Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 10.04.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato Sumatriptano) é indicado para o tratamento agudo da enxaqueca com ou sem aura em adultos e pacientes pediátricos com 12 anos de idade ou mais.
Limitações de uso
- Use apenas se um diagnóstico claro de dor de cabeça da enxaqueca tiver sido estabelecido. Se um paciente não responder ao primeiro ataque de enxaqueca tratado com Sumigran (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano), reconsidere o diagnóstico de enxaqueca antes que Sumigran (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano) seja administrado para tratar quaisquer ataques subsequentes.
- Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato Sumatriptano) não é indicado para a prevenção de ataques de enxaqueca.
- A segurança e eficácia do sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) não foram estabelecidas para dor de cabeça do cluster.
Dosagem em adultos
A dosagem recomendada para adultos é de 1 comprimido de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) 85/500 mg. Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) 85/500 mg contém uma dose de sumatriptano superior à dose efetiva mais baixa. A escolha da dose de sumatriptano, e do uso de uma combinação fixa, como em Sumigran (Naproxeno Sódio,Succinado sumatriptano) 85/500 mg devem ser feitos individualmente, ponderando o possível benefício de uma dose mais alta de sumatriptano com potencial para um maior risco de reações adversas.
A dosagem máxima recomendada em um período de 24 horas é de 2 comprimidos, tomados com pelo menos 2 horas de intervalo.
A segurança de tratar uma média de mais de 5 dores de cabeça com enxaqueca em adultos em um período de 30 dias não foi estabelecida.
Use a menor dose eficaz pela menor duração, consistente com os objetivos individuais de tratamento do paciente.
Dosagem em pacientes pediátricos de 12 a 17 anos de idade
A dosagem recomendada para pacientes pediátricos de 12 a 17 anos de idade é de 1 comprimido de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) 10/60 mg.
A dosagem máxima recomendada em um período de 24 horas é de 1 comprimido de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) 85/500 mg.
A segurança do tratamento de uma média de mais de 2 dores de cabeça com enxaqueca em pacientes pediátricos em um período de 30 dias não foi estabelecida.
Use a menor dose eficaz pela menor duração, consistente com os objetivos individuais de tratamento do paciente.
Dosagem em pacientes com comprometimento hepático
O sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) está contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática grave.
Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, a dose recomendada em um período de 24 horas é de 1 comprimido de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) 10/60 mg.
Use a menor dose eficaz pela menor duração, consistente com os objetivos individuais de tratamento do paciente.
Informações de administração
Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) pode ser administrado com ou sem alimentos. Os comprimidos não devem ser divididos, esmagados ou mastigados.
O sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) está contra-indicado nos seguintes pacientes :
- Doença isquêmica da artéria coronária (CAD) (angina de peito, história de infarto do miocárdio ou isquemia silenciosa documentada) ou vasoespasmo da artéria coronária, incluindo a angina de Prinzmetal.
- Na configuração da cirurgia de revascularização do miocárdio (CABG).
- Síndrome de Wolff-Parkinson-White ou arritmias associadas a outros distúrbios da via de condução de acessórios cardíacos.
- História de acidente vascular cerebral ou ataque isquêmico transitório (AIT) ou histórico de enxaqueca hemiplégica ou basilar, porque esses pacientes correm maior risco de acidente vascular cerebral.
- Doença vascular periférica.
- Doença isquêmica do intestino.
- Hipertensão não controlada.
- Uso recente (ou seja,., dentro de 24 horas) de medicação contendo ergotamina, medicação do tipo ergot (como dihidroergotamina ou metisergida) ou outro agonista da 5-hidroxitriptamina1 (5-HT1).
- Administração simultânea de um inibidor da monoamina oxidase (MAO) -A ou uso recente (dentro de 2 semanas) de um inibidor da MAO-A.
- História de asma, urticária ou reações alérgicas após tomar aspirina ou outros AINEs. Reações anafiláticas graves, às vezes fatais, a AINEs foram relatadas nesses pacientes.
- Hipersensibilidade conhecida (por exemplo,., reações anafiláticas, angioedema e reações cutâneas graves) ao sumatriptano, naproxeno ou quaisquer componentes do sumigrano (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano).
- Terceiro trimestre de gravidez.
- Compromisso hepático grave.
AVISO
Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.
PRECAUÇÕES
Eventos trombóticos cardiovasculares
O uso de sumigrano (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano) é contra-indicado em pacientes com doença arterial coronariana isquêmica ou vasospástica (CAD) e no cenário de cirurgia de revascularização do miocárdio (CABG) devido ao aumento do risco de eventos cardiovasculares graves com sumatriptano e AINEs .
Eventos cardiovasculares com sumatriptano
Houve raros relatos de reações adversas cardíacas graves, incluindo infarto agudo do miocárdio, ocorrendo poucas horas após a administração de sumatriptano. Algumas dessas reações ocorreram em pacientes sem CAD conhecida. O sumigran (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano) pode causar vasoespasmo da artéria coronária (angina de Prinzmetal), mesmo em pacientes sem histórico de DAC
Eventos trombóticos cardiovasculares com anti-inflamatórios não esteróides
Ensaios clínicos de vários AINEs seletivos e não seletivos de COX-2 com duração de até três anos mostraram um risco aumentado de eventos trombóticos cardiovasculares graves (CV), incluindo infarto do miocárdio (IM) e acidente vascular cerebral, que podem ser fatais. Com base nos dados disponíveis, não está claro que o risco de eventos trombóticos CV seja semelhante para todos os AINEs. O aumento relativo de eventos trombóticos CV graves em relação à linha de base conferida pelo uso de AINEs parece ser semelhante naqueles com e sem doença CV conhecida ou fatores de risco para doença CV. No entanto, pacientes com doença CV conhecida ou fatores de risco tiveram uma incidência absoluta mais alta de eventos trombóticos CV graves em excesso, devido ao aumento da taxa de linha de base. Alguns estudos observacionais descobriram que esse risco aumentado de eventos trombóticos CV graves começou nas primeiras semanas de tratamento. O aumento do risco trombótico CV foi observado de maneira mais consistente em doses mais altas.
