Abidol

Абидол

Синтетический опиоид, который используется в качестве гидрохлорида. Это опиоидный анальгетик, который в первую очередь является мю-опиоидным агонистом. Он обладает действием и использует то же, что и морфин. Он также оказывает угнетающее действие на кашлевой центр и может быть дан для контроля трудноизлечимого кашля, связанного с терминальным раком легких. Абидол также используется как часть лечения зависимости от опиоидных препаратов, хотя длительное применение самого метадона может привести к зависимости. (Из Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1082-3)

Указание-это термин, используемый для обозначения списка состояний, симптомов или заболеваний, для которых лекарство назначено или используется пациентом. Например, ацетаминофен или парацетамол используется пациентом при лихорадке, или врач назначает его при головной боли или болях в теле. Теперь лихорадка, головная боль и боли в теле являются признаками парацетамола. Пациент должен быть осведомлен о показаниях лекарств, используемых при распространенных состояниях, потому что они могут быть приняты без рецепта врача в аптеке.

Взрослые

Абидол® (Abidol) показан для лечения умеренной и умеренно сильной боли у взрослых.

Гериатрия ( > 65 лет)

Здоровые пожилые люди в возрасте от 65 до 75 лет, получающие Абидол, имеют плазменные концентрации и периоды полувыведения, сопоставимые с теми, которые наблюдаются у здоровых людей в возрасте до 65 лет. Абидол® следует назначать с большей осторожностью пациентам старше 75 лет в связи с большим потенциалом развития нежелательных явлений в этой популяции.

Педиатрия ( < 18 лет)

Безопасность и эффективность Абидола® не изучались в педиатрической популяции. Поэтому применение таблеток Абидол® не рекомендуется пациентам в возрасте до 18 лет.

Абидол это наркотическое обезболивающее.

Абидол используется для лечения умеренной и сильной боли.

Пролонгированная форма Абидола предназначена для круглосуточного лечения боли. Эта форма Абидола не предназначена для использования по мере необходимости при болях.

Абидол также может быть использован для целей, не перечисленных в данном руководстве по применению лекарств.

Общие Рекомендации По Дозированию

Абидол®-это препарат пролонгированного действия, предназначенный для дозирования один раз в день взрослым в возрасте 18 лет и старше. Капсулы должны быть проглочены целиком с жидкостью и не должны быть разделены, разжеваны, растворены или раздавлены. Жевание, дробление или расщепление капсулы может привести к неконтролируемой доставке Абидола, передозировке и смерти.

Не следует назначать Абидол® в дозе, превышающей 300 мг в сутки. Не используйте Абидол® более одного раза в день или одновременно с другими препаратами Абидола.

Пациенты, в настоящее время не принимающие Препараты немедленного высвобождения Абидола

Начните лечение Абидолом® в дозе 100 мг один раз в день и титруйте его по мере необходимости с шагом 100 мг каждые пять дней, чтобы достичь баланса между облегчением боли и переносимостью.

Пациенты, в настоящее время принимающие Препараты немедленного высвобождения Абидола

Рассчитайте 24-часовую дозу Абидола ИК и начните общую суточную дозу Абидола®, округленную до следующего наименьшего приращения в 100 мг. Доза может быть впоследствии индивидуализирована в соответствии с потребностями пациента. Из-за ограничений в гибкости выбора дозы Абидола® некоторые пациенты, получающие препараты Abidol IR, могут быть не в состоянии перейти на Абидол®.

Пациенты в возрасте 65 лет и старше

Начинать дозирование пожилого пациента (старше 65 лет) следует осторожно, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, отражающего большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии. Абидол® следует назначать с еще большей осторожностью пациентам старше 75 лет из-за большей частоты нежелательных явлений, наблюдаемых в этой популяции.

Пациенты с нарушением функции почек

Ограниченная доступность сильных доз и однократное ежедневное дозирование Абидола® не обеспечивают гибкости дозирования, необходимой для безопасного применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не следует применять Абидол® пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Ограниченная доступность сильных доз и однократное ежедневное дозирование капсул с пролонгированным высвобождением Абидола не обеспечивают гибкости дозирования, необходимой для безопасного применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Не следует применять Абидол® пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью).

Прекращение лечения

При резком прекращении приема Абидола® могут возникнуть симптомы абстиненции. Клинический опыт применения Абидола свидетельствует о том, что симптомы абстиненции могут быть уменьшены путем сужения дозы Абидола®.

Пищевые эффекты

Абидол® можно принимать независимо от приема пищи.

См. также:
Какую самую важную информацию я должен знать об Абидоле?

