Afluditen

Flufenazina

para o tratamento e manutenção de psicoses esquizofrénicas e paranóicas.

Embora a injecção de concentrado de afludite tenha demonstrado ser eficaz em situações agudas, é particularmente útil na terapia de manutenção de pacientes crônicos que não são confiáveis quando tomam seus medicamentos orais, e também em pacientes que não tomam suas fenotiazinas orais suficientemente.

Data e administração

Adulto

Recomenda-se a estabilização dos doentes durante a injecção no hospital.

Regimes posológicos recomendados para todas as indicações:

A. Doentes sem exposição prévia a uma formulação de flufenazina depot:

Primeiro 0.125 ml ie. 12, 5 mg (0, 0625 ml dh 6, 25 mg para doentes com mais de 60 anos) por injecção intramuscular profunda na região glútea.

O início da acção ocorre geralmente entre 24 e 72 horas após a injecção, e os efeitos do medicamento nos sintomas psicóticos tornam-se significativos dentro de 48 a 96 horas. As injecções subsequentes e o intervalo entre doses são determinados de acordo com a reacção do doente. Quando administrada como terapêutica de manutenção, uma única injecção pode efectivamente controlar sintomas esquizofrénicos durante quatro semanas ou mais.

É desejável manter o máximo de flexibilidade na dose possível para obter a melhor resposta terapêutica com o mínimo de efeitos colaterais, a maioria dos pacientes com êxito são mantidos na faixa de dose de 0, 125 ml (12, 5 mg) a 1 ml (100 mg) administrado em uma dose intervalo de 2 a 5 semanas.

Agentes anteriormente tratados com flufenazina por via oral:

Dada a grande variabilidade da resposta individual, não é possível prever a dose equivalente da formulação de depósito.

B. Agentes anteriores mantidos em depot flufenazina:

Os doentes que recidivaram após interrupção do tratamento com flufenazina em depósito podem ser admitidos novamente com a mesma dose (Como anteriormente), embora a frequência das injecções tenha de ser aumentada nas primeiras semanas de tratamento até se atingir um controlo satisfatório.

Idoso:

Os doentes idosos podem ser particularmente susceptíveis a reacções extrapiramidais. Assim, pode ser necessária uma dose de manutenção reduzida e uma dose inicial mais baixa (ver acima).

Filhos:

Não recomendado para crianças.

*Se um volume muito pequeno e de baixa concentração de fluphenazine é necessário, os pacientes podem ser dadas para o equivalente de dose de 25 mg/ml Afluditen-injeção de 1 ml de afluditen concentrado (100 mg/ml) equivalente a 4 ml afluditen-injeção.

Notario:

A posologia não deve ser aumentada sem uma monitorização apertada e deve ter-se em atenção que existe variabilidade na resposta individual.

A resposta ao tratamento com antipsicóticos pode ser retardada. Se a medicação for interrompida, uma recorrência dos sintomas pode não se tornar visível por várias semanas ou meses.

Via De Administração: Intramuscular.

o medicamento está contra-indicado nos seguintes casos::

Estados Em Coma

aterosclerose cerebral pronunciada

Feocromocitoma

Insuficiência renal

Hepatica

Insuficiência Cardíaca Grave

Estados depressivos graves

Discrasias sanguíneas existentes

Hipersensibilidade ao decanoato de flufenazina ou a qualquer um dos excipientes

devido ao teor de álcool benzílico, o afludite não deve ser administrado a recém-nascidos ou bebés prematuros.

Recomenda-se precaução nos seguintes casos::

Figado

Insuficiência Renal

Arritmias cardíacas, doença cardíaca

Tirotoxicose

Doença Respiratória Grave

Epilepsia, condições predispostas à epilepsia (por ex. Abstinência de álcool ou lesões cerebrais)

Doença de Parkinson

Doentes com hipersensibilidade a outras fenotiazinas

História pessoal ou familiar de glaucoma de ângulo fechado

Em tempo muito quente

Idosos, especialmente em caso de fragilidade ou hipotermia

Hipotiroidismo

Miastenia gravis

Adenoma

Os doentes com antecedentes familiares ou conhecidos de doença cardiovascular devem receber rastreio ECG e monitorização e correcção do equilíbrio electrolítico antes do tratamento com flufenazina.

Foram notificados casos de tromboembolismo venoso (TEV) com antipsicóticos. Uma vez que os doentes tratados com antipsicóticos adquiriram frequentemente factores de risco para DTV, todos os possíveis factores de risco para DTV devem ser identificados antes e durante o tratamento com medidas de prevenção do flufenazinad.

Foram descritos sintomas agudos de abstinência, incluindo náuseas, vómitos, sudação e insónia, após interrupção abrupta dos antipsicóticos. Pode também ocorrer uma recorrência de sintomas psicóticos, e foram notificadas perturbações involuntárias do movimento (tais como acatísia, distonia e discinésia). Por conseguinte, é aconselhável uma retirada gradual.

