Edolar

Etodolac, akut veya uzun süreli kullanım için endikedir:

i) Osteoartrit

ii) Romatoid artrit.

Oral uygulama için

Tercihen yiyecekle birlikte veya sonra alınmalıdır.

Semptomları kontrol etmek için gereken en kısa süre için en düşük etkili doz kullanılarak istenmeyen etkiler en aza indirilebilir.

Her zamanki yetişkin dozu günde iki bölünmüş dozda veya tek bir günlük doz olarak 1-2 sert kapsül.

Çocuklar: Çocuklarda kullanılması önerilmez.

Yaşlılar: Yaşlılarda genellikle başlangıç dozunda doz ayarlamasına gerek yoktur (önlemlere bakın).

Yaşlılar, advers reaksiyonların ciddi sonuçları açısından yüksek risk altındadır. Gerekli gördüğüm bir NSAID ise, en düşük etkili doz ve mümkün olan en kısa süre için kullanılmalıdır. NSAID tedavisi sırasında hasta GI kanaması açısından düzenli olarak izlenmelidir.

Etodolac, daha önce etodolaca veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.

Aktif, veya tekrarlayan peptik ülser / kanama öyküsü (kanıtlanmış ülserasyon veya kanamanın iki veya daha fazla farklı atakları).

NSAID'ler daha önce aşırı duyarlılık reaksiyonları gösteren hastalarda kontrendikedir (örn. astım, rinit, anjiyoödem veya ürtiker) ibuprofen, aspirin veya diğer steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlara yanıt olarak.

Önceki NSAID tedavisi ile ilişkili gastrointestinal kanama veya perforasyon öyküsü.

Etodolac, ciddi kalp yetmezliği, karaciğer yetmezliği ve böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Hamileliğin son üç ayında

).

Etodolac'ın siklooksijenaz-2 seçici inhibitörleri dahil eşlik eden NSAID'lerle kullanılmasından kaçınılmalıdır.

Solunum bozuklukları:

NSAID'lerin bu tür hastalarda bronkospazma neden olduğu bildirildiğinden, bronşiyal astım öyküsü olan veya daha önce bronşiyal astım öyküsü olan hastalara etodolak uygulanırsa dikkatli olunmalıdır.

Kardiyovasküler, Böbrek ve Karaciğer yetmezliği:

Bir NSAID uygulaması prostaglandin oluşumunda doza bağlı bir azalmaya neden olabilir ve böbrek yetmezliğini hızlandırabilir.).

Etodolac, sıvı retansiyonu, hipertansiyon veya kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Karaciğer ve böbrek fonksiyonu, uzun süreli etodolak kullanımı olan hastaların hematolojik parametreleri düzenli olarak gözden geçirilmelidir.

Trombositler

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar trombositler üzerinde aspirin ile aynı doğrudan etkilere sahip olmasa da, prostaglandinlerin biyosentezini inhibe eden tüm bu ilaçlar trombosit fonksiyonuna müdahale edebilir.

Trombosit fonksiyonunun inhibisyonu nedeniyle olumsuz etkilenebilecek hastalar dikkatle gözlenmelidir.

Yaşlı

Yaşlılarda genellikle doz ayarlamasına gerek yoktur. Bununla birlikte, yaşlıların tedavisinde dikkatli olunmalı ve dozajlarını kişiselleştirirken, dozu arttırırken ekstra dikkat gösterilmelidir. Yaşlıların NSAID'lere, özellikle gastrointestinal kanama ve ölümcül olabilen perforasyona karşı advers reaksiyon sıklığı artar.

Pediatri

Çocuklarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir ve bu nedenle çocuklarda etodolac önerilmez.

Kardiyovasküler ve serebrovasküler etkiler :

NSAID tedavisi ile ilişkili olarak sıvı retansiyonu ve ödem bildirildiği için hipertansiyon ve / veya hafif ila orta derecede konjestif kalp yetmezliği öyküsü olan hastalar için uygun izleme ve tavsiye gereklidir.

Klinik araştırma ve epidemiyolojik veriler, bazı NSAID'lerin (özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli tedavide) kullanımının, arteriyel trombotik olayların (örneğin miyokard enfarktüsü veya inme) küçük bir risk artışı ile ilişkili olabileceğini düşündürmektedir. Etodolac için böyle bir riski dışlamak için yeterli veri yoktur.

