Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 31.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
As informações de reação adversa foram derivadas de estudos clínicos cegos, controlados e abertos, e da experiência mundial em marketing. Na descrição a seguir, os eventos mais comuns (maiores que 1%) e muitos dos eventos menos comuns (menos de 1%) são os resultados de ensaios clínicos nos EUA.
Dos 1.677 pacientes que receberam Синметон (nabumeton) durante os ensaios clínicos nos EUA, 1.524 foram TRATADOS por pelo menos 1 mês, 1.327 por pelo menos 3 meses, 929 por pelo menos um ano e 750 por pelo menos 2 anos. Mais de 300 pacientes foram tratados por 5 anos ou mais.
Os efeitos colaterais mais comumente relatados foram relacionados ao trato gastrointestinal e incluíram diarréia, dispepsia e dor abdominal.
Incidência ≥ 1% - Provavelmente Kausal Due
Gastrointestinal: Diarréia (14%), dispepsia (13%), dor abdominal (12%), constipação *, flatulência *, náusea *, guaiac de fezes positivas *, boca seca, gastrite, estomatite, vômito.
Sistema nervoso central : Tontura *, dor de cabeça *, cansaço, aumento da transpiração, insônia, nervosismo, sonolência.
Dermatológico: Prurido *, erupção cutânea *.
Sentidos especiais: Zumbido *. Outros: Edema *.
* Incidência de resposta relatada entre 3% e 9%. As reações que ocorrem em 1% a 3% dos pacientes não são marcadas.
Frequência <1% - Provavelmente parentes e punhal causais;
Gastrointestinal : Anorexia, icterícia, úlcera duodenal, disfagia, úlcera no estômago, gastroenterite, sangramento gastrointestinal, aumento do apetite, disfunção hepática, melena, insuficiência hepática.
Sistema nervoso central: Astenia, inquietação, medo, confusão, depressão, mal-estar, parestesia, tremor, tontura.
Dermatológico: Erupções bolhosas, sensibilidade à luz, urticária, pseudoporfiria cutanea tarda, necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.
Cardiovascular: Vasculite.
Metabolismo: Ganho de peso.
Respiratório: Dispnéia, pneumonia eosinofílica, pneumonite por hipersensibilidade, pneumonite intersticial idiopática.
Urogenital: Albuminúria, azotemia, Hiperuricemia, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, sangramento vaginal, insuficiência renal.
Sentidos especiais: Visão anormal.
Hematológico / linfático: Trombocitopenia.
Hipersensibilidade: Reação anafilactóide, anafilaxiaedema angioneurótico.
† Os efeitos colaterais que foram relatados apenas na experiência mundial de pós-comercialização ou na literatura e não foram observados em estudos clínicos são considerados raros e itálicos.
Frequência <1% - nexo de causalidade Desconhecido
Gastrointestinal: Bilirrubinúria, duodenite, arrotos, cálculos biliares, gengivite, glossite, pancreatite, sangramento retal.
Sistema nervoso central: Pesadelos.
Dermatológico: Acne, alopecia.
Cardiovascular: Angina, arritmia, pressão alta, infarto do miocárdio, palpitações, síncope, tromboflebite.
Trato respiratório: Asma, tosse.
Urogenital: Disúria, hematúria, impotência, pedras nos rins.
Sentidos especiais: Distúrbio do paladar.
Corpo como um todo: Febre, calafrios.
Hematológico / linfático: Anemia, leucopenia, granulocitopenia.
Metabólico / Nutritivo: Hiperglicemia, hipocalemia, perda de peso.
6MNA está mais de 99% ligado às proteínas plasmáticas. A fração livre depende da concentração total de 6MNA e é proporcional à dose na faixa de 1.000 mg a 2.000 mg. É de 0,2% a 0,3% em concentrações normalmente atingidas após a administração de 1.000 mg de Синметон (Nabumeton) e é de aproximadamente 0,6% a 0,8% do total das concentrações no estado estacionário após administração diária de 2.000 mg.
As concentrações plasmáticas no estado estacionário de 6MNA são ligeiramente inferiores às previstas nos dados de dose única. Isso pode ser atribuído à maior proporção de 6MNA não ligado, que está sujeito a maior depuração hepática.
A administração concomitante de alimentos aumenta a taxa de absorção e a ocorrência subsequente de 6MNA no plasma, mas não afeta a extensão da conversão de nabumeton em 6MNA. As concentrações plasmáticas máximas de 6MNA são aumentadas em cerca de um terço.
