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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 01.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Ana-MD
Nimesulide
Para terapia sintomática, redução da intensidade da dor e inflamação no momento do uso (a progressão da doença não é afetada) nas seguintes condições e doenças:
artrite reumatóide,
cidra articular com exacerbação da gota,
artrite psoriática,
espondilite anquilosante,
osteocondrose com síndrome radicular,
osteoartrite,
mialgia de origem reumática e não reumática,
inflamação dos ligamentos, tendões, bursite (incluindo inflamação pós-traumática dos tecidos moles),
síndrome da dor de várias origens (incluindo no pós-operatório, com lesões, algodismenorréia, dor de dente, dor de cabeça, artralgia, lumboishialgia).
Osteoartrite, osteoartrite, síndrome da dor em lesões extra-articulares (tendinite, bursite, contusões, entorses, etc.), dor de dente e inflamação, dismenorréia primária (tratamento sintomático).
tratamento da dor aguda (dor nas costas, dor lombar, síndrome da dor na patologia do sistema músculo-esquelético, incluindo lesões, entorses e luxações articulares, tendinite, bursite),
dor de dente,
tratamento sintomático da osteoartrite com síndrome da dor,
disalgomenorréia.
A droga é projetada para terapia sintomática, reduzindo a dor e a inflamação no momento do uso.
Depois das refeições. Dissolva o conteúdo do saquinho em 80-100 ml de água. A solução preparada não está sujeita a armazenamento.
Adultos: dosagem recomendada - 100 mg (1 tabela. ou 1 saco com grânulos) 2 vezes ao dia. Se necessário, a dosagem pode ser aumentada para 200 mg 2 vezes ao dia, dependendo da gravidade do curso da doença. A duração do tratamento depende do efeito clínico.
Pacientes com mais de 65 anos são aconselhados a usar a dose mínima efetiva do medicamento.
Pacientes com insuficiência renal ligeira (Cl creatinina — 30-80 ml/min) ajuste da dose não é necessário. Ao prescrever o medicamento para pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina < 30 ml/min), deve-se tomar cuidado (se necessário, a dosagem nesses pacientes pode ser reduzida).
Para dentro, depois das refeições. 1 pacote. (100 mg de nimesulida) 2 vezes ao dia. O conteúdo da saqueta é derramado em um copo e dissolvido em cerca de 100 ml de água. A solução preparada não está sujeita a armazenamento.
Ana-MD® é usado apenas para tratar pacientes com mais de 12 anos de idade.
Adolescentes (12 a 18 anos). Com base no perfil farmacocinético e nas características farmacodinâmicas da nimesulida, não há necessidade de ajustar a dose em adolescentes.
Pacientes com insuficiência renal. Com base em dados farmacocinéticos, não há necessidade de ajustar a dose em pacientes com formas leves a moderadas de insuficiência renal (Cl creatinina 30-80 ml/min).
Pacientes idosos. No tratamento de pacientes idosos, a necessidade de ajustar a dose diária é determinada pelo médico com base na possibilidade de interação com outras drogas.
A duração máxima do tratamento com nimesulida é de 15 dias.
Para reduzir o risco de efeitos colaterais indesejados, a dose mínima efetiva deve ser usada em um curso mínimo curto.
A hipersensibilidade, não incluindo a aspiração ou outros AINES em história (broncoespasmo, rinite, urticária), afiadas úlceras pépticas, lesões erosivas-ulcerativas e sangramento GASTROINTESTINAL, distúrbios do sistema de coagulação do sangue, distúrbios graves da função renal, insuficiência hepática, crianças de idade inferior a 12 anos.
Com cautela: hipertensão arterial, insuficiência cardíaca, diabetes mellitus.
hipersensibilidade à nimesulida ou a um dos componentes da droga,
reações hiperérgicas (na história), por exemplo, broncoespasmo, rinite, urticária, associadas à ingestão de ácido acetilsalicílico ou outros AINEs, incluindo nimesulida,
reações hepatotóxicas à nimesulida (história),
administração concomitante (simultânea) de medicamentos com potencial hepatotoxicidade, por exemplo, paracetamol ou outros analgésicos ou AINEs,
doenças inflamatórias intestinais (doença de Crohn, colite ulcerativa) na fase aguda,
período após a cirurgia de revascularização miocárdica,
síndrome febril em resfriados e infecções virais respiratórias agudas,
combinação completa ou incompleta de asma brônquica, polipose nasal recorrente ou seios paranasais com intolerância ao ácido acetilsalicílico e outros AINEs (incluindo história),
úlcera péptica do estômago ou duodeno na fase de exacerbação, história de úlcera, perfuração ou sangramento no trato gastrointestinal,
presença de história de hemorragias cerebrovasculares ou outros sangramentos, bem como doenças acompanhadas de sangramento,
distúrbios graves da coagulação sanguínea,
insuficiência cardíaca grave,
insuficiência renal grave (Cl creatinina <30 ml/min), hipercalemia confirmada,
insuficiência hepática ou qualquer doença hepática ativa,
gravidez e lactação,
alcoolismo, dependência de drogas,
crianças menores de 12 anos.
