Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023

Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:

Konfor Pac w / Tizanidin

Tizanidin Hidroklorür

Multipl skleroz veya omurilik yarası veya hastalığı ile ilişkili spastisitenin tedavisi.
Comfort Pac w / Tizanidin, spastisiteyi tedavi etmek için tasarlanmış merkezi bir alfa-2-adrenerjik agonisttir. Terapötik etkinin kısa süresi nedeniyle, Comfort Pac w / Tizanidin ile tedavi, spastisitenin hafızasının en önemli olduğu günlük aktiviteler ve zamanlar için ayrılmalıdır.

Pozoloji
Comfort Pac w / Tizanidin'in spastisite üzerindeki etkisi, dozajdan sonra 2-3 saat içinde maksimum ve kısa bir etkiye sahiptir. Bu nedenle, dozajın zamanı ve sıklığı kişiye göre ayarlanması ve hastanın ihtiyaçlarına bağlı olarak günde 3-4 kez bölünmüş dozlarda Comfort Pac w/Tizanidin verilmelidir. Hastalar arasında yanıtta önemli farklılıklar vardır, bu nedenle dikkatlı titrasyon gereklidir. İstenen terapötik etkiyi üreten doz aşmaya özen gösterilmelidir.
Genel olarak haftada en az yarım aralıklarla 2 mg'lık artışlarla 2 mg'lık tek bir dozla başlar. Optimum terapötik yanit genelliğiyle 3 veya 4 eşit aralıklı dozlarda uygulanan 12 ila 24 mg arasında bir günlük doz ile elle yapılır. Tek dozlar 12 mg'ı geçmemelidir. Toplam günlük doz 36 mg'ı geçmemelidir.
Yan etkiler terapötik dozlarda ortaya çıkabilir, ancak yavaş titrasyon ile en aza indirilebilir, böylece hastaların büyük çoğunluğunda sınırlayıcı bir faktör değildir.
Tedavinin kesilmesi
Tedavinin kesilmesi gerekiyorsa, özellikle uzun süre yüksek doz alan hastalarında, doz yavaş yavaş azalmalıdır.
Yaşlı
Yaşlılarda deney kısıtlıdır ve tedavisinin faydaları açık riskten daha ağır basmadığı süre Comfort Pac w/Tizanidin kullanımı önerilmez. Farmakokinetik veriler, yaşlılarda böbrek klireninin bazı durumlarında önemli ölçüde azaltılabileceğini göstermektedir. Bu nedenle, yaşlı hastalarda Comfort Pac w / Tizanidin kullanılırken dikkatlı olmalıdır.
Pediatrik nüfus
18 yaş altındaki hastalarda Comfort Pac w / Tizanidin ile deneme sınırlıdır. Comfort Pac w / Tizanidin bu popülasyonda kullanılması tavsiye edilmez.
Börek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi < 25 ml / dak), etkili bir doz elle yavaş titrasyon ile günde bir kez 2 mg ile tedaviye başlanmalıdır. Doz artışı, tolere edilebilir ve etkinliğe bağlı olarak 2 mg'dan fazla olmayan artışlarla yapılmalıdır. Etkinliğin iyileştirilmesi gerekiyorsa, uygulama sıklığını arttırmadan önce günde bir kez doz yavaşça arttırmanız önerilir. Bu hastalıklarda börek işi uygun şekilde izlenmelidir.
Karaciger yetmezliği
Comfort Pac w / tizanidin, önemli ölçüde karaciger fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kontrendikedir.
Uygulama yöntemi
Oral kullanım için
Dozaj Bilgileri
Comfort Pac w / Tizanidine Capsules® veya Comfort Pac w / Tizanidine® tabletleri gıda ile veya gıda olmadan tekrar kullanılabilir. Formülasyon seçildikten ve gıda ile veya gıda olmadan alma kararı verildikten sonra, bu rejim değiştirilmemelidir.
Gıda, farklı formülasyonlarla farklılık gösteren tizanidin farmakokineti üzerinde karmaşık etkilere sahiptir. Comfort Pac W / Tizanidin kapsülleri ve Comfort Pac w / Tizanidin tabletleri, oruç koşullarında (yemekten sonra 3 saat fazla) birbirlerine biyoeşdedir, ancak beslenen koşullar altında (yemekten 30 dakika sonra). Bu farmakokinetik farklılıklar, tablet ve kapsüllerin uygulamalarını değiştirirken ve beslerken veya oruçlu durum arasında uygulamayı değiştirirken klinik olarak anlamlı farklılıklara neden olabilir. Bu değişiklikler, anahtarın niteliğine bağlı olarak, advers olaylarının artmasına veya aktivitenin gecikmesine veya daha hızlı başlamasına neden olabilir. Bu nedenle, yeniden yazan kişi, bu farkli koşullarla iliskili kinetikteki degisikliklere iyice aşina olmalidir
Önerilen başlangıç dozu 2 mg'dır. Comfort Pac w / Tizanidin etkisi, dozdan yaklaşık1 ila 2 saat sonra zirveye ulaşmasından ve dozdan3 ila 6 saat sonra dağılmasından, tedavi, gerektiğinde 6 ila 8 saat aralıklarıyla, 24 saat içinde maksimum üç doza kadar tekrarlanabilir.
Dozaj, her dozda 2 mg ila 4 mg arasında kademe olarak arttırılabilir, dozaj arttırmaları arasında 1 ila 4 gün, Kas tonusunda tatminkar bir azaltma elinde olabilir. Toplam günlük doz 36 mg'ı geçmemelidir. 16 mg'dan daha büyük tek dozlar çalışılmamıştır.
Börek yetmezliği olan hastalarda dozaj
Konfor Pac W / tizanidin, böbrek yeteneği olan hastalarda (kreatinin klireni < 25 mL / dak) dikkatlı kullanılmalıdır, çünkü klireni P'den faz azaltırlar. Bu hastalıklarda, titrasyon sıralamasında, bireysel dozlar azalmıştır. Daha yüksek dozlar gerekiyorsa, dozlama sıklığı yerine bireysel dozlar arttırılmalıdır.
Karaciger yetmezliği olan hastalarda dozlama
Herhangi bir karaciger yetmezliği olan hastalarda Comfort Pac w / Tizanidin dikkatlı kullanılmalıdır. Bu hastalıklarda, titrasyon sıralamasında, bireysel dozlar azalmıştır. Daha yüksek dozlar gerekiyorsa, dozlama sıklığı yerine bireysel dozlar arttırılmalıdır. Aminotransferaz düzeylerinin izlenmesi, başlangıç ve maksimum doza ulaşıldıktan 1 ay sonra veya karaciger hasarı şöfesi varsa önerilir.
İlacın Kesilmesi
Eğer tedavi yarıda, özellikle (36 20 mg günlük) ile birlikte uyuşturucu tedavi olabilir (9 hafta ya da daha uzun süre veya yüksek doz alan hastalarda gerekiyorsa, doz (2 mg günde 4 mg) çekilmesi ve pulmoner hipertansiyon riskini en aza indirmek için, taşikardi ve hipertoni yavaş yavaş azaltılmalıdır.

