Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 27.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Внимательно рассмотрите потенциальные преимущества и риски Sulindac-DHY Pharm (sulindac) и других вариантов лечения, прежде чем выбирать Sulindac-DHY Pharm (sulindac). Используйте самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени в соответствии с индивидуальными целями лечения пациента (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Сулиндак-DHY Pharm (сулиндак) показан для острого или длительного использования для облегчения признаков и симптомов следующих показаний:
- Остеоартрит
- Ревматоидный артрит **
- анкилозирующий спондилит
- Острое болезненное плечо (острый субакромиальный бурсит / супраспинатус тендинит)
- Острый подагрический артрит ол>
Внимательно рассмотрите потенциальные преимущества и риски Sulindac-DHY Pharm (sulindac) и других вариантов лечения, прежде чем выбирать Sulindac-DHY Pharm (sulindac). Используйте самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени в соответствии с индивидуальными целями лечения пациента (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
После наблюдения за реакцией на начальную терапию с помощью Sulindac-DHY Pharm (sulindac) дозу и частоту следует скорректировать с учетом потребностей одного пациента.
Сулиндак-DHY Фарм (сулиндак) следует вводить перорально с пищей два раза в день. Максимальная дозировка составляет 400 мг в день. Дозировки выше 400 мг в день не рекомендуются.
При остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая начальная доза составляет 150 мг два раза в день. Дозировка может быть уменьшена или увеличена в зависимости от ответа.
Немедленный ответ (в течение недели) можно ожидать примерно у половины пациентов с остеоартритом, анкилозирующим спондилитом и ревматоидным артритом. Другим может потребоваться больше времени, чтобы реагировать.
При остром болезненном плече (острый субакромиальный бурсит / супраспинатус тендинит) и остром подагрическом артрите рекомендуемая доза составляет 200 мг два раза в день. После достижения удовлетворительного ответа дозировка может быть соответственно уменьшена. В случае острого болезненного плеча терапии обычно достаточно в течение 714 дней. При остром подагрическом артрите терапии обычно достаточно в течение 7 дней.
Сулиндак-DHY Pharm (сулиндак) противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к сулиндаку или вспомогательным средствам (см ОПИСАНИЕ).
Сулиндак-DHY Pharm (сулиндак) не следует назначать пациентам, страдающим астмой, крапивницей или аллергическими реакциями после приема аспирина или других НПВП. У таких пациентов были зарегистрированы тяжелые, редко смертельные анафилактические / анафилактоидные реакции на НПВП (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ - Анафилактические / Анафилактоидные реакции и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ - Существующая астма).
Сулиндак-DHY Pharm (сулиндак) противопоказан при лечении периоперационной боли при корректировке трансплантации шунтирования коронарной артерии (CABG) (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Сердечно-сосудистые эффекты
Сердечно-сосудистые тромботические явления
Клинические исследования с множественными селективными и неселективными НПВП ЦОГ-2 до трех лет показали повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых (CV) тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, который может привести к летальному исходу. Все НПВП, как селективные, так и неселективные, могут иметь одинаковый риск. Пациенты с известным заболеванием сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут подвергаться более высокому риску. Чтобы минимизировать потенциальный риск неблагоприятного сердечно-сосудистого события у пациентов, получавших НПВП, следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени. Врачи и пациенты должны помнить о развитии таких событий даже без предыдущих симптомов сердечно-сосудистых заболеваний. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и / или симптомах серьезных сердечно-сосудистых событий и необходимых шагах.
Нет последовательных доказательств того, что одновременное применение аспирина снижает повышенный риск серьезных тромботических сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с применением НПВП. Совместное введение аспирина и НПВП увеличивает риск серьезных событий GI (см GI WARNINGS).
Два крупных контролируемых клинических испытания с селективным НПВП ЦОГ-2 для лечения боли в первые 1014 дней после операции CABG показали повышенную частоту инфаркта миокарда и инсульта (см Противопоказания).
Гипертония
НПВП, включая Sulindac-DHY Pharm (sulindac), могут привести к возникновению новой гипертонии или ухудшению ранее существовавшей гипертонии, каждое из которых может способствовать увеличению частоты сердечно-сосудистых событий. Пациенты, принимающие тиазидные или абразивные диуретики, могут иметь нарушенный ответ на эти методы лечения при приеме НПВП. НПВП, включая Sulindac-DHY Pharm (sulindac), следует использовать с осторожностью у пациентов с высоким кровяным давлением. Артериальное давление (BP) следует тщательно контролировать в начале лечения НПВП и в течение всего курса терапии.
