Cardicaps

Cardicaps

Digoksin

Kalp yetmezliği

Cardicaps, baskın sorunun sistolik disfonksiyon olduğu kronik kalp yetmezliğinin tedavisinde endikedir. Ventriküler dilatasyonlu hastalarda Cardicaps'ın terapötik yararı daha büyüktür.

Kalp yetmezliğine atriyal fibrilasyon eşlik ettiğinde Cardicaps özellikle endikedir.

Supraventriküler Aritmiler

Cardicaps, bazı supraventriküler aritmilerin, özellikle kronik atriyal Fibrilasyonun ve çarpıntıların tedavisinde endikedir, burada ventriküler hız esas olarak faydalıdır.

Son iki hafta içinde Kardiyak Glikozit almayan hastalarda parenteral acil dijitalleşme gerektiğinde Cardicaps enjeksiyonu endikedir.

Pozoloji:

Cardicaps enjeksiyonu yavaş intravenöz infüzyon ile uygulanır (aşağıdaki uygulama yöntemine bakınız).

Her hasta için Cardicaps dozu, yaş, yağsız vücut ağırlığı ve böbrek fonksiyonuna göre ayrı ayrı ayarlanmalıdır. Önerilen dozlar sadece ilk talimat olarak tasarlanmıştır.

Son iki hafta içinde Kardiyak Glikozitler alınmışsa, bir hastanın ilk dozu için öneriler gözden geçirilmeli ve azaltılmış bir doz önerilmelidir.

Enjekte edilebilir Cardicaps ve oral formülasyonlar arasındaki biyoyararlanım farkı, bir Formülasyondan diğerine geçerken dikkate alınmalıdır. Örneğin, hastalar oral Formülasyondan intravenöz Formülasyona aktarılırsa, doz yaklaşık %33 oranında azaltılmalıdır.

Acil parenteral sayısallaştırma (son iki hafta içinde Kardiyak Glikozitler verilmeyen hastalarda):

10 yaşın üzerindeki yetişkin ve pediatrik popülasyonlar

Parenteral yük:

Parenteral yük sadece son iki hafta içinde Kardiyak Glikozit almayan hastalarda kullanılmalıdır.

Parenteral Kardiyikapların toplam yükleme dozu, yaşa, yağsız vücut ağırlığına ve böbrek fonksiyonuna bağlı olarak 500 ila 1000 Mikrogramdır (0.5 ila 1.0 mg). Toplam yükleme dozu, toplam dozun yaklaşık yarısı ilk doz olarak ve toplam dozun diğer fraksiyonları her 4-8 saatte bir verilen bölünmüş dozlarda uygulanmalıdır. Her ek dozdan önce klinik yanıtın değerlendirilmesi yapılmalıdır.

Her doz 10-20 dakikalık bir süre boyunca intravenöz infüzyon ile uygulanmalıdır (bkz.uygulama yöntemi).

- Bakım dozu:

İdame dozu, eliminasyon yoluyla her gün kaybedilen tepe vücut depolarının yüzdesine dayanmalıdır. Aşağıdaki formül geniş bir klinik uygulamaya sahiptir:

C_cr Kreatinin klirensi 70 kg veya 1.73 m'dir.₂ Vücut yüzeyi düzeltildi.

Sadece serum kreatinin (s_cr)- Konsantrasyonlar mevcut olduğunda, bir C_cr (70 kg vücut ağırlığına düzeltildi)

Not: serum kreatinin değerleri Mikromol / L olarak alınırsa, bunlar aşağıdaki gibi mg / 100 ml'ye (mg %) dönüştürülebilir:

Burada 113,12 kreatinin moleküler ağırlığıdır.

Kadınlarda bu sonuç 0.85 ile çarpılmalıdır.

Not: bu formüller çocuklarda Kreatinin klirensi için kullanılamaz.

Uygulamada, bu, kalp yetmezliği olan hastaların çoğunun günde 125 ila 250 mikrogram (0.125 ila 0.25 mg) Kardiyikaplar aldığı anlamına gelir, ancak Kardiyikapların yan etkilerine karşı artan duyarlılık gösterenler için günde 62.5 mikrogram (0.0625 mg) veya daha az bir doz yeterli olabilir. Tersine, bazı hastalar daha yüksek bir doza ihtiyaç duyabilir.

Yenidoğanlar, Bebekler

Cardicaps tedavisinin başlamasından iki hafta önce Kardiyak Glikozitler uygulanırsa, optimal Cardicaps yükünün aşağıda önerilenlerden daha düşük olduğu varsayılmalıdır.

Yenidoğanda, özellikle prematüre bebekte, Kardiyikapların renal klirensi azalır ve genel dozlama talimatlarının ötesinde uygun doz azaltımlarına uyulmalıdır.

Acil Yenidoğan döneminin ötesinde, çocuklar genellikle aşağıdaki programda belirtildiği gibi vücut ağırlığına veya vücut yüzey alanına bağlı olarak yetişkinlerden orantılı olarak daha yüksek dozlara ihtiyaç duyarlar. 10 yaşın üzerindeki çocuklar, vücut ağırlığı ile orantılı olarak yetişkinler için Dozajlara ihtiyaç duyarlar.

Parenteral başlangıç dozu:

Yukarıdaki gruplardaki intravenöz yükleme dozu aşağıdaki programa göre uygulanmalıdır:

Yükleme dozu, ilk doz olarak uygulanan toplam dozun yaklaşık yarısı ve her ek dozdan önce klinik yanıtı değerlendiren 4-8 saatlik aralıklarla uygulanan toplam dozun diğer fraksiyonları ile bölünmüş dozlarda uygulanmalıdır. Her doz 10-20 dakikalık bir süre boyunca intravenöz infüzyon ile uygulanmalıdır (bkz.uygulama yöntemi).