Вы не должны принимать Абидол, если у вас аллергия на него, если вы когда-либо были зависимы от наркотиков или алкоголя, или если вы когда - либо пытались покончить с собой. Не принимайте Абидол в состоянии алкогольного опьянения (опьянения) или принимая любое из следующих средств: алкоголь или уличные наркотики, наркотические обезболивающие, седативные или транквилизаторы, лекарства от депрессии, тревоги или психических заболеваний.

У некоторых людей, принимающих Абидол, случались судороги. Абидол может с большей вероятностью вызвать припадок, если у вас в анамнезе были припадки или травма головы, нарушение обмена веществ или если вы принимаете определенные лекарства, такие как антидепрессанты, миорелаксанты, наркотики или лекарства от тошноты и рвоты.

Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если вы считаете, что использовали слишком много этого лекарства. Передозировка Абидола может привести к летальному исходу.

Абидол может вызывать привыкание и должен использоваться только тем человеком, которому он был прописан Храните лекарство в надежном месте, где другие не смогут до него добраться .

Не раздавливайте таблетку Абидола. Это лекарство предназначено только для перорального (перорального) применения. Порошок из измельченной таблетки не следует вдыхать или разбавлять жидкостью и вводить в организм. Использование этого лекарства при вдыхании или инъекции может вызвать опасные для жизни побочные эффекты, передозировку или смерть.

Используйте Абидол перорально дезинтегрирующие таблетки по указанию врача. Проверьте этикетку на лекарстве для получения точных инструкций по дозировке.

• Принимайте Абидол перорально в виде дезинтегрирующих таблеток во рту с пищей или без нее.
• Чтобы открыть блистерную упаковку, снимите фольгу с блистера. Не проталкивайте таблетку через фольгу.
• НЕ жуйте, не ломайте и не раскалывайте таблетку.
• Чтобы принять Абидол перорально разлагающиеся таблетки, поместите таблетку в рот. Дайте ему раствориться, а затем проглотите его со слюной. Абидол перорально дезинтегрирующие таблетки можно принимать как с водой, так и без нее.
• Если вы пропустили дозу Абидола перорально распадающихся таблеток и принимаете его регулярно, примите его как можно скорее. Если уже почти пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте сразу 2 дозы.

Задайте своему лечащему врачу любые вопросы, которые у вас могут возникнуть о том, как использовать Абидол перорально дезинтегрирующие таблетки.

Использование: Маркированные Показания

Обезболивание:

Расширенное высвобождение: Лечение боли, достаточно сильной, чтобы потребовать ежедневного, круглосуточного, длительного лечения опиоидами и для которой альтернативные варианты лечения неадекватны.

Немедленное высвобождение: Лечение боли, достаточно сильной, чтобы потребовать опиоидного анальгетика и для которой альтернативные методы лечения недостаточны.

Ограничения применения: Зарезервируйте Абидол для применения у пациентов, для которых альтернативные варианты лечения (например, неопиоидные анальгетики) неэффективны, не переносятся или в противном случае были бы неадекватны для обеспечения достаточного лечения боли. Абидол ЭР не показан в качестве необходимого анальгетика.

Использование вне этикетки

Преждевременная эякуляция

Данные в основном плацебо-контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что Абидол может быть полезен для лечения преждевременной эякуляции.

См. также:
Какие еще препараты повлияют на Абидол?

Ингибиторы CYP2D6 и CYP3A4: Одновременное применение ингибиторов CYP2D6 и/или CYP3A4, таких как хинидин, флуоксетин, пароксетин и амитриптилин (ингибиторы CYP2D6), а также кетоконазола и эритромицина (ингибиторы CYP3A4), может снизить метаболический клиренс Абидола, увеличивая риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.

Серотонинергические препараты

Имеются постмаркетинговые сообщения о серотониновом синдроме при применении Абидола и СИОЗС/СНРИс или МАОИс и α2-адреноблокаторов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Абидола с другими препаратами, которые могут влиять на серотонинергические нейромедиаторные системы, такими как СИОЗС, МАОИс, триптаны, линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным МАОИ), литий или Зверобой. Если сопутствующее лечение Абидолом препарата, влияющего на серотонинергическую нейромедиаторную систему, клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в период начала лечения и увеличения дозы.

Триптаны

Основываясь на механизме действия Абидола и потенциале развития серотонинового синдрома, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Абидола с триптаном. Если одновременное лечение Абидола с триптаном клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно во время начала лечения и увеличения дозы.

Применение С Карбамазепином

Пациенты, принимающие карбамазепин, индуктор CYP3A4, может оказывать значительно сниженное обезболивающее действие Абидола. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм Абидола и из-за риска приступов, связанных с Абидолом, одновременное применение Абидола и карбамазепина не рекомендуется.

Применение С Хинидином

Совместное управление хинидин применение Абидола привело к увеличению экспозиции Абидола на 50-60% и снижению экспозиции М1 на 50-60%. Клинические последствия этих находок неизвестны.

