Telfast

Головокружение, сонливость, усталость и сухость во рту были зарегистрированы при передозировке фексофенадина гидрохлорида. Разовые дозы до 800 мг и дозы до 690 мг два раза в день в течение 1 месяца или 240 мг один раз в день в течение 1 года вводились здоровым субъектам без развития клинически значимых побочных реакций по сравнению с плацебо. Максимально допустимая доза фексофенадина гидрохлорида не установлена.

Стандартные меры должны рассматриваться для удаления любого неабсорбированного лекарственного средства. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективно удаляет фексофенадин гидрохлорид из крови.

Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные препараты для системного применения, код ATC: R06A X26

Механизм действия

Фексофенадин гидрохлорид не седативный H₁ антигистамин. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования гистамина человека на волдырях и вспышках после однократного и двухкратного ежедневного приема гидрохлорида фексофенадина показывают, что лекарственное средство проявляет антигистаминный эффект, начиная с одного часа, достигая максимума через 6 часов и продолжительностью 24 часа. Не было никаких признаков толерантности к этим эффектам после 28 дней дозирования. Было обнаружено, что существует положительная зависимость доза-ответ между дозами от 10 до 130 мг, принимаемыми перорально. В этой модели антигистаминной активности было обнаружено, что для достижения постоянного эффекта, который поддерживался в течение 24 часов, требовались дозы не менее 130 мг. Максимальное ингибирование в области кожной сыворотки и вспышек было более 80%. Клинические исследования, проведенные при сезонном аллергическом рините, показали, что доза 120 мг достаточна для эффективности в течение 24 часов.

Нет существенных различий в QT_c интервалы наблюдались у пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших фексофенадин гидрохлорид до 240 мг два раза в день в течение 2 недель по сравнению с плацебо. Также нет существенных изменений в QT_c интервалы наблюдались у здоровых людей, получавших фексофенадин гидрохлорид до 60 мг два раза в день в течение 6 месяцев, 400 мг два раза в день в течение 6,5 дней и 240 мг один раз в день в течение 1 года по сравнению с плацебо. Фексофенадин в концентрациях, в 32 раза превышающих терапевтическую концентрацию у человека, не влиял на канал отсроченного выпрямителя K +, клонированный из сердца человека.

Фексофенадин гидрохлорид (5-10 мг / кг по) ингибировал индуцированный антигеном бронхоспазм у сенсибилизированных морских свинок и ингибировал высвобождение гистамина в супратерапевтических концентрациях (10-100 Î1⁄4M) из перитонеальных тучных клеток.

Собаки переносили 450 мг / кг два раза в день в течение 6 месяцев и не проявляли никакой токсичности, кроме случайного рвоты. Кроме того, в исследованиях на собаках и грызунах в однократной дозе не наблюдалось грубых результатов, связанных с лечением, после вскрытия.

Радиомеченный фексофенадин гидрохлорид в исследованиях распределения тканей крысы показал, что фексофенадин не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Было обнаружено, что фексофенадин гидрохлорид не мутагенный по-разному in vitro а также in vivo тесты на мутагенность.

Канцерогенный потенциал гидрохлорида фексофенадина оценивали с использованием исследований терфенадина с поддержкой фармакокинетических исследований, показывающих воздействие гидрохлорида фексофенадина (по значениям AUC в плазме). Никаких признаков канцерогенности у крыс и мышей, получавших терфенадин (до 150 мг / кг / день), не наблюдалось.

В исследовании репродуктивной токсичности на мышах фексофенадин гидрохлорид не нарушал фертильности, не был тератогенным и не нарушал до или послеродового развития.