Para minimizar o risco potencial de um evento CV adverso em pacientes tratados com AINEs, use a dose eficaz mais baixa pela menor duração possível. Médicos e pacientes devem permanecer alertas para o desenvolvimento de tais eventos, durante todo o curso do tratamento, mesmo na ausência de sintomas CV anteriores. Os pacientes devem ser informados sobre os sintomas de eventos CV graves e as etapas a serem tomadas se ocorrerem.
Não há evidências consistentes de que o uso simultâneo de aspirina atenue o risco aumentado de eventos trombóticos CV graves associados ao uso de AINEs. O uso simultâneo de aspirina e um AINE, como o naproxeno, aumenta o risco de eventos gastrointestinais graves (GI).
Postagem de status Cirurgia do Bypass da artéria coronária (CABG)
Dois grandes ensaios clínicos controlados de um AINE seletivo de COX-2 para o tratamento da dor nos primeiros 10 a 14 dias após a cirurgia de revascularização miocárdica encontraram uma incidência aumentada de infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral. Os AINEs são contra-indicados na configuração do CABG
Pacientes pós-IM
Estudos observacionais realizados no Registro Nacional Dinamarquês demonstraram que os pacientes tratados com AINEs no período pós-IM estavam em risco aumentado de reinfarção, morte relacionada ao CV e mortalidade por todas as causas a partir da primeira semana de tratamento. Nesta mesma coorte, a incidência de morte no primeiro ano após o MI foi de 20 por 100 pessoas / ano em pacientes tratados com AINE, em comparação com 12 por 100 pessoas / ano em pacientes não expostos ao AINE. Embora a taxa absoluta de mortalidade tenha diminuído um pouco após o primeiro ano após o MI, o aumento do risco relativo de morte nos usuários de AINEs persistiu durante pelo menos os próximos quatro anos de acompanhamento.
Realize uma avaliação cardiovascular em pacientes com múltiplos fatores de risco cardiovascular (por exemplo,., aumento da idade, diabetes, hipertensão, tabagismo, obesidade, forte histórico familiar de DAC) antes de receber Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano). Se houver evidência de CAD ou vasoespasmo da artéria coronária, Sumigran (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano) é contra-indicado. Para pacientes com múltiplos fatores de risco cardiovascular que têm uma avaliação cardiovascular negativa, considere administrar a primeira dose de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) em um ambiente medicamente supervisionado e realizar um eletrocardiograma (ECG) imediatamente após a administração de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano). Para esses pacientes, considere a avaliação cardiovascular periódica em usuários intermitentes de longo prazo de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano).
Médicos e pacientes devem permanecer alertas para o desenvolvimento de eventos cardiovasculares, mesmo na ausência de sintomas cardiovasculares anteriores. Os pacientes devem ser informados sobre os sinais e / ou sintomas de eventos cardiovasculares graves e as etapas a serem tomadas se ocorrerem.
Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração
Os AINEs, incluindo naproxeno, um componente do Sumigran (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano), causam eventos adversos gastrointestinais graves, incluindo inflamação, sangramento, ulceração e perfuração do estômago, intestino delgado ou intestino grosso, que podem ser fatais. Esses eventos adversos graves podem ocorrer a qualquer momento, com ou sem sintomas de aviso prévio, em pacientes tratados com AINEs. Apenas 1 em cada 5 pacientes que desenvolvem um evento adverso gastrointestinal superior grave na terapia com AINEs é sintomático. Úlceras gastrointestinais superiores, sangramento grave ou perfuração causada por AINEs parecem ocorrer em aproximadamente 1% dos pacientes tratados diariamente por 3 a 6 meses e em cerca de 2% a 4% dos pacientes tratados por 1 ano. No entanto, mesmo a terapia de curto prazo não deixa de ter riscos.
Entre 3.302 pacientes adultos com enxaqueca que receberam Sumigran (Naproxeno Sódio,Succinado sumatriptano) em ensaios clínicos controlados e não controlados, 1 paciente apresentou recorrência de úlcera gástrica após tomar 8 doses ao longo de 3 semanas, e 1 paciente desenvolveu uma úlcera gástrica após tratar uma média de 8 ataques por mês durante 7 meses.
Fatores de risco para sangramento, ulceração e perfuração de IG
Pacientes com histórico prévio de úlcera péptica e / ou sangramento gastrointestinal que usam AINEs têm um risco aumentado superior a 10 vezes para o desenvolvimento de sangramento gastrointestinal em comparação com pacientes com nenhum desses fatores de risco. Outros fatores que aumentam o risco de sangramento gastrointestinal em pacientes tratados com AINEs incluem maior duração da terapia com AINEs; uso concomitante de corticosteróides orais, aspirina, anticoagulantes ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS); fumar; uso de álcool; idade mais velha; e mau estado geral de saúde. A maioria dos relatos pós-comercialização de eventos gastrointestinais fatais ocorreu em pacientes idosos ou debilitados e, portanto, deve-se tomar cuidado especial no tratamento dessa população. Além disso, pacientes com doença hepática avançada e / ou coagulopatia apresentam risco aumentado de sangramento gastrointestinal.
Estratégias para minimizar os riscos gastrointestinais em pacientes tratados com AINEs :
- Use a menor dose eficaz pela menor duração possível.
- Evite a administração de mais de um AINE por vez.
- Evite o uso em pacientes com maior risco, a menos que se espere que os benefícios superem o risco aumentado de sangramento. Para pacientes de alto risco, bem como aqueles com sangramento GI ativo, considere outras terapias alternativas além dos AINEs.
- Permaneça alerta quanto a sinais e sintomas de ulceração e sangramento gastrointestinais durante o tratamento com AINEs.
- Se houver suspeita de um evento adverso grave de IG, inicie imediatamente a avaliação e o tratamento e interrompa o Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) até que um evento adverso grave de IG seja descartado.
- No cenário de uso concomitante de aspirina em baixa dose para profilaxia cardíaca, monitore os pacientes mais de perto quanto a evidências de sangramento gastrointestinal.
