuzu En Nuo Xin için de mevcuttur. Reçete yazan doktor veya sağlık uzmanı hastalara, ailelerinize ve bakıcılarınıza ilaç kılavuzunu okumaları ve içeriğini anlamanıza yardımcı olmaları konusunda talimat vermelidir. Hastalara, içeriğini değiştirme fırsatı verilmelidir İlaç kılavuzu tartışmak ve olası sorulara cevap almak.
ÖZEL YANLIŞLAR “Uyku Sürüşü” Ve Diğer Karmaşık Davranışlar
Sakinleştirici bir hipnotik ilaç aldıktan ve tamamen uyanık değilken, genellikle olayı hatırlamadan arabalarını sürdükten sonra yataktan kalkanların raporları var. Bir hasta böyle bir olay yaşarsa, bu derhal doktoruna bildirilmelidir, çünkü “uyku sürüşü” tehlikeli olabilir. Bu davranışın En Nuo Xin alkol veya diğer merkezi sinir sistemi depresanları ile alındığında ortaya çıkması daha olasıdır (bkz UYARILAR). Diğer karmaşık davranışlar (ör., uyku ilacı aldıktan sonra tamamen uyanık olmayan hastalarda hazırlayın ve yiyin, arama yapın veya seks yapın) bildirilmiştir. Uykuda olduğu gibi, hastalar genellikle bu olayları hatırlamaz.
Laboratuvar testleri
Özel laboratuvar testleri önerilmez.
Kanserojenez, mutajenez ve doğurganlık bozukluğu
Karsinogenez
Farelerde ve sıçanlarda zaleplonun yaşam boyu karsinojenisite çalışmaları yapılmıştır. Fareler, iki yıl boyunca gıdalarda 25 mg / kg / gün, 50 mg / kg / gün, 100 mg / kg / gün ve 200 mg / kg / gün dozları aldı. Bu dozlar, mg / m & sup2 üzerinde 20 mg'lık önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) 6 ila 49 katıdır; baz. Yüksek doz grubundaki dişi farelerde hepatosellüler adenom insidansında önemli bir artış olmuştur. Sıçanlar, iki yıl boyunca gıdalarda 1 mg / kg / gün, 10 mg / kg / gün ve 20 mg / kg / gün dozları aldı. Bu dozlar, mg / m & sup2 üzerinde 20 mg'lık önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) 0.5 ila 10 katına karşılık gelir; baz. Zaleplon sıçanlarda kanserojen değildi.
Mutajenez
Zaleplon günümüzde olduğu gibi metabolik aktivasyon olmadan klastojenikti ve içerideyken yapısal ve sayısal sapmalara (poliploidi ve endoruplikasyon) neden oldu in vitro Çin hamster yumurta kök hücre testi kromozomal sapmalar açısından test edilmiştir. İçindein vitro insan lenfosit testi zaleplonun sayısal olmasına rağmen, sadece en yüksek konsantrasyonlarda metabolik olarak aktive edildiğinde yapısal sapmalara neden olmamıştır.. Diğerlerinde in vitro - deneyler Ames bakteriyel gen mutasyon testinde veya Çin hamster yumurtalıkları için hgprt gen mutasyon testinde mutajenik değildi. Zaleplon ikisindeydi in vivo - deneyler, fare kemik iliği mikronükleus deneyi ve sıçan kemik iliği kromozomal sapma testi, klastojenik değil ve sıçanın planlanmamış DNA sentez testinde DNA hasarına neden olmadı.
Doğurganlığın bozulması
Sıçanlarda yapılan doğurganlık ve üreme performansı çalışmasında mortalite ve azalan doğurganlık, çiftleşme öncesinde ve sırasında erkeklere ve kadınlara oral dozda 100 mg / kg / gün zaleplon uygulanması ile ilişkilendirilmiştir. Bu doz, mg / m²'ye göre önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) 20 mg'ın 49 katıdır. Takip çalışmaları, doğurganlığın bozulmasının kadın üzerindeki bir etkiye bağlı olduğunu göstermiştir.
Gebelik
Gebelik kategorisi C
Sıçan ve tavşanlarda yapılan embriyo-fetal gelişim çalışmalarında, günde 100 mg / kg'a kadar oral uygulama veya. Organogenez boyunca hamile hayvanlarda 50 mg / kg / gün teratojenisite kanıtı yoktur. Bu dozlar, önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) 20 mg ila mg / m & sup2'nin 49 (sıçan) ve 48 (tavşan) katına karşılık gelir; baz. Sıçanlarda, 100 mg / kg / gün alan barajların yavrularında doğum öncesi ve sonrası büyüme azalmıştır. Bu doz ayrıca, hamilelik sırasında klinik belirtiler ve anne vücudunun kilo alımının azalması nedeniyle maternal toksikti. Sıçan yavrularının büyümesinin azaltılması için etki dışı doz 10 mg / kg (mg / m² bazında 20 mg MRHD'nin 5 katına karşılık gelen bir doz). İncelenen dozlarda tavşanlarda embriyo-fetal gelişim üzerinde herhangi bir olumsuz etki gözlenmemiştir.
Sıçanlarda doğum öncesi ve sonrası gelişim çalışmasında, ölü doğum ve doğum sonrası mortalitede artış, büyümenin ve fiziksel büyümenin azalmasının yanı sıra, gebeliğin son haftasında ve emzirme döneminde 7 mg / kg / gün veya daha fazla dozlarla tedavi edilen kadınların yavrularında gözlenmiştir. Bu dozda maternal toksisite kanıtı yoktu. Yavru sahtekarlığının 1 mg / kg / gün geliştirilmesi için etkisiz doz (bir doz, MRHD'nin 20 mg'dan mg / m & sup2; bazına 0.5 katına karşılık gelir). Çapraz destekleyici bir çalışmada yavruların yaşayabilirliği ve büyümesi üzerindeki olumsuz etkiler incelendiğinde, ilaca hem utero hem de laktasyon maruziyetinden öğrenmelisiniz.
Gebe kadınlarda zaleplon çalışması yoktur; dolayısıyla En Nuo Xin & reg; (zaleplon) hamilelik sırasında kadınlarda kullanılması önerilmez.
İş ve teslimat
En Nuo Xin'in iş ve teslimatta yerleşik bir kullanımı yoktur.
Emziren anneler
Emziren anneler üzerinde yapılan bir araştırma, zaleplonun klerensi ve yarılanma ömrünün erkeklerde normal deneklere benzer olduğunu göstermiştir. Az miktarda zaleplon anne sütüne geçer, en yüksek miktar En Nuo Xin'in ortaya çıkmasından yaklaşık 1 saat sonra beslenme sırasında atılır. Bebeklerde düşük miktarda anne sütü ilacı potansiyel olarak önemli konsantrasyonlara yol açabileceğinden ve zaleplonun emziren bir çocuk üzerindeki etkileri bilinmediğinden, emziren annelerin En Nuo Xin almaması önerilir.