Com cuidado: formas graves de hipertensão, diabetes tipo 2, insuficiência cardíaca, doença arterial coronariana, doença vascular cerebral, dislipidemia/hiperlipidemia, doença arterial periférica, fumar, Cl creatinina inferior a 60 ml/min.
Dados anamnésicos sobre a presença de lesões gastrointestinais ulcerativas, infecção causada por Helicobacter pylori. idade avançada, uso prévio prolongado de AINEs, doenças somáticas graves.
Terapia combinada com os seguintes medicamentos: anticoagulantes (como uma varfarina), agentes antiplaquetários (por exemplo, ácido acetilsalicílico, clopidogrel), as GKS (por exemplo, prednisona), os ISRS (por exemplo, citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).
Decisão de prescrição Ana-MD® deve basear-se em uma avaliação individual do risco e benefício ao tomar o medicamento.
Reações alérgicas: na maioria das vezes-erupção cutânea, urticária, prurido, eritema, angioedema, em casos isolados — síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica.
Do trato gastrointestinal: muitas vezes — azia, náusea, gastralgia, dor abdominal, diarréia, constipação, raramente-úlceras pépticas, úlceras perforativas, sangramento gastrointestinal.
Do lado do sistema hepatobiliar: alterações nas enzimas hepáticas (transaminases), muitas vezes temporárias e reversíveis, em casos isolados — hepatite aguda, insuficiência hepática fulminante (várias mortes).
Do lado do sistema nervoso: sonolência, dor de cabeça, ansiedade, tontura.
Do sistema urinário: oligúria, edema, hematúria isolada,
insuficiência renal.
Do sistema sanguíneo e do sistema linfático: em casos isolados
leucopenia, anemia, agranulocitose, prolongamento do tempo de sangramento, hematúria, púrpura, trombocitopenia.
Do lado do sistema respiratório: em casos isolados-reações anafiláticas na forma de dispneia, ataques de asma, principalmente em pacientes alérgicos à aspirina (ácido acetilsalicílico) e outros AINEs.
A frequência é classificada por categoria, dependendo da ocorrência do caso: muito frequentemente (>10), frequentemente (>100–<10), raramente (>1000–<100), raramente (>10000–<1000), muito raramente (<10000).
Distúrbios dos sistemas circulatório e linfático: raramente — anemia, eosinofilia, hemorragias, muito raramente-trombocitopenia, pancitopenia, púrpura trombocitopênica.
Reações alérgicas: raramente-prurido, erupção cutânea, sudorese excessiva, raramente — reações de hipersensibilidade, eritema, dermatite, muito raramente — reações anafilactóides, urticária, angioedema, eritema poliforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).
Violações do SNC: raramente-tontura, raramente - sensação de medo, nervosismo, pesadelos, muito raramente — dor de cabeça, sonolência, encefalopatia (síndrome de Reye).
Distúrbios dos sentidos: raramente-visão embaçada.
Violações do CCC: Raramente-Hipertensão arterial, taquicardia, labilidade da pressão arterial, ondas de calor.
Distúrbios do sistema respiratório: raramente — falta de ar, muito raramente-exacerbação da asma brônquica, broncoespasmo.
Violações do trato gastrointestinal: muitas vezes-diarréia, máseas, votos, rara — a constipação, flatulência, gastrite, muito raro — dor abdominal, dispepsia, estomatite, fezes, hemorragia gastrointestinal, última e/ou perfuração do estroago ou do duodeno.
Distúrbios do fígado e do sistema biliar: muito raramente-hepatite, hepatite fulminante, icterícia, colestase, aumento da atividade das enzimas hepáticas.
Distúrbios dos rins e do sistema urinário: raramente-disúria, hematúria, retenção urinária, muito raramente — insuficiência renal, oligúria, nefrite intersticial.
Violações comuns: raramente mal-estar, astenia, muito raramente — hipotermia.
Os demais: raramente-hipercalemia.
Tratamento: lavagem gástrica, detecção e correção de distúrbios hidroeletrolíticos, terapia sintomática.
