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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023

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A drotaverina é um derivado da isocinolina, que mostra um poderoso efeito espasmolítico nos músculos lisos, inibindo a enzima FDE-4. A inibição da enzima FDE-4 leva a um aumento na concentração de CAMF, a inativação da quinase da cadeia leve do miosene, o que causa ainda mais o relaxamento dos músculos lisos.
Reduzindo a concentração de íons de Sa2+ o efeito da drotaverina através do CAMF explica o efeito antagônico da drotaverina em relação aos íons de Sa2+. In vitro a drotaverina inibe a enzima FDE-4 sem inibir as enzimas FDE-3 e FDE-5. Portanto, a eficiência da drotaverina depende das concentrações de FDE-4 em diferentes tecidos. O FDE-4 é mais importante para suprimir a atividade contractica dos músculos lisos, e, portanto, a inibição seletiva do FDE-4 pode ser útil para o tratamento de discinesia hipercinética e várias doenças acompanhadas por um estado espástico do LCD. A hidrólise do CAMF no miocárdio e os músculos lisos dos vasos ocorre principalmente com a enzima FDE-3, o que explica o fato de que com alta atividade espasmolítica, a drotaverina não tem efeitos colaterais graves no coração e nos vasos sanguíneos e efeitos pronunciados no CCC
A drotaverina é eficaz em espasmos de músculos lisos de origem neurogênica e muscular. Independentemente do tipo de inervação vegetativa, a drotaverina relaxa os músculos lisos do trato gastrointestinal, faixas líderes da bílis, sistema urinário.
Devido ao seu efeito vasodilatador, a drotaverina melhora o suprimento sanguíneo nos tecidos.
Assim, os mecanismos acima descritos da ação da drotaverina eliminam o espasmo dos músculos lisos, o que leva a uma diminuição da dor.
A drotaverina é um derivado da isocinolina, que mostra um poderoso efeito espasmolítico nos músculos lisos, inibindo a enzima FDE. A enzima FDE é necessária para a hidrólise do CAMF na AMF. A inibição da enzima FDE leva a um aumento na concentração de CAMF, que lança a seguinte reação em cascata: altas concentrações de CAMF ativam a fosforilação dependente de cAMF da cinase de cadeias leves de miosene (KLCM) a fosforilação do KLCM leva a uma diminuição de sua afinidade com Ca2+complexo de -calmodulina, como resultado do qual a forma inativada de KLCM suporta o relaxamento muscular. O CAMF também afeta a concentração de citosol do íon Ka2+ graças à promoção do transporte de Ca2+ no espaço extracelular e retículo sarcoplasmático. Essa baixa concentração de íons Ca2+ o efeito da drotaverina através do CAMF explica o efeito antagônico da drotaverina em relação a Ca2+.
In vitro a drotaverina inibe a enzima FDE-4 sem inibir os isopers do FDE-3 e FDE-5. Portanto, a eficiência da drotaverina depende das concentrações de FDE-4 nos tecidos, que variam em diferentes tecidos. O FDE-4 é mais importante para suprimir a atividade contractica dos músculos lisos e, portanto, a inibição seletiva do FDE-4 pode ser útil para o tratamento de discinesia hipercinética e várias doenças acompanhadas por um estado espástico do LCD
A hidrólise do CAMF no miocárdio e nos músculos lisos dos vasos ocorre principalmente com a ajuda do FDE-3 isoensima, o que explica o fato de que, com alta atividade espasmolítica, a drotaverina não apresenta efeitos colaterais graves no coração e nos vasos sanguíneos e efeitos pronunciados no CCC .
A drotaverina é eficaz em espasmos de músculos lisos de origem neurogênica e muscular. Independentemente do tipo de inervação vegetativa, a drotaverina relaxa os músculos lisos do trato gastrointestinal, faixas líderes da bílis, sistema urinário.
Levodopa. Inibidores da EQF como a papaverina reduzem o efeito antiparkinsônico da levodopa. Ao atribuir uma drotaverina simultaneamente com a levodopa, é possível aumentar a rigidez e o tremor.
Outros agentes espasmolíticos, incluindo bloqueadores de m-colina. Reforço mútuo de uma ação espasmolítica.
Levodopa. Inibidores da EQF como a papaverina enfraquecem o efeito antiparkinsônico da levodopa. Ao atribuir uma drotaverina simultaneamente com a levodopa, é possível aumentar a rigidez e o tremor.
Papaverina, bendazol e outros espasmolíticos (incluindo.h. e m-colinolíticos). A drotaverina aumenta o efeito espasmolítico da papaverina, bendazol e outros espasmolíticos, incluindo bloqueadores de m-colina.
Antidepressivos tricíclicos, chinidina e proeminamida. Aumenta a hipotensão causada por antidepressivos tricíclicos, chinidina e procineamida.
Morfina. Reduz a atividade espasmódena da morfina.
Fenobarbital. Fortalecer o efeito espasmolítico da drotaverina.