Pediatrik kullanım
Pediatrik hastalarda En Nuo Xin'in güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik uygulama
En Nuo Xin alan çift kör, plasebo kontrollü, paralel klinik grup çalışmalarında toplam 628 hasta en az 65 yaşındaydı; bunlardan 311 5 mg ve 317 10 mg aldı. Hem uyku laboratuvarı hem de ayaktan yapılan çalışmalarda, uykusuzluklu yaşlı hastalar, uyku gecikmesi azaltılmış 5 mg'lık bir doza cevap vererek bu popülasyonda önerilen dozun 5 mg'ını yaptı. En Nuo Xin'li yaşlı hastaların kısa süreli tedavisi (14 gece çalışması) sırasında, plasebodan 5 mg veya 10 mg En Nuo Xin ile önemli ölçüde daha yüksek bir oranla en az% 1 sıklıkta hiçbir advers olay meydana gelmedi.
En Nuo Xin için pazarlama öncesi geliştirme programı, hastalarda zaleplona ve / veya iki farklı çalışma grubundan normal deneklere maruz kalmayı içermiştir: klinik farmakoloji / farmakokinetik çalışmalarda yaklaşık 900 normal denek; ve plasebo kontrollü klinik etkinlik çalışmalarında yaklaşık 2.900 hasta maruziyeti, yaklaşık 450 yıllık maruziyete karşılık gelir. En Nuo Xin ile tedavi koşulları ve süresi çok farklıydı ve çalışmaların, yatarak tedavi görenlerin ve ayaktan hastaların açık ve çift kör aşamalarının yanı sıra kısa süreli veya uzun süreli maruziyeti de içeriyordu. Yan etkiler, advers olaylar, fiziksel muayenelerin sonuçları, hayati belirtiler, ağırlıklar, laboratuvar analizleri ve EKG'ler toplanarak değerlendirildi.
Maruz kalma sırasındaki advers olaylar esas olarak genel muayeneler yoluyla elde edilmiş ve seçtiğiniz bir terminoloji kullanılarak klinik araştırmacılar tarafından kaydedilmiştir. Sonuç olarak, ilk önce benzer olay türlerini daha az sayıda standart olay kategorisine gruplandırmadan, olumsuz olayları olan kişilerin oranının anlamlı bir tahminini sağlamak mümkün değildir. Aşağıdaki tablo ve tablolarda, bildirilen advers olayları sınıflandırmak için THE costart terminolojisi kullanılmıştır.
Belirtilen advers olayların sıklığı, en az bir kez listelenen tipte bir advers tedavi olayı yaşayan kişilerin oranını temsil eder. Bir olay, ilk değerlendirmeden sonra tedavi alırken ilk meydana geldiğinde veya kötüleştiğinde tedaviye bağlı olarak kabul edildi.
Kısa süreli plasebo kontrollü çalışmalarda görülen advers bulgular
Tedaviyi bırakma ile ilgili advers olaylar
Pazarlamadan önce paralel grup ile plasebo kontrollü faz 2 ve faz 3 çalışmaları ile yapılan klinik çalışmalarda, plasebo alan 744 hastanın% 3.1'i ve En Nuo Xin alan 2.149 hastanın% 3.7'si olumsuz bir klinik olay nedeniyle tedavi gördü . Bu fark istatistiksel olarak anlamlı değildi. ≥% 1 oranında iptal edilmesine neden olan hiçbir olay gerçekleşmedi.
En Nuo Xin'i etkileyen advers olaylar 20 mg İnsidans oranı% 1 veya daha fazla olan hastalar
Tablo 1, 5 mg veya 10 mg ve 20 mg dozlarında En Nuo Xin ile plasebo kontrollü üç plasebo kontrollü çalışma havuzu için tedaviye bağlı advers olayların insidansını listelemektedir. Tablo sadece En Nuo Xin 20 mg ile tedavi edilen hastaların% 1'inde veya daha fazlasında meydana gelen ve En Nuo Xin 20 mg ile tedavi edilen hastalarda plasebo ile tedavi edilen hastalara göre daha yüksek insidans gösteren olayları göstermektedir.
Reçete yazan doktor, bu sayıların, hastanın özelliklerinin ve diğer faktörlerin klinik çalışmalarda geçerli olanlardan farklı olduğu normal tıbbi uygulama sırasında advers olayların sıklığını tahmin etmek için kullanılamayacağının farkında olmalıdır. Benzer şekilde, belirtilen frekanslar, çeşitli tedaviler, kullanımlar ve araştırmacılar ile yapılan diğer klinik çalışmalardan elde edilen sayılarla karşılaştırılamaz. Bununla birlikte, alıntılanan rakamlar, reçete yazan doktora, incelenen popülasyondaki advers olayların insidans oranına ilaç ve tıbbi olmayan faktörlerin göreceli katkısını tahmin etmek için bir temel sağlar.
Tablo 1: Tedaviye bağlı advers olayların insidansı (%) En Nuo Xin ile uzun süreli plasebo kontrollü çalışmalarda (28 ve 35 gece)a
Vücut sistemi Tercih edilen terim | Maks. % 1'den fazla insidans en yakın tam sayıya yuvarlandı. |
Pazarlamadan önce En Nuo Xin değerlendirilirken gözlenen diğer advers olaylar
Aşağıda, SONRAKİ ETKİLERE Giriş bölümünde tanımlandığı gibi, tedaviyle ilişkili advers olayları yansıtan COSTART terimleri yer almaktadır. Bu olaylar, Amerika Birleşik Devletleri, Kanada ve Avrupa'daki klinik faz 2 ve faz 3 pazarlama öncesi çalışmaları sırasında 5 mg / gün ila 20 mg / gün arasında değişen dozlarda En Nuo Xin (zaleplon) alan hastalar tarafından bildirilmiştir. yaklaşık 2.900 hasta. Bildirilen tüm olaylar, Tablo 1'de veya etiketin başka bir yerinde listelenenler, bir ilaç nedeninin tanımlandığı olaylar ve bilgilendirici olmadığınız kadar genel olan olay terimleri hariç tutulur. Bildirilen olayların En Nuo Xin ile tedavi sırasında meydana geldiğini, ancak bunlardan kaynaklanmadığını vurgulamak önemlidir.
Olaylar vücut sistemleri tarafından daha da kategorize edilir ve aşağıdaki tanımlara göre azalan frekans sırasına göre listelenir: sık advers olaylar en az 1/100 hastada bir veya daha fazla meydana gelen olaylardır; atsık advers olaylar 1/100'den az hastada, ancak en az 1 / 1.000 hastada meydana gelen olaylardır; nadir olaylar 1/1'den az olaylardır. 000 hasta ortaya çıkar.
Bir bütün olarak beden: Sırt ağrısı, göğüs ağrısı, ateş; NadirGöğüs ağrısı subternal, titreme, yüz ödemi, genel ödem, akşamdan kalma etkisi, boyun sertliği.
Kardiyovasküler sistem yaygındır: Migren; Nadir: anjina pektoris, demet blokajı, hipertansiyon, hipotansiyon, çarpıntı, senkop, taşikardi, vazodilatasyon, ventriküler ekstrasistoller; Nadir: bigeminia, serebral iskemi, siyanoz, perikardiyal efüzyon, postural hipotansiyon, pulmoner emboli, sinüs bradikardisi, tromboflebit, ventriküler taşikardi.
Sindirim sistemi yaygın: Kabızlık, ağız kuruluğu, hazımsızlık; nadir: geğirme, özofajit, şişkinlik, gastrit, gastroenterit, diş eti iltihabı, glossit, iştah artışı, melena, ağız ülseri, rektal kanama, stomatit; Nadir: aftöz stomatit, safra ağrısı, bruksizm, kardiyospazm, keilit, kolelitiaz, duodenum ülseri, disfaji, enterit, dişeti kanaması, artan tükürük salgısı, bağırsak tıkanıklığı, anormal karaciğer fonksiyon testleri, mide ülseri, dil renk değişikliği, dil ödemi, ülseratif stomatit.
