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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 27.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Formas e forças farmacêuticas
Solução a tomar: 20 mg / mL em frascos de enchimento de 100 mL e 200 mL com fecho à prova de crianças.
solução nucynta a tomar, 20 mg / mL, está disponível como uma solução clara e incolor. Entregue com seringa calibrada :
Garrafas de 100 mL (NDR 50458-817-01)
Garrafas com 200 mL (NDR 50458-817-02)
Armazenamento e manuseio
Armazenar até 25 ° C (77 ° F); Excursões de até 15 ° a 30 ° C (59 ° a 86 ° F). Mantenha a solução a tomar após a abertura.
Feito para: Depomed, Inc. (Depo NF Sub, LLC é uma subsidiária), Newark, CA 94560. Revisado: dezembro de 2016
A solução de NUCYNTA (tapentadol) para tomar é indicada forte o suficiente para o tratamento da dor aguda precisar de um analgésico opióide e para o qual tratamentos alternativos em adultos sejam inadequados.
Restrições de uso
Devido ao risco de dependência, abuso e abuso com opioides, mesmo em doses recomendadas, reserve a solução NUCYNTA para tomar para pacientes para quem opções alternativas de tratamento [Z. B. analgésicos não opióides ou produtos combinados com opióides] :
- não foram tolerados ou é improvável que sejam tolerados
- Não forneceu analgesia adequada ou não se espera que forneça analgesia adequada
instruções importantes sobre dose e administração
Garanta a precisão na prescrição, distribuição e administração de soluções nucynta para levar isso para evitar isso erros de dosagem devido à confusão entre mg e mL, o que pode levar a uma overdose acidental e Morte. Certifique-se de que a dose correta seja comunicada e administrada. A solução a tomar contém 20 mg O potentadol pro mililiter (mL) contém a dose total em mg e a dose total ao escrever prescrições Dose total em volume.
Ao administrar a solução nucynta para tomar, sempre use a seringa de medição calibrada incluída para garantir que a dose seja medida e administrada com precisão. Uma seringa oral é fornecida com uma dose Marcações que correspondem diretamente a 2,5 mL (corresponde a 50 mg) de solução para tomar, 3,75 mL (corresponde a 75 mg) para tomar Solução e solução de 5 mL (equivalente a 100 mg) para tomar.
Não use uma colher de chá ou colher de sopa doméstica da solução NUCYNTA para medir como em uma Colheres de jantar em vez de uma colher de chá podem levar a uma overdose.
Informe os pacientes sobre a disponibilidade de rotulagem de pacientes aprovados pela FDA, instruções de uso, para Instruções passo a passo para os pacientes usarem o frasco de medicamento e a seringa oral.
Use a dose eficaz mais baixa pela menor duração, de acordo com o tratamento individual do paciente Objetivo.
Inicie o esquema de dosagem para cada paciente individualmente, levando em consideração o peso grave do paciente Dor, resposta do paciente, experiência anterior em tratamento analgésico e fatores de risco para dependência, abuso e Abuso.
Monitore os pacientes de perto quanto à depressão respiratória, especialmente nas primeiras 24 a 72 horas de Início da terapia e subsequentes aumentos de dose com NUCYNTA e ajuste da dose correspondente
Dose inicial
Inicie o tratamento com solução nucynta para tomar uma dose variando de 50 mg (2,5 mL) a 100 mg (5o mL) a cada 4 a 6 horas para dor.
No primeiro dia de administração, a segunda dose pode ser tomada uma hora após a primeira dose se a primeira dose não fornecer alívio suficiente da dor. A dosagem subsequente é de 2,5 mL (corresponde a 50 mg), 3,75 mL (corresponde a 75 mg) ou 5 mL (corresponde a 100 mg) a cada 4 a 6 Horas e deve ser ajustado para manter analgesia adequada com tolerância aceitável.
Doses diárias de mais de 700 mg no primeiro dia de terapia e 600 mg nos dias seguintes não são foram examinados e não são recomendados.
A solução NUCYNTA para tomar pode ser administrada com ou sem alimentos.
Conversão da solução oral nucynta em NUCYNTA ER
Os pacientes podem ser convertidos em NUCYNTA ER usando o equivalente à solução NUCYNTA para tomar dose total diária de solução nucynta para tomar e dividir em duas doses iguais de NUCYNTA ER separados por intervalos de aproximadamente 12 horas. Como exemplo, um paciente recebe 50 mg A solução de NUCYNTA para tomar quatro vezes ao dia (200 mg / dia) pode ser convertida em 100 mg de NUCYNTA ER duas vezes por dia.
Alterações de dose em pacientes com insuficiência hepática
A segurança e eficácia da solução nucynta para tomar foram encontradas em pacientes com gravidade Compromisso hepático (escore de Child-Pugh 10-15) e uso nesta população não é recomendado .
Início do tratamento de pacientes com disfunção hepática moderada (escore de Child-Pugh 7 a 9) com 50 mg não mais de uma vez a cada 8 horas (máximo de três doses em 24 horas). Tratamento adicional deve refletir a manutenção da analgesia com tolerância aceitável alcançado diminuindo ou estendendo o intervalo de dosagem. Monitore de perto o trato respiratório e depressão do sistema nervoso central.
Nenhum ajuste de dose é recomendado em pacientes com disfunção hepática leve (Child-Pugh) Resultado 5 a 6).
Titulação e manutenção da terapia
Os pacientes que recebem a solução NUCYNTA para tomar são continuamente reavaliados para avaliar a manutenção da dor Controle e a frequência relativa dos efeitos colaterais, bem como o monitoramento do desenvolvimento de procura abuso ou abuso. Comunicação frequente é importante entre o médico prescritor, outros membros da equipe de saúde, o paciente e o Enfermagem / família em tempos de alteração dos requisitos analgésicos, incluindo titulação inicial. Se a dor aumentar após a estabilização da dose, tente a fonte do aumento Dor antes de aumentar a solução nucynta para tomar doses. Se não for aceitável, efeitos colaterais relacionados a opióides Reações são observadas, considere reduzir a dose. Ajuste a dosagem para uma adequada Equilíbrio entre tratamento da dor e efeitos colaterais relacionados aos opióides.
Interrompa a solução oral nucynta
Se um paciente que tomou nucynta regularmente e pode ser fisicamente dependente, não requer mais tempo terapia com NUCYNTA para rejuvenescer gradualmente a dose em 25% a 50% a cada 2 a 4 dias durante o monitoramento cuidadoso dos sinais e sintomas de abstinência. Quando o paciente desenvolve esses sinais ou sintomas, aumente a dose para o nível anterior e rejuvenesça mais lentamente, aumentando a dose Intervalo entre diminuições, reduz a quantidade de alteração da dose ou ambas. Não abrupto descontinuar a solução nucynta para receber um paciente fisicamente dependente.
A solução NUCYNTA para tomar é contra-indicada em pacientes com:
- Depressão respiratória significativa
- Asma brônquica aguda ou grave em ambiente não assistido ou sem ressuscitação Equipamento
- Obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita, incluindo suspeita de íleo paralítico
- hipersensibilidade ao tapentadol (por exemplo,. anafilaxia, angioedema) ou outros componentes de Produto.
- Uso simultâneo de inibidores da monoamina oxidase (MAOIs) ou uso de MAOIs nos últimos 14 dias.
AVISO
Contido como parte do "PRECAUÇÕES" Seção
PRECAUÇÕES
Risco de overdose acidental e morte por erros de drogas
Erros de dosagem podem levar a overdose acidental e morte. Evite erros de dosagem resultantes Confusão entre mg e mL na prescrição, distribuição e administração de nucynta oral Solução. Certifique-se de que a dose seja claramente comunicada e administrada exatamente. Sempre use isso fechado seringa calibrada ao administrar NUCYNTA para garantir que a dose seja medida e administrado exatamente. Não use uma colher de chá ou colher de sopa para medir uma dose. Domicílio Colher de chá ou colher de sopa não é um dispositivo de medição adequado. Dada a ineficácia do Feiras de colher doméstica e a possibilidade de usar uma colher de sopa em vez de uma colher de chá pode levar a uma overdose, é altamente recomendável que os mantenedores recebam e usem uma calibrada Dispositivo de medição. Os profissionais de saúde devem recomendar um dispositivo calibrado que possa medir e administrar a dose prescrita com precisão e instrua os enfermeiros a terem extrema cautela Medição da dosagem.
Dependência, abuso e abuso
A solução NUCYNTA para ingestão contém tapentadol, uma substância controlada pelo Anexo II.
Como opioide, a solução NUCYNTA para levar os usuários expõe os riscos de dependência, abuso e abuso .
Embora o risco de dependência seja desconhecido para todos os indivíduos, ele pode ocorrer em pacientes. solução NUCYNTA prescrita para tomar. O vício pode ocorrer nas doses recomendadas e quando o medicamento abusado ou abusado.
