Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 08.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в клинических испытаниях или были зарегистрированы с момента продажи препарата. Вероятность - это причинно-следственная связь между Рудаком (сулиндаком) и этими побочными эффектами. Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических испытаниях, включают наблюдения у 1865 пациентов, в том числе 232, которые наблюдались в течение по крайней мере 48 недель.
Заболеваемость больше 1%
Желудочно-кишечный тракт
Наиболее распространенными типами побочных эффектов, которые возникают при применении Рудака (сулиндака), являются желудочно-кишечные боли; к ним относятся желудочно-кишечные боли (10%), диспепсия ***, тошнота *** с рвотой или без нее, диарея ***, запор ***, метеоризм, анорексия и желудочно-кишечные спазмы.
Дерматологический
Сыпь ***, зуд.
центральная нервная система
Головокружение ***, головная боль ***, нервозность.
Особые чувства
Звон в ушах.
Разное
Отек (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Заболеваемость Менее 1 на 100
Желудочно-кишечный тракт
Гастрит, гастроэнтерит или колит. Желудочно-кишечные кровотечения и желудочно-кишечные кровотечения были зарегистрированы. Gi перфорация и кишечные стриктуры (диафрагмы) редко сообщаются.
Печеночная недостаточность; Желтуха, иногда с лихорадкой; Холестаза; гепатит; Печеночная недостаточность.
Были редкие сообщения о метаболитах сулиндака в желчном протоке «грязь» и в желчных камнях у пациентов с симптомами холецистита, перенесших холецистэктомию.
Панкреатит (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
Ageusia; глоссит.
Дерматологический
Стоматит, раневые или сухие слизистые оболочки, алопеция, чувствительность к свету.
Сообщалось о мультиформной эритеме, токсическом эпидермальном некролизе, синдроме Стивенса-Джонсона и эксфолиативном дерматите.
Сердечно-сосудистые
Застойная сердечная недостаточность, особенно у пациентов с незначительной функцией сердца; Сердцебиение; Гипертония.
Гематологический
Тромбоцитопения; Экхимоз; пурпура; Лейкопения; Agranulocytosis; Нейтропения; депрессия костного мозга, включая апластическую анемию; гемолитическая анемия; увеличение протромбинового времени у пациентов с пероральными антикоагулянтами (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
Urogenital
Изменение цвета мочи; Дизурия; вагинальное кровотечение; Гематурия; Протеинурия; Кристаллурия; Почечная недостаточность, включая почечную недостаточность; интерстициальный нефрит; нефротический синдром.
Камни в почках, содержащие метаболиты сулиндака, наблюдались редко.
Метаболический
Гиперкалиемия.
Скелетно-мышечная система
Мышечная слабость.
Психиатрический
Депрессия; психические расстройства, включая острый психоз.
Нервная система
Головокружение; Бессонница; Сонливость; Парестезия; Судороги; Синкопы; асептический менингит (особенно у пациентов с системной красной волчанкой (SLE) и смешанной болезнью соединительной ткани, см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
Особые чувства
Смотрите размыто; Нарушения зрения; снижение слуха; металлический или горький вкус.
Респираторный тракт
Носовое кровотечение.
реакции гиперчувствительности
Анафилаксия; ангионевротический отек; Крапивница; бронхиальная судорога; Одышка.
гиперчувствительность васкулит.
Сообщалось о потенциально смертельном синдроме гиперчувствительности. Этот синдром может иметь конституционные симптомы (Лихорадка, Озноб, Диафорез, Полоскание) кожные находки (Сыпь или другие дерматологические реакции - см. Выше) Конъюнктивит, Вовлечение важных органов (Изменения функции печени, включая печеночную недостаточность, Желтуха, Панкреатит, пневмонит с плевральным выпотом или без него, Leukopenia, Лейкоцитоз, Эозинофилия, диссеминированная внутрисосудистая коагуляция, Анемия, Почечная недостаточность, в том числе почечная недостаточность) и другие менее конкретные выводы (аденит, Arthralgia, артрит, Миалгия, Усталость, Быть нездоровым, Гипотония, Боль в груди, Тахикардия).
Причинный контекст Неизвестно
Редко, молниеносный некротический фасциит, особенно связанный с группой β гемолитических стрептококков, был описан у людей, получавших нестероидные противовоспалительные средства, иногда с летальным исходом (см также МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, в целом).
Другие реакции были зарегистрированы в клинических испытаниях или с момента продажи препарата, но произошли в обстоятельствах, когда причинно-следственная связь не установлена. Однако этот вариант нельзя исключать из-за этих редко сообщаемых событий. Таким образом, эти наблюдения перечислены, чтобы дать врачам тревожную информацию.
Сердечно-сосудистые
Сердечные аритмии.
Метаболический
Гипергликемия.
Нервная система
Нейрит.
Особые чувства
Неисправности сетчатки и сосудистой системы.
Разное
Гинекомастия.
* * * Заболеваемость от 3% до 9%. Эти реакции, которые возникают у 1-3% пациентов, не отмечены звездочкой.
Поглощение
Степень абсорбции сулиндака таблетками Рудака аналогична таковой в растворе сулиндака.
Нет информации о влиянии пищи на поглощение сулиндака. Было показано, что антациды, содержащие гидроксид магния 200 мг и гидроксид алюминия 225 мг на 5 мл, не снижают уровень поглощения сулиндака.