Kontrolsüz hipertansiyon, konjestif kalp yetmezliği, yerleşik iskemik kalp hastalığı, periferik arter hastalığı ve / veya serebrovasküler hastalığı olan hastalar sadece dikkatli bir şekilde değerlendirildikten sonra Etodolac ile tedavi edilmelidir.

Kardiyovasküler hastalık için risk faktörleri olan hastaların uzun süreli tedavisine başlamadan önce de benzer bir dikkat gösterilmelidir (ör. hipertansiyon, hiperlipidemi, diabetes mellitus, sigara içme).

Gastrointestinal kanama, ülserasyon ve perforasyon:

Ölümcül olabilen GI kanaması, ülserasyon veya perforasyon, tedavi sırasında herhangi bir zamanda, uyarı semptomları olsun veya olmasın veya daha önce ciddi GI olayları öyküsü olan tüm NSAID'lerle bildirilmiştir.

GI kanaması, ülserasyon veya perforasyon riski, özellikle hemoraji veya perforasyon ile komplike olduğunda ülser öyküsü olan hastalarda ve yaşlılarda artan NSAID dozlarıyla daha yüksektir.).

GI toksisitesi öyküsü olan hastalar, özellikle yaşlı olduğunda, özellikle tedavinin ilk aşamalarında olağandışı karın semptomlarını (özellikle GI kanaması) bildirmelidir.

Oral kortikosteroidler, warfarin gibi antikoagülanlar, seçici serotonin geri alım inhibitörleri veya aspirin gibi antiplatelet ajanlar gibi ülserasyon veya kanama riskini artırabilecek eşlik eden ilaçlar alan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Etodolac alan hastalarda GI kanaması veya ülserasyon meydana geldiğinde, tedavi geri çekilmelidir.

NSAID'ler, gastrointestinal hastalık öyküsü olan hastalara (ülseratif kolit, Crohn hastalığı) dikkatle verilmelidir, çünkü bu koşullar daha da kötüleşebilir.

SLE ve karışık bağ dokusu hastalığı:

Sistemik lupus eritematozus (SLE) ve karışık bağ dokusu bozuklukları olan hastalarda aseptik menenjit riski artabilir.

Dermatolojik:

Eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil olmak üzere bazıları ölümcül olan ciddi cilt reaksiyonları, NSAID'lerin kullanımı ile ilişkili olarak çok nadiren bildirilmiştir. Hastalar tedavi sırasında erken dönemde bu reaksiyonlar için en yüksek risk altında gibi görünmektedir: tedavinin ilk ayında vakaların çoğunda meydana gelen reaksiyonun başlangıcı. Etodolac, deri döküntüsü, mukozal lezyonlar veya başka herhangi bir aşırı duyarlılık belirtisinde ilk görünümde kesilmelidir.

Bozulmuş kadın doğurganlığı:

Etodolac kullanımı kadın doğurganlığını bozabilir ve gebe kalmaya çalışan kadınlarda önerilmez. Gebe kalmada zorluk çeken veya infertilite soruşturması yapılan kadınlarda Etodolac'ın geri çekilmesi düşünülmelidir.

Bu ürün laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu gibi nadir kalıtsal rahatsızlıkları olan hastalar bu tıbbi ürünü kullanmamalıdır.

Etodolac baş dönmesine, uyuşukluğa, yorgunluğa ve görme bozukluğuna neden olabilir (anormal görme). Hastalar, araç veya makine kullanmadan önce bu ilaca nasıl tepki verdiklerinin farkında olmalıdır. Etkilenirse, hastalar makine kullanmamalı veya kullanmamalıdır.

En sık gözlemlenen advers olaylar doğada gastrointestinaldir.

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları

Trombositopeni, nötropeni, agranülositoz, aplastik anemi ve hemolitik anemi.