Endokrin sistem nadiren: diabetes mellitus, guatr, hipotiroidizm.
Hemikal ve lenfatik sistem nadiren: Anemi, ekimoz, lenfadenopati; Nadir: Eozinofili, lökositoz, lenfositoz, purpura.
Metabolik ve besinsel seltalar: ödem, gut, hiperkolesterolemi, susuzluk, kilo alımı; Nadir: bilirubinemi, hiperglisemi, hiperürisemi, hipoglisemi, hipoglisemik reaksiyon, ketoz, laktoz intoleransı, ast (SGOT) arttı, ALT (SGPT) arttı, kilo kaybı.
Kas-iskelet sistemi frekansı: Artralji, artrit, kas ağrısı; Nadir: Arthrosis, bursit, eklem hastalıkları (esas olarak şişme, sertlik ve ağrı), miyasteni, tenosinovit; Nadir: miyozit, osteoporoz.
Yaygın sinir sistemi : Anksiyete, depresyon, sinirlilik, anormal düşünme (esas olarak konsantre olma zorluğu);nadir : anormal yürüyüş, huzursuzluk, ilgisizlik, ataksi, sirk parestezi, duygusal dengesizlik, öfori, hiperestezi, hiperkinezi, hipotansiyon, koordinasyon bozuklukları, uykusuzluk, libido azalması, nevralji, nistagmus;Nadir : CNS stimülasyonu, sanrılar, dizartri, distoni, yüz felci, düşmanlık, hipokinezi, miyoklonus, nöropati, psikomotor gerilik, pitoz, refleksler azaldı, refleksler arttı, uyku konuşması, bulanık konuşma, stupor, trism.
Nefes sistemi yaygın: bronşit; Nadir: astım, dispne, larenjit, zatürree, horlama, ses değişikliği; Nadir: Apne, hıçkırık, hiperventilasyon, plevral efüzyon, balgam arttı.
Deri ve uzuv yaygın: kaşıntı, döküntü; Nadir: Akne, alopesi, kontakt dermatit, kuru cilt, egzama, makülopapüler döküntü, cilt hipertrofisi, terleme, ürtiker, vezikülobulous döküntü; Nadir: Melanoz, sedef hastalığı, püstüler döküntü, cilt renk değişikliği.
Özel anlamda ortak: konjonktivit, tat sapması; Nadir: Diplopi, kuru gözler, fotofobi, kulak çınlaması, sulu gözler; Nadir: Konaklama anomalisi, blefarit, katarakt, boynuz derisi erozyonu, uyuşma, gözlerden kanama, glokom, labirentit, retina dekolmanı, tat kaybı, görme alanı defekti.
Ürogenital sistem seltMesane ağrısı, göğüs ağrısı, sistit, azalmış idrar akışı, dizüri, hematüri, iktidarsızlık, böbrek hesabı, böbrek ağrısı, menoraji, metroraj, idrar sıklığı, idrar kaçırma, idrar kaçırma, vajinit; Nadir: Albüminüri, gecikmiş menstruasyon, lösore, menopoz, üretrit, idrar retansiyonu, vajinal kanama.
Pazarlama sonrası raporlar
Şiddetli reaksiyonlar ve kabuslar dahil anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar.
Uyuşturucu bağımlılığı ve bağımlılığı
Kontrollü madde sınıfı
En Nuo Xin, federal yönetmelikle IV. Programın kontrollü bir maddesi olarak sınıflandırılmıştır
Kötüye kullanım, bağımlılık ve hoşgörü
Kötüye kullanım ve bağımlılık ayrıdır ve fiziksel bağımlılık ve toleranstan farklıdır. Kötüye kullanım, ilacın tıbbi olmayan amaçlar için, genellikle diğer psikoaktif maddelerle kombinasyon halinde kötüye kullanılması ile karakterizedir. Fiziksel bağımlılık, ani durma, hızlı dozun azaltılması, ilacın kan seviyesinin azalması ve / veya bir antagonistin uygulanmasından kaynaklanabilecek belirli bir yoksunluk sendromunda kendini gösteren uyarlanabilir bir durumdur. Tolerans, bir ilaca maruz kalmanın, ilacın zaman içinde bir veya daha fazla etkisinde azalmaya yol açan değişikliklere neden olduğu uyarlanabilir bir durumdur. Tıbbi ürünlerin hem istenen hem de istenmeyen etkileri için tolerans oluşabilir ve farklı oranlarda farklı etkilerde gelişebilir.
Bağımlılık, gelişiminizi ve tezahürlerinizi etkileyen genetik, psikososyal ve çevresel faktörlere sahip birincil, kronik, nörobiyolojik bir hastalıktır. Aşağıdakilerden birini veya daha fazlasını içeren davranışlarla karakterizedir: uyuşturucu kullanımı üzerinde kontrol bozukluğu, kompulsif kullanım, zarar ve talebe rağmen sürekli kullanım. Uyuşturucu bağımlılığı, multidisipliner bir yaklaşım kullanan tedavi edilebilir bir hastalıktır, ancak nüksetme yaygındır.
Kötüye kullanım
İki çalışma, daha önce yatıştırıcı ilaç kötüye kullanımı öyküsü olan hastalarda En Nuo Xin'in kötüye kullanım yükümlülüğünü 25 mg, 50 mg ve 75 mg dozlarında incelemiştir. Bu çalışmaların sonuçları En Nuo Xin'in benzodiazepin ve benzodiazepin benzeri hipnotiklere benzer bir kötüye kullanım potansiyeline sahip olduğunu göstermektedir.
Bağımlılık
De Nuo Xin'e fiziksel bağımlılık geliştirme ve daha sonra yoksunluk belirtileri, 14, 28 ve 35 gece süren kontrollü çalışmaların yanı sıra 6 ve 12 aylık açık etiketli çalışmalarda değerlendirildi. geri tepme uykusuzluğunun gelişimi için yapılan testin ardından ilacı bırakın. Bazı hastalar (çoğunlukla 20 mg ile tedavi edilenler), çekilmeden sonraki ilk gece hafif bir geri tepme uykusuzluğu yaşadı ve bu da ikinci gece çözüldü. Pazarlama öncesi çalışmalarda En Nuo Xin tedavisinin aniden kesilmesinden sonra Benzodiazepin yoksunluk belirtileri anketinin kullanımı ve diğer yoksunluk olaylarının araştırılması, yoksunluk sendromu hakkında başka bir kanıt göstermemiştir.
Bununla birlikte, mevcut veriler, önerilen En Nuo Xin dozlarında tedavi sırasında bağımlılık sıklığı hakkında güvenilir bir tahmin sağlayamaz. Hafif disfori ve uykusuzluktan karın ve kas krampları, kusma, terleme, titreme ve krampları içerebilen yoksunluk sendromuna kadar çeşitli semptom ve semptomlarla ilişkili diğer yatıştırıcılar / hipnotikler. En Nuo Xin ile yapılan klinik çalışmalarda, biri daha önce saldırı yapmış olan iki hastada nöbet görülmüştür. İnsan kullanımı için önerilenlerden çok daha yüksek dozlarda zaleplonun hayvanlardan çekilmesinden sonra nöbetler ve ölüm gözlendi. Bağımlılık veya uyuşturucu veya alkol kötüye kullanımı öyküsü olan insanlar alışma ve bağımlılık yapma riski altında olduğundan, En Nuo Xin veya başka bir hipnotik alırken dikkatle izlenmelisiniz.
