Торсон

Tratamento da insônia transitória, situacional e crônica em adultos (incluindo dificuldades em adormecer, noite e despertar precoce).

Tratamento da insônia transitória, situacional e crônica em adultos (incluindo dificuldades de adormecer, noite e despertar precoce).

Dentro. O medicamento deve ser tomado imediatamente antes de ir para a hora de dormir.

O tratamento deve ser o mais curto possível e não exceder 4 semanas, incluindo o período de redução da dose. A extensão dos períodos de tratamento superiores ao máximo permitido é realizada após uma avaliação repetida da condição do paciente. O tratamento deve sempre começar com a dose menos eficaz e nunca exceder a dose máxima.

Doses recomendadas

Pacientes adultos com menos de 65 anos - 1 comprimido cada. 7,5 mg 1 vez por dia.

Os pacientes com insuficiência renal são aconselhados a iniciar o tratamento com uma dose de 3,75 mg (1/2 tabela).) uma vez ao dia, embora não tenha sido observada a acumulação da zopiclona ou de seus metabólitos em casos de insuficiência renal.

Pacientes com insuficiência hepática iniciam o tratamento com uma dose de 3,75 mg / dia, uma vez que a eliminação do medicamento nesse grupo de pacientes é reduzida. Se necessário, a dose pode ser cuidadosamente aumentada para 7,5 mg / dia, levando em consideração a sensibilidade do paciente.

Pacientes com insuficiência respiratória são prescritos 3,75 mg / dia.

O tratamento de pacientes idosos com mais de 65 anos começa com uma dose de 3,75 mg / dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada gradualmente, levando em consideração a sensibilidade individual do paciente.

Em todos os casos, a dose diária não deve exceder 7,5 mg.

Duração do tratamento

Uma insônia transitória - de 2 a 5 dias.

Insônia situacional - de 2 a 3 semanas.

Insônia crônica - a duração do tratamento do curso é determinada após consulta a um especialista.

Dentro, antes de dormir. A dose terapêutica habitual não é superior a 7,5 mg. É melhor iniciar o tratamento de idosos a partir de uma dose mais baixa - 3,75 mg e, se necessário, aumentá-lo para 7,5 mg.

Embora em caso de insuficiência renal, não tenha sido encontrada acumulação do zopiklon e seus metabólitos, esses pacientes são aconselhados a iniciar o tratamento com uma dose de 3,75 mg. A duração do curso não é superior a 4 semanas. A extensão dos períodos de tratamento acima do máximo permitido é possível após uma avaliação repetida da condição do paciente.

Duração do tratamento

Uma insônia transitória - de 2 a 5 dias.

Insônia situacional - de 2 a 3 semanas.

Insônia crônica - a duração do tratamento do curso é determinada após consulta a um especialista.

hipersensibilidade ao zopiklon ou a qualquer parte do medicamento;

insuficiência respiratória grave;

miastenia pseudo-paralítica pesada (miastenia gravis);

insuficiência hepática aguda e crônica grave;

síndrome da apneia do sono;

intolerância malprática congênita, deficiência Lapplactases, má absorção de glicose-galactose;

período de amamentação;

idade até 18 anos.

Com cautela : pessoas com dependência de álcool, drogas ou drogas na história; pacientes que tomam álcool ou outras drogas psicotrópicas simultaneamente (aumento do risco de dependência ou abuso).

hipersensibilidade ao zopiklon ou outros componentes do medicamento;

miastenia grave;

insuficiência respiratória pronunciada;

insuficiência hepática pronunciada;

síndrome da apneia do sono;

gravidez;

período de amamentação;

infância (até 18 anos).

O efeito colateral mais comum observado ao atribuir zopiklon é o sabor amargo ou metálico na boca. Os efeitos colaterais listados abaixo também podem ser observados.

Distúrbios digestivos - dispepsia, náusea, boca seca.

Ao despertar - sonolência, tontura, dor de cabeça, depressão, agressividade, amnésia anterograd, euforia e coordenação prejudicada dos movimentos.

Reações mentais e paradoxais - pesadelos, confusão, alucinações e mudanças comportamentais, incluindo. irritabilidade, confusão, humor deprimido, comportamento inadequado que está possivelmente associado a amnésia, sonambulismo (base), distúrbio da libido. Esses efeitos colaterais são mais frequentemente observados em idosos, mas raramente são graves.

Reações alérgicas da pele (coração, erupções cutâneas), reações anafiláticas e / ou edema angioneurótico.

Um ligeiro aumento na atividade sérica no sangue de transaminases e / ou fosfatase alcalina.

Quando a terapia é descontinuada, pode ocorrer insônia ricocheteada (abordagem frequente, renovação da insônia ou seu reforço) ou o aparecimento de dependência de drogas, mas geralmente ocorre após o uso prolongado. Em casos muito raros, são possíveis cãibras.

O senso mais comum de gosto amargo na boca.

Possível:

tonturas, dor de cabeça, sonolência residual após o despertar, amnésia anterogrado;

distúrbios digestivos: dispepsia, náusea, boca seca;

reações alérgicas da pele, como prurido e erupções cutâneas, reações angioneuróticas e anafiláticas são extremamente raras.