ТАБЛИЦА 1
ФАРМАКОЦИНЕТИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ | НОРМАЛЬНЫЙ | СТАРЫЙ |
Tmax | Возраст 19-41 (n = 24) | Возраст 65-87 (n = 12) 400 мг в сутки |
(200 мг таблетки) | 2,54 ± 1,52 с | |
3,38 ± 2,30 с | 5,75 ± 2,81 SF | |
4,88 ± 2,57 SP | 6,83 ± 4,19 SP | |
4,96 ± 2,36 SF | ||
(150 мг таблетки) | ||
3,90 ± 2,30 с | ||
5,85 ± 4,49 SP | ||
6,15 ± 3,07 SF | ||
Почечная зазор | 200 мг таблетки) | |
68,12 ± 27,56 мл / мин S | ||
36,58 ± 12,61 мл / мин SP | ||
150 мг таблетки) | ||
74,39 ± 34,15 мл / мин S | ||
41,75 ± 13,72 мл / мин SP | ||
Средний эффективный период полураспада (ч) | 7,8 с | |
16.4 SF | ||
S = Сулиндак | ||
SF = сулиндак сульфид | ||
SP = Сулиндак сульфон |
Распределение
Сулиндак и его сульфоновые и сульфидные метаболиты, 93,1, 95,4 и 97,9%, связанные с белками плазмы, главным образом с альбумином. Связывание с белками плазмы, измеренное в диапазоне концентраций (0,5-2,0 мкг / мл), было постоянным. После пероральной дозы сулиндака с радиоактивной меткой у крыс концентрации радиоактивной метки в эритроцитах составляли приблизительно 10% от концентрации в плазме. Сулиндак проникает в мозг крови и плаценту. Концентрации в мозге не более 4% от концентрации в плазме. Концентрации в плазме в плаценте и плоде составляли менее 25% и. 5% системных концентраций в плазме. Сулиндак выделяется с крысиным молоком; концентрации в молоке составляли от 10 до 20% от этих уровней в плазме. Не известно, из организма ли сулиндак в грудном молоке.
Метаболизм
Сулиндак испытывает две важные биотрансформации его сульфоксидного насыщения: окисление до неактивного сульфона и восстановление до фармакологически активного сульфида. Последний слегка обратим у животных и людей. Эти метаболиты присутствуют в виде неизмененных соединений в плазме и главным образом в виде конъюгатов глюкуронида в моче и желчи человека. Аналог дигидроксидигидро был также идентифицирован как незначительный метаболит в моче человека.
При двухдневном графике дозирования концентрации сулиндака в плазме и его двух метаболитов накапливаются: средняя концентрация в течение интервала дозирования в устойчивом состоянии по сравнению с первой дозой в среднем составляет 1,5 или. 2,5 раза для сулиндака и его активных сульфидных метаболитов.
Сулиндак и его метаболит сульфонов подвержены обширной энтерогепатической циркуляции у животных в отношении метаболита сульфидов. Исследования на людях также показали, что рециркуляция материнского лекарственного средства сулиндака и его метаболита сульфонов более обширна, чем у активного метаболита сульфида. Активный сульфидный метаболит составляет менее шести процентов от общего воздействия сулиндака и его метаболитов на кишечник.
Биохимические и фармакологические данные свидетельствуют о том, что активность сулиндака заключается в его метаболите сульфида. Анализ in vitro для ингибирования активности циклооксигеназы показал EC50 0,02 и mu; М для сулиндака сульфида. Воспалительные модели in vivo показывают, что активность коррелирует больше с концентрациями метаболита, чем с концентрациями исходного лекарственного средства.
Ликвидация
Приблизительно 50% введенной дозы сулиндака выводится с мочой, причем конъюгированный сульфонетаболит составляет большинство. Менее 1% от введенной дозы сулиндака появляется в моче как метаболит сероводорода. Около 25% встречаются в фекалиях, в основном в виде метаболитов сульфона и сульфида.
Средний эффективный период полураспада (T & frac12;) составляет 7,8 или. 16,4 часа для сулиндака и его активных сульфидных метаболитов.
Поскольку рудак (сулиндак) выделяется в основном в виде биологически неактивных форм с мочой, он может влиять на функцию почек в меньшей степени, чем другие нестероидные противовоспалительные препараты; однако сообщалось о повреждении почек рудаком (см БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ).
В исследовании у пациентов с хроническим клубочковым заболеванием, получавших терапевтические дозы Рудака (сулиндак), не было обнаружено влияния на почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации или экскрецию простагландина Е2 в моче и первичных метаболитов простациклина, 6- кето -PGF1 и альфа;. Тем не менее, другие исследования на здоровых добровольцах и пациентах с заболеваниями печени показали, что Рудак (сулиндак) притупил почечные реакции к внутривенному фуросемиду, т.е.диурез, натрийурез, повышает активность ренина в плазме и выведение простагландинов в мочу. Эти наблюдения могут представлять собой дифференциацию воздействия Rudac (сулиндак) на функции почек, которая основана на патогенезе почечной простагландиновой зависимости, которая связана с различными дозозависимыми отношениями различных НПВП с различными функциями почек, на которые влияют простагландины ( см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
У здоровых мужчин средняя потеря фекалий в крови, измеренная в течение двухнедельного периода при введении 400 мг рудака (сулиндака) в день, была аналогична таковой для плацебо и статистически значимо меньше, чем в результате приема 4800 мг аспирина в день.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу