Blunid

Para terapia sintomática, redução da intensidade da dor e inflamação no momento do uso (não afeta a progressão da doença) nas seguintes condições e doenças :

artrite reumatóide;

sidra conjunta com agravamento da gota;

artrite psoriática;

espondilartrite anquilosante;

osteocondrose com síndrome das raízes;

osteoartrose;

mialgia da gênese reumática e não reumática;

inflamação de ligamentos, tendões, bursite (incluindo h. inflamação pós-traumática dos tecidos moles);

síndrome da dor de várias gênese (incluindo.h. no período pós-operatório, para lesões, algodismenoreia, dor de dente, dor de cabeça, artralgia, lumboishialia).

Osteoartrite, osteoartrite, síndrome da dor com lesões extraarticulares (tendinite, bursite, hematomas, entorse, etc.d.), dor de dente e inflamação, dismenoreia primária (tratamento sintomático).

tratamento da dor aguda (dor nas costas, região lombar; síndrome da dor na patologia do sistema músculo-esquelético, incluindo lesões, entorses e assobios das articulações; tendinite, bursite);

dor de dente ;

tratamento sintomático da osteoartrose com síndrome da dor;

disalgomenorya.

O medicamento destina-se a terapia sintomática, redução da dor e inflamação no momento do uso.

Dentro, depois de comer. Resolva o conteúdo da bolsa em 80-100 ml de água. A solução preparada não está sujeita a armazenamento.

Adultos: Dosagem recomendada - 100 mg (1 tabela. ou 1 saco de grânulos) 2 vezes ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 200 mg 2 vezes ao dia, dependendo da gravidade do curso da doença. A duração do tratamento depende do efeito clínico.

Pacientes com mais de 65 anos são aconselhados a usar uma dose eficaz mínima do medicamento.

Pacientes com uma função renal ligeira comprometida (Cl creatinina - 30–80 ml / min) não precisam de correção da dose. Ao prescrever o medicamento, os pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina <30 ml / min) devem ter cuidado (se necessário, a dosagem nesses pacientes pode ser reduzida).

Dentro, depois da comida. 1 pacote cada. (100 mg de nemesulida) 2 vezes ao dia. O conteúdo da bolsa é derramado em um copo e dissolvido em aproximadamente 100 ml de água. A solução preparada não está sujeita a armazenamento.

Blunid^® É utilizado apenas para o tratamento de pacientes com mais de 12 anos de idade.

Adolescentes (de 12 a 18 anos). Com base no perfil farmacocinético e nas características farmacodinâmicas da nesulida, os adolescentes não precisam ajustar a dose.

Pacientes com insuficiência renal. Com base em dados farmacocinéticos, não há necessidade de ajustar a dose em pacientes com formas leves a moderadas de insuficiência renal (Cl creatinina 30–80 ml / min).

Pacientes idosos. Ao tratar pacientes idosos, a necessidade de ajustar a dose diária é determinada pelo médico com base na possibilidade de interação com outros medicamentos.

A duração máxima do tratamento com necesulida é de 15 dias.

Para reduzir o risco de efeitos colaterais indesejados, você deve usar a dose efetiva mínima em um curso minimamente curto.

Hipersensibilidade, t.h. aspirina ou outros AINEs da história (broncoespasmo, rinite, urticária), úlceras pépticas agudas, erosão e amenização do trato gastrointestinal, distúrbios do sistema de coagulação sanguínea, função renal grave comprometida, insuficiência hepática, infância até 12 anos.

Com cautela: hipertensão arterial, insuficiência cardíaca, diabetes mellitus.

hipersensibilidade ao nemolida ou a um dos componentes do medicamento;

reações hipergicais (na história), como broncoespasmo, rinite, urticária, associadas à ingestão de ácido acetilsalicílico ou outros VPLs, incluindo.h. nemesulida;

reações hepatotóxicas à nemesulida (na história);

técnica concomitante (simultânea) de medicamentos com potencial hepatotoxicidade, por exemplo paracetamol ou outros agentes analgésicos ou NPVS ;

doenças inflamatórias intestinais (doença de Kron, colite ulcerativa inespecífica) na fase de exacerbação;

período após desvio aorocoronário ;

síndrome febril com resfriados e infecções virais respiratórias agudas;

uma combinação completa ou incompleta de asma brônquica, polipose nasal recorrente ou seio perinosal com intolerância ao ácido acetilsalicílico e outros AINEs (incluindo.h. na história);

úlcera péptica do estômago ou duodeno na fase de exacerbação, presença de úlcera, perfuração ou sangramento no trato gastrointestinal na anamnese

a presença na história de hemorragias cerebrovasculares ou outros sangramentos, bem como doenças acompanhadas de sangramentos;

distúrbios graves de coagulação do sangue;

insuficiência cardíaca grave;

insuficiência renal grave (cl creatinina <30 ml / min), hipercalemia confirmada;

insuficiência hepática ou qualquer doença hepática ativa;

gravidez e aleitamento;

alcoolismo, dependência de drogas;

crianças menores de 12 anos.