Hoşgörü
En Nuo Xin 10 mg ve 20 mg'ın hipnotik etkilerine olası tolerans değerlendirildi, plasebo kontrollü 28 gecelik çalışmalarda plaseboya kıyasla En Nuo Xin için uyku süresi ve plasebo kontrollü 35 gecelik bir çalışmada kalıcı uyku gecikmesi ile, toleransın 29 ve 30. gecelerde değerlendirildiği, değerlendirildi. Uykunun başlangıcına kadar 4 hafta boyunca En Nuo Xin'e karşı tolerans gelişmedi.
Belirti ve bulgular
CNS depresif doz aşımı belirtileri ve semptomlarının klinik öncesi testlerde bulunan farmakolojik etkilerin abartılması olarak ortaya çıkması beklenmektedir. Doz aşımı genellikle uyuşukluktan komaya kadar değişen merkezi sinir sistemi depresyonunda kendini gösterir. Hafif vakalarda semptomlar uyuşukluk, zihinsel karışıklık ve uyuşukluğu içerir; daha ciddi vakalarda semptomlar ataksi, hipotansiyon, hipotansiyon, solunum depresyonu, nadiren koma ve çok nadiren ölümü içerebilir.
Aşırı dozda zaleplondan sonra, yukarıda tarif edilen ve CNS depresanlarıyla tutarlı olan belirti ve semptomlara ek olarak bir bilinç kaybı bildirilmiştir. İnsanlar 200 mg'dan fazla zaleplon doz aşımından (önerilen maksimum zaleplon dozunun 10 katı) tamamen iyileşmiştir. Çoğu zaman aşırı dozda ilave CNS depresanları ile ilişkili olan zaleplon doz aşımı sonrası nadir ölümcül sonuçlar bildirilmiştir.
Önerilen tedavi
Gerekirse derhal mide lavajı ile birlikte genel semptomatik ve destekleyici önlemler kullanılmalıdır. İntravenöz sıvılar gerektiği gibi uygulanmalıdır. Hayvan çalışmaları flumazenilin zaleplonun bir antagonisti olduğunu göstermektedir. Bununla birlikte, bir En Nuo Xin doz aşımına karşı bir panzehir olarak flumazenil kullanımı ile piyasaya sürülmeden önce klinik bir deneyim yoktur. Tüm aşırı dozda ilaç vakalarında olduğu gibi, solunum, nabız, kan basıncı ve diğer uygun belirtiler izlenmeli ve genel destek önlemleri alınmalıdır. Hipotansiyon ve CNS depresyonu uygun tıbbi müdahale ile izlenmeli ve tedavi edilmelidir.
Zehir kontrol merkezi
Tüm aşırı dozların tedavisinde olduğu gibi, ilacın çoklu kullanımı olasılığı dikkate alınmalıdır. Doktor, aşırı dozda hipnotiklerin yönetimi hakkında güncel bilgi için bir zehir kontrol merkezi ile iletişime geçmeyi düşünebilir.
Özel popülasyonlar
Yaşlı ve zayıflamış hastalar hipnotiklerin etkilerine daha duyarlı ve 5 mg En Nuo Xin'e yanıt veriyor gibi görünmektedir. Bu hastalar için önerilen doz 5 mg'dır. 10 mg'ın üzerindeki dozlar önerilmez.
Karaciğer yetmezliği: Hafif ila orta şiddette karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar En Nuo Xin 5 mg ile tedavi edilmelidir, çünkü bu popülasyondaki klerens azalır. En Nuo Xin, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılması önerilmez.
Böbrek yetmezliği: Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. En Nuo Xin, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda yeterince çalışılmamıştır.
Aynı anda simetidin alan hastalara 5 mg'lık bir başlangıç dozu verilmelidir, çünkü bu popülasyonda zaleplon klerensi azalır (bkz TIBBİ DEĞİŞİKLİK ETKİLERİ altında ÖNLEMLER).
NASIL TESLİM EDİLDİ
en Nuo Xin (zaleplon) kapsülleri aşağıdaki gibi teslim edilir:
5 mg: opak yeşil kapak ve opak açık yeşil gövde, kapakta “5 mg” ve vücutta “En Nuo Xin”.
NDC Her biri 100 olan 60793-145-01 şişe
10 mg: opak yeşil kapak ve opak açık yeşil gövde, kapakta “10 mg” ve vücutta “En Nuo Xin”.
NDC Her biri 100 olan 60793-146-01 şişe
Depolama koşulları
kontrollü oda sıcaklığı deposunda, 20 ° C ila 25 ° C (68 ° F ila 77 ° F).
USP'de tanımlandığı gibi ışığa dayanıklı bir kapta .
Aralık 2007'den itibaren reçete bilgileri.
Dağıtımı: King Pharmaceuticals, Inc., Bristol, TN 37620 Yapımcı: Corepharma LLC, 215 Wood Avenue Middlesex, NJ 08846. Revize: Nisan 2013
Yan etkiler ve ilaç etkileşimleriYAN ETKİLER
En Nuo Xin için pazarlama öncesi geliştirme programı, hastalarda zaleplona ve / veya iki farklı çalışma grubundan normal deneklere maruz kalmayı içermiştir: klinik farmakoloji / farmakokinetik çalışmalarda yaklaşık 900 normal denek; ve plasebo kontrollü klinik etkinlik çalışmalarında yaklaşık 2.900 hasta maruziyeti, yaklaşık 450 yıllık maruziyete karşılık gelir. En Nuo Xin ile tedavi koşulları ve süresi çok farklıydı ve çalışmaların, yatarak tedavi görenlerin ve ayaktan hastaların açık ve çift kör aşamalarının yanı sıra kısa süreli veya uzun süreli maruziyeti de içeriyordu. Yan etkiler, advers olaylar, fiziksel muayenelerin sonuçları, hayati belirtiler, ağırlıklar, laboratuvar analizleri ve EKG'ler toplanarak değerlendirildi.
Maruz kalma sırasındaki advers olaylar esas olarak genel muayeneler yoluyla elde edilmiş ve seçtiğiniz bir terminoloji kullanılarak klinik araştırmacılar tarafından kaydedilmiştir. Sonuç olarak, ilk önce benzer olay türlerini daha az sayıda standart olay kategorisine gruplandırmadan, olumsuz olayları olan kişilerin oranının anlamlı bir tahminini sağlamak mümkün değildir. Aşağıdaki tablo ve tablolarda, bildirilen advers olayları sınıflandırmak için THE costart terminolojisi kullanılmıştır.
Belirtilen advers olayların sıklığı, en az bir kez listelenen tipte bir advers tedavi olayı yaşayan kişilerin oranını temsil eder. Bir olay, ilk değerlendirmeden sonra tedavi alırken ilk meydana geldiğinde veya kötüleştiğinde tedaviye bağlı olarak kabul edildi.