Sintoma: apatia, sonolência, náusea, vômito, dor epigástrica. Na gastropatia de manutenção, esses sintomas geralmente são reversíveis. Pode ocorrer sangramento gastrointestinal. Em casos raros, é possível aumentar a pressão arterial, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma, reações anafilactóides.
Tratamento: sintomático. Não há antídoto específico. No caso de uma sobredosagem ter ocorrido nas últimas 4 horas — indução de vômito e/ou prescrição de carvão ativado (60 a 100 g por adulto) e/ou laxante osmótico. Diurese forçada, hemodiálise-ineficaz devido à alta associação da droga com proteínas (até 97,5%). O controle da função renal e hepática é mostrado.
Inibidor seletivo da ciclooxigenase-uma enzima envolvida na síntese de PG. O grupo funcional na nimesulida é a sulfonilida. Em estudos in vivo que in vitro verificou-se que a nimesulida inibe preferencialmente a ciclooxigenase II, cuja síntese prevalece no processo de inflamação, e tem um efeito mínimo na ciclooxigenase I, que tem um efeito protetor na mucosa gástrica ou renal. Na resposta inflamatória, afeta os neutrófilos no estágio II da resposta celular. Efetivamente reduz a produção oxidante no processo de interação neutrófica com fatores de quimiotaxia (direta do efeito celular), não reduz o locomotor propriedades da pilha e não limita a eficácia da absorção de neutrófilos no processo de fagocitose. Atua como ativador do ácido hipoclórico no processo de fagocitose (processo de eliminação). Previne a formação de cloramina em neutrófilos e danos tóxicos aos tecidos por oxidantes clorados durante processos inflamatórios
Nimesulida é um AINE da classe das sulfonamidas. Tem um efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético. A nimesulida atua como um inibidor da enzima COX responsável pela síntese de PG e inibe principalmente a COX-2.
Quando tomado por via oral, é bem absorvido. Após uma dose única de 100 mg C max o plasma é observado após 2-3 horas e é de 3-4 mg/l. AUC = 20-35 mg/l/h. não houve diferença estatística entre os dados acima e os valores obtidos com o uso do medicamento em uma dose de 100 mg 2 vezes ao dia durante 7 dias. Até 97,5% da substância se liga às proteínas plasmáticas.
Metabolizado no fígado. O principal metabólito é a forma para-hidroxi, que possui atividade farmacológica. O tempo estimado para o aparecimento do metabolito no sistema circulatório é insignificante e é de 0,8 horas, mas a constante de formação é pequena e muito menor que a constante de absorção da nimesulida. A hidroxinimesulida é o único metabólito no plasma e está quase completamente no estado livre. T1/2 é de 3,2 a 6 h. excretado principalmente na urina (aproximadamente 50% da dose administrada). Apenas 1-3% é excretado inalterado. A hidroxinimesulida — o principal metabólito-é encontrada apenas como glucuronídeo. Aproximadamente 29% da substância administrada é liberada após a biotransformação com fezes.
O perfil cinético da nimesulida não muda em pacientes idosos com administração única e repetida.
Com pequenas violações da função renal (Cl creatinina 30-80 ml/min) C max nimesulida e seus metabólitos não excedem o nível em voluntários saudáveis. Aplicações repetidas da droga não levam à acumulação. Contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática devido ao alto risco de acumulação.
Após a ingestão, a droga é bem absorvida pelo trato gastrointestinal, atingindo Cmax no plasma sanguíneo após 2-3 horas, a ligação com proteínas plasmáticas-97,5%, T1/2 é 3,2-6 h. penetra facilmente através das barreiras histohemáticas.
Metabolizado no fígado com a ajuda da isoenzima do citocromo P450CUR 2C9. O principal metabolito é o derivado farmacologicamente ativo para-hidroxiproidido nimesulida-hidroxinimesulida. A hidroxinimesulida é excretada na bile na forma metabolizada (encontrada exclusivamente na forma de glucuronato — cerca de 29%).
Nimesulida é excretada do corpo, principalmente pelos rins (cerca de 50% da dose tomada).
O perfil farmacocinético da nimesulida em idosos não muda com a administração de doses únicas e repetidas/repetidas.
De acordo com um estudo piloto realizado envolvendo pacientes com insuficiência renal leve a moderada (Cl creatinina 30-80 ml/min) e voluntários saudáveis, Cmax nimesulida e seu metabólito no plasma dos pacientes não excederam a concentração de nimesulida em voluntários saudáveis. AUC e T1/2 os pacientes com insuficiência renal foram maiores em 50%, mas dentro dos valores dos parâmetros farmacocinéticos. Com a administração repetida da droga, a acumulação não é observada.