Bağışıklık sistemi bozuklukları

NSAID'lerle tedaviyi takiben aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bunlar (a) spesifik olmayan alerjik reaksiyonlar ve anafilaksi, anafilaktoid reaksiyondan oluşabilir

(b) astım, ağırlaştırılmış astım, bronkospazm veya dispne içeren solunum yolu reaktivitesi veya (c) çeşitli tiplerde döküntüler, kaşıntı, ürtiker, purpura, anjiyoödem ve daha nadiren eksfolyatif ve büllöz dermatozlar (epidermal nekroliz ve eritema multiforme)

Sinir Sistemi bozuklukları

Depresyon, baş ağrısı, baş dönmesi, uykusuzluk, konfüzyon, halüsinasyonlar, yönelim bozukluğu parestezi, titreme, halsizlik, sinirlilik ve uyuşukluk, aseptik menenjit raporları (özellikle sistemik lupus eritematozus, karışık bağ dokusu hastalığı gibi mevcut otoimmün bozuklukları olan hastalarda), boyun, baş ağrısı, bulantı, kusma gibi semptomlarla.

Göz bozuklukları

Görme bozuklukları (anormal görme), optik nevrit

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Kulak çınlaması, baş dönmesi

Kardiyak bozukluklar

NSAID tedavisi ile ilişkili olarak ödem, hipertansiyon, çarpıntı ve kalp yetmezliği bildirilmiştir.

Klinik araştırma ve epidemiyolojik veriler, bazı NSAID'lerin (özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli tedavide) kullanımının arterial trombotik olay riski (örneğin miyokard enfarktüsü veya inme) ile ilişkili olabileceğini düşündürmektedir.

Vasküler bozukluklar

Vaskülit

Gastrointestinal hastalıklar

Peptik ülserler, perforasyon veya GI kanaması, bazen özellikle yaşlılarda ölümcül olabilir.

Bulantı, kusma, ishal, hazımsızlık, epigastrik ağrı, ülseratif stomatit, karın ağrısı, kabızlık, şişkinlik, hematemez, melaena, gastrointestinal ülserasyon, hazımsızlık, mide ekşimesi, rektal kanama. Uygulamadan sonra kolit ve Crohn hastalığının alevlendiği bildirilmiştir. Daha az sıklıkla gastrit gözlenmiştir. Pankreatit çok nadiren bildirilmiştir.

Hepato-biliyer hastalıklar:

Anormal karaciğer fonksiyonu (bilirubinüri) hepatit ve sarılık.

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Stevens Johnson Sendromu ve Toksik Epidermal Nekroliz dahil olmak üzere büllöz reaksiyonlar (çok nadir). Işığa duyarlılık.

Böbrek ve idrar hastalıkları

Disüri, idrar sıklığı (<% 1), interstisyel nefrit, nefritik sendrom ve böbrek yetmezliği dahil olmak üzere çeşitli formlarda nefrotoksisite.

Genel bozukluklar

Malaise, yorgunluk, asteni, titreme, ateş

a) Belirtiler

Semptomlar baş ağrısı, bulantı, kusma, epigastrik ağrı, gastrointestinal kanama, nadiren ishal, yönelim bozukluğu, uyarma, koma, uyuşukluk, baş dönmesi, kulak çınlaması, bayılma, zaman zaman konvülsiyonları içerir. Önemli zehirlenme durumunda akut böbrek yetmezliği ve karaciğer hasarı mümkündür.

b) Terapötik önlem

Hastalar gerektiği gibi semptomatik olarak tedavi edilmelidir. Potansiyel olarak toksik bir miktarın yutulmasından sonraki bir saat içinde, aktif kömür düşünülmelidir. Alternatif olarak, yetişkinlerde, potansiyel olarak hayatı tehdit eden aşırı dozun alınmasından sonraki bir saat içinde mide lavajı düşünülmelidir.

İyi idrar çıkışı sağlanmalıdır. Böbrek ve karaciğer fonksiyonu yakından izlenmelidir.

Potansiyel olarak toksik miktarların alınmasından sonra hastalar en az dört saat boyunca gözlemlenmelidir.

Sık veya uzun süreli konvülsiyonlar intravenöz diazepam ile tedavi edilmelidir.

Diğer önlemler hastanın klinik durumu ile gösterilebilir

Farmakoterapötik Sınıflandırma

M01a B (Anti-İnflamatuar ve Anti-Romatic Ajanlar)

Eylem Modu

Etodolac, anti-enflamatuar, analjezik ve antipiretik etkileri olan steroidal olmayan bir anti-enflamatuar ilaçtır (NSAID). Etki tarzının, prostaglandin sentezinde yer alan siklo-oksijenaz enziminin inhibisyonu yoluyla olduğu düşünülmektedir.

