Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 05.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Bir Wei-De
Zaleplon
bir Wei de uykusuzluğun kısa süreli tedavisi için endikedir. Kontrollü klinik çalışmalarda, bir kişinin uyku süresini 30 güne kadar azalttığı gösterilmiştir (bkz. Çalışmalar'da Klinik altında FARMAKOLOJİ KLİNİĞİ). Toplam uyku süresinin arttığı veya uyanış sayısının azaldığı gösterilmemiştir.
etkinliği destekleyen klinik çalışmalar tek bir geceden 5 haftaya kadar sürdü. Tedavinin sonunda uyku gecikmesinin son resmi değerlendirmeleri yapıldı.
Bir Wei de dozu bireyselleştirilmelidir. Çoğu yaşlı olmayan yetişkin için önerilen Wei de dozu 10 mg'dır. Düşük kilolu bazı insanlar için 5 mg yeterli bir doz olabilir. Bazı advers olayların riski doza bağlı görünse de, 20 mg dozunun yeterince tolere edildiği ve daha düşük bir doz çalışmasından yararlanmayan ara sıra hastalar için dikkate alınabileceği gösterilmiştir. 20 mg'ın üzerindeki dozlar yeterince değerlendirilmemiştir ve önerilmemektedir.
Yatmadan hemen önce veya hasta yatağa gittikten ve uykuya dalmakta zorluk çektikten sonra (bkz . Şarap üreticileri.). Ağır, yüksek yağlı bir yemekle veya hemen sonra Wei De almak emilimin yavaşlamasına neden olur ve Wei De'nin uyku gecikmesi üzerindeki etkisinin azalması beklenir (bkz. Farmakokinetik altında FARMAKOLOJİ KLİNİĞİ).
Özel Popülasyonlar
Yaşlı hastalar ve zayıflamış hastalar Hipnotiklerin etkisine daha duyarlı görünmektedir ve 5 mg Weı De'ye cevap vermektedir. Bu nedenle, bu hastalar için önerilen doz 5 mg'dır. 10 mg'ın üzerindeki dozlar önerilmez.
Karaciğer yetmezliği: Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalar, bu popülasyondaki klirens azaldığından, 5 mg'lık bir dozla tedavi edilmelidir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda weı De kullanımı önerilmez.
Böbrek yetmezliği: hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Weı de yeterince çalışılmamıştır.
Simetidin eşzamanlı olarak alan hastalar, bu popülasyondaki Zaleplon klirensi azaldığından 5 mg'lık bir başlangıç dozu almalıdır (bkz. İlaç uygulamaları altında Şarap üreticileri).
Zaleplon veya Formülasyondaki diğer yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık (Ayrıca Bkz. Şarap üreticileri).
Özel uyarı (lar)
Uyku bozuklukları fiziksel ve / veya psikiyatrik bir bozukluğun ilk belirtisi olabileceğinden, uykusuzluğun semptomatik tedavisi ancak hastanın dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra başlatılmalıdır. 7 ila 10 günlükçe tedaviden sonra uyuzluğun olmaması, değiştirilmesi gerektiği birincil psikiyatrik ve / veya tıbbi bir durumun var olduğunun gösterebilir.
Uykusuzluğun kötüleşmesi veya yeni düşünce veya davranış bozukluklarının ortaya çıkması, tanınmayan bir psikiyatrik veya fiziksel bozukluğun bir sonucu olabilir. Bu bulgular, Wei De dahil olmak üzere yatıştırıcı /hipnotik tedavi sırasında ortaya çıkmıştır. Bazı önemli yan etkilerin doza bağlı olduğu göz önüne alındığında, özellikle yaşlılarda mümkün olan en düşük etkili dozu kullanmak önemlidir (bkz. Dozaj ve uygulama).
Sakinleştiricilerin/Hipnotiklerin kullanımı ile bağlantılı olarak çeşitli anormal düşünce ve Davranış değişikliklerinin meydana geldiği bildirilmiştir. Bu değişikliklerden bazıları, alkol ve diğer CNS Depresanlarının neden olduğu etkilere benzer şekilde, azaltılmış inhibisyon (örneğin, saldırganlık ve karakteristik olmayan dışadönüklük) ile karakterize edilebilir. Bildirilen diğer davranış değişiklikleri tuhaf davranış, ajitasyon, halüsinasyonlar ve duyarsızlaşma içeriyordu.
Anormal düşünme ve davranış değişiklikleri
"Uyku sürüşü "gibi karmaşık davranışlar (ben.e. bu olay için amnezi ile birlikte sedatif-hipnotik aldıktan sonra tamamen uyanmamışken sürüş) bildirilmiştir.. Bu olaylar hem sedatif-hipnotik-naif hem de sedatif-hipnotik-deneyimli bireylerde ortaya çıkabilir. Uyku gibi davranışlar tek başına terapötik dozlarda ortaya çıkabilse de, alkol ve diğer CNS Depresanlarının kullanımı, önerilen maksimum dozu aşan dozlarda alkol kullanımı gibi, bu tür davranışların riskini artırıyor gibi görünmektedir. Hasta ve toplum için risk göz önüne alındığında, “uyku sürüşü” Ni bildiren hastalar için Weı de'nin kesilmesi acil olarak düşünülmelidir. Diğer karmaşık davranışlar (e.g. sakinleştirici hipnotik aldıktan sonra tamamen uyanık olmayan hastalarda (yemek, yemek, telefon görüşmesi veya seks) bildirilmiştir.. Uyku sırasında olduğu gibi, hastalar genellikle bu olayları hatırlamazlar. Amnezi ve diğer nöropsikiyatrik semptomlar öngörülemeyen bir şekilde ortaya çıkabilir. Primer depresif hastalarda, sakinleştirici/hipnotik kullanımla birlikte intihar düşünceleri ve eylemleri (tamamlanmış intiharlar dahil) dahil olmak üzere depresyonun kötüleşmesi bildirilmiştir
Yukarıda listelenen anormal davranışların belirli bir vakasının uyuşturucuya bağlı, kendiliğinden veya altta yatan bir psikiyatrik veya fiziksel bozukluğun sonucu olup olmadığı nadiren kesin olarak belirlenebilir. Bununla birlikte, yeni bir davranış belirtisinin veya endişe belirtisinin ortaya çıkması dikkatli ve acil bir değerlendirme gerektirir.
Dozun hızlı bir şekilde Azaltılmasından veya Sakinleştiricilerin/Hipnotiklerin aniden kesilmesinden sonra, diğer CNS Depresanlarının geri çekilmesi ile ilişkili olanlara benzer belirti ve semptomların raporları olmuştur (bkz. Madde bağlaması ve bağlaması).
Diğer Hipnotikler gibi, bir Wei de CNS-depresif etkilere sahiptir. Etkinin hızlı bir şekilde kesilmesi nedeniyle, bir ilaç sadece yatmadan hemen önce veya hastanın yatmadan hemen sonra alınmalı ve uykuya dalmakta zorluk çekmelidir. Wei De alan hastalar, tam zihinsel uyanıklık veya motor Koordinasyon gerektiren tehlikeli mesleklere maruz kalmaları konusunda uyarılmalıdır..g. Tıbbi ürünü aldıktan sonra makine kullanımı veya motorlu araç kullanımı), ilacı aldıktan sonraki gün meydana gelebilecek bu tür faaliyetlerin yürütülmesinde olası bir bozulma da dahil olmak üzere. Diğer Hipnotikler ve diğer Hipnotikler, diğer psikotrop ilaçlar, Antikonvülsanlar, antihistaminikler, narkotik analjezikler, anestezikler, etanol ve CNS depresyonuna neden olan diğer ilaçlarla birlikte uygulandığında CNS-depresif etkilere neden olabilir. Bir Wei-de alkol ile alınmamalıdır. Potansiyel katkı etkileri nedeniyle diğer CNS Depresanlarıyla birlikte bir Weı de uygulandığında doz ayarlaması gerekebilir
Şiddetli Anafilaktik Ve Anafilaktoid Reaksiyonlar
Nadir Dil, glottis veya gırtlak ile anjiyoödem vakaları, ilk veya sonraki yatıştırıcı hipnotik dozları alan hastalarda bildirilmiştir.. Bazı hastalarda nefes darlığı, boğaz tıkanıklığı veya bulantı ve kusma gibi anafilaksi gösteren ek semptomlar vardı. Bazı hastalar acil serviste tıbbi tedaviye ihtiyaç duyarlar. Anjiyoödem Dili, glottisi veya Gırtlağı etkiliyorsa, solunum yollarının tıkanması meydana gelebilir ve ölümcül olabilir. Anjiyoödem ile tedaviden sonra gelişen hastalar ilaçla tekrar tedavi edilmemelidir
Önlemler
genel
İlaç uygulama tarihi
Bir Wei de yatmadan hemen önce veya hasta yatağa gittikten ve uykuya dalmakta zorluk çektikten sonra alınmalıdır. Tüm Sakinleştiricilerde / Hipnotiklerde olduğu gibi, uyanırken bir Wei De almak kısa süreli hafıza, halüsinasyonlar, Koordinasyon bozuklukları, baş dönmesi ve baş dönmesine neden olabilir.