Com cautela : formas graves de hipertensão arterial, diabetes mellitus tipo 2, insuficiência cardíaca, doença cardíaca coronária, doença cerebrovascular, dislipidemia / hiperlipidemia, doenças das artérias periféricas, tabagismo, creatinina menor que 60 ml / min.

Dados anamnésticos sobre a presença de danos ulcerativos no trato gastrointestinal, infecção causada Helicobacter pylori; velhice; uso anterior prolongado de AINE; doenças somáticas graves.

Terapia associada aos seguintes medicamentos: anticoagulantes (por exemplo,. varfarina), anti-agregantes (por exemplo,. ácido acetilsalicílico, clopidogrel), SCS oral (por exemplo,. pré-nisolona), ISRS (por exemplo,. citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).

Decisão de prescrever Blunid^® deve basear-se em uma avaliação individual do risco e benefícios do uso do medicamento.

Reações alérgicas: na maioria das vezes - erupção cutânea, urticária, coceira, eritema, inchaço angioneurótico, em casos isolados - síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica.

Do lado do LCD: frequentemente - azia, náusea, gastralgia, dor abdominal, diarréia, constipação; raramente - úlceras pépticas, úlceras perfurativas, sangramento gastrointestinal.

Do sistema hepatobiliar: alterações nas enzimas hepáticas (transaminases) são mais frequentemente temporárias e reversíveis; em casos isolados - hepatite aguda, insuficiência hepática extremamente rápida (vários resultados fatais).

Do lado do sistema nervoso : sonolência, dor de cabeça, ansiedade, tontura.

Do sistema urinário : oligúria, edema, hematúria isolada

insuficiência renal.

Do sistema sanguíneo e do sistema linfático : em casos únicos

leucopenia, anemia, agranulocitose, alongamento do tempo de sangramento, hematúria, roxo, trombocitopenia.

Do sistema respiratório : em casos isolados - reações anafiláticas na forma de dispnéia, ataques de asma, principalmente em pacientes com alergia à aspirina (ácido acetilsalicílico) e outros AINEs.

A frequência é classificada por categoria, dependendo da ocorrência do caso: com muita frequência (> 10), frequentemente (> 100– <10); raramente (> 1000– <100), raramente (> 1000– <1000), muito raramente (<1000).

Violações pelos sistemas circulatório e linfático: raramente - anemia, eosinofilia, hemorragias; muito raramente - trombocitopenia, trombocitopênica da shellpura.

Reações alérgicas: raramente - prurido, erupção cutânea, aumento da transpiração; raramente - reações de hipersensibilidade, eritema, dermatite; muito raramente - reações anafilactóides, urticária, inchaço angioneurótico, eritema polifal, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Layella).

Violações pelo CNS: raramente - tontura; raramente - uma sensação de medo, nervosismo, sonhos pesadelos; muito raramente - dor de cabeça, sonolência, encefalopatia (síndrome de Raye).

Violações pelos sentidos: raramente - visão confusa.

Violações do CCC: com pouca frequência - hipertensão arterial, taquicardia, labilidade da pressão arterial, marés.

Distúrbios do sistema respiratório: raramente - falta de ar; muito raramente - exacerbação da asma brônquica, broncoespasmo.

Violações pelo LCD: frequentemente - diarréia, náusea, vômito; raramente - constipação, flatulência, gastrite; muito raramente - dor abdominal, dispepsia, estomatite, cadeira em forma de alcatrão, sangramento gastrointestinal, úlcera e / ou perfuração do estômago ou duodeno.

Distúrbios do fígado e do sistema biliar: muito raramente - hepatite, hepatite relâmpago, icterícia, colestase, aumento da atividade de enzimas hepáticas.

Distúrbios nos rins e no sistema urinário: raramente - disúria, hematúria, atraso na micção; muito raramente - insuficiência renal, oligúria, nefrite intersticial.

Violações gerais : raramente - mal-estar, astenia; muito raramente - hipotermia.

De outros: raramente - hipercalemia.

Tratamento: lavagem gástrica, detecção e correção de distúrbios hidrolíticos da água, terapia sintomática.

Sintomas : apatia, sonolência, náusea, vômito, dor na região epigástrica. Com a terapia de gastropatia de suporte, esses sintomas geralmente são reversíveis. A ocorrência de sangramento gastrointestinal é possível. Em casos raros, a DA pode aumentar, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e do coma, reações anafilactóides.

