Lyogen Depot

Para o tratamento e manutenção de pacientes esquizofrênicos e com psicoses paranóicas.

Embora a injeção de concentrado de Lyogen Depot tenha demonstrado ser eficaz em estados agudos, é particularmente útil no tratamento de manutenção de pacientes crônicos que não são confiáveis ao tomar seus medicamentos orais e também daqueles que não absorvem adequadamente sua fenotiazina oral.

Dosagem e administração

Adultos

Recomenda-se que os pacientes sejam estabilizados na injeção no hospital.

Regimes de dosagem recomendados para todas as indicações :

UMA. Pacientes sem exposição prévia a uma formulação de depot flufenazina :

Inicialmente 0,125ml, ou seja. 12,5 mg (0,0625 ml, ou seja, 6,25 mg para pacientes acima de 60 anos) por injeção intramuscular profunda na região glútea.

O início da ação geralmente aparece entre 24 e 72 horas após a injeção e os efeitos da droga nos sintomas psicóticos se tornam significativos em 48 a 96 horas. Injeções subsequentes e o intervalo de dosagem são determinados de acordo com a resposta do paciente. Quando administrada como terapia de manutenção, uma única injeção pode ser eficaz no controle dos sintomas esquizofrênicos por até quatro semanas ou mais.

É desejável manter o máximo de flexibilidade possível na dose para obter a melhor resposta terapêutica com os menores efeitos colaterais; a maioria dos pacientes é mantida com sucesso dentro da faixa de dose de 0,125 ml (12,5 mg) a 1 ml (100 mg) administrada em um intervalo de dose de 2 a 5 semanas.

Pacientes previamente mantidos em flufenazina oral :

Não é possível prever a dose equivalente de formulação de depósito, tendo em vista a ampla variabilidade da resposta individual.

B . Pacientes previamente mantidos em depósito de flupenazina :

Os pacientes que sofreram uma recaída após a interrupção da terapia com depot flufenazina podem ser reiniciados na mesma dose (como estavam recebendo anteriormente), embora a frequência das injeções possa precisar ser aumentada nas primeiras semanas de tratamento até que seja obtido um controle satisfatório.

Idosos:

Pacientes idosos podem ser particularmente suscetíveis a reações extrapiramidais. Portanto, pode ser necessária uma dose de manutenção reduzida e uma dose inicial menor (veja acima).

Crianças:

Não recomendado para crianças.

* Onde é necessária uma concentração muito pequena de volume / baixa de flupenazina, os pacientes podem ser transferidos para a dose equivalente de Injeção de Depósito de Liogênio 25mg / ml, com base em que 1 ml de Concentrado de Depósito de Liogênio (100mg / ml) é equivalente a 4ml de Injeção de Depósito de Liogênio.

Nota

A dosagem não deve ser aumentada sem supervisão rigorosa e deve-se notar que há uma variabilidade na resposta individual.

A resposta ao tratamento antipsicótico pode ser adiada. Se os medicamentos forem retirados, a recorrência dos sintomas pode não se tornar aparente por várias semanas ou meses.

Via de administração: Intramuscular.

O produto está contra-indicado nos seguintes casos :

Estados em coma

Aterosclerose cerebral marcada

Faeocromocitoma

Falha renal

Insuficiência hepática

Insuficiência cardíaca grave

Estados gravemente deprimidos

Discrasias sanguíneas existentes

Hipersensibilidade ao decanoato de flufenazina ou a qualquer um dos excipientes

Devido ao conteúdo de álcool benzílico, a injeção de Lyogen Depot não deve ser administrada a recém-nascidos ou neonatos prematuros.

Caution should be exercised with the following:

Liver disease

Renal impairment

Cardiac arrhythmias, cardiac disease

Thyrotoxicosis

Severe respiratory disease

Epilepsy, conditions predisposing to epilepsy (eg. alcohol withdrawal or brain damage)

Parkinson's disease

Patients who have shown hypersensitivity to other phenothiazines

Personal or family history of narrow angle glaucoma

In very hot weather

The elderly, particularly if frail or at risk of hypothermia

Hypothyroidism

Myasthenia gravis

Prostatic hypertrophy

Patients with known or with a family history of cardiovascular disease should receive ECG screening, and monitoring and correction of electrolyte balance prior to treatment with fluphenazine.

Cases of venous thromboembolism (VTE) have been reported with antipsychotic drugs. Since patients treated with antipsychotics often present with acquired risk factors for VTE, all possible risk factors for VTE should be identified before and during treatment with fluphenazinenad preventative measures undertaken.

Acute withdrawal symptoms, including nausea, vomiting, sweating and insomnia have been described after abrupt cessation of antipsychotic drugs. Recurrence of psychotic symptoms may also occur, and the emergence of involuntary movement disorders (such as akathisia, dystonia and dyskinesia) has been reported. Therefore, gradual withdrawal is advisable.