Yaşlı ve / veya zayıflamış hastalarda kullanım
Tekrarlanan maruz kalma veya sakinleştiricilere/Hipnotiklere alışılmadık duyarlılık sonrası bozulmuş motor ve / veya bilişsel performans, yaşlı ve / veya zayıflamış hastaların tedavisinde bir sorundur. Yaşlı hastalara yan etki olasılığını azaltmak için 5 mg'lık bir doz önerilir (bkz. Dozaj ve uygulama). Yaşlı ve / veya zayıflamış hastalar yakından izlenmelidir.
Eşlik eden hastalıkları olan hastalarda kullanım
Eşlik eden sistemik hastalıkları olan hastalarda Weı De ile klinik deneyim sınırlıdır. Wei De, metabolizmayı veya hemodinamik reaksiyonları etkileyebilecek hastalıkları veya durumları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Normal deneklerde yapılan ön çalışmalar weı de hipnotik dozlarında solunum depresyonu göstermese de, Sedatifler / Hipnotikler solunum dürtüsünü bastırma yeteneğine sahip olduğundan, solunum yetmezliği olan hastalara weı de (zaleplon) reçete ederken dikkatli olunmalıdır. Hafif ila orta derecede kronik obstrüktif akciğer hastalığı veya orta derecede obstrüktif uyku apnesi olan hastalarda weı de 10 mg'ın akut uygulaması ile ilgili kontrollü çalışmalar, kan gazlarında herhangi bir değişiklik belirtisi göstermedi.. apne / hipopne indeksi. Bununla birlikte, önceden var olan bir hastalık nedeniyle solunum yetmezliği olan hastalar dikkatle izlenmelidir
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda Wei de dozu 5 mg'a düşürülmelidir (bkz. Dozaj ve uygulama). Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılması önerilmez.
Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Weı de yeterince çalışılmamıştır.
Depresyonlu hastalarda kullanım
Diğer Sakinleştiricilerde / Hipnotiklerde olduğu gibi, depresyon belirtileri veya semptomları olan hastalarda Wei de dikkatli kullanılmalıdır. Bu tür hastalarda intihar eğilimleri mevcut olabilir ve koruyucu önlemler gerekebilir. Kasıtlı aşırı doz bu hasta popülasyonunda daha sık görülür (bkz. Doz aşımıbu nedenle, hastaya herhangi bir zamanda mümkün olan en az miktarda ilaç verilmelidir.
Bu ürün FD içerir!5 (Tartrazin), bazı duyarlı bireylerde (bronşiyal astım dahil) alerjik reaksiyonlara neden olabilir. FD'NİN genel insidansı olmasına rağmen!Genel popülasyonda 5 (Tartrazin) duyarlılığı düşüktür, genellikle aspirin aşırı duyarlılığı olan hastalarda görülür.
Hastalar için bilgi
Bir hasta Ilaç kılvuzu bir Wei De için de mevcuttur. Reçete yazan Doktor veya sağlık profesyonelleri, hastalara, ailelerine ve Bakıcılarına ilaç kılavuzunu okumaları ve içeriğini anlamalarına yardımcı olmaları için talimat vermelidir. Hastalara ilacın içeriğini izleme fırsatı verilmelidir. Ilaç kılvuzu Olası soruların cevaplarını tartışmak ve almak.
Özel endişeler “uyku sürüşü " ve diğer karmaşık davranışlar
Sakinleştirici aldıktan sonra yataktan kalkan ve arabalarını tamamen uyanmadıkları halde, genellikle olayın anısı olmadan kullanan insanların raporları vardı. Bir hasta böyle bir bölüm yaşarsa, derhal doktoruna bildirilmelidir, çünkü “uyku sürüşü” tehlikeli olabilir. Bu davranış, alkol veya diğer Merkezi Sinir Sistemi Depresanları ile birlikte alındığında ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir (bkz. Uyarlar). Uyku ilacını aldıktan sonra tamamen uyanık olmayan hastalarda diğer karmaşık davranışlar (örneğin, yemek pişirmek, yemek yemek, telefon etmek veya seks yapmak) bildirilmiştir. Uyku sırasında olduğu gibi, hastalar genellikle bu olayları hatırlamazlar.
Laboratuvar testleri
Spesifik laboratuvar testleri önerilmemektedir.
Kanserojenez, Mutajenez ve doğurganlık bozukluğu
Kanserojenez
Farelerde ve sıçanlarda zaleplon'un ömür boyu kanserojenlik çalışmaları yapılmıştır. Fareler iki yıl boyunca diyette 25 mg/kg/gün, 50 mg/kg/gün, 100 mg/kg/gün ve 200 mg/kg/gün dozları aldı. Bu dozlar, 20 mg'dan mg / m'ye kadar önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) 6 ila 49 katıdır
Mutajenez
Zaleplon, hem metabolik aktivasyon varlığında hem de yokluğunda klastojenikti ve yapısal ve sayısal sapmalara (Poliploidi ve endoreduplikasyon) neden oldu. in vitro Çin hamster yumurtalık hücre testi kromozomal sapmalar için test edilmiştir. İçindein vitro insan lenfosit testi, zaleplonun sadece en yüksek konsantrasyonlarda metabolik aktivasyon ile sayısal ancak yapısal olmayan sapmalara neden oldu.. Diğer in vitro - testler zaleplon, Ames bakteriyel gen mutasyon testinde veya Çin Hamster yumurtalıkları için Hgprt gen mutasyon testinde mutajenik değildi. Zaleplon iki oldu in vivo - testler, fare kemik iliği Mikronükleus testi ve sıçan kemik iliği kromozom sapması testi, klastojenik değildir ve Sıçanın planlanmamış DNA sentezi testinde DNA hasarına neden olmaz.
Doğurganlığın Bozulması
Sıçanlarda yapılan bir doğurganlık ve üreme performansı çalışmasında, mortalite ve azalmış doğurganlık, çiftleşme öncesi ve sırasında erkek ve kadınlara 100 mg/kg/gün oral Zaleplon dozu ile ilişkiliydi. Bu doz, mg/m2 bazında 20 mg önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) 49 katına karşılık gelir. Takip çalışmaları, bozulmuş doğurganlığın kadın üzerindeki etkiden kaynaklandığını göstermiştir.
Gebelik
Gebelik Kategorisi C
Sıçanlarda ve tavşanlarda Embriyofoetal gelişim çalışmalarında, organogenez boyunca hamile hayvanlara sırasıyla 100 mg/kg/gün ve 50 mg/kg/gün'e kadar oral uygulama Teratojenite kanıtı göstermedi. Bu dozlar, 20 mg'dan mg / m'ye kadar önerilen maksimum insan dozunun (Mrhd) 49 (Sıçan) ve 48 (Tavşan) katına karşılık gelir
Sıçanlarda yapılan doğum öncesi ve sonrası gelişim çalışmasında, gebeliğin son haftasında ve tüm Emzirme Döneminde 7 mg/kg/gün veya daha fazla dozlarda tedavi edilen kadınların Yavrularında artmış ölü doğum ve doğum sonrası mortalite ve büyüme ve fiziksel gelişimde azalma gözlendi. Bu dozda maternal Toksisite belirtisi yoktu. Yavruların gelişimi için etkili olmayan doz 1 mg / kg / gün idi (bir doz, 20 mg'dan mg / m'ye kadar MRHD'NİN 0.5 katına karşılık gelir).
Hamile kadınlarda Zaleplon çalışması yoktur, bu nedenle Wei de® (zaleplon) hamilelik sırasında kadınlarda kullanılması önerilmez.
İş ve teslimat
Bir Wei de, iş ve teslimatta yerleşik bir kullanıma sahip değildir.
Emziren Anneler
Emziren annelerde yapılan bir çalışma, zaleplonun klirensi ve yarı ömrünün genç normal deneklerde görülenlere benzer olduğunu göstermiştir. Az miktarda zaleplon anne sütüne atılır ve en yüksek salgılanan miktar, iki dozdan yaklaşık 1 saat sonra bir besleme sırasında ortaya çıkar. Bebeklerde anne sütünden elde edilen az miktarda ilaç potansiyel olarak önemli konsantrasyonlara yol açabileceğinden ve zaleplon'un emziren bir çocuk Üzerindeki Etkileri bilinmediğinden, emziren annelerin süt almaması önerilir.
