Telfast

Aşırı dozda feksofenadin hidroklorür ile baş dönmesi, uyuşukluk, yorgunluk ve ağız kuruluğu bildirilmiştir. Plaseboya kıyasla klinik olarak anlamlı advers reaksiyonlar gelişmeden sağlıklı deneklere 800 mg'a kadar tek dozlar ve 1 ay boyunca günde iki kez 690 mg'a kadar veya 1 yıl boyunca günde bir kez 240 mg'a kadar dozlar uygulanmıştır. Maksimum tolere edilen feksofenadin hidroklorür dozu belirlenmemiştir.

Emilmeyen tıbbi ürünleri çıkarmak için standart önlemler dikkate alınmalıdır. Semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir. Hemodiyaliz, feksofenadin hidroklorürü kandan etkili bir şekilde çıkarmaz.

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanım için antihistaminikler, ATC kodu: R06A X26

Etki mekanizması

Feksofenadin hidroklorür, sedatif olmayan bir H'dir₁ antihistaminik. Feksofenadin, terfenadinin farmakolojik olarak aktif bir metabolitidir.

Klinik etkinlik ve güvenlik

Tek ve iki kez günde feksofenadin hidroklorür dozlarını takiben insan histamin hırıltısı ve parlama çalışmaları, tıbbi ürünün bir saat içinde başlayarak 6 saatte maksimum ve 24 saat süren bir antihistaminik etki gösterdiğini göstermektedir. 28 günlük dozlamadan sonra bu etkilere tolerans olduğuna dair bir kanıt yoktu. Oral olarak alınan 10 mg ila 130 mg dozları arasında pozitif bir doz-yanıt ilişkisi olduğu bulunmuştur. Bu antihistaminik aktivite modelinde, 24 saatlik bir süre boyunca sürdürülen tutarlı bir etki elde etmek için en az 130 mg'lık dozların gerekli olduğu bulunmuştur. Cilt hırıltısı ve parlama bölgelerinde maksimum inhibisyon% 80'den fazlaydı. Mevsimsel alerjik rinitte yapılan klinik çalışmalar, 24 saatlik etkinlik için 120 mg'lık bir dozun yeterli olduğunu göstermiştir.

QT'de önemli bir fark yok_c feksofenadin hidroklorür verilen mevsimsel alerjik rinit hastalarında, plaseboya kıyasla 2 hafta boyunca günde iki kez 240 mg'a kadar aralıklar gözlenmiştir. Ayrıca, QT'de önemli bir değişiklik yok_c plaseboya kıyasla 6 ay boyunca günde iki kez 60 mg'a kadar feksofenadin hidroklorür, 6.5 gün boyunca günde iki kez 400 mg ve 1 yıl boyunca günde bir kez 240 mg verilen sağlıklı kişilerde aralıklar gözlenmiştir. İnsandaki terapötik konsantrasyondan 32 kat daha yüksek konsantrasyonlarda feksofenadin, insan kalbinden klonlanan gecikmiş doğrultucu K + kanalı üzerinde hiçbir etkiye sahip değildi.

Feksofenadin hidroklorür (5-10 mg / kg po), duyarlı kobaylarda antijen kaynaklı bronkospazmı inhibe etti ve periton mast hücrelerinden supraterapötik konsantrasyonlarda (10-100 Î1⁄4M) histamin salınımını inhibe etti.

Köpekler 6 ay boyunca günde iki kez uygulanan 450 mg / kg'ı tolere etti ve nadiren kusma dışında hiçbir toksisite göstermedi. Ayrıca, tek doz köpek ve kemirgen çalışmalarında, otopsi sonrası tedaviye bağlı brüt bulgu gözlenmemiştir.

Sıçanın doku dağılım çalışmalarında radyoaktif işaretli feksofenadin hidroklorür, feksofenadinin kan beyin bariyerini geçmediğini gösterdi.

Feksofenadin hidroklorürün çeşitli mutajenik olmadığı bulunmuştur in vitro ve in vivo mutajenite testleri.

Feksofenadin hidroklorürün kanserojen potansiyeli, feksofenadin hidroklorür maruziyetini gösteren (plazma AUC değerleri yoluyla) farmakokinetik çalışmaları destekleyen terfenadin çalışmaları kullanılarak değerlendirildi. Terfenadin verilen sıçanlarda ve farelerde (150 mg / kg / güne kadar) kanserojenlik kanıtı gözlenmemiştir.

Farelerde yapılan üreme toksisitesi çalışmasında, feksofenadin hidroklorür doğurganlığı bozmadı, teratojenik değildi ve doğum öncesi veya sonrası gelişimi bozmadı.