Telfast

Posologia

Adulti

La dose raccomandata di fexofenadina cloridrato per gli adulti è di 120 mg una volta al giorno prima di un pasto.

La fexofenadina è un metabolita farmacologicamente attivo della terfenadina.

Popolazione pediatrica

- Bambini di età pari o superiore a 12 anni

La dose raccomandata di fexofenadina cloridrato per i bambini di età pari o superiore a 12 anni è di 120 mg al giorno prima di un pasto.

- Bambini di età inferiore ai 12 anni

L'efficacia e la sicurezza della fexofenadina cloridrato 120 mg non sono state studiate nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Nei bambini dai 6 agli 11 anni: la compressa di fexofenadina cloridrato da 30 mg è la formulazione appropriata per la somministrazione e il dosaggio in questa popolazione.

Popolazioni speciali

Studi su gruppi a rischio speciale (pazienti anziani, con insufficienza renale o epatica) indicano che non è necessario regolare la dose di fexofenadina cloridrato in questi pazienti.

La fexofenadina non subisce biotrasformazione epatica e pertanto non interagirà con altri medicinali attraverso meccanismi epatici. È stato scoperto che la somministrazione concomitante di fexofenadina cloridrato con eritromicina o ketoconazolo provoca un aumento di 2-3 volte del livello di fexofenadina nel plasma. Le modifiche non sono state accompagnate da alcun effetto sull'intervallo QT e non sono state associate ad alcun aumento delle reazioni avverse rispetto ai medicinali somministrati singolarmente.

Studi sugli animali hanno dimostrato che l'aumento dei livelli plasmatici di fexofenadina osservato dopo la somministrazione concomitante di eritromicina o ketoconazolo sembra essere dovuto a un aumento dell'assorbimento gastrointestinale e ad una diminuzione dell'escrezione biliare o della secrezione gastrointestinale, rispettivamente.

Non è stata osservata alcuna interazione tra fexofenadina e omeprazolo. Tuttavia, la somministrazione di un antiacido contenente gel di idrossido di alluminio e magnesio 15 minuti prima della fexofenadina cloridrato ha causato una riduzione della biodisponibilità, molto probabilmente a causa del legame nel tratto gastrointestinale. Si consiglia di lasciare 2 ore tra la somministrazione di fexofenadina cloridrato e antiacidi contenenti alluminio e magnesio idrossido.

Sulla base del profilo farmacodinamico e delle reazioni avverse riportate è improbabile che le compresse di fexofenadina cloridrato producano un effetto sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Nei test oggettivi, Telfast ha dimostrato di non avere effetti significativi sulla funzione del sistema nervoso centrale. Ciò significa che i pazienti possono guidare o svolgere compiti che richiedono concentrazione. Tuttavia, al fine di identificare le persone sensibili che hanno una reazione insolita ai medicinali, è consigliabile controllare la risposta individuale prima di guidare o svolgere attività complicate.

È stata utilizzata la seguente classificazione di frequenza, ove applicabile:

Molto comune> 1/10; Comune> 1/100 e <1/10; Non comune> 1 / 1.000 e <1/100; Raro> 1 / 10.000 e <1 / 1.000; Molto raro <1 / 10.000 e non noto (la frequenza non può essere stimata dai dati disponibili).

All'interno di ciascun gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati sono presentati in ordine decrescente di gravità.

Negli adulti, i seguenti effetti indesiderati sono stati riportati negli studi clinici, con un'incidenza simile a quella osservata con placebo :

Disturbi del sistema nervoso

Comune: mal di testa, sonnolenza, vertigini

Disturbi gastrointestinali

Comune: nausea

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comune: affaticamento

Negli adulti, i seguenti effetti indesiderati sono stati riportati nella sorveglianza post-marketing. La frequenza con cui si verificano non è nota (non può essere stimata dai dati disponibili) :

Disturbi del sistema immunitario

reazioni di ipersensibilità con manifestazioni come angioedema, senso di oppressione al torace, dispnea, rossore e anafilassi sistemica

Disturbi psichiatrici

insonnia, nervosismo, disturbi del sonno o incubi / sogni eccessivi (paroniria)