Comfort Pac w / Tizanidin, fluvoksamin veya siprofloksasin gibi güçlü cyp1a2 inhibitörlerini alan hastalıklarında kontrendikedir.

CYP inhibitörleri
Cyp1a2 inhibitörleri ile birlikte Comfort Pac w / Tizanidin kullanımı önerilmez.
Hipotansiyon
Hipotansiyon, Comfort Pac w / Tizanidin ile tedavi sırasında ve ayrıca cyp1a2 inhibitörleri ve / veya antihipertansif ilaçlarla ilaç etkisimlerinin bir sonucu olarak ortaya çıkabilir. Bilinç kaybı ve dolaşım çöküş gibi hipotansiyonun ciddi belirtileri de gözlendi.
Yoksunluk sendrom
Ribaund hipertansiyon ve taşikardi, kronik olarak ve/veya yüksek günlük dozlarda ve/veya antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanıldığında, Comfort Pac W/Tizanidin'in ani geri çekilmesinden sonra gözlenmiştir. Aşırı durumlarda, ribaund hipertansyonu serebrovasküler kazaya yol açabilir. Comfort Pac W / Tizanidin aniden durdurulmamalı, yavaş yavaş durdurulmalıdır.
Börek yetmezliği
Börek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi < 25 mL / dak), günde bir kez 2 mg tedaviye başlanması önerilir. Doz artışı, tolere edilebilir ve etkinliğe bağlı olarak küçük adımlarla yapılmalıdır. Etkinliğin iyileştirilmesi gerekiyorsa, uygulama sıklığını arttırmadan önce ilk önce günde bir kez doz arttırmanız önerilir.
Kardiyovasküler, hepatik veya börek hastaları
Kardiyovasküler bozulmalar, koroner arter hastalığı veya börek veya karaciger bozukluğu olan hastalarda dikkatlı olmalıdır. Comfort Pac w / Tizanidin ile tedavi sırasında düzenli klinik laboratuvar ve EKG izleme önerilmektedir.
Hepatik disfonksiyon
Hepatik disfonksiyon Derneği Comfort Pac w/anne bebek besleme durumlarda ama nadiren 40 mg günlük dozlarda bildirilmiştir beri, karaciğer fonksiyon testleri aylık 40 mg ve daha yüksek dozlarda alan hastalarda hepatik yetmezlik düşündüren klinik belirtiler, bu tür açıklanamayan mide bulantısı, anoreksi veya yorgunluk gibi hastalarda ve ilk dört ay için izlenmesi önerilir . Serum SGPT (serum glutamik-piruvik transaminaz) ve / veya SGOT (serum glutamik-oksaloasetik transaminaz) seviyeleri normal aralığın üst sınıfının üç katını kalın olarak aşarsa, Comfort Pac w/Tizanidin ile tedavi kesilmelidir. Hepatit ile uyumlu semptomları olan veya sarılıkta gelen hastalarda Comfort Pac w/Tizanidin kesilmelidir
Bu tıbbi ürün laktoz susuz içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksiği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunun nadir kalite sorunları olan hastalar bu ilaç almamalıdır.
UYARMALAR
Bir parçası olarak dahil TEDBİRLER bölme.
TEDBİRLER
Hipotansiyon
Tizanidin, hipotansiyona neden olabilir bir α2-adrenerjik agonisttir. Bayılma, pazarlama sonrası ortamda bildirilmiştir. Belirli hipotansiyon şans muhtemelen doz titrasyon işletmeleri ve hipotansiyon tanımları hakkında önceden ilerlemesi doz dikkat odaklanarak ve simge durumuna küçük olabilir. Ek olarak, sırtüstü pozisyonda sabit bir konu hareket eden hastalar hipotansiyon ve ortostatik etkiler için artmış risk altında'da olabilir.
Eş zamanlı antihipertansif tedavi alan hastalarında Comfort Pac w / Tizanidin kullanımında hipotansiyon için monitör. Comfort Pac w / Tizanidin diğer α2-adrenerjik agonistlerle birlikte kullanımı önerilmez. Fluvoksamin veya siprofloksasin ve tek doz 4 mg Comfort Pac w / Tizanidin ile birlikte uygulanan klinik olarak anlamlı hipotansiyon (hem sistem hem de diyastolik basınç azaltma) bildirilmiştir. Bu nedenle, Fluvoksamin veya siprofloksasin, cyp1a2'nin güçlü inhibitörleri ile birlikte Comfort Pac w/Tizanidin kullanımı kontrendikedir.
Karaciger hasarı riski
Comfort Pac w / Tizanidin hepatoselleri karaciğere hasarına neden olabilir. Herhangi bir karaciger yetmezliği olan hastalarda Comfort Pac w / Tizanidin dikkatlı kullanılmalıdır.. Aminotransferaz düzeylerinin izlenmesi, başlangıç ve maksimum doza ulaşıldıktan 1 ay sonra veya karaciger hasarı şöfesi varsa önerilir.
Yatırım
Comfort Pac w / Tizanidin, günlük aktiviteye müdahale edilebilecek sedasyona neden olabilir. Çok doz çalışmalarında, sedasyonlu hastaların prevalansı titremenin ilk haftasından sonra zirveye ulaştı ve daha sonra çalışmanın bakım aşaması boyu sabit kaldı. Comfort Pac W / tizanidinin alkol ve diğer CNS depresanları (örneğin, benzodiazepinler, opioidler, trisiklik antidepresanlar) ile CNS depresyon etkileri katkı maddesi olabilir. Aşırı sedasyon tanıları için başka bir CNS depresanı ile Comfort Pac W / Tizanidin alan hastaları izleyin.
Halüsinoz / Psikoloji Benzeri Semptomlar
Konfor Pac W / tizanidin kullanımı halüsinasyonlar ile ilişkilendirilmiştir. İki Kuzey Amerika kontrollü klinik çalışmada 170 hastanın 5'inde (%3) görsel halüsinasyonlar veya sanrılar bildirilmiştir. Hastaların çoğu olayların gerçek dışının farkındaydı. Bir hasta halüsinasyonlarla bağlantılı olarak psikoz gelişti. Bu 5 hastadan biri, tizanidin almayı bıraktıktan sonra en az 2 hafta boyunca sorun yaşamaya devam etti. Konfor Pac w / Tizanidin almayı bırakmayı düşünün.
CYP1A2 inhibitörleri ile etkisim
Potansiyel ilaç etkileri nedeniyle, Comfort Pac w / Tizanidin, fluvoksamin veya siprofloksasin gibi güçlü CYP1A2 inhibitörleri alan hastalıklarında kontrendikedir. Böyle hipotansiyon, bradikardi veya aşırı uyku halı gibi olumsuz tepkiler Comfort Pac w/anne bebek besleme durumlarda diğer CYP1A2 inhibitörleri gibi giderek birlikte alındığında ortaya çıkabilir, (kullanılmamalıdır olan) Levofloksasin dışında (amiodaron, mexiletine, sırasında veya emzirme sırasında) antiarrythmics, normal bolus, oral kontraseptifler, asiklovir, florokinolon ve saat ). Tizanidin ile Pac/Tizanidin ile rahat tedaviye duyulan ihtiyaç klinik olarak tanımlanmadığı süre eşzamanlı kullanımdan kaçınılmalıdır. Böyle bir durumda, dikkatlı kullanım.
