Carvo

Arteriyel hipertansiyon (monoterapi veya diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde), kararlı angina.

mono veya kombinasyon tedavisi şeklinde arteriyel hipertansiyon (tiyazid diüretikler ile kombinasyon halinde),

kararlı angina,

diüretikler, digoksin veya ACE inhibitörleri ile kombinasyon halinde kronik kalp yetmezliği.

arteriyel hipertansiyon (monoterapide ve diüretiklerle kombinasyon halinde),

kronik kalp yetmezliği (kombinasyon terapisinin bir parçası olarak),

KKH (kararlı angina).

Arteriyel hipertansiyon( monoterapi ve diüretiklerle kombinasyon halinde), kronik kalp yetmezliği (kombinasyon terapisinin bir parçası olarak), KKH: kararlı angina.

İçine, yedikten sonra, biraz sıvı ile. Doz ayrı ayrı seçilir.

Arteriyel hipertansiyon: ilk 7-14 gün içinde önerilen doz-12,5 mg / gün kahvaltıdan sonra sabah ya da bölünmüş 2 doz 6,25 mg, daha sonra-25 mg / gün sabah bir kez ya da bölünmüş 2 doz 12,5 mg. sonra 14 gün doz tekrar arttırılabilir.

Kararlı angina: başlangıç dozu-12.5 mg 2 günde bir kez, 7-14 gün sonra bir doktor gözetiminde, doz 25 mg 2 günde bir kez arttırılabilir. Yetersiz etkinlik ve ilacın iyi tolere edilebilirliği ile 14 gün sonra, doz hala arttırılabilir. Toplam günlük doz geçmemelidir 100 mg (tarafından 50 mg 2 günde bir kez), üzerinde 70 yıl-50 mg / gün (tarafından 25 mg 2 günde bir kez).

Bir sonraki dozu kaçırırken, ilaç mümkün olan en kısa sürede alınmalıdır, ancak bir sonraki dozu alma zamanı yaklaşırsa, sadece iki katına çıkmadan alın. İlacın kesilmesi gerekiyorsa, doz azaltımı 1-2 haftaları boyunca kademeli olarak yapılmalıdır.

İçine, yemek sırasında (ortostatik hipotansiyon riskini azaltmak için) yeterli miktarda sıvı ile sıkın.

Arteriyel hipertansiyon

Başlangıç dozu-12,5 mg / gün bir kez (kahvaltıdan sonra sabah) ilk 2 gün boyunca, daha sonra 25 mg 1 günde bir kez. Gerekirse, 14 gün sonra doz arttırılabilir. Maksimum doz günde bir kez veya 2 dozda (sabah ve akşam) 50 mg'dır. Bazı durumlarda yaşlı hastalarda 12.5 mg doz etkili olabilir.

Angina pektoris

Başlangıç dozu, ilk 2 gün boyunca günde 12,5 mg 2 kez, daha sonra günde 25 mg 2 kez (sabah ve akşam). Gerekirse, 7-14 gün sonra günlük doz, 100 mg/gün olmak üzere maksimum 2 dozuna bölünebilir. Yaşlılarda, maksimum günlük doz 50 mg'dır ve 2 doza bölünmüştür.

Kronik kalp yetmezliği

Doz, dikkatli bir izleme yaparak ayrı ayrı seçilir. İlk dozdan sonra veya ilk artan dozdan sonra ilk 2-3 saat içinde hastanın durumunu gözlemlemek gerekir. Digoksin, diüretikler ve ACE inhibitörleri gibi diğer ilaçların dozu ve reçete edilmesi, karvedilol Sandoz reçete edilmeden önce kaydedilmelidir^®. Önerilen başlangıç dozu 14 gün boyunca günde 2 kez 3.125 mg'dır. İyi tolere edilebilirlik ve dozu arttırma ihtiyacı ile, ilaç günde bir kez 6.25 mg 2 dozunda, daha sonra günde bir kez 25 mg 2 dozunda reçete edilir. Hasta taşınabilir dozunu tayin. Önerilen maksimum doz, 85 kg'a kadar vücut ağırlığı olan hastalar için günde 2 kez 25 mg ve 85 kg'dan fazla vücut ağırlığı olan hastalar için günde 2 kez 50 mg'dır.

Tedavinin başlangıcında ve dozdaki her artıştan önce hastanın durumu izlenmelidir, TK. kalp yetmezliğinin seyrinde bozulma olabilir. Sıvı retansiyonu gelişebilir ve vazodilatatör etkinin varlığı ile bağlantılı olarak — arteriyel hipotansiyon ve uyuşukluk. Sıvı tutulduğunda, diüretik dozu arttırılmalıdır, ek olarak, karvedilol Sandoz dozunda geçici bir azalma gerekebilir^®. Bazen tedavinin geçici olarak askıya alınması gerekir.

