Imitrex

Tomar Imitrex dentro de uma dose superior a 400 mg, ou uma única administração de p / c em uma dose de 16 mg, ou a introdução de Imitrexa uma vez na dose de 40 g por via intranasal não causou outros efeitos colaterais além dos listados acima.

Tratamento: monitorar a condição dos pacientes pelo menos 10 horas, se necessário, de terapia de suporte padrão. Não há evidência do efeito da hemodiálise ou diálise peritoneal na concentração de sumatriptano no plasma.

Em caso de sobredosagem, o paciente deve ser observado por 10 horas, realizando terapia sintomática, se necessário.

Sintomas : tomar sumatriptano para dentro na dose superior a 400 mg não causou outros efeitos colaterais além dos listados acima.

Tratamento: os pacientes devem ser monitorados por pelo menos 10 horas e, se necessário, deve ser realizada terapia sintomática. Não há evidência do efeito da hemodiálise ou diálise peritoneal na concentração de sumatriptano no plasma.

Nos animais, o sumatriptano reduz seletivamente os vasos no sistema das artérias carótidas, mas não altera o fluxo sanguíneo cerebral. Acredita-se que a expansão desses vasos e / ou inchaço de suas paredes seja o principal mecanismo para a ocorrência de enxaquecas em humanos. Além disso, está estabelecido experimentalmente que o sumatriptano inibe a atividade do nervo triunitário. Ambos os efeitos podem estar subjacentes ao efeito antimigrenoso do sumatriptano.

Reduz seletivamente os vasos no sistema de artérias carótidas, inibe a atividade do nervo triuno. Ajuda a reduzir a gravidade da síndrome da dor durante a enxaqueca. O efeito clínico é observado após 30 minutos.

O sumatriptano é um agonista seletivo específico dos receptores vasculares de 5-hidroxitriptamina-1 (5-HT_1D) não afeta outros subtipos de receptores 5-NT (5-NT₂–5-NT₇). Receptores 5-HT_1D localizados principalmente nos vasos sanguíneos do cérebro, e sua estimulação leva a um estreitamento desses vasos. Reduz a sensibilidade do nervo prosperado. Ambos os efeitos podem estar subjacentes ao efeito antimigrenoso do sumatriptano. O efeito clínico é geralmente observado após 30 minutos após o uso do medicamento.

O sumatriptano absorveu rapidamente após ser tomado na administração intranasal e após. Quando tomado para dentro, 70% de C_máx no plasma é alcançado após 45 minutos, quando tomado na dose de 100 mg C_máx no plasma é uma média de 54 ng / ml. Após administração intranasal C_máx no plasma é alcançado após 1 a 1,5 horas e é de 12,9 ng / ml.

O valor médio da biodisponibilidade absoluta quando tomado por via oral é de 14% devido ao metabolismo do pré-sistema e à absorção incompleta. Devido ao metabolismo do pré-sistema, o valor médio da biodisponibilidade absoluta durante o uso intranasal é de 15,8% com a introdução de p / c. Em pacientes com insuficiência hepática, deve-se esperar um aumento no nível de sumatriptano no plasma como resultado de uma diminuição na depuração do pré-sistema.

O grau de ligação com proteínas plasmáticas é pequeno (14–21%), a distribuição total em média é de 170 l, T_1/2 - aproximadamente 2 horas. O Cl plasmático total é, em média, 1160 ml / min, Cl renal - 260 ml / min, após a folga - cerca de 80% da depuração total.

Em adolescentes (12 a 17 anos), o valor médio de C_máx no plasma é de 13,9 ng / ml, T. médio_1/2 - cerca de 2 horas. Em adolescentes com sobrepeso, há um aumento na depuração e distribuição do medicamento; portanto, com um peso corporal mais baixo, eles têm uma maior exposição ao sumatriptano.

