Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 20.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Tratamento da insônia transitória, situacional e crônica em adultos (incluindo dificuldades em adormecer, noite e despertar precoce).
Tratamento da insônia transitória, situacional e crônica em adultos (incluindo dificuldades de adormecer, noite e despertar precoce).
Dentro. O medicamento deve ser tomado imediatamente antes de ir para a hora de dormir.
O tratamento deve ser o mais curto possível e não exceder 4 semanas, incluindo o período de redução da dose. A extensão dos períodos de tratamento superiores ao máximo permitido é realizada após uma avaliação repetida da condição do paciente. O tratamento deve sempre começar com a dose menos eficaz e nunca exceder a dose máxima.
Doses recomendadas
Pacientes adultos com menos de 65 anos - 1 comprimido cada. 7,5 mg 1 vez por dia.
Os pacientes com insuficiência renal são aconselhados a iniciar o tratamento com uma dose de 3,75 mg (1/2 tabela).) uma vez ao dia, embora não tenha sido observada a acumulação da zopiclona ou de seus metabólitos em casos de insuficiência renal.
Pacientes com insuficiência hepática iniciam o tratamento com uma dose de 3,75 mg / dia, uma vez que a eliminação do medicamento nesse grupo de pacientes é reduzida. Se necessário, a dose pode ser cuidadosamente aumentada para 7,5 mg / dia, levando em consideração a sensibilidade do paciente.
Pacientes com insuficiência respiratória são prescritos 3,75 mg / dia.
O tratamento de pacientes idosos com mais de 65 anos começa com uma dose de 3,75 mg / dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada gradualmente, levando em consideração a sensibilidade individual do paciente.
Em todos os casos, a dose diária não deve exceder 7,5 mg.
Duração do tratamento
Uma insônia transitória - de 2 a 5 dias.
Insônia situacional - de 2 a 3 semanas.
Insônia crônica - a duração do tratamento do curso é determinada após consulta a um especialista.
Dentro, antes de dormir. A dose terapêutica habitual não é superior a 7,5 mg. É melhor iniciar o tratamento de idosos a partir de uma dose mais baixa - 3,75 mg e, se necessário, aumentá-lo para 7,5 mg.
Embora em caso de insuficiência renal, não tenha sido encontrada acumulação do zopiklon e seus metabólitos, esses pacientes são aconselhados a iniciar o tratamento com uma dose de 3,75 mg. A duração do curso não é superior a 4 semanas. A extensão dos períodos de tratamento acima do máximo permitido é possível após uma avaliação repetida da condição do paciente.
Duração do tratamento
Uma insônia transitória - de 2 a 5 dias.
Insônia situacional - de 2 a 3 semanas.
Insônia crônica - a duração do tratamento do curso é determinada após consulta a um especialista.
гиперчувствительность к зопиклону или какой-либо составной части препарата;
тяжелая дыхательная недостаточность;
тяжелая псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
тяжелая острая и хроническая печеночная недостаточность;
синдром сонных апноэ;
врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
период кормления грудью;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: лица с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе; пациенты, одновременно принимающие алкоголь или другие психотропные препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления).
гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата;
тяжелая миастения;
выраженная дыхательная недостаточность;
выраженная недостаточность функции печени;
синдром апноэ во сне;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст (до 18 лет).
O efeito colateral mais comum observado ao atribuir zopiklon é o sabor amargo ou metálico na boca. Os efeitos colaterais listados abaixo também podem ser observados.
Distúrbios digestivos - dispepsia, náusea, boca seca.
Ao despertar - sonolência, tontura, dor de cabeça, depressão, agressividade, amnésia anterograd, euforia e coordenação prejudicada dos movimentos.
Reações mentais e paradoxais - pesadelos, confusão, alucinações e mudanças comportamentais, incluindo. irritabilidade, confusão, humor deprimido, comportamento inadequado que está possivelmente associado a amnésia, sonambulismo (base), distúrbio da libido. Esses efeitos colaterais são mais frequentemente observados em idosos, mas raramente são graves.
Reações alérgicas da pele (coração, erupções cutâneas), reações anafiláticas e / ou edema angioneurótico.
Um ligeiro aumento na atividade sérica no sangue de transaminases e / ou fosfatase alcalina.