İçine, yiyecek alımından bağımsız olarak yeterli miktarda sıvı ile yıkanır.

Hipertansiyon ile: başlangıç dozu, tedavinin ilk 2 gününde günde bir kez 6.25-12.5 mg 1, Daha sonra günde bir kez 25 mg 1'dir. Antihipertansif etkinin yetersizliği ile 2 tedavi haftaları, doz 2 kat arttırılabilir. İlacın önerilen maksimum günlük dozu günde bir kez 50 mg 1'dir (muhtemelen 2 doza bölünmüştür).

Angina pektoris ile: başlangıç dozu, tedavinin ilk 2 gününde günde 2 kez 12.5 mg, daha sonra günde 2 kez 25 mg'dır. 2 haftaları boyunca antianginal etkinin yetersizliği durumunda, doz 2 kat arttırılabilir. İlacın önerilen maksimum günlük dozu günde 100 mg olup, 2 doza bölünmüştür.

Kronik kalp yetmezliğinde doz, doktorun sıkı gözetimi altında ayrı ayrı seçilir. Başlangıç dozu 3,125 2 haftaları için günde bir kez 2 mg'dır, daha sonra (iyi tolere edilebilirlikle) bu doz günde en az 2 haftaları ile 6,25 mg 2 kez, daha sonra günde 12,5 mg 2 kez, daha sonra günde 25 mg 2 kez arttırılır. Doz, hastalar tarafından iyi tolere edilen maksimum seviyeye yükseltilmelidir. 85 kg'dan daha az vücut ağırlığı olan hastalarda, hedef doz günde 50 mg'dır, 85 kg'dan fazla vücut ağırlığı olan hastalarda hedef doz günde 75-100 mg'dır. Tedavi 2 haftalarından daha fazla kesilirse, yeniden başlaması günde bir kez 3,125 mg 2 dozu ile başlar ve ardından doz artar

İçine.yemek ne olursa olsun.

Arteriyel hipertansiyon

Başlangıç dozu, tedavinin ilk 2 gününde günde bir kez 6.25-12.5 mg 1'dir. Daha sonra günde bir kez 25 mg 1. 2 haftaları boyunca antihipertansif etkinin yetersizliği durumunda, doz 2 kat arttırılabilir. İlacın önerilen maksimum günlük dozu günde bir kez 50 mg 1'dir (2 dozuna bölünebilir).

KKH

Başlangıç dozu, tedavinin ilk 2 gününde günde 2 kez 12.5 mg'dır. Daha sonra 25 mg 2 günde bir kez. 2 haftaları boyunca antianginal etkinin yetersizliği durumunda, doz 2 kat arttırılabilir. İlacın önerilen maksimum günlük dozu günde 100 mg olup, 2 doza bölünmüştür.

Kronik kalp yetmezliği

Doz, bir doktorun yakın gözetimi altında ayrı ayrı seçilir. Önerilen başlangıç dozu 3,125 hafta boyunca günde 2 kez 2 mg'dır. İyi tolere edilebilirlikle, doz günde en az 2 hafta aralıklarla 6,25 mg 2 kez, daha sonra günde 12,5 mg 2 kez, daha sonra günde 25 mg 2 kez arttırılır. Doz, hastalar tarafından iyi tolere edilen maksimum seviyeye yükseltilmelidir. 85 kg'dan daha az vücut ağırlığı olan hastalarda, hedef doz günde 50 mg'dır, 85 kg'dan fazla vücut ağırlığı olan hastalarda hedef doz günde 75-100 mg'dır.

Aşırı duyarlılık, kronik obstrüktif akciğer hastalığı, şiddetli karaciğer yetmezliği, ciddi bradikardi, hasta sinüs sendromu, AV abluka II ve G derecesi (hastalar dışında sürücü ritim), astım kalp yetmezliği, pulmoner hipertansiyon veya kardiyojenik şok, hipotansiyon, gebelik, emzirmek, yaş için 18 yıl (güvenlik ve etkinliğini bireylerde yaşın altında 18 yıl yüklü değil).

karvedilol ve ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık,

dekompansasyon aşamasında kronik kalp yetmezliği,

sinüs düğümü zayıflığı sendromu,

AV-abluka II-III St., yapay ritim sürücüsü olan hastalar hariç,

belirgin bradikardi (kalp hızı 50 u'dan az. / dak),

kardiyojenik şok, çöküş,

bronşiyal astım,

şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu,

metabolik asidoz,

gebelik,

emzirme dönemi,

18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir),

Verapamil, diltiazem veya diğer antiaritmiklerin (özellikle Sınıf I antiaritmikler) birlikte intravenöz uygulanması.

