Amoban

Tratamento da insônia transitória, situacional e crônica em adultos (incluindo dificuldade em adormecer, despertar noturno e precoce).

Tratamento da insônia transitória, situacional e crônica em adultos (incluindo dificuldade em adormecer, despertar noturno e precoce).

Para dentro. O medicamento deve ser tomado imediatamente antes de sair para dormir à noite.

O tratamento deve ser, se possível, a curto prazo e não exceder 4 semanas, incluindo um período de redução da dose. A extensão dos Termos de tratamento acima do máximo permitido é realizada após uma avaliação repetida da condição do paciente. O tratamento deve sempre começar com a menor dose efetiva e nunca exceder a dose máxima.

Doses recomendadas

Pacientes adultos com menos de 65 anos — 1 tabela. 7,5 mg 1 uma vez por dia.

Pacientes com insuficiência renal, o tratamento é recomendado para começar com uma dose igual a 3,75 mg (1/2 tabela.) 1 uma vez por dia, embora a acumulação de zopiclona ou seus metabólitos em casos de insuficiência renal não seja observada.

Em pacientes com insuficiência hepática, o tratamento começa com uma dose de 3,75 mg/dia, uma vez que a eliminação da droga neste grupo de pacientes é reduzida. Se necessário, a dose pode ser aumentada com cuidado para 7,5 mg/dia, levando em consideração a sensibilidade do paciente.

Pacientes com insuficiência respiratória são prescritos 3,75 mg / dia.

O tratamento de pacientes idosos com mais de 65 anos começa com uma dose de 3,75 mg/dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada gradualmente, levando em consideração a sensibilidade individual do paciente.

Em todos os casos, a dose diária não deve exceder 7,5 mg.

Duração do tratamento

Insônia transitória-2 a 5 dias.

Insônia situacional-de 2 a 3 semanas.

Insônia crônica-a duração do tratamento é determinada após consulta com um especialista.

Para dentro, antes de dormir. A dose terapêutica habitual não é superior a 7,5 mg. o tratamento de idosos é melhor começar com uma dose mais baixa — 3,75 mg e, se necessário, aumentá-lo para 7,5 mg.

Embora no caso de insuficiência renal, a acumulação de zopiclona e seus metabólitos não sejam encontrados, em tais pacientes é recomendável iniciar o tratamento com uma dose de 3,75 mg.a duração do curso não é superior a 4 semanas. Prolongar o tempo de tratamento acima do máximo permitido é possível após uma avaliação repetida da condição do paciente.

Duração do tratamento

Insônia transitória-2 a 5 dias.

Insônia situacional-de 2 a 3 semanas.

Insônia crônica-a duração do tratamento é determinada após consulta com um especialista.

hipersensibilidade à zopiclona ou a qualquer componente da droga,

insuficiência respiratória grave,

miastenia grave pseudoparalítica (myasthenia gravis),

insuficiência hepática aguda e crônica grave,

síndrome da apneia do sono,

intolerância congênita à galactose, deficiência Lapp- lactase, má absorção de glicose-galactose,

período de amamentação,

idade até 18 anos.

Com cuidado: pessoas com histórico de dependência de álcool, drogas ou drogas, pacientes que tomam álcool ou outros medicamentos psicotrópicos ao mesmo tempo (aumento do risco de dependência ou abuso).

hipersensibilidade à zopiclona ou outros componentes do medicamento,

miastenia grave,

insuficiência respiratória grave,

insuficiência hepática grave,

síndrome da apnéia do sono,

gravidez,

período de amamentação,

idade das crianças (até 18 anos).

O efeito colateral mais comum observado na prescrição de zopiclone é um gosto amargo ou metálico na boca. Os efeitos colaterais mencionados abaixo também podem ser observados.

Distúrbios digestivos-indigestão, náusea, boca seca.

Ao acordar-sonolência, tontura, dor de cabeça, depressão, agressividade, amnésia anterógrada, euforia e falta de coordenação motora.

Reações mentais e paradoxais — pesadelos, confusão, alucinações e mudanças comportamentais, incluindo irritabilidade, confusão, humor deprimido, comportamento inadequado que pode estar associado à amnésia, sonambulismo (nonsense), violação da libido. Esses efeitos colaterais são mais frequentemente observados em idosos, mas raramente são graves.

Reações alérgicas na pele (coceira, erupções cutâneas), reações anafiláticas e/ou angioedema.

Um ligeiro aumento na atividade sérica das transaminases e / ou fosfatase alcalina.

Quando a terapia é interrompida, é possível a ocorrência de insônia ricocheteada (despertar frequente, retomada da insônia ou aumento) ou o aparecimento de dependência de drogas, mas isso geralmente acontece após o uso prolongado. Em casos muito raros, convulsões são possíveis.

A sensação mais comum de gosto amargo na boca.

Possível:

tontura, dor de cabeça, sonolência residual ao acordar, amnésia anterógrada,

distúrbios digestivos: indigestão, náusea, boca seca,

reações alérgicas da pele, como prurido e erupções cutâneas, são extremamente raras as reações angioneuróticas e anafiláticas.