Arritmias
Distúrbios com risco de vida do ritmo cardíaco, incluindo taquicardia ventricular e fibrilação ventricular que levam à morte, foram relatados poucas horas após a administração de agonistas de 5-HT1. Interrompa Sumigran (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano) se esses distúrbios ocorrerem.
O sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) é contra-indicado em pacientes com síndrome de Wolff-Parkinson-White ou arritmias associadas a outros distúrbios da via de condução de acessórios cardíacos.
Peito, garganta, pescoço e / ou mandíbula Dor / aperto / pressão
Sensações de aperto, dor, pressão e peso no precórdio, garganta, pescoço e mandíbula geralmente ocorrem após o tratamento com sumatriptano e geralmente são de origem não cardíaca. No entanto, faça uma avaliação cardíaca se esses pacientes estiverem em alto risco cardíaco. O uso de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) é contra-indicado em pacientes com DAC e naqueles com angina variante do Prinzmetal.
Eventos cerebrovasculares
Hemorragia cerebral, hemorragia subaracnóidea e acidente vascular cerebral ocorreram em pacientes tratados com agonistas de 5-HT1, e alguns resultaram em mortes. Em vários casos, parece possível que os eventos cerebrovasculares tenham sido primários, tendo o agonista 5-HT1 administrado na crença incorreta de que os sintomas experimentados foram uma conseqüência da enxaqueca quando não foram. Além disso, pacientes com enxaqueca podem estar em risco aumentado de certos eventos cerebrovasculares (por exemplo,., acidente vascular cerebral, hemorragia, AIT). Interrompa o sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) se ocorrer um evento cerebrovascular.
Antes de tratar dores de cabeça em pacientes não previamente diagnosticados como enxaquecas e em enxaquecas que apresentam sintomas atípicos, exclua outras condições neurológicas potencialmente graves. O sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) está contra-indicado em pacientes com histórico de acidente vascular cerebral ou AIT
Outras reações ao vasospasmo
O sumatriptano pode causar reações vasospásticas não coronárias, como isquemia vascular periférica, isquemia vascular gastrointestinal e infarto (apresentando dor abdominal e diarréia com sangue), infarto esplênico e síndrome de Raynaud. Em pacientes que apresentam sintomas ou sinais sugestivos de reação não coronariana ao vasoespasmo após o uso de qualquer agonista 5-HT1, descarte uma reação vasospástica antes de receber sumigran adicional (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano).
Relatos de cegueira transitória e permanente e perda significativa da visão parcial foram relatados com o uso de agonistas de 5-HT1. Como os distúrbios visuais podem fazer parte de um ataque de enxaqueca, uma relação causal entre esses eventos e o uso de agonistas 5-HT1 não foi claramente estabelecida.
Hepatotoxicidade
Elevações limítrofes de 1 ou mais testes hepáticos podem ocorrer em até 15% dos pacientes que tomam AINEs, incluindo naproxeno, um componente do sumigrano (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano). Anormalidades hepáticas podem ser o resultado de hipersensibilidade e não de toxicidade direta. Essas anormalidades podem progredir, podem permanecer essencialmente inalteradas ou podem ser transitórias com a terapia continuada. Elevações notáveis (3 vezes o limite superior do normal) de SGPT (ALT) ou SGOT (AST) foram relatadas em aproximadamente 1% dos pacientes em ensaios clínicos com AINEs. Além disso, foram relatados casos raros, às vezes fatais, de lesão hepática grave, incluindo icterícia e hepatite fulminante fatal, necrose hepática e insuficiência hepática com AINEs.
O sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) está contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática grave. Um paciente com sintomas e / ou sinais sugerindo disfunção hepática, ou em quem ocorreu um teste hepático anormal, deve ser avaliado quanto ao desenvolvimento de uma reação hepática mais grave durante o tratamento com Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato Sumatriptano). O sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) deve ser interrompido se surgirem sinais e sintomas clínicos consistentes com a doença hepática, se ocorrerem manifestações sistêmicas (por exemplo,.eosinofilia, erupção cutânea) ou se testes hepáticos anormais persistirem ou piorarem.
Informe os pacientes sobre os sinais e sintomas de hepatotoxicidade (por exemplo,., náusea, fadiga, letargia, diarréia, prurido, icterícia, sensibilidade do quadrante superior direito e sintomas "flulares"). Se surgirem sinais e sintomas clínicos consistentes com a doença hepática ou se ocorrerem manifestações sistêmicas (por exemplo,.eosinofilia, erupção cutânea, etc.), interrompa Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) imediatamente e realize uma avaliação clínica do paciente.
Hipertensão
Elevação significativa da pressão arterial, incluindo crise hipertensiva com comprometimento agudo dos sistemas orgânicos, foi relatada em raras ocasiões em pacientes tratados com agonistas de 5-HT1, incluindo sumatriptano, um componente de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato Sumatriptano). Esta ocorrência incluiu pacientes sem histórico de hipertensão.
Os AINEs, incluindo o naproxeno, um componente do sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano), também podem levar ao início de nova hipertensão ou agravamento da hipertensão preexistente, o que pode contribuir para o aumento da incidência de eventos cardiovasculares. Pacientes que tomam inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA), bloqueadores dos receptores da angiotensina (BRA), betabloqueadores, diuréticos tiazídicos ou diuréticos de alça podem ter prejudicado a resposta a essas terapias ao tomar AINEs.
Monitore a pressão arterial em pacientes tratados com Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato Sumatriptano). O sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) é contra-indicado em pacientes com hipertensão não controlada.
Insuficiência Cardíaca E Edema
A metanálise de Colaboração dos Trialistas de Coxib e NSAID tradicionais de ensaios clínicos randomizados demonstrou um aumento de aproximadamente duas vezes nas hospitalizações por insuficiência cardíaca em pacientes tratados seletivamente com COX-2 e pacientes não seletivos tratados com NSAID em comparação com pacientes tratados com placebo. Em um estudo do Registro Nacional Dinamarquês de pacientes com insuficiência cardíaca, o uso de AINEs aumentou o risco de IM, hospitalização por insuficiência cardíaca e morte.