Disturbi cardiaci

tachicardia, palpitazioni

Disturbi gastrointestinali

diarrea

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

eruzione cutanea, orticaria, prurito

Segnalazione di sospette reazioni avverse

È importante segnalare sospette reazioni avverse dopo l'autorizzazione del medicinale. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischi / benefici del medicinale. Agli operatori sanitari viene chiesto di segnalare eventuali sospette reazioni avverse tramite il sistema della carta gialla all'indirizzo: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Vertigini, sonnolenza, affaticamento e secchezza delle fauci sono stati riportati con sovradosaggio di fexofenadina cloridrato. Dosi singole fino a 800 mg e dosi fino a 690 mg due volte al giorno per 1 mese o 240 mg una volta al giorno per 1 anno sono state somministrate a soggetti sani senza lo sviluppo di reazioni avverse clinicamente significative rispetto al placebo. La dose massima tollerata di fexofenadina cloridrato non è stata stabilita.

È necessario prendere in considerazione misure standard per rimuovere qualsiasi medicinale non assorbito. Si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. L'emodialisi non rimuove efficacemente la fexofenadina cloridrato dal sangue.

Categoria farmacoterapeutica: antistaminici per uso sistemico, codice ATC: R06A X26

Meccanismo d'azione

La fexofenadina cloridrato è una H non sedativa₁ antistaminico. La fexofenadina è un metabolita farmacologicamente attivo della terfenadina.

Efficacia clinica e sicurezza

Gli studi di wheal e flare di istamina umana a seguito di dosi singole e due volte al giorno di fexofenadina cloridrato dimostrano che il medicinale presenta un effetto antistaminico a partire da un'ora, raggiungendo il massimo a 6 ore e della durata di 24 ore. Non ci sono prove di tolleranza a questi effetti dopo 28 giorni di somministrazione. È stata riscontrata una relazione dose-risposta positiva tra dosi da 10 mg a 130 mg assunte per via orale. In questo modello di attività antistaminica, è stato scoperto che erano necessarie dosi di almeno 130 mg per ottenere un effetto coerente che è stato mantenuto per un periodo di 24 ore. La massima inibizione nelle aree del wheal e del bagliore della pelle era superiore all'80%. Studi clinici condotti sulla rinite allergica stagionale hanno dimostrato che una dose di 120 mg è sufficiente per l'efficacia di 24 ore.

Nessuna differenza significativa nel QT_c sono stati osservati intervalli in pazienti con rinite allergica stagionale trattati con fexofenadina cloridrato fino a 240 mg due volte al giorno per 2 settimane rispetto al placebo. Inoltre, nessun cambiamento significativo nel QT_c sono stati osservati intervalli in soggetti sani trattati con fexofenadina cloridrato fino a 60 mg due volte al giorno per 6 mesi, 400 mg due volte al giorno per 6,5 giorni e 240 mg una volta al giorno per 1 anno, rispetto al placebo. La fexofenadina a concentrazioni 32 volte superiori alla concentrazione terapeutica nell'uomo non ha avuto alcun effetto sul raddrizzatore ritardato K + canale clonato dal cuore umano.

La fexofenadina cloridrato (5-10 mg / kg di po) ha inibito il broncospasmo indotto dall'antigene nelle cavie sensibilizzate e ha inibito il rilascio di istamina a concentrazioni sovraterapeutiche (10-100 Î1⁄4M) dai mastociti peritoneali.

I cani hanno tollerato 450 mg / kg somministrati due volte al giorno per 6 mesi e non hanno mostrato tossicità se non l'emesi occasionale. Inoltre, negli studi su cani e roditori a dose singola, non sono stati osservati risultati grossolani correlati al trattamento a seguito di necroscopia.

La fexofenadina cloridrato radiomarcata negli studi sulla distribuzione dei tessuti del ratto indicava che la fexofenadina non attraversava la barriera emato-encefalica.

La fexofenadina cloridrato è risultata non mutagena in vari in vitro e in vivo test di mutagenicità.

Il potenziale cancerogeno della fexofenadina cloridrato è stato valutato utilizzando studi di terfenadina con studi di farmacocinetica di supporto che mostrano l'esposizione alla fexofenadina cloridrato (tramite valori di AUC plasmatica). Non è stata osservata evidenza di cancerogenicità nei ratti e nei topi trattati con terfenadina (fino a 150 mg / kg / die).

In uno studio di tossicità riproduttiva nei topi, la fexofenadina cloridrato non ha compromesso la fertilità, non è stata teratogena e non ha compromesso lo sviluppo pre o postnatale.