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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 31.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) é indicado para o tratamento agudo de enxaquecas com ou sem aura em adultos e pacientes pediátricos com 12 anos ou mais.
Restrições de aplicação
- use apenas se tiver sido feito um diagnóstico claro de dor de cabeça da enxaqueca. Se um paciente não responder ao primeiro ataque de enxaqueca tratado com sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), reconsidere o diagnóstico de enxaquecas antes de adicionar sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) para tratar as crises subsequentes.
- Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) não está indicado para a prevenção de ataques de enxaqueca.
- A segurança e eficácia do sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) não foram demonstradas na dor de cabeça do cluster.
Dosagem em adultos
A dosagem recomendada para adultos é de 1 comprimido de sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 mg. Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 mg contém uma dose de sumatriptano superior à dose efetiva mais baixa. A escolha da dose de sumatriptano e o uso de uma combinação fixa como em Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 mg devem ser feitos individualmente, considerando o possível uso de uma dose mais alta de sumatriptano com potencial para um maior risco de efeitos colaterais.
A dose máxima recomendada em um período de 24 horas é de 2 comprimidos com pelo menos 2 horas de intervalo.
A segurança do tratamento de uma média de mais de 5 dores de cabeça com enxaqueca em adultos durante um período de 30 dias não foi estabelecida.
Use a dose eficaz mais baixa pela menor duração, de acordo com os objetivos individuais do tratamento do paciente.
Dosagem em pacientes pediátricos de 12 a 17 anos
A dose recomendada para pacientes pediátricos de 12 a 17 anos é de 1 comprimido de sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 10/60 mg.
A dose máxima recomendada em um período de 24 horas é de 1 comprimido de Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 mg.
A segurança do tratamento de uma média de mais de 2 dores de cabeça com enxaqueca em pacientes pediátricos por um período de 30 dias não foi estabelecida.
Use a dose eficaz mais baixa pela menor duração, de acordo com os objetivos individuais do tratamento do paciente.
Dosagem Em pacientes com insuficiência hepática
O sumigrano (anti-inflamatório ANTIRHEUMATIKUM) está contra-indicado em pacientes com disfunção hepática grave.
Em pacientes com disfunção hepática leve a moderada, a dose recomendada é de 1 comprimido de Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 10/60 mg durante um período de 24 horas.
Use a dose eficaz mais baixa pela menor duração, de acordo com os objetivos individuais do tratamento do paciente.
Informações administrativas
Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) pode ser administrado com ou sem alimentos. Os comprimidos não devem ser divididos, esmagados ou mastigados.
Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) está contra-indicado nos seguintes pacientes :
- Doença isquêmica da artéria coronária (CAD) (angina de peito, história de infarto do miocárdio ou isquemia de silêncio documentada) ou vasoespasmo das artérias coronárias, incluindo Prinzmetal-angina.
- ao definir o transplante de desvio da artéria coronária (CABG) .
- Síndrome de Wolff-Parkinson-White ou arritmias relacionadas a outros distúrbios acessórios cardíacos.
- AVC pré-histórico ou ataque isquêmico temporário (AIT) ou histórico de enxaquecas hemiplégicas ou basilares, pois esses pacientes correm maior risco de acidente vascular cerebral.
- Doença vascular periférica.
- Doença isquêmica do intestino.
- hipertensão não controlada.
- Último uso (ou seja,., dentro de 24 horas) de medicamentos contendo ergotamina, ergotipedicentes (como di-hidroergotamina ou metilergídeo) ou outro agonista de 5-hidroxitriptamina1 (5-HT1).
- Administração simultânea de uma monoamina oxidase (MAO) - um inibidor ou uso recente (dentro de 2 semanas) de uma MAO - um inibidor.
- Asma, urticária ou histórico de reações alérgicas após tomar aspirina ou outros AINEs. Reações anafiláticas graves, às vezes fatais, a AINEs foram relatadas nesses pacientes.
- Hipersensibilidade conhecida (por exemplo,., reações anafiláticas, angioedema e reações cutâneas graves) ao sumatriptano, naproxeno ou quaisquer componentes do sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC).
- Terceiro trimestre de gravidez.
- Disfunção hepática grave.
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Eventos trombóticos cardiovasculares
O sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) é usado em pacientes com doença arterial coronariana isquêmica ou vasospástica (CAD) e ao ajustar enxertos de desvio de artéria coronária (CABG) devido ao risco aumentado de eventos cardiovasculares graves com sumatriptano e AINE
Eventos cardiovasculares com sumatriptano
Houve raros relatos de efeitos colaterais cardíacos graves, incluindo infarto agudo do miocárdio, que ocorreram poucas horas após a administração do sumatriptano. Algumas dessas reações ocorreram em pacientes sem CAD conhecido. O sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) pode causar vasoespasmo da artéria coronária (prinzmetal-angina), mesmo em pacientes sem histórico de DAC
Eventos trombóticos cardiovasculares com medicamentos anti-infertilizantes não esteróides
Estudos clínicos com múltiplos AINEs seletivos e não seletivos de COX-2 de até três anos mostraram um risco aumentado de eventos trombóticos cardiovasculares graves (CV), incluindo infarto do miocárdio (IM) e acidente vascular cerebral, que podem ser fatais. Com base nos dados disponíveis, não está claro que o risco de eventos trombóticos CV seja semelhante para todos os AINEs. O aumento relativo de eventos trombóticos CV graves desde a linha de base até o uso de AINE parece ser semelhante em pacientes com e sem doença CV conhecida ou fatores de risco para doença CV. No entanto, pacientes com doença CV conhecida ou fatores de risco tiveram uma incidência absoluta mais alta de eventos trombóticos CV graves devido ao aumento da taxa de linha de base. Alguns estudos observacionais descobriram que esse risco aumentado de eventos trombóticos CV graves começou nas primeiras semanas de tratamento. O aumento do risco trombótico CV foi observado de maneira mais consistente em doses mais altas.
