Zirlon-L

Rinite alérgica plurianual

Zirlon-L é indicado para o alívio dos sintomas associados à rinite alérgica perene em crianças de 6 meses a 2 anos.

Urticária idiopática crônica

Zirlon-L é indicado para o tratamento das manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crônica em adultos e crianças a partir de 6 meses.

O Zircon-L está disponível como uma solução de 2,5 mg / 5 mL (0,5 mg / mL) para tomar e como comprimidos frágeis de 5 mg (direcionados), que permitem a administração de 2,5 mg, se necessário. O Zirlon-L pode ser tomado independentemente do consumo de alimentos.

Rinite alérgica plurianual

Crianças de 6 meses a 2 anos

A dose inicial recomendada de zircão-L é de 1,25 mg (1/2 colher de chá de solução a tomar) [2,5 mL] uma vez ao dia à noite. A dose diária de 1,25 mg não deve ser excedida com uma exposição comparável a adultos que recebem 5 mg.

Urticária idiopática crônica

Adultos e crianças a partir dos 12 anos

A dose recomendada de Zirkon-L é de 5 mg (1 comprimido ou 2 colheres de chá), uma vez ao dia à noite. Alguns pacientes podem ser adequadamente controlados uma vez ao dia com 2,5 mg (1/2 comprimido ou 1 colher de chá [5 mL] solução a tomar).

Crianças de 6 a 11 anos

A dose recomendada de Zirkon-L é de 2,5 mg (1/2 comprimido ou 1 colher de chá [5 mL]) uma vez ao dia à noite. A dose de 2,5 mg não deve ser excedida porque a exposição sistêmica a 5 mg é aproximadamente duas vezes maior que em adultos.

Crianças de 6 meses a 5 anos

A dose inicial recomendada de zircão-L é de 1,25 mg (1/2 colher de chá de solução a tomar) [2,5 mL] uma vez ao dia à noite. A dose diária de 1,25 mg não deve ser excedida com uma exposição comparável a adultos que recebem 5 mg.

Ajuste da dose para disfunção renal e hepática

Em adultos e crianças a partir dos 12 anos com:

• insuficiência renal leve (depuração da creatinina [CL_CR] = 50-80 mL / min): recomenda-se uma dose de 2,5 mg uma vez ao dia
• insuficiência renal moderada (CL_CR = 30-50 mL / min): recomenda-se uma dose de 2,5 mg uma vez ao dia
• Insuficiência renal grave (CL_CR = 10-30 mL / min): recomenda-se uma dose de 2,5 mg duas vezes por semana (administrada uma vez a cada 3-4 dias)
• Pacientes com doença renal em estágio terminal (CL_CR <10 mL / min) e pacientes em hemodiálise não devem receber zircão-L .

Não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência hepática. O ajuste da dose é recomendado em pacientes com insuficiência hepática e renal.

Zirlon-L está contra-indicado em :

Pacientes com hipersensibilidade conhecida

Pacientes com hipersensibilidade conhecida à levocetirizina ou a qualquer um dos ingredientes de Zirlon-L ou cetirizina. As reações observadas variam de urticária a anafilaxia.

Pacientes com doença renal em estágio terminal

Pacientes com doença renal em estágio terminal (CL_CR <10 mL / min) e pacientes submetidos a hemodiálise

Pacientes pediátricos com insuficiência renal

Crianças de 6 meses a 11 anos com insuficiência renal

AVISO

Contido como parte do "PRECAUÇÕES" Seção

PRECAUÇÕES

Sonolência

Em estudos clínicos, a ocorrência de sonolência, Fadiga e astenia foram relatadas em alguns pacientes, em terapia com Zirlon-L. Os pacientes devem ser avisados disso, praticar profissões perigosas, requer vigilância mental completa, e coordenação motora, como operar máquinas ou dirigir um veículo a motor após tomar Zirlon-L. O uso simultâneo de Zirlon-L com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central deve ser evitado, como vigilância adicional e comprometimento adicional do desempenho do sistema nervoso central podem ocorrer.