Tratamento: sintomático. Não há antídoto específico. Se a overdose ocorreu nas últimas 4 horas, a indução de vômito e / ou a finalidade de carvão ativado (de 60 a 100 g por adulto) e / ou laxante osmótico. Diurese fortificada, hemodiálise - ineficaz devido à alta conexão do medicamento com proteínas (até 97,5%). A função dos rins e fígado é indicada.

Селективный ингибитор циклооксигеназы — фермента, участвующего в синтезе ПГ. Функциональной группой в нимесулиде является сульфонилид. В исследованиях in vivo и in vitro установлено, что нимесулид преимущественно ингибирует циклооксигеназу II, синтез которой преобладает в процессе воспаления, и оказывает минимальное воздействие на циклооксигеназу I, обладающую защитным действием на слизистую желудка или почек. При воспалительной реакции воздействует на нейтрофилы на II стадии клеточного ответа. Эффективно снижает продукцию оксидантов в процессе взаимодействия нейтрофилов с факторами хемотаксиса (прямое клеточное действие), при этом не снижает локомоторных свойств клетки и не ограничивает поглощающую эффективность нейтрофилов в процессе фагоцитоза. Действует в качестве активатора гипохлорной кислоты в процессе фагоцитоза (процесс утилизации). Предотвращает образование хлорамина в нейтрофилах и токсическое поражение тканей хлорированными окислителями при воспалительных процессах.

Нимесулид является НПВС из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента ЦОГ, отвечающего за синтез ПГ и ингибирует главным образом ЦОГ-2.

Quando administração oral, é bem absorvida. Após uma dose única de 100 mg C _máx no plasma é observado após 2-3 horas e é de 3-4 mg / l. AUC = 20–35 mg / l / h. Não houve diferença estatística entre os dados acima e os valores obtidos ao usar o medicamento na dose de 100 mg 2 vezes ao dia por 7 dias. Até 97,5% da substância se liga às proteínas plasmáticas.

Metabolizado no fígado. O principal metabolito é a forma de paragidroxi com atividade farmacológica. O tempo estimado antes do metabolito aparecer no sistema circulatório é insignificante e é de 0,8 horas; no entanto, a constante de formação é pequena e significativamente menor que a constante de absorção da nemesulida. A hidroxinimesulida é o único metabolito no plasma e está quase completamente em condições livres. T_1/2 é de 3,2 a 6 horas. Distingue-se principalmente com a urina (aproximadamente 50% da dose inserida). Apenas 1-3% é excretado inalterado. A hidroxinimesulida - o principal metabolito - é detectada apenas na forma de glucuronido. Aproximadamente 29% da substância injetada é liberada após biotransformação com fezes.

O perfil de nemesulida cinética não muda em pacientes idosos com introduções únicas e repetidas.

Para distúrbios menores da função renal (Cl creatinina 30–80 ml / min) C _máx nemosulida e seus metabólitos não excedem o nível de voluntários saudáveis. O uso repetido do medicamento não leva à acumulação. É contra-indicado para pacientes com insuficiência hepática devido ao alto risco de acumulação.

Depois de levá-lo para dentro, o medicamento é bem absorvido pelo LCD, atingindo C_máx no plasma sanguíneo após 2-3 horas; ligação às proteínas plasmáticas - 97,5%; T_1/2 é de 3,2 a 6 horas. Penetra facilmente através de barreiras histohemáticas.

Metabolizado no fígado usando isopurmo citocromo P450CYP 2C9. O principal metabolito é a nesulida paragidroxiproductória farmacologicamente ativa - a hidroxinimesulida. A hidroxinimesulida é excretada com bile na forma metabolizada (detectada exclusivamente na forma de glucuronato - cerca de 29%).

O nimesulídeo é excretado do corpo, principalmente por rins (cerca de 50% da dose aceita).

O perfil farmacêutico do inimigo em idosos não muda quando doses únicas e múltiplas / repetidas são atribuídas.

De acordo com um estudo experimental realizado com pacientes com insuficiência renal leve a moderada (Cl creatinina 30–80 ml / min) e voluntários saudáveis, C_máx a nemesulida e seu metabólito no plasma dos pacientes não excederam a concentração de nemesulida em voluntários saudáveis. AUC e T_1/2 em pacientes com insuficiência renal foram maiores em 50%, mas dentro dos limites dos valores dos parâmetros farmacocinéticos. Ao tomar o medicamento novamente, a acumulação não é observada.

