Ventor

Para terapia sintomática, redução da intensidade da dor e inflamação no momento do uso (não afeta a progressão da doença) nas seguintes condições e doenças :

artrite reumatóide;

sidra conjunta com agravamento da gota;

artrite psoriática;

espondilartrite anquilosante;

osteocondrose com síndrome das raízes;

osteoartrose;

mialgia da gênese reumática e não reumática;

inflamação de ligamentos, tendões, bursite (incluindo h. inflamação pós-traumática dos tecidos moles);

síndrome da dor de várias gênese (incluindo.h. no período pós-operatório, para lesões, algodismenoreia, dor de dente, dor de cabeça, artralgia, lumboishialia).

Osteoartrite, osteoartrite, síndrome da dor com lesões extraarticulares (tendinite, bursite, hematomas, entorse, etc.d.), dor de dente e inflamação, dismenoreia primária (tratamento sintomático).

tratamento da dor aguda (dor nas costas, região lombar; síndrome da dor na patologia do sistema músculo-esquelético, incluindo lesões, entorses e assobios das articulações; tendinite, bursite);

dor de dente ;

tratamento sintomático da osteoartrose com síndrome da dor;

disalgomenorya.

O medicamento destina-se a terapia sintomática, redução da dor e inflamação no momento do uso.

Внутрь, после еды. Содержимое пакетика растворить в 80–100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Взрослым: рекомендуемая дозировка — 100 мг (1 табл. или 1 пакетик с гранулами) 2 раза в сутки. При необходимости дозировка может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки в зависимости от тяжести течения заболевания. Длительность лечения зависит от клинического эффекта.

Пациентам старше 65 лет рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата.

Пациентам с незначительным нарушением функции почек (Cl креатинина — 30–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) следует соблюдать осторожность (при необходимости дозировка у таких пациентов может быть уменьшена).

Внутрь, после еды. По 1 пак. (100 мг нимесулида) 2 раза в день. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Ventor^® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Подростки (от 12 до 18 лет). На основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек. На основании фармакокинетических данных, необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста. При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими ЛС.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Гиперчувствительность, в т.ч. к аспирину или другим НПВС в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), острые пептические язвы, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ, нарушения свертывающей системы крови, тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет.

повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата;

гиперергические реакции (в анамнезе), например бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида;

гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе);

сопутствующий (одновременный) прием ЛС с потенциальной гепатотоксичностью, например парацетамола или других анальгезирующих средств или НПВС;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в ЖКТ;

наличие в анамнезе цереброваскулярных кровоизлияний или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;

тяжелые нарушения свертывания крови;

тяжелая сердечная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

беременность и период лактации;

алкоголизм, наркозависимость;

дети в возрасте до 12 лет.

С осторожностью: тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета типа 2, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, Cl креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания.

Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Решение о назначении препарата Ventor^® должно основываться на индивидуальной оценке риска и пользы при приеме препарата.

Аллергические реакции: наиболее часто — сыпь, крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек, в единичных случаях — синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.

Со стороны ЖКТ: часто — изжога, тошнота, гастралгия, абдоминальные боли, диарея, запоры; редко — пептические язвы, перфоративные язвы, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны гепатобилиарной системы: изменения печеночных ферментов (трансаминаз), чаще временные и обратимые; в единичных случаях — острый гепатит, молниеносная печеночная недостаточность (несколько летальных исходов).

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, беспокойство, головокружение.

Со стороны мочевыводящей системы: олигурия, отеки, изолированная гематурия,

почечная недостаточность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: в единичных случаях

лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения, гематурия, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях — анафилактические реакции в виде диспноэ, приступов астмы, в основном у пациентов с аллергией на аспирин (ацетилсалициловую кислоту) и другие НПВС.

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (>100–<10); нечасто (>1000–<100), редко (>10000–<1000), очень редко (<10000).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Аллергические реакции: нечасто — зуд, сыпь, повышенная потливость; редко — реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко — анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органов чувств: редко — нечеткое зрение.

Нарушения со стороны ССС: нечасто — артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность АД, приливы.

Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Прочие: редко — гиперкалиемия.

Лечение: промывание желудка, выявление и коррекция водно-электролитных расстройств, симптоматическая терапия.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, — индукция рвоты и/или назначение активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97,5%). Показан контроль функции почек и печени.