Kısa süreli plasebo kontrollü çalışmalarda görülen advers bulgular
Tedaviyi bırakma ile ilgili advers olaylar
Pazarlamadan önce paralel grup ile plasebo kontrollü faz 2 ve faz 3 çalışmaları ile yapılan klinik çalışmalarda, plasebo alan 744 hastanın% 3.1'i ve En Nuo Xin alan 2.149 hastanın% 3.7'si olumsuz bir klinik olay nedeniyle tedavi gördü . Bu fark istatistiksel olarak anlamlı değildi. ≥% 1 oranında iptal edilmesine neden olan hiçbir olay gerçekleşmedi.
En Nuo Xin'i etkileyen advers olaylar 20 mg İnsidans oranı% 1 veya daha fazla olan hastalar
Tablo 1, 5 mg veya 10 mg ve 20 mg dozlarında En Nuo Xin ile plasebo kontrollü üç plasebo kontrollü çalışma havuzu için tedaviye bağlı advers olayların insidansını listelemektedir. Tablo sadece En Nuo Xin 20 mg ile tedavi edilen hastaların% 1'inde veya daha fazlasında meydana gelen ve En Nuo Xin 20 mg ile tedavi edilen hastalarda plasebo ile tedavi edilen hastalara göre daha yüksek insidans gösteren olayları göstermektedir.
Reçete yazan doktor, bu sayıların, hastanın özelliklerinin ve diğer faktörlerin klinik çalışmalarda geçerli olanlardan farklı olduğu normal tıbbi uygulama sırasında advers olayların sıklığını tahmin etmek için kullanılamayacağının farkında olmalıdır. Benzer şekilde, belirtilen frekanslar, çeşitli tedaviler, kullanımlar ve araştırmacılar ile yapılan diğer klinik çalışmalardan elde edilen sayılarla karşılaştırılamaz. Bununla birlikte, alıntılanan rakamlar, reçete yazan doktora, incelenen popülasyondaki advers olayların insidans oranına ilaç ve tıbbi olmayan faktörlerin göreceli katkısını tahmin etmek için bir temel sağlar.
Tablo 1: Tedaviye bağlı advers olayların insidansı (%) En Nuo Xin ile uzun süreli plasebo kontrollü çalışmalarda (28 ve 35 gece)a
Vücut sistemi Tercih edilen terim | Maks. % 1'den fazla insidans en yakın tam sayıya yuvarlandı. |
Pazarlamadan önce En Nuo Xin değerlendirilirken gözlenen diğer advers olaylar
Aşağıda, SONRAKİ ETKİLERE Giriş bölümünde tanımlandığı gibi, tedaviyle ilişkili advers olayları yansıtan COSTART terimleri yer almaktadır. Bu olaylar, Amerika Birleşik Devletleri, Kanada ve Avrupa'daki klinik faz 2 ve faz 3 pazarlama öncesi çalışmaları sırasında 5 mg / gün ila 20 mg / gün arasında değişen dozlarda En Nuo Xin (zaleplon) alan hastalar tarafından bildirilmiştir. yaklaşık 2.900 hasta. Bildirilen tüm olaylar, Tablo 1'de veya etiketin başka bir yerinde listelenenler, bir ilaç nedeninin tanımlandığı olaylar ve bilgilendirici olmadığınız kadar genel olan olay terimleri hariç tutulur. Bildirilen olayların En Nuo Xin ile tedavi sırasında meydana geldiğini, ancak bunlardan kaynaklanmadığını vurgulamak önemlidir.
Olaylar vücut sistemleri tarafından daha da kategorize edilir ve aşağıdaki tanımlara göre azalan frekans sırasına göre listelenir: sık advers olaylar en az 1/100 hastada bir veya daha fazla meydana gelen olaylardır; atsık advers olaylar 1/100'den az hastada, ancak en az 1 / 1.000 hastada meydana gelen olaylardır; nadir olaylar 1/1'den az olaylardır. 000 hasta ortaya çıkar.
Bir bütün olarak beden: Sırt ağrısı, göğüs ağrısı, ateş; NadirGöğüs ağrısı subternal, titreme, yüz ödemi, genel ödem, akşamdan kalma etkisi, boyun sertliği.
Kardiyovasküler sistem yaygındır: Migren; Nadir: anjina pektoris, demet blokajı, hipertansiyon, hipotansiyon, çarpıntı, senkop, taşikardi, vazodilatasyon, ventriküler ekstrasistoller; Nadir: bigeminia, serebral iskemi, siyanoz, perikardiyal efüzyon, postural hipotansiyon, pulmoner emboli, sinüs bradikardisi, tromboflebit, ventriküler taşikardi.
Sindirim sistemi yaygın: Kabızlık, ağız kuruluğu, hazımsızlık; nadir: geğirme, özofajit, şişkinlik, gastrit, gastroenterit, diş eti iltihabı, glossit, iştah artışı, melena, ağız ülseri, rektal kanama, stomatit; Nadir: aftöz stomatit, safra ağrısı, bruksizm, kardiyospazm, keilit, kolelitiaz, duodenum ülseri, disfaji, enterit, dişeti kanaması, artan tükürük salgısı, bağırsak tıkanıklığı, anormal karaciğer fonksiyon testleri, mide ülseri, dil renk değişikliği, dil ödemi, ülseratif stomatit.
Endokrin sistem nadiren: diabetes mellitus, guatr, hipotiroidizm.
Hemikal ve lenfatik sistem nadiren: Anemi, ekimoz, lenfadenopati; Nadir: Eozinofili, lökositoz, lenfositoz, purpura.
Metabolik ve besinsel seltalar: ödem, gut, hiperkolesterolemi, susuzluk, kilo alımı; Nadir: bilirubinemi, hiperglisemi, hiperürisemi, hipoglisemi, hipoglisemik reaksiyon, ketoz, laktoz intoleransı, ast (SGOT) arttı, ALT (SGPT) arttı, kilo kaybı.
Kas-iskelet sistemi frekansı: Artralji, artrit, kas ağrısı; Nadir: Arthrosis, bursit, eklem hastalıkları (esas olarak şişme, sertlik ve ağrı), miyasteni, tenosinovit; Nadir: miyozit, osteoporoz.
Yaygın sinir sistemi : Anksiyete, depresyon, sinirlilik, anormal düşünme (esas olarak konsantre olma zorluğu);nadir : anormal yürüyüş, huzursuzluk, ilgisizlik, ataksi, sirk parestezi, duygusal dengesizlik, öfori, hiperestezi, hiperkinezi, hipotansiyon, koordinasyon bozuklukları, uykusuzluk, libido azalması, nevralji, nistagmus;Nadir : CNS stimülasyonu, sanrılar, dizartri, distoni, yüz felci, düşmanlık, hipokinezi, miyoklonus, nöropati, psikomotor gerilik, pitoz, refleksler azaldı, refleksler arttı, uyku konuşması, bulanık konuşma, stupor, trism.
Nefes sistemi yaygın: bronşit; Nadir: astım, dispne, larenjit, zatürree, horlama, ses değişikliği; Nadir: Apne, hıçkırık, hiperventilasyon, plevral efüzyon, balgam arttı.
Deri ve uzuv yaygın: kaşıntı, döküntü; Nadir: Akne, alopesi, kontakt dermatit, kuru cilt, egzama, makülopapüler döküntü, cilt hipertrofisi, terleme, ürtiker, vezikülobulous döküntü; Nadir: Melanoz, sedef hastalığı, püstüler döküntü, cilt renk değişikliği.
