Maladol

Синтетический опиоид, который используется в качестве гидрохлорида. Это опиоидный анальгетик, который в основном является му-опиоидным агонистом. Он имеет действия и использует, подобные морфию. Он также оказывает депрессивное действие на центр кашля и может быть назначен для контроля при неизлечимом кашле, связанном с неизлечимым раком легкого. Маладол также используется как часть лечения зависимости от опиоидных препаратов, хотя длительное использование самого метадона может привести к зависимости. (От Мартиндейла, Экстра Фармакопея, 30-е изд, стр. 1082-3)

Взрослые

Маладол® (маладол гидрохлорид) показан для лечения умеренной или умеренно сильной боли у взрослых.

Гериатрия (> 65 лет)

Здоровые пожилые люди в возрасте от 65 до 75 лет, которым вводили маладол, имеют концентрации в плазме и период полувыведения, сопоставимый с таковым у здоровых людей в возрасте до 65 лет. Маладол® следует назначать с большей осторожностью пациентам старше 75 лет из-за большей вероятности нежелательных явлений в этой группе населения.

Педиатрия (<18 лет)

Безопасность и эффективность Maladol® не были изучены в педиатрической популяции. Поэтому использование таблеток Maladol® не рекомендуется пациентам в возрасте до 18 лет.

Маладол наркотикоподобный обезболивающий.

Маладол используется для лечения умеренной или сильной боли.

Форма Маладола с пролонгированным высвобождением предназначена для круглосуточного лечения боли. Эта форма Маладола не предназначена для использования по мере необходимости от боли.

Маладол также может использоваться для целей, не перечисленных в этом руководстве по лекарствам.

Общие вопросы дозирования

Maladol® - это препарат с пролонгированным высвобождением, предназначенный для дозировки один раз в день у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Капсулы следует проглатывать целиком с жидкостью и нельзя расщеплять, жевать, растворять или измельчать. Жевание, дробление или расщепление капсулы может привести к неконтролируемой доставке Маладола при передозировке и смерти.

Не вводите Маладол® в дозе, превышающей 300 мг в день. Не используйте Maladol® более одного раза в день или одновременно с другими продуктами Maladol.

Пациенты, не получающие в настоящее время продукты немедленного высвобождения маладола

Начните лечение с Maladol® в дозе 100 мг один раз в день и при необходимости титруйте с шагом 100 мг каждые пять дней, чтобы достичь баланса между облегчением боли и переносимостью.

Пациенты в настоящее время получают продукты немедленного высвобождения маладола

Рассчитайте 24-часовую дозу Maladol IR и начните общую суточную дозу Maladol®, округленную до следующего наименьшего прироста 100 мг. Доза может быть впоследствии индивидуализирована в соответствии с потребностями пациента. Из-за ограничений в гибкости выбора дозы с помощью Maladol®, некоторые пациенты, содержащиеся на продуктах Maladol IR, могут не иметь возможности перейти на Maladol®.

Пациенты 65 лет и старше

Инициировать дозировку пожилого пациента (старше 65 лет) следует начинать осторожно, обычно начиная с нижнего конца диапазона дозирования, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца и сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии. Maladol® следует вводить с еще большей осторожностью пациентам в течение 75 лет из-за большей частоты нежелательных явлений, наблюдаемых в этой группе населения.

Пациенты с почечной недостаточностью

Ограниченная доступность сильных сторон дозы и дозировка Маладола® один раз в день не позволяют гибко дозировать, необходимую для безопасного использования у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не используйте Maladol® у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Ограниченная доступность сильных сторон дозы и дозировка капсул с пролонгированным высвобождением гидрохлорида Маладола не позволяют гибко дозировать, необходимую для безопасного использования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Не используйте Maladol® у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс Child-Pugh C).

Прекращение лечения

Симптомы отмены могут возникнуть, если Maladol® внезапно прекращается. Клинический опыт применения Маладола позволяет предположить, что симптомы абстиненции могут быть уменьшены путем сужения Маладола®.

Пищевые эффекты

Маладол® можно принимать независимо от пищи.

Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать о Маладоле?

Вы не должны принимать Маладол, если у вас аллергия на него, если вы когда-либо были зависимы от наркотиков или алкоголя, или если вы когда-либо пытались покончить жизнь самоубийством. Не принимайте Маладол, когда вы опьянены (пьяны) или принимаете любое из следующего: алкоголь или уличные наркотики, наркотические обезболивающие препараты, успокоительные средства или транквилизаторы, или лекарства от депрессии, тревоги или психических заболеваний.