Bakım dozu:

İdame dozu aşağıdaki programa göre uygulanmalıdır:

Prematüre bebekler:

Günlük doz = 24 saatlik yükleme dozunun %20'si (intravenöz veya oral))

Dönem Yenidoğanlar ve 10 yaşın altındaki çocuklar:

Günlük doz = 24 saatlik yükleme dozunun %25'i (intravenöz veya oral))

Bu dozaj rejimleri kılavuz olarak tasarlanmıştır ve dikkatli klinik gözlem ve serum Kardiyikaps seviyelerinin izlenmesi, bu Pediatrik Popülasyonlarda doz ayarlaması için bir temel olarak hizmet etmelidir.

Daha yaşlı.

Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonunun azalması ve vücut kütlesinin azalması olasılığı dikkate alınmalıdır. Gerekirse, artan serum Cardicaps seviyelerini ve toksisite riskini önlemek için dozaj azaltılmalı ve Değiştirilmiş Farmakokinetiğe uyarlanmalıdır. Serumdaki Cardicaps seviyeleri düzenli olarak izlenmeli ve Hipokalemiden kaçınılmalıdır.

Böbrek yetmezliği

Hastalar yaşlıysa veya Cardicap'ın renal klirensini azaltmak için başka nedenler varsa doz önerileri gözden geçirilmelidir. Hem başlangıç hem de idame dozunda bir azalma düşünülmelidir.

Yönetim rotası:

Cardicaps enjeksiyonunun seyreltilmesi:

Karbcaps enjeksiyonu, %0.9 Sodyum Klorür enjeksiyonu, %0.18 Sodyum Klorür/%4 glikoz enjeksiyonu veya %5 glikoz enjeksiyonunun 4 katı veya daha büyük bir hacmi ile seyreltilmemiş veya seyreltilebilir. 4 kat seyreltici hacmi, enjeksiyon için 6 ml çözeltiye 2 mL'lik bir Cardicaps Ampulünün eklenmesine karşılık gelir. Seyreltici hacminin 4 katından daha az kullanılması Kardiyikapların Çökelmesine neden olabilir.

Cardicaps enjeksiyonu aşağıdaki Solüsyonlarla seyreltilebilir:

Sodyum klorür intravenöz infüzyon, BP %0.9 w / v

Glikoz intravenöz infüzyon BP %5.0 w/v

Sodyum klorür (%0.18 w / v) ve glikoz (%4 w/v) intravenöz infüzyon BP

1 ila 250 oranında Seyreltildiğinde (yani, 500 ml infüzyon çözeltisi için 500 mikrogram Cardicaps içeren 2 mL'lik Bir ampul), Cardicaps enjeksiyon B. P.'nin yukarıda belirtilen infüzyon Çözeltileriyle uyumlu olduğu ve oda sıcaklığında (20-25°C) 48 saate kadar stabil olduğu bilinmektedir.

Seyreltme, tam aseptik koşullar altında veya Kullanımdan hemen önce yapılmalıdır. Kullanılmayan herhangi bir çözüm atılmalıdır.

Cardicaps enjeksiyonunun uygulanması:

Her doz 10-20 dakika boyunca intravenöz infüzyon ile uygulanmalıdır.

Toplam yükleme dozu, toplam dozun yaklaşık yarısı ilk doz olarak ve toplam dozun diğer fraksiyonları her 4-8 saatte bir verilen bölünmüş dozlarda uygulanmalıdır. Her ek dozdan önce klinik yanıtın değerlendirilmesi yapılmalıdır.

İntramüsküler yol ağrılıdır ve kas nekrozu ile ilişkilidir. Bu rota tavsiye edilemez.

Hızlı intravenöz enjeksiyon Vazokonstriksiyona, hipertansiyona ve / veya koroner akışta azalmaya neden olabilir. Bu nedenle, hipertansif kalp yetmezliği ve akut miyokard enfarktüsü için yavaş enjeksiyon oranı önemlidir.

Cardicaps kontrendikedir

- özellikle Stokes-Adams nöbetleri öyküsünde, aralıklı tam kalp blokajı veya ikinci derece atriyoventriküler blok.

- Kardiyak glikozit zehirlenmesine bağlı aritmiler.

-Wolff-Parkinson-White sendromunda olduğu gibi yardımcı atriyoventriküler yol ile ilişkili supraventriküler aritmiler, yardımcı yolun elektrofizyolojik özellikleri ve Cardicaps'ın bu özellikler üzerindeki olası zararlı etkileri değerlendirilmedikçe. Ek bir yol biliniyorsa veya şüpheleniliyorsa ve supraventriküler aritmi öyküsü yoksa, Cardicaps benzer şekilde kontrendikedir.

- ventriküler taşikardi veya ventriküler fibrilasyon.

- hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, eşlik eden atriyal fibrilasyon ve kalp yetmezliği olmadıkça, ancak Cardicaps kullanırken bile dikkatli olunmalıdır.

İzleme

Cardicaps alan hastalar, serum elektrolitlerini ve böbrek fonksiyonlarını (serum kreatinin konsantrasyonu) düzenli olarak değerlendirmeli ve Değerlendirme sıklığı klinik ortama bağlı olmalıdır.

Kardiyak kapların serum konsantrasyonları geleneksel Nanogram/ml birimlerinde veya Sİ Nanomol/l birimlerinde ifade edilebilir.Nanogram / ml'yi nanomol / L'ye dönüştürmek için Nanogram/ml'yi 1.28 ile çarpın.