Застойная сердечная недостаточность и отек
У некоторых пациентов, получавших НПВП, наблюдалось задержка жидкости и отек. Sulindac-DHY Pharm (sulindac) следует использовать с осторожностью у пациентов с задержкой жидкости или сердечной недостаточностью.
Желудочно-кишечные эффекты - риск изъязвления, кровотечения и перфорации
НПВП, включая Sulindac-DHY Pharm (sulindac), могут вызывать серьезные желудочно-кишечные явления (GI), включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорации желудка, тонкой кишки или толстой кишки, которые могут привести к летальному исходу. Эти серьезные побочные эффекты могут возникать в любое время с или без симптомов предупреждения у пациентов, получавших НПВП. Только у каждого пятого пациента, у которого развивается серьезное неблагоприятное событие верхней части желудочно-кишечного тракта в терапии НПВП, есть симптомы. Язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта, сильное кровотечение или перфорация, вызванная НПВП, встречаются примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 месяцев, и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение одного года . Эти тенденции продолжаются с более длительным периодом использования и повышают вероятность того, что серьезное событие GI произойдет в определенный момент времени во время терапии. Краткосрочная терапия также не без риска.
НПВП следует назначать с особой осторожностью пациентам с язвенными заболеваниями или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе. Пациенты с язвенной болезнью желудка и / или желудочно-кишечным кровотечением с использованием НПВП имеют более чем в 10 раз повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с пациентами, у которых нет ни одного из этих факторов риска. Другие факторы, повышающие риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта у пациентов, получавших НПВП, включают одновременное применение пероральных кортикостероидов или антикоагулянтов, более длительную терапию НПВП, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. Большинство спонтанных сообщений о смертельных случаях желудочно-кишечного тракта происходит у пожилых или ослабленных пациентов, поэтому следует проявлять особую осторожность при лечении этой группы населения.
Чтобы минимизировать потенциальный риск неблагоприятного события GI у пациентов, получавших НПВП, следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткой продолжительности. Пациенты и врачи должны быть осведомлены о признаках и симптомах изъязвления ги и кровотечения во время терапии НПВП и должны немедленно начать дополнительную оценку и лечение, если подозревается серьезное нежелательное событие. Это должно включать в себя остановку НПВП до тех пор, пока не будет исключено серьезное нежелательное событие. Альтернативные методы лечения, которые не являются НПВП, следует рассматривать у пациентов с высоким риском.
Печеночные эффекты
В дополнение к реакциям гиперчувствительности с печенью, результаты у некоторых пациентов соответствуют таковым у холестатического гепатита (см. Предупреждения Гиперчувствительность). Как и в случае других нестероидных противовоспалительных препаратов, до 15% пациентов, принимающих НПВП, включая Sulindac-DHY Pharm (sulindac), могут испытывать пограничное увеличение в одном или нескольких тестах печени без каких-либо других признаков или симптомов). Эти лабораторные отклонения могут прогрессировать, оставаться практически неизменными или быть временными, если терапия продолжается. Тест SGPT (ALT), вероятно, является наиболее чувствительным показателем дисфункции печени. В контролируемых клинических испытаниях значительное увеличение SGPT или SGOT (AST) наблюдалось менее чем у 1% пациентов (в 3 раза выше верхнего предела нормы). Замечательное увеличение ALT или AST (приблизительно в три или более раз превышающее верхний предел нормального значения) было зарегистрировано примерно у 1% пациентов в клинических испытаниях с НПВП. Кроме того, были зарегистрированы редкие случаи тяжелых реакций печени, включая желтуху и смертельный молниеносный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из которых имеют смертельные последствия.
Пациент с симптомами и / или признаками дисфункции печени или аномальным тестом печени должен быть осмотрен во время терапии с помощью Sulindac-DHY Pharm (sulindac) для подтверждения развития более тяжелой реакции печени. Хотя такие реакции, как описано выше, редки, когда аномальные печеночные тесты сохраняются или ухудшаются, когда клинические признаки и симптомы появляются в гармонии с заболеваниями печени или когда возникают системные проявления (например,. эозинофилия, сыпь и т. д.).) Если Sulindac-DHY Pharm (sulindac) будет прекращен.