Судороги (судороги) произошли у некоторых людей, принимающих Маладол. Маладол может более вызывать судороги, если у вас в анамнезе судороги или травмы головы, нарушения обмена веществ или если вы принимаете определенные лекарства, такие как антидепрессанты, миорелаксанты, наркотические средства или лекарства от тошноты и рвоты.

Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если считаете, что вы использовали слишком много этого лекарства. Передозировка Маладола может быть смертельной.

Маладол может быть привычным и должен использоваться только человеком, для которого это было предписано Храните лекарство в безопасном месте, где другие не могут добраться до него.

Не раздавливайте таблетку Маладол. Это лекарство предназначено только для перорального (в рот) применения. Порошок из измельченной таблетки не следует вдыхать или разбавлять жидкостью и вводить в организм. Использование этого лекарства при вдыхании или инъекции может вызвать опасные для жизни побочные эффекты, передозировку или смерть.

Используйте таблетки Маладол, распадающиеся перорально, по указанию врача. Проверьте этикетку на лекарстве для точных инструкций дозирования.

• Принимать Маладол перорально распадающимися таблетками внутрь с пищей или без нее.
• Чтобы открыть блистерную упаковку, отогните фольгу на блистере. НЕ проталкивайте таблетку через фольгу.
• НЕ жуйте, не ломайте и не расщепляйте таблетку.
• Чтобы принимать таблетки, распадающиеся перорально, Маладол, поместите таблетку в рот. Пусть он растворяется, а затем глотает слюной. Маладол перорально распадающиеся таблетки можно принимать с водой или без нее.
• Если вы пропустите прием Маладола, который распадается перорально, и регулярно принимаете его, примите его как можно скорее. Если время для следующей дозы почти пришло, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте 2 дозы одновременно.

Задайте своему врачу любые ваши вопросы о том, как использовать таблетки для перорального распада Маладол.

Использование: помеченные показания

Управление болью:

Расширенное высвобождение: лечение боли достаточно сильное, чтобы потребовать ежедневного, круглосуточного, длительного опиоидного лечения и для которого альтернативные варианты лечения недостаточны.

Немедленное высвобождение: лечение боли достаточно сильное, чтобы потребовать опиоидного анальгетика и для которого альтернативные методы лечения недостаточны.

Ограничения использования: зарезервируйте маладол для использования у пациентов, для которых альтернативные варианты лечения (например, неопиоидные анальгетики) неэффективны, недопустимы или иным образом недостаточны для обеспечения достаточного лечения боли. Маладол ER не указывается как необходимый анальгетик.

Выкл. Метка использует

Преждевременная эякуляция

Данные в основном плацебо-контролируемых клинических испытаний показывают, что Маладол может быть полезен для лечения преждевременной эякуляции.

Смотрите также:
Какие другие лекарства повлияют на Маладол?

Ингибиторы CYP2D6 и CYP3A4: одновременный прием ингибиторов CYP2D6 и / или CYP3A4, таких как хинидин, флуоксетин, пароксетин и амитриптилин (ингибиторы CYP2D6), а также кетоконазол и эритромицин (ингибиторы CYP3A4), может снизить метаболический клиренс Маладола, увеличивая риск серьезных нежелательных явлений. включая судороги и серотониновый синдром.

Серотонинергические препараты

Были постмаркетинговые сообщения о серотониновом синдроме с использованием маладола и СИОЗС / НИИ или МАОИ и α2-адренергических блокаторов. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Маладола с другими лекарственными средствами, которые могут влиять на серотонинергические нейротрансмиттерные системы, такие как СИОЗС, ИМАО, триптаны, линезолид (антибиотик, который является обратимым неселективным ИМАО), литий или St. Зверобой. Если клинически оправданным является сопутствующее лечение Маладолом препаратом, влияющим на серотонинергическую нейротрансмиттерную систему, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно во время начала лечения и увеличения дозы.

Триптаны

На основании механизма действия Маладола и возможности серотонинового синдрома рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении Маладола с триптаном. Если клинически оправданным является сопутствующее лечение Маладолом триптаном, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно во время начала лечения и увеличения дозы.

Используйте с карбамазепином

Пациенты принимают карбамазепининдуктор CYP3A4 может оказывать значительно сниженное анальгетическое действие маладола. Поскольку карбамазепин увеличивает метаболизм маладола и из-за риска судорог, связанных с маладолом, одновременный прием маладола и карбамазепина не рекомендуется.

Используйте с хинидином

Совместное управление хинидин с Маладолом привело к увеличению воздействия Маладола на 50-60% и снижению воздействия М1 на 50-60%. Клинические последствия этих результатов неизвестны.