O inibidor seletivo da ciclooxigenase é uma enzima envolvida na síntese de GEE. O grupo funcional da nemosulida é sulfonilida. Em pesquisa in vivo e in vitro verifica-se que a nemesulida inibe principalmente a ciclooxigenase II, cuja síntese prevalece no processo de inflamação e tem efeito mínimo na ciclooxigenase I, que tem um efeito protetor no estômago ou nos rins mucosos. Em uma reação inflamatória, afeta os neutrófilos no estágio II da resposta celular. Reduz efetivamente os produtos de oxidantes no processo de interação de neutrófilos com fatores de quimiotaxia (ação celular direta), sem reduzir as propriedades locomotoras da célula e não limita a eficácia absorvente dos neutrófilos no processo de fagocitose. Ele atua como um ativador do ácido hipoclorico no processo de fagocitose (processo de descarte). Previne a formação de cloramina em neutrófilos e danos aos tecidos tóxicos por agentes oxidantes clorados em processos inflamatórios.

Nimesulid é um VPL sulfonamida. Tem um efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético. O nimesulídeo atua como o inibidor da enzima COG, responsável pela síntese de GEE e inibe principalmente o COG-2.

Quando administração oral, é bem absorvida. Após uma dose única de 100 mg C _máx no plasma é observado após 2-3 horas e é de 3-4 mg / l. AUC = 20–35 mg / l / h. Não houve diferença estatística entre os dados acima e os valores obtidos ao usar o medicamento na dose de 100 mg 2 vezes ao dia por 7 dias. Até 97,5% da substância se liga às proteínas plasmáticas.

Metabolizado no fígado. O principal metabolito é a forma de paragidroxi com atividade farmacológica. O tempo estimado antes do metabolito aparecer no sistema circulatório é insignificante e é de 0,8 horas; no entanto, a constante de formação é pequena e significativamente menor que a constante de absorção da nemesulida. A hidroxinimesulida é o único metabolito no plasma e está quase completamente em condições livres. T_1/2 é de 3,2 a 6 horas. Distingue-se principalmente com a urina (aproximadamente 50% da dose inserida). Apenas 1-3% é excretado inalterado. A hidroxinimesulida - o principal metabolito - é detectada apenas na forma de glucuronido. Aproximadamente 29% da substância injetada é liberada após biotransformação com fezes.

O perfil de nemesulida cinética não muda em pacientes idosos com introduções únicas e repetidas.

Para distúrbios menores da função renal (Cl creatinina 30–80 ml / min) C _máx nemosulida e seus metabólitos não excedem o nível de voluntários saudáveis. O uso repetido do medicamento não leva à acumulação. É contra-indicado para pacientes com insuficiência hepática devido ao alto risco de acumulação.

Depois de levá-lo para dentro, o medicamento é bem absorvido pelo LCD, atingindo C_máx no plasma sanguíneo após 2-3 horas; ligação às proteínas plasmáticas - 97,5%; T_1/2 é de 3,2 a 6 horas. Penetra facilmente através de barreiras histohemáticas.

Metabolizado no fígado usando isopurmo citocromo P450CYP 2C9. O principal metabolito é a nesulida paragidroxiproductória farmacologicamente ativa - a hidroxinimesulida. A hidroxinimesulida é excretada com bile na forma metabolizada (detectada exclusivamente na forma de glucuronato - cerca de 29%).

O nimesulídeo é excretado do corpo, principalmente por rins (cerca de 50% da dose aceita).

O perfil farmacêutico do inimigo em idosos não muda quando doses únicas e múltiplas / repetidas são atribuídas.

De acordo com um estudo experimental realizado com pacientes com insuficiência renal leve a moderada (Cl creatinina 30–80 ml / min) e voluntários saudáveis, C_máx a nemesulida e seu metabólito no plasma dos pacientes não excederam a concentração de nemesulida em voluntários saudáveis. AUC e T_1/2 em pacientes com insuficiência renal foram maiores em 50%, mas dentro dos limites dos valores dos parâmetros farmacocinéticos. Ao tomar o medicamento novamente, a acumulação não é observada.