Além disso, retenção de líquidos e edema foram observados em alguns pacientes tratados com AINEs. O uso de naproxeno pode atenuar os efeitos CV de vários agentes terapêuticos usados para tratar essas condições médicas (por exemplo,.diuréticos, inibidores da ECA ou bloqueadores dos receptores da angiotensina [ARBs]).
Evite o uso de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato Sumatriptano) em pacientes com insuficiência cardíaca grave, a menos que se espere que os benefícios superem o risco de agravamento da insuficiência cardíaca. Se Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato Sumatriptano) for usado em pacientes com insuficiência cardíaca grave, monitore os pacientes quanto a sinais de agravamento da insuficiência cardíaca.
Como cada comprimido de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) 85/500 mg contém aproximadamente 60 mg de sódio e cada comprimido de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) 10/60 mg contém aproximadamente 20 mg de sódio, isso deve ser considerado em pacientes cuja ingestão geral de sódio deve ser severamente restringida.
Uso excessivo de medicamentos Dor de cabeça
Uso excessivo de medicamentos para enxaqueca aguda (por exemplo,.ergotamina, triptanos, opióides ou uma combinação desses medicamentos por 10 dias ou mais por mês) podem levar à exacerbação da dor de cabeça (medicação no uso excessivo de dor de cabeça). A dor de cabeça por uso excessivo de medicamentos pode se apresentar como dores de cabeça diárias semelhantes à enxaqueca ou como um aumento acentuado na frequência de ataques de enxaqueca. Pode ser necessária desintoxicação dos pacientes, incluindo a retirada dos medicamentos em uso excessivo e tratamento dos sintomas de abstinência (que geralmente incluem um agravamento transitório da dor de cabeça).
Síndrome da serotonina
A síndrome da serotonina pode ocorrer com Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano), particularmente durante a administração concomitante com inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), inibidores da recaptação de noradrenalina da serotonina (SNRIs), antidepressivos tricíclicos (TCAs) e inibidores da MAO. Os sintomas da síndrome da serotonina podem incluir alterações no estado mental (por exemplo,., agitação, alucinações, coma), instabilidade autonômica (por exemplo,., taquicardia, pressão arterial lábil, hipertermia), aberrações neuromusculares (por exemplo,., hiperreflexia, incoordenação) e / ou sintomas gastrointestinais (por exemplo,., náusea, vômito, diarréia). O início dos sintomas geralmente ocorre em minutos a horas após o recebimento de uma dose nova ou maior de um medicamento serotoninérgico. Interrompa o sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) se houver suspeita de síndrome da serotonina.
Toxicidade renal e hipercalemia
Toxicidade renal A administração a longo prazo de AINEs resultou em necrose papilar renal e outras lesões renais. Toxicidade renal também foi observada em pacientes nos quais as prostaglandinas renais têm um papel compensatório na manutenção da perfusão renal. Nesses pacientes, a administração de um AINE pode causar uma redução dependente da dose na formação de prostaglandinas e, secundariamente, no fluxo sanguíneo renal, que pode precipitar a descompensação renal evidente. Os pacientes com maior risco dessa reação são aqueles com função renal comprometida, desidratação, hipovolemia, insuficiência cardíaca, disfunção hepática, depleção de sal, aqueles que tomam inibidores da enzima conversora de diuréticos e angiotensina (ECA) ou BRAs e idosos. A descontinuação da terapia com AINEs é geralmente seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento.
O sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) deve ser interrompido se surgirem sinais e sintomas clínicos consistentes com a doença renal ou se ocorrerem manifestações sistêmicas.
O sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) não é recomendado em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina [CrCl] <30 mL / min), a menos que se espere que os benefícios superem o risco de agravamento da função renal. Se Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) for usado em pacientes com doença renal avançada, monitore os pacientes quanto a sinais de agravamento da função renal. Monitore a função renal em pacientes com insuficiência renal leve (CrCl = 60 a 89 mL / min) ou moderada (CrCl = 30 a 59 mL / min), doença renal preexistente ou desidratação.
Os efeitos renais do sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) podem acelerar a progressão da disfunção renal em pacientes com doença renal pré-existente.
Status do volume correto em pacientes desidratados ou hipovolêmicos antes do início do sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano). Monitore a função renal em pacientes com insuficiência renal ou hepática, insuficiência cardíaca, desidratação ou hipovolemia durante o uso de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano). Evite o uso de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) em pacientes com doença renal avançada, a menos que se espere que os benefícios superem o risco de agravamento da função renal. Se Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) for usado em pacientes com doença renal avançada, monitore os pacientes quanto a sinais de agravamento da função renal.
Hipercalemia
Aumentos na concentração sérica de potássio, incluindo hipercalemia, foram relatados com o uso de AINEs, mesmo em alguns pacientes sem insuficiência renal. Em pacientes com função renal normal, esses efeitos foram atribuídos a um estado de hiporeninemichypoaldosteronismo.
Reações anafiláticas
Reações anafiláticas podem ocorrer em pacientes sem exposição prévia conhecida a qualquer componente do Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano). Tais reações podem ser fatais ou com risco de vida. Em geral, é mais provável que ocorram reações anafiláticas a medicamentos em indivíduos com histórico de sensibilidade a alérgenos múltiplos, embora tenham ocorrido reações anafiláticas com naproxeno em pacientes sem hipersensibilidade conhecida ao naproxeno ou a pacientes com asma sensível à aspirina. Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) não deve ser administrado a pacientes com tríade de aspirina. Esse complexo de sintomas geralmente ocorre em pacientes com asma que apresentam rinite com ou sem pólipos nasais ou que apresentam broncoespasmo grave e potencialmente fatal após tomar aspirina ou outros AINEs.
O sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) é contra-indicado em pacientes com histórico de reação de hipersensibilidade ao sumatriptano, naproxeno ou qualquer outro componente do sumigrano (succinato de naproxeno, sumatriptano). O naproxeno tem sido associado a reações anafiláticas em pacientes sem hipersensibilidade conhecida ao naproxeno e em pacientes com asma sensível à aspirina. Procure ajuda de emergência se ocorrer uma reação anafilática.