В клинических исследованиях с Sulindac-DHY Pharm (sulindac) использование доз 600 мг / день было связано с повышенной частотой возникновения легких проблем с печенью (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ для рекомендации по максимальной дозировке).
Почечные эффекты
Длительное введение НПВП привело к папиллярному некрозу почек и другим повреждениям почек. Токсичность почек также наблюдается у пациентов, у которых простагландины почек играют компенсационную роль в поддержании перфузии почек. У этих пациентов введение нестероидного противовоспалительного препарата может привести к дозозависимому снижению образования простагландина и вторично по отношению к потоку в почках, что может привести к открытой компенсации в почках. Пациенты с наибольшим риском этой реакции - это пациенты с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, пациенты, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ, пациенты с истощением по объему и пожилые люди. прекращение терапии НПВП обычно сопровождается восстановлением в состоянии перед лечением.
Продвинутое заболевание почек
Контролируемые клинические испытания не содержат информации об использовании Sulindac-DHY Pharm (sulindac) у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек. Поэтому лечение с помощью Sulindac-DHY Pharm (sulindac) не рекомендуется у этих пациентов с прогрессирующим заболеванием почек. Если необходимо начать терапию sulindac-DHY Pharm (sulindac), рекомендуется тщательный мониторинг функции почек пациента.
Анафилактические / анафилактоидные реакции
Как и в случае с другими НПВП, анафилактические / анафилактоидные реакции могут возникать у пациентов без известного предыдущего воздействия Сулиндак-DHY Pharm (сулиндак). Сулиндак-DHY Pharm (сулиндак) не следует назначать пациентам с триадой аспирина. Этот комплекс симптомов обычно возникает у астматиков, у которых ринит с полипами носа или без них или у которых тяжелый, потенциально смертельный бронхоспазм после приема аспирина или других НПВП (см ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ - Существующая астма). Чрезвычайную помощь следует искать в случаях, когда происходит анафилактическая / анафилактоидная реакция.
Кожные реакции
НПВП, включая Sulindac-DHY Pharm (sulindac), могут вызывать серьезные кожные события, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN), который может быть смертельным. Эти серьезные события могут произойти без предупреждения. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах серьезных кожных проявлений, и использование препарата должно быть прекращено при первом появлении сыпи или других признаков гиперчувствительности.
Гиперчувствительность
В редких случаях лихорадка и другие признаки гиперчувствительности возникали во время терапии с помощью Sulindac-DHY Pharm (sulindac) (см БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ), включая нарушения в одном или нескольких тестах функции печени и тяжелые кожные реакции). Смертность произошла у этих пациентов. Гепатит, желтуха или оба с лихорадкой или без нее обычно могут возникнуть в течение первых одного-трех месяцев терапии. Определение функции печени следует учитывать, когда у пациента развивается необъяснимая лихорадка, сыпь или другие дерматологические реакции или конституционные симптомы при терапии Сулиндаком-DHY Pharm (сулиндаком). Если возникает необъяснимая лихорадка или другие признаки гиперчувствительности, терапию с помощью Sulindac-DHY Pharm (sulindac) следует прекратить. Повышенная температура и нарушения функции печени, вызванные Sulindac-DHY Pharm (sulindac), характерно вернулись к норме после прекращения терапии. Администрация Sulindac-DHY Pharm (sulindac) не должна восстанавливаться у таких пациентов.
Беременность
В конце беременности, как и в случае с другими НПВП, следует избегать применения Сулиндак-DHY Pharm (сулиндак), поскольку это может привести к преждевременному закрытию артериального протока.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
генеральный
Нельзя ожидать, что Сулиндак-DHY Pharm (сулиндак) заменит кортикостероиды или лечит недостаточность кортикостероидов. Резкое прекращение применения кортикостероидов может усугубить заболевание. Пациенты с длительной терапией кортикостероидами должны постепенно прекратить терапию, если принято решение прекратить кортикостероиды.
Фармакологическая активность Sulindac-DHY Pharm (sulindac) в снижении температуры и воспаления может уменьшить использование этих диагностических признаков в распознавании осложнений от подозреваемых неинфекционных, болезненных состояний.
