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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 31.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Síndrome da dor crônica de gravidade moderada e alta. O medicamento é usado apenas para síndromes de dor de média e alta intensidade, exigindo a nomeação de analgésicos opióides.
Dentro, com bastante líquido, sem mastigar, sem quebrar e sem se dissolver. Como em outros analgésicos com um mecanismo central de ação, a dose do medicamento deve ser selecionada individualmente, de acordo com a gravidade da síndrome da dor, previamente realizada por terapia e a capacidade de monitorar o paciente. O medicamento Palexia em comprimidos prolongados revestidos com uma concha de filme deve ser tomado duas vezes ao dia, aproximadamente a cada 12 horas, independentemente de comer.
O início do tratamento
a) pacientes que não tomam analgésicos medicamentosos: você deve iniciar a terapia com uma dose de 50 mg de tapentadol 2 vezes ao dia;
b) pacientes que tomam analgésicos medicamentosos: ao mudar de outros analgésicos narcóticos para o medicamento Palexia e escolher a dose inicial, as características do medicamento prescrito anteriormente, a frequência de sua ingestão e a dose média diária devem ser levadas em consideração.
Seleção de doses e terapia de manutenção
Após o início do tratamento, sob a cuidadosa supervisão de um médico, a dose deve ser selecionada individualmente até que seja alcançado um alívio adequado da dor com um mínimo de efeitos colaterais.
A experiência mostrou que o modo de seleção da dose com um aumento de 50 mg de tapentadol 2 vezes ao dia a cada 3 dias na maioria dos pacientes é suficiente para obter um controle adequado da dor.
Uma dose diária de tapentadol acima de 500 mg em comprimidos de longo alcance revestidos com casca de filme não foi prescrita, portanto não é recomendável usar o medicamento nessas doses.
Conclusão do tratamento
Com uma interrupção acentuada da ingestão de tapentadol, pode ocorrer síndrome de abstinência. Recomenda-se uma diminuição gradual da dose do medicamento antes da abolição completa, a fim de impedir o desenvolvimento da síndrome de abstinência.
Adultos com doenças crônicas
Violação da função dos rins. A correção de doses em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada não é necessária. Não há experiência de uso em pacientes com insuficiência renal grave, portanto o uso do medicamento nesse grupo de pacientes é contra-indicado.
Violação da função hepática. A correção de doses em pacientes com insuficiência hepática leve não é necessária. Deve-se tomar cuidado ao prescrever Palexia a pacientes com insuficiência hepática moderada. O tratamento desses pacientes deve começar com 50 mg de tapentadol em comprimidos prolongados cobertos com casca de filme, não mais que 1 vez por dia. Uma terapia adicional deve ter como objetivo manter um efeito analgésico com um nível aceitável de tolerância.
Não há teste de uso em pacientes com insuficiência hepática grave, portanto o uso de pacientes nesse grupo é contra-indicado.
Pacientes idosos (65 anos ou mais). Em geral, as doses recomendadas para pacientes idosos com função hepática e renal normal são as mesmas que para pacientes de meia idade com função renal e hepática normal. Como é mais provável que pacientes mais velhos tenham uma diminuição na função dos rins e do fígado, deve-se ter cautela ao escolher uma dose e não exceder as recomendadas.
Crianças. O medicamento Palexia é contra-indicado para uso em pacientes com menos de 18 anos devido a dados insuficientes sobre eficiência e segurança.
hipersensibilidade ao tapentadol ou a qualquer uma das substâncias auxiliares que compõem o medicamento;
em situações em que agonistas de receptores μ-opioides são contra-indicados, t.e. em pacientes com depressão respiratória significativa (se a observação for impossível ou não houver equipamento de ressuscitação), bem como em pacientes com exacerbação ou asma brônquica grave ou hipercapção;
presença ou suspeita de obstrução do intestino paralítico;
intoxicação aguda com álcool, pílulas para dormir, analgésicos centrais e drogas psicotrópicas;
pacientes que recebem inibidores da MAO ou os aceitam nos últimos 14 dias;
insuficiência renal grave;
insuficiência hepática grave;
deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
idade até 18 anos.