Aşık Duyarlık Tepkileri
Comfort Pac w / Tizanidin anafilaksiye neden olabilir. Solunum bozukluğu, ürtiker ve Boğaz ve dil anjiyoödemi gibi tanımlanmış ve semptomlar bildirilmiştir. Hastalar şık uyar reaksiyonlarının belirlenmesi ve semptomları hakkında bilgilendirilmeli ve Comfort Pac w/Tizanidin almayı bırakmaları ve bu belirleme ve semptomlar ortama çıkarsa Derhal tıbbi yardım alma talimatı verilmelidir.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda advers reaksiyon riskinin artması
Konfor Pac W / tizanidin, böbrek yeteneği olan hastalarda (kreatinin klireni < 25 mL / dak) dikkatlı kullanılmalıdır, çünkü klireni P'den faz azaltırlar. Bu hastalıklarda, titrasyon sıralamasında, bireysel dozlar azalmıştır. Daha yüksek dozlar gerekiyorsa, dozlama sıklığı yerine bireysel dozlar arttırılmalıdır. Bu hastalar, potansiyel doz aşımı gösterileri olarak yayın advers olaylarının (ağız kuruluşu, uyuşukluk, asteni ve baş dönmesi) başında veya daha fazlası için izlenmelidir.
Geri Çekme Advers Reaksiyonları
Yoksunluk avantajları reaksiyonları arasında ribaund hipertansı, taşikardi ve hipertoni bulunur. (2 günde 4 ıla mg) (günde 20 mg 28 ıla) alan veya narkotiklerle birlikte tedavi gören hastalarda, doz yavaş yavaş azalmalıdır.Bu reaksiyonların riskini en aza indirmek için, özellikle uzun süre (9 hafta veya daha fazla) yüksek dozlar
Klinik Olmayan Toksikoloji
Karsinogenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Karsinogenez
Tizanidin, farelere 78 hafta boyu 16 mg / kg / gün kadar oral dozlarda uygulandı, bu, mg / m2 bazında önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) 2 katıdır. Tizanidin, 104 hafta boyuna sıkanlara, mg / m2 bazılarında mrhd'nin 2.5 katı olan 9 mg / kg / gün kadar oral dozlarda uygulandı. Her iki türdeki tümörlerde artı yoktu.
Mutajenez
Tizanidin in vitro (bakteriyel ters mutasyon [Ames] , memeli gen mutasyonu ve memeli hücrelerinde kromozomal aberasyon testi) ve in vivo (kemik ile mikron ve sitogenetik) testinde negatifti.
Doğurganlığın bozulması
Tizanidin Oral uygulaması, sırasıyla 30 ve 10 mg / kg / gün dozlarını takiben erkek ve diş bıçaklarında doğurganlığın azalmasına neden oldu. 10 (erkek) ve 3 (kadın) mg/kg/gün dozlarında, sırasıyla yaklaşık8 ve 3 kez, mg/m2 bazılarında MRHD'DE doğurganlık üzerinde hiçbir etkisi gözlenmedi).
Belli Popülasyonlarda Kullanım
Gebelik
Gebelik Kategorisi C
Gebe kadınlarda Comfort Pac w / Tizanidin çalışılmamıştır. Comfort Pac w / Tizanidin, hamile kadınlara ancak fayda doğmamış fetus için riskten daha ağır basarsa verilmelidir. Sıcakanlarda 3 mg / kg'lık bir dozda, mg / m2 bazında önerilen maksimum insan dozuna eşit ve 30 mg / kg'lık tavşanlarda, mg / m2 bazında önerilen maksimum insan dozunun 16 katı çalışma, teratojenit kanıtıgöstermedi. Mg / m2 bazinda önerilen maksimum insan dozunun 8 katına eşit ve en fazla dozlarda tizanidin sıcanlarda gebelik süresini arttırdı. Prenatal ve postnatal yavru kaybı artmışve gelişim geriliği oluşmuş. İmplantasyon sonrası kayıp, tavşanlarda 1 mg / kg veya daha büyük, 0'a eşit veya daha büyük dozlarda artmıştır.5 kez en fazla mg / m2 bazındasan dozunun önerilir
Emziren anneler
Bu ilacın insan sütüne atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Birçok ilaç insan sütüne atılmasından, emziren bir kadına Comfort Pac w / Tizanidin uygulamasında dikkatlı olmalıdır.
Pediatrik kullanım
Pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik kullanım
Comfort Pac w/ Tizanidin, böbrek tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve böbrek fonksiyonel bozukluğu olan hastalarda bu ilaca advers reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azaltım olasılığı daha yüksek olduğu, doz seçiminde dikkatlı olması ve böbrek fonksiyonlarının izlenmesi yararlı olabilir. Comfort Pac w / Tizanidin ile ilgili klinik çalışmalar, genç deneylerinden farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü deneylerinin yeterli sayıda içermiyordu. Tek doz 6 mg Comfort Pac W / Tizanidin uygulamasından sonra farmakokinetik verilerin çaprazlanması, genç deneklerin ilaç yaşlı deneklerden dört kat daha hızlı temizlendiğini gösterdi. Böbrek yetmezliği olan yaşlı hastalarda (kreatinin klirensi < 25 mL / dak), tizanidin klirensi sağlıklı yaşlı bireylere kıyasla P'den faz azalır, bunun daha uzun bir klinik etkisi süresine yol açıklaması beklenir. Titrasyon sırasında, bireysel dozlar azalmadır. Daha yüksek dozlar gerekiyorsa, dozlama sıklığı yerine bireysel dozlar arttırılmalıdır. Yaşlı hastaları izleyin, çünkü Comfort Pac w/Tizanidin ile ilişkili ADVERS REAKSİYONLAR için artmış bir risk taşıyabilirler
Böbrek Fonksiyon Bozukluğu
Comfort Pac w / Tizanidin, börek tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve börek işlev bozukluğu olan hastalarda bu ilaca advers reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Börek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi < 25 mL/dak) klirensi 50'den fazla azaldı%. Bu hastalıklarda, titrasyon sıralamasında, bireysel dozlar azalmıştır. Daha yüksek dozlar gerekiyorsa, dozlama sıklığı yerine bireysel dozlar arttırılmalıdır. Bu hastaneler, potansiel aşırı dozun göstericileri olarak yayın advers olaylarının (ağız kuruluşu, uyuşukluk, asteni ve baş dönmesi) şiddeti veya şiddeti için yakından izlenmelidir.
Karaciger Fonksiyon Bozukluğu
Karaciger yetmezliğinin tizanidin farmakokineti üzerindeki etkisi değerlendirilmemiştir. Tizanidin karacigerde yaygin olarak metabolize edildiğinden, karacigerin bozulmasının tizanidinin farmakokineti üzerinde önemli etkileri olması beklenir..