Retenção urinária

Após o lançamento do mercado com Zirkon-L, a retenção urinária foi relatada. Zirkon-L deve ser usado com cautela em pacientes com fatores predisponentes de retenção urinária (por exemplo,. lesão medular, hiperplasia prostática), pois o zircão-L pode aumentar o risco de retenção urinária. Saia de Zirkon-L quando ocorrer comportamento na urina.

Toxicologia não clínica

Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade

Não foram realizados estudos de carcinogenicidade com levocetirizina. No entanto, a avaliação dos estudos de carcinogenicidade da cetirizina é relevante para determinar o potencial carcinogênico da levocetirizina. Num estudo de carcinogenicidade de 2 anos em ratos, a cetirizina não era cancerígena em doses alimentares de até 20 mg / kg (aproximadamente 15 vezes a dose diária oral máxima recomendada em adultos, aproximadamente 10 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 a 11 anos e aproximadamente 15 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 meses a 5 anos em mg / m₂ - base).). Em um estudo de carcinogenicidade de 2 anos em camundongos, a cetirizina causou um aumento da incidência de tumores benignos do fígado em homens com uma dose alimentar de 16 mg / kg (aproximadamente 6 vezes a dose diária oral máxima recomendada em adultos, aproximadamente 4 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 a 11 anos e aproximadamente 6 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 meses a 5 anos com mg / m₂ - base).). Não foi observada incidência aumentada de tumores benignos com uma dose alimentar de 4 mg / kg (aproximadamente 2 vezes a dose diária oral máxima recomendada em adultos, de acordo com a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 a 11 anos e aproximadamente 2 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 meses a 5 anos com mg / m_{). O significado clínico desses achados no uso prolongado de zircão-L não é conhecido.}

A levocetirizina não foi mutagênica no teste de Ames e no ensaio de linfócitos humanos, no ensaio de linfoma de camundongo e no in vivo - teste de micronúcleo em camundongos não clastogênicos.

Num estudo de fertilidade e desempenho reprodutivo geral em camundongos, a cetirizina não afetou a fertilidade na dose oral de 64 mg / kg (aproximadamente 25 vezes a dose diária oral recomendada em adultos com base em mg / m²).

Use em certas populações

Gravidez

Categoria de gravidez B

Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Como os estudos de reprodução animal nem sempre prevêem a resposta humana, Zirkon-L deve ser usado apenas durante a gravidez, se isso for claramente necessário.

Efeitos teratogênicos

Em ratos e coelhos, a levocetirizina estava em doses orais de cerca de 320 ou. 390 vezes a dose diária oral máxima recomendada em adultos a mg / m₂ - base não teratogênica.

Mães que amamentam

Não foram realizados estudos com animais peri e pós-natal com levoacetirizina. Em camundongos, a cetirizina causou um ganho de peso tardio dos filhotes durante a amamentação em uma dose oral em barragens, que é aproximadamente 40 vezes a dose diária oral máxima recomendada em adultos a mg / m₂ - correspondia à base. Estudos em cães beagle mostraram que cerca de 3% da dose de cetirizina foi excretada no leite. Foi relatado que a cetirizina é excretada no leite materno humano. Como também se espera que a levocetirizina seja excretada no leite materno, o uso de zircon-L em nutrizes não é recomendado.

Uso pediátrico

A dose recomendada de Zirlon-L para o tratamento das manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crônica em pacientes de 6 meses a 17 anos é baseada na extrapolação da eficácia de adultos com 18 anos ou mais.

A dose recomendada de Zirlon-L em pacientes de 6 meses a 2 anos para tratar os sintomas da rinite alérgica plurianual e de 6 meses a 11 anos com urticária idiopática crônica é baseada em comparações entre estudos da exposição sistêmica de Zirlon- L em adultos e pacientes pediátricos e em diante o perfil de segurança de Zirlon-L em adultos e pacientes pediátricos em doses, que correspondem ou são superiores à dose recomendada para pacientes de 6 meses a 11 anos.

