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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023

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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Posologia
Tuberculose
O TB RIF deve ser administrado com outros medicamentos eficazes contra a tuberculose para impedir o possível surgimento de cepas de micobactérias resistentes à TB RIF.
Adultos: A dose diária única recomendada em tuberculose é de 8-12mg / kg.
Dose diária habitual:
Pacientes com peso inferior a 50 kg - 450 mg
Pacientes com peso igual ou superior a 50 kg - 600 mg
Pacientes pediátricos :
Crianças acima de 3 meses: Recomenda-se doses orais de 15 (10-20) mg / kg de peso corporal diariamente, embora uma dose diária total não deva geralmente exceder 600 mg.
Profilaxia da meningite meningocócica
Adultos: 600mg duas vezes ao dia por 2 dias.
Pacientes pediátricos :
Transportadores meningocócicos: A dose não deve exceder 600 mg / dose.
Para crianças> 1 mês de idade, a dose recomendada é de 10 mg / kg a cada 12 horas por 2 dias.
Para crianças com menos de 1 mês de idade, a dose recomendada é de 5 mg / kg a cada 12 horas por 2 dias.
Hanseníase
O TB RIF deve sempre ser usado em conjunto com pelo menos um outro medicamento anti-lepra para tratar a doença.
Adultos: 600mg de TB RIF devem ser administrados uma vez por mês. Se for indicado um regime de dose diária, a dose única recomendada é de 10 mg / kg. A dose diária usual para pacientes com menos de 50 kg é de 450 mg e para pacientes com 50 kg ou mais, a dose diária usual é de 600 mg.
Pacientes pediátricos:
O TB RIF deve sempre ser administrado com dapsona em caso de formas paucibacilares e com dapsona e clofazimina em caso de formas multibacilares.
Para crianças acima de 10 anos, a dose recomendada para TB RIF é de 450 mg uma vez por mês.
Para crianças com menos de 10 anos, a dose recomendada para TB RIF é de 10 a 20 mg / kg TB RIF uma vez por mês.
A duração do tratamento é de 6 meses para formas paucibacilares e 12 meses multibacilares.
Profilaxia de Haemophilus Influenzae
Adultos e crianças> 1 mês de idade: Para membros de uma família exposta à doença de H. Influenzae B quando a família contém uma criança de 4 anos ou menos, recomenda-se que todos os membros (incluindo a criança) recebam 20mg / kg uma vez ao dia (dose diária máxima de 600mg) por 4 dias.
Os casos do índice devem ser tratados antes da alta do hospital.
Para crianças com menos de 1 mês de idade: 10mg / kg uma vez ao dia por 4 dias
Brucelose, doença dos legionários ou infecções estafilocócicas graves
Adultos: A dose diária recomendada é de 600 mg a 1200 mg, administrada em 2 a 4 doses divididas, juntamente com outro antibiótico apropriado para impedir o surgimento de cepas resistentes do organismo infectado.
Pacientes com insuficiência hepática
Uma dose diária de 8 mg / kg não deve ser excedida em pacientes com insuficiência hepática.
Use no idoso
Em pacientes idosos, a excreção renal de TB RIF diminui proporcionalmente à diminuição fisiológica da função renal; devido ao aumento compensatório da excreção hepática, a meia-vida terminal sérica é semelhante à dos pacientes mais jovens. No entanto, como o aumento dos níveis sanguíneos foi observado em um estudo de TB RIF em pacientes idosos, deve-se ter cautela ao usar TB RIF nesses pacientes, especialmente se houver evidência de comprometimento da função hepática.
Método de administração
Apenas para administração oral.
A dose diária de TB RIF, calculada a partir do peso corporal do paciente, deve ser preferencialmente tomada com o estômago vazio ou pelo menos 30 minutos antes de uma refeição ou 2 horas após uma refeição para garantir uma absorção rápida e completa.