Uyku hali, baş dönmesi veya herhangi bir hipotansiyon belirtisi veya semptomu olan hastalar, örneğin bir araç kullanmak veya makine kullanmak gibi yüksek derecede uyanıklık gerektiren aktivitelerden kaçınmalıdır.

Yan etkiler, aşağıdaki sözlüğe göre sistem organ sınıfına göre aşağıda sınıflandırılmıştır:
1/10 (>çok yard. )
Ortak (>1/100 için < 1/10)
Nadir (>1/1, 000 ila a‰¤1/100)
Nadir (>1/10, 000 ila a‰¤1/1, 000)
Izole raporlar da dahil olmak üzere çok nadir (<1/10, 000)
Bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemez)
Bağışıklık sistemi bozuklukları Bilinmiyor: aşırı duyarlık tepkileri Psikiyatrik bozukluklar Nadir: halüsinasyonlar, uyku bozuklukları, uyku bozuklukları Bilinmiyor: ankete katılanlar, konfüzyon durumu Sinir sistemi bozuklukları Yayın: uyluk, baş dönmesi Bilinmiyor: baş ağrısı, ataksi, dizartri Göz hastalıkları Bilinmiyor: konaklamadaki bozulma Kardiyak bozuklar Yaygın: bradikardi, taşikardi Bilinmiyor: pazarlama sonrası gözde QT uzaması bildirildi Vasküler bozuklar Yayın: hipotansiyon, ribaund hipertansı Gastrointestinal bozukluklar Ortak: ağız kuruluşu Nadir: mide bulantıları, gastrointestinal bozukluklar Bilinmiyor: karın ağrısı, kusma Hepatobiliyer bozukluklar Nadir: hepatik serum transaminazlarında artışlar Çok nadir: hepatit, karaciger yetmezliği Deri ve deri altı doku bozuklukları Bilinmiyor: kaşıntı, dök Kaş-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozukları Nadir: Kaş güçsüzlüğü Genel bozuklar ve uygulama alanı koşulları Ortak Yorgunluk İştah değil bilinen: Yokluğunda Sorular Yaygin: kan basinci dususu Nadir: transaminaz artışı* Halüsinasyonlar, psikoz belirtisinin kendinizin kendi sınıflarını ve potansiyel olarak halüsinojenik maddeler, örneğin antidepresanlar alan hastalıklarında kalıcı olarak ortaya çıkar.
Ağrı Kaş spazmlarının hafızalanması için önerilenler gibi en düşük dozlarda, genellikle hafıza ve forumlarında YAN reaksiyonları olarak uyku, yorgunluk, baş dönmesi, ağız kuruluşu, kan basıncında azalma, bulantıları, gastrointestinal bozukluklar ve transaminaz artı bildirilmiştir..
Spastisiteyi tedavi etmek için önerilen daha yüksek dozlarda, düşük dozlarda bildirilen ADVERS reaksiyonları daha sık ve daha belirgindir, ancak nadir tedavinin kesilmesini gerektirecek kadar şiddetlidir.
Ek olarak, aşağıdaki olumlu tepkiler ortaya çıkabilir: kafa karışıklığı, hipotansiyon, bradikardi, kas gücü, uyku eksikliği, uyku bozukluğu, halüsinasyon, hepatitit.
Yoksunluk sendrom
Ribaund hipertansiyon ve taşikardi, kronik olarak ve/veya yüksek günlük dozlarda ve/veya antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanıldığında, Comfort Pac W/Tizanidin'in ani geri çekilmesinden sonra gözlenmiştir. Aşırı durumlarda, ribaund hipertansyonu serebrovasküler kazaya yol açabilir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması, web sitesi aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Aşağıdaki ADVERS reaksiyonları, ilaç değerlendirme bilgilerinin diğer bölümlerinde başka yerlerde açıklanmıştır:
- Hipotansiyon
- Karaciğer Hasarı
- Yatırım
- Halüsinoz / Psikoloji Benzeri Semptomlar
- Aşık Duyarlık Tepkileri
Klinik Deneyler Deneyi
Klinik çalışmalar çok çeşitli koşular altındayapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarında oranlarla doğrulanamaz ve klinik uygulamada gözlenen oranları yansıtamaz.
Tizanidin'in spastisite kontrolü üzerindeki etkisini değerlendirmek için üç çift kör, randomize, plasebo kontrolü klinik çalışma yapılmıştır. Multipl sklerozlu hastalarda ve omurilik yarası olan hastalarda iki çalışma yapıldı. Her çalışma, üç bölünmüş dozda 36 mg / gün kadar maksimum tolere edilen doz 3 haftalık bir titrasyon fazı, tizanidin dozunun sabit tutulması 9 haftalık bir plato fazı ve 1 haftalık bir doz sivrilen 13 haftalık bir aktif tedavi süresine sahip. Toplumda 264 hasta tizanidin ve 261 hasta plasebo verildi. Üç çalışmada, hastanın yaşı 15-69 yaş ve 51 yaş arasında değişmiştir.Yüzünde 4'ü kadındı. Plato fazındaki medyan doz 20-28 mg / gün arasında değişiyordu