- Outros analgésicos não narcóticos, incluindo não esteróides e outros antiinflamatórios
- Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) [outros analgésicos não narcóticos, incluindo anti-inflamatórios não esteróides e outros]
Durante a pesquisa in vivo nenhuma interação clinicamente significativa foi identificada com glibenclamida, teofilina, varfarina, digoxina, cimetidina e antiácidos. Nenhuma interação clinicamente significativa foi identificada pelos resultados do estudo. Aulina reduz a eficácia dos diuréticos e, em particular, bloqueia o aumento da concentração plasmática de renina estimulada por furosemida. A análise farmacocinética da concentração de nimesulida em pacientes em terapia diurética contínua( furosemida) revelou uma diminuição clinicamente insignificante no volume de distribuição. Aumenta o efeito do ácido acetilsalicílico na hemostasia. O uso concomitante de aulina com salicilatos ou tolbutamida pode afetar a concentração plasmática deste último e, portanto, sua eficácia clínica. Os AINEs reduzem a depuração do lítio, o que leva a um aumento na concentração plasmática e ao desenvolvimento de efeitos tóxicos (ao prescrever nimesulida a pacientes submetidos a terapia com sais de lítio, é necessário determinar regularmente sua concentração)
Interações farmacodinâmicas
GCS. Aumentar o risco de úlceras gastrointestinais ou sangramento.
Agentes antiplaquetários e ISRSs, por exemplo, fluoxetina. Aumentar o risco de sangramento gastrointestinal.
Anticoagulantes. Os AINEs podem aumentar os efeitos dos anticoagulantes, como a varfarina. Devido ao aumento do risco de sangramento, essa combinação não é recomendada e é contra-indicada em pacientes com distúrbios graves da coagulação. Se a terapia combinada ainda não puder ser evitada, é necessário monitorar cuidadosamente os indicadores de coagulação do sangue.
Diuréticos. Os AINEs podem reduzir os efeitos dos diuréticos.
Em voluntários saudáveis, a nimesulida reduz temporariamente a excreção de sódio sob a ação da furosemida, em menor grau — a excreção de potássio e reduz o efeito diurético real.
A administração conjunta de nimesulida e furosemida resulta em uma diminuição (aproximadamente 20%) da AUC e uma diminuição na excreção cumulativa de furosemida sem alterar a depuração renal da furosemida.
A co-administração de furosemida e nimesulida requer cautela em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca.
Inibidores da ECA e antagonistas dos receptores da angiotensina-II. Os AINEs podem reduzir os efeitos dos medicamentos anti-hipertensivos. Em pacientes com leve a moderada grau de insuficiência renal (Cl creatinina de 30-80 ml/min) ao compartilhar a nomeação de inibidores da ECA, antagonistas dos receptores da angiotensina II ou substâncias que suprimem o sistema de COX (AINES, agentes antiplaquetários), é possível uma maior deterioração da função renal e a ocorrência de falha renal aguda, que é normalmente reversível. Essas interações devem ser consideradas em pacientes que tomam Ana-MD® em combinação com inibidores da ECA ou antagonistas dos receptores da angiotensina II. Portanto, a administração conjunta desses medicamentos deve ser administrada com cautela, especialmente para pacientes idosos. Os pacientes devem receber líquidos suficientes e a função renal deve ser monitorada de perto após o início da terapia articular.
Interações farmacocinéticas com outras drogas
Preparações de lítio. Há evidências de que os AINEs reduzem a depuração do lítio, o que leva a um aumento na concentração plasmática de lítio e sua toxicidade. Ao prescrever nimesulida, os pacientes que recebem terapia com preparações de lítio devem monitorar regularmente as concentrações plasmáticas de lítio.
Não foram observadas interações clinicamente significativas com glibenclamida, teofilina, digoxina, cimetidina e antiácidos (por exemplo, uma combinação de hidróxidos de alumínio e magnésio).
A nimesulida suprime a atividade da isoenzima CYP2C9. Com a administração simultânea de drogas com nimesulida, que são substratos desta enzima, a concentração dessas drogas no plasma pode aumentar.
Ao atribuir nimesulida em menos de 24 horas antes ou depois de tomar metotrexato é necessário ter cuidado, porque em tais casos, o valor de metotrexato no plasma e, consequentemente, efeitos colaterais neste medicamento pode aumentar.
Em conexão com o efeito sobre o PG renal, os inibidores da COX, aos quais a nimesulida pertence, podem aumentar a nefrotoxicidade das ciclosporinas.
Interação de outras drogas com nimesulida
Pesquisa in vitro mostrou que a nimesulida é deslocada dos locais de ligação pela tolbutamida, ácido salicílico e ácido valpróico, mas os efeitos indicados não foram observados durante o uso clínico da droga.