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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 19.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
espasmos dos músculos lisos em doenças do trato líder da bílis (colecistolitíase, colangiolitíase, colecistite, pericolecite, colangite, papilite);
cãibras dos músculos lisos do trato urinário (gasrolitíase, uretrolitíase, pielite, cistite, cãibras da bexiga);
cãibras dos músculos lisos do trato gastrointestinal (úlcera pástrica do estômago e intestinos duodenais, gastrite, espasmos cardíacos e pervertidos, enterite, colite espástica com constipação, síndrome do intestino irritável com meteorismo) - como auxiliar de terapia;
tensão da dor de cabeça - como terapia auxiliar;
dismenorea (dor menstrual) - como terapia auxiliar.
espasmos de músculos lisos associados a doenças do caminho líder da bílis: colecistolitíase, colangiolitíase, colecistite, pericolecite, colangite, papilite;
cãibras dos músculos lisos do trato urinário: nefrolitiose, uretrolitíase, pielite, cistite, mochtaum;
Como terapia auxiliar (se a terapia oral não for possível):
cãibras dos músculos lisos do trato gastrointestinal: úlcera péptica do estômago e duodeno, gastrite, cãibras dos cardiões e porteiros, enterite, colite;
doenças ginecológicas: desmenoreia.
Dentro.
Adultos - 40-80 mg cada (1-2 comprimidos.) 2-3 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 240 mg.
Crianças de 3 a 6 anos - em uma dose única de 20 mg, a dose diária máxima - 120 mg (em 2 a 3 doses); 6 a 12 anos - uma dose única de 40 mg, a dose diária máxima - 200 mg; aplicação breve - 2 a 5 vezes ao dia.
Dentro, adultos : 40-80 mg 3 vezes ao dia. Crianças: até 6 anos - 10–20 mg 1–2 vezes ao dia, 6–12 anos - 20 mg 1–2 vezes ao dia.
Dentro.
Adultos. 1-2 comprimidos. com 1 compromisso 2-3 vezes ao dia, a dose diária máxima é de 6 comprimidos. (240 mg).
Crianças. Não foram realizados estudos clínicos sobre o uso de drotaverina em crianças. No caso da nomeação de drotaverina para crianças de 6 a 12 anos - 1 comprimido cada. com 1 compromisso 1-2 vezes ao dia, a dose diária máxima é de 2 comprimidos. (80 mg); mais de 12 anos - 1 tabela cada. para 1 compromisso 1-4 vezes ao dia ou 2 comprimidos cada. com 1 compromisso 1-2 vezes ao dia, a dose diária máxima é de 4 comprimidos. (160 mg).
Ao tomar o medicamento sem consultar um médico, a duração recomendada para tomar o medicamento é geralmente de 1 a 2 dias. Nos casos em que a drotaverina é usada como terapia auxiliar, a duração do tratamento sem consultar um médico pode ser maior (2-3 dias). Se a síndrome da dor persistir, o paciente deve consultar um médico.
V / m, v / v.
Adultos: a dose média diária é de 40 a 240 mg, dividida por 1 a 3 c / m de administração.
Com cólica renal e de cálculos biliares aguda - 40–80 mg por / s, lentamente (a duração da administração é de cerca de 30 s).
hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos componentes auxiliares do medicamento;
insuficiência renal ou hepática grave;
insuficiência cardíaca grave (síndrome da frequência cardíaca baixa);
incapacidade hereditária de galactose, deficiência de lactase e síndrome de má absorção de glicose-galactose (o medicamento inclui lactose monogydrate);
período de amamentação (falta de dados clínicos);
infância até 6 anos.
Com cautela : hipotensão arterial; crianças (falta de experiência clínica); gravidez (ver. "Pedido de gravidez e aleitamento").
Solução para in / in e in / m de administração
hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer uma das substâncias auxiliares do medicamento;
hipersensibilidade ao dissulfito de sódio (ver. "Instruções especiais");
insuficiência hepática ou renal grave;
insuficiência cardíaca crônica grave;
infância (o uso de drotaverina em crianças não foi estudado em ensaios clínicos);
período de amamentação (estudos clínicos não disponíveis).
Com cautela : hipotensão arterial (risco de cattis, ver. "Instruções especiais"); gravidez (ver. "Pedido de gravidez e aleitamento").
Abaixo estão as reações adversas, observado em ensaios clínicos, dividido por sistemas de órgãos com a frequência de sua ocorrência, de acordo com as seguintes gradações, recomendado pela OMS: com muita frequência (≥10%) frequentemente (≥1%, <10%) com pouca frequência (≥0,1%, <1%) raramente (≥0,01%, <0,1%) muito raramente, incluindo mensagens individuais (<0,01%) frequência desconhecida (de acordo com os dados disponíveis, a frequência não pode ser determinada).
Do lado do sistema nervoso : raramente - dor de cabeça, tontura, insônia.
Do lado do MSS : raramente - uma sensação de batimento cardíaco, uma diminuição da pressão arterial.
Do lado do LCD: raramente - náusea, constipação.
Do lado do sistema imunológico : reações alérgicas (inchaço angioneurótico, urticária, erupção cutânea, coceira) (ver. "Indicações").
Abaixo estão as reações adversas observadas em ensaios clínicos, divididas por sistemas orgânicos, indicando a frequência de sua ocorrência de acordo com a seguinte gradação: muitas vezes (≥10%), frequentemente (≥1, <10%); raramente (≥0,1, <1%); raramente (≥0,01, <0,1% disponível); muito raramente determinado por mensagens individuais (<0,0.
Do lado do MSS : raramente - palpitações cardíacas, uma diminuição na pressão arterial.
Do lado do CNS : raramente - dor de cabeça, tontura, insônia.
Do lado do LCD: raramente - náusea, constipação.
Do lado do sistema imunológico : raramente - reações alérgicas (inchaço angioneurótico, urticária, erupção cutânea, coceira) (ver. "Supressão"); frequência desconhecida - ao usar a droga, foi relatado o desenvolvimento de choque anafilático com um resultado fatal e sem um resultado fatal.
Reações locais : raramente - reações no local da administração.
Sintomas : distúrbios cardíacos do ritmo e da condução, incluindo o bloqueio completo do feixe de Gis e parada cardíaca, que podem ser fatais.
Tratamento: os pacientes devem estar sob supervisão médica e, se necessário, devem receber sintomáticos e manter as funções básicas do tratamento corporal, incluindo indução artificial de vômito ou lavagem do estômago.
Sintomas : uma overdose de drotaverina foi associada a freqüência cardíaca e condução prejudicadas, incluindo o bloqueio completo das pernas do feixe de Gis e parada cardíaca, que podem ser fatais.
Tratamento: em caso de sobredosagem, os pacientes devem ser monitorados de perto e devem ser submetidos a terapia e tratamento sintomáticos, visando manter as funções básicas do corpo.
A drotaverina é um derivado da isocinolina, que mostra um poderoso efeito espasmolítico nos músculos lisos, inibindo a enzima FDE-4. A inibição da enzima FDE-4 leva a um aumento na concentração de CAMF, a inativação da quinase da cadeia leve do miosene, o que causa ainda mais o relaxamento dos músculos lisos.
Reduzindo a concentração de íons de Sa2+ o efeito da drotaverina através do CAMF explica o efeito antagônico da drotaverina em relação aos íons de Sa2+. In vitro a drotaverina inibe a enzima FDE-4 sem inibir as enzimas FDE-3 e FDE-5. Portanto, a eficiência da drotaverina depende das concentrações de FDE-4 em diferentes tecidos. O FDE-4 é mais importante para suprimir a atividade contractica dos músculos lisos, e, portanto, a inibição seletiva do FDE-4 pode ser útil para o tratamento de discinesia hipercinética e várias doenças acompanhadas por um estado espástico do LCD. A hidrólise do CAMF no miocárdio e os músculos lisos dos vasos ocorre principalmente com a enzima FDE-3, o que explica o fato de que com alta atividade espasmolítica, a drotaverina não tem efeitos colaterais graves no coração e nos vasos sanguíneos e efeitos pronunciados no CCC
A drotaverina é eficaz em espasmos de músculos lisos de origem neurogênica e muscular. Independentemente do tipo de inervação vegetativa, a drotaverina relaxa os músculos lisos do trato gastrointestinal, faixas líderes da bílis, sistema urinário.
Devido ao seu efeito vasodilatador, a drotaverina melhora o suprimento sanguíneo nos tecidos.
Assim, os mecanismos acima descritos da ação da drotaverina eliminam o espasmo dos músculos lisos, o que leva a uma diminuição da dor.
A drotaverina é um derivado da isocinolina, que mostra um poderoso efeito espasmolítico nos músculos lisos, inibindo a enzima FDE. A enzima FDE é necessária para a hidrólise do CAMF na AMF. A inibição da enzima FDE leva a um aumento na concentração de CAMF, que lança a seguinte reação em cascata: altas concentrações de CAMF ativam a fosforilação dependente de cAMF da cinase de cadeias leves de miosene (KLCM) a fosforilação do KLCM leva a uma diminuição de sua afinidade com Ca2+complexo de -calmodulina, como resultado do qual a forma inativada de KLCM suporta o relaxamento muscular. O CAMF também afeta a concentração de citosol do íon Ka2+ graças à promoção do transporte de Ca2+ no espaço extracelular e retículo sarcoplasmático. Essa baixa concentração de íons Ca2+ o efeito da drotaverina através do CAMF explica o efeito antagônico da drotaverina em relação a Ca2+.
In vitro a drotaverina inibe a enzima FDE-4 sem inibir os isopers do FDE-3 e FDE-5. Portanto, a eficiência da drotaverina depende das concentrações de FDE-4 nos tecidos, que variam em diferentes tecidos. O FDE-4 é mais importante para suprimir a atividade contractica dos músculos lisos e, portanto, a inibição seletiva do FDE-4 pode ser útil para o tratamento de discinesia hipercinética e várias doenças acompanhadas por um estado espástico do LCD
A hidrólise do CAMF no miocárdio e nos músculos lisos dos vasos ocorre principalmente com a ajuda do FDE-3 isoensima, o que explica o fato de que, com alta atividade espasmolítica, a drotaverina não apresenta efeitos colaterais graves no coração e nos vasos sanguíneos e efeitos pronunciados no CCC .
A drotaverina é eficaz em espasmos de músculos lisos de origem neurogênica e muscular. Independentemente do tipo de inervação vegetativa, a drotaverina relaxa os músculos lisos do trato gastrointestinal, faixas líderes da bílis, sistema urinário.
Absorção. Comparada à papaverina, a drotaverina é absorvida mais rapidamente e mais completamente pelo LCD quando levada para dentro. Após o metabolismo do pré-sistema, 65% da dose aceita de drotaverina entra na corrente sanguínea sistêmica. Cmáx a drotaverina no plasma sanguíneo é atingida após 45 a 60 minutos.
Distribuição. In vitro a drotaverina tem uma alta conexão com proteínas plasmáticas (95–98%), especialmente com albumina, γ- e β-globulina. A drotaverina é distribuída uniformemente nos tecidos, penetra nas células musculares lisas. Não penetra no GEB. A drotaverina e / ou seus metabólitos podem penetrar levemente através da barreira placentária.
Metabolismo. A drotaverina é quase completamente metabolizada no fígado.
A conclusão. T1/2 drotaverina é de 8 a 10 horas. Dentro de 72 horas, a drotaverina é quase completamente excretada. Cerca de 50% da drotaverina é excretada pelos rins e cerca de 30% através do LCD. A drotaverina é excretada principalmente na forma de metabólitos, uma forma constante de drotaverina na urina não é detectada.
A drotaverina e / ou seus metabólitos podem penetrar levemente através da barreira placentária.
In vitro a drotaverina tem uma alta conexão com proteínas plasmáticas (95–97%), especialmente com albumina, γ- e β-globulina, bem como com α-LPVP
Nos seres humanos, a drotaverina é quase completamente metabolizada no fígado pela O-desetilação. Seus metabólitos rapidamente se conjugam com ácido glucurônico. O metabolito principal é a deetildropotaverina de 4 ', além da qual foram identificadas 6-dezetildropowerrina e 4'-deetilrodrotaveraldin.
Nos seres humanos, um modelo matemático de duas câmaras foi usado para avaliar o desempenho da farmacocinética da drotaverina. Fim T1/2 a radioatividade plasmática foi de 16 horas.
T1/2 é 8-10 horas. Dentro de 72 horas, a drotaverina é quase completamente excretada do corpo, mais de 50% da drotaverina é excretada pelos rins (principalmente na forma de metabólitos) e cerca de 30% pelo intestino. A drotaverina insubstituível na urina não é detectada.
- Ferramenta espasmolítica [Vasodilatadores]
- Espasmolítico significa [plasmolíticos miotrópicos]
Levodopa. Inibidores da EQF como a papaverina reduzem o efeito antiparkinsônico da levodopa. Ao atribuir uma drotaverina simultaneamente com a levodopa, é possível aumentar a rigidez e o tremor.
Outros agentes espasmolíticos, incluindo bloqueadores de m-colina. Reforço mútuo de uma ação espasmolítica.
Levodopa. Inibidores da EQF como a papaverina enfraquecem o efeito antiparkinsônico da levodopa. Ao atribuir uma drotaverina simultaneamente com a levodopa, é possível aumentar a rigidez e o tremor.
Papaverina, bendazol e outros espasmolíticos (incluindo.h. e m-colinolíticos). A drotaverina aumenta o efeito espasmolítico da papaverina, bendazol e outros espasmolíticos, incluindo bloqueadores de m-colina.
Antidepressivos tricíclicos, chinidina e proeminamida. Aumenta a hipotensão causada por antidepressivos tricíclicos, chinidina e procineamida.
Morfina. Reduz a atividade espasmódena da morfina.
Fenobarbital. Fortalecer o efeito espasmolítico da drotaverina.