Reações cutâneas graves
Os produtos que contêm AINEs podem causar reações adversas graves na pele, como dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (RTE), que podem ser fatais. Esses eventos graves podem ocorrer sem aviso prévio. Informe os pacientes sobre os sinais e sintomas de reações cutâneas graves e interrompa o uso de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) na primeira aparição de erupção cutânea ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade. O sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) está contra-indicado em pacientes com reações graves anteriores da pele a AINEs.
Encerramento prematuro do Ductus Arteriosus
O sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) pode causar o fechamento prematuro do ducto arterioso. Evite o uso de AINEs, incluindo Sumigran (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano), em mulheres grávidas a partir de 30 semanas de gestação (terceiro trimestre).
Toxicidade hematológica
Ocorreu anemia em pacientes recebendo AINEs. Isso pode ser devido à retenção de líquidos, perda de sangue gastrointestinal oculta ou bruta ou um efeito descrito incompletamente na eritropoiese. Se um paciente tratado com sumigran (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) tiver sinais ou sintomas de anemia, monitore a hemoglobina ou o hematócrito.
AINEs, incluindo Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato Sumatriptano), podem aumentar o risco de eventos hemorrágicos. Condições co-mórbidas, como distúrbios da coagulação ou uso concomitante de varfarina, outros anticoagulantes, agentes antiplaquetários (por exemplo,., aspirina), inibidores da recaptação de serotonina (ISRS) e inibidores da recaptação de noradrenalina de serotonina (SNRIs) podem aumentar esse risco. Monitore esses pacientes quanto a sinais de sangramento.
Exacerbação da asma relacionada à sensibilidade à aspirina
Uma subpopulação de pacientes com asma pode ter asma sensível à aspirina, que pode incluir rininosite crônica complicada por pólipos nasais; broncoespasmo grave e potencialmente fatal; e / ou intolerância à aspirina e outros AINEs. Como a reatividade cruzada entre aspirina e outros AINEs foi relatada em pacientes sensíveis à aspirina, Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) é contra-indicado em pacientes com essa forma de sensibilidade à aspirina e deve ser usado com cautela em pacientes com asma preexistente.
Quando Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato Sumatriptano) é usado em pacientes com asma preexistente (sem sensibilidade conhecida à aspirina), monitore os pacientes quanto a alterações nos sinais e sintomas da asma.
Convulsões
Convulsões foram relatadas após a administração de sumatriptano. Alguns ocorreram em pacientes com histórico de convulsões ou condições simultâneas predisponentes a convulsões. Também existem relatos em pacientes em que esses fatores predisponentes não são aparentes. O sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) deve ser usado com cautela em pacientes com histórico de epilepsia ou condições associadas a um limiar convulsivo reduzido.
Mascaramento de inflamação e febre
A atividade farmacológica do sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) na redução da inflamação e possivelmente febre pode diminuir a utilidade dos sinais de diagnóstico na detecção de infecções.
Monitoramento de laboratório
Como sangramento grave de IG, hepatotoxicidade e lesão renal podem ocorrer sem sintomas ou sinais de aviso, considere monitorar pacientes em tratamento prolongado com AINEs com um hemograma completo e um perfil químico periodicamente.
Informações de aconselhamento ao paciente
Aconselhe o paciente a ler a rotulagem do paciente aprovada pelo FDA (Guia de Medicamentos) que acompanha cada receita dispensada. Informe pacientes, famílias ou seus cuidadores das seguintes informações antes de iniciar o tratamento com Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) e periodicamente durante o curso da terapia em andamento.
Eventos trombóticos cardiovasculares, angina de Prinzmetal, outros eventos relacionados ao vasoespasmo, arritmias e eventos cerebrovasculares
Aconselhe os pacientes a estarem alertas quanto aos sintomas de efeitos trombóticos cardiovasculares, como infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral, que podem resultar em hospitalização e até morte. Embora eventos cardiovasculares graves possam ocorrer sem sintomas de aviso prévio, os pacientes devem estar alertas quanto a sinais e sintomas de dor no peito, falta de ar, fraqueza, batimentos cardíacos irregulares, aumento significativo da pressão arterial, fraqueza e insultos da fala, e deve ser aconselhado a relatar qualquer um desses sintomas ao seu médico imediatamente. Avalie os pacientes da importância desse acompanhamento.
Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração
Aconselhe os pacientes a relatar sintomas de ulcerações e sangramentos, incluindo dor epigástrica, dispepsia, melena e hematemese ao seu médico. No cenário de uso concomitante de aspirina em baixa dose para profilaxia cardíaca, informe os pacientes sobre o aumento do risco e os sinais e sintomas de sangramento gastrointestinal.
Hepatotoxicidade
Informe os pacientes sobre os sinais e sintomas de hepatotoxicidade (por exemplo,., náusea, fadiga, letargia, prurido, diarréia, icterícia, sensibilidade do quadrante superior direito e sintomas "semelhantes à gripe"). Se isso ocorrer, instrua os pacientes a interromper o sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) e procurar terapia médica imediata.
Reações anafiláticas
Informe os pacientes que ocorreram reações anafiláticas em pacientes que receberam os componentes de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano). Tais reações podem ser fatais ou com risco de vida. Em geral, é mais provável que ocorram reações anafiláticas a medicamentos em indivíduos com histórico de sensibilidade a múltiplos alérgenos. Informe os pacientes sobre os sinais de uma reação anafilática (por exemplo,., dificuldade em respirar, inchaço da face ou garganta). Se ocorrerem, os pacientes devem ser instruídos a procurar ajuda imediata de emergência.
Reações cutâneas graves
Informe os pacientes que Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato Sumatriptano), como outros produtos que contêm AINEs, pode aumentar o risco de efeitos colaterais graves da pele, como dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, que podem resultar em hospitalizações e até morte. Embora reações cutâneas graves possam ocorrer sem aviso prévio, os pacientes devem estar alertas quanto aos sinais e sintomas de erupção cutânea e bolhas, febre ou outros sinais de hipersensibilidade, como prurido, e devem pedir aconselhamento médico ao observar quaisquer sinais ou sintomas indicativos. Aconselhe os pacientes a interromper o medicamento imediatamente se desenvolverem algum tipo de erupção cutânea e contatar seus profissionais de saúde o mais rápido possível.