Spastisiteli 264 hastalığı içeren çoklu doz, plasebo kontrol klinik çalışmalarında bildirilen en sık ADVERS reaksiyonları ağız kuruluşu, uygulama/sedasyon, asteni (halsizliklik, yorgunluk ve/veya yorgunluk) ve baş dönmesiydi. Hastaların dörtlü üç olayları hafif ila orta dereceli olarak değerlendirildi ve hastaların dörtlü biri olayları şiddetli olarak değerlendirildi. Bu olayların doza bağlı olduğu ortaya çıktı.
1 Tablo Comfort Pac w / Tizanidin grubundaki sıklığın plasebo grubundan daha büyük olduğu Konfor Pac w/tizanidin alan üç çoklu doz, plasebo kontrol çalışmasında hastaların %2'sinden fazlasında bildirilen tanımlanmış ve semptomları listesi. Karşı koyma amacı, plasebo ile tedavi edilen hastalar arasında olayın karsılık gelen sıklığı (100 hasta başına) da sağlanmaktadır.
Tablo 1: çoklu doz, plasebo kontrol çalışmaları-Tizanidin tabletleri ile konfor Pac ınsidansının plasebodan daha yüksek olduğu bildirilen sık (>%2) ADVERS tepkiler
Olay | Plasebo N = 261 % | Konfor Pac w / Tizanidin Tablet n = 264 % |
Ağız kuruluşu | 10 | 49 |
Uyku hali | 10 | 48 |
Asteni* | 16 | 41 |
Baş dönmesi | 4 | 16 |
İYE | 7 | 10 |
Enfeksiyon | 5 | 6 |
Kabızlık | 1 | 4 |
Karaciger testi anormalliği | 2 | 6 |
Kusan | 0 | 3 |
Konuşma bozukluğu | 0 | 3 |
Ambliyopi (bulanıklaştırma) | < 1 | 3 |
İdrar sıklığı | 2 | 3 |
Kavana sendrom | 2 | 3 |
Diskinezi | 0 | 3 |
Sinirlilik | < 1 | 3 |
Farenjit | 1 | 3 |
Rinit | 2 | 3 |
* (zayıflık, yorgunluk ve / veya yorgunluk) |
Tek doz, plasebo-1 (Çalışma) multipl skleroz nedeniyle spazm 142 hastanın katıldığı kontrollü çalışmada , sık rastlanan yan etkileri hastalar özellikle Güllük TR: () ağız kuruluğu, uyku halı, halsizlik uyuşukluk (halsizlik, yorgunluk ve/veya yorgunluk ve baş dönmesi yaşamıştır " diye soruldu. Ek olarak, hipotansiyon ve bradikardi gözlendi. Bu reaksiyonların oluşumu Tablo 2'de özetlenmiştir. Diğer olaylar, genel olarak, %2 veya daha az bir oranda rapor edildi.
Tablo 2: tek Doz, Plasebo Kontrollü Çalışma-Bildirilen yayın ADVERS tepkiler
Olay | Plasebo N = 48 % | Konfor Pac W / Tizanidin Tablet, 8mg , N = 45 % | Comfort Pac W / Tizanidin Tablet, 16 mg, N = 49 % |
Uyku hali | 31 | 78 | 92 |
Ağız kuruluşu | 35 | 76 | 88 |
Asteni* | 40 | 67 | 78 |
Baş dönmesi | 4 | 22 | 45 |
Hipotansiyon | 0 | 16 | 33 |
Bradikardi | 0 | 2 | 10 |
* (zayıflık, yorgunluk ve / veya yorgunluk) |
Pazarlama Sonrası İnceleme
Aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR Comfort Pac W / Tizanidin onay sonrası kullanımı sırasında tespit edilmiştir. Bu tepkiler büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiği, sıklıklarını güvenli bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Pazarlama sonrası ve klinik çalışmalarda uyuşukluk, ağız kuruluğu, hipotansiyon, kan basıncında azalma, bradikardi, baş dönmesi, halsizlik veya asteni, kas spazmları, halüsinasyonlar, yorgunluk, karaciğer fonksiyon testi anormalliği ve hepatotoksisite gibi bazı olaylar gözlenmiştir ve bu belgenin önceki bölümlerinde tartışılmıştır.
Aşağıdaki ADVERS tepkiler Comfort Pac w / Tizanidin pazarlama sonrası deney Meydanı olarak tespit edilmiştir. Bu tepkilerle ilgili verilen bilgilere dayanarak, Comfort Pac w / Tizanidin ile nedensel bir ilişki tamamlanmaz. Bu olaylar klinik önemi azaltmak için liste, pazarlama sonrası ortamda ciddiyet bildirilmez.
- Stevens Johnson Sendrom
- Anafilaktik Reaksiyon
- Eksfolyatif Dermatit
- Ventriküler Taşikardi
- Hepatit
- Kasılma
- Depresyon
- Artralji
- Parestezi
- Döküm
- Titreme