Pediatrik Kullanım
Pediatrik hastalarda Weı'nin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
Çift kör plasebo kontrollü paralel grup klinik çalışmalarında Weı De alan toplam 628 hasta en az 65 yaşındaydı, bunlardan 311'i 5 mg ve 317'si 10 mg aldı. Hem uyku laboratuvarında hem de ayakta tedavi çalışmalarında, uykusuzluğu olan yaşlı hastalar, uyku gecikmesinin azaldığı 5 mg'lık bir doza cevap verdi ve bu nedenle bu popülasyonda önerilen doz 5 mg'dır. Weı De'li yaşlı hastaların kısa süreli tedavisi sırasında (14 gece çalışması), plaseboya göre 5 mg veya 10 mg weı de ile anlamlı olarak daha yüksek bir oranda en az %1 sıklıkta advers olay meydana gelmedi
Bir Weı de için ön pazarlama Geliştirme Programı, iki farklı çalışma grubundaki hastalarda ve / veya normal deneklerde Zaleplon'a Maruz kalmayı içeriyordu: klinik Farmakoloji / farmakokinetik çalışmalarda yaklaşık 900 normal denek ve plasebo kontrollü klinik etkinlik çalışmalarında yaklaşık 2.900 hasta maruziyeti, yaklaşık 450 maruz kalma yılına karşılık geldi. Tedavi Koşulları ve süresi, açık ve çift kör çalışma aşamaları, yatarak ve ayakta tedavi, kısa süreli veya uzun süreli maruz kalma (örtüşen kategorilerde) dahil olmak üzere geniş ölçüde değişmiştir.. ADVERS REAKSİYONLAR, advers olayların toplanması, fizik muayene sonuçları, hayati bulgular, ağırlıklar, laboratuvar testleri ve Ekg'ler ile değerlendirildi
Maruz Kalma sırasındaki advers olaylar esas olarak genel çalışmalarla elde edildi ve klinik araştırmacılar tarafından kendi seçtikleri terminoloji kullanılarak kaydedildi. Sonuç olarak, benzer olay türlerini daha az sayıda standartlaştırılmış olay kategorisine ayırmadan advers olaylara sahip kişilerin oranının anlamlı bir tahminini sağlamak mümkün değildir. Aşağıdaki tablolarda ve tablolarda, bildirilen advers olayları sınıflandırmak için costart terminolojisi kullanılmıştır.
Bildirilen advers olayların sıklığı, listelenen tipte tedaviye bağlı advers olayların en az bir kez meydana geldiği kişilerin oranını temsil eder. Bir olay, ilk değerlendirmeden sonra tedavi alırken ilk kez meydana geldiğinde veya kötüleştiğinde tedavi ile ilgili olarak kabul edildi.
Kısa süreli plasebo kontrollü çalışmalarda gözlenen istenmeyen bulgular
Tedavinin kesilmesi ile ilgili advers olaylar
Pazarlama öncesi plasebo kontrollü paralel gruptaki faz 2 ve faz 3 klinik çalışmalarında, plasebo alan 744 hastanın %3.1'i ve Weı De alan 2149 hastanın %3.7'si olumsuz bir klinik olay için tedaviyi bıraktı. Bu fark istatistiksel olarak anlamlı değildi. Kesilme ile sonuçlanan hiçbir olay ≥ %1 oranında meydana gelmedi.
Weı De 20 mg ile tedavi edilen bir hastada %1 veya daha fazla İnsidansta ortaya çıkan advers olaylar
Tablo 1, 5 mg veya 10 mg ve 20 mg dozlarında üç plasebo kontrollü plasebo kontrollü 28 gece ve 35 gece çalışmasından oluşan bir havuz için tedaviye bağlı advers olayların insidansını listeler. Tablo sadece weı De 20 mg ile tedavi edilen hastaların %1 veya daha fazlasında meydana gelen olayları ve weı de 20 mg ile tedavi edilen hastalarda plasebo ile tedavi edilen hastalara göre daha yüksek insidansı içerir.
Reçete yazan doktor, bu rakamların, hastanın özelliklerinin ve diğer faktörlerin klinik çalışmalarda hakim olanlardan farklı olduğu geleneksel tıbbi uygulama sırasında advers olayların sıklığını tahmin etmek için kullanılamayacağının farkında olmalıdır. Benzer şekilde, alıntılanan frekanslar, çeşitli tedaviler, kullanımlar ve araştırmacılar tarafından yapılan diğer klinik çalışmalardan elde edilen rakamlarla karşılaştırılamaz. Bununla birlikte, alıntılanan rakamlar, reçete yazıcıya, incelenen popülasyondaki advers olayların insidans oranına ilaç ve ilaç dışı faktörlerin göreceli katkısını tahmin etmek için bir temel sağlar
Tablo 1: uzun süreli plaseboyu Kliniği çalışmalarında (28 ve 35 gece ) tedaviye bağlılarının davalarının içselleştirilmesi ( % )a
Vücut sistemi Tercih Asil Terim | max. % 1'den büyük ınsidans en yakın tam sayıya yuva. |
Bir Weı De'nin Pazarlama öncesi Değerlendirmesi sırasında gözlenen Diğer Advers olaylar
Aşağıda, Advers reaksiyonlara giriş bölümünde tanımlandığı gibi, tedaviye bağlı advers olayları yansıtan COSTART terimleri listelenmiştir. Bu olaylar, ABD, Kanada ve Avrupa'daki faz 2 ve faz 3 klinik çalışmalarında 5 mg/gün ila 20 mg/gün arasında değişen dozlarda weı de (zaleplon) ile tedavi edilen hastalar tarafından bildirilmiştir ve yaklaşık 2.900 hasta bildirilmiştir. Bildirilen tüm olaylar, Tablo 1'de veya Etiketlemenin başka bir yerinde belirtilenler hariç, bir ilaç nedeninin tespit edildiği olaylar ve bilgilendirici olmayacak kadar genel olan olay terimleri dahil edilmiştir. Bildirilen olayların bir Wei De ile tedavi sırasında meydana gelmesine rağmen, mutlaka neden olmadığını vurgulamak önemlidir
Olaylar ayrıca vücut sistemlerine göre sınıflandırılır ve aşağıdaki tanımlara göre azalan frekans sırasına göre listelenir: ortak advers olaylar,en az 1 / 100 hastada bir veya daha fazla kez meydana gelen olaylardır.ortak advers olaylar,1 / 100'den az hastada, ancak en az 1 / 1000 hastada meydana gelen olaylardır; nadir olaylar, 1 / 1000'den az hastada meydana gelen olaylardır.
Bir bütün olarakvücut-yaygın: Sırt Ağrısı, Göğüs Ağrısı, Ateş, Nadir: Substernal göğüs ağrısı, titreme, yüz ödemi, genelleştirilmiş ödem, akşamdan kalma etkisi, boyun sertliği.
Kardiyovasküler sistem-yaygın: Migren, Nadir: anjina pektoris, demet blokajı, hipertansiyon, hipotansiyon, çarpıntı, bayılma, taşikardi, vazodilatasyon, ventriküler Ekstrasistol, Nadir: bigemini, serebral iskemi, siyanoz, perikardiyal efüzyon, postural hipotansiyon, pulmoner emboli, sinüs bradikardi, tromboflebit, ventriküler taşikardi.
Sindirim Sistemi-Yayın: Kabızlık, ağız kuruluğu, dispepsi, nadir: geğirme, özofajit, şişkinlik, gastrit, gastroenterit, diş eti iltihabı, glossit, iştah artışı, melena, ağız ülseri, rektal kanama, stomatit, Nadir: aftöz stomatit, safra ağrısı, Bruksizm, kardiyospazm, keilitis, kolelitiazis, duodenum ülseri, disfaji, enterit, diş eti kanaması, artan Salivasyon, bağırsak tıkanıklığı, anormal karaciğer fonksiyon testleri, mide ülseri, dil renk değişikliği, dil ödemi, Ülseratif stomatit.
Endokrin sistem-nadir: diabetes mellitus, guatr, hipotiroidizm.
Hemik ve lenfatik sistem-nadir: Anemi, Ekimoz, Lenfadenopati, Nadir: Eozinofili, lökositoz, Lenfositoz, purpura.
Metabolizma ve beslenme-nadir: ödem, gut, hiperkolesterolemi, susuzluk, kilo alımı, Nadir: bilirubinemi, hiperglisemi, hiperürisemi, hipoglisemi, hipoglisemik reaksiyon, Ketoz, laktoz intoleransı, artmış ast (SGOT), artmış alt (SGPT), kilo kaybı.
