Sikzonoate

para o tratamento e manutenção de psicoses esquizofrênicas e paranóicas.

Embora a injeção de sikzonoate concentrado tenha se mostrado eficaz em condições agudas, é particularmente útil na terapia de manutenção de pacientes crônicos que não são confiáveis ao tomar sua medicação oral e também em pacientes que não tomam sua fenotiazina oral o suficiente.

Dosagem e administração

Adultos

Recomenda-se estabilizar o paciente durante a injeção no hospital.

Regimes de dosagem recomendados para todas as indicações:

UMA . Pacientes sem exposição prévia às informações do depósito fluphenaz:

Primeiros 0,125 ml, ou seja. 12,5 mg (0,0625 ml, ou seja, 6,25 mg para pacientes acima de 60 anos) por injeção intramuscular profunda na região das nádegas.

O início da ação geralmente ocorre entre 24 e 72 horas após a injeção e os efeitos da droga nos sintomas psicóticos se tornam significativos em 48 a 96 horas. Injeções subsequentes e o intervalo de dosagem são determinados de acordo com a reação do paciente. Quando administrada como terapia de manutenção, uma única injeção pode controlar efetivamente os sintomas esquizofrênicos por até quatro semanas ou mais.

É desejável, mantenha o máximo de flexibilidade possível na dose, alcançar a melhor resposta terapêutica com menos efeitos colaterais; a maioria dos pacientes é bem-sucedida no intervalo de doses de 0, 125 ml (12), 5 mg) até 1 ml (100 mg) realizada, administrado em um intervalo de doses de 2 a 5 semanas.

Pacientes previamente tratados com flufenazina oral :

Dada a grande variabilidade da reação individual, não é possível prever a dose equivalente da formulação do depósito.

B . Pacientes anteriormente mantidos em depósito de fluphenazin :

Os pacientes que recidivaram após o final da terapia com depot flufenazina podem ser reiniciados na mesma dose (como antes), embora a frequência das injeções deva ser aumentada nas primeiras semanas de tratamento até que seja alcançado um controle satisfatório.

Mais velho :

Pacientes idosos podem ser particularmente suscetíveis a reações extrapiramidais. Portanto, pode ser necessária uma dose de manutenção reduzida e uma dose inicial mais baixa (veja acima).

Crianças:

Não recomendado para crianças.

* Se for necessário um volume muito pequeno / baixa concentração de flupenazina, os pacientes podem ser transferidos para a dose equivalente da injeção de 25 mg / ml de sikzonoat, com 1 ml de concentrado de sikzonoato (100 mg / ml) da injeção de 4 ml de Sikzonoat corresponde.

Nota:

A dosagem não deve ser aumentada sem monitoramento rigoroso e deve-se notar que há variabilidade na reação individual.

A resposta ao tratamento antipsicótico pode ser adiada. Se a medicação for descontinuada, os sintomas não poderão ser observados por várias semanas ou meses.

Via de administração: Intramuscular.

o produto está contra-indicado nos seguintes casos :

estados estranhos

Aterosclerose cerebral pronunciada

Faeocromocitoma

Insuficiência renal

Insuficiência hepática

Insuficiência cardíaca grave

Condições severamente depressivas

Discrasias sanguíneas existentes

Hipersensibilidade ao decanoato de flufenazina ou a qualquer outro componente do medicamento

devido ao teor de álcool benzílico, o sikzonoato não deve ser administrado a recém-nascidos ou bebês prematuros.

Deve-se ter cuidado com o seguinte:

Doença hepática

Falha renal

Arritmias cardíacas, doenças cardíacas

Treotoxicose

Doença respiratória grave

Epilepsia, condições predispostas à epilepsia (por exemplo,. retirada de álcool ou dano cerebral)

Doença de Parkinson

Pacientes que demonstraram hipersensibilidade a outras fenotiazinas

História pessoal ou familiar de glaucoma de ângulo estreito

Em clima muito quente

Pessoas mais velhas, especialmente quando frágeis ou hipotermia

Hipotireoidismo

Miastenia gravis

Hiperplasia prostática

Pacientes com histórico familiar ou familiar de doenças cardiovasculares devem receber triagem de ECG e monitoramento e correção do balanço eletrolítico antes do tratamento com flufenazina.

Casos de tromboembolismo venoso (TEV) foram relatados com antipsicóticos. Como os pacientes tratados com antipsicóticos geralmente adquirem fatores de risco para TEV, todos os possíveis fatores de risco para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com medidas de prevenção de fluphenazinad.

Sintomas agudos de abstinência, incluindo náusea, vômito, sudorese e insônia, foram descritos após a interrupção abrupta dos antipsicóticos. Sintomas psicóticos também podem ter sido relatados distúrbios recorrentes e involuntários do movimento (como acatisia, distonia e discinesia). Portanto, é aconselhável uma retirada gradual.

