No-Spa

V / m, v / v.

Adultos: a dose média diária é de 40 a 240 mg, dividida por 1 a 3 c / m de administração.

Com cólica renal e de cálculos biliares aguda - 40 a 80 mg por / s, lentamente (a duração da administração é de cerca de 30 s).

Solução para in / in e in / m de administração

hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer uma das substâncias auxiliares do medicamento;

hipersensibilidade ao dissulfito de sódio (ver. "Instruções especiais");

insuficiência hepática ou renal grave;

insuficiência cardíaca crônica grave;

infância (o uso de drotaverina em crianças não foi estudado em ensaios clínicos);

período de amamentação (estudos clínicos não disponíveis).

Com cautela : hipotensão arterial (risco de cattis, ver. "Instruções especiais"); gravidez (ver. "Pedido de gravidez e aleitamento").

Como demonstraram estudos sobre toxicidade reprodutiva em animais e estudos retrospectivos de dados clínicos, o uso de drotaverina durante a gravidez não teve efeitos teratogênicos ou embriotóxicos.

Apesar disso, ao prescrever drotaverina, as mulheres grávidas devem ter cuidado e aplicá-la apenas nos casos em que o benefício potencial para a mãe exceda o risco potencial para o feto, enquanto o uso da forma de medicamento injetável de No-spa deve ser evitado^® em mulheres grávidas. O medicamento não deve ser utilizado durante o parto (risco potencial de desenvolvimento de sangramento atônico pós-parto).

Devido à falta de dados clínicos necessários, não é recomendável prescrever um medicamento durante a lactação.

Abaixo estão as reações adversas observadas em ensaios clínicos, divididas por sistemas orgânicos, indicando a frequência de sua ocorrência de acordo com a seguinte gradação: muitas vezes (≥10%), frequentemente (≥1, <10%); raramente (≥0,1, <1%); raramente (≥0,01, <0,1% disponível); muito raramente determinado por mensagens individuais (<0,0.

Do lado do MSS : raramente - palpitações cardíacas, uma diminuição na pressão arterial.

Do lado do CNS : raramente - dor de cabeça, tontura, insônia.

Do lado do LCD: raramente - náusea, constipação.

Do lado do sistema imunológico : raramente - reações alérgicas (inchaço angioneurótico, urticária, erupção cutânea, coceira) (ver. "Supressão"); frequência desconhecida - ao usar a droga, foi relatado o desenvolvimento de choque anafilático com um resultado fatal e sem um resultado fatal.

Reações locais : raramente - reações no local da administração.

Sintomas : uma overdose de drotaverina foi associada a freqüência cardíaca e condução prejudicadas, incluindo o bloqueio completo das pernas do feixe de Gis e parada cardíaca, que podem ser fatais.

Tratamento: em caso de sobredosagem, os pacientes devem ser monitorados de perto e devem ser submetidos a terapia e tratamento sintomáticos, visando manter as funções básicas do corpo.

A drotaverina é um derivado da isocinolina, que mostra um poderoso efeito espasmolítico nos músculos lisos, inibindo a enzima FDE. A enzima FDE é necessária para a hidrólise do CAMF na AMF. A inibição da enzima FDE leva a um aumento na concentração de CAMF, que lança a seguinte reação em cascata: altas concentrações de CAMF ativam a fosforilação dependente de cAMF da cinase de cadeias leves de miosene (KLCM) a fosforilação do KLCM leva a uma diminuição de sua afinidade com Ca²⁺complexo de -calmodulina, como resultado do qual a forma inativada de KLCM suporta o relaxamento muscular. O CAMF também afeta a concentração de citosol do íon Ka²⁺ graças à promoção do transporte de Ca²⁺ no espaço extracelular e retículo sarcoplasmático. Essa baixa concentração de íons Ca²⁺ o efeito da drotaverina através do CAMF explica o efeito antagônico da drotaverina em relação a Ca²⁺.

In vitro a drotaverina inibe a enzima FDE-4 sem inibir os isopers do FDE-3 e FDE-5. Portanto, a eficiência da drotaverina depende das concentrações de FDE-4 nos tecidos, que variam em diferentes tecidos. O FDE-4 é mais importante para suprimir a atividade contractica dos músculos lisos e, portanto, a inibição seletiva do FDE-4 pode ser útil para o tratamento de discinesia hipercinética e várias doenças acompanhadas por um estado espástico do LCD

A hidrólise do CAMF no miocárdio e nos músculos lisos dos vasos ocorre principalmente com a ajuda do FDE-3 isoensima, o que explica o fato de que, com alta atividade espasmolítica, a drotaverina não apresenta efeitos colaterais graves no coração e nos vasos sanguíneos e efeitos pronunciados no CCC .

A drotaverina é eficaz em espasmos de músculos lisos de origem neurogênica e muscular. Independentemente do tipo de inervação vegetativa, a drotaverina relaxa os músculos lisos do trato gastrointestinal, faixas líderes da bílis, sistema urinário.

A drotaverina e / ou seus metabólitos podem penetrar levemente através da barreira placentária.

In vitro a drotaverina tem uma alta conexão com proteínas plasmáticas (95–97%), especialmente com albumina, γ- e β-globulina, bem como com α-LPVP

Nos seres humanos, a drotaverina é quase completamente metabolizada no fígado pela O-desetilação. Seus metabólitos rapidamente se conjugam com ácido glucurônico. O metabolito principal é a deetildropotaverina de 4 ', além da qual foram identificadas 6-dezetildropowerrina e 4'-deetilrodrotaveraldin.

Nos seres humanos, um modelo matemático de duas câmaras foi usado para avaliar o desempenho da farmacocinética da drotaverina. Fim T_1/2 a radioatividade plasmática foi de 16 horas.

T_1/2 é 8-10 horas. Dentro de 72 horas, a drotaverina é quase completamente excretada do corpo, mais de 50% da drotaverina é excretada pelos rins (principalmente na forma de metabólitos) e cerca de 30% pelo intestino. A drotaverina insubstituível na urina não é detectada.

• Espasmolítico significa [plasmolíticos miotrópicos]

Levodopa. Inibidores da EQF como a papaverina enfraquecem o efeito antiparkinsônico da levodopa. Ao atribuir uma drotaverina simultaneamente com a levodopa, é possível aumentar a rigidez e o tremor.

Papaverina, bendazol e outros espasmolíticos (incluindo.h. e m-colinolíticos). A drotaverina aumenta o efeito espasmolítico da papaverina, bendazol e outros espasmolíticos, incluindo bloqueadores de m-colina.

Antidepressivos tricíclicos, chinidina e proeminamida. Aumenta a hipotensão causada por antidepressivos tricíclicos, chinidina e procineamida.

Morfina. Reduz a atividade espasmódena da morfina.

Fenobarbital. Fortalecer o efeito espasmolítico da drotaverina.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

Solução para administração intravenosa e intramuscular, 20 mg / ml. 2 ml por ampola de vidro escuro (classe hidrolítica, tipo I) com um ponto de falha aplicado. 5 amp. colocado em embalagens plásticas de células de contorno não revestidas (subdon). 1 ou 5 paletes são colocados em um pacote de papelão.

De acordo com a receita.

Solução injetável

Contém dissulfito de sódio, que pode causar reações alérgicas, incluindo sintomas anafiláticos e broncoespasmo em indivíduos sensíveis, especialmente em indivíduos com asma ou doenças alérgicas na anamnese. Em caso de hipersensibilidade ao disulfito de sódio, o uso parenteral do medicamento deve ser evitado (ver. "Indicações"). Ao introduzir drotaverina em pacientes com pressão arterial reduzida, o paciente deve estar na posição horizontal devido ao risco de desenvolver colapso.

Influência na capacidade de dirigir um carro ou realizar um trabalho que exija uma velocidade aumentada de reações físicas e mentais. Durante o período de tratamento, é necessário abster-se de dirigir veículos e participar de outras atividades potencialmente perigosas que requerem maior atenção e velocidade das reações psicomotoras.

• G44.1 Dor de cabeça vascular não classificada em outras posições
• Úlcera vástrica K25
• Úlcera intestinal K26
• K29.7 Gastrith não especificado
• K52 Outras gastroenterites e colites não transmissíveis
• Síndrome K58 do intestino irritável
• Doença de cálculos biliares K80 [colelitease]
• K81 colecistite
• K82.8.0 * Discinesia da bexiga e da vesícula biliar
• K83.0 Holangit
• K83.4 Espasmo do esfíncter Oddi
• N12 Jade tubulointertístico, não especificado como agudo ou crônico
• N20 Pedras nos rins e no ureter
• N21 Pedras do trato urinário inferior
• N23 Cólica renal não especificada
• N30 Cistite
• Estenose uretral N35
• N94.6 Dismenorea não especificado
• R30.1 Estirpe da bexiga