Dikkatli ve kontrol altında:

diabetes mellitus,

hipoglisemi,

tirotoksikoz,

feokromositoma (sadece alfa blokerlerin atanmasıyla stabilize),

periferik damarların tıkayıcı hastalıkları,

Av-grade I ablukası,

KOAH,

prinzmetal anjina pektoris,

sedef hastalığı,

böbrek fonksiyon bozukluğu,

depresyon,

myastenia gravis,

alfa blokerler ve alfa adrenomimetikler ile tedavi,

digitalis preparatları, diüretikler ve/veya MAO inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım,

yaşlılık.

karvedilol veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık,

akut ve kronik kalp yetmezliği (dekompansasyon aşamasında),

şiddetli karaciğer yetmezliği,

Av blokajı II-III derecesi,

belirgin bradikardi (50 vuruş / dakikadan az),

sinüs düğümü zayıflığı sendromu,

kardiyojenik şok,

KOAH,

arteriyel hipotansiyon (sad — 85 mm hg'den az. St.),

18 yaşına kadar (güvenlik ve uygulama etkinliği belirlenmemiştir).

Dikkatle:

prinzmetal anjina pektoris,

diabetes mellitus,

hipoglisemi,

tirotoksikoz,

periferik damarların tıkayıcı hastalıkları,

feokromositoma,

depresyon,

myastenia gravis,

sedef hastalığı,

Av-grade I ablukası,

kapsamlı cerrahi müdahaleler,

genel anestezi.

Aşırı duyarlılık karvedilolu. ya da diğer bileşenler bir ilaç hipersensitivite, akut ve kronik dekompanse kalp yetmezliği, şiddetli karaciğer yetmezliği, AV abluka II–III derecesi, ifade etiyolojisi (daha az 50 atım/dk), hasta sinüs sendromu, arteryel hipotansiyon (bahçe daha az 85 mm hg. St.), kardiyojenik şok, kronik obstrüktif akciğer hastalığı, 18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Dikkatle: prinzmetal anjina, tirotoksikoz, periferik damarların tıkayıcı hastalıkları, feokromositoma, sedef hastalığı, böbrek yetmezliği, av-blokaj derecesi I, kapsamlı cerrahi müdahaleler ve genel anestezi, diabetes mellitus, hipoglisemi, depresyon, myastenia gravis.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı, baş dönmesi, senkop, kas güçsüzlüğü( genellikle tedavinin başlangıcında), uyku bozuklukları, depresyon, parestezi, gözyaşı sıvısının salgılanmasında azalma.

Kardiyovasküler sistem ve kandan (hematopoez, hemostaz): bradikardi, av blokajı, ortostatik hipotansiyon, nadiren - » aralıklı " topallık, periferik dolaşım bozukluğu, kalp yetmezliğinin ilerlemesi, trombositopeni, lökopeni.

Solunum sistemi tarafında: hapşırma, burun tıkanıklığı, bronkospazm, nefes darlığı (yatkın hastalarda).

Sindirim sistemi kısmında: ağız kuruluğu, mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, ishal veya kabızlık, karaciğer transaminazlarında artış.

Üriner sistemden: ciddi böbrek yetmezliği, ödem.

Cildin yanından: psoriatik döküntülerin alevlenmesi.

Alerjik reaksiyonlar: ekzantem, kurdeşen, kaşıntı, döküntüler.

Diğer: grip benzeri sendrom, ekstremitelerde ağrı, kilo alımı.

Önerilen Carvo dozlarında^® iyi tolere edilir, ancak bazı durumlarda yan etkiler mümkündür.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, ağız kuruluğu, karın ağrısı, ishal veya kabızlık, kusma, karaciğer transaminazlarında artış.

Sinir sisteminden: baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk hissi, bilinç kaybı, kas güçsüzlüğü( genellikle tedavinin başlangıcında), uyku bozukluğu, depresyon, parestezi.

Duyu organlarından: gözyaşı azaltma.

Genitoüriner sistemden: böbrek fonksiyon bozukluğu, ödem, idrara çıkma.

Hematopoez organlarından: lökopeni, trombositopeni.

Alerjik reaksiyonlar: ürtiker, kaşıntı, döküntüler, sedef hastalığının görünümü ve/veya alevlenmesi, hapşırma, burun tıkanıklığı, bronkospazm, nefes darlığı (yatkın hastalarda), çok nadiren — anafilaktoid reaksiyon.

CCC tarafından: bradikardi, ortostatik hipotansiyon, anjina pektoris, av blokajı, dolaşım yetmezliğinin ilerlemesi (soğuk ekstremiteler), kalp yetmezliğinin ilerlemesi, aralıklı topallık sendromunun alevlenmesi, Raynaud sendromu.

