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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 01.04.2022
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Considere cuidadosamente os benefícios e riscos potenciais de reumeton (nabumeton) e outras opções de tratamento antes de decidir sobre rheumeton (nabumeton). Use a dose eficaz mais baixa pela menor duração, de acordo com os objetivos individuais do tratamento do paciente (consulte AVISO).
Após observar a resposta à terapia inicial com reumeton (rheumeton), a dose e a frequência devem ser ajustadas às necessidades de um único paciente.
Artrose e artrite reumatóide: a dose inicial recomendada é de 1.000 mg em dose única, com ou sem alimentos. Alguns pacientes podem receber um alívio mais sintomático de 1.500 mg a 2.000 mg por dia. A reumetona (reumetona) pode ser administrada em uma dose única ou duas vezes ao dia. Dosagens de mais de 2.000 mg por dia não foram estudadas. A dose eficaz mais baixa deve ser usada para tratamento crônico (ver AVISO, Efeitos nos rins). Pacientes com peso inferior a 50 kg podem precisar de doses inferiores a 1.000 mg; portanto, após observar a resposta à primeira terapia, a dose deve ser ajustada aos requisitos de cada paciente.
Os sintomas após overdoses agudas de AINEs geralmente são limitados à letargia, sonolência, náusea, vômito e dor abdominal superior, que geralmente são reversíveis com o tratamento de suporte. Pode ocorrer sangramento gastrointestinal. Hipertensão, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma podem ocorrer, mas são raras. Foram relatadas reações anafilactóides com o uso terapêutico de AINEs e podem ocorrer após uma overdose.
Os pacientes devem ser tratados de forma sintomática e solidária após uma overdose de AINEs. Não há antídotos específicos. Emese e / ou carvão ativado (60 a 100 gramas em adultos, 1 a 2 g / kg em crianças) e / ou catártico osmótico pode ser indicado em pacientes com sintomas dentro de 4 horas após o tratamento ou após uma overdose grande (5 a 10 vezes a dose habitual). Diurese forçada, alcalinização da urina, hemodiálise ou hemoperfusão não podem ser úteis devido à alta ligação às proteínas.
Sobredosagens de até 25 gramas de reumeton (nabumeton) foram relatadas sem consequências a longo prazo após o tratamento de emergência padrão (carvão ativado por D.H., lavagem gástrica, bloqueadores IV-H, etc.).).
6MNA está mais de 99% ligado às proteínas plasmáticas. A fração livre depende da concentração total de 6MNA e é proporcional à dose na faixa de 1.000 mg a 2.000 mg. É de 0,2% a 0,3% em concentrações normalmente atingidas após a administração de 1.000 mg de reumeton (rheumeton) e é de aproximadamente 0,6% a 0,8% do total das concentrações no estado estacionário após administração diária de 2.000 mg.
As concentrações plasmáticas no estado estacionário de 6MNA são ligeiramente inferiores às previstas nos dados de dose única. Isso pode ser atribuído à maior proporção de 6MNA não ligado, que está sujeito a uma maior depuração hepática.
A administração concomitante de alimentos aumenta a taxa de absorção e a ocorrência subsequente de 6MNA no plasma, mas não afeta a extensão da conversão de nabumeton em 6MNA. As concentrações plasmáticas máximas de 6MNA são aumentadas em cerca de um terço.
A administração concomitante com antiácidos contendo alumínio não teve influência significativa na biodisponibilidade do 6MNA
Quadro 1. Parâmetros farmacocinéticos médios do metabolito ativo do nabumeton (6MNA) no estado estacionário após administração oral de 1.000 mg ou 2.000 mg de reumetona (nabumeton)
Abreviação (Unidades) | Jovens adultos Média ± DP 1.000 mg n = 31 | Jovens adultos Mean & td> plusmn; SD 2.000 mg N = 12 | 12) média & Plusmn; SD 1.000 mg N = 27 |
TMAX (HR) | 3,0 (1,0 a 12,0) | 2,5 (1,0 a 8,0) | 4,0 (1,0 a 10,0) |
t½ (h) | 22,5 ± 3,7 | 26,2 ± 3,7 | 29,8 ± 8,1 |
CLss/ F (mL / min) | 26,1 ± 17,3 | 21,0 ± 4,0 | 18,6 ± 13,4 |
VDss/ F (L) | 55,4 ± 26,4 | 53,4 ± 11,3 | 50,2 ± 25,3 |
As curvas simuladas no gráfico a seguir ilustram a faixa de concentrações plasmáticas de metabólitos ativos que seriam esperadas de 95% dos pacientes após doses de 1.000 mg a 2.000 mg em estado estacionário. A área afiada representa a sobreposição esperada das concentrações plasmáticas devido a uma variação intersubjeta após administração oral de 1.000 mg a 2.000 mg de reumeton (rheumeton).