Quando a terapia é descontinuada, pode ocorrer insônia ricocheteada (abordagem frequente, renovação da insônia ou seu reforço) ou o aparecimento de dependência de drogas, mas geralmente ocorre após o uso prolongado. Em casos muito raros, são possíveis cãibras.
O senso mais comum de gosto amargo na boca.
Possível:
tonturas, dor de cabeça, sonolência residual após o despertar, amnésia anterogrado;
distúrbios digestivos: dispepsia, náusea, boca seca;
reações alérgicas da pele, como prurido e erupções cutâneas, reações angioneuróticas e anafiláticas são extremamente raras.
Reações mentais e paradoxais.
Raramente - pesadelos, irritabilidade, confusão, alucinações, agressividade, humor deprimido, coordenação prejudicada dos movimentos, estado deprimido, comportamento inadequado com o possível desenvolvimento de amnésia.
Após a interrupção do tratamento, são observadas síndrome de "cancelar" e insônia de ricoche. Foram observados casos uniformes de um ligeiro aumento nos níveis de transaminases e / ou SHF no soro sanguíneo.
Sintomas : graus variados de opressão do SNC - da sonolência ao coma, dependendo da quantidade de droga consumida. Em casos leves, os sintomas são expressos em sonolência, confusão, apatia. Em casos mais graves, os sintomas podem ser expressos em ataxia, letargia, hipotensão, depressão respiratória e coma. Raramente - bloqueio AV. Geralmente, essa opressão do sistema nervoso central não ameaça a vida do paciente. No entanto, quando usados juntos, Optimal (Zopiclone)® com álcool ou outros meios que tenham um efeito opressivo no sistema nervoso central, uma overdose pode ser difícil e com risco de vida para o paciente. Outros fatores de risco, como doença concomitante e condição atenuada do paciente, podem aumentar os sintomas e até (muito raramente) levar à morte.
Tratamento: o objetivo de carvão ativado, lavagem gástrica por 1 hora após uma overdose. No caso de opressão severa do sistema nervoso central, o flumazenil pode ser usado como um antídoto (não utilizado no caso de sobredosagem combinada com outros medicamentos e como ferramenta de diagnóstico para sobredosagem de medicamentos desconhecidos para produzir ou excluir o diagnóstico de intoxicação por benzodiazepínicos). Se necessário, recomenda-se terapia sintomática e de suporte em um ambiente hospitalar. É necessário controlar as funções vitais do corpo (respiração, cardiovascular). A hemodiálise é de pouca importância devido ao grande Vd zopiklona.
Sintomas : opressão do sistema nervoso central (da sonolência ao coma), dependendo da quantidade de droga tomada.
Tratamento: lavagem gástrica, carvão ativado. Se necessário, tratamento sintomático em ambientes hospitalares. Atenção especial deve ser dada à manutenção das funções dos sistemas respiratório e cardiovascular.
A hemodiálise não tem efeito terapêutico devido ao grande volume de distribuição de zopiclona. O fluomazenil pode ser usado como um antídoto.
O Zopiklone é uma pílula para dormir para um grupo de ciclopirrolons estruturalmente diferentes dos benzodiazepínicos e barbitúricos. Possui as seguintes propriedades farmacológicas: pílulas para dormir, sedativas, tranquilizantes, anticonvulsivantes e miorelaxantes. Esses efeitos do zopiclon estão associados a um efeito agonístico específico nos receptores do SNC relacionados ao complexo macromolecular GAMK-ômeg, modulando a abertura de canais neuronais para íons cloro.
O Zopiklone tem a capacidade de reduzir o tempo de sono e a frequência da noite e do despertar precoce, aumentar o tempo de sono e melhorar a qualidade do sono e do despertar. Estes efeitos são combinados com um perfil de EEG característico, que difere do registrado ao tomar benzodiazepínicos. Com a insônia, o zopiklone reduz a fase I, estende a II fase do sono e preserva ou estende os estágios do sono profundo (III e V) e do sono paradoxal (rápido). O sono ocorre em 30 minutos e dura de 6 a 8 horas.
O uso de zopiklone por 4 semanas não causa insônia significativa de ricochete, bem como escorregamento do efeito da pílula para dormir (quando tomado por até 17 semanas).