Endokrin bozukluklar: kilo alımı.

Diğer: ekstremitelerde ağrı, grip benzeri semptomlar.

Alfa-adrenoreseptörleri bloke eden diğer ilaçların kullanımında olduğu gibi, mevcut diabetes mellitus latent olarak ortaya çıkabilir veya semptomatolojisi artabilir.

Merkezi sinir sisteminin yanından: baş ağrısı( genellikle hafif ve tedavinin başlangıcında), baş dönmesi, bilinç kaybı, myastenia gravis( genellikle tedavinin başlangıcında), uyku bozuklukları, depresyon, parestezi, yorgunluk.

Kardiyovasküler sistemden: bradikardi, ortostatik hipotansiyon, anjina pektoris, av blokajı, nadiren-periferik dolaşımın tıkayıcı bozuklukları, kalp yetmezliğinin ilerlemesi.

Sindirim sisteminden: ağız kuruluğu, mide bulantısı, karın ağrısı, İştah kaybı, ishal veya kabızlık, kusma, karaciğer transaminazlarında artış.

Hematopoez organlarından: trombositopeni, lökopeni.

Metabolizmanın yanından: kilo alımı, karbonhidrat metabolizmasının ihlali.

Alerjik reaksiyonlar: cilt alerjik reaksiyonları (ekzantem, ürtiker, kaşıntı, döküntüler), sedef hastalığının alevlenmesi, burun tıkanıklığı.

Solunum sisteminden: nefes darlığı ve bronkospazm (yatkın hastalarda).

Diğer: grip benzeri sendrom, ekstremitelerde ağrı, aralıklı topallık, gözyaşı azalması, hapşırma, kas ağrısı, artralji, nadiren-idrara çıkma, böbrek fonksiyon bozukluğu.

Merkezi sinir sisteminin yanından: baş dönmesi, baş ağrısı (genellikle tedavinin başlangıcında güçlü değildir), bilinç kaybı, myastenia gravis (genellikle tedavinin başlangıcında), yorgunluk, depresyon, uyku bozukluğu, parestezi.

Kardiyovasküler sistemden: bradikardi, ortostatik hipotansiyon, av blokajı II–III St., nadiren-periferik dolaşımın ihlali, kalp yetmezliğinin ilerlemesi (artan dozlarda), alt ekstremitelerin şişmesi, anjina pektoris, kan basıncında belirgin bir azalma.

Sindirim sisteminden: ağız kuruluğu, mide bulantısı, ishal veya kabızlık, kusma, karın ağrısı, İştah kaybı, karaciğer transaminazlarında artış.

Hematopoez sistemi tarafında: nadiren-trombositopeni, lökopeni.

Metabolizmanın yanından: kilo alımı, karbonhidrat metabolizmasının ihlali.

Alerjik reaksiyonlar: cilt alerjik reaksiyonları, sedef hastalığının alevlenmesi, burun tıkanıklığı.

Solunum sisteminden: nefes darlığı ve bronkospazm (yatkın hastalarda).

Diğer: görme bozukluğu, gözyaşı azalması, grip benzeri sendrom, hapşırma, miyalji, artralji, ekstremitelerde ağrı, «aralıklı» topallık, nadiren — idrara çıkma, böbrek fonksiyon bozukluğu.

Belirtiler: kan basıncında belirgin bir azalma, bradikardi, solunum fonksiyon bozukluğu (bronkospazm dahil), kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, kalp durması.

Tedavi: gastrik lavaj, adrenoseptör agonistlerinin atanması, Semptomatik tedavi.

Belirtiler: kan basıncında belirgin bir azalma (bahçe 80 mm Hg.st. ve aşağıda), şiddetli bradikardi (50 u'dan az. / dak), solunum fonksiyon bozukluğu (bronkospazm, vb.), kronik dolaşım yetmezliği, kardiyojenik şok, kalp durması.

Tedavi: ilk iki saat içinde kusmaya neden olur ve mideyi durulayın.

Doz aşımı yoğun tedavi gerektirir, hayati fonksiyonların izlenmesi gereklidir.. Hasta bacakları yükseltilmiş, yani Trendelenburg pozisyonunda olmalıdır. Beta-adrenoblokan etki antidotları orciprenalin veya izoprenalin 0,5–1 mg/ve / veya glukagon 1-5 mg (maksimum doz 10 mg) dozudur.

Şiddetli hipotansiyon, sıvının parenteral uygulaması ve epinefrinin 5-10 mg'lık bir dozda (veya 5 mcg/dak hızında infüzyonu) tekrar uygulanması ile tedavi edilir.