O 6MNA está sujeito a biotransformação no fígado e produz metabólitos inativos que são eliminados como metabólitos livres e como conjugados. Nenhum dos metabólitos conhecidos do 6MNA foi detectado no plasma. Preliminarin vivo - ein vitro - Estudos sugerem que, diferentemente de outros AINEs, não há evidências de recirculação entero-hepática do metabolito ativo. Aproximadamente 75% de uma dose radiomarcada foi recuperada na urina em 48 horas. Cerca de 80% foram restaurados em 168 horas. Outros 9% apareceram no Kot.max
Após administração oral de doses de 1.000 mg a 2.000 mg no estado estacionário, a depuração plasmática média de 6MNA é de 20 a 30 mL / min e a meia-vida de eliminação é de aproximadamente 24 horas.
Pacientes idosos: As concentrações plasmáticas hospitalares em idosos foram geralmente mais altas do que em voluntários saudáveis em meninos (resumo dos parâmetros farmacocinéticos, consulte a Tabela 1).
Falha renal: em pacientes com insuficiência renal moderada (depuração da creatinina de 30 a 49 mL / min), a meia-vida terminal de 6MNA aumentou cerca de 50% em comparação com os indivíduos normais (39,2 ± 7,8 horas, N = 12) (26,9 ± 3,3 horas, N = 13) e
Além disso, a excreção renal de 6MNA diminuiu em média 33% em pacientes com insuficiência renal moderada em comparação com pacientes normais. Um aumento semelhante na meia-vida terminal média de 6MNA foi observado em um pequeno estudo em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatina <30 mL / min). Nos pacientes em hemodiálise, as concentrações plasmáticas no estado estacionário do metabolito ativo 6MNA foram semelhantes às observadas em voluntários saudáveis. Devido à extensa ligação às proteínas, o 6MNA não é dialisável.
Geralmente, não é necessário ajuste da dose de reumeton (rheumeton) em pacientes com insuficiência renal leve (≥ 50 mL / min). Deve-se ter cuidado ao prescrever reumeton (nabumeton) em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave. As doses iniciais máximas de reumeton (reumeton) em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave devem ser de 750 mg ou. Após um monitoramento cuidadoso da função renal em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave, as doses diárias podem ser reduzidas para um máximo de 1.500 mg ou. 1.000 mg podem ser aumentados (ver AVISO, Efeitos nos rins).
Compromisso hepático: Os dados em pacientes com disfunção hepática grave são limitados. A biotransformação de nabumeton em 6MNA e o metabolismo adicional de 6MNA em metabólitos inativos dependem da função hepática e podem ser reduzidos em pacientes com disfunção hepática grave (anamnese ou biópsia da cirrose detectada).
Estudos especiais: Estômago: A reumetona (nabumetona) foi comparada à aspirina na indução, perda de sangue gastrointestinal. A ingestão de alimentos não foi monitorada. Estudos com glóbulos vermelhos marcados com 51Cr em homens saudáveis não mostraram diferença na perda de sangue fecal após 3 ou 4 semanas de administração de 1.000 mg ou 2.000 mg de reumeton (rheumeton) diariamente em comparação com indivíduos tratados com placebo ou não tratados. Por outro lado, a aspirina 3.600 mg por dia aumentou a perda de sangue nas fezes em comparação com pacientes que receberam reumeton (nabumeton), placebo ou nenhum tratamento. A relevância clínica dos dados é desconhecida.
Os estudos de endoscopia a seguir afetaram pacientes que haviam sido tratados anteriormente com AINEs. Esses pacientes tinham valores basais diferentes e diferentes ciclos de tratamento. Os estudos não foram desenvolvidos para correlacionar sintomas e escores de endoscopia. A relevância clínica desses ensaios de endoscopia, I.E., G.I. sintomas ou IG grave eventos, não é conhecido.