Avalie o risco de cada paciente de dependência, abuso ou uso indevido de opióides antes de prescrever NUCYNTA Solução para tomar e monitorar todos os pacientes que tomam a solução NUCYNTA para o desenvolvimento de esses comportamentos e condições. Os riscos são aumentados em pacientes com histórico pessoal ou familiar de Abuso de drogas (incluindo abuso ou dependência de drogas ou álcool) ou doença mental (por exemplo,., Mais importante Depressão). No entanto, o potencial para esses riscos deve ser um gerenciamento adequado Dor em todo paciente. Pacientes com risco aumentado podem receber opióides prescritos, como NUCYNTA Solução a ser tomada, mas o uso nesses pacientes requer aconselhamento intensivo sobre os riscos e o uso correto da solução NUCYNTAoral, juntamente com monitoramento intensivo de sinais de dependência, abuso e Abuso.
Os opióides são procurados por viciados em drogas e pessoas com transtornos por dependência e estão sujeitos a crimes Junção. Leve esses riscos em consideração ao prescrever ou distribuir soluções NUCYNTA para uso. Estratégia reduzir esses riscos inclui prescrever o medicamento na menor quantidade e conselhos apropriados paciente no descarte correto do medicamento. Entre em contato com a autoridade local de registro profissional do estado ou com a autoridade estadual para substâncias controladas Informações para prevenir e detectar uso indevido ou redirecionar este produto.
depressão respiratória com risco de vida
Depressão respiratória grave, com risco de vida ou fatal foi relatada com opióides também quando usado como recomendado. Depressão respiratória, se não for reconhecida imediatamente e tratado pode levar a parada respiratória e morte. O tratamento da depressão respiratória pode incluir observação cuidadosa, medidas de suporte e uso de opioidantagonistas, dependendo da do paciente estado clínico. Retenção de dióxido de carbono (CO2) proveniente de induzido por opióides A depressão respiratória pode piorar os efeitos sedativos dos opioides.
Enquanto depressão respiratória grave, com risco de vida ou fatal a qualquer momento durante o uso Solução NUCYNTA a tomar, o risco é maior no início da terapia ou após a administração aumentar. Monitore os pacientes de perto quanto à depressão respiratória, especialmente nas primeiras 24 a 72 horas início da terapia e aumentos subsequentes da dose da solução nucynta para tomar.
Para reduzir o risco de depressão respiratória, tome a dose e a titulação adequadas da solução nucynta são essenciais. Estimativa da solução nucynta a ser tomada A dosagem ao converter pacientes de outro produto opióide pode levar a uma overdose fatal com o primeira dose.
Pode resultar no uso acidental de apenas uma dose da solução NUCYNTA para tomar, especialmente crianças em depressão respiratória e morte devido a uma overdose de tapentadol.
Síndrome de abstinência de opióides neonatais
O uso prolongado da solução de NUCYNTA para tomar durante a gravidez pode levar à retirada do recém-nascido. Ao contrário da síndrome de abstinência de opióides, a síndrome de abstinência neonatal de opióides pode ser fatal em adultos se não for reconhecido e tratado, e requer gerenciamento desenvolvido de acordo com protocolos por especialistas em neonatologia. Assista aos recém-nascidos quanto a sinais de síndrome de abstinência neonatal de opióides e gerenciar de acordo. Aconselhe as mulheres grávidas com opioides por um longo tempo em risco Síndrome de abstinência de opióides neonatais e garanta a disponibilidade de tratamento adequado.
Riscos do uso simultâneo com benzodiazepínicos ou outros depressores do SNC
Sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte podem ser alcançados usando-a simultaneamente Solução NUCYNTA para tomar com benzodiazepínicos ou outros depressores do SNC (por exemplo,. não benzodiazepina Sedativos / hipnóticos, ansiolíticos, sedativos, relaxantes musculares, anestésicos gerais, antipsicóticos, outros opióides, álcool). Devido a esses riscos, reserve a prescrição simultânea desses medicamentos para uso em pacientes para os quais opções alternativas de tratamento são insuficientes.
Estudos de observação mostraram que o uso simultâneo de analgésicos opióides e Os benzodiazepínicos aumentam o risco de mortalidade por drogas em comparação com o uso de analgésicos opióides sozinho. Devido a propriedades farmacológicas semelhantes, é razoável ter um risco semelhante com isso uso simultâneo de outros depressores do SNC com analgésicos opióides.
Quando a decisão é tomada, uma benzodiazepina ou outro CNS depressivo ao mesmo tempo que um analgésico opióide, prescreva as doses efetivas mais baixas e a duração mínima do uso simultâneo. Em pacientes que já possuem analgésico opióide, prescreva uma dose inicial mais baixa de benzodiazepina ou um depressivo do SNC diferente do indicado na ausência de um opioide e titule com base na clínica Responda. Se um opioidanalgésico for iniciado em um paciente que já está tomando benzodiazepina ou outro SNC depressivo, prescreva uma dose inicial mais baixa do analgésico opióide e titulação com base na clínica Responda. Siga o paciente de perto quanto a sinais e sintomas de depressão respiratória e sedação.
Aconselhe pacientes e enfermeiros sobre os riscos de depressão respiratória e sedação quando A solução NUCYNTA para tomar é usada com benzodiazepínicos ou outros depressores do SNC (incluindo álcool) e drogas ilegais). Aconselhe os pacientes a não dirigir ou operar máquinas pesadas até os efeitos de foi determinado o uso simultâneo de benzodiazepina ou outro depressivo do SNC. Tela Pacientes em risco de distúrbios de substâncias, incluindo abuso e abuso de opióides, e alertam para isso Risco de sobredosagem e morte associado ao uso de depressores adicionais do SNC, incluindo álcool e drogas ilegais.
Depressão respiratória com risco de vida Em pacientes com doença pulmonar crônica Ou em pacientes idosos, caquéticos ou enfraquecidos
O uso de solução de nucynta para ingestão em pacientes com asma brônquica aguda ou grave em um O ajuste não assistido ou na ausência de ressuscitadores é contra-indicado.
Pacientes com doença pulmonar crônica
Solução NUCYNTA para o paciente ingerido com significativa doença pulmonar obstrutiva crônica ou cor pulmonar e com redução significativa Doenças respiratórias, hipóxia, hipercapnia ou depressão respiratória preexistente estão em risco aumentado de acionamento por respiração reduzido, incluindo apneia, mesmo nas doses recomendadas de NUCYNTA oral Solução.
Pacientes idosos, caquéticos ou enfraquecidos
A depressão respiratória com risco de vida é mais provável ocorrem em pacientes idosos, caquéticos ou enfraquecidos porque podem ter mudado a farmacocinética ou depuração alterada em comparação com pacientes mais jovens e saudáveis.
Monitore esses pacientes de perto, especialmente se você tiver NUCYNTA® iniciar e titular e se A solução NUCYNTA para tomar é administrada ao mesmo tempo que outros medicamentos que suprimem a respiração. Como alternativa, considere usar analgésicos não opióides neles Paciente.
Síndrome da serotonina quando os serotoninérgicos são usados ao mesmo tempo
Casos de síndrome da serotonina, uma condição potencialmente fatal, foram relatados durante uso simultâneo de tapentadol com medicamentos serotoninérgicos. Os medicamentos serotoninérgicos incluem serotonina seletiva - Inibidor de recuperação (ISRS), inibidor da recaptação de serotonina e noradrenalina (SNRIs), tricíclico Antidepressivos (TCAs), triptanos, antagonistas dos receptores 5-HT3, medicamentos que afetam o serotoninérgico sistema neurotransmissor (por exemplo,. Mirtazapina, trazodona, tramadol) e medicamentos que afetam o metabolismo serotonina (incluindo inibidores da MAO, tanto para o tratamento de distúrbios psiquiátricos quanto para outros, como linezolida e azul de metileno intravenoso). Isso pode ser feito dentro do recomendado área de dosagem.
Os sintomas da síndrome da serotonina podem incluir alterações no status psicológico (por exemplo,. inquietação, alucinações Coma), instabilidade autônoma (por exemplo,. taquicardia, pressão arterial instável, hipertermia), neuromuscular Aberrações (por exemplo,. hiperreflexia, distúrbios de coordenação) e / ou sintomas gastrointestinais (por exemplo,. náusea Vômitos, diarréia) e pode ser fatal se os sintomas ocorrerem em geral ocorre dentro de várias horas até alguns dias após o uso simultâneo, mas pode ocorrer mais tarde. Interrompa a solução de Nucynta se houver suspeita de síndrome da serotonina.
Insuficiência adrenal
Casos de insuficiência adrenal foram relatados com o uso de opióides, mais frequentemente após mais de um mês de uso. A apresentação da insuficiência adrenal pode incluir sintomas inespecíficos e Sinais como náusea, vômito, anorexia, fadiga, fraqueza, tontura e pressão arterial baixa. E se Suspeita-se de insuficiência adrenal, confirme o diagnóstico com testes de diagnóstico o mais rápido possível. Se for diagnosticada insuficiência adrenal, trate com doses de reposição fisiológica de Corticosteróides. Afaste o paciente do opioide para que a função adrenal possa se recuperar e continuar tratamento com corticosteróides até a restauração da função adrenal. Outros opioides podem ser tentados em alguns casos uso relatado de outro opioide sem recorrência de insuficiência adrenal. Em formação não identifica opioides específicos como mais propensos a serem associados a glândulas supra-renais Inadequação.