Применение с Дигоксином и Варфарином

Постмаркетинговое наблюдение за Абидолом выявило редкие сообщения о токсичности дигоксина и изменении эффекта варфарина, включая повышение протромбинового времени.

Потенциал влияния других препаратов на Абидол

Искусственный исследования лекарственного взаимодействия в микросомах печени человека показывают, что одновременное применение с ингибиторами CYP2D6, такими как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин, может привести к некоторому ингибированию метаболизма Абидола.

Введение ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол и эритромицин, или индукторов, таких как рифампин и Зверобой, с Абидолом может повлиять на метаболизм Абидола, приводя к изменению экспозиции Абидола.

Потенциал влияния Абидола на другие лекарственные средства

Искусственный исследования лекарственного взаимодействия в микросомах печени человека показывают, что Абидол не оказывает влияния на метаболизм хинидина. Исследования In vitro показывают, что Абидол вряд ли ингибирует CYP3A4-опосредованный метаболизм других препаратов при одновременном применении в терапевтических дозах. Абидол является мягким индуктором отдельных путей метаболизма лекарственных средств, измеренных у животных.

См. также:
Каковы возможные побочные эффекты Абидола?

Обзор Побочных Реакций На Лекарственные средства

Наиболее часто регистрируемыми побочными реакциями являются головокружение, тошнота, запор, головная боль, сонливость и рвота, как показано в таблице 1.1.

Клинические Испытания Побочные Лекарственные Реакции

Поскольку клинические испытания проводятся в очень специфических условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях, может не отражать частоты, наблюдаемые на практике, и не должна сравниваться с частотой клинических испытаний другого препарата. Информация о побочных реакциях на лекарственные средства, полученная в ходе клинических испытаний, полезна для выявления побочных эффектов, связанных с лекарственными средствами, и для аппроксимации частоты их возникновения.

Частота побочных реакций на Абидол® в Хронических исследованиях Незлокачественной боли (Исследования без титрования)

Абидол® был назначен 550 пациентам в течение двойного слепого или открытого периода продления в исследованиях хронической незлокачественной боли. Из этих пациентов 375 были старше 65 лет. Таблица 1.1 сообщает о совокупной частоте побочных реакций на 7, 30 и 90 дней для наиболее частых реакций (5% или более на 7 дней). Наиболее часто регистрировались события в центральной нервной системе и желудочно-кишечном тракте. Общие показатели частоты нежелательных явлений в этих исследованиях были одинаковыми для Абидола® и активных контрольных групп, ацетаминофена с кодеином и аспирина с кодеином, однако частота отмены из-за нежелательных явлений оказалась выше в группе Абидола®.. В группах лечения Абидолом 16.8-24.5% пациентов отказались от лечения из-за АЭ, по сравнению с 9.6-11.6% для ацетаминофена с кодеином и 18.5% для аспирина с кодеином

Таблица 1.1: Кумулятивная частота побочных реакций на Абидол® в Хронических исследованиях Незлокачественной боли

Заболеваемость от 1% до менее 5%, возможно, причинно-следственная связь: ниже перечислены побочные реакции, которые возникали с частотой от 1% до менее чем 5% в клинических испытаниях и для которых существует возможность причинно-следственной связи с Абидолом®.

Тело в целом: Недомогание.

Сердечно-сосудистый: Расширение сосудов.

Центральная Нервная Система: Тревога, Спутанность сознания, Нарушение координации, Эйфория, Миоз, Нервозность, Нарушение сна.

Желудочно-кишечный: Боль в животе, Анорексия, Метеоризм.

Опорно-двигательный аппарат: Гипертония.

Кожа: Сыпь.

Особые Чувства: Нарушение зрения.

Урогенитальная: Менопаузальные симптомы, частота мочеиспускания, задержка мочи.

Заболеваемость менее 1%, возможно, причинно-следственная связь: ниже перечислены побочные реакции, которые возникали с частотой менее 1% в клинических испытаниях и/или сообщались в постмаркетинговом опыте.

Тело в целом: Случайная травма, Аллергическая реакция, Анафилаксия, Смерть, Склонность к суициду, Потеря веса, серотониновый синдром (изменение психического статуса, гиперрефлексия, лихорадка, дрожь, тремор, возбуждение, потоотделение, судороги и кома).

Сердечно-сосудистый: Ортостатическая гипотензия, Обморок, Тахикардия.

Центральная Нервная Система: Аномальная походка, Амнезия, Когнитивная дисфункция, Депрессия, Затруднение концентрации внимания, Галлюцинации, Парестезии, Судороги, Тремор.

Дыхательный: Одышка.

Кожа: Синдром Стивенса-Джонсона/Токсический эпидермальный некролиз, Крапивница, Везикулы.