Klinik deney sınırlıdır. Yetkin bir hastanın 400mg Comfort Pac W / Tizanidin aldığı bir vakada ıyileşme olayı. Bu hastalığa mannitol ve furosemid verildi
Belirti
Bulantı, kuşma, hipotansiyon, bradikardi, QT uzaması, baş dönmesi, miyoz, huzur sıkışı, koma, huzursuzluk, huzursuzluk.
Tedavi
Genel destek öncelikleri belirlenir ve yutulan maddesi mide-bağışsak yolundan gastrik lavaj kullanarak veya yüksek dozda aktif kömürün tekrar tekrar uygulanması ile çıkmak için bir girişimde bulunulmalıdır. Zorla diürezin Comfort Pac w / Tizanidin ortadan kaldırılması beklenenden, hasta iyi nemlendirilmelidir. Daha ileri tedavi semptomatik olmalıdır.
Güvenlik gözetim veritabanının gözünden geçmesi, kasıtlı ve kazara konfor Pac W/Tizanidin aşırı doz vakalarını ortaya çıkardı. Bazı vakalar ölümle sonuçlandı ve kasıtlı aşırı dozların çoğu CNS depresanları da dahil olmak üzere birden fazla ilaçla yapıldı. Tizanidin doz aşımının klinik bulguları bilinenfarmakolojisi ile tuttu. Olguların çoğunda uyum, uyum, konfor ve koma dahil olmak üzere sensörümde bir azaltma gözlendi. En sık bradikardi ve hipotansiyon da dahil olmak üzere depresif kalp fonksiyonu da gözlenir. Solunum depresyonu, tizanidin doz aşımının bir başka yayın özelliğidir.
Doz aşımı meydan gelirse, bir hava yolunun yetkinliğini sağlamak ve kardiyovasküler ve solunum sistemlerinin izlenmesini sağlamak için temel adımlar atılmalıdır. Tizanidin, su ve metanolde sadece az çözüm olan lipid çözüm bir ilaçtır. Bu nedenle, diyalizin ilacı vücuttan çıkarmak için etkili bir yöntem olması muhtemel değildir. Genel olarak, semptomlar tizanidin almayı bıraktı ve uygun tedaviyi aldı sonra bir ila üç gün içinde çözülür. Nedeniyle eylem benzer bir mekanizma, anne bebek besleme durumlarında tanımları ve yönetim aşırı doz aşısındaki klonidin benzeri aşırı doz vardır . Doz aşımı yönetimi ile ilgili en son bilgiler için bir zehir kontrol merkezine başvurun