O principal mecanismo de remoção do sumatriptano é o metabolismo oxidativo, realizado sob a influência da enzima MAO tipo A. O principal metabolito - o análogo endoracáceo do submatriptano - é derivado principalmente da urina, onde está na forma de conjugado de ácido livre e glucuronídeo. Este metabolito não tem atividade em relação ao 5-HT₁- ou 5-HT₂receptores. Metabólitos secundários não são identificados. Os ataques de enxaqueca não parecem ter um efeito significativo na farmacocinética do sumatriptano tomado por dentro ou por via intranasal.

Quando levado para dentro, o sumatriptano é rapidamente absorvido. 70% de C_máx no soro é atingido após 45 minutos. O valor médio da biodisponibilidade absoluta é de 14% devido ao metabolismo do pré-sistema e absorção incompleta. O grau de ligação com proteínas plasmáticas é pequeno (14–21%), T_1/2 - 2 horas. O principal metabolito (análogo indoluxus do sumatriptano) é derivado principalmente da urina na forma de ácido livre e seu conjugado glucuronídeo.

Depois de tomar dentro, o sumatriptano absorveu rapidamente, 70% de C_máx no plasma é alcançado após 45 minutos. Depois de tomar 100 mg C_máx no plasma sanguíneo é uma média de 54 ng / ml. A biodisponibilidade é de 14% devido ao metabolismo intensivo do pré-sistema e absorção incompleta. A ligação das proteínas plasmáticas é pequena (14-21%). O sumatriptano é metabolizado sob a influência da MAO-A. O principal metabolito - o análogo endoraciano do submatriptano - é excretado principalmente com urina, na forma de ácido livre e conjugado com ácido glucurônico. Este metabolito não tem atividade em relação ao 5-NT₁- e 5-NT₂receptores de serotonina. Os ataques de enxaqueca não parecem ter um efeito significativo na farmacocinética do sumatriptano tomado para dentro.

A interação do sumatriptano com propranolol, flunarizina, pysotifeno e álcool etílico não foi observada. Ao mesmo tempo, foi observado espasmo vascular a longo prazo com ergotamina (o sumatriptano pode ser prescrito não antes de 24 horas após o uso de drogas contendo ergotamina, e os medicamentos que contêm ergotamina podem ser prescritos o mais tardar 6 horas após o uso do sumatriptano). Talvez a interação entre o sumatriptano e os inibidores da MAO seja contra-indicada em seu uso simultâneo.

Há relatos separados do desenvolvimento de fraqueza, hiperreflexia e coordenação prejudicada em pacientes após a ingestão simultânea de sumatriptano e medicamentos do grupo de inibidores seletivos da recaptação de serotonina (SIOS). No caso da nomeação simultânea de sumatriptano e ISRS, a condição do paciente deve ser cuidadosamente monitorada.

Não permitiremos o uso simultâneo de fundos contendo alcalóides esponjosos, preparações de lítio, retirada neural de serotonina e inibidores da MAO.

A interação do sumatriptano com propranolol, flunarizina, pysotifeno e álcool etílico não foi observada.

Ao mesmo tempo, com ergotamina ou outros triptanos / agonistas, o receptor 5-NT₁ foi observado um espasmo prolongado dos navios. O sumatriptano pode ser prescrito o mais tardar 24 horas após o uso de drogas contendo ergotamina ou outros triptanos / agonistas do receptor 5-NT₁ Pelo contrário, os medicamentos que contêm ergotamina podem ser prescritos o mais tardar 6 horas após o uso do sumatriptano e os triptanos / agonistas do receptor 5-NT.₁ - não antes de 24 horas após tomar o sumatriptano.

Talvez a interação entre o sumatriptano e os inibidores da MAO, seu uso simultâneo seja contra-indicado.

Há relatos muito raros da vigilância pós-comercialização sobre o desenvolvimento da síndrome da serotonina (incluindo transtornos mentais, instabilidade vegetativa e distúrbios neuromusculares) como resultado do uso concomitante de ISRSs e sumatriptano. Também foi relatado o desenvolvimento da síndrome da serotonina no contexto da nomeação simultânea de triptanos com ISRS.