Kardikapların serum konsantrasyonu radyoimmünoassay ile belirlenebilir.

Kan, son Cardicaps dozundan 6 saat veya daha uzun süre sonra alınmalıdır.

En etkili serum konsantrasyon aralığı için katı kurallar yoktur. Digitalis Investigation Group çalışmasında kalp yetmezliği hastalarının çeşitli post-hoc analizleri, optimal Yalak Cardicaps serum seviyelerinin 0.5 Nanogram/ml (0.64 nanomol/l) ila 1.0 Nanogram/ml (1.28 nanomol/l) arasında olabileceğini göstermektedir.

Cardicaps toksisitesi, 2 Nanogram/ml'den daha büyük bir cardicaps serum konsantrasyonu ile daha sık ilişkilidir. Bununla birlikte, serum Cardicaps konsantrasyonu klinik bağlamda yorumlanmalıdır. Toksisite, daha düşük cardicaps serum konsantrasyonlarında ortaya çıkabilir. Bir hastanın semptomlarının Kardiyaps ile ilişkili olup olmadığını belirlerken, serum potasyum Seviyeleri ve tiroid fonksiyonu ile birlikte klinik durum önemli faktörlerdir.

Serum Cardicaps konsantrasyonunun belirlenmesi, daha fazla Cardicaps ile tedaviye karar vermede çok yararlı olabilir, ancak Cardicaps metabolitleri de dahil olmak üzere diğer Glikozitler ve endojen Cardicaps benzeri maddeler mevcut testleri bozabilir ve hastanın klinik durumuna uygun olmayan değerlere her zaman dikkat edilmelidir. Kardiyopulmoner Resüsitasyon sırasında gözlemler daha uygun olabilir.

Aritmiler

Aritmiler, bazıları ilacın önerilebileceği Aritmilere benzer olabilecek Cardicaps toksisitesi ile tetiklenebilir. Örneğin, atriyoventriküler Blokajın değişkenliği ile atriyal taşikardi, klinik olarak ritim atriyal fibrilasyona benzediğinden özel dikkat gerektirir.

Kardiyak kapakların aritmiler üzerindeki birçok yararlı etkisi atriyoventriküler iletim blokajından kaynaklanmaktadır. Bununla birlikte, eksik bir atriyoventriküler blok zaten mevcutsa, blokta hızlı bir ilerlemenin sonuçları beklenmelidir. Tam kalp blokajı ile idioventriküler uçuş ritmi bastırılabilir.

Sinoatriyal Bozukluk

Bazı sinüs bozukluğu vakalarında (yani Hasta sinüs sendromu), Kardiyak kapaklar sinüs bradikardisine neden olabilir veya şiddetlendirebilir veya sinüs tıkanıklığına neden olabilir.

Miyokard Enfarktüsünden hemen sonra Cardicaps uygulaması kontrendike değildir. Bununla birlikte, bu ortamdaki bazı hastalarda inotropik ilaçların kullanımı, miyokardiyal oksijen ve İskemide istenmeyen artışlara neden olabilir ve bazı retrospektif takip çalışmaları, Kardiyapsların ölüm riskinin artmasıyla ilişkili olduğunu göstermiştir. Bununla birlikte, miyokard Enfarktüsünden sonra hipokalemik olabilen ve muhtemelen hemodinamik olarak kararsız olan hastalarda ortaya çıkan aritmi olasılığı dikkate alınmalıdır. Doğru akım Kardiyoversiyonundan sonra uygulanan Sınırlamalar da dikkate alınmalıdır

Kardiyak Amiloidoz

Kardiyak amiloidoz ile ilişkili kalp yetmezliği olan hastalarda Cardicaps ile tedaviden genel olarak kaçınılmalıdır. Bununla birlikte, alternatif tedaviler uygun değilse, kardiyak amiloidoz ve atriyal fibrilasyonu olan hastalarda ventriküler hızı kontrol etmek için Cardicaps dikkatli bir şekilde kullanılabilir.

Miyokardit

Cardicaps nadiren Vazokonstriksiyona neden olabilir ve bu nedenle Miyokarditli hastalarda kaçınılmalıdır.

Beri beri kalp hastalığı

Beri beri kalp hastalığı olan hastalar, altta yatan tiamin eksikliği birlikte tedavi edilmezse Kardiyikaplara yeterince cevap veremezler. Ayrıca, kardiyopapların beri beri kalp hastalığında Miyositlerde tiamin emilimini inhibe edebileceğini gösteren bazı yayınlanmış bilgiler de vardır.

Konstriktif Perikardit

Cardicaps, atriyal Fibrilasyonda ventriküler hızı kontrol etmek veya sistolik disfonksiyonu iyileştirmek için kullanılmadığı sürece konstriktif Perikarditte kullanılmamalıdır.

Egzersiz Toleransı

Cardicaps, sol ventrikül sistolik disfonksiyonu ve normal sinüs ritmi bozukluğu olan hastalarda yük toleransını artırır. Bu, geliştirilmiş hemodinamik Profil ile ilişkili olabilir veya olmayabilir. Bununla birlikte, supraventriküler aritmileri olan hastalarda Kardiyikapların yararı istirahatte en belirgindir, egzersiz sırasında daha az belirgindir.

Para Çekme

Diüretikler ve ACE inhibitörleri veya tek başına diüretik alan hastalarda, Cardicaps geri çekilmesinin klinik olarak kötüleşen bir duruma yol açtığı gösterilmiştir.