Dosagem recomendada
Para administração oral
A dose diária de TB RIF, calculada a partir do peso corporal do paciente, deve ser tomada preferencialmente pelo menos 30 minutos antes de uma refeição ou 2 horas após uma refeição para garantir uma absorção rápida e completa.
Tuberculose:
O TB RIF deve ser administrado com outros medicamentos eficazes contra a tuberculose para impedir o possível surgimento de cepas de Micobactérias resistentes à rifampicina.
Adultos: A dose diária única recomendada em tuberculose é de 8-12 mg / kg.
Dose diária usual: Pacientes com peso inferior a 50 kg - 450 mg. Pacientes com peso igual ou superior a 50 kg - 600 mg.
Crianças: Em crianças, são recomendadas doses orais de 10-20 mg / kg de peso corporal diariamente, embora uma dose diária total não deva geralmente exceder 600 mg.
Hanseníase:
Doses de 600 mg de rifampicina devem ser administradas uma vez por mês. Alternativamente, um regime diário pode ser usado. A dose diária única recomendada é de 10 mg / kg.
Dose diária usual: Pacientes com peso inferior a 50 kg - 450 mg. Pacientes com peso igual ou superior a 50 kg - 600 mg.
No tratamento da hanseníase, a rifampicina deve sempre ser usada em conjunto com pelo menos um outro medicamento antileprosivo
Brucelose, doença dos legionários ou infecções estafilocócicas graves
Adultos: A dose diária recomendada é de 600-1200 mg, administrada em 2 a 4 doses divididas, juntamente com outro antibiótico apropriado para impedir o surgimento de cepas resistentes dos organismos infectados.
Profilaxia da meningite meningocócica
Adultos: 600 mg duas vezes ao dia por 2 dias.
Crianças (1 - 12 anos): 10 mg / kg duas vezes ao dia por 2 dias.
Crianças (3 meses - 1 ano): 5 mg / kg duas vezes ao dia por 2 dias.
Profilaxia de Haemophilus influenzae
Adultos e crianças: Para membros de famílias expostas à doença de H. influenzae B quando a família contém uma criança de 4 anos ou menos, recomenda-se que todos os membros (incluindo a criança) recebam rifampicina 20 mg / kg uma vez ao dia (dose diária máxima de 600 mg ) por 4 dias.
Os casos do índice devem ser tratados antes da alta do hospital.
Neonatos (1 mês): 10 mg / kg por dia durante 4 dias.
Função hepática prejudicada:
Uma dose diária de 8 mg / kg não deve ser excedida em pacientes com insuficiência hepática.
Use em idosos :
Em pacientes idosos, a excreção renal de rifampicina diminui proporcionalmente à diminuição fisiológica da função renal; devido ao aumento compensatório da excreção hepática, a meia-vida terminal no soro é semelhante à dos pacientes mais jovens. No entanto, como foram observados níveis sanguíneos aumentados em um estudo de rifampicina em pacientes idosos, deve-se ter cautela ao usar rifampicina nesses pacientes, especialmente se houver evidência de insuficiência hepática.
O TB RIF é contra-indicado quando administrado concomitantemente com a combinação de saquinavir / ritonavir.
O TB RIF está contra-indicado na presença de icterícia e em pacientes hipersensíveis às rifamicinas ou a qualquer um dos excipientes.
O uso de TB RIF é contra-indicado quando administrado concomitantemente com a combinação de saquinavir / ritonavir.
O RIF da TB deve ser administrado sob a supervisão de um médico respiratório ou outro médico adequadamente qualificado.
Devem ser tomadas precauções em caso de insuficiência renal se dose> 600 mg / dia.
Todos os pacientes com tuberculose devem fazer medições pré-tratamento da função hepática.
Os adultos tratados para tuberculose com TB RIF devem ter medições basais de enzimas hepáticas, bilirrubina, creatinina sérica, hemograma completo e contagem de plaquetas (ou estimativa).
Os testes de linha de base são desnecessários em crianças, a menos que uma condição complicadora seja conhecida ou clinicamente suspeita.