Psychotic patients on large doses of phenothiazines who are undergoing surgery should be watched carefully for hypotension. Reduced amounts of anaesthetics or central nervous system depressants may be necessary.

Fluphenazine should be used with caution in patients exposed to organophosphorus insecticides

Neuroleptic drugs elevate prolactin levels, and an increase in mammary neoplasms has been found in rodents after chronic administration. However, studies to date have not shown an association between chronic administration of these drugs and human mammary tumours.

As with any phenothiazine, the physician should be alert to the possibility of “silent pneumonias” in patients receiving long-term fluphenazine.

Increased Mortality in Elderly people with Dementia

Data from two large observational studies showed that elderly people with dementia who are treated with antipsychotics are at a small increased risk of death compared with those who are not treated. There are insufficient data to give a firm estimate of the precise magnitude of the risk and the cause of the risk is not known.

Fluphenazine is not licensed for the treatment of dementia-related behavioural disturbances.

Lyogen Depot Concentrate contains benzyl alcohol as a preservative and must not be given to premature babies or neonates. The administration of medicines containing benzyl alcohol as a preservative may cause toxic reactions and anaphylactoid reactions in children up to 3 years old.

The administration of medications containing benzyl alcohol to newborns or premature neonates has been associated with fatal 'Gasping Syndrome' (symptoms include a striking onset of gasping syndrome, hypotension, bradycardia, and cardio-vascular collapse). As benzyl alcohol may cross the placenta, solution for injection should be used with caution in pregnancy.

O uso deste medicamento pode prejudicar as habilidades mentais e físicas necessárias para dirigir um carro ou operar máquinas pesadas.

Efeitos colaterais: As reações distônicas agudas ocorrem com pouca frequência, como regra nas primeiras 24-48 horas, embora possam ocorrer reações tardias. Em indivíduos suscetíveis, eles podem ocorrer após apenas pequenas doses. Isso pode incluir manifestações dramáticas como crises oculogíricas e opistótonos. Eles são rapidamente aliviados pela administração intravenosa de um agente antiparkinsoniano, como a prociclidina.

Estados do tipo parkinsoniano podem ocorrer particularmente entre o segundo e o quinto dias após cada injeção, mas geralmente diminuem com a injeção subsequente. Essas reações podem ser reduzidas usando doses menores com mais frequência ou pelo uso concomitante de medicamentos antiparkinsonianos, como trihexifenidil, benzatropina ou prociclidina. Os medicamentos antiparkinsônicos não devem ser prescritos rotineiramente, devido aos possíveis riscos de agravamento dos efeitos colaterais anticolinérgicos ou precipitação de estados confusionais tóxicos ou de prejudicar a eficácia terapêutica.

Com um monitoramento cuidadoso da dose, o número de pacientes que necessitam de medicamentos antiparkinsônicos pode ser minimizado.

Discinesia tardia: Como em todos os agentes antipsicóticos, a discinesia tardia pode aparecer em alguns pacientes em terapia prolongada ou pode ocorrer após a interrupção da terapia medicamentosa. O risco parece ser maior em pacientes idosos em terapia com altas doses, especialmente mulheres. Os sintomas são persistentes e, em alguns pacientes, parecem irreversíveis.

A síndrome é caracterizada por movimentos involuntários rítmicos da língua, face, boca ou mandíbula (por exemplo,. protrusão da língua, baforadas das bochechas, franzindo a boca, mastigando movimentos). Às vezes, estes podem ser acompanhados por movimentos involuntários das extremidades. Não existe um tratamento eficaz conhecido para discinesia tardia: agentes antiparkinsonianos geralmente não aliviam os sintomas dessa síndrome. Sugere-se que todos os agentes antipsicóticos sejam descontinuados se esses sintomas aparecerem. Se for necessário restabelecer o tratamento, aumentar a dose do agente ou mudar para um agente antipsicótico diferente, a síndrome pode ser mascarada. Foi relatado que movimentos vermiculares finos da língua podem ser um sinal precoce da síndrome e se o medicamento for interrompido naquele momento, a síndrome pode não se desenvolver.

Outros efeitos indesejáveis : Como com outras fenotiazinas, sonolência, letargia, visão turva, secura da boca, constipação, hesitação ou incontinência urinária, hipotensão leve, comprometimento do julgamento e habilidades mentais e ataques epileptiformes são vistos ocasionalmente.

Dor de cabeça, congestão nasal, vômito, agitação, excitação e insônia e hiponatremia também foram observadas durante o tratamento com fenotiazina.