Elektrokardiyografi

Terapötik Cardicap dozlarının kullanımı, PR aralığının uzamasına ve Elektrokardiyogramda ST segmentinin depresyonuna neden olabilir.

Kardiyo-kapaklar, egzersiz testi sırasında Elektrokardiyogramda yanlış pozitif St-T değişikliklerine neden olabilir. Bu elektrofizyolojik etkiler, ilacın beklenen etkisini yansıtır ve Toksisiteyi göstermez.

Şiddetli Solunum Yolu Hastalığı

Ciddi solunum yolu hastalıkları olan hastalar digitalis glikozitlerine karşı artmış miyokard duyarlılığına sahip olabilir.

Hipokalaemi

Hipokalemi, miyokardiyumu kardiyak glikozitlerin etkisine duyarlıdır.

Hipoksi, hipomagnezemi ve hiperkalsemi

Hipoksi, Hipomagnezemi ve belirgin hiperkalsemi, miyokardiyal kardiyak glikozitlere duyarlılığı arttırır.

Tiroid hastalığı

Tiroid hastalığı olan bir hastaya Cardicaps uygulaması dikkatli bir şekilde yapılmalıdır. Tiroid fonksiyonu subnormal ise, Kardiyikapların başlangıç ve bakım dozları azaltılmalıdır. Hipertiroidizm ile göreceli kardiyopulmoner direnç vardır ve dozun arttırılması gerekebilir. Tirotoksikoz tedavisi sırasında, tirotoksikoz kontrol altına alındığından dozaj azaltılmalıdır.

Malabsorpsiyon

Malabsorpsiyon sendromu veya gastrointestinal Rekonstrüksiyonlu hastalar daha büyük dozlarda Cardicaps gerektirebilir.

Kronik konjestif kalp yetmezliği

Kronik kalp yetmezliği olan birçok hasta Akut Cardicap uygulamasından yararlansa da, bunun sürekli, belirgin veya kalıcı hemodinamik iyileşmeye yol açmadığı bazıları vardır. Bu nedenle, Cardicaps uzun vadede devam ederse, her hastanın tepkisini ayrı ayrı değerlendirmek önemlidir.

Doğru Akım Kardiyoversiyon

Doğru akım Kardiyoversiyonu ile tehlikeli aritmileri provoke etme riski, digitalis toksisitesi ile önemli ölçüde artar ve kullanılan kardiyoversiyon enerjisi ile orantılıdır.

Cardicaps alan bir hastanın elektif doğru akım Kardiyoversiyonu durumunda, ilaç Kardiyoversiyondan 24 saat önce tutulmalıdır. Kalp durması gibi acil durumlarda, kardiyoversiyon denemesinde en düşük etkili enerji kullanılmalıdır.

Doğru akım Kardiyoversiyonu, Kardiyak Glikozitlerin neden olduğu düşünülen aritmilerin tedavisinde uygun değildir.

Cardicaps alan hastalarda merkezi sinir sistemi ve görme bozuklukları bildirildiğinden, hastalar araba kullanmadan, makine kullanmadan veya tehlikeli aktivitelere katılmadan önce dikkatli olmalıdır.

Genel olarak, Cardicaps'ın Advers reaksiyonları doza bağımlıdır ve terapötik bir etki elde etmek için gerekenden daha yüksek dozlarda ortaya çıkar.

Bu nedenle, Cardicaps önerilen doz aralığında veya terapötik serum konsantrasyon aralığında kullanıldığında ve İlaç ve durumlara eşzamanlı olarak dikkat edildiğinde ADVERS REAKSİYONLAR daha az olasıdır.

Advers reaksiyonların Tablo listesi

ADVERS REAKSİYONLAR, sistem organ sınıfına ve sıklığına göre aşağıda listelenmiştir. Frekanslar şu şekilde tanımlanır:

çok yaygın (>1/10),

Ortak (>1/100 ve < 1/10),

nadir (>1/1, 000 ve < 1/100),

nadir (> 1/10,000 ve < 1/1,000),

izole vakalar da dahil olmak üzere çok nadir (< 1 / 10,000).

Çok yaygın, yaygın ve sıra dışı olaylar genellikle klinik deneme verilerinden belirlenmiştir. Plasebo insidansı dikkate alınmıştır. Pazarlama sonrası sürveyans ile tespit edilen ADVERS REAKSİYONLAR nadir veya çok nadir olarak kabul edildi (izole raporlar dahil).

Şüpheli Advers reaksiyonların raporlanması

İlacın onaylanmasından sonra şüpheli Advers reaksiyonların raporlanması önemlidir. Tıbbi ürünün fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden sarı kart Şeması Web sitesi aracılığıyla şüpheli yan etkileri bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard veya Google Play veya Apple App Store'da Mhra Sarı kartını arayın.

Belirtileri ve belirtileri

Cardicaps toksisitesinin belirti ve Semptomları, bireyler arasında önemli farklılıklar olmasına rağmen, değerler 2.0 Nanogram/ml'yi (2.56 nanomol/l) aştığında daha sık görülür. Bir hastanın semptomlarının Kardiyaps ile ilişkili olup olmadığını belirlerken, serum elektrolit Seviyeleri ve tiroid fonksiyonu ile birlikte klinik durum önemli faktörlerdir. Hemodiyaliz geçiren hastalarda, Cardicap kullanımı artmış mortalite ile ilişkilidir ve düşük diyaliz öncesi potasyum konsantrasyonları olan hastalar en çok risk altındadır.