Özel anlamda ortak: konjonktivit, tat sapması; Nadir: Diplopi, kuru gözler, fotofobi, kulak çınlaması, sulu gözler; Nadir: Konaklama anomalisi, blefarit, katarakt, boynuz derisi erozyonu, uyuşma, gözlerden kanama, glokom, labirentit, retina dekolmanı, tat kaybı, görme alanı defekti.
Ürogenital sistem seltMesane ağrısı, göğüs ağrısı, sistit, azalmış idrar akışı, dizüri, hematüri, iktidarsızlık, böbrek hesabı, böbrek ağrısı, menoraji, metroraj, idrar sıklığı, idrar kaçırma, idrar kaçırma, vajinit; Nadir: Albüminüri, gecikmiş menstruasyon, lösore, menopoz, üretrit, idrar retansiyonu, vajinal kanama.
Pazarlama sonrası raporlar
Şiddetli reaksiyonlar ve kabuslar dahil anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar.
Uyuşturucu bağımlılığı ve bağımlılığı
Kontrollü madde sınıfı
En Nuo Xin, federal yönetmelikle IV. Programın kontrollü bir maddesi olarak sınıflandırılmıştır
Kötüye kullanım, bağımlılık ve hoşgörü
Kötüye kullanım ve bağımlılık ayrıdır ve fiziksel bağımlılık ve toleranstan farklıdır. Kötüye kullanım, ilacın tıbbi olmayan amaçlar için, genellikle diğer psikoaktif maddelerle kombinasyon halinde kötüye kullanılması ile karakterizedir. Fiziksel bağımlılık, ani durma, hızlı dozun azaltılması, ilacın kan seviyesinin azalması ve / veya bir antagonistin uygulanmasından kaynaklanabilecek belirli bir yoksunluk sendromunda kendini gösteren uyarlanabilir bir durumdur. Tolerans, bir ilaca maruz kalmanın, ilacın zaman içinde bir veya daha fazla etkisinde azalmaya yol açan değişikliklere neden olduğu uyarlanabilir bir durumdur. Tıbbi ürünlerin hem istenen hem de istenmeyen etkileri için tolerans oluşabilir ve farklı oranlarda farklı etkilerde gelişebilir.
Bağımlılık, gelişiminizi ve tezahürlerinizi etkileyen genetik, psikososyal ve çevresel faktörlere sahip birincil, kronik, nörobiyolojik bir hastalıktır. Aşağıdakilerden birini veya daha fazlasını içeren davranışlarla karakterizedir: uyuşturucu kullanımı üzerinde kontrol bozukluğu, kompulsif kullanım, zarar ve talebe rağmen sürekli kullanım. Uyuşturucu bağımlılığı, multidisipliner bir yaklaşım kullanan tedavi edilebilir bir hastalıktır, ancak nüksetme yaygındır.
Kötüye kullanım
İki çalışma, daha önce yatıştırıcı ilaç kötüye kullanımı öyküsü olan hastalarda En Nuo Xin'in kötüye kullanım yükümlülüğünü 25 mg, 50 mg ve 75 mg dozlarında incelemiştir. Bu çalışmaların sonuçları En Nuo Xin'in benzodiazepin ve benzodiazepin benzeri hipnotiklere benzer bir kötüye kullanım potansiyeline sahip olduğunu göstermektedir.
Bağımlılık
De Nuo Xin'e fiziksel bağımlılık geliştirme ve daha sonra yoksunluk belirtileri, 14, 28 ve 35 gece süren kontrollü çalışmaların yanı sıra 6 ve 12 aylık açık etiketli çalışmalarda değerlendirildi. geri tepme uykusuzluğunun gelişimi için yapılan testin ardından ilacı bırakın. Bazı hastalar (çoğunlukla 20 mg ile tedavi edilenler), çekilmeden sonraki ilk gece hafif bir geri tepme uykusuzluğu yaşadı ve bu da ikinci gece çözüldü. Pazarlama öncesi çalışmalarda En Nuo Xin tedavisinin aniden kesilmesinden sonra Benzodiazepin yoksunluk belirtileri anketinin kullanımı ve diğer yoksunluk olaylarının araştırılması, yoksunluk sendromu hakkında başka bir kanıt göstermemiştir.
Bununla birlikte, mevcut veriler, önerilen En Nuo Xin dozlarında tedavi sırasında bağımlılık sıklığı hakkında güvenilir bir tahmin sağlayamaz. Hafif disfori ve uykusuzluktan karın ve kas krampları, kusma, terleme, titreme ve krampları içerebilen yoksunluk sendromuna kadar çeşitli semptom ve semptomlarla ilişkili diğer yatıştırıcılar / hipnotikler. En Nuo Xin ile yapılan klinik çalışmalarda, biri daha önce saldırı yapmış olan iki hastada nöbet görülmüştür. İnsan kullanımı için önerilenlerden çok daha yüksek dozlarda zaleplonun hayvanlardan çekilmesinden sonra nöbetler ve ölüm gözlendi. Bağımlılık veya uyuşturucu veya alkol kötüye kullanımı öyküsü olan insanlar alışma ve bağımlılık yapma riski altında olduğundan, En Nuo Xin veya başka bir hipnotik alırken dikkatle izlenmelisiniz.
Hoşgörü
En Nuo Xin 10 mg ve 20 mg'ın hipnotik etkilerine olası tolerans değerlendirildi, plasebo kontrollü 28 gecelik çalışmalarda plaseboya kıyasla En Nuo Xin için uyku süresi ve plasebo kontrollü 35 gecelik bir çalışmada kalıcı uyku gecikmesi ile, toleransın 29 ve 30. gecelerde değerlendirildiği, değerlendirildi. Uykunun başlangıcına kadar 4 hafta boyunca En Nuo Xin'e karşı tolerans gelişmedi.
TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler
Tüm ilaçlarda olduğu gibi, çeşitli mekanizmalar yoluyla diğer ilaçlarla etkileşim potansiyeli vardır.
CNS aktif bileşenleri
Etanol: en Nuo Xin 10 mg, etanolün uygulanmasından sonraki 1 saat boyunca denge testi ve reaksiyon süresi ve basamak sembolü ikame testi üzerinde 0.75 g / kg'lık CNS'ye zarar veren etkilerini güçlendirdi (DSST) etanol uygulamasından sonra 2.5 saat boyunca sembol kopyalama testi ve paylaşılan dikkat testinin değişkenlik bileşeni. Potansiyel bir CNS farmakodinamik etkileşiminden kaynaklandı; zaleplon etanolün farmakokinetiğini etkilemedi.
İmipramin: Tek doz En Nuo Xin 20 mg ve Imipramin 75 mg'ın birlikte uygulanması, uygulamadan 2 ila 4 saat sonra uyanıklığın azalması ve psikomotor performansın bozulması üzerinde ilave etkilere neden oldu. Etkileşim, her iki ilacın farmakokinetiğini değiştirmeden farmakodinamikti.
Paroksetin: 7 gün boyunca günde 20 mg'lık tek bir En Nuo Xin ve paroksetinin dozunun eşzamanlı uygulanması psikomotor performansla etkileşime girmedi. Ek olarak, paroksetin, zaleplon metabolizmasında CYP2D6'nın rolünün eksikliğini yansıtan En Nuo Xin'in farmakokinetiğini değiştirmedi.