Farmakoterapötik gruplaşırmak: Kas-iskelet sistemi, kas gevşeticiler, merkezi etki eden ajanlar, diğer merkezi etki eden ajanlar
ATC kodu: M03B X02
Comfort Pac w / Tizanidin, merkezi olarak etkili bir iskelet kası gevşeticidir. Başlıca etki alanı, kanıtların presinaptik alfa2 reseptörlerini uyararak, n-metil-D-aspartat (NMDA) reseptörlerini uyaran uyarıcı aminoasitlerin salınmasını inhibe ettiğini öne sürdüğü omuriliktir. Böylece, aşırı Kas tonusundan sorumlu olan spinal internöron seviyesinde polisinaptik sinyal iletimi inhibe edilir ve kas tonusu azalır. Comfort Pac w / tizanidin, iskelet kası, nöromüsküler kavşak veya monosinaptik spinal refleksler üzerinde doğrudan bir etkiye sahip değildir. Kas gevşetici özelliklerine ek olarak, Comfort Pac w / Tizanidin ayrıca orta derecede merkezi analjezik etkiye sahiptir
İnsanlarda, Comfort Pac w / Tizanidin, pasif hareketlere direnç de dahil olmak üzere patolojik olarak artmış Kas tonusunu azaltır ve ağrılı spazmları ve klonusu hafifletir.

Birbsorpsiyon
Comfort Pac w / Tizanidin hızlı emir ve dozlamadan yaklaşık1 saat sonra en yüksek plazma konsantrasyonuna ulaşır.
Dağıtım
Comfort Pac w / Tizanidin, plazma proteinlerine sadece 0 bağlıdır ve hayvan çalışmalarında kan beyin bariyerini kolayca geçmiştir. İntravenöz uygulamadan sonra ortalama kararlı'nın dağıtım hacmi (VSS) 2,6 L/kg'dır.
Biyotransformasyon
Comfort Pac W / Tizanidin iyi emilimine ragmen, first pass metabolizması plazma kullanılabilirliğini intravenöz dozun 4'üne sınırlar. Comfort Pac w / tizanidin karaciğerde hızlı ve kapsümlü bir metabolizmaya uğrar. Comfort Pac w / Tizanidin esas olarak sitokrom P450 1A2 tarafından metabolize edilir in vitro.
Eleme
Metabolitler esas olarak börek yolu ile atılır (uygulanan dozun yakışık p'i) ve aktif olarak görülür. Ana bileşiğin Renal atılımı, 5 mg'lık tek bir dozdan sonra yaklaşık S ve günde üç kez 4 mg'lık bir dozdan sonra f'dır. Comfort Pac w / tizanidin'in plazmadan eleme yarışı ömür boyu hastalarda 2-4 saattir.
Doğrusallık
Comfort Pac w / Tizanidin, 4 ila 20 mg doz aralığında doğru farmakokinetiğe sahiptir. Farmakokinetik parametrelerde (Cmax ve AUC) düşük intraindividual varyasyon, oral uygulamadan sonra plazma seviyelerinin güvenliği bir şekilde tahmin edilmesini sağlar.
Özel hasta popülasyonlarının özellikleri
Comfort Pac W / tizanidin'in farmakokinetik parametreleri cinsten etkilenmez.
(Kreatinin klirensi < 25 mL / dak) Börek yetmezliği olan hastalarda, maksimum ortalamadaki plazma seviyelerinin normal gönüllülerinden iki kat daha yüksek olduğu ve terminal yarısının ömrünün yaklaşık14 saat kadar uzadığı ve KKTC değerlerinin çok daha yüksek (ortalamadaki yaklaşık6 kat) olduğu bulunmuştur.
Gıdanın etkisi
Eşlik eden gıda alımının, Comfort Pac W / Tizanidin tabletlerinin farmakokinetik profili üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur.
Emilim ve dağıtım
Oral uygulamadan sonra, tizanidin esasen tamamenemendir. Tizanidin'in mutlak oral biyoyararlanımı, geniş ilk geçiş hepatik metabolizmasına bağlı olarak yaklaşık @'tır (cv=$). Tizanidin, sağlıklı yetişkinlerde intravenöz uygulamadan sonra ortalama sabit dağıtım hacmi 2.4 L / kg (CV=!) Ile vücut boyunca yayın olarak dağıtılır. Tizanidin, plazma proteinlerine yaklaşık0 bağlanır.
Comfort Pac w / Tizanidine Capsules® ve Comfort Pac w / Tizanidine® tabletleri arasındaki farklar
Comfort Pac w / Tizanidine Capsules® ve Comfort Pac w / Tizanidine ® tabletleri oruç koşullarında birbirlerine biyoeşdedir, ancak beslenme koşulları altın değildir. İki 4 mg tablet veya iki 4 mg kapsülden oluşan tek bir doz, 81'i istatistiksel analiz için uygun olan 96 insan gönlünde açık bir etiket, dört dönüş, randomize crossover çalışmasında beslenme ve oruç koşulları altın uygulamasında uygulandı. Tabletin veya kapsülün (aç karnına) oral olarak uygulanmasından sonra, kan plazmasındaki en yüksek tizanidin konsantrasyonu 1 ıdi.Yaklaşık 2 saatlik bir yarılma ömür ile dozdan 0 saat sonra. Gıda ile iki adet 4 mg tablet uygulamasında, maksimum plazma konsantrasyonunu yakışık 0 artı ve en yüksek plazma konsantrasyonuna medyan süre 25 dakika, 1 saat 25 dakika arttı. Buna karşı, iki 4 mg kapsül gıda ile uygulandığında, orta maksimum plazma konsantrasyonu azaldı, medyan tepe plazma konsantrasyonuna kadar olan süre 2 ila 3 saat arttı. Sonuç olarak, gıda ile uygulamada kapsül için ortalama Cmaksimum, gıda ile uygulamada tablet için cmaksimum yaklaşıkf'dır
Gıda ayrıca hem tabletler hem de kapsüller için emilim derecesini arttırdı. Tabletteki artış (~0) kapsülden ( ~ ) önemli ölçüde daha fazla%). Sonuç olarak, biri gıda ile uygulandığında onu kapsülden emilen miktar, tabletten emilen miktarın yaklaşık ı ' ı. Elma püresi üzerine serpilmiş kapsül içeriğinin uygulanması, oruç koşullarında sağlam bir kapsülün uygulanmasına biyoeşdeğerlendirilmemiştir. Lik bir artı ve oruç sırasında sağlam bir kapsülün uygulanmasına kıyasla medyan gecikme süresinde ve tepe konsantrasyonuna kadar 15 dakika bir azalmaya neden oldu Kapsül içeriğinin elma püresi üzerine uygulanması, cmaksimum ve TİZANİDİN KKTC ÜNİVERSİTESİ'NDE - '
Şekil 1: Oruç ve beslenme koşullarında Tizanidin tabletleri ve kapsülleri (2 at-4 mg) ile konfor Pac için ortalama Tizanidin konsantrasyonu ve zaman profilleri
Metabolizma ve atılım
Tizanidin, klinik gelişimde çalışılan dozlarda doğru farmakokinetiğe sahiptir (1-20 mg). Tizanidin yakışık 2.5 saatlik bir yarı ömür sahiptir (CV=3). Uygulanan bir dozun yakışık Metab ' I metabolize eder. Tizanidin metabolizmasında rol oynayan birincil sitokrom P450 izoenzimi CYP1A2'DİR. Tizanidin metabolitlerinin aktif olduğu bilinmemektedir, yarı ömürleri 20 ila 40 saat arasında değişmektedir.
Tek ve çoklu oral dozdan sonra 14C-tizanidin, genel radyoaktivitenin ortalama 'İ ve' si sırasıyla idrar ve dışkıda geri kazanıldı.