A segurança do zircão-L 5 mg uma vez ao dia foi avaliada em 243 pacientes pediátricos com idades entre 6 e 12 anos em dois estudos clínicos controlados por placebo, com duração de 4 e 6 semanas. A segurança de Zirlon-L 1,25 mg duas vezes ao dia foi demonstrada em um estudo clínico de 2 semanas em 114 pacientes pediátricos com idades entre 1 e 5 anos e a segurança de Zirlon-L 1,25 mg uma vez ao dia em um ensaio clínico de 2 semanas em 45 pacientes pediátricos com idades entre 6 e 11 meses examinados.

A eficácia de Zirlon-L 1,25 mg uma vez ao dia (6 meses a 5 anos) e 2,5 mg uma vez ao dia (6 a 11 anos) tratar os sintomas da rinite alérgica perene e da urticária idiopática crônica é suportado pela extrapolação da eficácia comprovada de Zirlon-L 5 mg uma vez ao dia em pacientes com 12 anos ou mais de idade, com base na comparação farmacocinética entre adultos e crianças.

Comparações entre estudos mostram que a administração de uma dose de 5 mg de pacientes pediátricos com zircão-L a 6 a 12 anos resultou em aproximadamente dupla exposição sistêmica (AUC) que foi observado quando adultos saudáveis receberam 5 mg de zircão-L. Portanto, a dose recomendada de 2,5 mg uma vez ao dia não deve ser excedida em crianças de 6 a 11 anos. Num estudo farmacocinético populacional, a administração de 1,25 mg uma vez por dia em crianças de 6 meses a 5 anos resultou em exposição sistémica comparável a 5 mg uma vez por dia em adultos..

Aplicação geriátrica

Os ensaios clínicos com Zirlon-L para cada indicação aprovada não incluíram um número suficiente de pacientes com 65 anos ou mais para determinar se você respondeu de maneira diferente dos pacientes mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes idosos e jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cuidadosa, geralmente começando na extremidade inferior do intervalo de doses, o que reflete a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e uma doença associada ou outra terapia medicamentosa.

Compromisso renal

Sabe-se que o zircão-L é excretado essencialmente pelos rins, e o risco de efeitos colaterais neste medicamento pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se ter cautela ao selecionar doses e pode ser útil monitorar a função renal.

Compromisso hepático

Como a levocetirizina é excretada principalmente inalterada nos rins, é improvável que a depuração da levocetirizina seja significativamente reduzida em pacientes com insuficiência hepática.

Die Anwendung von Zirkon-L wurde mit Somnolenz, Müdigkeit, Asthenie und Harnverhalt in Verbindung gebracht.

Klinische Studien Erfahrung

Die unten beschriebenen Sicherheitsdaten spiegeln die Exposition gegenüber Zirlon-L bei 2708 Patienten mit allergischer rhinitis oder chronischer idiopathischer Urtikaria in 14 kontrollierten klinischen Studien von 1 Woche bis 6 Monaten wider.

Die kurzfristigen Sicherheitsdaten (Exposition bis zu 6 Wochen) für Erwachsene und Jugendliche basieren auf acht klinischen Studien, in denen 1896 Patienten (825 Männer und 1071 Frauen ab 12 Jahren) einmal täglich mit Zirlon-L 2,5, 5 oder 10 mg behandelt wurden mg am Abend.

Die kurzfristigen Sicherheitsdaten von pädiatrischen Patienten basieren auf zwei klinischen Studien, in denen 243 Kinder mit allergischer rhinitis (162 Männer und 81 Frauen im Alter von 6 bis 12 Jahren) 4 bis 6 Wochen lang einmal täglich mit Zirkon-L 5 mg behandelt wurden, eine klinische Studie, in der 114 Kinder (65 Männer und 49 Frauen im Alter von 1 bis 5 Jahren) mit allergischer rhinitis oder chronischer idiopathischer Urtikaria mit Zirkon-L 1.25 mg zweimal täglich für 2 Wochen und eine klinische Studie, in der 45 Kinder (28 Männer und 17 Frauen im Alter von 6 bis 11 Monaten) mit Symptomen einer allergischen rhinitis oder chronischen Urtikaria mit Zirkon-L 1 behandelt wurden.25 mg einmal täglich für 2 Wochen.