Com cautela : aumento do risco de uso indevido ou abuso da droga; disfunção respiratória; pacientes com lesão cerebral traumática e opressão da consciência; pacientes com síndrome convulsiva na história ou em qualquer condição, que aumentam o risco de desenvolver convulsões; pacientes com insuficiência hepática de gravidade moderada; pacientes com patologia biliar e pancreatite aguda; pacientes com pressão arterial reduzida; uso simultâneo do medicamento Palexia com medicamentos serotoninérgicos.
Recomenda-se uma diminuição gradual na dose de Palexia antes da abolição completa.
Aproximadamente 60% dos pacientes que tomam o medicamento Palexia em comprimidos de longo alcance cobertos com casca de filme observaram efeitos colaterais, principalmente de intensidade leve ou moderada. As mais frequentes foram violações do LCD e do SNC (náusea, tontura, constipação, dor de cabeça e sonolência). Abaixo estão os efeitos colaterais do medicamento Palexia, identificados durante seu uso. Eles são apresentados por classe e frequência: muitas vezes (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); muito raramente (<1/1000).
Do lado do sistema imunológico : raramente - hipersensibilidade *.
Do lado do metabolismo e nutrição : frequentemente - uma diminuição no apetite; raramente - uma diminuição no peso corporal.
Violação de movimento : frequentemente - distúrbios do sono, ansiedade, humor deprimido, aumento da excitabilidade, ansiedade; raramente - sonhos incomuns, percepção prejudicada, desorientação no lugar e no tempo, excitação psicomotor, confusão, euforia; raramente - dependência de drogas, pensamento patológico.
Do lado do sistema nervoso : muitas vezes - tontura, dor de cabeça, sonolência; freqüentemente - contrações musculares involuntárias, tremores, distúrbios da atenção; raramente - pastagem, hipestesia, desequilíbrio, sedação, desmaio, comprometimento da memória, comprometimento cognitivo, depressão, disartria; raramente - distúrbios de coordenação, condição pré-desmaio, cãibras.
Do lado do corpo de vista : raramente - deficiência visual.
Do lado do coração e vasos sanguíneos : frequentemente - marés de sangue no rosto; com pouca frequência - um aumento no NSS, uma diminuição no NSS, uma sensação de batimento cardíaco, uma diminuição na pressão arterial.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: frequentemente - falta de ar; raramente - depressão respiratória.
Do lado do LCD: muitas vezes - náusea, constipação; frequentemente - vômitos, diarréia, dispepsia; raramente - desconforto no estômago; evacuação raramente prejudicada do conteúdo do estômago.
Da pele e tecido subcutâneo: frequentemente - comichão, hiperidrose, erupção cutânea; raramente - urticária.
Dos rins e trato urinário: raramente - polakiúria, dificuldade em urinar.
Do sistema reprodutivo e da glândula mamária : raramente - disfunção sexual.
Perturbações e perturbações gerais no local de administração : frequentemente - fadiga, secura da membrana mucosa (olho, boca e garganta), astenia, sensação de mudança na temperatura corporal, inchaço; raramente - síndrome de cancelamento, irritabilidade, sensações incomuns; raramente - uma sensação de intoxicação, uma sensação de relaxamento.
* Quando o uso pós-comercialização do medicamento, foram relatados casos raros de edema angioneurótico, anafilaxia e choque anafilático.
Ao tomar o medicamento Palexia no interior, comprimidos de ação prolongada, cobertos com uma concha de filme, com duração de até 1 ano, mostraram casos de síndrome de abstinência levemente expressa com uma interrupção acentuada da terapia, em gravidade foram classificados como leves. No entanto, os médicos devem levar em consideração a possibilidade de síndrome de abstinência e fornecer o tratamento necessário se ocorrer.