Akut toksisite
Comfort Pac w / Tizanidin düşük bir Akut toksisite derecesine sahiptir. Doz aşımı belirtileri, hayvanlarda > 40mg/kg'lık tek dozlardan sonra görüldü ve maddenin farmakolojik etkisi ile ilgilidir.
Tekrar doz toksisitesi
Comfort Pac w/Tizanidin'in toksik etkileri esas olarak farmakolojik etkisi ile ilgilidir. Subkronik ve kronik kemirgen çalışmalarında günde 24 ve 40 mg/kg dozlarında, 2-agonist etkiler merkezi sinir sistemi stimülasyonu, örneğin motor uyarma, saldırganlık, titreme ve konvülsiyonlar ile sonuçlandı.
Köpeklerle yapılan subkronik ve kronik oral çalışmalarda, merkezi aracılı kas gevşemesi, örneğin sedasyon ve ataksi ile ilgili işaretler daha düşük doz seviyelerinde sıklıkla gözlenmiştir. Maddenin miyotonolitik aktivitesi ile ilgili bu işaretler, 13 haftalık bir köpek çalışmasında günde 1 ila 4 mg/kg ve 52 haftalık bir köpek çalışmasında günde 1.5 mg/kg olarak kaydedildi.
Köpeklerde günde 1.0 mg/kg ve üzeri dozlarda kronik toksisite çalışmalarında QT aralığının uzaması ve bradikardi kaydedildi.
Sıçanlarda kronik toksisite çalışmalarında Retinal atrofi ve kornea opasitesi gözlenmiştir. Sıçanlarda gözlenen olumsuz etki yükü 1 mg/kg/gün'ün altındaydı.
Daha yüksek doz seviyelerinde bir dizi toksisite çalışmasında hepatik serum transaminazlarında hafif artışlar gözlenmiştir. Karaciğerdeki histopatolojik değişikliklerle tutarlı bir şekilde ilişkili değildi.
Mutajenite
Çeşitli in vitro tahliller yanı sıra in vivo testler, Pac W / Tizanidin konforunun mutajenik potansiyeline dair hiçbir kanıt göstermedi.
Kanserojenite
Farelerde (78 hafta) ve sıçanlarda (104 hafta) iki uzun süreli diyet çalışmasında, sıçanlarda günde 9 mg/kg'a kadar ve farelerde günde 16 mg/kg'a kadar doz seviyelerinde kanserojenlik kanıtı gösterilmemiştir. Büyüme hızındaki azalmalara bağlı olarak maksimum tolere edilen doza karşılık gelen bu doz seviyelerinde, tedaviye atfedilebilecek neoplastik veya pre-neoplastik patoloji gözlenmemiştir.
Üreme toksisitesi
Gebe sıçanlarda ve tavşanlarda, Tizanidin ile günde 30 mg/kg'a kadar olan doz seviyelerinde embriyotoksisite veya teratojenite meydana gelmedi. Bununla birlikte, sıçanlarda günde 10-100 mg/kg dozları maternal olarak toksikti ve düşük fetal vücut ağırlıkları ve gecikmiş iskelet ossifikasyonu ile görüldüğü gibi fetüslerin gelişimsel geriliği ile sonuçlandı.
Emzirme Döneminde çiftleşmeden önce veya geç gebelikte yavruların sütten kesilmesinden önce tedavi edilen dişi sıçanlarda, doza bağlı (günde 10 ve 30 mg/kg) gebelik süresinin uzaması ve distosi meydana geldi ve bu da fetal mortalitenin artmasına ve gelişimin gecikmesine neden oldu. Bu etkiler, Comfort Pac W/Tizanidin'in farmakolojik etkisine atfedilmiştir. Tedavi edilen barajlarda sedasyon indüklenmiş olmasına rağmen, günde 3 mg/kg'da gelişimsel bir etki meydana gelmedi.
Comfort Pac W/Tizanidin ve/veya metabolitlerinin kemirgen sütüne geçişinin meydana geldiği bilinmektedir.

Uygulanamaz.

Özel bir ihtiyaç yok.