Die langfristigen Sicherheitsdaten (Exposition von 4 oder 6 Monaten) bei Erwachsenen und Jugendlichen basieren auf zwei klinischen Studien, in denen 428 Patienten (190 Männer und 238 Frauen) mit allergischer rhinitis einmal täglich einer Behandlung mit Zirlon-L 5 mg ausgesetzt waren. Langfristige Sicherheitsdaten sind auch aus einer 18-monatigen Studie bei 255 mit Zirlon-L behandelten Probanden im Alter von 12 bis 24 Monaten verfügbar.

Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in der klinischen Studie eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten raten wider.

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren

In Studien mit einer Dauer von bis zu 6 Wochen Betrug das Durchschnittsalter der Erwachsenen und Jugendlichen Patienten 32 Jahre, 44% der Patienten waren Männer und 56% waren Frauen und die große Mehrheit (mehr als 90%) war Kaukasisch.

In diesen Studien hatten 43% und 42% der Probanden in der Zirkon-L-Gruppe mit 2, 5 mg bzw. 5 mg mindestens ein unerwünschtes Ereignis im Vergleich zu 43% in der placebo-Gruppe.

In placebokontrollierten Studien mit einer Dauer von 1-6 Wochen waren die häufigsten Nebenwirkungen Somnolenz, nasopharyngitis, Müdigkeit, Mundtrockenheit und pharyngitis, und die meisten waren von leichter bis mäßiger Intensität. Somnolenz mit Zirlon-L zeigte dosisunterschiede zwischen getesteten Dosen von 2,5, 5 und 10 mg und war die häufigste Nebenwirkung, die zum absetzen führte (0,5%).

Tabelle 1 listet Nebenwirkungen auf, die bei mehr als oder gleich 2% der Patienten im Alter von 12 Jahren und älter, die Zirkon-L 2 ausgesetzt waren, berichtet wurden.5 mg oder 5 mg in acht placebokontrollierten klinischen Studien, die häufiger mit Zirkon-L als placebo auftraten.

Tabelle 1 Nebenwirkungen, die bei ≥ 2%* der Patienten Im Alter Von 12 Jahren und Älter berichtet wurden, die Zirkon-L 2 ausgesetzt Waren.5 mg oder 5 mg Einmal Täglich in Placebokontrollierten Klinischen Studien 1-6 Wochen Dauer

Zusätzliche Nebenwirkungen von medizinischer Bedeutung, die bei einer höheren Inzidenz als bei placebo bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren beobachtet wurden, die Zirkon-L ausgesetzt waren, sind Synkopen (0, 2%) und Gewichtszunahme (0, 5%).

Pädiatrische Patienten im Alter von 6 Bis 12 Jahren

Insgesamt 243 Pädiatrische Patienten im Alter von 6 bis 12 Jahren erhielten in zwei kurzzeitplacebokontrollierten doppelblindstudien einmal täglich Zirkon-L 5 mg. Das Durchschnittsalter der Patienten Betrug 9.8 Jahre, 79 (32%) waren 6 bis 8 Jahre alt und 50% waren kaukasier. Tabelle 2 listet Nebenwirkungen auf, die bei mehr als oder gleich 2% der Probanden im Alter von 6 bis 12 Jahren, die in placebokontrollierten klinischen Studien 5 mg Zirkon-L ausgesetzt waren, berichtet wurden und die bei Zirkon-L häufiger auftraten als bei placebo.max

Insgesamt 114 Pädiatrische Patienten im Alter von 1 bis 5 Jahren erhielten Zirkon-L 1.25 mg zweimal täglich in einer zweiwöchigen placebokontrollierten doppelblinden Sicherheitsstudie. Das Durchschnittsalter der Patienten Betrug 3.8 Jahre, 32% waren 1 bis 2 Jahre alt, 71% waren kaukasier und 18% waren Schwarz. Tabelle 3 listet Nebenwirkungen auf, die bei mehr als oder gleich 2% der Patienten im Alter von 1 bis 5 Jahren berichtet wurden, die Zirkon-L 1 ausgesetzt waren.25 mg zweimal täglich in der placebokontrollierten Sicherheitsstudie, die bei Zirkon-L häufiger auftraten als bei placebo.