Tioridazin: Tek doz En Nuo Xin 20 mg ve tioridazin 50 mg'ın birlikte uygulanması, uygulamadan 2 ila 4 saat sonra uyanıklığın azalması ve psikomotor performansın bozulması üzerinde ilave etkilere neden oldu. Etkileşim, her iki ilacın farmakokinetiğini değiştirmeden farmakodinamikti.
Venlafaksin: 10 mg zaleplonun tek bir dozunun ve birkaç doz venlafaksin ER'nin (uzatılmış salım) 150 mg'ın eşzamanlı uygulanması, zaleplon veya venlafaksinin farmakokinetiğinde önemli değişikliklere yol açmamıştır. Ek olarak, zaleplon ve venlafaksin ER'nin birlikte uygulanması sonucunda farmakodinamik etkileşim yoktu
Prometazin: tek bir doz zaleplon ve prometazinin eşzamanlı uygulanması (10 veya. Bununla birlikte, zaleplon ve prometazinin birlikte uygulanmasının farmakodinamiği değerlendirilmemiştir. Bu 2 ajan birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
CYP3A4'ü indükleyen ilaçlar
Rifampin: CYP3A4 genellikle zaleplonun küçük bir metabolize edici enzimidir. Bununla birlikte, güçlü CYP3A4 indükleyici rifampinin çoklu dozlaması (24 saatte bir 600 mg, 14 günde q24h) zaleplon Cmax ve AUC'yi yaklaşık% 80 oranında azalttı. Güçlü bir CYP3A4 enzim indükleyicisinin birlikte uygulanması, bir güvenlik riski oluşturmasa da, zaleplonun etkisizliğine yol açabilir. Rifampin, fenitoin, karbamazepin ve fenobarbital gibi CYP3A4 indükleyicileri alan hastalarda CYP3A4 substratı olmayan alternatif bir hipnotik düşünülebilir.
CYP3A4'ü inhibe eden ilaçlar
CYP3A4, desetilzaleplonun toplamı (CYP3A4 yoluyla oluşturulan) zaleplonun ortadan kaldırılması için küçük bir metabolik yoldur in vitro) ve metabolitleri, 5-okso-desetilzaleplon ve 5-okso-desetilzaleplon glukuronid, bir doz zaleplonun idrarla geri kazanımının sadece% 9'unu oluşturur.. Eritromisin (10 mg veya.) İle oral tek doz zaleplonun eşzamanlı uygulanması. 800 mg), güçlü, seçici bir CYP3A4 inhibitörü, Zaleplon'un maksimum plazma konsantrasyonlarında% 34 ve plazma konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alanda% 20'lik bir artışla sonuçlandı . Çoklu eritromisin dozlarıyla etkileşimin kapsamı bilinmemektedir. Ketokonazol gibi diğer yüksek seçici CYP3A4 inhibitörleri de zaleplon maruziyetini artırabilir. Zaleplonun rutin doz ayarlaması gerekli değildir.
Aldehit oksidazı inhibe eden ilaçlar
Aldehit oksidaz enzim sistemi sitokrom P450 enzim sisteminden daha az iyi çalışılmıştır.
Difenhidramin: Difenhidraminin sıçan karaciğerinde zayıf bir aldehit oksidaz inhibitörü olduğu bildirilir, ancak insan karaciğerindeki inhibitör etkileri bilinmemektedir. Tek bir dozdan (10 mg veya.) Sonra zaleplon ve difenhidramin arasında farmakokinetik etkileşim yoktur. Bununla birlikte, her iki bileşiğin CNS etkileri olduğundan, ilave bir farmakodinamik etki mümkündür.
Hem aldehit oksidaz hem de CYP3A4 inhibitörleri içeren ilaçlar
Simetidin: Simetidin her iki aldehit oksidazı (in vitro) ve CYP3A4 (in vitro ve in vivo), birincil veya. zaleplon metabolizmasından sorumlu ikincil enzim. En Nuo Xin (10 mg) ve simetidin (800 mg) birlikte uygulanması, zaleplonun ortalama Cmax ve AUC'sinde% 85'lik bir artışla sonuçlandı. Simetidin ile tedavi edilen hastalara aynı anda 5 mg'lık bir başlangıç dozu verilmelidir (bkz DOZAJ ve YÖNETİM).
Plazma proteinine güçlü bir şekilde bağlı ilaçlar
Zaleplon plazma proteinlerine güçlü bir şekilde bağlı değildir (fraksiyon% 60 ±% 15'e bağlanır); bu nedenle, zaleplonun düzeninin protein bağlanma değişikliklerine duyarlı olması beklenmez. Ek olarak, En Nuo Xin'in yüksek oranda proteine bağlı başka bir ilaç alan bir hastaya uygulanması, diğer ilacın serbest konsantrasyonlarında geçici bir artışa neden olmamalıdır.
Sıkılığı olan ilaçlar Terapötik indeks
Digoksin: De Nuo Xin'in (10 mg) digoksinin farmakokinetik veya farmakodinamik profili üzerinde hiçbir etkisi yoktu (8 gün boyunca 0.375 mg q24h).
Warfarin: Birkaç oral En Nuo Xin dozunun (13 gün boyunca 20 mg q24h), tek bir oral 25 mg dozdan sonra warfarin (R +) - veya (S-) -enantiyomerler veya farmakodinamiğin (protrombin zamanı) farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktu. warfarin.
Böbrek atılımını değiştiren ilaçlar
Ibuprofen: ibuprofen'in böbrek fonksiyonunu etkilediği ve sonuç olarak diğer ilaçların böbrek atılımını değiştirdiği bilinmektedir. Tek uygulamadan sonra zaleplon ve ibuprofen arasında belirgin bir farmakokinetik etkileşim yoktu (10 mg veya. Bu bekleniyordu çünkü zaleplon esas olarak metabolize olmuş ve değişmemiş zaleplonun renal atılımı uygulanan dozun% 1'inden daha azını oluşturmaktadır.
Uyarılar ve önlemlerUYARILAR
Uyku bozuklukları fiziksel ve / veya psikiyatrik bir bozukluğun ilk belirtisi olabileceğinden, uykusuzluğun semptomatik tedavisi sadece hastanın dikkatli değerlendirmesinden sonra başlatılmalıdır. 7 ila 10 günlük tedaviden sonra uykusuzluğun başarısız olması, değerlendirilmesi gereken birincil psikiyatrik ve / veya tıbbi durumun varlığını gösterebilir.
Uykusuzluğun kötüleşmesi veya yeni düşünme veya davranış bozukluklarının ortaya çıkması, tespit edilmemiş bir psikiyatrik veya fiziksel bozukluktan kaynaklanabilir. Bu bulgular En Nuo Xin dahil olmak üzere yatıştırıcı / hipnotiklerle tedavi sırasında bulunmuştur. En Nuo Xin'in bazı önemli yan etkileri doza bağlı gibi göründüğünden, özellikle yaşlılarda mümkün olan en düşük etkili dozu kullanmak önemlidir (bkz DOZAJ ve YÖNETİM).