Reações psíquicas e paradoxais.

Raramente-pesadelos, irritabilidade, confusão, alucinações, agressividade, humor deprimido, falta de coordenação motora, estado depressivo, comportamento inadequado com possível desenvolvimento de amnésia.

Após a interrupção do tratamento, há uma síndrome de "abstinência" e insônia ricocheteada. Houve casos isolados de aumento não significativo dos níveis séricos de transaminases e/ou FSC.

Sintoma: vários graus de depressão do sistema nervoso central — da sonolência ao coma, dependendo da quantidade de droga tomada. Em casos leves, os sintomas são expressos em sonolência, confusão, apatia. Em casos mais graves, os sintomas podem ser expressos em Ataxia, letargia, hipotensão, depressão respiratória e coma. Raramente-bloqueio AV. Normalmente, essa opressão do SNC não ameaça a vida do paciente. No entanto, com o uso conjunto da droga Amoban^® com álcool ou outros meios que têm um efeito deprimente no SNC, a sobredosagem pode ser grave e com risco de vida para o paciente. Outros fatores de risco, como a comorbidade e a condição enfraquecida do paciente, podem aumentar os sintomas e até (muito raramente) ser fatais.

Tratamento: nomeação de carvão ativado, lavagem gástrica dentro de 1 h após uma overdose. No caso de depressão grave, o SNC — flumazenil pode ser usado como antídoto (não use em caso de overdose combinada com outros medicamentos e como ferramenta de diagnóstico em caso de overdose de medicamentos desconhecidos para fazer ou excluir o diagnóstico de intoxicação com benzodiazepínicos). Se necessário, recomenda-se terapia sintomática e de manutenção em um hospital. É necessário controlar as funções vitais do corpo (respiratório, cardiovascular). A hemodiálise é de pouca importância devido ao Grande V_d zopiclona.

Sintoma: depressão do sistema nervoso central (da sonolência ao coma), dependendo da quantidade de droga tomada.

Tratamento: lavagem gástrica, nomeação de carvão ativado. Se necessário-tratamento sintomático em condições estacionárias. Atenção especial deve ser dada à manutenção das funções dos sistemas respiratório e cardiovascular.

A hemodiálise não produz efeito terapêutico devido ao grande volume de distribuição do zopiclone. Flumazenil pode ser usado como antídoto.

Zopiclona é um hipnótico do grupo das ciclopirrolonas, estruturalmente diferente dos benzodiazepínicos e barbitúricos. Tem as seguintes propriedades farmacológicas: hipnótico, sedativo, tranquilizante, anticonvulsivante e relaxante muscular. Esses efeitos do zopiclone estão associados a um efeito agonista específico nos receptores do SNC relacionados ao complexo macromolecular gaba-ômega, modulando a abertura dos canais neuronais aos íons cloro.

Zopiclone tem a propriedade de reduzir o tempo de sono e a frequência de casas e anteriores despertares, aumentar a duração do sono e melhorar a qualidade do sono e do despertar. Esses efeitos são combinados com um perfil característico de EEG, que é diferente daquele registrado com benzodiazepínicos. Na insônia, o zopiclone encurta a fase I, prolonga a fase II do sono e preserva ou prolonga os estágios do sono profundo (III e V) e do sono paradoxal (rem). O sono ocorre dentro de 30 minutos e dura 6-8 horas.

O uso de zopiclona por 4 semanas não causa insônia significativa de ricochete, bem como efeito hipnótico de deslizamento (quando tomado por até 17 semanas).

Tem efeitos hipnóticos, sedativos, tranquilizantes, anticonvulsivantes e relaxantes musculares. Atua nos receptores do SNC relacionados ao complexo macromolecular gaba, modula a abertura de canais para íons cloro.

Reduz o tempo para adormecer e a frequência dos despertares noturnos, aumenta a duração do sono, melhora a qualidade do sono e do despertar. A dependência do efeito hipnótico da droga está ausente por um longo período de tratamento, até 17 semanas.

Absorção. Após a ingestão, o zopiclone é absorvido rápida e completamente no trato gastrointestinal. C_max no plasma sanguíneo é alcançado dentro de 1,5-2 h e são aproximadamente 30 e 60 ng/ml após a ingestão de 3,75 e 7,5 mg, respectivamente. A absorção de zopiclona é independente do sexo e da ingestão de alimentos.

Distribuição. A ligação com as proteínas plasmáticas é fraca (cerca de 45%) e insaturada. O risco de interação com outras drogas no nível de ligação à proteína é muito baixo. Zopiclone é rapidamente distribuído a partir da corrente sanguínea sistêmica. V_d é 91,8-10,4 L. O Zopiclone passa facilmente pelo BBB. As concentrações de zopiclona no leite materno são semelhantes às do plasma. A ingestão de zopiclona no corpo da criança, juntamente com o leite materno, não excede 1% da dose tomada pela mãe durante 24 horas.