Гематологические эффекты
Анемия иногда наблюдается у пациентов, получающих НПВП, включая Сулиндак-DHY Pharm (сулиндак). Это может быть связано с задержкой жидкости, скрытой или грубой кровопотерей или не полностью описанным эффектом эритропоэза. Пациенты, получающие длительное лечение НПВП, включая Sulindac-DHY Pharm (sulindac), должны проверить свой гемоглобин или гематокрит, если у них проявляются признаки или симптомы анемии.
НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов, и было показано, что у некоторых пациентов продлевается время кровотечения. В отличие от аспирина, ваше влияние на функцию тромбоцитов количественно ниже, короче и обратимо. Пациенты, получающие Sulindac-DHY Pharm (sulindac) и, возможно, страдающие от изменений функции тромбоцитов, например,. пациенты с нарушениями свертываемости крови или пациенты, получающие антикоагулянты, должны тщательно контролироваться.
Существующая астма
Пациенты с астмой могут иметь чувствительную к аспирину астму. Применение аспирина у пациентов с аспириночувствительной астмой связано с тяжелым бронхоспазмом, который может привести к летальному исходу. Поскольку перекрестная реактивность, включая бронхоспазм, была зарегистрирована между аспирином и другими нестероидными противовоспалительными препаратами у таких пациентов, чувствительных к аспирину, Sulindac-DHY Pharm (sulindac) не следует вводить пациентам с такой формой чувствительности к аспирину и следует использовать с осторожностью у пациентов с существующей астмой.
Камни в почках
Метаболиты сулиндака редко сообщаются в качестве основного или второстепенного компонента в почечных камнях, связанных с другими компонентами известняка. Sulindac-DHY Pharm (sulindac) следует использовать с осторожностью у пациентов с историей литиаза почек и хорошо увлажнять при приеме Sulindac-DHY Pharm (sulindac).
Панкреатит
Панкреатит был зарегистрирован у пациентов, получающих Sulindac-DHY Pharm (см БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ). Если есть подозрение на панкреатит, препарат следует прекратить и не возобновлять, начать поддерживающую медицинскую терапию, и пациент должен тщательно контролироваться с помощью подходящих лабораторных тестов (например,. сыворотка и уринамилаза, соотношение клиренса амилазы / креатинина, электролиты, сывороточный кальций, глюкоза, липаза и т. д.). Следует провести поиск других причин панкреатита и заболеваний, имитирующих панкреатит.
Глазные эффекты
Сообщения о неблагоприятных результатах на глазах нестероидными противовоспалительными средствами позволяют предположить, что пациенты, у которых развиваются проблемы с глазами во время лечения с помощью Sulindac-DHY Pharm (сулиндак), должны проводить офтальмологические исследования.
Печеночная недостаточность
Задержка, повышенные и длительные уровни циркуляции метаболитов сульфида и сульфона могут возникать у пациентов с плохой функцией печени. Такие пациенты должны тщательно контролироваться; может потребоваться снижение суточной дозы.
СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани
Пациенты с системной красной волчанкой (SLE) и смешанным заболеванием соединительной ткани могут иметь повышенный риск асептического менингита (см БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Информация для пациентов
Пациенты должны быть проинформированы о следующей информации до начала терапии НПВП и периодически во время продолжающейся терапии. Пациентам также следует рекомендовать прочитать руководство по препаратам NSAID, которое включено в любой рецепт рецепта.
- Sulindac-DHY Pharm (sulindac), как и другие НПВП, может вызывать серьезные побочные эффекты, такие как ИМ или инсульт, которые могут привести к госпитализации и даже смерти. Хотя серьезные события CV могут происходить без симптомов предупреждения, пациенты должны обращать внимание на признаки и симптомы боли в груди, одышки, слабости и остроты языка и обращаться за медицинской помощью при наблюдении за показательными признаками или симптомами. Пациенты должны быть проинформированы о важности этого последующего ухода (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, сердечно-сосудистые эффекты).
- Sulindac-DHY Pharm (sulindac), как и другие НПВП, может вызывать жалобы gi и редко серьезные побочные эффекты gi, такие как язвы и кровотечение, которые могут привести к госпитализации и даже смерти. Хотя сильное изъязвление и кровотечение из желудочно-кишечного тракта могут возникать без предупреждающих симптомов, пациенты должны обращать внимание на признаки и симптомы изъязвления и кровотечения и обращаться за медицинской помощью при наличии признаков или симптомов, таких как боль в эпигастрии, диспепсия, мелена и гематемезис. Пациенты должны быть проинформированы о важности этого последующего ухода (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, желудочно-кишечные эффекты - риск изъязвления, кровотечения и перфорации).