Hipotensão grave
A solução NUCYNTA para tomar pode causar hipotensão grave, incluindo hipotensão ortostática e Síncope em pacientes ambulatoriais. Há um risco aumentado em pacientes cuja capacidade de receber sangue a pressão já foi reduzida por um volume sanguíneo reduzido ou pela administração simultânea de certos depressores do SNC (por exemplo,. Fenotiazinas ou anestésicos gerais). Monitore esses pacientes quanto a sinais de hipotensão após a administração Solução NUCYNTA a tomar. Em pacientes com choque circulatório, NUCYNTA pode causar uma solução a ser tomada Vasodilatação, que pode reduzir ainda mais a produção cardíaca e a pressão arterial. Evite usar NUCYNTA Solução para tomar em pacientes com choque circulatório.
Use riscos em pacientes com pressão cerebral aumentada, tumores cerebrais, cabeça Lesão ou consciência prejudicada
Em pacientes que podem ser suscetíveis aos efeitos intracranianos da retenção de CO2 (por exemplo,. aqueles com Detecção de pressão intracraniana aumentada ou tumores cerebrais), a solução NUCYNTA a tomar pode reduzir acionamento respiratório e a retenção de CO2 resultante podem aumentar ainda mais a pressão intracraniana. Monitoramento esses pacientes quanto a sinais de sedação e depressão respiratória, especialmente no início da terapia com solução NUCYNTA a tomar.
Os opióides também podem abranger o curso clínico em um paciente com um ferimento na cabeça. Evite usar Solução NUCYNTA para tomar em pacientes com consciência ou coma prejudicados.
Use riscos Em pacientes com doenças gastrointestinais
A solução NUCYNTA para tomar é contra-indicada em pacientes com doenças gastrointestinais conhecidas ou suspeitas Obstrução, incluindo íleo paralítico.
O tapentadol na solução NUCYNTA a ser tomada pode causar espasmos do esfíncter Oddi. Opioides podem Causa aumenta a amilase sérica. Monitore pacientes com distúrbios biliares, incluindo agudos Pancreatite para piorar os sintomas.
Aumento do risco de convulsões em pacientes com distúrbios convulsivos
O tapentadol na solução nucynta a tomar pode aumentar a frequência de convulsões em pacientes com distúrbios convulsivos e pode aumentar o risco de convulsões que ocorrem em outros ambientes clínicos. com convulsões. Monitore pacientes com histórico de distúrbios convulsivos para um controle convulsivo deteriorado durante a terapia com solução oral NUCYNTA.
Retirada
Evite usar agonistas / antagonistas mistos (por exemplo,. pentazocina, nalbuphin e butorfanol) ou em parte agonista (por exemplo,. buprenorfina) analgésicos em pacientes que recebem um analgésico agonista opióide completo incluindo a solução NUCYNTA a tomar. Agonista / antagonista misto e agonista parcial nesses pacientes Analgésicos podem reduzir o efeito analgésico e / ou desencadear sintomas de abstinência.
Quando a solução NUCYNTA para tomar é descontinuada em um paciente fisicamente dependente, rejuvenesça-a gradualmente Dosagem. Não defina abruptamente NUCYNTA nelas Paciente.
Perigo ao dirigir e operar máquinas
A solução NUCYNTA a ser tomada pode afetar as habilidades mentais ou físicas necessárias para o desempenho. atividades perigosas, como dirigir ou operar máquinas. Os pacientes alertam para não dirigir ou Operação de máquinas perigosas, a menos que você seja tolerante com os efeitos da solução nucynta a tomar e saiba como responder à medicação.
Interações com álcool, outros opióides e drogas de abuso
Devido à sua atividade agonista mu-opióide, pode-se esperar uma solução NUCYNTA para tomar aditivo Efeitos associados ao álcool, outros opióides ou drogas ilegais que possuem um depressão do sistema nervoso, depressão respiratória, hipotensão e sedação profunda, coma ou Morte. Instrua os pacientes a não consumir ou usar bebidas alcoólicas Produtos com receita médica ou sem receita médica, álcool, outros opióides ou abuso de drogas enquanto estiver em terapia com solução oral NUCYNTA.
Risco de toxicidade Em pacientes com insuficiência hepática
Um estudo com solução nucynta para tomar em pacientes com disfunção hepática mostrou uma solução mais alta concentrações séricas de tapentadol que aquelas com função hepática normal. Evite usar Solução de Nucyntaoral em pacientes com disfunção hepática grave. Reduza a dose de Solução de NUCYNTA para tomar em pacientes com disfunção hepática moderada. Monitore pacientes com moderação disfunção hepática na depressão do sistema nervoso central e respiratório na recepção Solução NUCYNTA a tomar.
Risco de toxicidade Em pacientes com insuficiência renal
O uso da solução de NUCYNTA para tomar em pacientes com insuficiência renal grave não é recomendado devido ao acúmulo de um metabólito formado pela glucuronidação do tapentadol. Clínico a relevância do metabolito aumentado não é conhecida.
Informações de aconselhamento do paciente
Aconselhe o paciente a ler o rótulo do paciente aprovado pela FDA (Guia de medicamentos ).
Erro de medicação
Instrua os pacientes a tomar e tomar a dose correta de solução de nucynta e Ao administrar a solução de nucnynta para tomar, sempre use a seringa fechada para garantir que a dose medido e administrado com precisão.
Diga aos pacientes que a solução oral de NUCYNTA está disponível em 20 mg / mL. Dê instruções detalhadas como tomar e tomar a dose correta de solução nucynta e sempre isso dispositivo de medição fechado ao administrar solução nucynta a ser tomada para garantir que a dose medido e administrado com precisão.
Se a concentração prescrita for alterada, informe os pacientes como medir o novo corretamente Dose para evitar erros que podem levar a overdose acidental e morte.
Dependência, abuso e abuso
Diga aos pacientes que estão usando a solução nucynta para tomar, mesmo que você seja recomendado levar ao vício, abuso e abuso, o que pode levar a overdose e morte. Instrua os pacientes a não compartilharem a solução NUCYNTA para tomar com outras pessoas e tomar medidas para proteger a solução oral da NUCYNTA contra roubo ou abuso.
depressão respiratória com risco de vida
Informe os pacientes sobre o risco de depressão respiratória com risco de vida, incluindo informações que o o risco é maior ao tomar a solução de NUCYNTA ou quando a dose é aumentada e é isso também pode ocorrer nas doses recomendadas. Consulte pacientes como reconhecer depressão respiratória e procurar ajuda médica quando tiver Dificuldade em respirar.
Exposição acidental
Diga aos pacientes que a ingestão acidental, principalmente por crianças, pode levar à depressão respiratória ou morte. Instrua os pacientes a tomar medidas para armazenar NUCYNTA nas empresas Solução para segurança e descarte de solução nucynta não utilizada para uso lavando a cavidade oral Solução no vaso sanitário.
Interações com benzodiazepínicos e outros depressores do SNC
Diga aos pacientes que podem ocorrer efeitos aditivos graves potencialmente fatais ao tomar a solução de NUCYNTA usado com e para não usar benzodiazepínicos ou outros depressores do SNC, incluindo álcool medicamentos ao mesmo tempo, a menos que monitorados por um profissional de saúde.
Síndrome da serotonina
Diga aos pacientes que os opióides podem causar uma condição rara, mas potencialmente fatal. da administração simultânea de serotoninérgicos síndrome da serotonina e consulte um médico imediatamente se os sintomas se desenvolverem. Instruir Pacientes que informam ao médico se estão tomando sorotoninergia ou querem tomá-lo Droga.
Interação MAOI
Diga aos pacientes para não tomarem nenhuma solução nucynta enquanto estiver a tomar medicamentos que inibem a monoamina oxidase. Os doentes não devem começar a tomar MAOIs enquanto estiver a tomar solução de NUCYNTA
Insuficiência adrenal
Diga aos pacientes que os opióides podem causar insuficiência adrenal potencialmente fatal Condição. A insuficiência adrenal pode estar associada a sintomas e sinais inespecíficos, como náusea, vômito, anorexia, cansaço, fraqueza, tontura e pressão arterial baixa. Assessoria a pacientes consulte um médico se você tiver uma constelação desses sintomas.
instruções importantes para administração
Instrua os pacientes a tomar a solução NUCYNTA corretamente, incluindo o seguinte:
- Os pacientes aconselharam a sempre usar a seringa oral calibrada fechada quando administrada Tome a solução NUCYNTA para garantir que a dose seja medida e administrada com precisão.
- Aconselhe os pacientes a nunca usar colheres de chá ou colheres de sopa domésticas para medir NUCYNTA por via oral Solução.
- Taxas de pacientes, a dose de solução nucynta a tomar não deixa de ser consultada Médico ou outro profissional médico.
- se os pacientes tiverem sido tratados com solução nucynta por mais de alguns dias Semanas e término da terapia são indicados, aconselhando sobre a importância da segurança rejuvenescer a dose, pois interromper abruptamente o medicamento pode desencadear a retirada Descrição do problema. Forneça um esquema de doses para interromper gradualmente o Droga.
Hipotensão
Informe os pacientes que a solução NUCYNTA para tomar hipotensão ortostática pode e pode causar Síncope. Instrua os pacientes a reconhecer sintomas de pressão arterial baixa e isso Risco de consequências graves se ocorrer hipotensão (por exemplo,. sentado ou mentindo, levantando-se com cuidado uma posição sentada ou deitada).