Para minimizar o risco potencial de um evento CV adverso em pacientes tratados com AINE, use a dose eficaz mais baixa pela menor duração possível. Médicos e pacientes devem permanecer cientes do desenvolvimento de tais eventos ao longo do curso do tratamento, mesmo sem sintomas CV anteriores. Os pacientes devem ser informados dos sintomas de eventos CV graves e das etapas necessárias.
Não há evidências consistentes de que o uso concomitante de aspirina reduz o risco aumentado de eventos trombóticos CV graves associados ao uso de AINEs. O uso simultâneo de aspirina e um AINE, como o naproxeno, aumenta o risco de eventos gastrointestinais graves (GI).
Postagem de status Cirurgia do Bypass da artéria coronária (CABG)
Dois grandes ensaios clínicos controlados com um AINE COX-2 seletivo para tratar a dor nos primeiros 10 a 14 dias após a cirurgia de revascularização miocárdica encontraram uma incidência aumentada de infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral. Os AINEs são contra-indicados ao definir o CABG
Pacientes pós-IM
Estudos de observação realizados no Registro Nacional Dinamarquês mostraram que os pacientes tratados com AINEs no período pós-IM estavam em risco aumentado de reinfarção, morte relacionada ao CV e mortalidade por todas as causas, começando na primeira semana de tratamento. Na mesma coorte, a incidência de morte no primeiro ano após o MI 20 por 100 pessoas / ano em pacientes tratados com AINE foi comparada a 12 por 100 pessoas / ano em pacientes não expostos ao AINE. Embora a taxa absoluta de mortalidade tenha diminuído um pouco após o primeiro ano após o IM, o aumento do risco relativo de morte entre os usuários de AINEs persistiu por pelo menos os próximos quatro anos de cuidados posteriores.
Realize uma avaliação cardiovascular em pacientes com múltiplos fatores de risco cardiovascular (por exemplo,., aumento da idade, diabetes, pressão alta, tabagismo, obesidade, forte histórico familiar de DAC) antes de receber sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC). O sumigrano (SIGNIFICAÇÕES anti-reumáticas anti-inflamatórias) é contra-indicado se houver sinais de DAC ou vasoespasmo da artéria coronária. Em pacientes com múltiplos fatores de risco cardiovascular que têm uma avaliação cardiovascular negativa, você deve administrar a primeira dose de sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) em um ambiente medicamente monitorado e realizar um eletrocardiograma (EKG) de sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIREU imediatamente após a administração. Considere a avaliação cardiovascular regular para usuários intermitentes de longo prazo de sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) para esses pacientes.
Médicos e pacientes devem permanecer cientes do desenvolvimento de eventos cardiovasculares sem sintomas cardiovasculares anteriores. Os pacientes devem ser informados dos sinais e / ou sintomas de eventos cardiovasculares graves e das etapas necessárias.
Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfurações
Os AINEs, incluindo o naproxeno, um componente do sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), causam efeitos colaterais gastrointestinais graves, incluindo inflamação, sangramento, ulceração e perfurações do estômago, intestino delgado ou intestino grosso, que podem ser fatais. Esses eventos adversos graves podem ocorrer a qualquer momento com ou sem sintomas de aviso em pacientes tratados com AINEs. Apenas 1 em cada 5 pacientes que desenvolvem um evento adverso grave do trato gastrointestinal superior na terapia com AINEs é sintomático. Úlceras gastrointestinais superiores, sangramento intenso ou perfurações causadas por AINEs ocorrem em aproximadamente 1% dos pacientes tratados diariamente por 3 a 6 meses e em aproximadamente 2% a 4% dos pacientes tratados por 1 ano. A terapia a curto prazo também não deixa de ter riscos.
Entre os 3.302 pacientes adultos com enxaquecas que receberam sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) em estudos clínicos controlados e não controlados, 1 sofreu pacientemente uma recorrência de úlceras estomacais após tomar 8 doses por 3 semanas e 1 desenvolveu pacientemente uma úlcera estomacal após o tratamento de uma média de 8 crises por mês durante 7.
Fatores de risco para sangramento gastrointestinal, ulceração e perfurações
Pacientes com histórico de úlceras gástricas e / ou sangramento gastrointestinal usando AINEs têm um risco aumentado mais de 10 vezes maior de desenvolver sangramento gastrointestinal em comparação com pacientes sem nenhum desses fatores de risco. Outros fatores que aumentam o risco de sangramento gastrointestinal em pacientes tratados com AINEs incluem uma duração mais longa da terapia com AINEs; uso simultâneo de corticosteróides orais, aspirina, anticoagulantes ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS); Fumar; Consumo de álcool; idade mais velha; e saúde geral ruim. A maioria dos relatos pós-comercialização de eventos gastrointestinais fatais ocorreu em idosos ou enfraqueceu-se, portanto, cuidados especiais devem ser tomados no tratamento dessa população. Há também um risco aumentado de sangramento gastrointestinal em pacientes com doença hepática avançada e / ou coagulopatia.
Estratégias para minimizar os riscos de IG em pacientes tratados com AINEs :
- Use a menor dose eficaz pela menor duração possível.
- evite a administração simultânea de mais de um AINE .
- Evite o uso em pacientes de maior risco, a menos que se espere que o uso supere o risco aumentado de sangramento. Terapias alternativas que não sejam AINEs devem ser consideradas em pacientes de alto risco e pacientes com sangramento gi ativo.