Possui pílulas para dormir, efeitos sedativos, tranquilizantes, anticonvulsivantes e miorelaxantes. Atua nos receptores do SNC relacionados ao complexo macromolecular GAMK, modula a abertura de canais para íons cloro.
Reduz o tempo antes de adormecer e a frequência do despertar noturno, aumenta a duração do sono, melhora a qualidade do sono e do despertar. Não há dependência da pílula para dormir por um longo período de tratamento, até 17 semanas.
Абсорбция. После приема внутрь зопиклон быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигаются в пределах 1,5–2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 и 7,5 мг соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола, а также приема пищи.
Распределение. Связь с белками плазмы крови является слабой (составляет примерно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. Vd составляет 91,8–10,4 л. Зопиклон легко проходит через ГЭБ. Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. Поступление зопиклона в организм ребенка вместе с грудным молоком не превышает 1% от дозы, принятой матерью в течение 24 ч.
Метаболизм. После повторных применений кумуляция зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные. Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-деметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T1/2 составляет приблизительно 4,5 и 7,4 ч соответственно.
Выведение. В рекомендуемых дозах T1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. Низкие значения почечного клиренса неизмененного зопиклона (8,4 мл/мин) по сравнению с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%) главным образом в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.
Отдельные группы больных
Пожилой возраст.У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляция зопиклона в плазме не была выявлена даже при многократном применении.
Почечная недостаточность. Кумуляция зопиклона или его метаболитов не была обнаружена даже после длительного приема.
Цирроз печени. В связи с уменьшением процесса деметилирования приблизительно на 40% уменьшается плазменный клиренс зопиклона, поэтому необходимо приспособление дозы.
Абсорбция
Быстро всасывается. После приема внутрь в дозах 3,75 или 7,5 мг, Cmax в плазме крови достигается в пределах 1,5–2 ч и составляет соответственно около 30 или 60 нг/мл. Абсорбция препарата не зависит от пола и приема пищи.
Связывание с белками плазмы крови — около 45%.
Метаболизм
После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные различия незначительны.
Основными метаболитами являются: производное N-оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T1/2 метаболитов составляет приблизительно 4,5 и 7,4 ч соответственно.
При приеме в рекомендуемых дозах T1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. Выводится с мочой около 80% (главным образом в виде метаболитов), с каловыми массами — приблизительно 16%.
Отдельные группы больных
У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.
У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования.
- Pílulas para dormir [produtos de fogo]
- Pílulas para dormir
Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, т.к. алкоголь усиливает седативное действие препарата Optimal (Zopiclone)®.
Усиление угнетающего влияния на ЦНС может встречаться в случаях одновременного назначения с антипсихотическими (нейролептическими) средствами, снотворными, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противосудорожными средствами, анестетиками, а также блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, обладающими седативным эффектом. Перед совместным применением препарата Optimal (Zopiclone)® с данными препаратами следует тщательно взвесить ожидаемый терапевтический эффект.
Препарат Optimal (Zopiclone)® снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
Совместное применение препаратов, аналогичных производным бензодиазепина, и наркотических анальгетиков, включая опиаты и производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), может привести к усилению эйфории и повышению риска развития лекарственной зависимости.
Клозапин может увеличить риск шока с остановкой дыхания и/или сердца.
Совместное применение препарата Optimal (Zopiclone)® с наркотическими анальгетиками и барбитуратами может вызвать риск угнетения дыхания. В случае передозировки возможен летальный исход.
Действие сходных с производными бензодиазепина ЛС усиливается, если они применяются в сочетании с ингибиторами печеночных ферментов, особенно цитохрома Р450 (в т.ч. антибиотик эритромицин, противогрибковые препараты итраконазол, кетоконазол).
Однако одновременное применение карбамазепина, фенитоина или рифампицина (усиливают активность печеночных ферментов) снижает терапевтический эффект препарата Optimal (Zopiclone)®.
Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, т.к. седативный эффект зопиклона может усилиться.
Усиление угнетающего действия на ЦНС возможно при одновременном назначении с нейролептиками, другими снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также с эритромицином.
Прием препарата снижает концентрацию в организме тримипрамина и его эффект.