Anafilaxia
Informe os pacientes que a anafilaxia foi relatada com ingredientes que estão oralmente contidos no NUCYNTA Solução. Aconselhe o paciente a reconhecer tal reação e consulte um médico.
Gravidez
Síndrome de abstinência de opióides neonatais
Informe as pacientes sobre o potencial reprodutivo ao tomar solução de nucynta por períodos mais longos durante a gravidez pode levar à síndrome de abstinência neonatal de opióides, que pode ser fatal se não for reconhecido e tratado.
Toxicidade embrionária-fetal
Informe as pacientes do sexo feminino sobre o potencial reprodutivo que a solução Nucyntaoral pode (ou pode) causar informar o médico sobre uma gravidez conhecida ou suspeita.
Amamentação
Adivinhe as mães que amamentam para monitorar os bebês quanto ao aumento da sonolência (mais do que o habitual) e à respiração Dificuldades ou negligência. Instrua as nutrizes a procurar atendimento médico imediato, se você notar para assinar.
Infertilidade
Diga aos pacientes que o uso crônico de opióides pode levar à fertilidade reduzida. Não se sabe se isso Os efeitos de fertilidade são reversíveis
condução ou operação de máquinas pesadas
Diga aos pacientes que a solução nucyntaoral pode afetar o desempenho. atividades perigosas, como dirigir ou operar máquinas pesadas. Não aconselhe pacientes execute essas tarefas até saber como reagir à droga.
Constipação
Aconselhe os pacientes sobre o potencial de constipação grave, incluindo instruções de manejo e quando procurar ajuda médica.
Disposição Solução oral de nucynta não utilizada
Aconselhe o paciente a descartar a solução NUCYNTA não utilizada para tomar lavando o vaso sanitário.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Carcinogênese
O tapentadol foi administrado a ratos (dieta) e camundongos (gavagem oral) por dois anos.
Em camundongos, o tapentadol HCl foi administrado por administração oral nas doses de 50, 100 e 200 mg / kg / dia durante 2 anos (até 0,2 vezes a exposição plasmática no máximo recomendado Dose [MRHD] em uma área abaixo da curva de tempo [AUC]). Nenhum aumento na incidência de tumores foi observado em todas as doses.
Em ratos, o tapentadol HCl foi administrado em uma dieta nas doses de 10, 50, 125 e 250 mg / kg / dia durante dois anos (até 0,2 vezes em ratos machos e 0,6 vezes em ratos fêmeas o MRHD em um Base da AUC). Um aumento na incidência de tumores não foi observado em nenhum nível de dose.
Mutagênese
O tapentadol não induziu mutações genéticas em bactérias, mas foi com as metabólicas Ativação em um teste de aberração cromossômica em células V79. O teste foi repetido e foi negativo a presença e falta de ativação metabólica. Esse não foi um resultado positivo para o tapentadol confirmado in vivo em ratos usando os dois pontos finais da aberração cromossômica e não programados Síntese de DNA quando testada até a dose máxima tolerada.
Compromisso da fertilidade
O Tapentadol HCl foi administrado por via intravenosa em ratos machos ou fêmeas nas doses de 3, 6 ou 12 mg / kg / dia (corresponde a exposições de até aproximadamente 0,4 vezes a exposição ao MRHD à base de auc, com base na extrapolação de análises toxicocinéticas em 4 semanas separadas estudo intravenoso em ratos). O tapentadol não alterou a fertilidade em nenhum nível de dose. Toxicidade materna e efeitos adversos no desenvolvimento embrionário, incluindo número reduzido de implantes número reduzido de nascidos vivos e aumento de perdas pré e pós-implantação ocorreram Dosagens ≥6 mg / kg / dia.
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez C
Visão geral do risco
O uso prolongado de analgésicos opióides durante a gravidez pode levar à retirada de opióides em recém-nascidos Síndrome.. Dados disponíveis COM solução nucynta a ser tomada não são suficientes para informar um risco relacionado a medicamentos de defeitos congênitos graves e abortos.
Mortalidade embrionária e malformações estruturais foram observadas em estudos de reprodução animal com administração subcutânea de tapentadol durante a organogênese em coelhos e atrasos A maturação esquelética foi observada em ratos em exposições que correspondiam à posição máxima e abaixo da posição máxima dose humana recomendada (MRHD), respectivamente. Quando administrado a ratos prenhes durante A organogênese e a lactação demonstraram aumento da mortalidade de filhotes após o tapentadol oral Exposição a doses que correspondem ao MRHD
Aconselhe as mulheres grávidas sobre o risco potencial para um feto usando dados de animais.
O risco de antecedentes para defeitos congênitos graves e abortos para a população especificada é desconhecido. Os resultados adversos na gravidez podem ser independentes da saúde da mãe ou do uso de Droga. Na população geral dos EUA, o risco estimado de defeitos congênitos graves e Os abortos em gestações clinicamente reconhecidas são de 2-4% ou.
Considerações clínicas
Efeitos colaterais fetais / neonatais
Pode ocorrer o uso prolongado de analgésicos opióides durante a gravidez para fins médicos ou não médicos fisicamente dependente da síndrome de abstinência de opióides recém-nascidos e recém-nascidos logo após o nascimento.
A síndrome de abstinência de opióides neonatais ocorre como irritabilidade, hiperatividade e sono anormal Padrões, gritos altos, tremores, vômitos, diarréia e ganho de peso. O começo, a duração, a gravidade da síndrome de abstinência neonatal de opióides varia de acordo com o opióide específico utilizado Duração do uso, tempo e quantidade da última taxa de uso e eliminação materna do medicamento pelo medicamento recém-nascido. Observe os recém-nascidos quanto a sintomas da síndrome de abstinência neonatal de opióides e gerencie-os em conformidade.
Trabalho ou entrega
Os opióides atravessam a placenta e podem causar depressão respiratória e efeitos psicofisiológicos Recém-nascidos. Um opioidantagonista, como a naloxona, deve estar disponível para reverter os induzidos por opióides Depressão respiratória no recém-nascido. A solução NUCYNTA para tomar não é para uso mulheres grávidas durante ou imediatamente antes do nascimento, quando outras técnicas analgésicas são mais adequado. Analgésicos opióides, incluindo a solução NUCYNTA para tomar, podem prolongar o trabalho de parto Medidas que reduzem temporariamente a força, duração e frequência das contrações uterinas. No entanto, esse efeito não é consistente e pode ser compensado por uma taxa de dilatação cervical aumentada que tende a encurtar o trabalho. Monitore os recém-nascidos expostos a analgésicos opióides durante o parto quanto a sinais de sedação excessiva e depressão respiratória.
Dados
Dados em animais
O Tapentadol HCl foi estudado para efeitos teratogênicos em ratos e coelhos prenhes. exposição subcutânea durante a organogênese. Se tapentadol duas vezes ao dia a partir do Via subcutânea em ratos com doses de 10, 20 ou 40 mg / kg / dia [produção até 1 vezes a exposição plasmática à dose máxima humana recomendada (MRHD) de 700 mg / dia com base em uma a área sob a curva de tempo (AUC) em comparação], sem efeitos teratogênicos observados. Evidência de A toxicidade fetal do embrião contém atrasos temporários na maturação esquelética (ou seja,. ossificação reduzida) no Dose de 40 mg / kg / dia associada a toxicidade materna significativa.
Administração de tapentadol HCl em coelhos em doses de 4, 10 ou 24 mg / kg / dia por via subcutânea Injeção [0 fabricação. Carga plasmática de 2, 0,6 e 1,85 vezes no MRHD com base em uma AUC Comparação] mostrou toxicidade embrião-fetal em doses ≥10 mg / kg / dia. As descobertas incluíram fetals reduzidos Viabilidade, atrasos esqueléticos e outras variações. Havia também várias malformações incluindo gastroschisis / toracogastroschisis, amelia / focomelia e fenda palatina em doses ≥ 10 mg / kg / dia e acima, e appharia, encefalopatia e espinha bífida na dose alta de 24 mg / kg / dia. A toxicidade embrionária, incluindo malformações, pode ser secundária à significativa toxicidade materna observada no estudo.
Num estudo sobre desenvolvimento pré e pós-natal em ratos, administração oral de tapentadol em doses de 20 50, 150 ou 300 mg / kg / dia para ratos grávidas e lactantes durante o final da gravidez e pós-natal precoce Período [até 1,7 vezes a carga plasmática no MRHD com base na AUC] não afetar o desenvolvimento físico ou reflexo, o resultado de testes neurocomportamentais ou reprodutivos Estrutura. O atraso no desenvolvimento relacionado ao tratamento foi observado, incluindo ossificação incompleta e redução significativa no peso corporal da pup e ganho de peso corporal nas doses associadas toxicidade materna (150 mg / kg / dia e mais). Nas doses maternas de tapentadol ≥150 mg / kg / dia, uma dose relacionada A mortalidade dos filhotes aumentou no dia 4 pós-natal.
Na população geral dos EUA, o risco estimado de defeitos congênitos graves e abortos em gestações clinicamente reconhecidas é de 2-4% ou.