- permanecer vigilante com sinais e sintomas de ulceração e sangramento durante o tratamento com AINEs.
- se houver suspeita de um evento grave de intenção de miocárdio, comece a avaliar e tratar imediatamente e pare Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) até que um evento grave de intenção de miocárdio seja excluído.
- monitorar os pacientes mais de perto quanto a sinais de sangramento gastrointestinal enquanto estiver usando aspirina em baixa dose para profilaxia cardíaca.
Arritmias
Arritmias cardíacas com risco de vida, incluindo taquicardia ventricular e fibrilação ventricular, que levam à morte, foram relatadas poucas horas após a administração de agonistas de 5-HT1. Interrompa Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) se esses distúrbios ocorrerem.
Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) está contra-indicado em pacientes com síndrome de Wolff-Parkinson-White ou arritmias associadas a outros distúrbios da via dos acessórios cardíacos.
Dor no peito, pescoço, pescoço e / ou mandíbula / aperto / pressão
Aperto, dor, pressão e peso no pré-córdio, pescoço, pescoço e mandíbula geralmente ocorrem após o tratamento com sumatriptano e geralmente são de origem não cardíaca. No entanto, faça um teste cardíaco se esses pacientes estiverem em alto risco cardíaco. Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) está contra-indicado em pacientes com DAC e pacientes com variante Prinzmetal-Angina.
Eventos cerebrovasculares
Sangramento cerebral, sangramento subaracnóideo e derrames ocorreram em pacientes tratados com agonistas de 5-HT1, e alguns resultaram em mortes. Em vários casos, parece que os eventos cerebrovasculares foram primários, com o agonista 5-HT1 sendo administrado com a suposição errada de que os sintomas que ocorreram foram resultado de enxaquecas, se você não fosse. Pacientes com enxaqueca também podem estar em risco aumentado de certos eventos cerebrovasculares (por exemplo,. derrame, sangramento, AIT). Pare o sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) quando ocorrer um evento cerebrovascular.
Antes de tratar a dor de cabeça em pacientes que não foram diagnosticados anteriormente como enxaqueca e em enxaquecas com sintomas atípicos, você exclui outros distúrbios neurológicos potencialmente graves. O sumigrano (anti-inflamatório ANTIRHEUMATIKUM) está contra-indicado em pacientes com acidente vascular cerebral ou com histórico de AIT
Outras reações de vasoespasmo
O sumatriptano pode causar reações vasospásticas não coronárias, como isquemia vascular periférica, isquemia vascular gastrointestinal e infarto (com dor abdominal e diarréia com sangue), infarto do leite e síndrome de Raynaud. Em pacientes que apresentam sintomas ou sinais de reação não coronariana ao vasoespasmo após o uso de um agonista 5-HT1, você descartará uma reação vasospástica antes de receber sumigran adicional (ANTIRHEUMATIKUM anti-inflamatório).
Relatos de cegueira temporária e permanente e perda significativa da visão parcial foram relatados usando agonistas de 5-HT1. Como os distúrbios visuais podem fazer parte de um ataque de enxaqueca, uma relação causal entre esses eventos e o uso de agonistas 5-HT1 não foi claramente estabelecida.
Hepatotoxicidade
Elevações limítrofes de 1 ou mais testes hepáticos podem ocorrer em até 15% dos pacientes que tomam AINEs, incluindo naproxeno, um componente do sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC). Anormalidades hepáticas podem ser atribuídas à hipersensibilidade e não à toxicidade direta. Essas anormalidades podem progredir, permanecer essencialmente inalteradas ou ser temporárias se a terapia continuar. Aumentos notáveis (limite superior de 3 vezes o normal) no SGPT (ALT) ou SGOT (AST) foram relatados em aproximadamente 1% dos pacientes em ensaios clínicos com AINEs. Casos raros, às vezes fatais, de lesões hepáticas graves, incluindo icterícia e hepatite fulminante fatal, necrose hepática e insuficiência hepática, também foram relatados em AINEs.
O sumigrano (anti-inflamatório ANTIRHEUMATIKUM) está contra-indicado em pacientes com disfunção hepática grave. Um paciente com sintomas e / ou sinais de disfunção hepática ou um teste hepático anormal deve ser examinado durante o tratamento com sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) para obter informações sobre o desenvolvimento de uma reação hepática mais grave. O sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) deve ser descontinuado se surgirem sinais e sintomas clínicos que correspondam à doença hepática, se ocorrerem manifestações sistêmicas (por exemplo,. eosinofilia, erupção cutânea) ou se persistirem ou piorarem os testes hepáticos anormais.
Informe os pacientes sobre os sinais e sintomas de hepatotoxicidade (por exemplo,. náusea, cansaço, letargia, diarréia, coceira, icterícia, sensibilidade do quadrante superior direito e sintomas "semelhantes à gripe"). Se surgirem sinais e sintomas clínicos que correspondam à doença hepática ou se ocorrerem manifestações sistêmicas (por exemplo,. eosinofilia, erupção cutânea, etc. sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) imediatamente e realiza um exame clínico do paciente.
Hipertensão
Casos raros de aumento significativo da pressão arterial, incluindo um agente hidrônomo, um componente do sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) foram relatados em pacientes tratados com agonistas de 5-HT1, incluindo uma crise hipertensiva com comprometimento agudo do sistema orgânico. Esta ocorrência incluiu pacientes sem hipertensão na história.