At aşırı bradikardi reçete / atropin dozunda 0,5-2 mg. kardiyak aktiviteyi korumak için:/hızla (30 C) glukagon enjekte ve daha sonra 2-5 mg/saat oranında sürekli infüzyon gerçekleştirilir.

Periferik vazodilatatör etkisi baskın ise (sıcak ekstremiteler, önemli arteriyel hipotansiyona ek olarak), 5-10 mcg için noradrenalin intravenöz infüzyon — 5 mcg/dak olarak reçete edilmelidir.

Bronkospazmı hafifletmek için beta-adrenomimetikler (aerosol veya b/V şeklinde) veya aminofilin / B reçete edilir.

Nöbetler gelişirse, diazepam veya klonazepamın yavaş uygulanması önerilir.

Şiddetli zehirlenme vakalarında, şok semptomları hakim olduğunda, hastanın durumu stabilize olana kadar tedavi devam etmelidir._1/2 6-10 H oluşturan karvedilol.

Belirtiler: kan basıncında belirgin bir azalma (baş dönmesi veya bayılma eşliğinde), bradikardi (50 bpm'den daha az). Bronkospazm ve kusma nedeniyle nefes darlığı olabilir. Şiddetli vakalarda kardiyojenik şok, solunum bozukluğu, konfüzyon, iletim bozukluğu, kalp durması mümkündür.

Tedavi: yoğun bakım ünitesinde, gerekirse hayati göstergelerin izlenmesi ve düzeltilmesi gereklidir. Tedavi semptomatiktir. M-holinoblokatörlerin (atropin), adrenomimetiklerin (epinefrin, norepinefrin) intravenöz kullanımı tavsiye edilir.

Belirtiler: kan basıncında azalma (baş dönmesi veya bayılma eşliğinde), bradikardi. Bronkospazm ve kusma nedeniyle nefes darlığı olabilir. Şiddetli vakalarda kardiyojenik şok, solunum bozukluğu, konfüzyon, iletim bozukluğu mümkündür.

Tedavi: gerekirse yoğun bakım ünitesinde hayati göstergelerin izlenmesi ve düzeltilmesi gereklidir. Semptomatik tedavi. M-holinoblokatorov (atropin), adrenomimetikler (epinefrin, norepinefrin) in/in uygulanması tavsiye edilir.

OPSS'Yİ azaltır, kalpteki ön ve sonrası yükü azaltır. Kan plazmasındaki lipid metabolizması ve Potasyum, sodyum ve magnezyum içeriği üzerinde belirgin bir etkisi yoktur.

Sahip kombine seçici olmayan beta kilitleme, alfa₁- engelleme ve antioksidan etkisi. Vazodilatasyon etkisi esas olarak alfa blokajı ile ilişkilidir₁-reseptörlerin. Vazodilatasyon nedeniyle OPSS azalır. İç sempatomimetik aktiviteye sahip değildir ve propranolol gibi membran stabilize edici bir etkiye sahiptir.

Güçlü antioksidan, serbest oksijen radikallerini ortadan kaldırır. Karvedilolün vazodilatatör etki ve beta-adrenobloking özelliklerinin kombinasyonu, arteriyel hipertansiyonlu hastalarda kan basıncında bir azalmanın, beta-blokerleri alırken gözlenen OPSS'DE eşzamanlı bir artışa eşlik etmediği gerçeğine yol açar. Kalp atış hızı hafifçe azalır, böbrek kan akışı ve böbrek fonksiyonu devam eder. Periferik kan akışı devam ettiğinden, beta-blokerler ile tedavi edilen hastaların aksine, ekstremitelerin soğukluğu çok nadirdir.

Antihipertansif etki hızlı bir şekilde gelişir-tek bir uygulamadan 2-3 saat sonra 24 saat boyunca devam eder.uzun süreli tedavi ile maksimum etki 3-4 hafta sonra gözlemlenir. Koroner arter hastalığı olan hastalarda, karvedilol anti-iskemik ve anti-anjinal etkiye sahiptir. Kalpteki yük öncesi ve sonrası yükü azaltır. Lipid metabolizması ve plazmadaki potasyum, sodyum ve magnezyum iyonlarının içeriği üzerinde belirgin bir etkisi yoktur. Bozulmuş sol ventrikül fonksiyonu ve/veya alfa dolaşım yetmezliği olan hastalarda₁- karvedilolün adrenoblokan etkisi arteriyel genişlemeye ve daha az ölçüde venöz damarlara yol açar, karvedilol hemodinamik parametreler üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir: sol ventrikül ejeksiyon fonksiyonunu arttırır ve boyutunu azaltır.