Tabelle 3 Nebenwirkungen, die in ≥2%* der Patienten im Alter von 1-5 Jahren Berichtet wurden, die Zirkon-L 1 ausgesetzt Waren.25 mg zweimal Täglich In einer 2-Wöchigen Placebokontrollierten Klinischen Studie

Pädiatrische Patienten im Alter von 6 bis 11 Monaten

Insgesamt 45 Pädiatrische Patienten im Alter von 6 bis 11 Monaten erhielten Zirkon-L 1.25 mg einmal täglich in einer zweiwöchigen placebokontrollierten doppelblinden Sicherheitsstudie. Das Durchschnittsalter der Patienten Betrug 9 Monate, 51% waren kaukasier und 31% waren Schwarz. Nebenwirkungen, die bei mehr als 1 Probanden berichtet wurden (i.e. mehr als oder gleich 3% der Probanden) im Alter von 6 bis 11 Monaten, die Zirkon-L 1 ausgesetzt waren.25 mg einmal täglich in der placebokontrollierten Sicherheitsstudie, die bei Zirkon-L häufiger auftraten als bei placebo, beinhalteten Durchfall und Verstopfung, über die bei 6 (13%) und 1 (4%) und 3 (7%) berichtet wurde%) und 1 (4%) Kinder in den mit Zirkon-L bzw..

Langjährige Klinische Studienerfahrung

In zwei kontrollierten klinischen Studien wurden 428 Patienten (190 Männer und 238 Frauen) im Alter von 12 Jahren und älter 4 oder 6 Monate lang einmal täglich mit Zirlon-L 5 mg behandelt. Die patienteneigenschaften und das Sicherheitsprofil ähnelten denen in den Kurzzeitstudien. Zehn (2,3%) Patienten, die mit Zirkon-L behandelt wurden, wurden wegen Somnolenz, Müdigkeit oder Asthenie abgesetzt, verglichen mit 2 (<1%) in der placebo-Gruppe.

Es gibt keine klinischen Langzeitstudien bei Kindern unter 12 Jahren mit allergischer rhinitis oder chronischer idiopathischer Urtikaria.

Labortestanomalien

Erhöhungen von Blut bilirubin und Transaminasen wurden berichtet in <1% der Patienten in den klinischen Studien. Die Erhöhungen waren vorübergehend und führten bei keinem Patienten zum absetzen.

Erfahrung Nach dem Marketing

Zusätzlich zu den Nebenwirkungen, die in klinischen Studien berichtet und oben aufgeführt wurden, wurden die folgenden Nebenwirkungen auch bei der Anwendung von Zirklon-L nach der Zulassung festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der arzneimittelexposition herzustellen.max

Neben diesen Reaktionen, die unter Behandlung mit Zirlon-L berichtet wurden, wurden weitere potenziell schwerwiegende unerwünschte Ereignisse aus den Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen mit Cetirizin berichtet. Da Levocetirizin die wichtigste pharmakologisch aktive Komponente von Cetirizin ist, sollte berücksichtigt werden, dass die folgenden unerwünschten Ereignisse möglicherweise auch unter der Behandlung mit Zirlon-L auftreten können.

A sobredosagem foi causada com Zirkon-L .

Sintomas de sobredosagem podem ser sonolência em adultos. As crianças podem sentir inquietação e inquietação, seguidas de sonolência. Nenhum antídoto específico para Zirlon-L é conhecido. Se ocorrer uma overdose, recomenda-se tratamento sintomático ou de suporte. O zircão-L não é efetivamente removido por diálise e a diálise é ineficaz, a menos que um agente dialisável tenha sido tomado ao mesmo tempo.

A dose oral máxima aguda não letal de levocetirizina foi de 240 mg / kg em camundongos (aproximadamente 190 vezes a dose diária oral máxima recomendada em adultos, aproximadamente 230 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 a 11 anos e aproximadamente 180 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 meses a 5 anos em mg / m₂ - base).). Em ratos, a dose oral não letal máxima foi de 240 mg / kg (aproximadamente 390 vezes a dose diária oral máxima recomendada em adultos, aproximadamente 460 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 a 11 anos e aproximadamente 370 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 meses a 5 anos em mg / m₂ - base).).