Os AINEs, incluindo o naproxeno, um componente do sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) também podem levar ao início de nova hipertensão ou agravamento da hipertensão existente, cada um dos quais pode contribuir para um aumento da incidência de eventos cardiovasculares. Pacientes que tomam inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA), bloqueadores dos receptores da angiotensina (BRA), betabloqueadores, diuréticos tiazídicos ou diuréticos abrasivos podem ter uma resposta prejudicada a essas terapias ao tomar AINEs.
Monitore a pressão arterial em pacientes tratados com sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC). O sumigrano (anti-inflamatório ANTIRHEUMATIKUM) é contra-indicado em pacientes com hipertensão não controlada.
Insuficiência cardíaca e edema
Meta-análise de colaboração de ensaios clínicos randomizados Coxib e trialists tradicionais de AINEs mostraram aproximadamente dois aumentos nas hospitalizações cardíacas em pacientes com COX-2 tratados seletivamente e não tratados seletivamente com AINE em comparação com pacientes tratados com placebo. Em um estudo de registro nacional dinamarquês em pacientes com insuficiência cardíaca, o uso de AINE aumentou o risco de mi, hospitalização por insuficiência cardíaca e morte.
Além disso, retenção de líquidos e edema foram observados em alguns pacientes tratados com AINEs. O uso de naproxeno pode mitigar os efeitos colaterais de vários agentes terapêuticos para o tratamento dessas doenças (por exemplo,. diuréticos, inibidores da ECA ou bloqueadores dos receptores da angiotensina [ARBs]).
Evite usar Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) em pacientes com insuficiência cardíaca grave, a menos que se espere que o benefício supere o risco de agravamento da insuficiência cardíaca. Quando Sumigran (ANTIRHEUMATIKUM anti-inflamatório) é usado em pacientes com insuficiência cardíaca grave, monitore os pacientes quanto a sinais de agravamento da insuficiência cardíaca.
Como cada sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) contém 85/500 mg de comprimido aproximadamente 60 mg de sódio e cada sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) contém aproximadamente 20 mg de sódio, isso deve ser considerado em pacientes cuja ingestão total de.
Os medicamentos usam demais a dor de cabeça
Uso excessivo de medicação para enxaqueca aguda (por exemplo,. ergotamina, triptano, opioides ou uma combinação desses medicamentos por 10 dias ou mais por mês) podem piorar a dor de cabeça (medicação sobre o uso excessivo de dor de cabeça). Uso excessivo de medicamentos A dor de cabeça pode ocorrer como uma dor de cabeça diária semelhante à enxaqueca ou como um aumento significativo na frequência de ataques de enxaqueca. Pode ser necessária desintoxicação de pacientes, incluindo retirada de medicamentos em uso excessivo e tratamento dos sintomas de abstinência (que geralmente envolvem um agravamento temporário da dor de cabeça).
Síndrome da serotonina
A síndrome da serotonina pode ocorrer em Sumigran (ANTIINFLAMATORY_ANTIRHEUMATIC), especialmente durante a administração concomitante com inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), inibidores da recaptação de serotonina-noradrenalina (SNRIs), antidepressivos tricíclicos (TCAs. Os sintomas da síndrome da serotonina podem incluir alterações no status psicológico (por exemplo,., agitação, alucinações, coma), instabilidade autônoma (por exemplo,., Taquicardia, pressão arterial instável, hipertermia), aberrações neuromusculares (por exemplo,. Hiperreflexia, coordenação) e / ou sintomas gastrointestinais (por exemplo,., náusea, vômito, diarréia). Os sintomas geralmente ocorrem dentro de minutos a horas após o recebimento de uma dose nova ou maior de um medicamento serotoninérgico. Interrompa Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) se houver suspeita de síndrome da serotonina.
Toxicidade renal e hipercaliemia
Toxicidade renal A administração prolongada de AINEs resultou em necrose renal papilar e outros danos nos rins. A toxicidade renal também foi observada em pacientes nos quais as prostaglandinas renais desempenham um papel compensatório na manutenção da perfusão renal. Nesses pacientes, a administração de AINEs pode levar a uma redução dependente da dose na formação de prostaglandinas e no fluxo sanguíneo secundário dos rins, o que pode levar a uma compensação renal aberta. Os pacientes com maior risco para esta reação são pacientes com insuficiência renal, desidratação, hipovolemia, insuficiência cardíaca, insuficiência hepática, falta de sal, pacientes em uso de diuréticos e inibidores da ECA (enzima de conversão da angiotensina) ou ARBs em idosos. a interrupção da terapia com AINEs é geralmente seguida por uma recuperação no estado pré-tratamento.
O sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) deve ser interrompido se houver sinais e sintomas clínicos que correspondam à doença renal ou se ocorrerem manifestações sistêmicas.
Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) não é recomendado em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina [CrCl] <30 mL / min), a menos que se espere que o uso supere o risco de agravamento da função renal. Quando Sumigran (ANTIRHEUMATIKUM anti-inflamatório) é usado em pacientes com doença renal avançada, monitore os pacientes quanto a sinais de agravamento da função renal. Monitore a função renal em pacientes com disfunção renal leve (CrCl = 60 a 89 mL / min) ou moderada (CrCl = 30 a 59 mL / min), doença renal preexistente ou desidratação.
Os efeitos renais do sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) podem acelerar a progressão da disfunção renal em pacientes com doença renal pré-existente.
Status do volume correto em pacientes desidratados ou hipovolêmicos antes do início do sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC). Monitore a função renal em pacientes com disfunção renal ou hepática, insuficiência cardíaca, desidratação ou hipovolemia enquanto estiver usando Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC). Evite usar Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) em pacientes com doença renal avançada, a menos que se espere que o benefício supere o risco de agravamento da função renal. Quando Sumigran (ANTIRHEUMATIKUM anti-inflamatório) é usado em pacientes com doença renal avançada, monitore os pacientes quanto a sinais de agravamento da função renal.