O risco de pensamentos suicidas é maior em pacientes que sofrem de dor crônica. Além disso, medicamentos com efeito pronunciado no sistema monoaminérgico aumentam o risco de comportamento suicida em pacientes que sofrem de depressão, especialmente no início do tratamento.
A pesquisa clínica e a experiência pós-comercialização com tapentadol não revelaram evidências de aumento do risco.
Se os efeitos colaterais indicados na descrição ocorreram ou outros efeitos colaterais não especificados na descrição foram notados, o médico deve ser informado sobre isso.
Os dados de sobredosagem são muito limitados.
Sintomas : devem ser esperados sintomas inerentes a todos os medicamentos com efeito analgésico central e caracterizados pela afinidade pelos receptores μ-opióides - miose, vômito, colapso, depressão da consciência até um coma, cãibras e depressão respiratória com a possibilidade de pará-la.
Tratamento: os cuidados de emergência por overdose devem se concentrar na eliminação dos sintomas de estimulação dos receptores μ-opióides. Se houver suspeita de overdose de tapentadol, deve-se prestar atenção principal à restauração da passagem do trato respiratório e ao uso de ventilação controlada ou controlada dos pulmões. Antagonistas completos do receptor opióide, como a naloxona, são antídotos específicos para depressão respiratória associados a uma overdose de analgésicos narcóticos. A depressão respiratória após uma overdose pode exceder a duração do antagonista do receptor opióide. A nomeação de um antagonista do receptor opióide não substitui o monitoramento contínuo do estado do trato respiratório, o monitoramento de distúrbios respiratórios e a circulação sanguínea desenvolvidos como resultado de uma overdose de analgésicos narcóticos. Se a resposta à introdução de antagonistas dos receptores opióides for insuficiente ou a curto prazo, é possível uma introdução adicional do antagonista dos receptores opióides. O tratamento com PCT pode ser feito para remover o tapentadol não absorvido. O uso de carvão ativado ou lavagem gástrica pode ser realizado dentro de 2 horas após ser levado para dentro. Antes de limpar o trato gastrointestinal, é necessário proteger as vias aéreas.
O tapentadol é um poderoso analgésico que é um agonista dos receptores μ-opioides e um inibidor da captura reversa de noradrenalina. O tapentadol tem diretamente um efeito analgésico sem a participação de metabólitos farmacologicamente ativos.
O tapentadol demonstrou ser eficaz na dor da gênese noccipética, neuropática, visceral e na dor causada por um processo inflamatório. Em ensaios clínicos do medicamento para dores nas costas, dor oncológica e não oncológica, foi confirmada a eficácia dolorosa do tapentadol.
Ação no CCC : com um estudo aprofundado do intervalo QT, não foram encontrados efeitos na ingestão de doses terapêuticas e terapêuticas mais altas de tapentadol em relação ao intervalo QT.
O tapentadol não teve efeitos significativos em outros parâmetros do ECG (CSS, intervalo PR, complexo QRS, morfologia dentária T e U).
Sucção. A biodisponibilidade absoluta média do tapentadol após ser tomada dentro de uma dose única com o estômago vazio em comprimidos de comprimento longo cobertos com uma concha de filme é de aproximadamente 32% devido ao intenso metabolismo do pré-sistema. Cmáx o tapentadol no plasma sanguíneo é observado entre 3 e 6 horas após a ingestão nos comprimidos longados revestidos com uma concha de filme.
Uma dose proporcional de crescimento da AUC (o parâmetro mais significativo para as formas de dosagem de ação prolongada) é observada após a ingestão nos comprimidos de ação prolongada dentro da faixa de dose terapêutica.