Os doentes psicóticos com grandes doses de fenotiazinas, submetidos a cirurgia, devem ser cuidadosamente monitorizados quanto à hipotensão. Podem ser necessárias quantidades reduzidas de anestésicos ou depressivos do sistema nervoso Central.

A flufenazina deve ser utilizada com precaução em doentes expostos a insecticidas organofosforados

Os neurolépticos aumentam os níveis de prolactina e observou-se um aumento das neoplasias mamárias em roedores após administração crónica. No entanto, estudos têm até agora mostrado nenhuma associação entre a administração crônica destes medicamentos e tumores mamários humanos.

Como acontece com qualquer fenotiazina, o médico deve estar alerta para a possibilidade de “silent pneumonias†em pacientes que tomam a longo prazo flufenazina.

Aumento da mortalidade em pessoas idosas com demência

Os dados de dois grandes estudos observacionais mostraram que os idosos com demência tratados com antipsicóticos apresentam um baixo risco aumentado de morte do que os que não são tratados. Não existem dados suficientes para estimar com precisão o nível exacto de risco e a causa do risco não é conhecida.

A flufenazina não está aprovada para o tratamento de distúrbios comportamentais relacionados com demência.

O concentrado de Afludite contém álcool benzílico como conservante e não pode ser administrado a bebés prematuros ou recém-nascidos. A administração de medicamentos contendo álcool benzílico como conservante pode causar reacções tóxicas e reacções anafilactóides em crianças até aos 3 anos de idade.

A administração de medicamentos contendo álcool benzílico a recém-nascidos ou bebés prematuros tem sido associada a uma "síndrome de sibilos" fatal (os sintomas incluem uma ocorrência impressionante de síndrome de sibilos, hipotensão, bradicardia e colapso cardiovascular). Uma vez que o álcool benzílico pode atravessar a placenta, a solução injectável deve ser utilizada com precaução durante a gravidez.

o uso deste medicamento pode prejudicar as capacidades físicas e mentais necessárias para conduzir um carro ou utilizar máquinas pesadas.

Efeitos secundários: Reacções distónicas agudas ocorrem raramente, geralmente nas primeiras 24-48 horas, embora possam ocorrer reacções tardias. Em pessoas susceptíveis, podem ocorrer após apenas pequenas doses. Estas podem incluir manifestações dramáticas como crises oculogírias e opistotonos. São rapidamente aliviados pela administração intravenosa de um agente anti-parkinson, como a prociclidina.

As condições do tipo Parkinson podem ocorrer especialmente entre o segundo e o quinto dia após cada injecção, mas muitas vezes diminuem com a injecção subsequente. Estas reacções podem ser reduzidas mais frequentemente utilizando doses menores ou pelo uso concomitante de medicamentos de Parkinson, tais como trihexifenidil, benzatropina ou prociclidina. Os medicamentos anti-Parkinson não devem ser prescritos por rotina, uma vez que existe o risco de os efeitos secundários anti-colinérgicos poderem piorar ou causar confusão tóxica ou prejudicar a eficácia terapêutica.

Com uma monitorização cuidadosa da dose, o número de doentes que necessitam de medicamentos anti-Parkinson pode ser minimizado.

Discinésia tardia: Tal como com todos os antipsicóticos, pode ocorrer discinésia tardia em alguns doentes sob terapêutica a longo prazo ou pode ocorrer após interrupção da terapêutica com o fármaco. O risco parece ser mais elevado em doentes idosos com terapêutica de dose elevada, especialmente em mulheres. Os sintomas são persistentes e parecem ser irreversíveis em alguns pacientes.

A síndrome é caracterizada por movimentos involuntários rítmicos da língua, face, boca ou mandíbula (ex.. protrusão da língua, pufação das bochechas, cacarejar da boca, mastigar movimentos). Algumas vezes estes podem ser acompanhados por movimentos involuntários das extremidades. Não se conhece um tratamento eficaz para a discinésia tardia: os agentes antiparkinsónicos não aliviam normalmente os sintomas desta síndrome.. Sugere - se que todos os antipsicóticos sejam descontinuados se estes sintomas ocorrerem.. Caso seja necessário reconstituir o tratamento, aumentar a dose do agente ou mudar para outro antipsicótico, a síndrome pode ser mascarada. Tem sido relatado que os movimentos vermiculares finos da língua podem ser um sinal precoce da síndrome e se o medicamento é parado neste momento, a síndrome pode não desenvolver

Outros efeitos indesejáveis: tal como acontece com outras fenotiazinas, ocorrem ocasionalmente sonolência, letargia, visão turva, boca seca, obstipação, hesitação ou incontinência na urina, hipotensão ligeira, diminuição do discernimento e capacidades mentais, e crises epilépticas.

Durante a terapêutica com fenotiazina foram também observadas cefaleias, congestão nasal, vómitos, excitação, agitação e insónia, bem como hiponatremia.

Raramente foram notificadas discrasias sanguíneas com derivados das fenotiazinas. Deve efectuar-se a contagem sanguínea se o doente apresentar sinais de infecção persistente. Foram notificados casos transitórios de leucopenia e trombocitopenia. Foram notificados muito raramente anticorpos antinucleares e Les.