Dez estudos endoscópicos foram realizados em 488 pacientes com endoscopia basal e pós-tratamento. Em 5 estudos clínicos comparando um total de 194 pacientes com 1.000 mg de reumeton (nabumeton) diariamente ou naproxeno 250 mg ou 500 mg duas vezes ao dia por 3 a 12 semanas, o tratamento com reumeton (nabumeton) resultou em menos pacientes com lesões endoscopicamente comprovadas (> 3 mm). Em 2 estudos, um total de 101 pacientes recebeu 1.000 mg ou 2.000 mg de reumeton (nabumeton) ou piroxicam 10 mg a 20 mg por dia por 7 a 10 dias, menos pacientes com reumeton (nabumeton) foram tratados com lesões endoscopicamente comprovadas. Em 3 estudos com um total de 47 pacientes com 1.000 mg de reumeton (nabumeton) diariamente ou indometacina 100 mg a 150 mg por dia durante 3 a 4 semanas, os valores endoscópicos da indometacina foram maiores. Outro estudo de 12 semanas com um total de 171 pacientes comparou os resultados do tratamento com 1.000 mg de reumeton (reumeton) diariamente com 2.400 mg de ibuprofeno / dia e ibuprofeno 2.400 mg / dia mais misoprostol 800 mcg / dia. Os resultados mostraram que os pacientes tratados com reumeton (nabumeton) apresentaram um número menor de lesões endoscopicamente comprovadas (> 5 mm) do que os pacientes tratados apenas com ibuprofeno, mas comparável à combinação de ibuprofeno mais misoprostol. Os resultados não se correlacionaram com a dor abdominal.
de outros: em estudos de dose repetida de 1 semana em voluntários saudáveis, 1.000 mg de reumeton (rheumeton) tiveram pouca influência diária na agregação plaquetária induzida por colágeno e nenhuma influência no tempo de sangramento. Em comparação, o naproxeno 500 mg diariamente suprimiu a agregação plaquetária induzida por colágeno e aumentou significativamente o tempo de sangramento.
Estudos clínicos
Osteoartrite: O uso de reumeton (nabumeton) para aliviar os sinais e sintomas de osteoartrite (OA) foi estudado em estudos controlados, duplo-cegos, nos quais 1.047 pacientes foram tratados por 6 semanas a 6 meses. Nestes estudos, o reumeton (nabumeton) na dose de 1.000 mg / dia administrado à noite foi comparável ao naproxeno 500 mg / dia e aspirina 3.600 mg / dia.
Artrite reumatóide: O uso de reumeton (nabumeton) para aliviar os sinais e sintomas da artrite reumatóide (AR) foi estudado em estudos controlados, randomizados e duplo-cegos, nos quais 770 pacientes foram tratados por 3 semanas a 6 meses. A reumetona (reumetona), administrada na dose de 1.000 mg / dia à noite, foi comparável ao naproxeno 500 mg / dia e aspirina 3.600 mg / dia.
Rheumeton (nabumeton) em combinação com ouro, D-penicilamina e corticosteróides tem sido usado em estudos clínicos controlados em pacientes com artrite reumatóide.
Exposição do paciente em estudos clínicos sobre osteoartrite e artrite reumatóide :
Em estudos clínicos com pacientes com osteoartrite e artrite reumatóide, a maioria dos pacientes em doses noturnas de 1.000 mg / dia respondeu ao reumeton (nabumeton); foram utilizadas doses diárias totais de até 2.000 mg. Marcados em estudos abertos, 1.490 pacientes foram permitidos, a dose aumentou e foram utilizados por cerca de 1 ano (modo). Vinte por cento dos pacientes (n = 294) foram retirados devido à ineficácia no primeiro ano desses estudos abertos. A tabela a seguir mostra a exposição do paciente às doses usadas em ensaios clínicos nos Estados Unidos :
Quadro 2. Estudos clínicos duplo-cegos e abertos com reumeton (reumeton) em osteoartrite e artrite reumatóide
Dose rheumeton | Número de pacientes | Duração média do tratamento (yr) | ||
OA | RA | OA | RA | |
500 mg | 17o | 6 | 0,4 / - | 0,2 / - |
1.000 mg | 917 | 701 | 1.2 / 1 | 1.4 / 1 |
1.500 mg | 645 | 224 | 2.3 / 1 | 1.7 / 1 |
2.000 mg | 15 | 100 | 0,6 / 1 | 1.3 / 1 |
Como com outros AINEs, a dose mais baixa deve ser procurada para cada paciente. Pacientes com peso inferior a 50 kg podem precisar de doses inferiores a 1.000 mg; portanto, após observar a resposta à primeira terapia, a dose deve ser ajustada aos requisitos de cada paciente.
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