Pacientes psicóticos com grandes doses de fenotiazinas que são submetidas a cirurgia devem ser cuidadosamente examinados quanto à hipotensão. Podem ser necessárias quantidades reduzidas de anestésicos ou depressores do sistema nervoso central.

A flufenazina deve ser usada com cautela em pacientes expostos a inseticidas organofosforados

Neurolépticos aumentam os níveis de prolactina e um aumento nas neoplasias mamárias foi observado em roedores após administração crônica. No entanto, os estudos até agora não demonstraram conexão entre a administração crônica desses medicamentos e os tumores humanos da mama.

Tal como acontece com qualquer fenotiazina, o médico deve estar ciente da possibilidade de "pneumonias silenciosas" em pacientes em uso prolongado de flufenazina.

Maior mortalidade entre idosos com demência

Dados de dois grandes estudos observacionais mostraram que pessoas idosas com demência tratadas com antipsicóticos têm um risco ligeiramente aumentado de morte do que aquelas que não são tratadas. Não há dados suficientes para estimar com precisão o nível exato de risco, e a causa do risco é desconhecida.

A flufenazina não é aprovada para o tratamento de distúrbios comportamentais relacionados à demência.

O concentrado de Sikzonoat contém álcool benzílico como conservante e não deve ser administrado a bebês prematuros ou recém-nascidos. A administração de medicamentos contendo álcool benzílico como conservante pode causar reações tóxicas e reações anafilactóides em crianças até 3 anos de idade.

A administração de medicamentos contendo álcool benzílico a recém-nascidos ou bebês prematuros foi associada a uma "síndrome do cheiro" fatal (sintomas são uma ocorrência perceptível de síndrome de sibilos, hipotensão, bradicardia e colapso cardiovascular). Como o álcool benzílico pode atravessar a placenta, a solução injetável deve ser usada com cautela durante a gravidez.

o uso deste medicamento pode afetar as habilidades mentais e físicas necessárias para dirigir um carro ou operar máquinas pesadas.

Efeitos colaterais: Reações distônicas agudas raramente ocorrem, geralmente nas primeiras 24-48 horas, embora possam ocorrer reações tardias. No caso de pessoas suscetíveis, você pode aparecer após apenas pequenas doses. Isso pode incluir manifestações dramáticas como crises de oculogiros e opistótonos. Eles são rapidamente aliviados pela administração intravenosa de um medicamento anti-Parkinson, como a prociclidina.

As condições semelhantes a Parkinson podem ocorrer especialmente entre o segundo e o quinto dia após cada injeção, mas geralmente diminuem com a injeção subsequente. Essas reações podem ser reduzidas com mais frequência usando doses menores ou usando medicamentos de Parkinson, como trihexifenidil, benzatropina ou prociclidina ao mesmo tempo. Os medicamentos anti-Parkinson não devem ser prescritos rotineiramente, porque existe o risco de os efeitos colaterais anticolinérgicos piorarem ou desencadeiarem confusão tóxica ou eficácia terapêutica ser prejudicada.

O monitoramento cuidadoso da dose minimizará o número de pacientes que precisam de medicamentos anti-Parkinson.

Discinesia tardia: Como em todos os antipsicóticos, a discinesia tardia pode ocorrer em alguns pacientes em terapia prolongada ou após a descontinuação da terapia medicamentosa. O risco parece ser maior em pacientes idosos com terapia com altas doses, especialmente em mulheres. Os sintomas persistem e parecem irreversíveis em alguns pacientes.

A síndrome é caracterizada por movimentos involuntários rítmicos da língua, rosto, boca ou mandíbula (Z .. protrusão da língua, polindo as bochechas, arrancando a boca, mastigando movimentos). Às vezes, estes podem ser acompanhados por movimentos involuntários das extremidades. Não existe um tratamento eficaz conhecido para discinesia tardia: os medicamentos anti-Parkinson normalmente não aliviam os sintomas dessa síndrome. Sugere-se que todos os antipsicóticos sejam descontinuados se esses sintomas aparecerem. Se for necessário reconstituir o tratamento, aumentar a dose do medicamento ou mudar para outro antipsicótico, a síndrome pode ser mascarada. Foi relatado que movimentos circulares finos da língua são um sinal precoce da síndrome e se o medicamento for interrompido neste momento, a síndrome não poderá se desenvolver.

Outros efeitos indesejáveis : como com outras fenotiazinas, sonolência, letargia, visão turva, boca seca, constipação, hesitação ou incontinência na urina, leve hipotensão, comprometimento do julgamento e faculdades mentais e convulsões epileptiformes ocorrem ocasionalmente.

Dor de cabeça, congestão nasal, vômito, excitação, excitação e insônia e hiponatremia também foram observados durante o tratamento com fenotiazina.