- Как и другие НПВП, Sulindac-DHY Pharm (сулиндак) может вызывать серьезные побочные эффекты кожи, такие как эксфолиативный дерматит, SJS и TEN, которые могут привести к пребыванию в больнице и даже смерти. Хотя серьезные кожные реакции могут возникать без предупреждения, пациенты должны знать о признаках и симптомах сыпи и волдырей, лихорадки или других признаков гиперчувствительности, таких как зуд, и обращаться за медицинской помощью при наблюдении за показательными признаками или симптомами. Пациентам следует рекомендовать немедленно прекратить прием лекарств, если у них развивается какая-либо сыпь, и как можно скорее связаться с вашими врачами.
- Пациенты должны немедленно сообщать своим врачам о признаках или симптомах необъяснимого увеличения веса или отека.
- Пациенты должны быть проинформированы о предупреждающих признаках и симптомах гепатотоксичности.тошнота, усталость, вялость, зуд, желтуха, болезненность верхнего правого квадранта и «гриппоподобные» симптомы). Если это происходит, пациенты должны быть проинструктированы прекратить терапию и немедленно обратиться за медицинской терапией.
- Пациенты должны быть проинформированы о признаках анафилактической / анафилактоидной реакции. Затрудненное дыхание, отек лица или шеи). Если это происходит, пациенты должны быть проинструктированы обратиться за неотложной помощью (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
- Как и в случае с другими НПВП, следует избегать применения Сулиндак-DHY Pharm (сулиндак) в конце беременности, поскольку это может привести к преждевременному закрытию артериального протока. </ ol>
Лабораторные тесты
Поскольку сильное изъязвление ги-тректа и кровотечение могут возникать без симптомов предупреждения, врачи должны обратить внимание на признаки или симптомы желудочно-кишечного кровотечения. Пациенты, получающие длительное лечение НПВП, должны регулярно проверять свой CBC и химический профиль. Если развиваются клинические признаки и симптомы, которые соответствуют заболеваниям печени или почек, возникают системные проявления (например,. эозинофилия, сыпь и т. д.) или если аномальные печеночные тесты сохраняются или ухудшаются, Sulindac-DHY Pharm (sulindac) следует прекратить.
Беременность
Тератогенные эффекты. Беременность категории С .
Исследования репродукции на крысах и кроликах не показали признаков нарушений развития. Однако исследования репродукции животных не всегда предсказывают реакцию человека. Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Sulindac-DHY Pharm (sulindac) следует использовать только во время беременности, если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Нетератогенные эффекты
Из-за известных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие артериального протока) следует избегать использования во время беременности (особенно в конце беременности).
Известное влияние лекарственных препаратов этого класса на плод человека в течение третьего триместра беременности включает в себя: сужение пренатального протока артериального протока, трикуспидальная некомпетентность и легочная гипертензия; неразглашение протока артериального протока послеродового периода, это может быть устойчивым к медицинскому управлению; дегенеративные изменения миокарда, тромбоцитендизфункция с результирующим кровотечением, внутричерепное кровотечение, Почечная недостаточность или недостаточность, повреждение почек / дисгенез, что может привести к длительной или постоянной почечной недостаточности, oligohydramnion, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, и повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний некротического энтероколита.
В репродуктивных исследованиях у крыс, уменьшение средней массы плода и увеличение количества мертвых щенков в дозах 20 и 40 мг / кг / день наблюдались в первый день послеродового периода (2½ и 5 раз обычная максимальная суточная доза для людей) наблюдаемый, хотя в течение оставшейся части послеродового периода не было никаких неблагоприятных последствий для выживаемости и роста.. Sulindac-DHY Pharm (sulindac) продлевает продолжительность беременности у крыс, а также других соединений в этом классе. Висцеральные и скелетные пороки развития, которые наблюдались при небольшом количестве в некоторых тератологических исследованиях на кроликах, не встречались ни в тех же дозах в повторных исследованиях, ни в более высокой дозе у тех же видов.
Работа и доставка
В исследованиях на крысах с НПВП, как и с другими лекарственными средствами, которые, как известно, ингибируют синтез простагландина, наблюдалось увеличение частоты дистоции, отсроченных родов и снижение выживаемости щенков. Влияние Sulindac-DHY Pharm (sulindac) на труд и роды у беременных женщин неизвестно.