• Outros analgésicos não arcóticos, incluindo medicamentos não esteróides e outros anti-inflamatórios

• Medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (NPVP) [Outros analgésicos não medicamentosos, incluindo medicamentos não esteróides e outros anti-inflamatórios]

No decorrer da pesquisa in vivo Não foram identificadas interações clinicamente significativas com glibenclamida, teofilina, varfarina, digoxina, cimetidina e antiácidos. De acordo com os resultados do estudo, a interação clinicamente significativa não foi revelada. Aulina reduz a eficácia dos diuréticos e, em particular, bloqueia o aumento da concentração de ruibarbo no plasma estimulado pela furosemida. Uma análise farmacêutica da concentração de nemosulida em pacientes submetidos à terapia contínua com diuréticos (furosemida) revelou uma diminuição clinicamente insignificante no volume de distribuição. Melhora o efeito do ácido acetilsalicílico na hemostasia. O uso simultâneo de Aulina com salicilatos ou colbutamida pode afetar a concentração deste último no plasma e, portanto, sua eficácia clínica. Os AINEs reduzem a depuração do lítio, o que leva a um aumento na concentração plasmática e ao desenvolvimento de efeitos tóxicos (quando a nemesulida é prescrita para pacientes em tratamento com sais de lítio, é necessário determinar regularmente sua concentração).

Interações farmacodinâmicas

SCS . Aumente o risco de úlceras gastrointestinais ou sangramento.

Medicamentos antitrombocíticos e ISRSs, como a fluoxetina. Aumente o risco de sangramento gastrointestinal.

Anticoagulantes. Os VPLs podem melhorar a ação de anticoagulantes como a varfarina. Devido ao risco aumentado de sangramento, essa combinação não é recomendada e contra-indicada para pacientes com distúrbios graves da coagulação. Se a terapia combinada não puder ser evitada, é necessário um monitoramento cuidadoso dos indicadores de coagulação sanguínea.

Diuréticos. O NPVS pode reduzir o efeito dos diuréticos.

Em voluntários saudáveis, o nemosulídeo reduz temporariamente a excreção de sódio sob a influência da furosemida, em menor grau, a remoção de potássio e reduz o efeito diurético real.

A ingestão conjunta de nemosulida e furosemida leva a uma diminuição (em cerca de 20%) da AUC e a uma diminuição na excreção cumulativa de furosemida sem alterar a depuração renal da furosemida.

A nomeação conjunta de furosemida e nêmese requer cautela em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca.

Inibidores e antagonistas da APF dos receptores de aniotenzina II . As NSAs podem reduzir o efeito de medicamentos anti-hipertensivos. Em pacientes com insuficiência renal leve a moderada (Cl creatinina 30–80 ml / min) com a nomeação conjunta de inibidores da APF, antagonistas dos receptores ou substâncias da angiotensina II que suprimem o sistema COG (NPVS, anti-agregados) deterioração adicional da função dos rins e ocorrência de insuficiência renal aguda, qual, como regra, pode ser convertido. Essas interações devem ser consideradas em pacientes em uso de Ventor^® combinado com inibidores da APF ou antagonistas dos receptores da angiotensina II. Portanto, a ingestão conjunta desses medicamentos deve ser prescrita com cautela, especialmente para pacientes mais velhos. Os pacientes devem receber uma quantidade suficiente de líquido e a função renal deve ser cuidadosamente monitorada após o início da terapia articular.

Interações farmacocinéticas com outros medicamentos

Preparações de lítio. Há evidências de que os AINEs reduzem a depuração do lítio, o que leva a um aumento na concentração de lítio no plasma sanguíneo e sua toxicidade. Quando a nemosulida é prescrita, os pacientes que recebem terapia com lítio devem monitorar regularmente a concentração de lítio no plasma.

Não foram observadas interações clínicas com glibenclamida, teofilina, digoxina, cimetidina e antiácidos (por exemplo, uma combinação de alumínio e hidróxido de magnésio).

A nimesulida inibe a atividade do isopurmio CYP2C9. Ao tomar medicamentos com nemosulida que são substratos dessa enzima, a concentração desses medicamentos no plasma pode aumentar.

Ao atribuir um nemóide menos de 24 horas antes ou depois de tomar metotrexato, deve-se tomar cuidado, t.to. nesses casos, o nível de metotrexato no plasma e, consequentemente, os efeitos tóxicos deste medicamento podem aumentar.

Em conexão com a ação nos GEE renais, os inibidores da usina de aquecimento central, aos quais a nemesulida pertence, podem aumentar a nefrotoxicidade das ciclosporinas.

A interação de outros medicamentos com nemesulida

Pesquisa in vitro mostrou que a nemosulida é deslocada dos locais de ligação pela holbutamida, ácido salicílico e ácido valproéico, mas esses efeitos não foram observados no processo de uso clínico do medicamento.