Используйте с дигоксином и варфарином

Постмаркетинговый надзор за Маладолом выявил редкие сообщения о токсичности дигоксина и изменении эффекта варфарина, включая повышение протромбиновых времен.

Потенциал для других лекарств, влияющих на маладол

In vitro Исследования взаимодействия лекарств в микросомах печени человека показывают, что одновременный прием ингибиторов CYP2D6, таких как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин, может привести к некоторому ингибированию метаболизма Маладола.

Введение ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол и эритромицин, или индукторов, таких как рифампин и St. Зверобой с Маладолом может влиять на метаболизм Маладола, что приводит к изменению воздействия Маладола.

Потенциал для Маладола влиять на другие наркотики

In vitro Исследования взаимодействия лекарств в микросомах печени человека показывают, что Маладол не влияет на метаболизм хинидина. Исследования in vitro показывают, что Маладол вряд ли будет ингибировать метаболизм других препаратов, опосредованный CYP3A4, при одновременном назначении в терапевтических дозах. Маладол является мягким индуктором отдельных путей метаболизма лекарств, измеренных у животных.

Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Маладола?

Обзор побочных реакций на лекарства

Наиболее частыми побочными реакциями являются головокружение, тошнота, запор, головная боль, сонливость и рвота, как показано в таблице 1.1.

Клинические испытания побочных реакций лекарств

Поскольку клинические испытания проводятся в очень специфических условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях, может не отражать показатели, наблюдаемые на практике, и их не следует сравнивать с показателями в клинических испытаниях другого лекарственного средства. Информация о побочных реакциях на лекарства из клинических испытаний полезна для выявления побочных эффектов, связанных с наркотиками, и для аппроксимации.

Частота побочных реакций для Маладола® в хронических исследованиях не злокачественной боли (испытания без титрования)

Маладол® вводили 550 пациентам в течение двойных слепых или открытых периодов расширения в исследованиях хронической незлокачественной боли. Из этих пациентов 375 были 65 лет или старше. В таблице 1.1 представлена совокупная частота побочных реакций на 7, 30 и 90 дней для наиболее частых реакций (5% или более на 7 дней). Наиболее часто встречающиеся события были в центральной нервной системе и желудочно-кишечном тракте. Общие показатели заболеваемости побочными эффектами в этих исследованиях были одинаковыми для Maladol® и групп активного контроля, ацетаминофена с кодеином и аспирина с кодеином; однако показатели изъятия из-за нежелательных явлений оказались выше в группе Maladol®. В группах лечения Маладолом 16,8-24,5% пациентов вышли из-за АЕ, по сравнению с 9,6-11,6% для ацетаминофена с кодеином и 18,5% для аспирина с кодеином.

Таблица 1.1. Совокупное количество побочных реакций для Маладола® в хронических исследованиях незлокачественной боли

Заболеваемость от 1% до менее 5%, возможно, причинно связана: ниже перечислены побочные реакции, которые имели место с частотой от 1% до менее 5% в клинических испытаниях и для которых существует возможность причинно-следственной связи с Maladol®.

Тело как целое : Недомогание.

Сердечно-сосудистые: Вазодилатация.

Центральная нервная система: Тревога, спутанность сознания, нарушение координации, эйфория, миоз, нервозность, расстройство сна.

Желудочно-кишечный тракт: Боль в животе, анорексия, метеоризм.

Скелетно-мышечная система: Гипертония.

Кожа: Сыпь.

Особые чувства: Нарушение зрения.

Urogenital: Симптомы менопаузы, частота мочеиспускания, задержка мочи.

Заболеваемость менее 1%, возможно, причинно связанные : ниже перечислены побочные реакции, которые произошли с частотой менее 1% в клинических испытаниях и / или зарегистрированы в постмаркетинговом опыте.

Тело как целое : Случайное повреждение, Аллергическая реакция, Анафилаксия, Смерть, Суицидальная тенденция, Потеря веса, Серотониновый синдром (изменение психического статуса, гиперрефлексия, лихорадка, дрожь, возбуждение, диафорез, судороги и кома).

Сердечно-сосудистые: Ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия.

Центральная нервная система: Аномальная походка, Амнезия, Когнитивная дисфункция, Депрессия, Сложность в концентрации, Галлюцинации, Парестезия, Приступ, Тремор.

Респираторный: Одышка.

Кожа: Синдром Стивенса-Джонсона / Токсический эпидермальный некролиз, крапивница, везикулы.

Особые чувства: Дисгевсия.

Urogenital: Дизурия, менструальное расстройство.