Hipercaliemia
Níveis séricos de potássio, incluindo hipercalemia, foram relatados em alguns pacientes sem insuficiência renal. Em pacientes com função renal normal, esses efeitos foram atribuídos a um estado de hiporeninemichypoaldosteronismo.
Reações anafiláticas
Reações anafiláticas podem ocorrer em pacientes sem exposição prévia conhecida a um componente do sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC)). Tais reações podem ser fatais ou com risco de vida. Em geral, é mais provável que ocorram reações anafiláticas a medicamentos em pessoas com histórico de sensibilidade a alérgenos múltiplos, embora tenham ocorrido reações anafiláticas com naproxeno em pacientes sem hipersensibilidade conhecida ao naproxeno ou em pacientes com aspirina. Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) não deve ser administrado a pacientes com tríade de aspirina. Esse complexo de sintomas geralmente ocorre em pacientes com asma que apresentam rinite com ou sem pólipos nasais ou que apresentam broncoespasmo grave e potencialmente fatal após tomar aspirina ou outros AINEs.
O sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) é contra-indicado em pacientes com histórico de hipersensibilidade ao sumatriptano, naproxeno ou outro componente do sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC). O naproxeno tem sido associado a reações anafiláticas em pacientes sem hipersensibilidade conhecida ao naproxeno e em pacientes com asma sensível à aspirina. Procure ajuda de emergência quando ocorrer uma reação anafilática.
Reações cutâneas graves
Os produtos que contêm AINEs podem causar efeitos colaterais graves da pele, como dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (RTE), que podem ser fatais. Esses eventos graves podem ocorrer sem aviso prévio. Informe os pacientes sobre os sinais e sintomas de reações cutâneas graves e pare de usar Sumigran (ANTIRHEUMATIKUM anti-inflamatório) na primeira vez em que sentir erupção cutânea ou outros sinais de hipersensibilidade. O sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) está contra-indicado em pacientes com reações cutâneas graves anteriores a AINEs.
Fechamento prematuro do ducto arterioso
O sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) pode fazer com que o ducto arterioso se feche prematuramente. Evite usar AINEs, incluindo Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), em mulheres grávidas com 30 semanas de gravidez ou mais (terceiro trimestre).
Toxicidade hematológica
Ocorreu anemia em pacientes recebendo AINEs. Isso pode ser devido à retenção de líquidos, perda de sangue gastrointestinal oculta ou grossa ou a um efeito descrito incompletamente na eritropoiese. Se um paciente tratado com Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) mostrar sinais ou sintomas de anemia, monitore a hemoglobina ou o hematócrito.
AINEs, incluindo sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), podem aumentar o risco de eventos hemorrágicos. Condições comórbidas, como distúrbios da coagulação ou uso simultâneo de varfarina, outros anticoagulantes, inibidores da agregação plaquetária (por exemplo,. aspirina), inibidores da recaptação de serotonina (ISRS) e inibidores da recaptação de serotonina-noradrenalina (SNRIs) podem aumentar esse risco. Monitore esses pacientes quanto a sinais de sangramento.
Piora da asma associada à sensibilidade à aspirina
Uma subpopulação de pacientes com asma pode ter asma sensível à aspirina, que pode incluir rininosite crônica, complicada por pólipos nasais; broncoespasmo grave e potencialmente fatal; e / ou intolerância à aspirina e outros AINEs. Como a reatividade cruzada entre aspirina e outros AINEs foi relatada em pacientes sensíveis à aspirina, o sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) é contra-indicado em pacientes com essa forma de sensibilidade à aspirina e deve ser usado com cautela em pacientes com asma existente.
Quando Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) é usado em pacientes com asma pré-existente (sem sensibilidade conhecida à aspirina), monitore os pacientes quanto a alterações nos sinais e sintomas da asma.
Convulsões
Convulsões foram relatadas após a administração de sumatriptano. Alguns ocorreram em pacientes com histórico de convulsões ou convulsões simultâneas que predispõem a convulsões. Também há relatos em pacientes que não têm esses fatores predisponentes. Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) deve ser usado com cautela em pacientes com histórico de epilepsia ou doenças relacionadas a um limiar convulsivo reduzido.
Masculação da inflamação e febre
A atividade farmacológica sumigrana (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) na redução da inflamação e possivelmente febre pode reduzir os sinais de diagnóstico usados para detectar infecções.
Monitoramento laboratorial
Como podem ocorrer sangramento grave por IG, hepatotoxicidade e lesões renais sem sintomas ou sinais de aviso, você deve monitorar regularmente pacientes com tratamento prolongado com AINE com um hemograma completo e um perfil químico.
Informações de aconselhamento do paciente
Aconselhe o paciente a usar o rótulo de paciente aprovado pelo FDA (Guia de medicamentos) para ler, incluído em todas as receitas de prescrição. Antes de iniciar o tratamento com Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) e regularmente durante o tratamento em andamento, informe pacientes, famílias ou seus cuidadores sobre as seguintes informações.
Eventos trombóticos cardiovasculares, angina de metal príncipe, outros eventos relacionados ao vasoespasmo, arritmias e eventos cerebrovasculares
Aconselhe os pacientes a estarem cientes dos sintomas de efeitos trombóticos cardiovasculares, como infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral, que podem levar à hospitalização e até à morte. Embora eventos cardiovasculares graves possam ocorrer sem sintomas de aviso prévio, os pacientes devem estar cientes dos sinais e sintomas da dor no peito, falta de ar, fraqueza, batimentos cardíacos irregulares, aumento significativo da pressão arterial, fraqueza e fraqueza da fala, e deve ser aconselhado a relatar qualquer um desses sintomas ao seu médico imediatamente. Avalie os pacientes da importância desse acompanhamento.
Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfurações
Aconselhe os pacientes a relatar sintomas de ulceração e sangramento, incluindo dor epigástrica, dispepsia, melena e hematemese, ao seu médico. Informe os pacientes sobre o aumento do risco e os sinais e sintomas de sangramento gastrointestinal enquanto estiver usando aspirina em baixa dose para profilaxia cardíaca.
Hepatotoxicidade
Informe os pacientes sobre os sinais e sintomas de hepatotoxicidade (por exemplo,. náusea, cansaço, letargia, coceira, diarréia, icterícia, sensibilidade no quadrante superior direito e sintomas "semelhantes à gripe"). Se ocorrerem, instrua o paciente a parar de tomar Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) e consulte um médico imediatamente.
Reações anafiláticas
Diga aos pacientes que ocorreram reações anafiláticas em pacientes que receberam os componentes de Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC). Tais reações podem ser fatais ou com risco de vida. Em geral, é mais provável que ocorram reações anafiláticas a medicamentos em pessoas com histórico de sensibilidade a alérgenos múltiplos. Informe os pacientes sobre sinais de uma reação anafilática (por exemplo,. dificuldade em respirar, inchaço do rosto ou pescoço). Se ocorrerem, os pacientes devem ser instruídos a procurar ajuda imediata de emergência.
Reações cutâneas graves
Diga aos pacientes que Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), como outros produtos que contêm AINEs, pode aumentar o risco de efeitos colaterais graves da pele, como dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, internação hospitalar e até morte. Embora reações cutâneas graves possam ocorrer sem aviso prévio, os pacientes devem prestar atenção aos sinais e sintomas de erupção cutânea e bolhas, febre ou outros sinais de hipersensibilidade, como prurido e procurar aconselhamento médico ao observar sinais ou sintomas indicativos. Aconselhe os pacientes a parar de tomar o medicamento imediatamente se desenvolverem uma erupção cutânea e entre em contato com seu médico o mais rápido possível.
Toxicidade fetal
Diga aos pacientes que o sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) não deve ser usado durante o terceiro trimestre de gravidez, pois os produtos que contêm AINE demonstraram causar o fechamento prematuro do ducto. Diga aos pacientes que Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) só deve ser usado durante o primeiro e o segundo trimestre de gravidez se o uso potencial justificar o risco potencial para o feto.
Mães que amamentam
Informe os pacientes a notificar seu médico se eles quiserem amamentar ou amamentar.
Insuficiência cardíaca e edema
Aconselhe os pacientes a estarem cientes dos sintomas de insuficiência cardíaca congestiva, incluindo falta de ar, ganho de peso inexplicável ou edema, e entre em contato com seu médico para obter esses sintomas. Reações anafiláticas Informe os pacientes sobre sinais de uma reação anafilática (por exemplo,. dificuldade em respirar, inchaço no rosto ou pescoço). Instrua os pacientes a procurar ajuda imediata de emergência quando ocorrerem.
Uso simultâneo com outros triptanos ou medicamentos ergot
Diga aos pacientes que o uso de sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) é contra-indicado dentro de 24 horas de outro triptano ou medicamento para grãos da mãe (incluindo di-hidroergotamina ou metilergida).
Síndrome da serotonina
Cuidado com pacientes em risco de síndrome da serotonina ao usar Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) ou outros triptanos, especialmente quando usados com ISRSs, SNRIs, TCAs e inibidores da MAO.
Os medicamentos usam demais a dor de cabeça
Informe os pacientes que tomar medicamentos para enxaqueca aguda 10 dias ou mais por mês pode piorar a dor de cabeça e incentivar os pacientes a registrar a frequência de dores de cabeça e uso de drogas (por exemplo,. realizando um diário de dor de cabeça) .
Capacidade de executar tarefas complexas
O tratamento com sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) pode causar sonolência e tontura; instrua os pacientes a avaliar sua capacidade de executar tarefas complexas após a administração de sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC).
Asma
Aconselhe os pacientes com asma existente a consultar um médico imediatamente se a asma piorar após tomar Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC). Pacientes com histórico de asma sensível à aspirina não devem tomar Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC).
Evite usar AINEs ao mesmo tempo
Informe os pacientes que usam concomitantemente sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) com outros AINEs ou salicilatos (por exemplo,. diflunisal, salsalat) não é recomendado devido ao aumento do risco de toxicidade gastrointestinal e a um baixo ou nenhum aumento na eficácia. Atenção pacientes que podem ter AINEs “através do balcão” medicamentos para tratar resfriados, febre ou insônia.
Uso de AINEs e baixa dose de aspirina
Diga aos pacientes que você não deve tomar aspirina em baixa dose ao mesmo tempo que o sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) até falar com seu médico.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Carcinogênese
O potencial carcinogênico do sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) não foi investigado.
Em estudos de carcinogenicidade em camundongos e ratos, sumatriptano 78 e. Oral administrado em doses de até 160 mg / kg / dia por 104 semanas. As doses mais altas testadas são aproximadamente 5 (camundongo) e 9 (rato) vezes a dose diária máxima humana (MHDD) de 170 mg de sumatriptano em mg / m² (dois comprimidos de sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 mg em um período de 24 horas).
O potencial carcinogênico do naproxeno foi examinado em um estudo de carcinogenicidade oral de 2 anos em ratos com doses de 8, 16 e 24 mg / kg / dia e em um estudo de carcinogenicidade oral de 2 anos em ratos com uma dose de 8 mg / kg / dia. Nenhuma evidência de gênio do tumor foi encontrada em nenhum dos estudos. A dose mais alta testada é menor que o naproxeno MHDD (1000 mg) em mg / m & sup2; - base.