Pacientes com insuficiência hepática devem receber TB RIF apenas em casos de necessidade e, em seguida, com cautela e sob estreita supervisão médica. Nesses pacientes, são recomendadas doses mais baixas de TB RIF e o monitoramento cuidadoso da função hepática, especialmente alanina aminotransferase sérica (ALT) e aspartato sérico aminotransferase (AST), deve ser realizado inicialmente antes da terapia, semanalmente por duas semanas e depois a cada duas semanas para as próximas seis semanas. Se ocorrerem sinais de danos hepatocelulares, o TB RIF deve ser retirado.
O RIF da TB também deve ser retirado se ocorrerem alterações clinicamente significativas na função hepática. A necessidade de outras formas de terapia antituberculose e um regime diferente deve ser considerada. Aconselhamento urgente deve ser obtido de um especialista no tratamento da tuberculose. Se o TB RIF for reintroduzido após a função hepática retornar ao normal, a função hepática deve ser monitorada diariamente.
Em pacientes com insuficiência hepática, pacientes idosos, pacientes desnutridos, e possivelmente, crianças menores de dois anos de idade, recomenda-se cautela ao instituir regimes terapêuticos nos quais a isoniazida deve ser usada simultaneamente com o TB RIF. Raramente é necessário, na ausência de achados clínicos, aumentar a frequência da realização de testes rotineiros da função hepática em pacientes com fígado pré-tratamento normal, a menos que haja febre, vômito, icterícia ou outra deterioração na condição do paciente ocorrem.
Os pacientes devem ser observados pelo menos mensalmente durante o tratamento e devem ser questionados especificamente sobre os sintomas associados às reações adversas.
Em alguns pacientes, a hiperbilirrubinemia resultante da competição entre TB RIF e bilirrubina por vias excretoras do fígado no nível celular pode ocorrer nos primeiros dias de tratamento. Um relatório isolado mostrando um aumento moderado no nível de bilirrubina e / ou transaminase não é, por si só, uma indicação para interromper o tratamento; pelo contrário, a decisão deve ser tomada após a repetição dos testes, observando as tendências nos níveis e considerando-as em conjunto com a condição clínica do paciente.
Devido à possibilidade de reação imunológica, incluindo anafilaxia ocorrendo com terapia intermitente (menos de 2 a 3 vezes por semana), os pacientes devem ser monitorados de perto. Os pacientes devem ser advertidos contra a interrupção dos regimes posológicos, pois essas reações podem ocorrer.
O TB RIF possui propriedades de indução enzimática que podem aumentar o metabolismo de substratos endógenos, incluindo hormônios adrenais, hormônios da tireóide e vitamina D. Os relatórios isolados associaram exacerbação da porfiria à administração de TB RIF.
Foram observadas reações graves de hipersensibilidade sistêmica, incluindo casos fatais como reação medicamentosa com eosinofilia e síndrome dos sintomas sistêmicos (DRESS) durante o tratamento com terapia antituberculose.
É importante observar que manifestações precoces de hipersensibilidade, como febre, linfadenopatia ou anormalidades biológicas (incluindo eosinofilia, anormalidades hepáticas) podem estar presentes, embora a erupção cutânea não seja evidente. Se tais sinais ou sintomas estiverem presentes, o paciente deve ser aconselhado a consultar imediatamente seu médico.
As cápsulas de TB RIF devem ser descontinuadas se não for possível estabelecer uma etiologia alternativa para os sinais e sintomas.
As cápsulas de TB RIF podem produzir uma coloração avermelhada da urina, suor, escarro e lágrimas, e o paciente deve ser avisado disso. As lentes de contato macias foram manchadas permanentemente.
Todos os pacientes com anormalidades devem ter exames de acompanhamento, incluindo testes de laboratório, se necessário.
Contém lactose: Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
A rifampicina deve ser administrada sob a supervisão de um médico respiratório ou outro médico adequadamente qualificado.
Devem ser tomadas precauções em caso de insuficiência renal se dose> 600 mg / dia.