Кормящие матери
Неизвестно, из организма ли этот препарат в грудном молоке; однако, это из организма в молоке кормящих крыс. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком, и у детей из Sulindac-DHY Pharm (sulindac) могут возникнуть серьезные побочные эффекты, следует решить, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить прием лекарства, принимая во внимание важность препарата для матери. ,.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не были установлены.
Гериатрическое применение
Как и в случае с любым НПВП, следует соблюдать осторожность при лечении пожилых людей (65 лет и старше), поскольку возраст прогресса, по-видимому, увеличивает вероятность побочных эффектов. Пожилые пациенты, кажется, переносят изъязвление или кровотечение хуже, чем другие люди, и многие спонтанные сообщения о смертельных событиях GI находятся в этой популяции (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, желудочно-кишечные эффекты - риск изъязвления, кровотечения и перфорации).
Известно, что Sulindac-DHY Pharm (sulindac) выводится из организма в основном через почку, и риск токсических реакций на это лекарство может быть выше у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют пониженную функцию почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и это может быть полезно для контроля функции почек (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ Почечные эффекты).
Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в клинических испытаниях или были зарегистрированы с момента продажи препарата. Существует вероятность причинно-следственной связи между Sulindac-DHY Pharm (sulindac) и этими побочными эффектами. Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических испытаниях, включают наблюдения у 1865 пациентов, в том числе 232, которые наблюдались в течение по крайней мере 48 недель.
Заболеваемость больше 1%
Желудочно-кишечный тракт
Наиболее распространенными типами побочных эффектов, которые возникают при применении Сулиндак-DHY Pharm (сулиндак), являются желудочно-кишечные; К ним относятся желудочно-кишечные боли (10%), диспепсия ***, тошнота *** с рвотой или без нее, диарея ***, запор ***, метеоризм, анорексия и желудочно-кишечные спазмы.
Дерматологический
Сыпь ***, зуд.
центральная нервная система
Головокружение ***, головная боль ***, нервозность.
Особые чувства
Звон в ушах.
Разное
Отек (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Заболеваемость Менее 1 на 100
Желудочно-кишечный тракт
Гастрит, гастроэнтерит или колит. Желудочно-кишечные кровотечения и желудочно-кишечные кровотечения были зарегистрированы. Gi перфорация и кишечные стриктуры (диафрагмы) редко сообщаются.
Печеночная недостаточность; Желтуха, иногда с лихорадкой; Холестаза; гепатит; Печеночная недостаточность.
Были редкие сообщения о метаболитах сулиндака в желчном протоке «грязь» и в желчных камнях у пациентов с симптомами холецистита, перенесших холецистэктомию.
Панкреатит (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
Ageusia; глоссит.
Дерматологический
Стоматит, раневые или сухие слизистые оболочки, алопеция, чувствительность к свету.
Сообщалось о мультиформной эритеме, токсическом эпидермальном некролизе, синдроме Стивенса-Джонсона и эксфолиативном дерматите.
Сердечно-сосудистые
Застойная сердечная недостаточность, особенно у пациентов с незначительной функцией сердца; Сердцебиение; Гипертония.
Гематологический
Тромбоцитопения; Экхимоз; пурпура; Лейкопения; Agranulocytosis; Нейтропения; депрессия костного мозга, включая апластическую анемию; гемолитическая анемия; увеличенное время протромбина у пациентов с пероральными антикоагулянтами (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
Urogenital
Изменение цвета мочи; Дизурия; вагинальное кровотечение; Гематурия; Протеинурия; Кристаллурия; Почечная недостаточность, включая почечную недостаточность; интерстициальный нефрит; нефротический синдром.
Камни в почках, содержащие метаболиты сулиндака, наблюдались редко.
Метаболический
Гиперкалиемия.
Скелетно-мышечная система
Мышечная слабость.
Психиатрический
Депрессия; психические расстройства, включая острый психоз.
Нервная система
Головокружение; Бессонница; Сонливость; Парестезия; Судороги; Синкопы; асептический менингит (особенно у пациентов с системной красной волчанкой (SLE) и смешанной болезнью соединительной ткани, см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
Особые чувства
Смотрите размыто; Нарушения зрения; снижение слуха; металлический или горький вкус.