Karvedilol, kalbin hemodinamiği ve hem dilatasyon kardiyomiyopatisinde hem de kalp yetmezliğinin iskemik formunda sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu üzerinde yararlı bir etkiye sahiptir. Kalp yetmezliğinde, elbette sistolik ve tabii ki diyastolik hacim ve periferik ve pulmoner vasküler direnç azalır. Ejeksiyon fraksiyonu ve kardiyak indeks normal kalp fonksiyonunda değişmez.

Alınan kardiyak glikozitlerin, ACE inhibitörlerinin ve diüretiklerin arka planına ek olarak, karvedilolün mortalite oranını azalttığı, hastalığın ilerlemesini yavaşlattığı ve hastalığın ciddiyetine bakılmaksızın hastanın genel durumunu iyileştirdiği bulunmuştur. Karvedilolün etkisi taşikardi olan hastalarda daha belirgindir (kalp hızı 82 u'dan fazla./dak) ve düşük ejeksiyon fraksiyonu (23% ' den az).

Karvedilol ile tedavi sırasında HDL/LDL kolesterol oranı değişmez.

Karvedilol kombine seçici olmayan β₁-, β₂-, α₁- engelleme eylemi. İlaç kendi sempatomimetik aktivitesine sahip değildir, membran stabilize edici özelliklere sahiptir. Kalbin β-adrenerjik reseptörlerinin blokajı sayesinde kan basıncı, kardiyak output ve kalp atış hızı azaltılabilir. Karvedilol, renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini böbrek β-adrenoreseptörlerinin blokajı yoluyla bastırır ve kan plazmasının renin aktivitesinde bir azalmaya neden olur. Α-adrenerjik reseptörleri bloke ederek, ilaç periferik damarların genişlemesine neden olabilir, böylece sistemik vasküler direnci azaltır. Β-adrenoreceptor abluka ve vazodilatasyon etkisi aşağıdaki etkileri: arteriyel hipertansiyon olan hastalarda, — REKLAM azaltılması, iskemik kalp hastalığı olan hastalarda — protivojishemicescoe ve antianginalnoe eylem, hastalarda sol ventrikül fonksiyon bozukluğu ve yetmezliği, kan dolaşımını artırır, hemodinamik parametreler, sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu artar ve boyutunu azaltır

Karvedilol kombine seçici olmayan β₁-, β₂- ve α₁- engelleme eylemi. Kendi sempatomimetik aktivitesine sahip değildir, membran stabilize edici özelliklere sahiptir. Kalbin β-adrenerjik reseptörlerinin blokajı sayesinde kan basıncı, kardiyak output ve kalp atış hızı azaltılabilir. Karvedilol, renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini böbrek β-adrenoreseptörlerinin blokajı yoluyla bastırır ve plazma renin aktivitesinde bir azalmaya neden olur. Α-adrenerjik reseptörleri bloke ederek, ilaç periferik damarların genişlemesine neden olabilir, böylece sistemik vasküler direnci azaltır. Β-adrenoreceptor abluka ve vazodilatasyon etkisi aşağıdaki etkileri: arteriyel hipertansiyon olan hastalarda, — REKLAM azaltılması, hastalarda koroner kalp hastalığı — protivojishemicescoe ve antianginalnoe eylem, hastalarda sol ventrikül fonksiyon bozukluğu ve yetmezliği, dolaşım — olumlu etkiler ve hemodinamik parametreler, sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu artar ve boyutunu azaltır.

Hızlı ve neredeyse tamamen gastrointestinal sistemden emilir. Plazma proteinlerine �-99 oranında bağlanır. Biyoyararlanım-karaciğerde yüksek metabolizma oranı nedeniyle yaklaşık %. Metabolitlerin beta-adrenoblocking özellikleri vardır. Gıda emilimini yavaşlatır, ancak biyoyararlanımı etkilemez. Kan plazmasındaki konsantrasyon, alınan dozla orantılıdır. İle_max plazmada 1 saat sonra elde edilir._1/2 — 6-10 H. esas olarak safra ile atılır.

Yaşlı hastalarda, plazma konsantrasyonu gençlere göre yaklaşık P daha yüksektir. Karaciğer fonksiyonunun ihlali durumunda, biyoyararlanım �'e kadar çıkabilir. Plasental bariyerden geçer, anne sütüne atılır.

Karvedilol emilimi hızlı ve yüksektir. T_max ilacı aldıktan sonra 1 saattir. Plazma konsantrasyonu alınan doz ile orantılıdır. Biyolojik kullanılabilirliğin büyüklüğü yaklaşık 0'dur. Eşzamanlı gıda alımı ilacın emilimini yavaşlatır, ancak biyolojik mevcudiyetin büyüklüğünü etkilemez.