Kaş-İskelet Sistemi-Ortak: Artralji, artrit, miyalji, Nadir: Osteoartrit, bursit, eklem hastalıkları (özellikle şişme, sertlik ve ağrı), Myastenia, tenosinovit, Nadir: miyozit, Osteoporoz.
Sinir Sistemi-Yayın : Anksiyete, depresyon, sinirlilik, anormal düşünme (çoğunlukla konsantre olma zorluğu),nadir : anormal yürüyüş, ajitasyon, ilgisizlik, ataksi, sirk parestezi, duygusal Kararsızlık, öfori, Hiperestezi, hiperkinezi, hipotansiyon, Koordinasyon bozukluğu, uykusuzluk, libido azalması, nevralji, nistagmus,Nadir : CNS stimülasyonu, sanrılar, Dizartri, distoni, yüz felci, düşmanlık, hipokinezi, miyoklonus, nöropati, psikomotor retardasyon, Pitoz, reflekslerin azalması, reflekslerin artması, uyku konuşması, uyku yürüyüşü, bulanık Konuşma, Stupor, Trizm.
Solunum Sistemi-Ortak: bronşit, Nadir: astım, dispne, larenjit, pnömoni, horlama, ses değişikliği, Nadir: Apne, hıçkırık, hiperventilasyon, plevral efüzyon, artmış balgam.
Cilt ve uzunlar-yayın: kaşıntı, döküntü, Nadir: Akne, alopesi, kontakt dermatit, Kuru Cilt, Egzama, Makülopapüler döküntü, cilt hipertrofisi, terleme, ürtiker, vezikülobulöz döküntü, Nadir: Melanoz, sedef hastalığı, Püstüler döküntü, Cilt renk değişikliği.
Özel Duyular-Ortak: Konjonktivit, tat sapkınlığı, Nadir: Diplopi, kuru gözler, fotofobi, kulak çınlaması, sulu gözler, Nadir: Konaklama anomalisi, blefarit, Katarakt, kornea erozyonu, sağırlık, göz kanaması, glokom, labirentit, retina dekolmanı, tat kaybı, görme alanı defekti.
Genitoüriner Sistem-Nadir: Mesane ağrısı, göğüs ağrısı, sistit, azalmış idrar akışı, dizüri, Hematüri, iktidarsızlık, böbrek kalsifikasyonu, böbrek ağrısı, Menoraji, Metrorrhagia, idrar sıklığı, üriner inkontinans, üriner inkontinans, vajinit, Nadir: Albüminüri, gecikmiş menstruasyon, Leucorrhoea, menopoz, üretrit, idrar retansiyonu, vajinal kanama.
Pazarlama Sonrası Raporlar
Şiddetli reaksiyonlar ve kabuslar da dahil olmak üzere anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar.
Madde bağımlılığı ve bağımlılığı
Kontrollü Madde Sınıfı
Bir Wei De, Alman Federal Yönetmeliği tarafından program IV'ÜN kontrollü bir maddesi olarak sınıflandırılmıştır.
Kötüye Kullanım, Bağımlılık Ve Hoşgörü
İstismar ve bağımlılık ayrılır ve fiziksel bağımlılık ve hoşgörüden farklıdır. Kötüye kullanım, ilacın tıbbi olmayan amaçlar için, genellikle diğer psikoaktif maddelerle kombinasyon halinde kötüye kullanılması ile karakterizedir. Fiziksel bağımlılık, ani durdurma, dozun hızlı bir şekilde azaltılması, ilacın kan seviyesinin düşürülmesi ve/veya bir Antagonistin uygulanması ile tetiklenebilecek spesifik bir yoksunluk sendromunda kendini gösteren bir adaptasyon durumudur. Tolerans, bir ilaca maruz kalmanın, ilacın bir veya daha fazla etkisinin zaman içinde azalmasına neden olan değişikliklere neden olduğu bir adaptasyon durumudur. Tolerans, ilaçların hem istenen hem de istenmeyen etkileri için ortaya çıkabilir ve farklı oranlarda farklı etkilerle gelişebilir
Bağımlılık, gelişimini ve Tezahürlerini etkileyen genetik, psikososyal ve çevresel faktörlere sahip birincil, kronik, nörobiyolojik bir hastalıktır. Aşağıdakilerden birini veya daha fazlasını içeren davranışlarla karakterizedir: uyuşturucu kullanımı üzerinde bozulmuş kontrol, kompulsif kullanım, zarar ve arzuya rağmen devam eden kullanım. Uyuşturucu bağımlılığı, multidisipliner bir yaklaşım kullanan tedavi edilebilir bir hastalıktır, ancak nüks yaygındır.
Kötüye kullanım
İki çalışma, sakinleştirici madde bağımlılığı öyküsü olan deneklerde 25 mg, 50 mg ve 75 mg dozlarında bir Wei De'nin kötüye kullanımını araştırdı. Bu çalışmaların sonuçları, bir Wei'nin benzodiazepin ve benzodiazepin benzeri Hipnotiklere benzer bir kötüye kullanım potansiyeline sahip olduğunu göstermektedir.
Bağımlılık
Fiziksel bağımlılık ve geri çekilme sendromunun gelişme potansiyeli, 14, 28 ve 35 gece süren kontrollü çalışmalarda ve 6 ve 12 aylık açık etiketli çalışmalarda değerlendirildi.. Bazı hastalar (çoğunlukla 20 mg ile tedavi edilenler), yoksunluktan sonraki ilk gece hafif bir ribaund uykusuzluk yaşadı ve bu da ikinci gece düzeltildi gibi görünüyordu. Benzodiazepin yoksunluk belirtileri anketinin kullanımı ve pazarlama öncesi çalışmalarda Weı de tedavisinin ani kesilmesinden sonra diğer yoksunluk olaylarının incelenmesi, yoksunluk sendromuna dair daha fazla kanıt göstermedi
Bununla birlikte, mevcut veriler, önerilen bir Weı dozunda tedavi sırasında bağımlılık sıklığının güvenilir bir tahminini sağlayamaz. Diğer sakinleştiriciler/Hipnotikler, hafif Disfori ve uykusuzluktan karın ve kas krampları, kusma, terleme, titreme ve krampları içerebilen yoksunluk sendromuna kadar ani geri çekilme sonrası çeşitli belirti ve semptomlarla ilişkilendirilmiştir. Nöbetler, biri daha önce nöbet geçirmiş olan iki hastada gözlenmiştir.. Hayvanlardan zaleplon'un geri çekilmesinden sonra, insan kullanımı için önerilenlerden birkaç kat daha yüksek dozlarda nöbetler ve ölümler gözlendi. Uyuşturucu veya alkol bağımlılığı veya kötüye kullanımı öyküsü olan kişiler alışkanlık ve bağımlılık riskine maruz kaldıklarından, bir Wei De veya başka bir hipnotik ilaç alırken dikkatli bir şekilde izlenmelidir
Tolerans
Weı De 10 mg ve 20 mg'ın hipnotik etkilerine karşı Olası tolerans, iki 28 gece plasebo kontrollü çalışmada weı de için uyku süresinin plaseboya kıyasla değerlendirilmesi ve 29 ve 30 gece toleransının değerlendirildiği 35 gece plasebo kontrollü bir çalışmada sürekli uyku gecikmesi ile değerlendirildi. Dört haftalık bir süre boyunca bir Wei'ye tolerans gelişimi gözlenmedi.
Belirti ve semptomlar
CNS Depresanlarının aşırı dozunun belirti ve semptomlarının, preklinik testlerde tespit edilen farmakolojik etkilerin abartıları olarak ortaya çıkması beklenmektedir. Doz aşımı genellikle Uyuşukluktan komaya kadar değişen merkezi sinir sisteminin Depresyonunda kendini gösterir. Hafif vakalarda semptomlar uyuşukluk, zihinsel karışıklık ve Uyuşukluktur, daha ciddi vakalarda semptomlar ataksi, hipotansiyon, hipotansiyon, solunum depresyonu, nadiren Koma ve çok nadiren ölüm olabilir.
ZALEPLON ile aşırı dozdan sonra, CNS depresyonu ile ilişkili yukarıda açıklanan belirti ve semptomlara ek olarak bilinç kaybı bildirilmiştir. Denekler, 200 mg'ın üzerindeki zaleplon aşırı dozlarından (önerilen maksimum zaleplon dozunun 10 katı) tamamen iyileşti. Zaleplon ile aşırı dozdan sonra en sık ek CNS Depresanlarının aşırı dozuyla ilişkili nadir ölümcül sonuç vakaları bildirilmiştir.