Особые Чувства: Дисгевзия.

Урогенитальная: Дизурия, нарушение менструального цикла.

Другие неблагоприятные переживания, причинно-следственная связь неизвестна

Множество других нежелательных явлений нечасто сообщалось у пациентов, принимавших Абидол® во время клинических испытаний и/или в постмаркетинговом опыте. Причинно-следственная связь между Абидолом® и этими событиями не установлена. Однако наиболее значимые события перечислены ниже в качестве предупреждающей информации для врача.

Сердечно-сосудистый: Нарушение ЭКГ, Артериальная гипертензия, Артериальная гипотензия, Ишемия миокарда, Сердцебиение, Отек легких, Тромбоэмболия легочной артерии.

Центральная Нервная Система: Мигрень, Нарушения речи.

Желудочно-кишечный: Желудочно-кишечные кровотечения, Гепатит, Стоматит, Печеночная недостаточность.

Лабораторные аномалии: Повышение креатинина, Повышение ферментов печени, снижение гемоглобина, Протеинурия.

Сенсорный: Катаракта, Глухота, Шум в ушах.

Другие побочные эффекты, ранее сообщенные в клинических испытаниях или Постмаркетинговых отчетах с Абидолом

Побочные эффекты, о которых сообщалось при применении препаратов Абидола, включают: аллергические реакции (включая анафилаксию, ангионевротический отек и крапивницу), брадикардию, судороги, лекарственную зависимость, отмену лекарств (включая возбуждение, тревогу, желудочно-кишечные симптомы, гиперкинезию, бессонницу, нервозность, тремор), гиперактивность, гипоактивность, гипотензию, обострение астмы и угнетение дыхания.. Другие нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препаратов Абидола и для которых не была определена причинно-следственная связь, включают: трудности с концентрацией внимания, гепатит, печеночную недостаточность, отек легких, синдром Стивенса-Джонсона и склонность к суициду.

Серотониновый синдром (симптомы которого могут включать изменение психического статуса, гиперрефлексию, лихорадку, дрожь, тремор, возбуждение, потоотделение, судороги и кому) был зарегистрирован при одновременном применении Абидола с другими серотонинергическими средствами, такими как СИОЗС и МАОИс. Постмаркетинговый опыт применения абидолсодержащих препаратов включал редкие сообщения о делирии, миозе, мидриазе и расстройстве речи, а также очень редкие сообщения о двигательных расстройствах, включая дискинезию и дистонию.

Случаи гипогликемии были зарегистрированы у пациентов, принимающих Абидол, в основном у пациентов с предрасполагающими факторами риска, включая диабет, пожилой возраст и почечную недостаточность. Следует соблюдать осторожность при назначении Абидола больным сахарным диабетом. Более частый контроль уровня глюкозы в крови может быть целесообразным, в том числе при начале или увеличении дозы.

Злоупотребление Наркотиками, Наркомания И Зависимость

Абидол может вызывать психическую и физическую зависимость морфинового типа (μ-опиоид). Зависимость и злоупотребление, включая поведение в поисках наркотиков и совершение незаконных действий для получения наркотика, не ограничиваются теми пациентами, которые ранее имели опиоидную зависимость. Было отмечено, что риск у пациентов, злоупотребляющих психоактивными веществами, выше. Абидол связан с развитием тяги и толерантности.

Была создана программа управления рисками для поддержки безопасного и эффективного использования Абидола®. Основными компонентами программы управления рисками считаются следующие:

1. Обязательство не подчеркивать и не выделять статус планирования Абидол ® (т. Е. не включенный в расписание CDSA) в своей рекламе или рекламной деятельности.
2. Включение утвержденного PAAB отчета о справедливом балансе во все рекламные и рекламные материалы Абидол®.
3. Обеспечение того, чтобы мероприятия по медицинскому просвещению по вопросам обезболивания с помощью Абидола® включали сбалансированную, научно обоснованную и актуальную информацию. Обязательство принимать разумные меры для информирования медицинских работников о том, что существует одобренная Министерством здравоохранения Канады информация о пользе и рисках для пациентов, а также обеспечить легкий доступ к этой информации через электронные и/или печатные источники.

Симптомы Абстиненции

При резком прекращении приема Абидола® могут возникнуть симптомы абстиненции. Эти симптомы могут включать: беспокойство, потливость, бессонницу, окоченение, боль, тошноту, тремор, диарею, симптомы верхних дыхательных путей, пилоэрекцию и редко галлюцинации. Другие симптомы, которые наблюдались реже при прекращении приема Абидола®, включают панические атаки, сильную тревогу и парестезии. Клинический опыт показывает, что симптомы абстиненции могут быть облегчены повторным введением опиоидной терапии с последующим постепенным уменьшением дозы препарата в сочетании с симптоматической поддержкой.