A ingestão prolongada de tapentadol para dentro duas vezes ao dia nas doses de 86 e 172 mg em comprimidos de ação prolongada mostrou que a taxa de acumulação é de aproximadamente 1,5, que foi determinada principalmente pelo intervalo de dosagem e T1/2 tapentadola. Css o tapentadol no plasma sanguíneo é atingido no segundo dia após o início da ingestão de comprimidos prolongados cobertos com casca de filme.
A influência da comida. AUC e Cmáx o tapentadol aumentou 8 e 18%, respectivamente, quando tomado em comprimidos de ação prolongada após a ingestão de alimentos gordurosos de alta caloria. Hora de alcançar Cmáx adiado por 1,5 horas ao comer alimentos ricos em calorias. Isso foi considerado por um clinicamente insignificante. O medicamento Palexia pode ser tomado dentro de antes e depois de comer.
Distribuição. Tapentadol tem um V granded Após a introdução do tapentadol V .d na fase terminal de eliminação é (540 ± 98) l. A ligação ao plasma sanguíneo é baixa e não excede 20%.
Metabolismo. O tapentadol sofre metabolismo pronunciado. Cerca de 97% do composto é metabolizado. O principal caminho do metabolismo do taboalol é a conjugação com ácido glucurônico. Após tomar para dentro, aproximadamente 70% da dose é excretada com urina na forma de formas conjugadas (55% de glucuronido e 15% de sulfato de tapentadol). A ureidindifosfatglukuroniltransferase (UGT) é a principal enzima envolvida no processo de glucuronação (principalmente os isofenimentos de UGT1A6, UGT1A9 e UGT2B7). Um total de 3% de tapentadol é excretado na urina inalterada. O tapentadol também é metabolizado em N-dismetltapentadol (13%) sob a influência das isoperações do CYP2C9 e CYP2C19 e em hidroxitapentadol (2%) sob a influência da isoenzima do CYP2D6, que estão ainda sujeitas a conjugação. Por esse motivo, o metabolismo do tapentadol, mediado pelo sistema de isofermentos do citocromo P450, é menos importante que a glucuração. Nenhum dos metabólitos do tapentadol tem efeito analgésico.
A conclusão. O tapentadol e seus metabólitos são quase completamente removidos pelos rins. A depuração total após a administração em / é de (1530 ± 177) ml / min. Fim T1/2 depois de tomar tapentadol no interior em comprimidos de ação prolongada, coberto com uma concha de filme, é uma média de 5 a 6 horas.
Categorias especiais de pacientes
Idade do idoso. A AUC tapentadola é semelhante em pacientes idosos (65 a 78 anos) e de meia idade (19 a 43 anos), enquanto em pacientes mais velhos o valor médio de Cmáx 16% menor do que em pacientes de meia idade.
Violação da função dos rins. AUC e Cmáx o tapentadol é comparável em pacientes com graus variados de atividade funcional dos rins (da norma à violação grave). Por outro lado, com um aumento na gravidade da insuficiência renal, foi observado um aumento no tapentadol-O-glucuronido da AUC. Em pacientes com insuficiência renal leve, moderada e grave, a AUC do tapentadol-O-glucuronido aumentou 1,5; 2,5 e 5,5 vezes em comparação com pacientes com função renal normal.
Violação da função hepática. Em pacientes com insuficiência hepática, a ingestão interna de tapentadol foi caracterizada por uma AUC mais alta e uma concentração no soro sanguíneo em comparação com pacientes com função hepática normal. A relação dos indicadores farmacocinéticos do tapentadol para grupos de pacientes com insuficiência hepática leve a moderada quando comparada com um grupo de pacientes com função hepática normal foi de 1,7 e 4,2 para a AUC, respectivamente; 1,4 e 2,5 para C, respectivamentemáx; e 1.2 e 1.4, respectivamente, para T1/2 A taxa de formação de tapentadol-O-glucuronido em pacientes com uma função hepática comprometida mais pronunciada é menor.