Önerilen Tedavi
Genel semptomatik ve destekleyici önlemler, uygun olduğunda, acil gastrik lavaj ile birlikte uygulanmalıdır. İntravenöz sıvılar gerektiği gibi uygulanmalıdır. Hayvan çalışmaları flumazenil'in zaleplonun bir antagonisti olduğunu göstermektedir. Bununla birlikte, Flumazenil'i aşırı doz için bir panzehir olarak Pazarlamadan önce klinik deneyim yoktur. Tüm ilaç doz aşımı vakalarında olduğu gibi, solunum, nabız, kan basıncı ve diğer uygun belirtiler izlenmeli ve genel destekleyici önlemler alınmalıdır. Hipotansiyon ve CNS depresyonu uygun tıbbi müdahale ile izlenmeli ve tedavi edilmelidir
Zehir Kontrol Merkezi
Tüm aşırı dozların tedavisinde olduğu gibi, birden fazla ilaç alma olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. Doktor, aşırı dozda Hipnotiklerin yönetimi hakkında güncel bilgiler almak için bir zehir kontrol merkezine başvurmayı düşünebilir.
altında FARMAKOLOJİ KLİNİĞİ).
Özel Popülasyonlar
Yaşlı hastalar ve zayıflamış hastalar Hipnotiklerin etkisine daha duyarlı görünmektedir ve 5 mg Weı De'ye cevap vermektedir. Bu nedenle, bu hastalar için önerilen doz 5 mg'dır. 10 mg'ın üzerindeki dozlar önerilmez.
Karaciğer yetmezliği: Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalar, bu popülasyondaki klirens azaldığından, 5 mg'lık bir dozla tedavi edilmelidir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda weı De kullanımı önerilmez.
Böbrek yetmezliği: hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Weı de yeterince çalışılmamıştır.
Simetidin eşzamanlı olarak alan hastalar, bu popülasyondaki Zaleplon klirensi azaldığından 5 mg'lık bir başlangıç dozu almalıdır (bkz. İlaç uygulamaları altında Şarap üreticileri).
NASIL TESLİM EDİLİR
Wei de (zaleplon) kapsülleri aşağıdaki gibi teslim edilecektir:
5 mg: opak Yeşil kapak ve opak açık yeşil gövde, kapakta “5 mg” ve vücutta “bir Wei De” ile.
NDC 60793-145-01 100 şişe
10 mg: opak Yeşil kapak ve opak açık yeşil gövde, kapakta “10 mg” ve vücutta “bir Wei De” ile.
NDC 60793-146-01 100 şişe
Depolama Koşulları
kontrol odasında 20°C ila 25°C (68°f ila 77°F) arasında saklayın'da.
usp ' de tanımdıgı gibiışığa dayanıklı bir kapta.
Aralık 2007'den itibaren Reçete ile ilgili veriler.
tarafından dağıtılan: King Pharmaceuticals, Inc., Bristol, TN 37620 tarafından üretilmiştir: Corepharma LLC, 215 Wood Avenue Middlesex, NJ 08846. Revize: Nisan 2013
Nebenwirkungen & ArzneimittelwechselwirkungenADVERS REAKSİYONLAR
Bir Weı de için ön pazarlama Geliştirme Programı, iki farklı çalışma grubundaki hastalarda ve / veya normal deneklerde Zaleplon'a Maruz kalmayı içeriyordu: klinik Farmakoloji / farmakokinetik çalışmalarda yaklaşık 900 normal denek ve plasebo kontrollü klinik etkinlik çalışmalarında yaklaşık 2.900 hasta maruziyeti, yaklaşık 450 maruz kalma yılına karşılık geldi. Tedavi Koşulları ve süresi, açık ve çift kör çalışma aşamaları, yatarak ve ayakta tedavi, kısa süreli veya uzun süreli maruz kalma (örtüşen kategorilerde) dahil olmak üzere geniş ölçüde değişmiştir.. ADVERS REAKSİYONLAR, advers olayların toplanması, fizik muayene sonuçları, hayati bulgular, ağırlıklar, laboratuvar testleri ve Ekg'ler ile değerlendirildi
Maruz Kalma sırasındaki advers olaylar esas olarak genel çalışmalarla elde edildi ve klinik araştırmacılar tarafından kendi seçtikleri terminoloji kullanılarak kaydedildi. Sonuç olarak, benzer olay türlerini daha az sayıda standartlaştırılmış olay kategorisine ayırmadan advers olaylara sahip kişilerin oranının anlamlı bir tahminini sağlamak mümkün değildir. Aşağıdaki tablolarda ve tablolarda, bildirilen advers olayları sınıflandırmak için costart terminolojisi kullanılmıştır.
Bildirilen advers olayların sıklığı, listelenen tipte tedaviye bağlı advers olayların en az bir kez meydana geldiği kişilerin oranını temsil eder. Bir olay, ilk değerlendirmeden sonra tedavi alırken ilk kez meydana geldiğinde veya kötüleştiğinde tedavi ile ilgili olarak kabul edildi.
Kısa süreli plasebo kontrollü çalışmalarda gözlenen istenmeyen bulgular
Tedavinin kesilmesi ile ilgili advers olaylar
Pazarlama öncesi plasebo kontrollü paralel gruptaki faz 2 ve faz 3 klinik çalışmalarında, plasebo alan 744 hastanın %3.1'i ve Weı De alan 2149 hastanın %3.7'si olumsuz bir klinik olay için tedaviyi bıraktı. Bu fark istatistiksel olarak anlamlı değildi. Kesilme ile sonuçlanan hiçbir olay ≥ %1 oranında meydana gelmedi.
Weı De 20 mg ile tedavi edilen bir hastada %1 veya daha fazla İnsidansta ortaya çıkan advers olaylar
Tablo 1, 5 mg veya 10 mg ve 20 mg dozlarında üç plasebo kontrollü plasebo kontrollü 28 gece ve 35 gece çalışmasından oluşan bir havuz için tedaviye bağlı advers olayların insidansını listeler. Tablo sadece weı De 20 mg ile tedavi edilen hastaların %1 veya daha fazlasında meydana gelen olayları ve weı de 20 mg ile tedavi edilen hastalarda plasebo ile tedavi edilen hastalara göre daha yüksek insidansı içerir.
Reçete yazan doktor, bu rakamların, hastanın özelliklerinin ve diğer faktörlerin klinik çalışmalarda hakim olanlardan farklı olduğu geleneksel tıbbi uygulama sırasında advers olayların sıklığını tahmin etmek için kullanılamayacağının farkında olmalıdır. Benzer şekilde, alıntılanan frekanslar, çeşitli tedaviler, kullanımlar ve araştırmacılar tarafından yapılan diğer klinik çalışmalardan elde edilen rakamlarla karşılaştırılamaz. Bununla birlikte, alıntılanan rakamlar, reçete yazıcıya, incelenen popülasyondaki advers olayların insidans oranına ilaç ve ilaç dışı faktörlerin göreceli katkısını tahmin etmek için bir temel sağlar
Tablo 1: uzun süreli plaseboyu Kliniği çalışmalarında (28 ve 35 gece ) tedaviye bağlılarının davalarının içselleştirilmesi ( % )a
Vücut sistemi Tercih Asil Terim | max. % 1'den büyük ınsidans en yakın tam sayıya yuva. |
Bir Weı De'nin Pazarlama öncesi Değerlendirmesi sırasında gözlenen Diğer Advers olaylar
Aşağıda, Advers reaksiyonlara giriş bölümünde tanımlandığı gibi, tedaviye bağlı advers olayları yansıtan COSTART terimleri listelenmiştir. Bu olaylar, ABD, Kanada ve Avrupa'daki faz 2 ve faz 3 klinik çalışmalarında 5 mg/gün ila 20 mg/gün arasında değişen dozlarda weı de (zaleplon) ile tedavi edilen hastalar tarafından bildirilmiştir ve yaklaşık 2.900 hasta bildirilmiştir. Bildirilen tüm olaylar, Tablo 1'de veya Etiketlemenin başka bir yerinde belirtilenler hariç, bir ilaç nedeninin tespit edildiği olaylar ve bilgilendirici olmayacak kadar genel olan olay terimleri dahil edilmiştir. Bildirilen olayların bir Wei De ile tedavi sırasında meydana gelmesine rağmen, mutlaka neden olmadığını vurgulamak önemlidir
Olaylar ayrıca vücut sistemlerine göre sınıflandırılır ve aşağıdaki tanımlara göre azalan frekans sırasına göre listelenir: ortak advers olaylar,en az 1 / 100 hastada bir veya daha fazla kez meydana gelen olaylardır.ortak advers olaylar,1 / 100'den az hastada, ancak en az 1 / 1000 hastada meydana gelen olaylardır; nadir olaylar, 1 / 1000'den az hastada meydana gelen olaylardır.