Plazma proteinlerine bağlanma yaklaşık �-99'dur. V_d - karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda yaklaşık 2 L/kg ve artar (�) (karaciğerden geçen ilk geçişin etkisini azaltarak). Glukuronik asit ile yoğun bir bileşik nedeniyle esas olarak karaciğerde metabolize edilir. Fenil halkasının demetilasyonu ve hidroksilasyonu ile belirgin antioksidan ve adrenoblokan özelliklere sahip üç aktif metabolit oluşur. T_1/2 karvedilol 6-10 H, plazma klirensi-yaklaşık 590 ml / dak. esas olarak safra ve küçük bir kısmı böbrekler yoluyla atılır.

Plasental bariyere nüfuz eder ve anne sütüne salınır.

Karvedilol pratik olarak hemodiyaliz ile atılmaz. Karaciğer sirozu ile karvedilolün biyoyararlanımı 4 kat daha yüksektir ve C_max kan plazmasında normalden 5 kat daha yüksektir. Karvedilol esas olarak gastrointestinal sistem yoluyla atılır, bu nedenle böbrek fonksiyonunun ihlali durumunda ilacın kümülasyonu gözlenmez.

Yaşlı hastalarda, kan plazmasındaki karvedilol konsantrasyonunun genç hastalara göre P daha yüksek olduğu akılda tutulmalıdır.

Karvedilol hızla sindirim sisteminden emilir. Yüksek lipofilikliğe sahiptir. C_max kanda 1-1,5 saat sonra elde edilir. kan plazma proteinlerine �-99 oranında bağlanır. İlacın biyoyararlanımı 24-28%. Gıda alımı biyoyararlanımı etkilemez. Karaciğerde bir dizi aktif metabolit oluşturmak üzere metabolize edilir-adsorbe edilen ilacın `-75'i karaciğerden ilk geçişte metabolize edilir. Metabolitlerin belirgin bir antioksidan ve adrenoblokan etkisi vardır. İlacın vücuttan atılması sindirim sistemi yoluyla gerçekleşir. T_1/2 6-10 saattir.

Böbrek fonksiyonunun ihlali durumunda, karvedilolün farmakokinetik parametreleri önemli ölçüde değişmez. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, karvedilolün sistemik biyoyararlanımı, karaciğerden ilk geçişte metabolizmayı azaltarak artar. Karaciğer fonksiyonunun ciddi ihlallerinde karvedilol kontrendikedir. Karvedilol plasental bariyere nüfuz eder, anne sütüne salınır.

Sindirim sisteminden hızla emilir. Yüksek lipofilikliğe sahiptir. İle_max kanda 1-1,5 saat sonra elde edilir. kan plazma proteinlerine �-99 oranında bağlanır. Biyoyararlanım-24-28 H. gıda alımı biyoyararlanımı etkilemez. Karaciğerde bir dizi aktif metabolit oluşturmak üzere metabolize edilir, adsorbe edilen ilacın `-75'i karaciğerden «ilk geçiş» ile metabolize edilir. Metabolitlerin belirgin bir antioksidan ve adrenoblokan etkisi vardır. Sindirim sistemi yoluyla vücuttan atılır. T_1/2 6-10 saattir. böbrek fonksiyonunun ihlali durumunda, karvedilolün farmakokinetik parametreleri önemli ölçüde değişmez.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, karvedilolün sistemik biyoyararlanımı, karaciğerden «ilk geçiş» ile metabolizmayı azaltarak artar. Karaciğer fonksiyonunun ciddi ihlallerinde karvedilol kontrendikedir.

Karvedilol plasental bariyere nüfuz eder, anne sütüne salınır.

Hipoglisemik ajanların etkisini arttırır, kandaki digoksin konsantrasyonunu arttırır. Bazı antiaritmik ilaçlar, anestezi, antihipertansif, antianginal ajanlar, diğer beta-blokerler (t. H. göz damlası şeklinde), MAO inhibitörleri, sempatolitikler (reserpin), kardiyak glikozitler etkisini artırabilir. Simetidin kandaki Carvoa'nın konsantrasyonunu arttırır, rifampisin, fenobarbital-azaltır. Ergot alkaloidleri ile eşzamanlı kullanım periferik kan dolaşımını bozar. Verapamil ve diltiazem'in intravenöz uygulaması ile uyumsuz (kalp atışlarının ritminde belirgin bir yavaşlama ve kan basıncında belirgin bir azalma olabilir)

Katekolamin depolarını (reserpin, MAO inhibitörleri) tüketen ilaçlar şiddetli bradikardi ve arteriyel hipotansiyona neden olabilir.

Karvedilol ACE inhibitörleri, tiazid diüretikler, aynı anda reçete vazodilatörler ile eş zamanlı randevu, kan basıncında keskin bir düşüşe neden olabilir.