Interações farmacocinéticas
O tapentadol é metabolizado principalmente pela 2a fase (glucurização), e apenas uma pequena quantidade é metabolizada pelos processos oxidativos da 1a fase.
Como a glucuronação é um sistema de alto desempenho e baixo teor de afinito, é improvável qualquer interação clinicamente significativa relacionada à glucuronação.
Isso é confirmado pela experiência do uso simultâneo de tapentadol com naproxeno e probenecide, o crescimento do tapentadol da AUC foi observado em 17 e 57%, respectivamente. Com o uso simultâneo de paracetamol e ácido acetilsalicílico, não foram observadas alterações nos indicadores farmacocinéticos do tapentadol.
Ao estudar o possível efeito da metoclopramida e omeprazol na absorção do tapentadol, não foi revelado um efeito clinicamente significativo na concentração de tapentadol no plasma sanguíneo.
O tapentadol não é um indutor ou inibidor de isofermentos do citocromo P450.
Portanto, interações clinicamente significativas mediadas pelo sistema de isofermentos do citocromo P450 são improváveis.
A ligação do tapentadol com proteínas plasmáticas do sangue é baixa (aproximadamente 20%). Por esse motivo, a probabilidade de interações farmacocinéticas devido à substituição devido às proteínas plasmáticas é pequena.
- Medicamento analgésico [analgésicos narcóticos opióides]
O uso simultâneo de tapentadol com benzodiazepínicos, barbitúricos e opióides (analgésico, antitasell e tratamentos para a síndrome de abstinência) pode aumentar o risco de depressão respiratória. Drogas que deprimem as atividades do sistema nervoso central (benzodiazepínicos, antipsicóticos, bloqueadores H1receptores de histamina, opióides, álcool) podem aumentar o efeito sedativo do tapentadol e a opressão do imposto central.
Se for necessária uma combinação de tapentadol e depressão respiratória ou medicamentos do sistema nervoso central, a questão da redução da dose dos medicamentos deve ser abordada.
Antagonistas dos receptores opióides. Deve-se tomar cuidado ao usar tapentadol com agonistas antagonistas de receptores μ-opioides (por exemplo,. pentazocina, nalbufin) ou agonistas parciais de receptores μ-opióides (por exemplo,. buprenorfina). Enquanto usado com buprenorfina, observou-se a necessidade de aumentar a dose de agonistas dos receptores μ-opioides e, nessas circunstâncias, é necessário um monitoramento cuidadoso dos efeitos colaterais, como depressão respiratória.
Há relatos únicos do desenvolvimento da síndrome da serotonina, que coincidiu com o uso simultâneo de tapentadol e medicamentos serotoninérgicos, por exemplo, ISRSs. Os possíveis sintomas da síndrome da serotonina podem ser, por exemplo, confusão, excitação, febre, aumento da transpiração, ataxia, hiperreflexia, mioclonia e diarréia. A abolição dos medicamentos serotoninérgicos geralmente levou ao rápido desaparecimento dos sintomas. A terapia é determinada pela natureza e gravidade dos sintomas.
Como a principal via do metabolismo do tapentadol é a conjugação com ácido glucurônico com a participação de isofênios UGT1A6, UGT1A9 e UGT2B7, o uso simultâneo desses isoperics com inibidores poderosos (como cetoconazol, flukonazol, ácido meloclofenâmico) pode aumentar a exposição do sistema de tapentado.
Os pacientes tratados com tapentadol devem ter cuidado no início e no final do uso simultâneo de indutores poderosos de sistemas enzimáticos de fígado (por exemplo,. rifampicina, fenobarbital, produtos de origem animal), pois isso pode levar a uma diminuição na eficiência ou no risco de efeitos colaterais.
O tapentadol está contra-indicado em pacientes que recebem inibidores da MAO ou os tomam nos últimos 14 dias, t.to. é possível aumentar o conteúdo de noradrenalina, o que pode causar efeitos colaterais por parte do CCC, como hipertensão.