Bir bütün olarakvücut-yaygın: Sırt Ağrısı, Göğüs Ağrısı, Ateş, Nadir: Substernal göğüs ağrısı, titreme, yüz ödemi, genelleştirilmiş ödem, akşamdan kalma etkisi, boyun sertliği.
Kardiyovasküler sistem-yaygın: Migren, Nadir: anjina pektoris, demet blokajı, hipertansiyon, hipotansiyon, çarpıntı, bayılma, taşikardi, vazodilatasyon, ventriküler Ekstrasistol, Nadir: bigemini, serebral iskemi, siyanoz, perikardiyal efüzyon, postural hipotansiyon, pulmoner emboli, sinüs bradikardi, tromboflebit, ventriküler taşikardi.
Sindirim Sistemi-Yayın: Kabızlık, ağız kuruluğu, dispepsi, nadir: geğirme, özofajit, şişkinlik, gastrit, gastroenterit, diş eti iltihabı, glossit, iştah artışı, melena, ağız ülseri, rektal kanama, stomatit, Nadir: aftöz stomatit, safra ağrısı, Bruksizm, kardiyospazm, keilitis, kolelitiazis, duodenum ülseri, disfaji, enterit, diş eti kanaması, artan Salivasyon, bağırsak tıkanıklığı, anormal karaciğer fonksiyon testleri, mide ülseri, dil renk değişikliği, dil ödemi, Ülseratif stomatit.
Endokrin sistem-nadir: diabetes mellitus, guatr, hipotiroidizm.
Hemik ve lenfatik sistem-nadir: Anemi, Ekimoz, Lenfadenopati, Nadir: Eozinofili, lökositoz, Lenfositoz, purpura.
Metabolizma ve beslenme-nadir: ödem, gut, hiperkolesterolemi, susuzluk, kilo alımı, Nadir: bilirubinemi, hiperglisemi, hiperürisemi, hipoglisemi, hipoglisemik reaksiyon, Ketoz, laktoz intoleransı, artmış ast (SGOT), artmış alt (SGPT), kilo kaybı.
Kaş-İskelet Sistemi-Ortak: Artralji, artrit, miyalji, Nadir: Osteoartrit, bursit, eklem hastalıkları (özellikle şişme, sertlik ve ağrı), Myastenia, tenosinovit, Nadir: miyozit, Osteoporoz.
Sinir Sistemi-Yayın : Anksiyete, depresyon, sinirlilik, anormal düşünme (çoğunlukla konsantre olma zorluğu),nadir : anormal yürüyüş, ajitasyon, ilgisizlik, ataksi, sirk parestezi, duygusal Kararsızlık, öfori, Hiperestezi, hiperkinezi, hipotansiyon, Koordinasyon bozukluğu, uykusuzluk, libido azalması, nevralji, nistagmus,Nadir : CNS stimülasyonu, sanrılar, Dizartri, distoni, yüz felci, düşmanlık, hipokinezi, miyoklonus, nöropati, psikomotor retardasyon, Pitoz, reflekslerin azalması, reflekslerin artması, uyku konuşması, uyku yürüyüşü, bulanık Konuşma, Stupor, Trizm.
Solunum Sistemi-Ortak: bronşit, Nadir: astım, dispne, larenjit, pnömoni, horlama, ses değişikliği, Nadir: Apne, hıçkırık, hiperventilasyon, plevral efüzyon, artmış balgam.
Cilt ve uzunlar-yayın: kaşıntı, döküntü, Nadir: Akne, alopesi, kontakt dermatit, Kuru Cilt, Egzama, Makülopapüler döküntü, cilt hipertrofisi, terleme, ürtiker, vezikülobulöz döküntü, Nadir: Melanoz, sedef hastalığı, Püstüler döküntü, Cilt renk değişikliği.
Özel Duyular-Ortak: Konjonktivit, tat sapkınlığı, Nadir: Diplopi, kuru gözler, fotofobi, kulak çınlaması, sulu gözler, Nadir: Konaklama anomalisi, blefarit, Katarakt, kornea erozyonu, sağırlık, göz kanaması, glokom, labirentit, retina dekolmanı, tat kaybı, görme alanı defekti.
Genitoüriner Sistem-Nadir: Mesane ağrısı, göğüs ağrısı, sistit, azalmış idrar akışı, dizüri, Hematüri, iktidarsızlık, böbrek kalsifikasyonu, böbrek ağrısı, Menoraji, Metrorrhagia, idrar sıklığı, üriner inkontinans, üriner inkontinans, vajinit, Nadir: Albüminüri, gecikmiş menstruasyon, Leucorrhoea, menopoz, üretrit, idrar retansiyonu, vajinal kanama.
Pazarlama Sonrası Raporlar
Şiddetli reaksiyonlar ve kabuslar da dahil olmak üzere anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar.
Madde bağımlılığı ve bağımlılığı
Kontrollü Madde Sınıfı
Bir Wei De, Alman Federal Yönetmeliği tarafından program IV'ÜN kontrollü bir maddesi olarak sınıflandırılmıştır.
Kötüye Kullanım, Bağımlılık Ve Hoşgörü
İstismar ve bağımlılık ayrılır ve fiziksel bağımlılık ve hoşgörüden farklıdır. Kötüye kullanım, ilacın tıbbi olmayan amaçlar için, genellikle diğer psikoaktif maddelerle kombinasyon halinde kötüye kullanılması ile karakterizedir. Fiziksel bağımlılık, ani durdurma, dozun hızlı bir şekilde azaltılması, ilacın kan seviyesinin düşürülmesi ve/veya bir Antagonistin uygulanması ile tetiklenebilecek spesifik bir yoksunluk sendromunda kendini gösteren bir adaptasyon durumudur. Tolerans, bir ilaca maruz kalmanın, ilacın bir veya daha fazla etkisinin zaman içinde azalmasına neden olan değişikliklere neden olduğu bir adaptasyon durumudur. Tolerans, ilaçların hem istenen hem de istenmeyen etkileri için ortaya çıkabilir ve farklı oranlarda farklı etkilerle gelişebilir
Bağımlılık, gelişimini ve Tezahürlerini etkileyen genetik, psikososyal ve çevresel faktörlere sahip birincil, kronik, nörobiyolojik bir hastalıktır. Aşağıdakilerden birini veya daha fazlasını içeren davranışlarla karakterizedir: uyuşturucu kullanımı üzerinde bozulmuş kontrol, kompulsif kullanım, zarar ve arzuya rağmen devam eden kullanım. Uyuşturucu bağımlılığı, multidisipliner bir yaklaşım kullanan tedavi edilebilir bir hastalıktır, ancak nüks yaygındır.
Kötüye kullanım
İki çalışma, sakinleştirici madde bağımlılığı öyküsü olan deneklerde 25 mg, 50 mg ve 75 mg dozlarında bir Wei De'nin kötüye kullanımını araştırdı. Bu çalışmaların sonuçları, bir Wei'nin benzodiazepin ve benzodiazepin benzeri Hipnotiklere benzer bir kötüye kullanım potansiyeline sahip olduğunu göstermektedir.
Bağımlılık
Fiziksel bağımlılık ve geri çekilme sendromunun gelişme potansiyeli, 14, 28 ve 35 gece süren kontrollü çalışmalarda ve 6 ve 12 aylık açık etiketli çalışmalarda değerlendirildi.. Bazı hastalar (çoğunlukla 20 mg ile tedavi edilenler), yoksunluktan sonraki ilk gece hafif bir ribaund uykusuzluk yaşadı ve bu da ikinci gece düzeltildi gibi görünüyordu. Benzodiazepin yoksunluk belirtileri anketinin kullanımı ve pazarlama öncesi çalışmalarda Weı de tedavisinin ani kesilmesinden sonra diğer yoksunluk olaylarının incelenmesi, yoksunluk sendromuna dair daha fazla kanıt göstermedi
Bununla birlikte, mevcut veriler, önerilen bir Weı dozunda tedavi sırasında bağımlılık sıklığının güvenilir bir tahminini sağlayamaz. Diğer sakinleştiriciler/Hipnotikler, hafif Disfori ve uykusuzluktan karın ve kas krampları, kusma, terleme, titreme ve krampları içerebilen yoksunluk sendromuna kadar ani geri çekilme sonrası çeşitli belirti ve semptomlarla ilişkilendirilmiştir. Nöbetler, biri daha önce nöbet geçirmiş olan iki hastada gözlenmiştir.. Hayvanlardan zaleplon'un geri çekilmesinden sonra, insan kullanımı için önerilenlerden birkaç kat daha yüksek dozlarda nöbetler ve ölümler gözlendi. Uyuşturucu veya alkol bağımlılığı veya kötüye kullanımı öyküsü olan kişiler alışkanlık ve bağımlılık riskine maruz kaldıklarından, bir Wei De veya başka bir hipnotik ilaç alırken dikkatli bir şekilde izlenmelidir
Tolerans
Weı De 10 mg ve 20 mg'ın hipnotik etkilerine karşı Olası tolerans, iki 28 gece plasebo kontrollü çalışmada weı de için uyku süresinin plaseboya kıyasla değerlendirilmesi ve 29 ve 30 gece toleransının değerlendirildiği 35 gece plasebo kontrollü bir çalışmada sürekli uyku gecikmesi ile değerlendirildi. Dört haftalık bir süre boyunca bir Wei'ye tolerans gelişimi gözlenmedi.