Yetişkinler

Kalp hastalığı olmayan yetişkinlerde, klinik gözlem, 10 ila 15 mg arasında aşırı dozda Kardiyikapların hastaların yarısının ölümüne yol açan doz olduğunu göstermektedir. Kalp hastalığı olmayan bir yetişkin tarafından 25 mg'dan fazla Cardicaps alındığında, sadece CARDİCAPS bağlayıcı fab antikor fragmanlarına yanıt veren Ölüm veya ilerleyici Toksisite ölümle sonuçlandı.

Kardiyak Belirtiler

Kardiyak bulgular hem akut hem de kronik Toksisitenin en yaygın ve ciddi belirtisidir. Pik Kardiyak etkiler genellikle aşırı dozdan 3 ila 6 saat sonra ortaya çıkar ve sonraki 24 saat veya daha uzun süre devam edebilir. Cardicap toksisitesi hemen hemen her türlü Aritmiye neden olabilir. Aynı hastada birden fazla ritim bozukluğu yaygındır. Bunlar arasında değişken atriyoventriküler (AV) Blokajlı paroksismal atriyal taşikardi, hızlandırılmış Jun ritmi, yavaş atriyal fibrilasyon (ventriküler oranın çok küçük bir varyasyonu ile) ve çift yönlü ventriküler taşikardi bulunur.

Erken ventriküler kasılmalar (Pvc'ler) genellikle en erken ve en sık görülen Aritmilerdir. Bigemini veya trigemini de sıklıkla görülür.

Sinüs bradikardi ve diğer bradiaritmiler çok yaygındır.

Birinci, ikinci, üçüncü derece kalp blokları ve AV ayrışması da yaygındır.

Erken Toksisite sadece PR aralığının uzaması ile ortaya çıkabilir.

Ventriküler taşikardi de Toksisitenin bir tezahürü olabilir.

Kardiyak kapak toksisitesine bağlı Asistol veya ventriküler Fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrest genellikle ölümcüldür.

Akut masif cardicaps doz aşımı, Sodyum-Potasyum pompasının (Na) inhibisyonu nedeniyle ortaya çıkabilir. - K ) hafif ila şiddetli hiperkalemiye neden olabilir. Hipokalemi toksisiteye katkıda bulunabilir.

Kardiyak olmayan belirtiler

Gastrointestinal semptomlar hem akut hem de kronik Toksisitede çok yaygındır. Çoğu literatürde, semptomlar hastaların yaklaşık yarısında kardiyak belirtilerden önce gelir. Anoreksiya, bulantı ve kusma insidansı %80'e kadar bildirilmiştir. Bu semptomlar genellikle doz aşımı sırasında erken ortaya çıkar.

Nörolojik ve görsel belirtiler hem akut hem de kronik Toksisite ile ortaya çıkar. Baş dönmesi, çeşitli CNS bozuklukları, yorgunluk ve halsizlik çok yaygındır. En sık görülen görme bozukluğu renk görme sapmasıdır (sarı-yeşilin baskınlığı). Bu nörolojik ve görsel semptomlar, diğer toksisite belirtileri ortadan kalktıktan sonra da devam edebilir.

Kronik Toksisitede, halsizlik ve halsizlik gibi spesifik olmayan kardiyak olmayan semptomlar baskındır.

Pediatri nüfus

Kalp hastalığı olmayan 1 ila 3 yaş arası çocuklarda, klinik gözlem, 6 ila 10 mg arasında aşırı dozda Kardiyikapların hastaların yarısında ölüme neden olan doz olduğunu göstermektedir.

Kalp hastalığı olmayan 1 ila 3 yaş arası bir çocuk tarafından 10 mg'dan fazla Cardicaps alınırsa, Fab Fragmanı ile tedavi yapılmazsa sonuç eşit derecede ölümcül olacaktır.

Çocuklarda kronik Toksisite belirtilerinin çoğu, aşırı dozda cardicaps sırasında veya kısa bir süre sonra ortaya çıkar.

Kardiyak Belirtiler

Yetişkinlerde ortaya çıkan aynı aritmiler veya aritmilerin kombinasyonları Pediatride ortaya çıkabilir. Pediatrik popülasyonda sinüs taşikardisi, supraventriküler taşikardi ve hızlı atriyal fibrilasyon daha az görülür.

Pediatrik hastalarda AV iletim bozukluğu veya sinüs bradikardi daha sık görülür.

Ventriküler ektopi daha az yaygındır, ancak masif aşırı dozda ventriküler Ektopi, ventriküler taşikardi ve ventriküler fibrilasyon bildirilmiştir.

Yenidoğanlarda, sinüs bradikardi veya sinüs durması ve / veya uzun süreli PR aralıkları yaygın Toksisite belirtileridir. Sinüs bradikardi küçük bebeklerde ve çocuklarda yaygındır. Daha büyük çocuklarda, av blokları en sık görülen iletim bozukluklarıdır.

Cardicaps alan bir çocukta gelişen herhangi bir aritmi veya kardiyak iletim değişikliği, daha fazla değerlendirme aksini kanıtlayana kadar Cardicaps'tan kaynaklanmalıdır.

Kardiyak olmayan belirtiler

Yetişkinlerde görülenlere benzer sık görülen kardiyak olmayan belirtiler gastrointestinal, merkezi sinir sistemi ve görseldir. Bununla birlikte, bulantı ve kusma bebeklerde ve küçük çocuklarda yaygın değildir.

Önerilen dozlarda gözlenen istenmeyen etkilere ek olarak, yaşlı yaş gruplarında kilo kaybı ve bebeklerde gelişememe, mezenterik arter iskemisi, uyuşukluk ve aşırı dozda psikotik belirtiler de dahil olmak üzere Davranışsal bozukluklara bağlı karın ağrısı bildirilmiştir.