Discrasias sanguíneas raramente foram relatadas com derivados da fenotiazina. A contagem sanguínea deve ser realizada se o paciente desenvolver sinais de infecção persistente. Leucopenia transitória e trombocitopenia foram relatadas. Anticorpos antinucleares e LES foram relatados muito raramente.

A icterícia raramente foi relatada. Anormalidades transitórias dos testes de função hepática podem ocorrer na ausência de icterícia.

Um aumento transitório do colesterol sérico foi relatado raramente em pacientes em uso de flufenazina oral.

Às vezes, foram observadas pigmentação anormal da pele e opacidades das lentes após a administração prolongada de altas doses de fenotiazinas.

Sabe-se que as fenotiazinas causam reações de fotosensibilidade, mas isso não foi relatado para a flufenazina. Erupções cutâneas, hipersensibilidade e reações anafiláticas foram ocasionalmente relatadas.

Pacientes idosos podem ser mais suscetíveis aos efeitos sedativos e hipotensos.

Os efeitos das fenotiazinas no coração estão relacionados à dose. Alterações no ECG com prolongamento do intervalo QT e alterações na onda T foram relatadas comumente em pacientes tratados com dosagem moderada a alta; eles foram relatados como precedendo arritmias graves, incluindo taquicardia ventricular e fibrilação, que também ocorreram após superdosagem. Mortes repentinas, inesperadas e inexplicáveis foram relatadas em pacientes psicóticos hospitalizados que recebem fenotiazinas.

Casos de tromboembolismo venoso, incluindo casos de embolia pulmonar e casos de trombose venosa profunda, foram relatados com medicamentos antipsicóticos - Frequência desconhecida.

As fenotiazinas podem prejudicar a regulação da temperatura corporal. Pacientes idosos ou hipotireoidianos podem ser particularmente suscetíveis à hipotermia. O risco de hiperpirexia pode ser aumentado por clima especialmente quente ou úmido ou por medicamentos como agentes antiparkinsonianos, que prejudicam a transpiração.

Ocorrências raras de síndrome neuroléptica maligna (SNM) foram relatadas em pacientes em terapia neuroléptica. A síndrome é caracterizada por hipertermia, juntamente com algumas ou todas as seguintes características: rigidez muscular, instabilidade autonômica (pressão arterial lábil, taquicardia, diaforese), acinesia e consciência alterada, às vezes progredindo para estupor ou coma. Leucocitose, CPK elevado, anormalidades da função hepática e insuficiência renal aguda também podem ocorrer. A terapia neuroléptica deve ser interrompida imediatamente e o tratamento sintomático vigoroso implementado, uma vez que a síndrome é potencialmente fatal.

Os efeitos hormonais das fenotiazinas incluem hiperprolactinemia, que pode causar galactorréia, ginecomastia e oligomenorréia ou amenorréia. A função sexual pode ser prejudicada e resultados falsos podem ser observados com testes de gravidez. Síndrome de secreção inadequada de hormônio anti-diurético também foi observada.

Foi relatado edema com medicação com fenotiazina.

Gravidez, puerpério e condições perinatais; síndrome de abstinência medicamentosa neonatal - Frequência desconhecida.

Relato de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa via Yellow Card Scheme em : www.mhra.gov.uk/yellowcard.

A sobredosagem deve ser tratada de maneira sintomática e solidária, as reações extrapiramidais responderão a medicamentos antiparkinsonianos orais ou parenterais, como prociclidina ou benzatropina. Em casos de hipotensão grave, todos os procedimentos para o gerenciamento de choque circulatório devem ser instituídos, por exemplo. vasoconstritores e / ou fluidos intravenosos. No entanto, apenas os vasoconstritores metaraminol ou noradrenalina devem ser utilizados, pois a adrenalina pode diminuir ainda mais a pressão arterial através da interação com a fenotiazina.

Grupo farmacoterapêutico: Psicolépticos; Fenotiazinas com estrutura de piperazina, código ATC: N05AB02

O decanoato de flufenazina é um éster da potente flufenazina neuroléptica, um derivado da fenotiazina do tipo piperazina. O éster é absorvido lentamente do local intramuscular da injeção e é então hidrolisado no plasma para o agente terapêutico ativo, a flufenazina.

Reações extrapiramidais não são incomuns, mas a flupenazina não possui propriedades sedativas ou hipotensivas marcadas.

Plasma level profiles of fluphenazine following intramuscular injection have shown half-lives of plasma clearance ranging from 2.5 - 16 weeks, emphasising the importance of adjusting dose and interval to the individual requirements of each patient. The slow decline of plasma levels in most patients means that a reasonably stable plasma level can usually be achieved with injections spaced at 2 - 4 week intervals.

Nenhum.

Não há requisitos especiais.