Респираторный тракт
Носовое кровотечение.
реакции гиперчувствительности
Анафилаксия; ангионевротический отек; Крапивница; бронхиальная судорога; Одышка.
гиперчувствительность васкулит.
Сообщалось о потенциально смертельном синдроме гиперчувствительности. Этот синдром может иметь конституционные симптомы (Лихорадка, Озноб, Диафорез, Полоскание) кожные находки (Сыпь или другие дерматологические реакции - см. Выше) Конъюнктивит, Вовлечение важных органов (Изменения функции печени, включая печеночную недостаточность, Желтуха, Панкреатит, пневмонит с плевральным выпотом или без него, Leukopenia, Лейкоцитоз, Эозинофилия, диссеминированная внутрисосудистая коагуляция, Анемия, Почечная недостаточность, в том числе почечная недостаточность) и другие менее конкретные выводы (аденит, Arthralgia, артрит, Миалгия, Усталость, Быть нездоровым, Гипотония, Боль в груди, Тахикардия).
Причинный контекст Неизвестно
Редко, молниеносный некротический фасциит, особенно связанный с группой β гемолитических стрептококков, был описан у людей, получавших нестероидные противовоспалительные средства, иногда с летальным исходом (см также МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, в целом).
Другие реакции были зарегистрированы в клинических испытаниях или с момента продажи препарата, но произошли в обстоятельствах, когда причинно-следственная связь не установлена. Однако этот вариант нельзя исключать из-за этих редко сообщаемых событий. Таким образом, эти наблюдения перечислены, чтобы дать врачам тревожную информацию.
Сердечно-сосудистые
Сердечные аритмии.
Метаболический
Гипергликемия.
Нервная система
Нейрит.
Особые чувства
Неисправности сетчатки и сосудистой системы.
Разное
Гинекомастия.
* * * Заболеваемость от 3% до 9%. Эти реакции, которые возникают у 1-3% пациентов, не отмечены звездочкой.
Управление передозировкой
Сообщалось о случаях передозировки и смерти редко. После передозировки можно наблюдать следующие признаки и симптомы: ступор, кома, снижение мочеиспускания и гипотония.
в случае передозировки желудок следует опорожнить рвотой или промыванием желудка, а пациента следует тщательно контролировать и лечить симптоматически и поддерживающе.
Исследования на животных показывают, что поглощение уменьшается при немедленном введении активированного угля, а выведение увеличивается при подщелачивании мочи.
Sulindac-DHY Pharm (sulindac) - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который обладает противовоспалительной, анальгетической и жаропонижающей активностью на животных моделях. Механизм действия, как и у других НПВП, не до конца понятен, но может быть связан с ингибированием простагландин-синтетазы.
Поглощение
Степень абсорбции сулиндака из таблеток Сулиндака-DHY Pharm аналогична таковой в растворе сулиндака.
Нет информации о влиянии пищи на поглощение сулиндака. Было показано, что антациды, содержащие гидроксид магния 200 мг и гидроксид алюминия 225 мг на 5 мл, не снижают уровень поглощения сулиндака.
ТАБЛИЦА 1
ФАРМАКОЦИНЕТИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ | НОРМАЛЬНЫЙ | СТАРЫЙ |
Tmax | Возраст 19-41 (n = 24) | Возраст 65-87 (n = 12) 400 мг в сутки |
(200 мг таблетки) | 2,54 ± 1,52 с | |
3,38 ± 2,30 с | 5,75 ± 2,81 SF | |
4,88 ± 2,57 SP | 6,83 ± 4,19 SP | |
4,96 ± 2,36 SF | ||
(150 мг таблетки) | ||
3,90 ± 2,30 с | ||
5,85 ± 4,49 SP | ||
6,15 ± 3,07 SF | ||
Почечная зазор | 200 мг таблетки) | |
68,12 ± 27,56 мл / мин S | ||
36,58 ± 12,61 мл / мин SP | ||
150 мг таблетки) | ||
74,39 ± 34,15 мл / мин S | ||
41,75 ± 13,72 мл / мин SP | ||
Средний эффективный период полураспада (ч) | 7,8 с | |
16.4 SF | ||
S = Сулиндак | ||
SF = сулиндак сульфид | ||
SP = Сулиндак сульфон |
Распределение
Сулиндак и его сульфоновые и сульфидные метаболиты, 93,1, 95,4 и 97,9%, связанные с белками плазмы, главным образом с альбумином. Связывание с белками плазмы, измеренное в диапазоне концентраций (0,5-2,0 мкг / мл), было постоянным. После пероральной дозы сулиндака с радиоактивной меткой у крыс концентрации радиоактивной метки в эритроцитах составляли приблизительно 10% от концентрации в плазме. Сулиндак проникает в мозг крови и плаценту. Концентрации в мозге не более 4% от концентрации в плазме. Концентрации в плазме в плаценте и плоде составляли менее 25% и. 5% системных концентраций в плазме. Сулиндак выделяется с крысиным молоком; концентрации в молоке составляли от 10 до 20% от этих уровней в плазме. Не известно, из организма ли сулиндак в грудном молоке.