Foi notificada raramente icterícia. Podem ocorrer anomalias transitórias nos testes da função hepática na ausência de icterícia.

Raramente foram notificados aumentos transitórios do colesterol sérico em doentes com flufenazina oral.

Após administração prolongada de doses elevadas de fenotiazinas, observou-se por vezes uma pigmentação cutânea anormal e opacidade do cristalino.

Sabe-se que as fenotiazinas induzem reacções de fotossensibilidade, mas esta não foi notificada com a flufenazina. Ocasionalmente, foram notificadas erupções cutâneas, reacções de hipersensibilidade e reacções anafilácticas.

Os doentes idosos podem ser mais susceptíveis aos efeitos sedativos e hipotensivos.

Os efeitos das fenotiazinas no coração são dependentes da dose. Foram notificadas frequentemente alterações do ECG com prolongamento do intervalo QT e alterações da onda T em doentes tratados com doses moderadas a elevadas, que precederam arritmias graves, incluindo taquicardia ventricular e tremulação, que também ocorreram após sobredosagem. Foram notificadas mortes súbitas, inesperadas e inexplicáveis em doentes psicóticos hospitalizados a receber fenotiazina.

Foram notificados casos de tromboembolismo venoso, incluindo casos de embolia pulmonar e casos de trombose venosa profunda, com fármacos antipsicóticos - frequência desconhecida.

Fenotiazinas podem afetar a regulação da temperatura corporal. Idosos ou hipotiroidismo, os doentes podem ser particularmente susceptíveis a hipotermia. O risco de hiperpirexia pode ser aumentado por condições meteorológicas particularmente quentes ou úmidas ou por medicamentos como agentes anti-Parkinson, que afetam a transpiração.

Foram notificados casos raros de síndrome maligna dos neurolépticos (Smn) em doentes submetidos a terapêutica com neurolépticos (SMN).. A síndrome é caracterizada por hipertermia, juntamente com alguns ou todos os seguintes: rigidez muscular, instabilidade autonômica (pressão arterial lábil, taquicardia, diaphoresis), acinesia e alterações da consciência, algumas vezes progredindo para estupor ou coma. Pode também ocorrer leucocitose, aumento da CPK, disfunção hepática e insuficiência renal aguda. A terapêutica com neurolépticos deve ser imediatamente interrompida e deve ser efectuado um tratamento sintomático forte, uma vez que a síndrome pode ser fatal.

Os efeitos hormonais das fenotiazinas incluem hiperprolactinemia, que pode causar galactorreia, ginecomastia e oligomenorreia ou amenorreia. A função Sexual pode estar comprometida e resultados incorretos podem ser observados em testes de gravidez. Foi também observada síndrome de secreção inapropriada de hormona antidiurética.

Edema tem sido relatado com medicação fenotiazina.

Gravidez, pós-parto e Condições perinatais, síndrome de privação do fármaco frequência recém-nascida não é conhecida.

Notificação de efeitos secundários suspeitos

A notificação de efeitos secundários suspeitos após a aprovação do medicamento é importante. Permite um acompanhamento contínuo da relação benefício-risco da droga. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar os efeitos secundários suspeitos através do cartão amarelo em: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

A sobredosagem deve ser tratada sintomaticamente e de suporte, as reacções extrapiramidais respondem a fármacos anti-parkinson orais ou parentéricos, tais como prociclidina ou benzatropina. Em hipotensão grave, todos os procedimentos para o tratamento de choque circulatório devem ser iniciados, por exemplo vasoconstritores e / ou fluidos intravenosos. No entanto, apenas devem ser utilizados os vasoconstritores metaraminol ou norepinefrina, uma vez que a epinefrina pode diminuir ainda mais a pressão arterial através da interacção com a fenotiazina.

Grupo farmacoterapêutico: Psicolépticos, fenotiazinas com estrutura piperazina, código ATC: N05AB02

O decanoato de flufenazina é um éster da flufenazina neuroléptica potente, um derivado da fenotiazina do tipo piperazina. O éster é lentamente absorvido pelo local de injecção intramuscular e depois hidrolisado no plasma para o agente terapêutico activo flufenazina.

As reacções extrapiramidais não são raras, mas a flufenazina não tem propriedades sedativas e de redução da pressão arterial pronunciadas.

os perfis dos níveis plasmáticos da flufenazina após injecção intramuscular mostraram semi-vidas de depuração plasmática no intervalo de 2, 5-16 semanas, o que sublinha a importância de ajustar a dose e o intervalo às necessidades individuais de cada doente. A diminuição lenta dos níveis plasmáticos na maioria dos doentes significa que um nível plasmático razoavelmente estável pode normalmente ser atingido com injecções em intervalos de 2 a 4 semanas.

Psicolépticos, fenotiazinas com estrutura piperazina, código ATC: N05AB02

Não.

Não existem requisitos especiais.