Amamentação
Visão geral do risco
Não há informações suficientes / limitadas sobre a excreção de tapentadol em humanos ou animais Leite materno. Dados físico-químicos e farmacodinâmicos / toxicológicos disponíveis sobre o tapentadol não é possível excluir uma referência à excreção no leite materno e ao risco de amamentação. Os benefícios de desenvolvimento e saúde da amamentação devem estar relacionados a isso Necessidade clínica da mãe de solução nucynta e possíveis efeitos colaterais no criança amamentada da solução nucynta para tomar ou da condição materna subjacente.
Considerações clínicas
Os bebês expostos à solução de leite materno NUCYNTA devem ser monitorados quanto a excesso Sedação e depressão respiratória. Sintomas de abstinência podem ocorrer em bebês amamentados, se a administração materna de um analgésico opióide é interrompida ou se a amamentação é interrompida.
Mulheres e homens com potencial reprodutivo
Infertilidade
O uso crônico de opioides pode levar à redução da fertilidade em mulheres e homens com potencial reprodutivo. Isto não se sabe se esses efeitos da fertilidade são reversíveis.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia da solução NUCYNTA para receber pacientes pediátricos com menos de 18 anos de idade A idade não estava definida.
Aplicação geriátrica
Do número total de pacientes na fase 2/3, estudos clínicos duplo-cegos com doses múltiplas de NUCYNTA, 19% tinham 65 anos ou mais, enquanto 5% tinham 75 anos ou mais. Não há diferenças gerais em eficácia foi observada entre esses pacientes e pacientes mais jovens. A taxa de A constipação foi maior ou igual a 65 anos em indivíduos do que em pessoas com menos de 65 anos de idade (12% vs. 7%).
Pacientes idosos (65 anos ou mais) podem ter uma sensibilidade aumentada ao tapentadol. Geralmente, tenha cuidado ao escolher uma dose para um paciente idoso, geralmente começando na extremidade inferior do intervalo de doses que reflete a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e doença de gegleiter ou outra terapia medicamentosa.
A depressão respiratória é o principal risco para pacientes idosos tratados com opioides e ocorreu após grandes doses iniciais, pacientes que não eram tolerantes a opióides ou quando foram administrados opióides foram administrados com outros agentes que suprimem a respiração. Titular a dosagem de NUCYNTA Solução para tomar lentamente em pacientes geriátricos e monitorar de perto os sinais do sistema nervoso central e Depressão respiratória.
Sabe-se que o tapentadol é significativamente excretado no rim e o risco de efeitos colaterais este medicamento pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Porque pacientes mais velhos são mais com probabilidade de diminuição da função renal, deve-se ter cautela ao selecionar uma dose e pode ser útil monitorar a função renal.
Compromisso hepático
A administração de tapentadol levou a exposições mais altas e níveis séricos de tapentadol Indivíduos com insuficiência hepática em comparação com indivíduos com função hepática normal. O uso da solução de NUCYNTA para tomar não é recomendado em pacientes com disfunção hepática grave (escore de Child - Pugh 10 a 15). A dose de NUCYNTA oral A solução deve ser reduzida nos pacientes
Efeitos colaterais
Os seguintes efeitos colaterais são discutidos ou descritos em mais detalhes em outras seções :
- Dependência, abuso e abuso
- depressão respiratória com risco de vida
- Síndrome de abstinência de opióides neonatais
- Interações com benzodiazepina do SNC ou outros depressores
- Síndrome da serotonina
- Insuficiência adrenal
- Hipotensão grave
- Efeitos colaterais gastrointestinais
- Convulsões
- Retirada
Experiência em estudos clínicos
Como os estudos clínicos são realizados em condições muito diferentes, são recomendados efeitos colaterais As taxas observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser diretamente com as taxas nos estudos clínicos de outro medicamento e pode não refletir as taxas observadas na prática.
Com base em dados de nove estudos de fase 2/3 nos quais doses múltiplas foram administradas (sete placebo e / ou controlado ativamente, um estudo de segurança descontrolado e controlado ativamente pela fase 3) os efeitos colaterais comuns (relatados em ≥10% em TODOS os grupos de doses de nucynta) foram: náusea Tontura, vômito e sonolência.
As razões mais comuns para o desmame devido aos efeitos colaterais nos estudos descritos acima (relatados em ≥1% em cada grupo de doses de nucynta) foram tonturas (2,6% vs. 0,5%), náusea (2,3% vs. 0,6%), vômitos (1,4% vs. 0,2%), sonolência (1,3% vs. 0,2%) e dor de cabeça (0,9% vs. 0,2%) para NUCYNTA e pacientes tratados com placebo. Setenta e seis por cento de Eventos adversos ocorreram em pacientes tratados com NUCYNTA dos nove estudos.
NUCYNTA foi examinado em estudos com doses múltiplas, ativos ou controlados por placebo ou não controlados Estudos (n = 2178), em estudos de dose única (n = 870), em extensões de estudo de rótulo aberto (n = 483) e em Estudos de fase 1 (n = 597). Destes, 2034 pacientes foram tratados com doses de 50 mg a 100 mg NUCYNTA doses a cada 4 a 6 horas.
Os dados descritos abaixo refletem a exposição ao NUCYNTA em 3161 pacientes, incluindo 449 exposto por 45 dias. NUCYNTA foi examinado principalmente em placebo e controlado ativamente Estudos (n = 2266 ou. n = 2944). A população tinha 18 a 85 anos (idade média 46 Anos), 68% eram do sexo feminino, 75% brancos e 67% eram pós-operatórios. A maioria dos pacientes recebe NUCYNTA doses de 50 mg, 75 mg ou 100 mg a cada 4 a 6 horas
Os seguintes efeitos colaterais ocorreram em menos de 1% dos pacientes tratados com NUCYNTA os dados de segurança agrupados de nove estudos clínicos na fase 2/3 :
Doença cardíaca: Frequência cardíaca aumentada, frequência cardíaca reduzida
Distúrbios oculares: Distúrbios visuais
Distúrbios gastrointestinais: Problemas abdominais, comprometimento do esvaziamento gástrico
Perturbações e condições gerais no local da administração: Irritabilidade, edema, abstinência de medicamentos Síndrome, sinta-se bêbado
Distúrbios do sistema imunológico: hipersensibilidade
Investigações: gama glutamiltransferase aumentada, alanina aminotransferase aumentada, aspartato aminotransferase aumentada
Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: contrações musculares involuntárias, sensação de Sentindo-se pesado
Distúrbios do sistema nervoso: hipestesia, parestesia, distúrbios da atenção, sedação, Disartria, nível depressivo de consciência, distúrbios da memória, ataxia, presinópo, síncope, Coordenação anormal, ataque
Distúrbios psiquiátricos: humor eufórico, desorientação, inquietação, inquietação, nervosismo, pensar anormal
Distúrbios renais e urinários: hesite na urina, pollakiuria
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais: Saturação de oxigênio reduzida, tosse, dispnéia Depressão respiratória
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos : Urticária
Doenças vasculares: A pressão sanguínea caiu
Nos dados de segurança agrupados, a incidência geral de efeitos colaterais aumentou com o aumento Dose de NUCYNTA, bem como a porcentagem de pacientes com efeitos colaterais de náusea, tontura Vômitos, sonolência e prurido.
Experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais adicionais foram aplicados após a aprovação tapentadol. Como essas reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, é o caso nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com os medicamentos Exposição.
Distúrbios gastrointestinais: Diarréia
Distúrbios do sistema nervoso: Dor de cabeça
Distúrbios psiquiátricos: Alucinação, pensamentos suicidas, ataque de pânico
Doença cardíaca: Palpitações
Síndrome da serotonina: Casos de síndrome da serotonina, uma condição potencialmente fatal foi relatado com o uso concomitante de opioides com medicamentos serotoninérgicos.
Insuficiência adrenal: Casos de insuficiência adrenal foram relatados com mais frequência com o uso de opióides após mais de um mês de uso.
Anafilaxia: Foi relatada anafilaxia com ingredientes contidos na solução NUCYNTA para tomar.
Deficiência de andrógenos: ocorreram casos de deficiência de andrógenos com o uso crônico de opioides.
Interações com MEDICAMENTOS
A Tabela 2 contém interações medicamentosas clinicamente significativas com a solução nucynta para tomar.
Tabela 2: Interações clinicamente significativas com a solução nucynta para tomar
Abuso de drogas e dependência
Tecido regulado
A solução NUCYNTAoral contém tapentadol, uma substância controlada pelo Anexo II.
Abuso
A solução NUCYNTA para tomar contém tapentadol, uma substância com alto potencial de abuso. a outros opióides, incluindo fentanil, hidrocodona, hidromorfona, metadona, morfina, Oxicodona e oxímorfona. NUCYNTA pode ser mal utilizado e está sujeito a abuso, dependência e distração criminal.
Todos os pacientes tratados com opioides devem ser cuidadosamente monitorados quanto a sinais de abuso e dependência porque o uso de analgésicos opióides acarreta o risco de dependência, mesmo em condições adequadas uso médico.
Todos os pacientes tratados com opioides devem ser cuidadosamente monitorados quanto a sinais de abuso e dependência o uso de analgésicos opióides também representa o risco de dependência se usado no campo médico apropriado.
O abuso de medicamentos prescritos é o uso deliberado não terapêutico de um medicamento prescrito, mesmo uma vez seus efeitos psicológicos ou fisiológicos gratificantes.