Prostaglandin sentezinin ve COX-2 seçiciliğinin inhibisyonu: Tüm steroidal olmayan antienflamatuar ilaçların (NSAID'ler) prostaglandin oluşumunu inhibe ettiği gösterilmiştir. Hem terapötik etkilerinden hem de bazı yan etkilerinden sorumlu olan bu eylemdir. Etodolak ile gözlenen prostaglandin sentezinin inhibisyonu, diğer NSAID'lerinkinden farklıdır. Yerleşik bir anti-enflamatuar dozda bir hayvan modelinde, mide mukozasındaki sitoprotektif PGE konsantrasyonunun diğer NSAID'lerden daha az derecede ve daha kısa bir süre için azaltıldığı gösterilmiştir. Bu bulgu, etodolakın COX-1 (sitoprotektif) üzerinde indüklenmiş siklo-oksijenaz 2 (iltihaplanma ile ilişkili COX-2) için seçici olduğunu tespit eden sonraki in vitro çalışmalarla tutarlıdır.

Ayrıca, insan hücre modellerindeki çalışmalar, etodolakın COX-2'nin inhibisyonu için seçici olduğunu doğrulamıştır.

Tercihli COX-2 inhibisyonunun COX-1 üzerindeki klinik yararı henüz kanıtlanmamıştır.

Antienflamatuar etkiler: Deneyler, etodolakın klinik olarak kurulmuş birkaç NSAID'den daha güçlü olan anti-enflamatuar aktiviteye sahip olduğunu göstermiştir.

Etodolac oral yoldan alındığında iyi emilir. 200 mg veya 300 mg etodolak oral uygulamasını takiben, sırasıyla 1-18 ug / ml ve 36 ug / ml'lik pik plazma konsantrasyonu yaklaşık 1-2 saat içinde elde edilir. Etodolac plazma konsantrasyonları, terapötik aralık dahilinde çoklu doz uygulamasından sonra, tek dozdan sadece biraz daha yüksektir. Etodolac, bir yemekten sonra veya bir antasit ile uygulandığında etodolac emilim derecesi etkilenmediğinden, gıda ile verilebilir veya antasitlerle birlikte uygulanabilir. Etodolac plazma proteinlerine% 99'dan fazla bağlanır.

Etodolac, artritli hastalarda oral uygulamayı takiben sinovyal sıvıya kolayca nüfuz eder. Sinovyal sıvıdaki seruma kıyasla daha düşük toplam protein ve albümin seviyeleri ile uyumlu olarak, sinovyal sıvı içermeyen etodolak auc (0-24 saat) serum değerinden% 72 daha yüksektir. Dağılım sonrası aşamada, sinovyal sıvıdaki toplam ve serbest etodolak konsantrasyonu, serumdakileri sürekli olarak aşar, ortalama sinovyal sıvı: dozdan 8 ila 32 saat sonra sırasıyla 1.18 ve 3.25 serum oranları.

Etodolac karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize edilir. Uygulanan dozun yaklaşık% 72'si idrarda aktif olmayan metabolitler olarak geri kazanılır. Dozun% 16'sı dışkı yoluyla atılır. Etodolakın plazma yarılanma ömrü 6-7.4 saattir.

Yaşlılarda yapılan çalışmalar, genç bireylerde olduğu gibi farmakokinetiği göstermiştir. Yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Etodolak klerensi hepatik fonksiyona bağlı olduğundan, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda klerens azalmış olabilir. Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda normallere kıyasla farmakokinetikte herhangi bir değişiklik fark edilmemiştir. Olağan terapötik dozlarda etodolac, dört haftalık uygulamadan sonra serum ürik asit seviyelerini% 1-2 mg azaltır.

Etodolakın farmakolojik ve toksikolojik özellikleri iyi bilinmektedir. Etodolac'ın kanserojen veya mutajenik potansiyeli yoktur. Embriyojenik veya teratojenik etki göstermemiştir. Bununla birlikte, 2-14 mg / kg / gün alan sıçanlarda uzuv gelişiminde izole bir değişiklik meydana gelmiştir.

Etodolac ile herhangi bir uyumsuzluk bildirilmemiştir.

Yok