A administração concomitante com antiácidos contendo alumínio não teve influência significativa na biodisponibilidade do 6MNA
Quadro 1. Parâmetros farmacocinéticos médios do metabolito ativo do nabumeton (6MNA) no estado estacionário após administração oral de doses de 1.000 mg ou 2.000 mg de Синметон (nabumeton)
Abreviação (Unidades) | jovens adultos Mean & Plusmn; SD 1.000 mg N = 31 | jovens adultos Média ± DP 2.000 mg N = 12 | 27 Média ± DP 1.000 mg N = 27 |
TMAX (HR) | 3,0 (1,0 a 12,0) | 2,5 (1,0 a 8,0) | 4,0 (1,0 a 10,0) |
t½ (h) | 22,5 ± 3,7 | 26,2 ± 3,7 | 29,8 ± 8,1 |
CLss/ F (mL / min) | 26,1 ± 17,3 | 21,0 ± 4,0 | 18,6 ± 13,4 |
VDss/ F (L) | 55,4 ± 26,4 | 53,4 ± 11,3 | 50,2 ± 25,3 |
As curvas simuladas no gráfico a seguir ilustram a faixa de concentrações plasmáticas de metabólitos ativos que seriam esperadas de 95% dos pacientes após doses de 1.000 mg a 2.000 mg em estado estacionário. A área afiada representa a sobreposição esperada das concentrações plasmáticas devido a uma variação intersubjeta após administração oral de 1.000 mg a 2.000 mg Синметон (nabumeton).
O 6MNA está sujeito a biotransformação no fígado e produz metabólitos inativos que são eliminados como metabólitos livres e como conjugados. Nenhum dos metabólitos conhecidos do 6MNA foi detectado no plasma. Preliminarin vivo - ein vitro - Estudos sugerem que, diferentemente de outros AINEs, não há evidências de recirculação entero-hepática do metabolito ativo. Aproximadamente 75% de uma dose radiomarcada foi recuperada na urina em 48 horas. Cerca de 80% foram restaurados em 168 horas. Outros 9% apareceram no Kot.max
Após administração oral de doses de 1.000 mg a 2.000 mg no estado estacionário, a depuração plasmática média de 6MNA é de 20 a 30 mL / min e a meia-vida de eliminação é de aproximadamente 24 horas.
Pacientes idosos: As concentrações plasmáticas hospitalares em idosos foram geralmente mais altas do que em voluntários saudáveis em meninos (resumo dos parâmetros farmacocinéticos, consulte a Tabela 1).
Falha renal: em pacientes com insuficiência renal moderada (depuração da creatinina de 30 a 49 mL / min), a meia-vida terminal de 6MNA aumentou cerca de 50% em comparação com os indivíduos normais (39,2 ± 7,8 horas, N = 12) (26,9 ± 3,3 horas, N = 13) e
Além disso, a excreção renal de 6MNA diminuiu em média 33% em pacientes com insuficiência renal moderada em comparação com pacientes normais. Um aumento semelhante na meia-vida terminal média de 6MNA foi observado em um pequeno estudo em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatina <30 mL / min). Nos pacientes em hemodiálise, as concentrações plasmáticas no estado estacionário do metabolito ativo 6MNA foram semelhantes às observadas em voluntários saudáveis. Devido à extensa ligação às proteínas, o 6MNA não é dialisável.
O ajuste da dose de Синметон (nabumeton) geralmente não é necessário em pacientes com insuficiência renal leve (≥ 50 ml / min). Deve-se ter cuidado ao prescrever Синметон (Nabumeton) em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave. As doses iniciais máximas de Синметон (Nabumeton) em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave devem ser de 750 mg ou. Após um monitoramento cuidadoso da função renal em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave, as doses diárias podem ser reduzidas para um máximo de 1.500 mg ou. 1.000 mg podem ser aumentados (ver AVISO, Efeitos nos rins).
Compromisso hepático: Os dados em pacientes com disfunção hepática grave são limitados. A biotransformação de nabumeton em 6MNA e o metabolismo adicional de 6MNA em metabólitos inativos dependem da função hepática e podem ser reduzidos em pacientes com disfunção hepática grave (anamnese ou biópsia da cirrose detectada).
Estudos especiais: Gastrointestinal: Синметон (Nabumeton) foi comparado à aspirina ao induzir perda de sangue gastrointestinal. A ingestão de alimentos não foi monitorada. Estudos com glóbulos vermelhos marcados com 51Cr em homens saudáveis não mostraram diferença na perda de sangue das fezes após 3 ou 4 semanas de administração de 1.000 mg ou 2.000 mg de Синметон (nabumeton) diariamente em comparação com indivíduos tratados com placebo ou não tratados. Por outro lado, a aspirina 3.600 mg por dia aumentou a perda de sangue fecal em comparação com indivíduos que receberam Синметон (Nabumeton), placebo ou nenhum tratamento. A relevância clínica dos dados é desconhecida.
Os estudos de endoscopia a seguir afetaram pacientes que haviam sido tratados anteriormente com AINEs. Esses pacientes tinham valores basais diferentes e diferentes ciclos de tratamento. Os estudos não foram desenvolvidos para correlacionar sintomas e escores de endoscopia. A relevância clínica desses ensaios de endoscopia, I.E., G.I. sintomas ou IG grave eventos, não é conhecido.