A toxicodependência é um grupo de fenômenos comportamentais, cognitivos e fisiológicos que se desenvolvem após uso repetido da substância e inclui: um forte desejo de tomar a droga, dificuldades no controle seu uso, que persiste em seu uso apesar das conseqüências prejudiciais, tem uma prioridade mais alta para o uso de drogas do que a outras atividades e compromissos, maior tolerância e, às vezes, um retiro físico.
O comportamento de "dependência de drogas" é muito comum em pessoas com distúrbios de substâncias. Dependência de drogas As táticas incluem chamadas ou visitas de emergência no final do horário comercial, recusa em se submeter teste, teste ou transferência adequados, “perda” repetida de receitas, manipulação com Forneça prescrições e relutância em fornecer registros médicos anteriores ou informações de contato para outras pessoas Tratamento de profissionais de saúde). "Funcionário de compras" (visite vários prescritores para receber Receitas adicionais) é comum entre viciados em drogas e pessoas que sofrem de pessoas não tratadas Procurar lidar com o alívio adequado da dor pode ser um comportamento apropriado em um paciente com controle de dor deficiente.
Abuso e dependência são separados e diferem do vício físico e da tolerância. Saúde As instalações de enfermagem devem estar cientes de que o vício não pode andar de mãos dadas com tolerância simultânea e Sintomas de dependência física em todos os viciados. Além disso, o abuso de opioides no Ausência de pesquisas verdadeiras.
A solução NUCYNTA a ser tomada, como outros opioides, pode ser redirecionada para canais ilegais para fins não médicos a distribuição. Registro cuidadoso das informações de prescrição, incluindo quantidade, frequência e solicitações de renovação, conforme exigido por lei, são fortemente recomendadas.
Avaliação adequada do paciente, prática adequada de prescrição, reavaliação regular da terapia e Entrega e armazenamento adequados são medidas adequadas para limitar o uso indevido de opioides.
riscos específicos para o abuso de NUCYNTA
A solução NUCYNTA para tomar é apenas para uso oral. O abuso da solução NUCYNTA a ser tomada representa o risco de overdose e morte. O risco é aumentado com o uso indevido simultâneo da solução NUCYNTA para levar Álcool e outros depressores do sistema nervoso central.
O abuso parenteral de drogas é frequentemente associado à transmissão de doenças infecciosas, como hepatite e HIV .
Dependência
Tanto a tolerância quanto o vício físico podem se desenvolver durante a terapia crônica com opióides. Tolerância é isso Necessidade de aumentar as doses de opióides para manter um efeito definido como analgesia (no falta de progressão da doença ou outros fatores externos). A tolerância pode ser para ambos efeitos desejados e indesejáveis dos medicamentos e podem se desenvolver a taxas diferentes para diferentes efeitos.
O vício físico leva a sintomas de abstinência após descontinuação abrupta ou significativa Redução da dose de um medicamento. A retirada também pode ser feita administrando Medicamentos com atividade antagonista dos opióides (por exemplo,. naloxona, nalmefen) ou agonista / antagonista misto Analgésicos (por exemplo,. pentazocina, butorfanol, nalbuphin) ou agonistas parciais (por exemplo,. buprenorfina). O vício físico só pode ocorrer clinicamente significativamente após vários dias Uso semanal de opióides.
A solução NUCYNTA para tomar não deve ser interrompida abruptamente em um paciente fisicamente dependente. Se a solução NUCYNTA tomar abruptamente em um Uma síndrome de abstinência pode ocorrer paciente fisicamente dependente. Alguns ou todos os seguintes podem caracterize esta síndrome: inquietação, fluxo de lágrimas, rinorreia, bocejo, suor, calafrios, Mialgia e midríase Outros sinais e sintomas também podem se desenvolver, incluindo: irritabilidade Ansiedade, dor nas costas, dor nas articulações, fraqueza, cãibras abdominais, insônia, náusea, anorexia, vômito Diarréia ou aumento da pressão arterial, frequência respiratória ou freqüência cardíaca.
Bebês nascidos de mães que são fisicamente dependentes de opioides também são fisicamente dependentes e pode ter dificuldade em respirar e sintomas de abstinência.
Benzodiazepínicos e outros depressores do sistema nervoso central (SNC) | |
Clínico Impacto: | devido ao efeito farmacológico aditivo, o uso simultâneo de Benzodiazepínicos ou outros depressores do SNC, incluindo álcool aumenta o risco de depressão respiratória, sedação profunda Coma e morte. |
Intervenção: | Reserve a prescrição simultânea desses medicamentos para uso em Pacientes para os quais opções alternativas de tratamento são insuficientes. Limite doses e duração ao mínimo necessário. Consequências Os pacientes estão procurando sinais de depressão respiratória e Sedação. |
Exemplos: | Benzodiazepínicos e outros sedativos / hipnóticos, ansiolíticos, Sedativos, relaxantes musculares, anestesia geral, Antipsicóticos, outros opióides, álcool. |
Serotoninérgicos | |
Clínico Impacto: | o uso simultâneo de opioides com outros medicamentos que o o sistema neurotransmissor serotoninérgico levou à serotonina Síndrome. |
Intervenção: | Se o uso concomitante for necessário, monitore cuidadosamente o paciente especialmente durante o início do tratamento e ajuste da dose. Interrompa a solução de Nucynta se a síndrome da serotonina estiver presente suspeito. |
Exemplos: | Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), serotonina e Inibidor da recaptação de noradrenalina (SNRIs), tricíclico Antidepressivos (TCAs), triptanos, antagonistas dos receptores 5-HT3, Medicamentos que afetam o sistema neurotransmissor da serotonina (por exemplo,., Mirtazapina, trazodona, tramadol), monoamina oxidase Inibidores (MAO) (como no tratamento de distúrbios psiquiátricos e também outros, como linezolida e metileno intravenoso azul). |
Inibidor da monoamina oxidase (MAOIs) | |
Clínico Impacto: | As interações MAOI com opioides podem se manifestar como serotonina Toxicidade por síndrome ou opióide (por exemplo,.Depressão respiratória Coma) |
Intervenção: | NÃO use uma solução nucynta para receber pacientes em MAOIs ou dentro de 14 dias após a interrupção do tratamento. Se for necessário um opioide, use doses de teste e titulação frequente de pequenas doses de outros opióides (como Oxicodona, hidrocodona, oxímorfona, hidrocodona ou Buprenorfina) para o tratamento da dor com monitoramento preciso do sangue Pressão e sinais e sintomas do SNC e respiratório Depressão. |
Exemplos: | fenelzina, tranylcypromine, linezolid |
Analgésicos opióides agonistas / antagonistas mistos e agonistas parciais | |
Clínico Impacto: | pode reduzir o efeito analgésico da solução nucynta a ser tomada e / ou desencadear sintomas de abstinência. |
Intervenção: | Evite o uso simultâneo. |
Exemplos: | butorfanol, nalbuphin, pentazocin, buprenorfina |
Relaxantes musculares | |
Clínico Impacto: | O tapentadol pode ter o efeito de bloqueio neuromuscular de relaxantes musculares esqueléticos e produzem um nível aumentado Depressão respiratória. |
Intervenção: | Monitore os pacientes quanto a sinais de depressão respiratória ser maior que o esperado e a dosagem de Solução NUCYNTA para tomar e / ou relaxar os músculos necessário. |
Diuréticos | |
Clínico Impacto: | Os opióides podem reduzir a eficácia dos diuréticos usando o Liberação do hormônio antidiurético. |
Intervenção: | Monitore os pacientes quanto a sinais de diminuição da diurese e / ou efeitos na pressão arterial e aumente a dose do diurético como necessidade. |
Anticolinérgicos | |
Clínico Impacto: | o uso concomitante de anticolinérgicos pode aumentar Risco de retenção urinária e / ou constipação grave levar ao íleo paralítico. |
Intervenção: | Monitore os pacientes quanto a sinais de retenção urinária ou reduzida Gastromotilidade quando a solução NUCYNTA é usada para tomar ao mesmo tempo que os anticolinérgicos. |
Álcool, outros opióides e drogas de abuso | |
Clínico Impacto: | devido à sua atividade agonista mu-opióide, solução nucyntaoral pode-se esperar que tenha efeitos aditivos quando usado em Conexão com álcool, outros opióides ou drogas ilegais que Causar depressão do sistema nervoso central, trato respiratório depressão, hipotensão e sedação profunda, coma ou morte . |
Intervenção: | Instrua os pacientes a não consumir ou usar bebidas alcoólicas produtos com receita médica ou sem receita médica que contêm álcool outros opióides ou drogas de abuso durante o ON nucynta oral Terapia de solução. |
Exemplos: | Álcool, outros opióides, drogas ilegais |
Categoria de gravidez C
Visão geral do risco
O uso prolongado de analgésicos opióides durante a gravidez pode levar à retirada de opióides em recém-nascidos Síndrome.. Dados disponíveis COM solução nucynta a ser tomada não são suficientes para informar um risco relacionado a medicamentos de defeitos congênitos graves e abortos.