Metabolismo. Após repetidas aplicações, a acumulação de zopiclona e seus metabólitos não ocorre. Diferenças interindividuais são insignificantes. Os principais metabólitos são o derivado de N-óxido (farmacologicamente ativo) e o metabólito n-demetílico (farmacologicamente inativo). T_1/2 é aproximadamente 4,5 e 7,4 h, respectivamente.

Eliminação. Nas doses recomendadas de T_1/2 o zopiclone inalterado é de aproximadamente 5 h. os baixos valores de depuração renal do zopiclone inalterado (8,4 ml/min) em comparação com a sua depuração plasmática (232 ml/min) indicam que a depuração do zopiclone é predominantemente metabólica. Com a urina, o zopiclone é excretado (aproximadamente 80%) principalmente na forma de metabólitos, com massas fecais excretadas aproximadamente 16%.

Grupos individuais de pacientes

Idade avançada.Em pacientes idosos, apesar de uma ligeira diminuição no metabolismo hepático e alongamento de T_1/2 até aproximadamente 7 h, a acumulação plasmática de zopiclona não foi detectada mesmo com o uso repetido.

Insuficiência renal. A acumulação de zopiclona ou seus metabólitos não foi detectada mesmo após a administração prolongada.

Cirrose do fígado. Devido a uma diminuição no processo de desmetilação, a depuração plasmática do zopiclone é reduzida em aproximadamente 40%, portanto, a adaptação da dose é necessária.

Absorção

Rapidamente absorvido. Após administração oral em doses de 3,75 ou 7,5 mg, C_max no plasma sanguíneo é alcançado dentro de 1,5-2 horas e é, respectivamente, cerca de 30 ou 60 ng/ml.a absorção da droga não depende do sexo e da ingestão de alimentos.

A ligação às proteínas do plasma sanguíneo é de cerca de 45%.

Metabolismo

Após repetidas prescrições, a acumulação de zopiclona e seus metabólitos não ocorre. As diferenças interindividuais são insignificantes.

Os principais metabólitos são: um derivado de N-óxido (farmacologicamente ativo) e um metabólito n-desmetílico (farmacologicamente inativo). T_1/2 os metabolitos são aproximadamente 4,5 e 7,4 h, respectivamente.

Quando tomado em doses recomendadas de T_1/2 o zopiclone inalterado é de aproximadamente 5 h. É excretado na urina cerca de 80% (principalmente na forma de metabólitos), com massas fecais — aproximadamente 16%.

Grupos individuais de pacientes

Em pacientes idosos, apesar de uma ligeira diminuição no metabolismo hepático e alongamento de T_1/2 até aproximadamente 7 h, a acumulação do fármaco no plasma não foi detectada mesmo com a administração repetida.

Em pacientes com insuficiência renal, a acumulação de zopiclona ou seus metabólitos não foi detectada, mesmo após administração prolongada.

Em pacientes com cirrose hepática, a depuração do zopiclone diminui em aproximadamente 40%, de acordo com uma diminuição no processo de desmetilação.

• Hipnóticos [hipnóticos]

• Hipnóticos

Não é recomendado o uso simultâneo com álcool, porque o álcool aumenta o efeito sedativo da droga Amoban^®.

O aumento do efeito depressivo no sistema nervoso central pode ocorrer em casos de administração simultânea com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos ,tranquilizantes, sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, anticonvulsivantes, anestésicos, bem como bloqueadores H₁- receptores de histamina com efeito sedativo. Antes do uso conjunto da droga Amoban^® com esses medicamentos, o efeito terapêutico esperado deve ser cuidadosamente ponderado.

Droga Amoban^® reduz a concentração plasmática de trimipramina e seu efeito.

O uso combinado de medicamentos semelhantes aos derivados da benzodiazepina e analgésicos narcóticos, incluindo opiáceos e derivados da morfina (analgésicos, anti-tosse e terapia de reposição), pode levar ao aumento da euforia e ao aumento do risco de dependência de drogas.

A clozapina pode aumentar o risco de choque com parada respiratória e/ou cardíaca.

Uso conjunto da droga Amoban^® com analgésicos narcóticos e barbitúricos pode causar risco de depressão respiratória. Em caso de sobredosagem, um resultado fatal é possível.

O efeito de drogas semelhantes aos derivados da benzodiazepina é aumentado se forem utilizados em combinação com inibidores de enzimas hepáticas, especialmente o citocromo P450 (incluindo o antibiótico eritromicina, medicamentos antifúngicos itraconazol, cetoconazol).

No entanto, o uso simultâneo de carbamazepina, fenitoína ou rifampicina (aumentar a atividade das enzimas hepáticas) reduz o efeito terapêutico da droga Amoban^®.

A administração simultânea com álcool não é recomendada, porque o efeito sedativo do zopiclone pode aumentar.

O aumento do efeito depressivo no sistema nervoso central é possível com a administração simultânea de neurolépticos, outros hipnóticos, tranquilizantes, sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, drogas antiepilépticas, anestésicos, anti-histamínicos com efeito sedativo, bem como com eritromicina.

Tomar a droga reduz a concentração no corpo de trimipramina e seu efeito.