• Outros analgésicos não arcóticos, incluindo medicamentos não esteróides e outros anti-inflamatórios

• Medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (NPVP) [Outros analgésicos não medicamentosos, incluindo medicamentos não esteróides e outros anti-inflamatórios]

No decorrer da pesquisa in vivo Não foram identificadas interações clinicamente significativas com glibenclamida, teofilina, varfarina, digoxina, cimetidina e antiácidos. De acordo com os resultados do estudo, a interação clinicamente significativa não foi revelada. Aulina reduz a eficácia dos diuréticos e, em particular, bloqueia o aumento da concentração de ruibarbo no plasma estimulado pela furosemida. Uma análise farmacêutica da concentração de nemosulida em pacientes submetidos à terapia contínua com diuréticos (furosemida) revelou uma diminuição clinicamente insignificante no volume de distribuição. Melhora o efeito do ácido acetilsalicílico na hemostasia. O uso simultâneo de Aulina com salicilatos ou colbutamida pode afetar a concentração deste último no plasma e, portanto, sua eficácia clínica. Os AINEs reduzem a depuração do lítio, o que leva a um aumento na concentração plasmática e ao desenvolvimento de efeitos tóxicos (quando a nemesulida é prescrita para pacientes em tratamento com sais de lítio, é necessário determinar regularmente sua concentração).

Interações farmacodinâmicas

SCS . Aumente o risco de úlceras gastrointestinais ou sangramento.

Medicamentos antitrombocíticos e ISRSs, como a fluoxetina. Aumente o risco de sangramento gastrointestinal.

Anticoagulantes. Os VPLs podem melhorar a ação de anticoagulantes como a varfarina. Devido ao risco aumentado de sangramento, essa combinação não é recomendada e contra-indicada para pacientes com distúrbios graves da coagulação. Se a terapia combinada não puder ser evitada, é necessário um monitoramento cuidadoso dos indicadores de coagulação sanguínea.

Diuréticos. O NPVS pode reduzir o efeito dos diuréticos.

Em voluntários saudáveis, o nemosulídeo reduz temporariamente a excreção de sódio sob a influência da furosemida, em menor grau, a remoção de potássio e reduz o efeito diurético real.

A ingestão conjunta de nemosulida e furosemida leva a uma diminuição (em cerca de 20%) da AUC e a uma diminuição na excreção cumulativa de furosemida sem alterar a depuração renal da furosemida.

A nomeação conjunta de furosemida e nêmese requer cautela em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca.

Inibidores e antagonistas da APF dos receptores de aniotenzina II . As NSAs podem reduzir o efeito de medicamentos anti-hipertensivos. Em pacientes com insuficiência renal leve a moderada (Cl creatinina 30–80 ml / min) com a nomeação conjunta de inibidores da APF, antagonistas dos receptores ou substâncias da angiotensina II que suprimem o sistema COG (NPVS, anti-agregados) deterioração adicional da função dos rins e ocorrência de insuficiência renal aguda, qual, como regra, pode ser convertido. Essas interações devem ser consideradas em pacientes que tomam Blunid^® combinado com inibidores da APF ou antagonistas dos receptores da angiotensina II. Portanto, a ingestão conjunta desses medicamentos deve ser prescrita com cautela, especialmente para pacientes mais velhos. Os pacientes devem receber uma quantidade suficiente de líquido e a função renal deve ser cuidadosamente monitorada após o início da terapia articular.

Interações farmacocinéticas com outros medicamentos

Preparações de lítio. Há evidências de que os AINEs reduzem a depuração do lítio, o que leva a um aumento na concentração de lítio no plasma sanguíneo e sua toxicidade. Quando a nemosulida é prescrita, os pacientes que recebem terapia com lítio devem monitorar regularmente a concentração de lítio no plasma.

Não foram observadas interações clínicas com glibenclamida, teofilina, digoxina, cimetidina e antiácidos (por exemplo, uma combinação de alumínio e hidróxido de magnésio).

A nimesulida inibe a atividade do isopurmio CYP2C9. Ao tomar medicamentos com nemosulida que são substratos dessa enzima, a concentração desses medicamentos no plasma pode aumentar.

Ao atribuir um nemóide menos de 24 horas antes ou depois de tomar metotrexato, deve-se tomar cuidado, t.to. nesses casos, o nível de metotrexato no plasma e, consequentemente, os efeitos tóxicos deste medicamento podem aumentar.

Em conexão com a ação nos GEE renais, os inibidores da usina de aquecimento central, aos quais a nemesulida pertence, podem aumentar a nefrotoxicidade das ciclosporinas.

A interação de outros medicamentos com nemesulida

Pesquisa in vitro mostrou que a nemosulida é deslocada dos locais de ligação pela holbutamida, ácido salicílico e ácido valproéico, mas esses efeitos não foram observados no processo de uso clínico do medicamento.