Mortalidade embrionária e malformações estruturais foram observadas em estudos de reprodução animal com administração subcutânea de tapentadol durante a organogênese em coelhos e atrasos A maturação esquelética foi observada em ratos em exposições que correspondiam à posição máxima e abaixo da posição máxima dose humana recomendada (MRHD), respectivamente. Quando administrado a ratos prenhes durante A organogênese e a lactação demonstraram aumento da mortalidade de filhotes após o tapentadol oral Exposição a doses que correspondem ao MRHD
Aconselhe as mulheres grávidas sobre o risco potencial para um feto usando dados de animais.
O risco de antecedentes para defeitos congênitos graves e abortos para a população especificada é desconhecido. Os resultados adversos na gravidez podem ser independentes da saúde da mãe ou do uso de Droga. Na população geral dos EUA, o risco estimado de defeitos congênitos graves e Os abortos em gestações clinicamente reconhecidas são de 2-4% ou.
Considerações clínicas
Efeitos colaterais fetais / neonatais
Pode ocorrer o uso prolongado de analgésicos opióides durante a gravidez para fins médicos ou não médicos fisicamente dependente da síndrome de abstinência de opióides recém-nascidos e recém-nascidos logo após o nascimento.
A síndrome de abstinência de opióides neonatais ocorre como irritabilidade, hiperatividade e sono anormal Padrões, gritos altos, tremores, vômitos, diarréia e ganho de peso. O começo, a duração, a gravidade da síndrome de abstinência neonatal de opióides varia de acordo com o opióide específico utilizado Duração do uso, tempo e quantidade da última taxa de uso e eliminação materna do medicamento pelo medicamento recém-nascido. Observe os recém-nascidos quanto a sintomas da síndrome de abstinência neonatal de opióides e gerencie-os em conformidade.
Trabalho ou entrega
Os opióides atravessam a placenta e podem causar depressão respiratória e efeitos psicofisiológicos Recém-nascidos. Um opioidantagonista, como a naloxona, deve estar disponível para reverter os induzidos por opióides Depressão respiratória no recém-nascido. A solução NUCYNTA para tomar não é para uso mulheres grávidas durante ou imediatamente antes do nascimento, quando outras técnicas analgésicas são mais adequado. Analgésicos opióides, incluindo a solução NUCYNTA para tomar, podem prolongar o trabalho de parto Medidas que reduzem temporariamente a força, duração e frequência das contrações uterinas. No entanto, esse efeito não é consistente e pode ser compensado por uma taxa de dilatação cervical aumentada que tende a encurtar o trabalho. Monitore os recém-nascidos expostos a analgésicos opióides durante o parto quanto a sinais de sedação excessiva e depressão respiratória.
Dados
Dados em animais
O Tapentadol HCl foi estudado para efeitos teratogênicos em ratos e coelhos prenhes. exposição subcutânea durante a organogênese. Se tapentadol duas vezes ao dia a partir do Via subcutânea em ratos com doses de 10, 20 ou 40 mg / kg / dia [produção até 1 vezes a exposição plasmática à dose máxima humana recomendada (MRHD) de 700 mg / dia com base em uma a área sob a curva de tempo (AUC) em comparação], sem efeitos teratogênicos observados. Evidência de A toxicidade fetal do embrião contém atrasos temporários na maturação esquelética (ou seja,. ossificação reduzida) no Dose de 40 mg / kg / dia associada a toxicidade materna significativa.
Administração de tapentadol HCl em coelhos em doses de 4, 10 ou 24 mg / kg / dia por via subcutânea Injeção [0 fabricação. Carga plasmática de 2, 0,6 e 1,85 vezes no MRHD com base em uma AUC Comparação] mostrou toxicidade embrião-fetal em doses ≥10 mg / kg / dia. As descobertas incluíram fetals reduzidos Viabilidade, atrasos esqueléticos e outras variações. Havia também várias malformações incluindo gastroschisis / toracogastroschisis, amelia / focomelia e fenda palatina em doses ≥ 10 mg / kg / dia e acima, e appharia, encefalopatia e espinha bífida na dose alta de 24 mg / kg / dia. A toxicidade embrionária, incluindo malformações, pode ser secundária à significativa toxicidade materna observada no estudo.
Num estudo sobre desenvolvimento pré e pós-natal em ratos, administração oral de tapentadol em doses de 20 50, 150 ou 300 mg / kg / dia para ratos grávidas e lactantes durante o final da gravidez e pós-natal precoce Período [até 1,7 vezes a carga plasmática no MRHD com base na AUC] não afetar o desenvolvimento físico ou reflexo, o resultado de testes neurocomportamentais ou reprodutivos Estrutura. O atraso no desenvolvimento relacionado ao tratamento foi observado, incluindo ossificação incompleta e redução significativa no peso corporal da pup e ganho de peso corporal nas doses associadas toxicidade materna (150 mg / kg / dia e mais). Nas doses maternas de tapentadol ≥150 mg / kg / dia, uma dose relacionada A mortalidade dos filhotes aumentou no dia 4 pós-natal.
Na população geral dos EUA, o risco estimado de defeitos congênitos graves e abortos em gestações clinicamente reconhecidas é de 2-4% ou.
Os seguintes efeitos colaterais são discutidos ou descritos em mais detalhes em outras seções :
- Dependência, abuso e abuso
- depressão respiratória com risco de vida
- Síndrome de abstinência de opióides neonatais
- Interações com benzodiazepina do SNC ou outros depressores
- Síndrome da serotonina
- Insuficiência adrenal
- Hipotensão grave
- Efeitos colaterais gastrointestinais
- Convulsões
- Retirada
Experiência em estudos clínicos
Como os estudos clínicos são realizados em condições muito diferentes, são recomendados efeitos colaterais As taxas observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser diretamente com as taxas nos estudos clínicos de outro medicamento e pode não refletir as taxas observadas na prática.
Com base em dados de nove estudos de fase 2/3 nos quais doses múltiplas foram administradas (sete placebo e / ou controlado ativamente, um estudo de segurança descontrolado e controlado ativamente pela fase 3) os efeitos colaterais comuns (relatados em ≥10% em TODOS os grupos de doses de nucynta) foram: náusea Tontura, vômito e sonolência.
As razões mais comuns para o desmame devido aos efeitos colaterais nos estudos descritos acima (relatados em ≥1% em cada grupo de doses de nucynta) foram tonturas (2,6% vs. 0,5%), náusea (2,3% vs. 0,6%), vômitos (1,4% vs. 0,2%), sonolência (1,3% vs. 0,2%) e dor de cabeça (0,9% vs. 0,2%) para NUCYNTA e pacientes tratados com placebo. Setenta e seis por cento de Eventos adversos ocorreram em pacientes tratados com NUCYNTA dos nove estudos.
NUCYNTA foi examinado em estudos com doses múltiplas, ativos ou controlados por placebo ou não controlados Estudos (n = 2178), em estudos de dose única (n = 870), em extensões de estudo de rótulo aberto (n = 483) e em Estudos de fase 1 (n = 597). Destes, 2034 pacientes foram tratados com doses de 50 mg a 100 mg NUCYNTA doses a cada 4 a 6 horas.
Os dados descritos abaixo refletem a exposição ao NUCYNTA em 3161 pacientes, incluindo 449 exposto por 45 dias. NUCYNTA foi examinado principalmente em placebo e controlado ativamente Estudos (n = 2266 ou. n = 2944). A população tinha 18 a 85 anos (idade média 46 Anos), 68% eram do sexo feminino, 75% brancos e 67% eram pós-operatórios. A maioria dos pacientes recebe NUCYNTA doses de 50 mg, 75 mg ou 100 mg a cada 4 a 6 horas
Os seguintes efeitos colaterais ocorreram em menos de 1% dos pacientes tratados com NUCYNTA os dados de segurança agrupados de nove estudos clínicos na fase 2/3 :
Doença cardíaca: Frequência cardíaca aumentada, frequência cardíaca reduzida
Distúrbios oculares: Distúrbios visuais
Distúrbios gastrointestinais: Problemas abdominais, comprometimento do esvaziamento gástrico
Perturbações e condições gerais no local da administração: Irritabilidade, edema, abstinência de medicamentos Síndrome, sinta-se bêbado
Distúrbios do sistema imunológico: hipersensibilidade
Investigações: gama glutamiltransferase aumentada, alanina aminotransferase aumentada, aspartato aminotransferase aumentada
Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: contrações musculares involuntárias, sensação de Sentindo-se pesado
Distúrbios do sistema nervoso: hipestesia, parestesia, distúrbios da atenção, sedação, Disartria, nível depressivo de consciência, distúrbios da memória, ataxia, presinópo, síncope, Coordenação anormal, ataque
Distúrbios psiquiátricos: humor eufórico, desorientação, inquietação, inquietação, nervosismo, pensar anormal
Distúrbios renais e urinários: hesite na urina, pollakiuria
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais: Saturação de oxigênio reduzida, tosse, dispnéia Depressão respiratória
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos : Urticária
Doenças vasculares: A pressão sanguínea caiu
Nos dados de segurança agrupados, a incidência geral de efeitos colaterais aumentou com o aumento Dose de NUCYNTA, bem como a porcentagem de pacientes com efeitos colaterais de náusea, tontura Vômitos, sonolência e prurido.
Experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais adicionais foram aplicados após a aprovação tapentadol. Como essas reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, é o caso nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com os medicamentos Exposição.