Другие неблагоприятные события, причинно-следственная связь неизвестна

Различные другие побочные эффекты нечасто регистрировались у пациентов, принимавших Maladol® во время клинических испытаний и / или регистрировались в постмаркетинговом опыте. Причинная связь между Maladol® и этими событиями не была определена. Тем не менее, наиболее значимые события перечислены ниже как предупреждающие информацию для врача.

Сердечно-сосудистые: Ненормальная ЭКГ, гипертония, гипотония, ишемия миокарда, сердцебиение, отек легких, тромбоэмболия легочной артерии.

Центральная нервная система: Мигрень, нарушения речи.

Желудочно-кишечный тракт: Желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, стоматит, печеночная недостаточность.

Лабораторные аномалии: Увеличение креатинина, повышение уровня ферментов печени, снижение уровня гемоглобина, протеинурия.

Сенсорный: Катаракта, глухота, шум в ушах.

Другие неблагоприятные события, ранее сообщенные в клинических испытаниях или послепродажных отчетах с хлоридом Маладол

Неблагоприятные события, о которых сообщалось при использовании продуктов Маладола, включают: аллергические реакции (включая анафилаксию, ангионевротический отек и крапивницу), брадикардию, судороги, наркотическую зависимость, отмену лекарств (включая возбуждение, беспокойство, желудочно-кишечные симптомы, гиперкинезию, бессонницу, нервозность, тремор), гиперактивность, гипоактивность, ухудшение астмы и угнетение дыхания. Другие неблагоприятные события, о которых сообщалось при использовании продуктов Маладола и для которых не была определена причинно-следственная связь, включают: трудности с концентрацией внимания, гепатит, печеночная недостаточность, отек легких, синдром Стивенса-Джонсона и склонность к самоубийству.

Серотониновый синдром (симптомы которого могут включать изменение психического статуса, гиперрефлексию, лихорадку, дрожь, тремор, возбуждение, диафорез, судороги и кому) был зарегистрирован с Маладолом при одновременном применении с другими серотонинергическими агентами, такими как СИОЗС и ИМАО. Постмаркетинговый опыт использования продуктов, содержащих маладол, включал редкие сообщения о делирии, миозе, мидриазе и речевом расстройстве, а также очень редкие сообщения о расстройстве движения, включая дискинезию и дистонию.

Случаи гипогликемии были зарегистрированы у пациентов, принимающих Маладол, в основном у пациентов с предрасполагающими факторами риска, включая диабет, пожилую и почечную недостаточность. Следует соблюдать осторожность при назначении Маладола пациентам с диабетом. Может быть целесообразным более частый мониторинг уровня глюкозы в крови, в том числе при начале или увеличении дозы.

Злоупотребление наркотиками, наркомания и зависимость

Маладол может вызывать психическую и физическую зависимость морфина (μ-опиоид). Зависимость и злоупотребления, включая поведение, связанное с поиском наркотиков, и принятие незаконных мер для получения препарата, не ограничиваются теми пациентами, которые ранее имели опиоидную зависимость. Риск у пациентов со злоупотреблением психоактивными веществами был выше. Маладол связан с стремлением и развитием терпимости.

Была создана программа управления рисками для поддержки безопасного и эффективного использования Maladol®. Следующие компоненты считаются основными компонентами программы управления рисками:

1. Обязательство не подчеркивать и не подчеркивать статус планирования Maladol® (т.е.не указано в расписании CDSA) в его рекламной или рекламной деятельности.
2. Включение утвержденного PAAB заявления о справедливом балансе во все рекламные и рекламные материалы Maladol®.
3. Убедитесь, что деятельность по санитарному просвещению по лечению боли с помощью Maladol® включает сбалансированную, основанную на фактических данных и актуальную информацию. Обязательство предпринять разумные действия для информирования медицинских работников о наличии одобренной Министерством здравоохранения Канады информации о преимуществах и рисках, а также для обеспечения того, чтобы эта информация была легко доступна через электронные и / или печатные источники.

Симптомы вывода средств

Симптомы отмены могут возникнуть, если Maladol® внезапно прекращается. Эти симптомы могут включать: беспокойство, потливость, бессонницу, суровость, боль, тошноту, тремор, диарею, симптомы верхних дыхательных путей, пилоэрекцию и редко галлюцинации. Другие симптомы, которые наблюдались реже при прекращении приема Maladol®, включают: приступы паники, сильная тревога и парестезии. Клинический опыт показывает, что симптомы абстиненции могут быть облегчены путем восстановления опиоидной терапии с последующим постепенным уменьшением дозы препарата в сочетании с симптоматической поддержкой.