Todos os pacientes com tuberculose devem fazer medições pré-tratamento da função hepática.
Os adultos tratados para tuberculose com rifampicina devem ter medições basais de enzimas hepáticas, bilirrubina, creatinina sérica, hemograma completo e contagem de plaquetas (ou estimativa).
Os testes de linha de base são desnecessários em crianças, a menos que uma condição complicadora seja conhecida ou clinicamente suspeita.
Pacientes com insuficiência hepática devem receber rifampicina apenas em casos de necessidade e, em seguida, com cautela e sob estreita supervisão médica. Nesses pacientes, são recomendadas doses mais baixas de rifampicina e o monitoramento cuidadoso da função hepática, especialmente alanina aminotransferase sérica (ALT) e aspartato sérico aminotransferase (AST), deve ser realizado inicialmente antes da terapia, semanalmente por duas semanas e depois a cada duas semanas para as próximas seis semanas. Se ocorrerem sinais de danos hepatocelulares, a rifampicina deve ser retirada.
A rifampicina também deve ser retirada se ocorrerem alterações clinicamente significativas na função hepática. A necessidade de outras formas de terapia antituberculose e um regime diferente deve ser considerada. Aconselhamento urgente deve ser obtido de um especialista no tratamento da tuberculose. Se a rifampicina for reintroduzida após a função hepática retornar ao normal, a função hepática deve ser monitorada diariamente.
Em pacientes com insuficiência hepática, pacientes idosos, pacientes desnutridos, e possivelmente, crianças menores de dois anos de idade, recomenda-se cautela ao instituir regimes terapêuticos nos quais a isoniazida deve ser usada simultaneamente com o TB RIF. Se o paciente não tiver evidência de doença hepática pré-existente e função hepática normal pré-tratamento, os testes de função hepática só precisam ser repetidos se houver febre, vômito, icterícia ou outra deterioração na condição do paciente ocorrem.
Os pacientes devem ser observados pelo menos mensalmente durante o tratamento e devem ser questionados especificamente sobre os sintomas associados às reações adversas.
Em alguns pacientes, a hiperbilirrubinemia pode ocorrer nos primeiros dias do tratamento. Isso resulta da competição entre rifampicina e bilirrubina pela excreção hepática.
Um relatório isolado mostrando um aumento moderado no nível de bilirrubina e / ou transaminase não é, por si só, uma indicação para interromper o tratamento; pelo contrário, a decisão deve ser tomada após a repetição dos testes, observando as tendências nos níveis e considerando-as em conjunto com a condição clínica do paciente.
Devido à possibilidade de reação imunológica, incluindo anafilaxia ocorrendo com terapia intermitente (menos de 2 a 3 vezes por semana), os pacientes devem ser monitorados de perto. Os pacientes devem ser advertidos contra a interrupção do tratamento.
A rifampicina possui propriedades de indução enzimática que podem aumentar o metabolismo de substratos endógenos, incluindo hormônios adrenais, hormônios da tireóide e vitamina D. Os relatórios isolados associaram exacerbação da porfiria à administração de rifampicina.
Foram observadas reações graves de hipersensibilidade sistêmica, incluindo casos fatais, como reação medicamentosa com eosinofilia e síndrome dos sintomas sistêmicos (DRESS) durante o tratamento com terapia antituberculose.
É importante observar que manifestações precoces de hipersensibilidade, como febre, linfadenopatia ou anormalidades biológicas (incluindo eosinofilia, anormalidades hepáticas) podem estar presentes, embora a erupção cutânea não seja evidente. Se tais sinais ou sintomas estiverem presentes, o paciente deve ser aconselhado a consultar imediatamente seu médico.
A suspensão oral do TB RIF deve ser descontinuada se não for possível estabelecer uma etiologia alternativa para os sinais e sintomas.
A suspensão oral do TB RIF contém metabissulfito de sódio que pode causar reações alérgicas do tipo, incluindo sintomas anafiláticos e episódios asmáticos com risco de vida ou menos graves em certas pessoas suscetíveis.