Mutagênese
O sumatriptano e o naproxeno sódico isoladamente e em combinação foram negativos em um in vitro ensaio de mutação reversa bacteriana e em um in vivo ensaio de micronúcleos em camundongos.
A combinação de sumatriptano e naproxeno sódico estava em um in vitro - Ensaio de linfoma de camundongo tk negativo na presença e ausência de ativação metabólica. Em separado in vitro - os ensaios de mauslymphom-tk, o naproxeno sódico por si só foi reprodutivelmente positivo com a ativação metabólica.
O naproxeno sódico isoladamente e em combinação com o sumatriptano estava em um in vitro - Teste de clastogenicidade em células de mamíferos na presença e ausência de ativação metabólica positiva. O efeito clastogênico para a combinação foi reproduzível dentro deste ensaio e maior que o observado apenas com naproxeno sódico. Apenas o sumatriptano foi negativo nesses ensaios.
As aberrações cromossômicas não foram induzidas em linfócitos do sangue periférico após 7 dias de administração duas vezes ao dia com sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) em voluntários humanos.
Em estudos anteriores, apenas o sumatriptano foi negativo in vitro (mutação reversa bacteriana [Ames], mutação gencell no hamster chinês V79 / HGPRT, aberração cromossômica em linfócitos humanos) e in vivo (micronúcleo de rato).
Compromisso da fertilidade
O efeito do sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) na fertilidade em animais não foi estudado.
Quando administrado por via oral por sumatriptano (5), 50, 500 mg / kg / dia) ratos machos e fêmeas antes e durante a estação de acasalamento houve uma diminuição da fertilidade devido a uma diminuição no acasalamento em animais, tratado com doses superiores a 5 mg / kg / dia (inferior ao MHDD de 170 mg com base em mg / m²). Não está claro se essa descoberta se deve a um efeito sobre homens ou mulheres ou ambos.
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez C durante os dois primeiros trimestres de gravidez; Categoria X durante o terceiro trimestre de gravidez. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) (sumatriptano e naproxeno) só deve ser usado durante o primeiro e o segundo trimestre da gravidez se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto. O sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) não deve ser usado durante o terceiro trimestre de gravidez, pois sabe-se que inibidores da síntese de prostaglandinas (incluindo naproxeno) causam oclusão prematura do ducto arterioso em humanos. Em experimentos com animais, a administração de sumatriptano e naproxeno isoladamente ou em combinação durante a gravidez levou a toxicidade no desenvolvimento (aumento de malformações do feto, embrião-fetal e mortalidade de filhotes, redução do crescimento embrião-fetal) em doses clinicamente relevantes.
Máx. Uma dose sem efeito para toxicidade no desenvolvimento em coelhos
Máx
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Adultos
Os efeitos colaterais relatados abaixo são específicos para os estudos clínicos com sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 mg. Consulte também as informações completas sobre prescrição de produtos de naproxeno e sumatriptano.
A Tabela 1 lista os efeitos colaterais que ocorreram em 2 ensaios clínicos controlados por placebo (Estudo 1 e 2) em pacientes adultos que receberam 1 dose do medicamento do estudo. A Tabela 1 lista apenas os efeitos colaterais que ocorreram em um grupo tratado com 85/500 mg de sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), com uma frequência de 2% ou mais e com uma frequência maior que o grupo placebo.max
A frequência dos efeitos colaterais em ensaios clínicos controlados não foi afetada pelo sexo ou idade dos pacientes. Não havia dados suficientes para avaliar o impacto da raça na frequência dos efeitos colaterais.
Pacientes pediátricos com idades entre 12 e 17 anos
Em um ensaio clínico controlado por placebo, em que pacientes pediátricos de 12 a 17 anos foram examinados, a dose de sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 10/60 mg, 30/180 mg ou 85/500 mg recebidos, efeitos colaterais ocorreram em 13% dos pacientes, recebeu o 10/60 mg, 9% dos pacientes, recebeu o 30/180 mg, 13%, recebeu o 85/500 mg, e 8%, o placebo. Nenhum paciente que recebeu Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) teve efeitos colaterais que levaram à retirada do estudo. A incidência de efeitos colaterais em pacientes pediátricos com idades entre 12 e 17 anos foi comparável em todas as três doses em comparação ao placebo. A Tabela 2 lista os efeitos colaterais que ocorreram em um estudo controlado por placebo em pacientes pediátricos de 12 a 17 anos com uma frequência de 2% ou mais com sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) e foram mais comuns que o grupo placebo.
Tabela 2: Efeitos colaterais no estudo controlado por placebo em pacientes pediátricos de 12 a 17 anos com enxaqueca
Efeitos colaterais | Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 10/60 mg% (n = 96) | Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 30/180 mg% (n = 97) | Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 mg% (n = 152) | Placebo% (n = 145) |
Circulação | ||||
Flush quente (ou seja,., flash quente - [isso]) | 0 | 2 | <1 | 0 |
Músculo | ||||
Aperto muscular | 0 | 0 | 2 | 0 |
Os pacientes (N = 670) receberam doses orais de 140 a 300 mg de sumatriptano sem efeitos colaterais significativos. Os voluntários (N = 174) receberam doses orais únicas de 140 a 400 mg sem eventos adversos graves.
A sobredosagem de sumatriptano em animais foi fatal e foi anunciada por cãibras, tremores, paralisia, inatividade, ptose, eritema extremo, respiração anormal, cianose, ataxia, midríase, salivação e fluxo de lágrimas.