İnsülin ve sülfonilüre türevlerinin etkisini arttırır (aynı zamanda hipoglisemi semptomlarının şiddetini maskelemek veya zayıflatmak, karaciğer glikojeninin glikoza bölünmesini azaltmak). İnsülin veya oral hipoglisemik ilaçlar ile eşzamanlı uygulama ile, kan şekeri seviyesini izlemek gerekir.

İZOENZİM CYP2D6 inhibitörleri (kinidin, fluoksetin, propafenon) r ()- enantiomer karvedilol konsantrasyonunu artırabilir.

Antiaritmik ajanlar (özellikle Sınıf I) ve BMCC (Verapamil, diltiazem) ile birlikte kullanılması şiddetli arteriyel hipotansiyona ve kalp yetmezliğine neden olabilir. Karvedilol ile birlikte bu ilaçların intravenöz uygulaması kontrendikedir.

Digoksin konsantrasyonunu arttırır, bu da konsantrasyonunun kontrolünü gerektirir, çünkü kardiyak glikozitlerle eşzamanlı randevu av blokajına yol açabilir.

Genel anestezikler negatif inotropik ve hipotansif etkileri arttırır.

Fenobarbital ve rifampisin metabolizmayı hızlandırır ve plazmadaki karvedilol konsantrasyonunu azaltır.

Mikrozomal oksidasyon inhibitörleri (simetidin), diüretikler ve ACE inhibitörleri konsantrasyonu arttırır ve karvedilolün hipotansif etkisini arttırır.

Karvedilol siklosporin metabolizmasını geciktirir.

Karvedilol, aynı anda alınan diğer antihipertansif ajanların (anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri, tiyazid diüretikler, vazodilatörler) veya hipotansif etkiye sahip ajanların (nitratlar) etkisini güçlendirebilir.

Karvedilol ve diltiazem kombine kullanımı ile kalp iletim bozuklukları ve hemodinamik bozukluklar gelişebilir.

Karvedilol ve digoksin eşzamanlı kullanımı ile, ikincisinin konsantrasyonu artar ve av tutma süresi artabilir.

Karvedilol insülin ve oral hipoglisemik ajanların etkisini güçlendirebilir, hipoglisemi semptomları (özellikle taşikardi) maskelenebilir, bu nedenle diabetes mellituslu hastalarda kan şekeri seviyesinin düzenli olarak izlenmesi önerilir.

Mikrozomal oksidasyon inhibitörleri (simetidin) arttırılır ve indüktörler (fenobarbital, rifampisin) karvedilolün hipotansif etkisini zayıflatır.

Katekolaminlerin (reserpin) içeriğini azaltan ilaçlar, MAO inhibitörleri arteriyel hipotansiyon ve şiddetli bradikardi riskini artırır.

Siklosporin eşzamanlı kullanımı ile, ikincisinin konsantrasyonu artar (günlük siklosporin dozunun düzeltilmesi önerilir).

Klonidin eşzamanlı uygulanması, karvedilolün antihipertansif ve kalp ritmi azaltıcı etkilerini güçlendirebilir.

Genel anestezikler karvedilolün negatif inotropik ve hipotansif etkilerini arttırır.

Karvedilol, aynı anda alınan diğer antihipertansiflerin veya hipotansif etkiye sahip ilaçların (nitratlar) etkisini güçlendirebilir.

Karvedilol ve diltiazem kombine kullanımı ile kalp iletim bozuklukları ve hemodinamik bozukluklar gelişebilir.

Karvedilol ve digoksin eşzamanlı kullanımı ile, ikincisinin konsantrasyonu artar ve av tutma süresi artabilir.

Karvedilol insülin ve oral şeker düşürücü ilaçların etkisini güçlendirebilir, hipoglisemi semptomları (özellikle taşikardi) maskelenebilir, bu nedenle diabetes mellituslu hastalarda kan şekeri seviyesinin düzenli olarak izlenmesi önerilir.

Mikrozomal oksidasyon inhibitörleri (simetidin) arttırılır ve indüktörler (fenobarbital, rifampisin) karvedilolün hipotansif etkisini zayıflatır.

Katekolaminlerin içeriğini azaltan ilaçlar (reserpin, MAO inhibitörleri), arteriyel hipotansiyon ve şiddetli bradikardi riskini arttırır.

Siklosporin eşzamanlı kullanımı ile, ikincisinin konsantrasyonu artar (günlük siklosporin dozunun düzeltilmesi önerilir).

Klonidin eşzamanlı uygulanması, karvedilolün antihipertansif ve kalp ritmi azaltıcı etkilerini güçlendirebilir.

Genel anestezikler karvedilolün negatif inotropik ve hipotansif etkisini arttırır.