Toxicidade fetal
Informe os pacientes que Sumigran (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano) não deve ser usado durante o terceiro trimestre de gravidez, porque os produtos que contêm AINEs demonstraram causar o fechamento prematuro do ducto arterioso. Informe os pacientes que Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato Sumatriptano) deve ser usado durante o primeiro e o segundo trimestre da gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Mães de enfermagem
Aconselhe os pacientes a notificar seu médico se estiverem amamentando ou planejam amamentar.
Insuficiência Cardíaca E Edema
Aconselhe os pacientes a estarem alertas quanto aos sintomas de insuficiência cardíaca congestiva, incluindo falta de ar, ganho de peso inexplicável ou edema e entre em contato com o médico se esses sintomas ocorrerem. Reações Anafiláticas Informe os pacientes sobre os sinais de uma reação anafilática (por exemplo,., dificuldade em respirar, inchaço da face ou garganta). Instrua os pacientes a procurar ajuda imediata de emergência, se ocorrerem.
Uso concomitante com outros triptanos ou medicamentos ergot
Informe os pacientes que o uso de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) dentro de 24 horas após outro triptano ou um medicamento do tipo ergot (incluindo di-hidroergotamina ou metisergida) é contra-indicado.
Síndrome da serotonina
Cuidado com os pacientes sobre o risco de síndrome da serotonina com o uso de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) ou outros triptanos, particularmente durante o uso concomitante com ISRSs, SNRIs, TCAs e inibidores da MAO.
Uso excessivo de medicamentos Dor de cabeça
Informar os pacientes que o uso de medicamentos para enxaqueca aguda por 10 dias ou mais por mês pode levar a uma exacerbação da dor de cabeça e incentivar os pacientes a registrar a frequência da dor de cabeça e o uso de drogas (por exemplo,., mantendo um diário de dor de cabeça).
Capacidade de executar tarefas complexas
O tratamento com sumigran (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) pode causar sonolência e tontura; instrua os pacientes a avaliar sua capacidade de executar tarefas complexas após a administração de sumigran (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano).
Asma
Aconselhe os pacientes com asma preexistente a procurar atendimento médico imediato se a asma piorar após tomar Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano). Pacientes com histórico de asma sensível à aspirina não devem tomar Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano).
Evite o uso concomitante de AINEs
Informe os pacientes que o uso concomitante de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) com outros AINEs ou salicilatos (por exemplo,., diflunisal, salsalato) não é recomendado devido ao risco aumentado de toxicidade gastrointestinal e pouco ou nenhum aumento na eficácia. Alerte os pacientes de que os AINEs podem estar presentes em medicamentos "over the counter" para tratamento de resfriados, febre ou insônia.
Uso de AINEs e aspirina em baixa dose
Informe os pacientes a não usar aspirina em baixa dose concomitantemente com Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) até que conversem com seu médico.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade
Carcinogênese
O potencial carcinogênico do sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) não foi estudado.
Em estudos de carcinogenicidade em camundongos e ratos, o sumatriptano foi administrado por via oral por 78 e 104 semanas, respectivamente, em doses de até 160 mg / kg / dia. As doses mais altas testadas são aproximadamente 5 (camundongo) e 9 (rato) vezes a dose diária máxima humana (MHDD) de 170 mg de sumatriptano em mg / m² (dois comprimidos de Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) 85 / 500 mg em um período de 24 horas).
O potencial carcinogênico do naproxeno foi avaliado em um estudo de carcinogenicidade oral de 2 anos em ratos com doses de 8, 16 e 24 mg / kg / dia e em outro estudo de carcinogenicidade oral de 2 anos em ratos com uma dose de 8 mg / kg / dia. Nenhuma evidência de tumorigenicidade foi encontrada em nenhum dos estudos. A dose mais alta testada é menor que o MHDD (1000 mg) de naproxeno, em mg / m².
Mutagênese
O sumatriptano e o naproxeno sódico testados isoladamente e em combinação foram negativos em um in vitro ensaio de mutação reversa bacteriana e em um in vivo ensaio de micronúcleos em camundongos.
A combinação de sumatriptano e naproxeno sódico foi negativa em um in vitro ensaio de linfoma de camundongo tk na presença e ausência de ativação metabólica. No entanto, em separado in vitro ensaios de linfoma de camundongo tk, naproxeno sódico sozinho foi reprodutivelmente positivo na presença de ativação metabólica.
O naproxeno sódico isoladamente e em combinação com o sumatriptano foi positivo em um in vitro ensaio de clastogenicidade em células de mamíferos na presença e ausência de ativação metabólica. O efeito clastogênico para a combinação foi reproduzível dentro deste ensaio e foi maior que o observado apenas com naproxeno sódico. Apenas o sumatriptano foi negativo nesses ensaios.
As aberrações cromossômicas não foram induzidas em linfócitos do sangue periférico após 7 dias de administração duas vezes ao dia com Sumigran (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano) em voluntários humanos.
Em estudos anteriores, apenas o sumatriptano foi negativo in vitro (mutação reversa bacteriana [Ames], mutação de células genéticas no hamster chinês V79 / HGPRT, aberração cromossômica em linfócitos humanos) e in vivo ensaios (micronúcleo de rato).
Compromisso de fertilidade
O efeito do sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) na fertilidade em animais não foi estudado.
Quando sumatriptano (5), 50, 500 mg / kg / dia) foi administrado por via oral a ratos machos e fêmeas antes e durante todo o período de acasalamento, houve uma diminuição relacionada à droga na fertilidade secundária a uma diminuição no acasalamento em animais tratados com doses superiores a 5 mg / kg / dia (inferior ao MHDD de 170 mg em mg / m²). Não está claro se esse achado ocorreu devido a um efeito em homens ou mulheres ou em ambos.