Reações mentais e paradoxais.

Raramente - pesadelos, irritabilidade, confusão, alucinações, agressividade, humor deprimido, coordenação prejudicada dos movimentos, estado deprimido, comportamento inadequado com o possível desenvolvimento de amnésia.

Após a interrupção do tratamento, são observadas síndrome de "cancelar" e insônia de ricoche. Foram observados casos uniformes de um ligeiro aumento nos níveis de transaminases e / ou SHF no soro sanguíneo.

Sintomas : graus variados de opressão do SNC - da sonolência ao coma, dependendo da quantidade de droga consumida. Em casos leves, os sintomas são expressos em sonolência, confusão, apatia. Em casos mais graves, os sintomas podem ser expressos em ataxia, letargia, hipotensão, depressão respiratória e coma. Raramente - bloqueio AV. Geralmente, essa opressão do sistema nervoso central não ameaça a vida do paciente. No entanto, quando usados juntos, Thorson^® com álcool ou outros meios que tenham um efeito opressivo no sistema nervoso central, uma overdose pode ser difícil e com risco de vida para o paciente. Outros fatores de risco, como doença concomitante e condição atenuada do paciente, podem aumentar os sintomas e até (muito raramente) levar à morte.

Tratamento: o objetivo de carvão ativado, lavagem gástrica por 1 hora após uma overdose. No caso de opressão severa do sistema nervoso central, o flumazenil pode ser usado como um antídoto (não utilizado no caso de sobredosagem combinada com outros medicamentos e como ferramenta de diagnóstico para sobredosagem de medicamentos desconhecidos para produzir ou excluir o diagnóstico de intoxicação por benzodiazepínicos). Se necessário, recomenda-se terapia sintomática e de suporte em um ambiente hospitalar. É necessário controlar as funções vitais do corpo (respiração, cardiovascular). A hemodiálise é de pouca importância devido ao grande V_d zopiklona.

Sintomas : opressão do sistema nervoso central (da sonolência ao coma), dependendo da quantidade de droga tomada.

Tratamento: lavagem gástrica, carvão ativado. Se necessário, tratamento sintomático em ambientes hospitalares. Atenção especial deve ser dada à manutenção das funções dos sistemas respiratório e cardiovascular.

A hemodiálise não tem efeito terapêutico devido ao grande volume de distribuição de zopiclona. O fluomazenil pode ser usado como um antídoto.

O Zopiklone é uma pílula para dormir para um grupo de ciclopirrolons estruturalmente diferentes dos benzodiazepínicos e barbitúricos. Possui as seguintes propriedades farmacológicas: pílulas para dormir, sedativas, tranquilizantes, anticonvulsivantes e miorelaxantes. Esses efeitos do zopiclon estão associados a um efeito agonístico específico nos receptores do SNC relacionados ao complexo macromolecular GAMK-ômeg, modulando a abertura de canais neuronais para íons cloro.

O Zopiklone tem a capacidade de reduzir o tempo de sono e a frequência da noite e do despertar precoce, aumentar o tempo de sono e melhorar a qualidade do sono e do despertar. Estes efeitos são combinados com um perfil de EEG característico, que difere do registrado ao tomar benzodiazepínicos. Com a insônia, o zopiklone reduz a fase I, estende a II fase do sono e preserva ou estende os estágios do sono profundo (III e V) e do sono paradoxal (rápido). O sono ocorre em 30 minutos e dura de 6 a 8 horas.

O uso de zopiklone por 4 semanas não causa insônia significativa de ricochete, bem como escorregamento do efeito da pílula para dormir (quando tomado por até 17 semanas).

Possui pílulas para dormir, efeitos sedativos, tranquilizantes, anticonvulsivantes e miorelaxantes. Atua nos receptores do SNC relacionados ao complexo macromolecular GAMK, modula a abertura de canais para íons cloro.

Reduz o tempo antes de adormecer e a frequência do despertar noturno, aumenta a duração do sono, melhora a qualidade do sono e do despertar. Não há dependência da pílula para dormir por um longo período de tratamento, até 17 semanas.

Absorção. Depois de entrar, o zopiklone absorveu rápida e completamente o LCD. C_máx no plasma sanguíneo são atingidos dentro de 1,5–2 horas e são aproximadamente 30 e 60 ng / ml após serem tomados para dentro 3,75 e 7,5 mg, respectivamente. A absorção do zopiklon não depende do sexo, nem da alimentação.

Distribuição. A conexão com proteínas plasmáticas do sangue é fraca (composta aproximadamente 45%) e insaturada. O risco de interagir com outros medicamentos no nível da proteína é muito baixo. O zopiclone é rapidamente distribuído do fluxo sanguíneo sistêmico. V_d é 91,8-10,4 l. O zopiclone passa facilmente pelo GEB. As concentrações de zopiklon no leite materno são semelhantes às do plasma. A ingestão de zopiklon no corpo do bebê, juntamente com o leite materno, não excede 1% da dose tomada pela mãe em 24 horas.