Discrasias sanguíneas raramente foram relatadas com derivados da fenotiazina. O hemograma deve ser feito se o paciente assinar uma infecção persistente. Leucopenia transitória e trombocitopenia foram relatadas. Anticorpos antinucleares e LES foram relatados muito raramente.

A icterícia raramente foi relatada. Anormalidades temporárias nos testes de função hepática podem ocorrer na ausência de icterícia.

Um aumento temporário no colesterol sérico foi relatado raramente em pacientes com flufenazina oral.

Às vezes, foram observadas pigmentação anormal da pele e nebulização das lentes após administração prolongada de altas doses de fenotiazinas.

Sabe-se que as fenotiazinas causam reações de fotosensibilidade, mas a flupenazina não relatou isso. Erupções cutâneas, hipersensibilidade e reações anafiláticas foram relatadas ocasionalmente.

Pacientes idosos podem ser mais suscetíveis aos efeitos calmantes e hipotensos.

Os efeitos das fenotiazinas no coração dependem da dose. Alterações no ECG com prolongamento do intervalo QT e alterações nas ondas T foram relatadas com frequência em pacientes tratados com doses moderadas a altas; Foi relatado que você é precedido por arritmias graves, incluindo taquicardia ventricular e tremulação, que também ocorreram após overdose. Mortes repentinas, inesperadas e inexplicáveis foram relatadas em pacientes psicóticos hospitalizados que receberam fenotiazina.

Casos de tromboembolismo venoso, incluindo casos de embolia pulmonar e casos de trombose venosa profunda, foram relatados com antipsicóticos - frequência desconhecida.

As fenotiazinas podem afetar a regulação da temperatura corporal. Pacientes idosos ou hipotireoidistas podem ser particularmente propensos à hipotermia. O risco de hiperpirexia pode ser aumentado por clima particularmente quente ou úmido ou por medicamentos como agentes anti-Parkinson que prejudicam a transpiração.

Casos raros de síndrome neuroléptica maligna (SNM) foram relatados em pacientes em terapia neuroléptica. A síndrome é caracterizada por hipertermia, juntamente com algumas ou todas as seguintes características: rigidez muscular, instabilidade autônoma (pressão arterial lábil, taquicardia, diaforese), acinesia e mudança de consciência, às vezes progredindo para estupor ou coma. Leucocitose, aumento da CPK, disfunção hepática e insuficiência renal aguda também podem ocorrer. A terapia neuroléptica deve ser interrompida imediatamente e o tratamento sintomático grave deve ser realizado, pois a síndrome pode ser fatal.

Os efeitos hormonais das fenotiazinas incluem hiperprolactinemia, que pode causar galactorréia, ginecomastia e oligomenorréia ou amenorréia. A função sexual pode estar prejudicada e resultados incorretos podem ser observados em testes de gravidez. Também foi observada síndrome de secreção de hormônio antidiurético inadequada.

Foi relatado um edema com medicamentos fenotiazinos.

Gravidez, puerpério e condições perinatais; frequência de recém-nascidos da síndrome de abstinência medicamentosa desconhecida.

Notificação de efeitos colaterais suspeitos

É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos com cartão amarelo em : www.mhra.gov.uk/yellowcard.

A sobredosagem deve ser tratada de maneira sintomática e solidária, as reações extrapiramidais reagem a medicamentos anti-Parkinson orais ou parenterais, como prociclidina ou benzatropina. Em hipotensão grave, todos os procedimentos para o tratamento de choque circulatório, z. vasoconstritores e / ou fluidos intravenosos devem ser iniciados. No entanto, apenas os vasoconstritores metaraminol ou noradrenalina devem ser utilizados, uma vez que a adrenalina pode reduzir ainda mais a pressão arterial, interagindo com a fenotiazina.

Grupo farmacoterapêutico: psicolépticos; Fenotiazinas com estrutura de piperazina, código ATC: N05AB02

O flufenazindekanoato é um éster da potente flufenazina neuroléptica, um derivado da fenotiazina do tipo piperazina. O éster é absorvido lentamente pelo local da injeção intramuscular e depois hidrolisado no plasma para a flufenazina terapêutica ativa.

Reações extrapiramidais não são incomuns, mas a flupenazina não possui propriedades sedativas ou hipotensivas pronunciadas.

os perfis de nível plasmático da flufenazina após injeção intramuscular mostraram semi-vidas da depuração plasmática na faixa de 2,5 a 16 semanas, o que destaca a importância de ajustar a dose e o intervalo às necessidades individuais de cada paciente. A queda lenta nos níveis plasmáticos na maioria dos pacientes significa que níveis plasmáticos razoavelmente estáveis geralmente podem ser alcançados com injeções a cada 2 a 4 semanas.

Nenhum.

Não há requisitos especiais.