A suspensão contém 2 g de sacarose por dose de 5 ml. Isso deve ser levado em consideração em pacientes com diabetes mellitus. Isso também pode ser prejudicial aos dentes. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, má absorção de glicose-galactose ou insuficiência de sacarose-isomaltase não devem tomar este medicamento.
A suspensão oral de TB RIF contém 7,2 mg de sódio (0,24 mg / ml) por dose diária de 600 mg e é essencialmente "sem sódio".
A suspensão oral de TB RIF contém metil-p-hidroxibenozoato e propil-p-hidroxibenzoato, que podem causar reações alérgicas (possivelmente retardadas).
Este medicamento contém potássio, menos de 1 mmol (10,4 mg) por dose de 30 ml, ou seja,. é essencialmente "sem potássio".
A suspensão oral TB RIF pode produzir descoloração (amarelo, laranja, vermelho, marrom) dos dentes, urina, suor, escarro e lágrimas, e o paciente deve ser avisado disso. As lentes de contato macias foram manchadas permanentemente.
Todos os pacientes com anormalidades devem ter exames de acompanhamento, incluindo testes de laboratório, se necessário.
As reações que ocorrem com regimentos de dosagem diários ou intermitentes incluem:
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Podem ocorrer reações cutâneas leves e autolimitadas e não parecem ser reações de hipersensibilidade. Normalmente, eles consistem em rubor e coceira com ou sem erupção cutânea. Urticária e reações cutâneas de hipersensibilidade mais graves ocorreram, mas são incomuns. Dermatite esfoliada, reação pemphigóide, eritema multiforme, incluindo síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyells e vasculite, foram relatados raramente.
Distúrbios gastrointestinais
As reações gastrointestinais consistem em anorexia, náusea, vômito, desconforto abdominal e diarréia. Colite pseudomembranosa foi relatada com terapia com TB RIF.
Distúrbios hepatobiliares
A hepatite pode ser causada pelo TB RIF e os testes de função hepática devem ser monitorados.
Distúrbios do sistema nervoso
Sistema nervoso central: as psicoses raramente foram relatadas.
Distúrbios vasculares
Pode ocorrer trombocitopenia com ou sem púrpura, geralmente associada à terapia intermitente, mas é reversível se o medicamento for descontinuado assim que ocorrer púrpura. Hemorragia cerebral e fatalidades foram relatadas quando a administração de TB RIF foi continuada ou retomada após o aparecimento de púrpura.
A coagulação intravascular disseminada também foi raramente relatada.
Doenças do sangue e do sistema linfático
Foi relatado que eosinofilia, leucopenia, edema ocorrem em uma pequena porcentagem de pacientes tratados com TB RIF
A agranulocitose tem sido muito raramente relatada.
Distúrbios endócrinos
Relatos raros de insuficiência adrenal em pacientes com função adrenal comprometida foram observados.
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Foi relatado que a fraqueza muscular e a miopatia ocorrem em uma pequena porcentagem de pacientes tratados com TB RIF
Distúrbios do sistema imunológico
As reações que geralmente ocorrem com regimes posológicos intermitentes e provavelmente de origem imunológica incluem:
- 'Síndrome da gripe', que consiste em episódios de febre, calafrios, dor de cabeça, tontura e dor óssea que aparecem mais comumente durante o 3o ao 6o mês de terapia. A frequência da síndrome varia, mas pode ocorrer em até 50% dos pacientes que recebem regimes uma vez por semana com uma dose de TB RIF de 25 mg / kg ou mais.
- Falta de ar e chiado no peito
- Diminuição da pressão arterial e choque
Anafilaxia
- Anemia hemolítica aguda
- Insuficiência renal aguda geralmente devido a necrose tubular aguda ou nefrite intersticial aguda.
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Se surgirem complicações graves, p. insuficiência renal, trombocitopenia ou anemia hemolítica, TB RIF deve ser interrompido e nunca reiniciado.