Distúrbios gastrointestinais: Diarréia
Distúrbios do sistema nervoso: Dor de cabeça
Distúrbios psiquiátricos: Alucinação, pensamentos suicidas, ataque de pânico
Doença cardíaca: Palpitações
Síndrome da serotonina: Casos de síndrome da serotonina, uma condição potencialmente fatal foi relatado com o uso concomitante de opioides com medicamentos serotoninérgicos.
Insuficiência adrenal: Casos de insuficiência adrenal foram relatados com mais frequência com o uso de opióides após mais de um mês de uso.
Anafilaxia: Foi relatada anafilaxia com ingredientes contidos na solução NUCYNTA para tomar.
Deficiência de andrógenos: ocorreram casos de deficiência de andrógenos com o uso crônico de opioides.
Apresentação clínica
A sobredosagem aguda COM solução nucynta a tomar pode se manifestar por depressão respiratória Sonolência que progride para estupor ou coma, músculos esqueléticos flácidos, pele fria e apertada pupilas estreitadas e, em alguns casos, edema pulmonar, bradicardia, hipotensão ou obstrução completa das vias aéreas, ronco atípico e morte. Miríase pronunciada em vez de miose devido a hipóxia grave em situações de sobredosagem.
Tratamento de sobredosagem
Em caso de sobredosagem, a restauração de uma via aérea patenteada e protegida e Configure a ventilação suportada ou controlada, se necessário. Aplique outras medidas de suporte (incluindo oxigênio e vasopressores) no tratamento de choque circulatório e edema pulmonar como indicado. Parada cardíaca ou arritmias requerem técnicas avançadas de suporte à vida.
Os opioidantagonistas, naloxona ou nalmefen, são antídotos específicos para a depressão respiratória resultante de sobredosagem com opióides. Com depressão respiratória ou circulatória clinicamente significativa administrar um opioidantagonista após uma overdose de tapentadol. Antagonistas opióides não devem ser administrado na ausência de depressão respiratória ou circulatória clinicamente significativa Secundário a overdose de tapentadol.
Espera-se que a duração da reversão da operação seja menor que a duração da ação de Tome tapentadol em solução de nucynta, monitore o paciente cuidadosamente até que ocorra respiração espontânea restaurado com segurança. Se a reação a um opioidantagonista for subótima ou apenas curta Nature, admini s t e r antagonista adicional, conforme especificado na prescrição de informações do produto.
Em uma pessoa fisicamente dependente de opioides, administração da dose usual recomendada o antagonista desencadeará uma retirada aguda. A gravidade dos sintomas de abstinência a experiência depende do nível de dependência física e da dose do antagonista administrado. Ao tomar uma decisão de tratar a depressão respiratória grave no corpo paciente dependente, a administração do antagonista deve ser iniciada com cuidado e titulação com doses menores que o normal do antagonista.
Efeitos no sistema nervoso central (SNC)
O tapentadol produz depressão respiratória através do efeito direto no tronco respiratório do cérebro Data centers. A depressão respiratória envolve a redução da capacidade de resposta do tronco cerebral centros para aumentar o dióxido de carbono e a estimulação elétrica.
Tapentadol causa misoginia, mesmo na escuridão completa. Alunos precisos são um sinal de overdose de opióides, no entanto não são patognomônicos (por exemplo,. lesões endócrinas de origem hemorrágica ou isquêmica podem ser semelhantes Acessórios para jóias). A midríase pronunciada em vez de miose pode ser observada na hipóxia em situações de overdose
Efeitos no trato gastrointestinal e outros músculos lisos
O tapentadol causa uma diminuição na motilidade, que aumenta com um aumento no tônus muscular liso no antro do estômago e duodeno. A digestão dos alimentos no intestino delgado é atrasada e as contrações de condução são reduzidas. As ondas peristálticas propulsivas no cólon são reduzidas enquanto o tom é aumentado para a cãibra, o que leva à constipação. Outros efeitos induzidos por opióides podem incluem uma redução nas secreções biliares e pancreáticas, espasmo do esfíncter de Oddi e transitório Aumentos na amilase sérica.
Efeitos no sistema cardiovascular
Não houve efeito de doses terapêuticas e supraterapêuticas de tapentadol no intervalo QT. Em um estudo randomizado, duplo-cego, placebo e cruzado controlado positivamente, indivíduos saudáveis foram administrou cinco doses consecutivas de NUCYNTA 100 mg a cada 6 horas, NUCYNTA 150 mg placebo a cada 6 horas e uma dose oral única de moxifloxacina. Da mesma forma, NUCYNTA não tinha nenhum efeito relevante em outros parâmetros do ECG (taxa cardíaca, intervalo PR, duração do QRS, onda T ou onda U Morfologia).
O tapentadol produz vasodilatação periférica, o que pode levar à hipotensão ou síncope ortostática. Manifestações de liberação de histamina e / ou vasodilatação periférica podem ser prurido, rubor, vermelho Olhos, sudorese e / ou hipotensão ortostática.
Efeitos no sistema endócrino
Os opióides inibem a secreção de hormônio adrenocorticotrópico (ACTH), cortisol e luteinização Hormônio (LH) em humanos. Eles também estimulam prolactina, crescimento Secreção hormonal (GH) e secreção pancreática de insulina e glucagon.
O uso crônico de opioides pode afetar o eixo hipotálamo-hipófise-gonadal, que leva ao androgênio Deficiência com baixa libido, impotência, disfunção erétil, amenorréia ou Infertilidade. O papel causal dos opioides na síndrome clínica do hipogonadismo é desconhecido porque os vários estressores médicos, físicos, de estilo de vida e psicológicos que podem afetar as gônadas os níveis hormonais não foram adequadamente controlados nos estudos realizados até o momento.
Efeitos no sistema imunológico
Foi demonstrado que os opióides têm uma variedade de efeitos nos componentes do sistema imunológico no vitro e modelos animais. O significado clínico desses achados é desconhecido. No geral, os efeitos são dos opióides parecem ser modestamente imunossupressores.
Relações concentração-efetividade
A concentração analgésica efetiva mínima variará amplamente nos pacientes, especialmente nos pacientes Pacientes previamente tratados com agonistenopioides potentes. O minimamente eficaz a concentração analgésica de tapentadol para cada paciente pode ao longo do tempo devido a um Aumente a dor, desenvolva uma nova síndrome da dor e / ou desenvolva analgésicos Tolerância
Concentração - relações desfavorecidas da experiência
Existe uma conexão entre aumentar a concentração plasmática de tapentadol e aumentá-la Frequência de efeitos colaterais relacionados à dose, como náusea, vômito, efeitos no SNC e doenças respiratórias Depressão. Em pacientes tolerantes a opióides, a situação pode mudar devido ao desenvolvimento de uma tolerância sobre efeitos colaterais relacionados a opióides.
Absorção
A biodisponibilidade absoluta média após administração única (jejum) de NUCYNTA é cerca de 32% devido a um extenso metabolismo de primeira passagem. Concentrações séricas máximas de o tapentadol é normalmente observado aproximadamente 1,25 horas após a administração.
Aumentos proporcionais à dose nos valores de CMAX e AUC do tapentadol foram relatados através do Faixa de dose de 50 a 150 mg.
Um estudo de dose múltipla (a cada 6 horas) com doses de 75 a 175 mg de tapentadol mostrou um meu fator de acumulação de 1,6 para a substância mãe e 1,8 para o principal metabolito tapentadol- O-glucuronido, que é determinado principalmente pelo intervalo de dosagem e pela meia-vida aparente de tapentadol e seu metabólito.
Efeito alimentar
A AUC e a Cmax aumentaram 25% e. 16% se NUCYNTA administrado após um café da manhã com alto teor de gordura e alto teor calórico. NUCYNTA pode com ou sem Comida.
Distribuição
Tapentadol é comum em todo o corpo. Após administração intravenosa, o O volume de distribuição (Vz) do tapentadol é de 540 +/- 98 L. a ligação às proteínas plasmáticas é baixa e é cerca de 20%.
Eliminação
Metabolismo
Nos seres humanos, cerca de 97% do composto original é metabolizado. O tapentadol é principalmente metabolizado via caminhos da fase 2 e apenas uma pequena quantidade é metabolizada por caminhos de oxidação da fase 1. A principal maneira de metabolismo do tapentadol é produzir conjugação com ácido glucurônico glucuronido. Após administração oral, cerca de 70% (55% de O-glucuronido e 15% de sulfato de tapentadol) a dose é excretada na urina de forma conjugada. Um total de 3% da droga foi excretado na urina como um medicamento inalterado. O tapentadol é metabolizado em adição ao N-desmetil tapentadol (13%) pelo CYP2C9 e CYP2C19 e hidroxi tapentadol (2%) pelo CYP2D6, que são metabolizados ainda por conjugação. Portanto, o metabolismo da droga é mediado por O sistema do citocromo P450 é de menor importância que a conjugação da fase 2.
Nenhum dos metabólitos contribui para a atividade analgésica.
Eliminação
O tapentadol e seus metabólitos são excretados quase exclusivamente (99%) pelos rins. O a meia-vida terminal é em média de 4 horas após a administração oral. A distância total é 1530 +/- 177 mL / min.