Tıbbi ürünlerle etkileşimler
Tüm ilaçlarda olduğu gibi, diğer ilaçlarla etkileşim potansiyeli çeşitli mekanizmalarla mevcuttur.
CNS aktif maddeleri
Etanol: Bir Weı De 10 mg, etanolün 0.75 g/kg'lık merkezi sinir sistemi olumsuz etkilerini, etanol uygulamasından sonra 1 saat boyunca denge testi ve reaksiyon süresi ve etanol uygulamasından sonra 2.5 saat boyunca bölünmüş dikkat testinin sayısal sembol ikame testi (DSST), sembol kopyalama testi ve değişkenlik bileşeni üzerinde güçlendirdi. Potens, merkezi sinir sistemi farmakodinamik etkileşiminden kaynaklanırken, zaleplon etanolün Farmakokinetiğini etkilemedi.
İmipramin: 20 mg ve İmipramin 75 mg'lık tek dozların birlikte uygulanması, uygulamadan 2-4 saat sonra Uyanıklığın azalması ve psikomotor performansın bozulması üzerinde katkı etkileri ile sonuçlandı. Etkileşim, her iki ilacın Farmakokinetiğinde herhangi bir değişiklik olmaksızın farmakodinamik idi.
Paroksetin: 7 gün boyunca günde 20 mg ve paroksetin tek bir dozun birlikte uygulanması psikomotor performans üzerinde herhangi bir etkileşime yol açmamıştır. Ek olarak, Paroksetin, ZALEPLON metabolizmasında CYP2D6 rolünün yokluğunu yansıtan bir Weı'nin Farmakokinetiğini değiştirmedi.
Tioridazin: Wei de 20 mg ve Tioridazin 50 mg'ın tek dozlarının birlikte uygulanması, uygulamadan 2-4 saat sonra uyanıklık ve psikomotor performansın azalması üzerinde katkı etkileri sağlamıştır. Etkileşim, her iki ilacın Farmakokinetiğinde herhangi bir değişiklik olmaksızın farmakodinamik idi.
Venlafaksin: tek bir 10 mg Zaleplon dozunun ve birkaç doz venlafaksin ER (genişletilmiş salım) 150 mg'ın birlikte uygulanması, zaleplon veya Venlafaksin Farmakokinetiğinde önemli bir değişikliğe yol açmamıştır. Ek olarak, Zaleplon ve Venlafaksin er'nin birlikte uygulanmasının bir sonucu olarak farmakodinamik etkileşim yoktu.
Prometazin: Bununla birlikte, tek bir zaleplon ve prometazin dozunun birlikte uygulanması (10) veya zaleplon ve prometazinin birlikte uygulanmasının Farmakodinamiği değerlendirilmemiştir. Bu iki ajan birlikte yönetiliyorsa dikkatli olunmalıdır.
Cyp3a4'ü İndükleyen ilaçlar
Rifampin: CYP3A4 normalde zaleplonun hafif bir metabolize edici Enzimidir. Bununla birlikte, güçlü CYP3A4 indükleyici rifampinin çoklu dozu (her 24 saatte bir 600 mg, 14 gün boyunca q24h) zaleplon Cmaksimum ve AUC'Yİ yaklaşık %80 oranında azaltmıştır. Bu nedenle, güçlü bir CYP3A4 enzim indükleyicisinin birlikte uygulanması, güvenlik riski olmasa da, zaleplonun Etkisizliğine yol açabilir. Rifampin, fenitoin, karbamazepin ve fenobarbital gibi CYP3A4 İndükleyicileri alan hastalarda CYP3A4 substratı olmayan alternatif bir hipnotik ajan düşünülebilir.
Cyp3a4'ü inhibe eden ilaçlar
CYP3A4, desetilzaleplonun (CYP3A4 tarafından oluşturulan) toplamı nedeniyle zaleplonun eliminasyonu için küçük bir metabolik yoldur in vitro) ve metabolitleri, 5-okso-desetilzaleplon ve 5-okso-desetilzaleplon glukuronid, bir Zaleplon dozunun idrar geri kazanımının sadece %9'unu oluşturur. Tek oral Zaleplon dozlarının eritromisin (sırasıyla 10 mg ve 10 mg) ile birlikte uygulanması. Güçlü bir seçici CYP3A4 inhibitörü olan 800 mg), zaleplon'un maksimum plazma konsantrasyonlarında %34'lük bir artışa ve plazma konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alanda %20'lik bir artışa neden oldu% . Birkaç doz eritromisin ile etkileşimin derecesi bilinmemektedir. Ketokonazol gibi diğer güçlü seçici CYP3A4 inhibitörleri de zaleplona Maruz kalmayı artırabilir. Zaleplon'un rutin doz ayarlaması gerekli kabul edilmez
Aldehit Oksidazı inhibe eden tıbbi ürünler
Aldehit oksidaz enzim sistemi, sitokrom P450 enzim sisteminden daha az iyi çalışılmıştır.
Difenhidramin: Difenhidraminin Sıçan karaciğerinde aldehidoksidazın zayıf bir inhibitörü olduğu bildirilmektedir, ancak insan Karaciğerindeki inhibitör etkileri bilinmemektedir. Zaleplon ve Difenhidramin arasında tek bir dozdan sonra farmakokinetik bir etkileşim yoktur (10 mg veya her iki bileşiğin de CNS etkileri olduğu göz önüne alındığında, katkı farmakodinamik etkileri mümkündür.
Hem Aldehidoksidaz hem de CYP3A4'Ü inhibe eden tıbbi ürünler
Simetidin: Simetidin hem aldehidoksidazı inhibe eder (in vitro) ve CYP3A4 (in vitro ve in vivo), Zaleplon Metabolizmasından sorumlu birincil ve ikincil enzim. Wei de (10 mg) ve simetidin (800 mg) birlikte uygulanması, zaleplon'un ortalama Cmaksimum ve AUC'SİNDE %85'lik bir artışa neden oldu. Simetidin ile birlikte tedavi edilen hastalara 5 mg'lık bir başlangıç dozu verilmelidir (bkz. Dozaj ve uygulama).
Plazma proteinine güçlü bir şekilde bağlı tıbbi ürünler
Zaleplon plazma proteinlerine güçlü bir şekilde bağlı değildir (fraksiyon %60±%15'e bağlıdır), bu nedenle zaleplon'un eğiliminin protein bağlanma değişikliklerine duyarlı olmaması beklenmektedir. Ek olarak, proteine güçlü bir şekilde bağlı başka bir ilaç alan bir hastaya bir Weı'nin uygulanması, diğer ilacın serbest konsantrasyonlarında geçici bir artışa neden olmamalıdır.
Dar Bir Terapötik İndekse Sahip İlaçlar
Digoksin: Bir Wei-De (10 mg) digoksinin farmakokinetik veya farmakodinamik profilini etkilemedi (8 gün boyunca 0.375 mg q24h).
Varfarin: Birkaç oral weı de dozu (13 gün boyunca 20 mg q24h), tek bir oral 25 mg warfarin dozundan sonra varfarin (R) veya (S) enantiyomerlerin farmakokinetiği veya Farmakodinamiği (protrombin zamanı) üzerinde hiçbir etkiye sahip değildi.
Böbrek atılımını değiştiren ilaçlar
İbuprofen: İbuprofenin böbrek fonksiyonunu etkilediği ve sonuç olarak diğer ilaçların böbrek atılımını değiştirdiği bilinmektedir. Zaleplon ve ibuprofen arasında tek bir uygulamadan sonra belirgin bir farmakokinetik etkileşim yoktu (sırasıyla 10 mg), çünkü zaleplon esas olarak metabolize edilir ve değişmemiş zaleplonun renal eliminasyonu uygulanan dozun %1'inden daha azdır.