Dez estudos endoscópicos foram realizados em 488 pacientes com endoscopia basal e pós-tratamento. Em 5 estudos clínicos comparando um total de 194 pacientes com 1.000 mg de Синметон (nabumeton) diariamente ou naproxeno 250 mg ou 500 mg duas vezes ao dia por 3 a 12 semanas, o tratamento com синметон (nabumeton) resultou em menos pacientes com lesões endoscópicas. Em 2 estudos, 101 pacientes administraram 1.000 mg ou 2.000 mg de Синметон (nabumeton) ou piroxicam 10 mg a 20 mg por dia por 7 a 10 dias, menos pacientes com синметон (nabumeton) foram tratados com lesões endoscopicamente comprovadas. Em 3 estudos com um total de 47 pacientes com 1.000 mg de Синметон (nabumeton) diariamente ou indometacina 100 mg a 150 mg por dia durante 3 a 4 semanas, os valores endoscópicos da indometacina foram maiores. Outro estudo de 12 semanas em um total de 171 pacientes comparou os resultados do tratamento com 1.000 mg de Синметон (nabumeton) diariamente com ibuprofeno 2.400 mg / dia e ibuprofeno 2.400 mg / dia mais misoprostol 800 MCG / dia. Os resultados mostraram que os pacientes tratados com Синметон (nabumeton) apresentaram um número menor de lesões endoscopicamente comprovadas (> 5 mm) do que os pacientes tratados apenas com ibuprofeno, mas comparável à combinação de ibuprofeno mais misoprostol. Os resultados não se correlacionaram com a dor abdominal.
de outros: em estudos de 1 semana com doses repetidas em voluntários saudáveis, 1.000 mg de Синметон (nabumeton) tiveram pouca influência diária na agregação plaquetária induzida por colágeno e nenhuma influência no tempo de sangramento. Em comparação, o naproxeno 500 mg diariamente suprimiu a agregação plaquetária induzida por colágeno e aumentou significativamente o tempo de sangramento.
Estudos clínicos
Osteoartrite: O uso de Синметон (Nabumeton) para aliviar os sinais e sintomas de osteoartrite (OA) foi estudado em ensaios controlados, em dupla ocultação, nos quais 1.047 pacientes foram tratados por 6 semanas a 6 meses. Nestes estudos, Синметон (Nabumeton) na dose de 1.000 mg / dia administrada à noite foi comparável ao naproxeno 500 mg / dia e aspirina 3.600 mg / dia.
Artrite reumatóide: O uso de Синметон (Nabumeton) para aliviar os sinais e sintomas da artrite reumatóide (AR) foi estudado em ensaios clínicos duplo-cegos, randomizados e controlados, nos quais 770 pacientes foram tratados por 3 semanas a 6 meses. Синметон (nabumeton), administrado na dose de 1.000 mg / dia à noite, foi comparável ao naproxeno 500 mg / dia e aspirina 3.600 mg / dia.
Em estudos clínicos controlados em pacientes com artrite reumatóide, Синметон (Nabumeton) foi usado em combinação com ouro, D-penicilamina e corticosteróides.
Exposição do paciente em estudos clínicos sobre osteoartrite e artrite reumatóide :
Em estudos clínicos com pacientes com osteoartrite e artrite reumatóide, a maioria dos pacientes em doses noturnas de 1.000 mg / dia em Синметон (Nabumeton); foram utilizadas doses diárias totais de até 2.000 mg. Marcados em estudos abertos, 1.490 pacientes foram permitidos, a dose aumentou e foram utilizados por cerca de 1 ano (modo). Vinte por cento dos pacientes (n = 294) foram retirados devido à ineficácia no primeiro ano desses estudos abertos. A tabela a seguir mostra a exposição do paciente às doses usadas em ensaios clínicos nos Estados Unidos :
Quadro 2. Estudos clínicos duplo-cegos e abertos com Синметон (nabumeton) em osteoartrite e artrite reumatóide
Dose de синметон | Número de pacientes | média / média duração do tratamento (yr) | ||
OA | RA | OA | RA | |
500 mg | 17o | 6 | 0,4 / - | 0,2 / - |
1.000 mg | 917 | 701 | 1.2 / 1 | 1.4 / 1 |
1.500 mg | 645 | 224 | 2.3 / 1 | 1.7 / 1 |
2.000 mg | 15 | 100 | 0,6 / 1 | 1.3 / 1 |
Como com outros AINEs, a dose mais baixa deve ser procurada para cada paciente. Pacientes com peso inferior a 50 kg podem precisar de doses inferiores a 1.000 mg; portanto, após observar a resposta à primeira terapia, a dose deve ser ajustada aos requisitos de cada paciente.
However, we will provide data for each active ingredient