Use em populações específicas
Gravidez
Categoria de gravidez C durante os dois primeiros trimestres de gravidez; Categoria X durante o terceiro trimestre de gravidez. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. O sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) (sumatriptano e naproxeno) deve ser usado durante o primeiro e o segundo trimestre da gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto. O sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) não deve ser usado durante o terceiro trimestre de gravidez, porque sabe-se que inibidores da síntese de prostaglandinas (incluindo naproxeno) causam o fechamento prematuro do ducto arterioso em humanos. Em estudos com animais, a administração de sumatriptano e naproxeno, isoladamente ou em combinação, durante a gravidez resultou em toxicidade no desenvolvimento (aumento da incidência de malformações fetais, mortalidade embrionária e de filhotes, diminuição do crescimento embrionário) em doses clinicamente relevantes.
Administração oral de sumatriptano combinada com naproxeno sódico (5/9, 25/45, ou 50/90 mg / kg / dia de sumatriptano / naproxeno de sódio) ou cada droga sozinha (50/0 ou 0/90 mg / kg / dia de sumatriptano / naproxeno de sódio) coelhos prenhes durante o período de organogênese resultaram em aumento da incidência total de anormalidades fetais em todas as doses e aumento da incidência de malformações específicas (defeito do septo interventricular cardíaco no grupo 50/90 mg / kg / dia, vértebras caudais fundidas nos grupos 50/0 e 0/90 mg / kg / dia) e variações (lobo intermediário ausente do pulmão, ossificação irregular do crânio, centro esternal incompletamente ossificado) na dose mais alta de sumatriptano e naproxeno isoladamente e em combinação. Uma dose sem efeito para toxicidade no desenvolvimento em coelho
As seguintes reações adversas graves são descritas abaixo e em outras partes da rotulagem :
- Eventos trombóticos cardiovasculares
- Sangramento GI, Ulceração e Perfuração
- Arritmias
- Dor no peito, garganta, pescoço e / ou mandíbula / aperto / pressão
- Eventos cerebrovasculares
- Outras reações ao vasospasmo
- Hepatotoxicidade
- Hipertensão
- Insuficiência Cardíaca e Edema
- Uso excessivo de medicamentos Dor de cabeça
- Síndrome da serotonina
- Toxicidade renal e hipercalemia
- Reações anafiláticas
- Reações cutâneas graves
- Toxicidade hematológica
- Exacerbação Asma relacionada à sensibilidade à aspirina
- Convulsões
Experiência em ensaios clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Adultos
As reações adversas relatadas abaixo são específicas para os ensaios clínicos com Sumigran (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano) 85/500 mg. Veja também as informações completas de prescrição de produtos de naproxeno e sumatriptano.
A Tabela 1 lista as reações adversas que ocorreram em 2 ensaios clínicos controlados por placebo (Estudo 1 e 2) em pacientes adultos que receberam 1 dose do medicamento em estudo. Somente reações adversas que ocorreram com uma frequência de 2% ou mais em qualquer grupo tratado com Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) 85/500 mg e que ocorreram com uma frequência maior que o grupo placebo estão incluídas na Tabela 1.
Tabela 1: Reações adversas em ensaios combinados controlados por placebo em pacientes adultos com enxaqueca
Reações adversas | Sumigran (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano) 85/500 mg% (n = 737) | Placebo% (n = 752) | Sumatriptano 85 mg% (n = 735) | Naproxeno Sódio 500 mg% (n = 732) |
Distúrbios do sistema nervoso | ||||
Tontura | 4 | 2 | 2 | 2 |
Sonolência | 3 | 2 | 2 | 2 |
Parestesia | 2 | <1 | 2 | <1 |
Distúrbios gastrointestinais | ||||
Náusea | 3 | 1 | 3 | <1 |
Dispepsia | 2 | 1 | 2 | 1 |
Boca seca | 2 | 1 | 2 | <1 |
Dor e outras sensações de pressão | ||||
Desconforto no peito / dor no peito | 3 | <1 | 2 | 1 |
Dor no pescoço / garganta / mandíbula / aperto / pressão | 3 | 1 | 3 | 1 |
A incidência de reações adversas em ensaios clínicos controlados não foi afetada pelo sexo ou idade dos pacientes. Não havia dados suficientes para avaliar o impacto da raça na incidência de reações adversas.
Pacientes pediátricos de 12 a 17 anos de idade
Em um ensaio clínico controlado por placebo que avaliou pacientes pediátricos de 12 a 17 anos de idade que receberam 1 dose de Sumigran (Naproxeno Sódio,Succinado sumatriptano) 10/60 mg, 30/180 mg, ou 85/500 mg, reações adversas ocorreram em 13% dos pacientes que receberam 10/60 mg, 9% dos pacientes que receberam 30/180 mg, 13% que receberam 85/500 mg, e 8% que receberam placebo. Nenhum paciente que recebeu Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) sofreu reações adversas que levaram à retirada do estudo. A incidência de reações adversas em pacientes pediátricos de 12 a 17 anos de idade foi comparável nas três doses em comparação com o placebo. A Tabela 2 lista as reações adversas que ocorreram em um estudo controlado por placebo em pacientes pediátricos de 12 a 17 anos de idade com uma frequência de 2% ou mais com Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) e foram mais frequentes que o grupo placebo.
Tabela 2: Reações adversas em um estudo controlado por placebo em pacientes pediátricos de 12 a 17 anos de idade com enxaqueca
Reações adversas | Sumigran (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano) 10/60 mg% (n = 96) | Sumigran (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano) 30/180 mg% (n = 97) | Sumigran (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano) 85/500 mg% (n = 152) | Placebo% (n = 145) |
Vascular | ||||
Flush quente (ou seja,., flash quente [es]) | 0 | 2 | <1 | 0 |
Musculoesquelético | ||||
Aperto muscular | 0 | 0 | 2 | 0 |
Os pacientes (N = 670) receberam doses orais únicas de 140 a 300 mg de sumatriptano sem efeitos adversos significativos. Os voluntários (N = 174) receberam doses orais únicas de 140 a 400 mg sem eventos adversos graves.
A sobredosagem de sumatriptano em animais foi fatal e foi anunciada por convulsões, tremores, paralisia, inatividade, ptose, eritema das extremidades, respiração anormal, cianose, ataxia, midríase, salivação e lacrimação.