Estudos em indivíduos adultos saudáveis mostraram que a levocetirizina em doses de 2,5 mg e 5 mg inibiu a doença da pele e o surto causado pela injeção intradérmica de histamina. Por outro lado, a dextrocetirizina não mostrou uma mudança clara na inibição da reação das baleias e dos flare. A levocetirizina na dose de 5 mg inibiu o trigo e o surto causados pela injeção intradérmica de histamina em 14 indivíduos pediátricos (de 6 a 11 anos) e a atividade continuou por pelo menos 24 horas. A relevância clínica dos testes cutâneos histamina-trigo é desconhecida.

Um estudo de QT / QTc com uma dose única de 30 mg de levocetirizina não teve efeito no intervalo QTc. Embora uma dose única de levocetirizina não tenha efeito, os efeitos da levocetirizina após uma dose única não podem ser no estado estacionário. O efeito da levocetirizina no intervalo QTc após a administração de várias doses é desconhecido. Não se espera que a levocetirizina tenha efeitos QT / QTc sem relatos de prolongamento do intervalo QT devido aos resultados de estudos de QTc com cetirizina e à longa história após a colocação no mercado de cetirizina.

A levocetirizina mostrou farmacocinética linear ao longo da faixa de doses terapêuticas em indivíduos adultos saudáveis.

Absorção

A levocetirizina é rápida e extensamente absorvida após administração oral. Nos adultos, as concentrações plasmáticas máximas são atingidas.0,9 horas após a administração do comprimido oral. A taxa de acumulação após administração oral diária é de 1,12, com estado estacionário atingido após 2 dias. As concentrações máximas são tipicamente 270 ng / mL e 308 ng / mL após uma dose única e repetida de 5 mg uma vez ao dia, respectivamente. Os alimentos não tiveram efeito na extensão da exposição (AUC) do comprimido de levocetirizina, mas o Tmax foi atrasado em aproximadamente 1,25 horas e a Cmax foi reduzida em aproximadamente 36% após a administração com uma refeição rica em gordura; portanto, a levocetirizina pode ser administrada com ou sem alimentos.

Uma dose de 5 mg (10 mL) de solução de zircão-L a tomar é bioequivalente a uma dose de 5 mg de comprimidos de zircão-L. Após administração oral de uma dose de 5 mg de solução de zircão L para ingestão em indivíduos adultos saudáveis, as concentrações plasmáticas máximas médias foram atingidas aproximadamente 0,5 horas após a dose.

Distribuição

A ligação média às proteínas plasmáticas da levocetirizina in vitro estava entre 91 e 92%, incluindo os níveis plasmáticos terapêuticos observados, independentemente da concentração na faixa de 90-5000 ng / mL. Após a administração oral, o volume médio aparente de distribuição é de aproximadamente 0,4 L / kg, o que representa a distribuição em toda a água do corpo.

Metabolismo

O nível de metabolismo da levocetirizina em humanos é inferior a 14% da dose e, portanto, espera-se que as diferenças resultantes do polimorfismo genético ou do uso simultâneo de inibidores da enzima metabolizadora de medicamentos para o fígado sejam insignificantes. As rotas do metabolismo incluem oxidação aromática, N e O-desalquilação e conjugação de taurina. As vias de dealquilação são principalmente mediadas pelo CYP 3A4, enquanto a oxidação aromática compreende várias isoformas do CYP e / ou não identificadas.

Eliminação

A meia-vida plasmática em adultos saudáveis Fraude aproximadamente 8 a 9 horas após tomar os comprimidos e tomar a solução, e a depuração oral total média da fraude com levocetirizina aproximadamente 0,63 mL / kg / min. A principal via de excreção da levocetirizina e seus metabólitos é através da urina e representa uma média de 85,4% da dose. a excreção através das fezes representa apenas 12,9% da dose. A levocetirizina é excretada pela filtração glomerular e secreção tubular ativa. A depuração renal da levocetirizina correlaciona-se com a depuração da creatinina. A depuração da levocetirizina é reduzida em pacientes com insuficiência renal.