Warnungen & VorsichtsmaßnahmenUyarılar
Uyku bozuklukları fiziksel ve / veya psikiyatrik bir bozukluğun ilk belirtisi olabileceğinden, uykusuzluğun semptomatik tedavisi ancak hastanın dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra başlatılmalıdır. 7 ila 10 günlükçe tedaviden sonra uyuzluğun olmaması, değiştirilmesi gerektiği birincil psikiyatrik ve / veya tıbbi bir durumun var olduğunun gösterebilir.
Uykusuzluğun kötüleşmesi veya yeni düşünce veya davranış bozukluklarının ortaya çıkması, tanınmayan bir psikiyatrik veya fiziksel bozukluğun bir sonucu olabilir. Bu bulgular, Wei De dahil olmak üzere yatıştırıcı /hipnotik tedavi sırasında ortaya çıkmıştır. Bazı önemli yan etkilerin doza bağlı olduğu göz önüne alındığında, özellikle yaşlılarda mümkün olan en düşük etkili dozu kullanmak önemlidir (bkz. Dozaj ve uygulama).
Sakinleştiricilerin/Hipnotiklerin kullanımı ile bağlantılı olarak çeşitli anormal düşünce ve Davranış değişikliklerinin meydana geldiği bildirilmiştir. Bu değişikliklerden bazıları, alkol ve diğer CNS Depresanlarının neden olduğu etkilere benzer şekilde, azaltılmış inhibisyon (örneğin, saldırganlık ve karakteristik olmayan dışadönüklük) ile karakterize edilebilir. Bildirilen diğer davranış değişiklikleri tuhaf davranış, ajitasyon, halüsinasyonlar ve duyarsızlaşma içeriyordu.
Anormal düşünme ve davranış değişiklikleri
"Uyku sürüşü "gibi karmaşık davranışlar (ben.e. bu olay için amnezi ile birlikte sedatif-hipnotik aldıktan sonra tamamen uyanmamışken sürüş) bildirilmiştir.. Bu olaylar hem sedatif-hipnotik-naif hem de sedatif-hipnotik-deneyimli bireylerde ortaya çıkabilir. Uyku gibi davranışlar tek başına terapötik dozlarda ortaya çıkabilse de, alkol ve diğer CNS Depresanlarının kullanımı, önerilen maksimum dozu aşan dozlarda alkol kullanımı gibi, bu tür davranışların riskini artırıyor gibi görünmektedir. Hasta ve toplum için risk göz önüne alındığında, “uyku sürüşü” Ni bildiren hastalar için Weı de'nin kesilmesi acil olarak düşünülmelidir. Diğer karmaşık davranışlar (e.g. sakinleştirici hipnotik aldıktan sonra tamamen uyanık olmayan hastalarda (yemek, yemek, telefon görüşmesi veya seks) bildirilmiştir.. Uyku sırasında olduğu gibi, hastalar genellikle bu olayları hatırlamazlar. Amnezi ve diğer nöropsikiyatrik semptomlar öngörülemeyen bir şekilde ortaya çıkabilir. Primer depresif hastalarda, sakinleştirici/hipnotik kullanımla birlikte intihar düşünceleri ve eylemleri (tamamlanmış intiharlar dahil) dahil olmak üzere depresyonun kötüleşmesi bildirilmiştir
Yukarıda listelenen anormal davranışların belirli bir vakasının uyuşturucuya bağlı, kendiliğinden veya altta yatan bir psikiyatrik veya fiziksel bozukluğun sonucu olup olmadığı nadiren kesin olarak belirlenebilir. Bununla birlikte, yeni bir davranış belirtisinin veya endişe belirtisinin ortaya çıkması dikkatli ve acil bir değerlendirme gerektirir.
Dozun hızlı bir şekilde Azaltılmasından veya Sakinleştiricilerin/Hipnotiklerin aniden kesilmesinden sonra, diğer CNS Depresanlarının geri çekilmesi ile ilişkili olanlara benzer belirti ve semptomların raporları olmuştur (bkz. Madde bağlaması ve bağlaması).
Diğer Hipnotikler gibi, bir Wei de CNS-depresif etkilere sahiptir. Etkinin hızlı bir şekilde kesilmesi nedeniyle, bir ilaç sadece yatmadan hemen önce veya hastanın yatmadan hemen sonra alınmalı ve uykuya dalmakta zorluk çekmelidir. Wei De alan hastalar, tam zihinsel uyanıklık veya motor Koordinasyon gerektiren tehlikeli mesleklere maruz kalmaları konusunda uyarılmalıdır..g. Tıbbi ürünü aldıktan sonra makine kullanımı veya motorlu araç kullanımı), ilacı aldıktan sonraki gün meydana gelebilecek bu tür faaliyetlerin yürütülmesinde olası bir bozulma da dahil olmak üzere. Diğer Hipnotikler ve diğer Hipnotikler, diğer psikotrop ilaçlar, Antikonvülsanlar, antihistaminikler, narkotik analjezikler, anestezikler, etanol ve CNS depresyonuna neden olan diğer ilaçlarla birlikte uygulandığında CNS-depresif etkilere neden olabilir. Bir Wei-de alkol ile alınmamalıdır. Potansiyel katkı etkileri nedeniyle diğer CNS Depresanlarıyla birlikte bir Weı de uygulandığında doz ayarlaması gerekebilir
Şiddetli Anafilaktik Ve Anafilaktoid Reaksiyonlar
Nadir Dil, glottis veya gırtlak ile anjiyoödem vakaları, ilk veya sonraki yatıştırıcı hipnotik dozları alan hastalarda bildirilmiştir.. Bazı hastalarda nefes darlığı, boğaz tıkanıklığı veya bulantı ve kusma gibi anafilaksi gösteren ek semptomlar vardı. Bazı hastalar acil serviste tıbbi tedaviye ihtiyaç duyarlar. Anjiyoödem Dili, glottisi veya Gırtlağı etkiliyorsa, solunum yollarının tıkanması meydana gelebilir ve ölümcül olabilir. Anjiyoödem ile tedaviden sonra gelişen hastalar ilaçla tekrar tedavi edilmemelidir
Önlemler
genel
İlaç uygulama tarihi
Bir Wei de yatmadan hemen önce veya hasta yatağa gittikten ve uykuya dalmakta zorluk çektikten sonra alınmalıdır. Tüm Sakinleştiricilerde / Hipnotiklerde olduğu gibi, uyanırken bir Wei De almak kısa süreli hafıza, halüsinasyonlar, Koordinasyon bozuklukları, baş dönmesi ve baş dönmesine neden olabilir.
Yaşlı ve / veya zayıflamış hastalarda kullanım
Tekrarlanan maruz kalma veya sakinleştiricilere/Hipnotiklere alışılmadık duyarlılık sonrası bozulmuş motor ve / veya bilişsel performans, yaşlı ve / veya zayıflamış hastaların tedavisinde bir sorundur. Yaşlı hastalara yan etki olasılığını azaltmak için 5 mg'lık bir doz önerilir (bkz. Dozaj ve uygulama). Yaşlı ve / veya zayıflamış hastalar yakından izlenmelidir.
Eşlik eden hastalıkları olan hastalarda kullanım
Eşlik eden sistemik hastalıkları olan hastalarda Weı De ile klinik deneyim sınırlıdır. Wei De, metabolizmayı veya hemodinamik reaksiyonları etkileyebilecek hastalıkları veya durumları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Normal deneklerde yapılan ön çalışmalar weı de hipnotik dozlarında solunum depresyonu göstermese de, Sedatifler / Hipnotikler solunum dürtüsünü bastırma yeteneğine sahip olduğundan, solunum yetmezliği olan hastalara weı de (zaleplon) reçete ederken dikkatli olunmalıdır. Hafif ila orta derecede kronik obstrüktif akciğer hastalığı veya orta derecede obstrüktif uyku apnesi olan hastalarda weı de 10 mg'ın akut uygulaması ile ilgili kontrollü çalışmalar, kan gazlarında herhangi bir değişiklik belirtisi göstermedi.. apne / hipopne indeksi. Bununla birlikte, önceden var olan bir hastalık nedeniyle solunum yetmezliği olan hastalar dikkatle izlenmelidir
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda Wei de dozu 5 mg'a düşürülmelidir (bkz. Dozaj ve uygulama). Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılması önerilmez.
Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Weı de yeterince çalışılmamıştır.
Depresyonlu hastalarda kullanım
Diğer Sakinleştiricilerde olduğu gibi / Hipnotikler
-