Os sintomas após overdoses agudas de AINEs eram tipicamente limitados a letargia, sonolência, náusea, vômito e dor abdominal. Ocorreu sangramento gastrointestinal. Hipertensão, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma ocorreram, mas foram raras.
Gerencie pacientes com cuidados sintomáticos e de suporte após uma overdose de AINE. Não há antídotos específicos. Considere emese e / ou carvão ativado (60 a 100 gramas em adultos, 1 a 2 gramas por kg de peso corporal em pacientes pediátricos) e / ou catártico osmótico em pacientes sintomáticos dentro de quatro horas após a ingestão ou em pacientes com uma overdose grande (5 a 10 vezes a dose recomendada). A hemodiálise não reduz a concentração plasmática de naproxeno devido ao alto grau de ligação às proteínas. Não se sabe qual o efeito da hemodiálise ou da diálise peritoneal nas concentrações séricas de sumatriptano. Diurese forçada, alcalinização da urina, hemodiálise ou hemoperfusão não podem ser úteis devido à alta ligação às proteínas.
Para obter mais informações sobre o tratamento de overdoses, entre em contato com um centro de controle de intoxicações (1-800-222-1222).
Pressão sanguínea
em um grupo paralelo randomizado, duplo-cego e com estudo de controle ativo, o aumento de sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 mg, que foram administrados intermitentemente por 6 meses, não apresentava pressão arterial em uma população adulta normotensa (n = 122). No entanto, foi relatado um aumento significativo da pressão arterial com agonistas de 5-HT1 e AINEs em pacientes com e sem histórico de hipertensão.
Absorção e biodisponibilidade
O sumatriptano, quando administrado como Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 mg, possui uma Cmax média semelhante à dos comprimidos de Sumatriptan Succinat 100 mg isoladamente. A Tmax mediana do sumatriptano como sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 mg de fraude 1 hora (intervalo: 0,3 a 4,0 horas), que se compara aos comprimidos de 100 mg de sumatriptansuccinato (Tmax mediano de 1,5 horas). O naproxeno, quando administrado como Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 mg, possui uma Cmax aproximadamente 36% menor que os comprimidos de naproxeno sódico 550 mg e uma Tmax média de 5 horas (intervalo: 0,3 a 12 horas), cerca de 4 horas depois do que. Os valores da AUC para sumatriptano e naproxeno são semelhantes para sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 mg em comparação com os comprimidos de sumatriptano succinato de 100 mg ou comprimidos de naproxeno sódico de 550 mg, respectivamente. Num estudo cruzado em 16 indivíduos, a farmacocinética de ambos os componentes administrados como sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 mg foi semelhante durante um ataque de enxaqueca e durante um período livre de enxaqueca.
A biodisponibilidade do sumatriptano é de cerca de 15%, principalmente devido ao metabolismo pré-sistêmico (primeiro a passar) e em parte devido à absorção incompleta.
Naproxen está com um in vivo 95% de biodisponibilidade absorvida pelo trato gastrointestinal.
Os alimentos não tiveram efeito significativo na biodisponibilidade do sumatriptano ou naproxeno administrado como sumigrano (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), mas atrasaram ligeiramente o sumatriptano Tmax em aproximadamente 0,6 horas.
Distribuição
A ligação às proteínas plasmáticas é de 14% a 21%. O efeito do sumatriptano na ligação às proteínas de outros medicamentos não foi estudado. O volume de distribuição do sumatriptano é de 2,7 L / kg.
O volume de distribuição de naproxeno é de 0,16 L / kg. Em níveis terapêuticos, o naproxeno está ligado a mais de 99% de albumina. Com doses de naprox superiores a 500 mg / dia, há um aumento menos que proporcional nos níveis plasmáticos devido a um aumento na depuração, causada pela saturação da ligação às proteínas plasmáticas em doses mais altas (Calha média Css = 36,5, 49,2 e 56,4 mg / L com 500 -; 1.000 -; e doses diárias de 1.500 mg de naproxeno). No entanto, a concentração de naproxeno não ligado continua a aumentar proporcionalmente à dose.
Metabolismo
in vitro Estudos com microssomas humanos sugerem que o sumatriptano é metabolizado pela monoamina oxidase (MAO), predominantemente a isoenzima. Nenhum efeito significativo foi observado em um inibidor da MAO-B.
O naproxeno é amplamente metabolizado em 6-0-desmetil-naproxeno, e pais e metabólitos não induzem enzimas metabolizadoras.
Eliminação
A meia-vida de eliminação do sumatriptano é de aproximadamente 2 horas. O sumatriptano 14C radiativo rotulado, administrado por via oral, é amplamente excretado por via renal (cerca de 60%), com cerca de 40% sendo encontrado nas fezes. A maioria de uma dose radiomarcada de sumatriptano excretada na urina é o principal metabolito ácido indoleacético (IAA) ou o glucuronido IAA, ambos inativos. Três por cento da dose pode ser obtida como sumatriptano inalterado.
A depuração do naproxeno é de 0,13 mL / min / kg. Aproximadamente 95% dos naproxenos de qualquer dose são excretados na urina, principalmente como naproxeno (menos de 1%), 6-0-desmetil-naproxeno (menos de 1%) ou seus conjugados (66% a 92%). A meia-vida plasmática do ânion naproxeno em humanos é de aproximadamente 19 horas. As meias-vidas correspondentes dos metabólitos e conjugados de naproxeno são inferiores a 12 horas e verificou-se que suas taxas de excreção estão intimamente relacionadas à taxa de naproxeno que desaparece do plasma. Metabólitos podem se acumular em pacientes com insuficiência renal.