Yönetim

Yakın zamanda Yutulduktan sonra, örneğin kazara veya kasıtlı olarak kendi kendine zehirlenme, emilim için mevcut gastrik lavaj Yükü azaltılabilir.

Gastrik lavaj vagal tonu arttırır ve aritmileri tetikleyebilir veya şiddetlendirebilir. Gastrik lavaj yaparken atropin ile ön tedaviyi düşünün. Digitalis Fab antikorları ile tedavi genellikle gastrik lavajı gereksiz kılar. Gastrik Lavajın endike olduğu nadir durumlarda, sadece uygun eğitim ve uzmanlığa sahip kişiler tarafından yapılmalıdır.

Masif digitalis alımı olan hastalar, rezorpsiyonu önlemek ve Enteroenterik dolaşım sırasında bağırsakta Kardikapları bağlamak için büyük dozlarda aktif kömür almalıdır.

Hipokalemi varsa, durumun aciliyetine bağlı olarak, potasyum preparatları ile oral veya intravenöz olarak düzeltilmelidir. Büyük miktarda Cardicaps alındığı durumlarda, Potasyum iskelet Kaslarından salınması nedeniyle hiperkalemi olabilir. Cardicaps doz aşımı durumunda Potasyum verilmeden önce serum potasyum seviyeleri bilinmelidir.

Bradiaritmiler atropine cevap verebilir, ancak geçici Kalp Atış Hızı gerekebilir. Ventriküler aritmiler lignokain veya fenitoine cevap verebilir.

Diyaliz, potansiyel olarak yaşamı tehdit eden Toksisite durumunda Cardicaps'ın vücuttan atılmasında özellikle etkili değildir.

Cardicaps'a özgü antikor Fab, Cardicaps toksisitesi için spesifik bir tedavidir ve çok etkilidir. Cardicaps, digitoksin ve ilgili Glikozitlerle şiddetli zehirlenme ile ilişkili komplikasyonların hızlı bir şekilde tersine çevrilmesi, diğer tedaviler başarısız olduğunda cardicaps spesifik (Ovinen) antikor fragmanlarının (Fab) intravenöz uygulamasını izledi.

Daha fazla bilgi için antikor parçaları ile sağlanan literatüre bakın.

Farmakoterapötik Grup:

Kalp tedavisi, Kardiyak Glikozitler, digitalis Glikozitler.

ATC kodu: C01AA05

Etki mekanizması

Cardicaps, doğrudan aktivite nedeniyle miyokardın kontraktilitesini arttırır. Bu etki alt aralıktaki dozla orantılıdır ve oldukça düşük bir Dozajla belirli bir etki elde edilir, normal Miyokardda bile ortaya çıkar, ancak o zaman tamamen fizyolojik fayda sağlamaz. Cardicaps'ın birincil etkisi özellikle adenosin trifosfataz ve dolayısıyla Sodyum-Potasyum değişim aktivitesini (Na) arttırmaktır. - K ), Membran boyunca iyon dağılımının değişmesi, kalsiyum iyonlarının etkisinin artmasına ve dolayısıyla uyarılma kasılması sırasında kalsiyumun mevcudiyetinin artmasına neden olur.. Bu nedenle, cardicaps'ın etkinliği, hiperkaleminin ters etkiye sahip olduğu düşük hücre dışı potasyum konsantrasyonlarında önemli ölçüde artmış gibi görünebilir.

Cardicaps, na inhibisyonunun aynı temel etkisini uygular -K - otonom sinir sisteminin hücrelerine etki eden ve dolaylı kalp aktivitesini uyaran bir değişim mekanizması. Efferent vagal İmpulslardaki artışlar, sempatik tonda bir azalmaya ve atriyum ve atriyoventriküler düğümler boyunca nabız iletiminde bir azalmaya yol açar. Bu nedenle, Cardicaps'in en önemli olumlu etkisi ventriküler hızın azalmasıdır.

Bir yükleme dozunun intravenöz uygulaması 5 ila 30 dakika içinde belirgin bir farmakolojik etki yaratırken, oral yol 0.5 ila 2 saat içinde etkinin başlamasına neden olur.

Farmakodinamik Etkiler

Kronik, stabil hafif ila orta derecede kalp yetmezliği olan 88 hastada Kardiyikapların etkinliğini belirlemek için kanıtlanmış çalışma. Sol ventrikül sistolik Disfonksiyonundan sonra kronik, stabil hafif ila orta derecede kalp yetmezliği olan hastalarda prospektif, randomize, çift kör, plasebo kontrollü, çok merkezli bir çalışmada Kardiyikapların geri çekilmesi veya devamı yapıldı ve diüretikler ve Kardiyikaplar ile uzun süreli tedavi alındı. Cardicaps tedavisinden geri çekilen hastalar, maksimum eğitim kapasitesinin kötüleştiğini gösterdi (p = 0.003) tedavi başarısızlıklarının artmış insidansı (p = 0.039) ve tedavi başarısızlığına kadar azaltılmış bir süre (p = 0.037). Cardicaps almaya devam eden hastalar daha düşük vücut ağırlığına sahipti (P = 0.044) ve kalp hızı (P = 0.003) ve daha yüksek sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu (p = 0.016). Bir veya daha fazla advers olay yaşayan katılımcıların toplam yüzdesi iki grupta benzerdi: plasebo grubunda %59 ve Cardicaps grubunda %69. Advers olay türleri belirtilmemiştir