Os sintomas após sobredosagens agudas com AINEs foram tipicamente limitados a letargia, sonolência, náusea, vômito e dor epigástrica. Ocorreu sangramento gastrointestinal. Hipertensão, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma ocorreram, mas eram raras.
Gerencie pacientes com cuidados sintomáticos e de suporte após uma superdosagem com AINE. Não há antídotos específicos. Considere emesis e / ou carvão ativado (60 a 100 gramas em adultos, 1 a 2 gramas por kg de peso corporal em pacientes pediátricos) e / ou catártico osmótico em pacientes sintomáticos observados dentro de quatro horas após a ingestão ou em pacientes com uma grande superdosagem (5 a 10 vezes a dose recomendada). A hemodiálise não diminui a concentração plasmática de naproxeno devido ao alto grau de ligação às proteínas. Não se sabe qual o efeito da hemodiálise ou da diálise peritoneal nas concentrações séricas de sumatriptano. Diurese forçada, alcalinização da urina, hemodiálise ou hemoperfusão podem não ser úteis devido à alta ligação às proteínas.
Para obter informações adicionais sobre o tratamento de superdosagem, entre em contato com um centro de controle de intoxicações (1-800-222-1222).
Pressão sanguínea
Em um estudo de controle ativo, randomizado, duplo-cego, em grupo paralelo, Sumigran (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano) 85/500 mg administrados intermitentemente por 6 meses não aumentou a pressão arterial em uma população adulta normotensa (n = 122). No entanto, foi relatada elevação significativa da pressão arterial com agonistas de 5-HT1 e AINEs em pacientes com e sem histórico de hipertensão.
Absorção e biodisponibilidade
O sumatriptano, quando administrado como sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) 85/500 mg, possui uma Cmax média semelhante à dos comprimidos de succinato de sumatriptano de 100 mg. A Tmax mediana do sumatriptano, quando administrada como sumigrano (sódio naproxeno, succinato de sumatriptano) 85/500 mg, foi de 1 hora (intervalo: 0,3 a 4,0 horas), um pouco diferente em comparação com os comprimidos de 100 mg de succinato de sumatriptano (Tmax médio de 1,5 horas). Naproxeno, quando dado como Sumigran (Naproxeno Sódio,Succinado sumatriptano) 85/500 mg, tem uma Cmax aproximadamente 36% inferior aos comprimidos de naproxeno sódico 550 mg e uma Tmax mediana de 5 horas (intervalo: 0,3 a 12 horas) aproximadamente 4 horas depois do que dos comprimidos de naproxeno e sódio 550 mg. Os valores da AUC para sumatriptano e naproxeno são semelhantes para Sumigran (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano) 85/500 mg em comparação com comprimidos de succinato de sumatriptano 100 mg ou comprimidos de naproxeno sódico 550 mg, respectivamente. Num estudo cruzado em 16 indivíduos, a farmacocinética de ambos os componentes administrados como Sumigran (Sódio Naproxeno, Succinato de Sumatriptano) 85/500 mg foi semelhante durante um ataque de enxaqueca e durante um período sem enxaqueca.
A biodisponibilidade do sumatriptano é de aproximadamente 15%, principalmente devido ao metabolismo pré-sistêmico (primeiro a passar) e em parte devido à absorção incompleta.
O naproxeno é absorvido pelo trato gastrointestinal com um in vivo biodisponibilidade de 95%.
Os alimentos não tiveram efeito significativo na biodisponibilidade do sumatriptano ou naproxeno administrado como sumigrano (Sódio naproxeno, Succinato de Sumatriptano), mas atrasaram levemente o Tmax do sumatriptano em cerca de 0,6 horas.
Distribuição
A ligação às proteínas plasmáticas é de 14% a 21%. O efeito do sumatriptano na ligação às proteínas de outros medicamentos não foi avaliado. O volume de distribuição do sumatriptano é de 2,7 L / kg.
O volume de distribuição de naproxeno é de 0,16 L / kg. Em níveis terapêuticos, o naproxeno é superior a 99% da albumina ligada. Em doses de naproxeno superiores a 500 mg / dia, há um aumento abaixo do proporcional nos níveis plasmáticos devido a um aumento na depuração causado pela saturação da ligação às proteínas plasmáticas em doses mais altas (calha média Css = 36,5, 49,2, e 56,4 mg / L com 500-; 1.000-; e doses diárias de 1.500 mg de naproxeno, respectivamente). No entanto, a concentração de naproxeno não ligado continua a aumentar proporcionalmente à dose.
Metabolismo
In vitro estudos com microssomas humanos sugerem que o sumatriptano é metabolizado pela monoamina oxidase (MAO), predominantemente a isoenzima A. Nenhum efeito significativo foi observado com um inibidor da MAO-B.
O naproxeno é extensamente metabolizado em 6-0-desmetil naproxeno, e os pais e os metabólitos não induzem enzimas metabolizadoras.
Eliminação
A meia-vida de eliminação do sumatriptano é de aproximadamente 2 horas. O 14C-sumatriptano radiomarcado administrado por via oral é amplamente excretado por via renal (cerca de 60%), com cerca de 40% encontrado nas fezes. A maior parte de uma dose radiomarcada de sumatriptano excretada na urina é o principal metabolito ácido acético indol (IAA) ou o glucuronido IAA, ambos inativos. Três por cento da dose podem ser recuperados como sumatriptano inalterado.
A depuração do naproxeno é de 0,13 mL / min / kg. Aproximadamente 95% do naproxeno de qualquer dose é excretado na urina, principalmente como naproxeno (menos de 1%), 6-0-desmetil naproxeno (menos de 1%) ou seus conjugados (66% a 92%). A meia-vida plasmática do ânion naproxeno em humanos é de aproximadamente 19 horas. As meias-vidas correspondentes dos metabólitos e conjugados do naproxeno são inferiores a 12 horas e verificou-se que suas taxas de excreção coincidem estreitamente com a taxa de desaparecimento do naproxeno no plasma. Em pacientes com insuficiência renal, os metabólitos podem se acumular.