Sakinleştirici / hipnotik kullanımı ile çeşitli anormal düşünme ve davranış değişiklikleri bildirilmiştir. Bu değişikliklerin bazıları azalmış inhibisyon ile karakterize edilebilir (ör. alkol ve diğer CNS depresanlarının neden olduğu etkilere benzer şekilde, karakteristik olmayan görünen saldırganlık ve dışa dönüklük. Bildirilen diğer davranış değişiklikleri tuhaf davranış, ajitasyon, halüsinasyonlar ve duyarsızlaşmayı içermektedir.
Anormal düşünme ve davranış değişiklikleri
“Uyku” gibi karmaşık davranışlar (ör., sakinleştirici bir hipnotik aldıktan sonra tamamen uyanık olmasa da, olay için amnezi ile sürüş) bildirilmiştir. Bu olaylar hem yatıştırıcı-hipnotik-naif hem de yatıştırıcı-hipnotik deneyimli kişilerde ortaya çıkabilir. Her ne kadar En Nuo Xin ile uyurken sürüş gibi davranışlar terapötik dozlarda ortaya çıkabilir, En Nuo Xin ile alkol ve diğer CNS depresanlarının kullanılması, bu tür davranışların riskini artırmaktadır, konserve En Nuo Xin kullanımı, önerilen maksimum dozu aşan. Hasta ve toplum için risk nedeniyle, a bildiren hastalarda En Nuo Xin'in kesilmesi acilen “uyku” olarak düşünülmelidir. Diğer karmaşık davranışlar (ör.sakinleştirici hipnotik aldıktan sonra tamamen uyanık olmayan hastalarda hazırlanır ve yemek yer, arama yapar veya seks yapar) bildirilmiştir. Uykuda olduğu gibi, hastalar genellikle bu olayları hatırlamaz. Amnezi ve diğer nöropsikiyatrik semptomlar öngörülemez şekilde ortaya çıkabilir. Primer depresif hastalarda yatıştırıcı / hipnotik kullanımı ile bağlantılı olarak intihar düşünceleri ve eylemler (intihar dahil) dahil olmak üzere depresyonun bozulması bildirilmiştir.
Yukarıda listelenen anormal davranışların belirli bir vakasının ilaca bağlı, spontan veya altta yatan bir psikiyatrik veya fiziksel bozukluğun sonucu olup olmadığı nadiren belirlenebilir. Bununla birlikte, yeni bir davranışsal işaretin veya endişe belirtisinin ortaya çıkması dikkatli ve acil bir değerlendirme gerektirir.
Hızlı dozun azaltılmasından veya yatıştırıcı / hipnotik kullanımın aniden kesilmesinden sonra, diğer CNS depresanlarının geri çekilmesiyle ilişkili olanlara benzer belirti ve semptomlar bildirilmiştir (bkz Uyuşturucu bağımlılığı ve bağımlılığı).
Diğer hipnotikler gibi De Nuo Xin'in de CNS depresif etkileri vardır. Etkilerin hızlı başlaması nedeniyle, En Nuo Xin sadece yatmadan hemen önce veya yatmadan sonra alınmalı ve uykuya dalmakta zorluk çekmelidir. En Nuo Xin alan hastalar, tam zihinsel uyanıklık veya motor koordinasyonu gerektiren tehlikeli meslekler uygulamamaları konusunda uyarılmalıdır (ör. Makine veya motorlu taşıtların çalışması), En Nuo Xin'i aldıktan sonraki gün meydana gelebilecek bu tür faaliyetlerin yürütülmesinde olası bozulma da dahil olmak üzere tıbbi ürünü aldıktan sonra. De Nuo Xin ve diğer hipnotikler, diğer psikotropik ilaçlar, antikonvülzanlar, antihistaminikler, narkotik analjezikler, anestezikler, etanol ve CNS depresyonuna neden olan diğer ilaçlarla birlikte uygulanırsa ilave CNS depresif etkilere sahip olabilir. En Nuo Xin alkol ile alınmamalıdır. Potansiyel katkı etkileri nedeniyle En Nuo Xin diğer CNS depresanlarıyla birlikte uygulandığında doz ayarlaması gerekebilir.
Şiddetli anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar
Nadir En Nuo Xin dahil olmak üzere ilk veya sonraki yatıştırıcı hipnotik dozlarını aldıktan sonra hastalarda dil, glotis veya gırtlak ile anjiyoödem vakaları bildirilmiştir. Bazı hastalarda dispne, boğaz veya bulantı ve kusma gibi anafilaksi gösteren ek semptomlar vardı. Bazı hastalar acil serviste tıbbi tedaviye ihtiyaç duyar. Anjiyoödem dili, glotisi veya gırtlakları etkiliyorsa, hava yolu tıkanıklığı meydana gelebilir ve ölümcül olabilir. En Nuo Xin ile tedaviden sonra anjiyoödem gelişen hastalar ilaçla yeniden tedavi edilmemelidir.
ÖNLEMLER
genel
İlaç dağıtım tarihi
En Nuo Xin, yatmadan hemen önce veya hasta yatmadan ve uykuya dalmakta zorluk çektikten sonra alınmalıdır. Tüm yatıştırıcılarda / hipnotiklerde olduğu gibi, uyanırken En Nuo Xin almak kısa süreli hafızayı, halüsinasyonları, koordinasyon bozukluklarını, baş dönmesini ve uyuşukluğu etkileyebilir.
Yaşlı ve / veya zayıflamış hastalarda kullanın
Tekrarlanan maruziyetten sonra motor ve / veya bilişsel performansta bozulma veya yatıştırıcılara / hipnotiklere olağandışı duyarlılık yaşlı ve / veya zayıflamış hastaların tedavisinde bir sorundur. Yaşlı hastaların yan etki olasılığını azaltması için 5 mg'lık bir doz önerilir (bkz DOZAJ ve YÖNETİM). Yaşlı ve / veya zayıflamış hastalar yakından izlenmelidir.
Eşzamanlı hastalarda kullanın
Eşzamanlı sistemik hastalıkları olan hastalarda En Nuo Xin ile klinik deneyim sınırlıdır. En Nuo Xin, metabolizmayı veya hemodinamik reaksiyonları etkileyebilecek durum veya rahatsızlıkları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
En Nuo Xin'in hipnotik dozlarında yapılan ön çalışmalar normal deneklerde solunum depresif etkisi göstermese de, solunum fonksiyon bozukluğu olan hastalara en Nuo Xin (zaleplon) reçete edildiğinde dikkatli olunmalıdır çünkü yatıştırıcılar / hipnotikler solunum sistemini baskılama yeteneğine sahiptir. .. Hafif ila orta şiddette kronik obstrüktif akciğer hastalığı veya orta derecede obstrüktif uyku apnesi olan hastalarda En Nuo Xin 10 mg'ın akut uygulaması üzerine kontrollü çalışmalar, kan gazlarında herhangi bir değişiklik belirtisi göstermedi veya. Apne / hipopne indeksinin. Bununla birlikte, mevcut bir hastalık nedeniyle solunumu azalmış hastalar dikkatle izlenmelidir.
Hafif ila orta şiddette karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda En Nuo Xin dozu 5 mg'a düşürülmelidir (bkz DOZAJ ve YÖNETİM). Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılması önerilmez.
Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. En Nuo Xin, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda yeterince çalışılmamıştır.
Depresyonlu hastalarda kullanın
Diğer sakinleştirici / hipnotiklerde olduğu gibi