Foram relatados distúrbios ocasionais do ciclo menstrual em mulheres que recebem terapia antituberculose a longo prazo com regimes contendo TB RIF
O TB RIF pode produzir uma descoloração avermelhada da urina, suor, escarro e lágrimas. O paciente deve ser avisado disso. As lentes de contato suaves podem estar permanentemente manchadas.
Relato de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa via Internet em www.mhra.gov.uk/yellowcard.
É utilizada a seguinte classificação de frequência CIOMS, quando aplicável :
Muito comum> 10%; Comum> 1 e <10%; Pouco frequentes> 0,1 e <1%; Raros> 0,01 e <0,1%; Muito raro <0,01%, Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis).
As reações que ocorrem com regimes de dosagem diários ou intermitentes incluem:
Infecções e infestações
Desconhecido: Colite pseudomembranosa, influenza
Doenças do sangue e do sistema linfático
Frequentes: Trombocitopenia com ou sem púrpura, geralmente associada à terapia intermitente, mas é reversível se o medicamento for descontinuado assim que ocorrer púrpura.
Pouco frequentes: leucopenia
Desconhecido: Coagulação intravascular disseminada, eosinofilia, agranulocitose, anemia hemolítica
Distúrbios do sistema imunológico
Desconhecido: reação anafilática
Distúrbios endócrinos
Desconhecido: foi observada insuficiência adrenal em pacientes com função adrenal comprometida.
Metabolismo e distúrbios nutricionais
Desconhecido: diminuição do apetite
Distúrbios psiquiátricos
Desconhecido: Transtorno psicótico
Distúrbios do sistema nervoso
Frequentes: dor de cabeça, tontura
Desconhecido: Hemorragia cerebral e fatalidades foram relatadas quando a administração de rifampicina foi continuada ou retomada após o aparecimento de púrpura.
Distúrbios oculares
Desconhecido: Descoloração do rasgo
Distúrbios vasculares
Desconhecido: Choque, rubor, vasculite
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais
Desconhecido: Dispneia, chiado no peito, escarro descolorido
Distúrbios gastrointestinais
Frequentes: náusea, vômito
Pouco frequentes: diarréia
Desconhecido: Distúrbio gastrointestinal, desconforto abdominal, descoloração dentária (que pode ser permanente)
Distúrbios hepatobiliares
<: Advertências e precauções especiais de uso)Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Desconhecido: Eritema multiforme, incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, reação medicamentosa com eosinofilia e síndrome dos sintomas sistêmicos (DRESS), reação da pele, prurido, prurido precipitado, urticária, dermatite alérgica, pemphigoid, descoloração do suor.
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Desconhecido: fraqueza muscular, miopatia, dor óssea
Distúrbios renais e urinários
Desconhecido: lesão renal aguda geralmente devido a necrose tubular renal ou nefrite tubulointersticial, cromatúria
Gravidez, puerpério e condições perinatais
Desconhecido: Hemorragia pós-parto, hemorragia fetal-materna
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama
Desconhecido: Distúrbio menstrual
Distúrbios congênitos, familiares e genéticos
Desconhecido: Porphyria
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Muito frequentes: pirexia, calafrios
Desconhecido: Edema
Investigações
Frequentes: a bilirrubina no sangue aumentou, o aspartato aminotransferase aumentou, a alanina aminotransferase aumentou
Desconhecido: A pressão arterial diminuiu, a creatinina no sangue aumentou, a enzima hepática aumentou
Relato de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa via Yellow Card Scheme em: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Grupo farmacoterapêutico: Antimicobacterianos, antibióticos, código ATC: J04AB02
O TB RIF é um medicamento ativo antituberculose bactericidial que é particularmente ativo contra os organismos extracelulares em rápido crescimento e também possui atividade bactericidial intracelularmente. O TB RIF tem atividade contra a tuberculose M lenta e de crescimento intermitente.
O TB RIF inibe a atividade da polimerase de RNA dependente de DNA em células suscetíveis. Especificamente, ele interage com a RNA polimerase bacteriana, mas não inibe a enzima mamífera. A resistência cruzada ao TB RIF só foi demonstrada com outras rifamicinas.
A rifampicina é um medicamento ativo antituberculose bactericidial que é particularmente ativo contra os organismos extracelulares em rápido crescimento e também possui atividade bactericidial intracelularmente. A rifampicina tem atividade contra o crescimento lento e intermitente M. Tuberculose.
A rifampicina inibe a atividade da polimerase de RNA dependente de DNA em células suscetíveis. Especificamente, ele interage com a RNA polimerase bacteriana, mas não inibe a enzima mamífera. A resistência cruzada à rifampicina só foi demonstrada com outras rifamicinas.
O TB RIF é facilmente absorvido pelo trato gastrointestinal. As concentrações séricas máximas da ordem de 10 µg / ml ocorrem cerca de 2 a 4 horas após uma dose de 10 mg / kg de peso corporal em um estômago vazio.
A absorção do TB RIF é reduzida quando o medicamento é ingerido com alimentos.
A farmacocinética (oral e intravenosa) em crianças é semelhante aos adultos.
Em indivíduos normais, a meia-vida biológica do TB RIF no soro é em média cerca de 3 horas após uma dose de 600 mg e aumenta para 5,1 horas após uma dose de 900 mg. Com administração repetida, a meia-vida diminui e atinge valores médios de aproximadamente 2-3 horas. Na dose de até 600 mg / dia, não difere em pacientes com insuficiência renal e, consequentemente, não é necessário ajuste posológico.
O TB RIF é rapidamente eliminado na bílis e ocorre uma circulação enterofepática. Durante esse processo, o TB RIF sofre deacetilação progressiva, de modo que quase todo o medicamento na bílis está nessa forma em cerca de 6 horas. Este metabolito mantém atividade antibacteriana essencialmente completa. A reabsorção intestinal é reduzida pela deacetilação e a eliminação é facilitada. Até 30% de uma dose é excretada na urina, com cerca de metade dessa droga inalterada.
O TB RIF é amplamente distribuído por todo o corpo. Está presente em concentrações efetivas em muitos órgãos e fluidos corporais, incluindo líquido cefalorraquidiano. O RIF da TB é cerca de 80% ligado à proteína. A maior parte da fração não ligada não é ionizada e, portanto, é difundida livremente nos tecidos.
A rifampicina é prontamente absorvida pelo trato gastrointestinal. As concentrações séricas máximas da ordem de 10 µg / ml ocorrem cerca de 2 a 4 horas após uma dose de 10 mg / kg de peso corporal em um estômago vazio.
A absorção de rifampicina é reduzida quando o medicamento é ingerido com alimentos.
A farmacocinética (oral e intravenosa) em crianças é semelhante aos adultos.
Em indivíduos normais, a meia-vida biológica da rifampicina no soro é em média cerca de 3 horas após uma dose de 600 mg e aumenta para 5,1 horas após uma dose de 900 mg. Com administração repetida, a meia-vida diminui e atinge valores médios de aproximadamente 2-3 horas. Na dose de até 600 mg / dia, não difere em pacientes com insuficiência renal e, consequentemente, não é necessário ajuste posológico.
A rifampicina é rapidamente eliminada na bílis e ocorre uma circulação enterofepática. Durante esse processo, a rifampicina sofre deacetilação progressiva, de modo que quase toda a droga na bílis está nessa forma em cerca de 6 horas. Este metabolito mantém atividade antibacteriana essencialmente completa. A reabsorção intestinal é reduzida pela deacetilação e a eliminação é facilitada. Até 30% de uma dose é excretada na urina, com cerca de metade dessa droga inalterada.
A rifampicina é amplamente distribuída por todo o corpo. Está presente em concentrações efetivas em muitos órgãos e fluidos corporais, incluindo líquido cefalorraquidiano. A rifampicina está ligada a cerca de 80% de proteínas. A maior parte da fração não ligada não é ionizada e, portanto, é difundida livremente nos tecidos.