RADİANCE çalışması, diüretikler ve ACE inhibitörleri alan stabil Sınıf II ve III NYHA hastalarında cardicap kesilmesinin etkilerini inceledi. 178 hasta önce kaptopril veya enalapril, diüretikler ve Cardicaps kombinasyonu ile stabilize edildi ve daha sonra Cardicaps tedavisine devam etmek veya plaseboya geçmek için randomize edildi. Plasebo grubunda hastalığın kötüleşmesi için göreceli risk 5 idi..9 Cardicaps Grubu ile karşılaştırıldığında. Cardicaps'ın geri çekilmesi, semptomların kötüleşmesi, egzersiz toleransının azalması ve yaşam kalitesinin bozulması ile ilişkiliydi, bu da CHF'Lİ hastaların diüretikler ve ACE inhibitörleri ile tedaviye devam etmelerine rağmen ilacın kesilmesi için önemli bir risk taşıdığını gösteriyor. Plasebo grubunda yaklaşık %56 ve Cardicaps grubunda %49'unda belirtilmemiş ADVERS REAKSİYONLAR vardı

DIG çalışmasında, kalp yetmezliği olan 6.800 hasta Cardicaps veya plasebo almak için randomize edildi. Cardicaps ile tedavi edilen hastalar ile plasebo verilenler arasında tüm neden ölümlerinde fark yoktu. Cardicaps grubunda, kalp yetmezliğinin kötüleşmesi nedeniyle ölüm riskinde bir azalma eğilimi vardı (risk oranı, 0.88.95 % güven aralığı, 0.77 için 1.01, p = 0,.06). Bununla birlikte, Cardicaps alan hastalar anlamlı (p < 0.001) ilaç Diüretiklere ve ACE inhibitörlerine ek olarak verilirse daha az hastaneye yatış. Cardicaps tedavisi, %25'lik ejeksiyon fraksiyonları olan hastalarda, genişlemiş kalbi olan hastalarda (kardiyotorasik Oran >0) en avantajlıydı.55) ve NYHA fonksiyonel sınıf III veya IV hastaları. Kazı çalışmasında 11.Cardicaps kolundaki hastaların %9'u ve %7'si.Plasebo kolundaki hastaların %9'u, ventriküler fibrilasyon, supraventriküler aritmi, taşikardi veya ileri atriyoventriküler Blokajın yeni atakları ile en sık görülen semptomlarla Kardiyak kapak Toksisitesinden Şüphelenildi.

AFFİRM çalışması, atriyal fibrilasyonu olan ve inme veya ölüm riski yüksek olan hastalarda iki tedavi stratejisinin randomize, çok merkezli bir karşılaştırması için işe alınan toplam 4060 hastayı içeriyordu. Birincil son nokta genel mortalite idi. Ritim kontrol tedavisi (amiodaron, Disopiramid, flekainid, moricizin, prokainamid, propafenon, Kinidin, sotalol ve bu ilaçların kombinasyonları) ile tedavi edilen hastalarda 356 ölüm ve Oran kontrolü (Verapamil ve diltiazem) ile tedavi edilen hastalarda 310 ölüm vardı. 23.8 % ve 21.Sırasıyla %3. risk oranı, 1.15 [%95 güven aralığı, 0.99 için 1.34], p = 0,.08). Ritim kontrol grubunda ritim kontrol grubundan daha fazla hasta hastaneye yatırıldı ve ritim kontrol grubunda daha fazla yan etki vardı

Dolaylı kardiyak kontraktilite değişiklikleri, değişen otonom aktivitenin ve doğrudan venöz stimülasyonun neden olduğu venöz uyumdaki değişikliklerden de kaynaklanır. Doğrudan ve dolaylı aktivite arasındaki etkileşim, tüm denekler için aynı olmayan tüm dolaşım tepkisini belirler. Bazı supraventriküler Aritmilerde, nörojenik aracılı av iletiminin yavaşlaması büyük önem taşımaktadır.

Kalp yetmezliği olan hastalarda ortaya çıkan nörohormonal aktivasyon derecesi, klinik bozulma ve ölüm riskinin artması ile ilişkilidir. Cardicaps, inotropik etkilerinden bağımsız olarak hem sempatik sinir sisteminin hem de (renin-anjiyotensin) aktivasyonunu azaltır ve bu nedenle sağkalımı olumlu yönde etkileyebilir. Bunun doğrudan sempatoinhibitor etkiler veya barorefleks mekanizmalarının yeniden duyarlılığı ile elde edilip edilmediği belirsizliğini koruyor.

Emilim

T_max intravenöz uygulamadan sonra yaklaşık 1 ila 5 saat sürer, _max oral uygulama için 2 ila 6 saat arasındadır. Oral uygulama ile Cardicaps mideden ve ince bağırsağın üst kısmından emilir. Cardicaps yemeklerden sonra alınırsa, Emilim oranı yavaşlar, ancak emilen toplam Cardicaps miktarı genellikle değişmeden kalır. Bununla birlikte, yüksek lifli yemeklerle birlikte alındığında, oral dozdan alınan miktar azaltılabilir.

Oral olarak uygulanan Kardikapların biyoyararlanımı, tablet formunda yaklaşık %63 ve oral çözelti olarak %75'tir.