Метаболизм
Сулиндак испытывает две важные биотрансформации его сульфоксидного насыщения: окисление до неактивного сульфона и восстановление до фармакологически активного сульфида. Последний слегка обратим у животных и людей. Эти метаболиты присутствуют в виде неизмененных соединений в плазме и главным образом в виде конъюгатов глюкуронида в моче и желчи человека. Аналог дигидроксидигидро был также идентифицирован как незначительный метаболит в моче человека.
При двухдневном графике дозирования концентрации сулиндака в плазме и его двух метаболитов накапливаются: средняя концентрация в течение интервала дозирования в устойчивом состоянии по сравнению с первой дозой в среднем составляет 1,5 или. 2,5 раза для сулиндака и его активных сульфидных метаболитов.
Сулиндак и его метаболит сульфонов подвержены обширной энтерогепатической циркуляции у животных в отношении метаболита сульфидов. Исследования на людях также показали, что рециркуляция материнского лекарственного средства сулиндака и его метаболита сульфонов более обширна, чем у активного метаболита сульфида. Активный сульфидный метаболит составляет менее шести процентов от общего воздействия сулиндака и его метаболитов на кишечник.
Биохимические и фармакологические данные свидетельствуют о том, что активность сулиндака заключается в его метаболите сульфида. Анализ in vitro для ингибирования активности циклооксигеназы показал EC50 0,02 и mu; М для сулиндака сульфида. Воспалительные модели in vivo показывают, что активность коррелирует больше с концентрациями метаболита, чем с концентрациями исходного лекарственного средства.
Ликвидация
Приблизительно 50% введенной дозы сулиндака выводится с мочой, причем конъюгированный сульфонетаболит составляет большинство. Менее 1% от введенной дозы сулиндака появляется в моче как метаболит сероводорода. Около 25% встречаются в фекалиях, в основном в виде метаболитов сульфона и сульфида.
Средний эффективный период полураспада (T & frac12;) составляет 7,8 или. 16,4 часа для сулиндака и его активных сульфидных метаболитов.
Поскольку Sulindac-DHY Pharm (sulindac) выводится преимущественно в виде биологически неактивных форм с мочой, он может влиять на функцию почек в меньшей степени, чем другие нестероидные противовоспалительные препараты; Тем не менее, побочные эффекты в почках были зарегистрированы в Sulindac-DHY Pharm (см БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ).
В исследовании у пациентов с хроническим клубочковым заболеванием, получавших терапевтические дозы Sulindac-DHY Pharm (сулиндак), не влиял на кровоток в почках, скорость клубочковой фильтрации или экскрецию простагландина E2 в моче и первичных метаболитов простациклина, 6-кето- PGF1 и альфа;. Тем не менее, другие исследования на здоровых добровольцах и пациентах с заболеваниями печени показали, что Сулиндак-DHY Pharm (сулиндак) притупил почечные реакции к внутривенному фуросемиду, т.е.диурез, натрийурез, повышает активность ренина в плазме и выведение простагландинов в мочу. Эти наблюдения могут представлять собой дифференциацию влияния Sulindac-DHY Pharm (sulindac) на функции почек, которая основана на патогенезе почечной зависимости от простагландина, который связан с различными дозозависимыми отношениями различных НПВП с различными функциями почек под влиянием простагландинов (см Меры предосторожностиМеры предосторожности).).
У здоровых мужчин средняя фекальная кровопотеря, измеренная в течение двухнедельного периода при введении 400 мг сулиндака-DHY Pharm (сулиндака) в день, была аналогична таковой для плацебо и статистически значимо меньше, чем при приеме 4800 мг аспирина в день.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу