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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 26.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Síndrome da dor crônica de gravidade moderada e alta. O medicamento é usado apenas para síndromes de dor de média e alta intensidade, exigindo a nomeação de analgésicos opióides.
Síndrome da dor crônica de gravidade moderada e alta. O medicamento é usado apenas para síndromes de dor de média e alta intensidade, exigindo a nomeação de analgésicos opióides.
hipersensibilidade ao tapentadol ou a qualquer uma das substâncias auxiliares que compõem o medicamento;
em situações em que agonistas de receptores μ-opioides são contra-indicados, t.e. em pacientes com depressão respiratória significativa (se a observação for impossível ou não houver equipamento de ressuscitação), bem como em pacientes com exacerbação ou asma brônquica grave ou hipercapção;
presença ou suspeita de obstrução do intestino paralítico;
intoxicação aguda com álcool, pílulas para dormir, analgésicos centrais e drogas psicotrópicas;
pacientes que recebem inibidores da MAO ou os aceitam nos últimos 14 dias;
insuficiência renal grave;
insuficiência hepática grave;
deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
idade até 18 anos.
Com cautela : aumento do risco de uso indevido ou abuso da droga; disfunção respiratória; pacientes com lesão cerebral traumática e opressão da consciência; pacientes com síndrome convulsiva na história ou em qualquer condição, que aumentam o risco de desenvolver convulsões; pacientes com insuficiência hepática de gravidade moderada; pacientes com patologia biliar e pancreatite aguda; pacientes com pressão arterial reduzida; uso simultâneo do medicamento Palexia com medicamentos serotoninérgicos.
Recomenda-se uma diminuição gradual na dose de Palexia antes da abolição completa.
hipersensibilidade ao tapentadol ou a qualquer uma das substâncias auxiliares que compõem o medicamento;
em situações em que agonistas de receptores μ-opioides são contra-indicados, t.e. em pacientes com depressão respiratória significativa (se a observação for impossível ou não houver equipamento de ressuscitação), bem como em pacientes com exacerbação ou asma brônquica grave ou hipercapção;
presença ou suspeita de obstrução do intestino paralítico;
intoxicação aguda com álcool, pílulas para dormir, analgésicos centrais e drogas psicotrópicas;
pacientes que recebem inibidores da MAO ou os aceitam nos últimos 14 dias;
insuficiência renal grave;
insuficiência hepática grave;
deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
idade até 18 anos.
Com cautela : aumento do risco de uso indevido ou abuso da droga; disfunção respiratória; pacientes com lesão cerebral traumática e opressão da consciência; pacientes com síndrome convulsiva na história ou em qualquer condição, que aumentam o risco de desenvolver convulsões; pacientes com insuficiência hepática de gravidade moderada; pacientes com patologia biliar e pancreatite aguda; pacientes com pressão arterial reduzida; uso simultâneo de Tapcynta com medicamentos serotoninérgicos.
Recomenda-se uma diminuição gradual da dose de Tapcynta antes de ser completamente abolida.
O tapentadol é um poderoso analgésico que é um agonista dos receptores μ-opioides e um inibidor da captura reversa de noradrenalina. O tapentadol tem diretamente um efeito analgésico sem a participação de metabólitos farmacologicamente ativos.
O tapentadol demonstrou ser eficaz na dor da gênese noccipética, neuropática, visceral e na dor causada por um processo inflamatório. Em ensaios clínicos do medicamento para dores nas costas, dor oncológica e não oncológica, foi confirmada a eficácia dolorosa do tapentadol.
Ação no CCC : com um estudo aprofundado do intervalo QT, não foram encontrados efeitos na ingestão de doses terapêuticas e terapêuticas mais altas de tapentadol em relação ao intervalo QT.
O tapentadol não teve efeitos significativos em outros parâmetros do ECG (CSS, intervalo PR, complexo QRS, morfologia dentária T e U).
Sucção. A biodisponibilidade absoluta média do tapentadol após ser tomada dentro de uma dose única com o estômago vazio em comprimidos de comprimento longo cobertos com uma concha de filme é de aproximadamente 32% devido ao intenso metabolismo do pré-sistema. Cmáx o tapentadol no plasma sanguíneo é observado entre 3 e 6 horas após a ingestão nos comprimidos longados revestidos com uma concha de filme.
Uma dose proporcional de crescimento da AUC (o parâmetro mais significativo para as formas de dosagem de ação prolongada) é observada após a ingestão nos comprimidos de ação prolongada dentro da faixa de dose terapêutica.
A ingestão prolongada de tapentadol para dentro duas vezes ao dia nas doses de 86 e 172 mg em comprimidos de ação prolongada mostrou que a taxa de acumulação é de aproximadamente 1,5, que foi determinada principalmente pelo intervalo de dosagem e T1/2 tapentadola. Css o tapentadol no plasma sanguíneo é atingido no segundo dia após o início da ingestão de comprimidos prolongados cobertos com casca de filme.
A influência da comida. AUC e Cmáx o tapentadol aumentou 8 e 18%, respectivamente, quando tomado em comprimidos de ação prolongada após a ingestão de alimentos gordurosos de alta caloria. Hora de alcançar Cmáx adiado por 1,5 horas ao comer alimentos ricos em calorias. Isso foi considerado por um clinicamente insignificante. O medicamento Palexia pode ser tomado dentro de antes e depois de comer.
Distribuição. Tapentadol tem um V granded Após a introdução do tapentadol V .d na fase terminal de eliminação é (540 ± 98) l. A ligação ao plasma sanguíneo é baixa e não excede 20%.
Metabolismo. O tapentadol sofre metabolismo pronunciado. Cerca de 97% do composto é metabolizado. O principal caminho do metabolismo do taboalol é a conjugação com ácido glucurônico. Após tomar para dentro, aproximadamente 70% da dose é excretada com urina na forma de formas conjugadas (55% de glucuronido e 15% de sulfato de tapentadol). A ureidindifosfatglukuroniltransferase (UGT) é a principal enzima envolvida no processo de glucuronação (principalmente os isofenimentos de UGT1A6, UGT1A9 e UGT2B7). Um total de 3% de tapentadol é excretado na urina inalterada. O tapentadol também é metabolizado em N-dismetltapentadol (13%) sob a influência das isoperações do CYP2C9 e CYP2C19 e em hidroxitapentadol (2%) sob a influência da isoenzima do CYP2D6, que estão ainda sujeitas a conjugação. Por esse motivo, o metabolismo do tapentadol, mediado pelo sistema de isofermentos do citocromo P450, é menos importante que a glucuração. Nenhum dos metabólitos do tapentadol tem efeito analgésico.
A conclusão. O tapentadol e seus metabólitos são quase completamente removidos pelos rins. A depuração total após a administração em / é de (1530 ± 177) ml / min. Fim T1/2 depois de tomar tapentadol no interior em comprimidos de ação prolongada, coberto com uma concha de filme, é uma média de 5 a 6 horas.
Categorias especiais de pacientes
Idade do idoso. A AUC tapentadola é semelhante em pacientes idosos (65 a 78 anos) e de meia idade (19 a 43 anos), enquanto em pacientes mais velhos o valor médio de Cmáx 16% menor do que em pacientes de meia idade.
Violação da função dos rins. AUC e Cmáx o tapentadol é comparável em pacientes com graus variados de atividade funcional dos rins (da norma à violação grave). Por outro lado, com um aumento na gravidade da insuficiência renal, foi observado um aumento no tapentadol-O-glucuronido da AUC. Em pacientes com insuficiência renal leve, moderada e grave, a AUC do tapentadol-O-glucuronido aumentou 1,5; 2,5 e 5,5 vezes em comparação com pacientes com função renal normal.
Violação da função hepática. Em pacientes com insuficiência hepática, a ingestão interna de tapentadol foi caracterizada por uma AUC mais alta e uma concentração no soro sanguíneo em comparação com pacientes com função hepática normal. A relação dos indicadores farmacocinéticos do tapentadol para grupos de pacientes com insuficiência hepática leve a moderada quando comparada com um grupo de pacientes com função hepática normal foi de 1,7 e 4,2 para a AUC, respectivamente; 1,4 e 2,5 para C, respectivamentemáx; e 1.2 e 1.4, respectivamente, para T1/2 A taxa de formação de tapentadol-O-glucuronido em pacientes com uma função hepática comprometida mais pronunciada é menor.
Interações farmacocinéticas
O tapentadol é metabolizado principalmente pela 2a fase (glucurização), e apenas uma pequena quantidade é metabolizada pelos processos oxidativos da 1a fase.
Como a glucuronação é um sistema de alto desempenho e baixo teor de afinito, é improvável qualquer interação clinicamente significativa relacionada à glucuronação.
Isso é confirmado pela experiência do uso simultâneo de tapentadol com naproxeno e probenecide, o crescimento do tapentadol da AUC foi observado em 17 e 57%, respectivamente. Com o uso simultâneo de paracetamol e ácido acetilsalicílico, não foram observadas alterações nos indicadores farmacocinéticos do tapentadol.
Ao estudar o possível efeito da metoclopramida e omeprazol na absorção do tapentadol, não foi revelado um efeito clinicamente significativo na concentração de tapentadol no plasma sanguíneo.
O tapentadol não é um indutor ou inibidor de isofermentos do citocromo P450.
Portanto, interações clinicamente significativas mediadas pelo sistema de isofermentos do citocromo P450 são improváveis.
A ligação do tapentadol com proteínas plasmáticas do sangue é baixa (aproximadamente 20%). Por esse motivo, a probabilidade de interações farmacocinéticas devido à substituição devido às proteínas plasmáticas é pequena.
Sucção. A biodisponibilidade absoluta média do tapentadol após ser tomada dentro de uma dose única com o estômago vazio em comprimidos de comprimento longo cobertos com uma concha de filme é de aproximadamente 32% devido ao intenso metabolismo do pré-sistema. Cmáx o tapentadol no plasma sanguíneo é observado entre 3 e 6 horas após a ingestão nos comprimidos longados revestidos com uma concha de filme.
Uma dose proporcional de crescimento da AUC (o parâmetro mais significativo para as formas de dosagem de ação prolongada) é observada após a ingestão nos comprimidos de ação prolongada dentro da faixa de dose terapêutica.
A ingestão prolongada de tapentadol para dentro duas vezes ao dia nas doses de 86 e 172 mg em comprimidos de ação prolongada mostrou que a taxa de acumulação é de aproximadamente 1,5, que foi determinada principalmente pelo intervalo de dosagem e T1/2 tapentadola. Css o tapentadol no plasma sanguíneo é atingido no segundo dia após o início da ingestão de comprimidos prolongados cobertos com casca de filme.
A influência da comida. AUC e Cmáx o tapentadol aumentou 8 e 18%, respectivamente, quando tomado em comprimidos de ação prolongada após a ingestão de alimentos gordurosos de alta caloria. Hora de alcançar Cmáx adiado por 1,5 horas ao comer alimentos ricos em calorias. Isso foi considerado por um clinicamente insignificante. Tapcynta pode ser tomado dentro de antes e depois de comer.
Distribuição. Tapentadol tem um V granded Após a introdução do tapentadol V .d na fase terminal de eliminação é (540 ± 98) l. A ligação ao plasma sanguíneo é baixa e não excede 20%.
Metabolismo. O tapentadol sofre metabolismo pronunciado. Cerca de 97% do composto é metabolizado. O principal caminho do metabolismo do taboalol é a conjugação com ácido glucurônico. Após tomar para dentro, aproximadamente 70% da dose é excretada com urina na forma de formas conjugadas (55% de glucuronido e 15% de sulfato de tapentadol). A ureidindifosfatglukuroniltransferase (UGT) é a principal enzima envolvida no processo de glucuronação (principalmente os isofenimentos de UGT1A6, UGT1A9 e UGT2B7). Um total de 3% de tapentadol é excretado na urina inalterada. O tapentadol também é metabolizado em N-dismetltapentadol (13%) sob a influência das isoperações do CYP2C9 e CYP2C19 e em hidroxitapentadol (2%) sob a influência da isoenzima do CYP2D6, que estão ainda sujeitas a conjugação. Por esse motivo, o metabolismo do tapentadol, mediado pelo sistema de isofermentos do citocromo P450, é menos importante que a glucuração. Nenhum dos metabólitos do tapentadol tem efeito analgésico.
A conclusão. O tapentadol e seus metabólitos são quase completamente removidos pelos rins. A depuração total após a administração em / é de (1530 ± 177) ml / min. Fim T1/2 depois de tomar tapentadol no interior em comprimidos de ação prolongada, coberto com uma concha de filme, é uma média de 5 a 6 horas.
Categorias especiais de pacientes
Idade do idoso. A AUC tapentadola é semelhante em pacientes idosos (65 a 78 anos) e de meia idade (19 a 43 anos), enquanto em pacientes mais velhos o valor médio de Cmáx 16% menor do que em pacientes de meia idade.
Violação da função dos rins. AUC e Cmáx o tapentadol é comparável em pacientes com graus variados de atividade funcional dos rins (da norma à violação grave). Por outro lado, com um aumento na gravidade da insuficiência renal, foi observado um aumento no tapentadol-O-glucuronido da AUC. Em pacientes com insuficiência renal leve, moderada e grave, a AUC do tapentadol-O-glucuronido aumentou 1,5; 2,5 e 5,5 vezes em comparação com pacientes com função renal normal.
Violação da função hepática. Em pacientes com insuficiência hepática, a ingestão interna de tapentadol foi caracterizada por uma AUC mais alta e uma concentração no soro sanguíneo em comparação com pacientes com função hepática normal. A relação dos indicadores farmacocinéticos do tapentadol para grupos de pacientes com insuficiência hepática leve a moderada quando comparada com um grupo de pacientes com função hepática normal foi de 1,7 e 4,2 para a AUC, respectivamente; 1,4 e 2,5 para C, respectivamentemáx; e 1.2 e 1.4, respectivamente, para T1/2 A taxa de formação de tapentadol-O-glucuronido em pacientes com uma função hepática comprometida mais pronunciada é menor.
Interações farmacocinéticas
O tapentadol é metabolizado principalmente pela 2a fase (glucurização), e apenas uma pequena quantidade é metabolizada pelos processos oxidativos da 1a fase.
Como a glucuronação é um sistema de alto desempenho e baixo teor de afinito, é improvável qualquer interação clinicamente significativa relacionada à glucuronação.
Isso é confirmado pela experiência do uso simultâneo de tapentadol com naproxeno e probenecide, o crescimento do tapentadol da AUC foi observado em 17 e 57%, respectivamente. Com o uso simultâneo de paracetamol e ácido acetilsalicílico, não foram observadas alterações nos indicadores farmacocinéticos do tapentadol.
Ao estudar o possível efeito da metoclopramida e omeprazol na absorção do tapentadol, não foi revelado um efeito clinicamente significativo na concentração de tapentadol no plasma sanguíneo.
O tapentadol não é um indutor ou inibidor de isofermentos do citocromo P450.
Portanto, interações clinicamente significativas mediadas pelo sistema de isofermentos do citocromo P450 são improváveis.
A ligação do tapentadol com proteínas plasmáticas do sangue é baixa (aproximadamente 20%). Por esse motivo, a probabilidade de interações farmacocinéticas devido à substituição devido às proteínas plasmáticas é pequena.