Dağıtım

Kardiyak kapakların merkezden periferik bölmeye ilk dağılımı genellikle 6 ila 8 saat sürer. Bunu, vücuttan cardicaps eliminasyonuna bağlı olarak serumdaki Cardicaps konsantrasyonunda kademeli bir azalma izler. Dağıtım hacmi büyüktür (Vd_ss Sağlıklı gönüllülerde = 510 litre), bu da Kardiyopapların büyük ölçüde vücut dokusuna bağlı olduğunu gösterir. En yüksek Cardicaps konsantrasyonları kalp, karaciğer ve böbreklerde gözlenir ve kalpte sistemik dolaşımdan ortalama 30 kat daha yüksektir. İskelet kaslarındaki konsantrasyon çok daha düşük olmasına rağmen, iskelet kasları toplam vücut ağırlığının %40'ını oluşturduğundan, bu hafıza göz ardı edilemez. Plazmada dolaşan Kardikapların küçük bir kısmının yaklaşık %25'i proteine bağlanır.

Biyotransformasyon

Kardiyikapların çoğu, dozun küçük bir kısmı farmakolojik olarak aktif ve inaktif Metabolitlere metabolize edilmesine rağmen, böbrekler tarafından sağlam bir ilaç olarak atılır. Cardicaps'ın ana metabolitleri dihidrokardicaps ve digoksijenindir.

Bertaraf

Atılımın ana yolu, değiştirilmemiş ilacın renal Atılımıdır.

Cardicaps, P-glikoprotein için bir Substrattır. Enterositlerin apikal zarında bir çıkış proteini olarak, P-glikoprotein Kardiyoprotein emilimini sınırlayabilir. Proksimal renal Tübüllerdeki P-glikoprotein, Kardikapların renal eliminasyonunda önemli bir faktör gibi görünmektedir.

Sağlıklı gönüllülere intravenöz uygulamadan sonra, Cardicaps dozunun %60 ila 75'i 6 günlük bir takip süresi boyunca idrarda değişmeden geri kazanılır. Kardiyikapların toplam vücut klirensinin doğrudan böbrek fonksiyonu ile ilişkili olduğu gösterilmiştir ve bu nedenle günlük yüzde kaybı, stabil serum kreatinin ile tahmin edilebilen Kreatinin klirensinin bir fonksiyonudur. Sağlıklı bir kontrol grubunda Toplam ve böbrek Kardiyak kapak aralıklarının 193± 25 ml/dak ve 152± 24 ml/dak olduğu bulunmuştur.

Deneklerin küçük bir yüzdesinde, oral olarak uygulanan Cardicaps, gastrointestinal sistemdeki kolon bakterileri tarafından kardiyoinaktif indirgeme ürünlerine (Cardicaps redüksiyon ürünleri veya Drp'ler) dönüştürülür. Bu deneklerde, dozun %40'ından fazlası idrarda Drp olarak elimine edilebilir. İki ana metabolit dihidrokardikap ve digoksijenin böbrek klirenslerinin sırasıyla 79± 13 ml/dak ve 100± 26 ml / dak olduğu bulunmuştur.

Bununla birlikte, çoğu durumda, Cardicaps eliminasyonunun ana yolu, değiştirilmemiş ilacın renal Atılımıdır.

Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda Cardicaps'ın Terminal eliminasyon yarı ömrü 30 ila 40 saattir.

İlacın büyük bir kısmı dokulara bağlı olduğundan ve kanda dolaşmadığından, kardiyopulmoner baypas sırasında Cardicaps vücuttan etkili bir şekilde çıkarılmaz. Ek olarak, bir Cardicaps dozunun sadece %3'ü beş saatlik Hemodiyaliz sırasında vücuttan çıkarılır.

Pediatri nüfus

Neonatal dönemde Kardiyikapların renal klirensi azalır ve uygun doz ayarlamaları takip edilir. Bu özellikle prematüre bebeklerde belirgindir, çünkü böbrek klirensi böbrek fonksiyonunun olgunlaşmasını yansıtır. Cardicaps aralığının 65.6± 30 ml/dak / 1.73 m olduğu bulunmuştur₂ 3 ay sonra, sadece 32± 7 ml/dak/1.73 m ile karşılaştırıldığında₂ bir hafta. 12 ay boyunca cardicaps klirensi 88± 43 ml / dak / 1.73m2 bildirilmiştir. Acil Yenidoğan döneminin ötesinde, çocuklar genellikle vücut ağırlığı ve vücut yüzey alanı nedeniyle yetişkinlerden orantılı olarak daha büyük dozlara ihtiyaç duyarlar.

Böbrek yetmezliği

Kardikapların Terminal eliminasyon yarı ömrü böbrek yetmezliği olan hastalarda ve Anürik hastalarda 100 saat aralığındadır.

karaciğer yetmezliği

Karaciğer fonksiyon bozukluğunun Kardikapların klirensi üzerinde çok az etkisi vardır.

Yaşar

Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonunda yaşa bağlı azalma, genç gönüllülere göre daha düşük bir Kardiyaps klirensine neden olabilir ve yaşlı hastalarda 53 ml/dak/1.73 m'lik bir kardiyaps klirensi vardır.₂rapor edildi.

Seks

Cardicaps klirensi kadınlarda erkeklerden %12 ila %14 daha azdır ve doz hesaplamalarında dikkate alınması gerekebilir.

Kalp tedavisi, Kardiyak Glikozitler, digitalis Glikozitler.

Kanserojenez, Mutajenez

İn vitro çalışmalarda, Cardicaps genotoksik potansiyel göstermedi (Ames testi ve fare lenfoma). Cardicaps'ın kanserojen potansiyeli hakkında veri yoktur.

Uygulanamaz.

sadece bir parça kullanılıyorsa, kalan çözeltiyi atın.

kullanılmayan herhangi bir ürün veya atık malzeme yerel gerekliliklere uygun olarak bertaraf edilmelidir