Metabolismo. Após aplicações repetidas, a acumulação do zopiclone e seus metabólitos não ocorre. As diferenças individuais são insignificantes. Os principais metabólitos são o derivado do N-óxido (farmacologicamente ativo) e do metabolito N-desmetílico (farmacologicamente inativo). T_1/2 é de aproximadamente 4,5 e 7,4 horas, respectivamente.

A conclusão. Em doses recomendadas de T_1/2 o zopiklone constante é de aproximadamente 5 horas. Valores baixos de depuração renal de zopiclona constante (8,4 ml / min) em comparação com a depuração plasmática (232 ml / min) indicam que a depuração de zopiclona é predominantemente metabólica. Com a urina, o zopiklone é excretado (aproximadamente 80%) principalmente na forma de metabólitos, com massas de canal de aproximadamente 16%.

Grupos separados de pacientes

Idade do idoso.Em pacientes idosos, apesar de uma ligeira diminuição no metabolismo do fígado e um alongamento de T_1/2 até cerca de 7 horas, a acumulação do zopiclone no plasma não foi detectada mesmo com o uso repetido.

Falha renal. A acumulação do zopiklone ou de seus metabólitos não foi detectada mesmo após uma longa recepção.

Cirrose hepática. Devido à diminuição do processo de desmetilação, a depuração plasmática do zopiklon é reduzida em aproximadamente 40%, portanto é necessária a adaptação da dose.

Absorção

Absorvido rapidamente. Após tomar doses de 3,75 ou 7,5 mg, C_máx no plasma sanguíneo é atingido dentro de 1,5–2 horas e é de cerca de 30 ou 60 ng / ml, respectivamente. A absorção da droga não depende de gênero e alimentação.

Ligação às proteínas plasmáticas no sangue - cerca de 45%.

Metabolismo

Após consultas repetidas, o zopiklone e seus metabólitos não ocorrem. As diferenças individuais são insignificantes.

Os principais metabólitos são: derivado do N-óxido (farmacologicamente ativo) e metabolito N-desmetiliano (farmacologicamente inativo). T_1/2 os metabolitos são de aproximadamente 4,5 e 7,4 horas, respectivamente.

Quando tomado nas doses recomendadas T_1/2 o zopiklone constante é de aproximadamente 5 horas. É excretado com urina em cerca de 80% (principalmente na forma de metabólitos), com massas de canal - aproximadamente 16%.

Grupos separados de pacientes

Em pacientes idosos, apesar de uma ligeira diminuição no metabolismo do fígado e um alongamento de T_1/2 até cerca de 7 horas, a acumulação do medicamento no plasma não foi detectada, mesmo com várias consultas.

Em pacientes com insuficiência renal, a acumulação do zopiklon ou de seus metabólitos não foi detectada mesmo após uma longa recepção.

Em pacientes com cirrose, a depuração do zopiklon diminui aproximadamente 40%, de acordo com uma diminuição no processo de desmetilação.

O uso simultâneo com álcool não é recomendado, t.to. o álcool reforça o efeito sedativo de Thorson^®.

O fortalecimento da influência opressiva no sistema nervoso central pode ocorrer em casos de uso simultâneo com meios antipsicóticos (neurolépticos), pílulas para dormir, tranquilizantes, sedativos, antidepressivos, analgésicos de drogas, medicamentos anticonvicção, anestésicos e bloqueadores H₁-histamínicos com efeito sedativo. Antes de compartilhar Thorson^® com esses medicamentos, o efeito terapêutico esperado deve ser cuidadosamente pesado.

A droga é Thorson^® reduz a concentração de trimipramina no plasma e seu efeito.

O uso conjunto de medicamentos semelhantes aos da benzodiazepina e analgésicos narcóticos, incluindo opiáceos e derivados da morfina (analgésicos, produtos anticash e terapia de reposição), pode levar ao aumento da euforia e ao aumento do risco de dependência de drogas.

A closapina pode aumentar o risco de choque com parada respiratória e / ou insuficiência cardíaca.

Uso conjunto de Thorson^® com analgésicos e barbitúricos narcóticos pode causar depressão respiratória. Em caso de sobredosagem, é possível um resultado fatal.

A ação da gasolina solada a gás LS é aprimorada se for usada em combinação com inibidores de enzimas hepáticas, especialmente o citocromo P450 (incluindo.h. um antibiótico eritromicina, medicamentos antifúngicos e trakonazol, cetoconazol).

No entanto, o uso simultâneo de carbamazepina, fenitoína ou rifampicina (aumentando a atividade das enzimas hepáticas) reduz o efeito terapêutico de Thorson^®.

O uso simultâneo com álcool não é recomendado, t.to. o efeito sedativo do zopiklone pode aumentar.

O fortalecimento do efeito opressivo no sistema nervoso central é possível com a nomeação simultânea com neurolépticos, outras pílulas para dormir, tranquilizantes, sedativos, antidepressivos, analgésicos de drogas, medicamentos antiepiléticos, anestésicos, medicamentos anti-histamínicos com efeito sedativo e hemicina vermelha .

Tomar o medicamento reduz a concentração no corpo da trimipramina e seu efeito.